JP2001114643A - 酸化感受性親水性化合物を含むオルガノゲル、その使用、特に美容のための使用 - Google Patents

酸化感受性親水性化合物を含むオルガノゲル、その使用、特に美容のための使用

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JP2001114643A
JP2001114643A JP2000269267A JP2000269267A JP2001114643A JP 2001114643 A JP2001114643 A JP 2001114643A JP 2000269267 A JP2000269267 A JP 2000269267A JP 2000269267 A JP2000269267 A JP 2000269267A JP 2001114643 A JP2001114643 A JP 2001114643A
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ジャン−ティエリ・シモネ
Sylvie Legret
シルヴィー・ルグレ
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 酸化感受性の親水性活性剤を含有し、これら
の特性及び経時的有効性を有酸素条件下で保持する組成
物を提供する。 【解決手段】 酸化感受性親水性化合物を含有するグリ
セリン相中に、界面活性剤系の補助によって油相を含む
支持体を分散させる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本出願は、酸化感受性親水性
化合物を含有し、グリセリンに加えて、任意に少なくと
も一のグリコールを含有するグリセリン相中に、界面活
性剤系の補助により分散されてなる油相を含むエマルジ
ョン形態の組成物であって、該界面活性剤系が、グリセ
リン相と接触した際にラメラ相を形成可能であり、35
℃以上の融点を有する、少なくとも一の界面活性剤を含
有することを特徴とする組成物に関する。
【0002】得られる組成物は、親水性化合物が、酸化
に対して安定化されてなるゲルの外観を有し、この安定
化は有酸素条件下でも達成される。
【0003】本発明はまた、皮膚の色調を変えるため、
及び/または皮膚表面のシワ及び小皺を伸ばすため、及
び/またはUV光及び公害の有害な作用に対抗するた
め、及び/または皮膚を脱色するための、前記組成物の
使用にも関する。
【0004】本発明は、酸化感受性親水性化合物を含有
するオルガノゲル、即ち、この親水性化合物を含有する
グリセリン相中に、特定の界面活性剤系の補助により分
散されてなる油相を含むエマルジョン形態の組成物に関
する。
【0005】
【従来の技術】特定の皮膚処理を供するために、化粧品
及び/または皮膚科用組成物に親水性活性剤を導入する
ことは既知である。
【0006】例えば、アスコルビン酸(もしくはビタミ
ンC)は、結合組織、特にコラーゲンの合成を促進する
こと、紫外線及び公害などの外的攻撃因子に対する皮膚
組織の防御を強化すること、皮膚におけるビタミンEの
欠乏を補うこと、皮膚を脱色すること、及びフリーラジ
カル捕捉機能をもつことが既知である。これら最後の二
つの特性により、ビタミンCは、皮膚の老化に対抗する
もしくはこれを予防するための化粧品もしくは皮膚科用
活性剤として、申し分のない候補なのである。
【0007】さらに、化粧品組成物に酵素を導入するこ
ともまた既知の操作であり、特にプロテアーゼ及びリパ
ーゼが、その蛋白質分解及び脂肪分解特性のために使用
されている。これらの酵素は、その平滑化及び清浄化す
る力及び皮膚から死んだ細胞を除去する能力のため、化
粧品の分野で望まれている。
【0008】不幸にも、所定の活性剤、特に上記のもの
は、光、熱または、空気もしくは水中の酸素等の外的要
因に対する感受性のために、不安定である。このため、
アスコルビン酸は、水性溶液中で経時的に分解するが、
これは酸素が欠如する条件下でも起こり、この場合は特
に組成物のpH及び触媒として作用する金属イオンの存
在によって、加水分解と酸化反応とを連続的に起こしや
すい。この分解は、有酸素条件下ではさらに迅速であ
る。
【0009】この不安定性は、所望の有用性に対向し、
さらに、例えば活性剤の不安定性が、これを含有する組
成物の色及び/または臭気の変化を起こす場合等に、使
用者が不快であると感じる要因となりうる。
【0010】したがって、これらの活性剤を安定化する
ための多数の手段が考察されてきた。例えば、活性剤が
活性部位を有する場合、特にアスコルビン酸の場合に
は、これを安定化する一つの手段は、例えばこの部位を
エステル化によって遮断すること、特にホスファート誘
導体については、これらの誘導体を遊離の活性剤に代え
て使用することからなる。不幸にも、これらの誘導体
は、しばしば遊離の活性剤よりも効力に劣る。
【0011】こうした活性剤の前駆体を使用することも
また考察されている。、例えば、アスコルビン酸サッカ
ライドエステルは、皮膚への適用後に皮膚の酵素によっ
て裂け、フリーラジカル剤を放出する。しかしながら、
こうした誘導体を使用しても、活性剤を常に迅速に、も
しくは皮膚表面に充分量で放出させるものではない。
【0012】こうして、これらの活性剤を、その遊離
の、化学的に未変性の活性形態で使用可能とすること
が、依然として望まれている。しかしながら、上記の不
安定性の問題を所与のものとすれば、これらの活性剤の
処方は、相当な制約を強いられる。したがって、アスコ
ルビン酸は、加熱せず、不活性雰囲気下で処方する必要
があり、何よりも、得られる生成物を完全に密閉性の実
装中に貯蔵する必要がある。
【0013】
【発明が解決しようとする課題】したがって、酸化感受
性の親水性化粧品活性剤が、その特性、ひいてはその経
時的有効性を保持し、しかもこれを有酸素条件下で達成
し、これらの活性剤を含有する製品の処方及び実装につ
いての制約及びその原価を低減する組成物が、依然とし
て求められている。
【0014】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】予
期せぬことに、出願人はここに、酸化感受性親水性化合
物を含有するグリセリン相中に、界面活性剤系の補助に
より分散されてなる油相を含む支持体が、空気及び/ま
たは水中の酸素に対して感受性のこの活性剤の活性を保
持し、よってその分解を回避しうることを見出した。こ
うした支持体は、“オルガノゲル”としても既知であ
る。
【0015】“オルガノゲル”なる語は、最初、油中水
型逆ミクロエマルジョンの、ゲル化溶解によるゲル化の
特定の概念を説明するために用いられた(Luisi et al.
Colloid & Polymer Science, 1990, vol. 268, p. 356
-374参照)。この語は、近年では、ホスファチジルコリ
ン(以下、PCと呼称)を用いて強化され、通常は水素
化された(Williman et al. Journal of Pharmaceutica
l Sciences, 1992, vol. 81, p. 871-874, and Schchip
unov et al., Colloid Journal, 1995, vol. 57, p. 55
6-560参照)レシチン中に安定化された二つの不混和性
の相(オイル中水)を含むゲル化系に拡張されてきた。
これらのエマルジョンは、ラメラ相を有し、ゲル化剤が
存在しなくともゲルの形態であり、ゆえにオルガノゲル
との名は、エマルジョンの配向(W/OもしくはO/W)に関
係なく、このタイプのエマルジョンを示す。
【0016】このように、文献US−5639740に
は、水中油型エマルジョン形態のレシチンオルガノゲル
が開示されており、これは例えばサリチル酸、セラミド
及びα-ヒドロキシ酸等の活性剤の浸透を促進すること
を企図している。
【0017】これ以降、同様のエマルジョンが発展して
おり、ここでは水がポリオールによって置き換えられ、
水素化レシチンを用いて安定化された、グリコール中オ
イルのエマルジョンを形成している。多くの理由、但し
特にコストのため、ポリオール中オイルのエマルジョン
において、PC強化水素化レシチンを、他の化合物で置
き換える試みがなされている。
【0018】こうして、文献US5587149には、
ポリエチレングリコールを主成分とし、アスコルビン酸
が溶解してなり、任意にグリセリン及び/または水を更
に含む第一相、並びに、シリコーンオイル、流動パラフ
ィン及び/または植物オイルを主成分とする第二相を含
むエマルジョンが記載されている。該エマルジョンは、
さらにシリコーン界面活性剤またはポリソルバート20
もしくは80であるとよい分散剤をさらに含む。所定の
条件下で、ポリソルバート80は、ラメラ相を形成可能
である。しかしながら、この界面活性剤の融点が低い
(<0℃)ことを考えれば、これらのラメラ相は、剛性
に欠け、エマルジョンの不安定性がかなりのレベルに達
する。さらに、アスコルビン酸の安定性は、このエマル
ジョンが、ゼラチンカプセル中にカプセル化されること
によってのみ保証される。
【0019】驚くべきことに、出願人はここに、35℃
以上の融点を有する界面活性剤を用いて乳化させたグリ
セリン中オイルタイプのオルガノゲルによれば、アスコ
ルビン酸及び他の酸化可能な親水性化合物の有効な安定
化ができ、これは有酸素媒体中でも達成されることを見
出した。よって、これらのオルガノゲルは、その含有す
る活性剤の安定性を損なうことなく、比較的多量の水
(上限20%)の導入を支持し、これらを非脂性の流体
の形態で処方可能にする。しかしながら、これらは、保
存料なしの処方が充分に可能な程度に低い水活性を維持
し、よってこれらは、特に敏感肌に好適なものとなる。
【0020】このように、本発明は、酸化感受性親水性
化合物を含有するグリセリン相中に、界面活性剤系の補
助により分散されてなる油相を含むエマルジョン形態の
組成物であって、該界面活性剤系が、グリセリン相と接
触した際にラメラ相を形成可能であり、35℃以上の融
点を有する、少なくとも一の界面活性剤を含有すること
を特徴とする組成物に関する。
【0021】水及び/または環境酸素による酸化に対し
て感受性であり、本発明において使用可能な親水性化合
物は、特に、アスコルビン酸及びその親水性誘導体、並
びに酵素(例えばラクトペルオキシダーゼ、リパーゼ、
プロテアーゼ、ホスホリパーゼ、セルラーゼ、カタラー
ゼ及びスーパーオキサイドジスムターゼ)である。
【0022】本発明の組成物に使用される、グリセリン
相と接触した際にラメラ相を形成可能な界面活性剤は、
両親媒性であって、水溶性であってはならない。これら
は、好ましくは、1から10の範囲のHLB(親水性−
親油性バランス)を有し、2から8であるとさらに良
い。単一の界面活性剤もしくは界面活性剤の混合物が使
用可能である。界面活性剤の混合物を使用する場合、非
イオン性の界面活性剤の混合物が1から10のHLBを
有するという条件の下に、該混合物を構成する多様な界
面活性剤が1−10の範囲外のHLBを有しても良い。
【0023】これらの界面活性剤は、好ましくは、ポリ
オールの脂肪エステル、ポリオールの脂肪エーテル、ポ
リオールの脂肪エステルの混合物及びポリオールの脂肪
エーテルの混合物である。該エステルは、少なくとも一
のポリオールと少なくとも一の脂肪酸とから生成する。
該脂肪酸は、8から22の炭素原子を含み、飽和もしく
は不飽和の直鎖もしくは分枝状鎖を有する。好ましく
は、該脂肪酸は、飽和の直鎖を有する。この脂肪酸は、
好ましくはパルミチン酸、ステアリン酸、及びこれらの
混合物より選択される。本発明の組成物に使用される界
面活性剤は、1から10の脂肪酸鎖、好ましくは1から
3の脂肪酸鎖を含有可能である。
【0024】ポリオールの脂肪エーテルは、少なくとも
一のポリオール及び少なくとも一の脂肪アルコールから
生成する。該脂肪アルコールは、8から22の炭素原子
を含有可能であり、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしく
は分枝状鎖を有するとよい。好ましくは、脂肪アルコー
ルは、飽和の直鎖を有する。この脂肪アルコールは、こ
のましくはセチルアルコール、ステアリルアルコール、
ラウリルアルコール及びこれらの混合物から選択され
る。
【0025】本発明の組成物中に使用される界面活性剤
を構成するポリオールは、好ましくは、グリセリン、ポ
リグリセリン、ソルビタン、ポリソルビタン、ポリオキ
シエチレン化ソルビタン誘導体、特にエチレンオキシド
単位を1から20含むもの、ポリエチレン(PEG)、
特にエチレンオキシド単位を1から40含むもの、ショ
糖、グルコース、オキシエチレン化グルコース誘導体、
特にエチレンオキシド単位を1から20含むもの、ポリ
グルコース、オキシエチレン化ポリグルコース、特にエ
チレンオキシド単位を1から20含むもの、及びこれら
の混合物から成る群より選択される。
【0026】本発明に関して、使用される界面活性剤
は、特にセチル、ステアリル及び/またはラウリルアル
コールのポリオキシエチレン化誘導体、ソルビタンとス
テアリン酸とのエステル、ソルビタンとパルミチン酸と
のエステル、ショ糖とステアリン酸とのエステル、ポリ
エチレングリコールとステアリン酸とのエステル、グリ
セリンもしくはポリグリセリンとステアリン酸とのエス
テル、及びこれらの混合物から選択可能である。
【0027】グリセリン相と接触した際にラメラ相を形
成可能な界面活性剤の例としては、下記の化合物(Inte
rnational Cosmetic Ingredient Dictionary and Handb
ook,CTFA名にて):セテス-2(例えば、ICI社によって
市販のBrij 52)、ステアレス-2(例えば、ICI社によ
って市販のBrij 72)、パルミチン酸ソルビタン(例え
ば、ICI社によって市販のSpan 60)、トリステアリン酸
ソルビタン(例えば、ICI社によって市販のSpan 65)、
PEG-8 ステアラート(例えば、ICI社によって市販のMyr
j 45)、スクロース=モノ-、ジ-及びトリエステルの混
合物なるスクロース=ジステアラート(例えば、Croda社
により市販のCrodesta F10、Crodesta F20及びCrodesta
F50)、ポリグリセリル-2=ステアラート(例えば、Ni
kko社により市販のNikkol DGMS)、ポリグリセリル-2=
ジステアラート(例えば、Nikko社により市販のEmalex
PSGA)及びポリグリセリル-3=ジステアラート(例え
ば、Nikko社により市販のEmalex DGS 3)を挙げること
ができる。
【0028】本発明において使用可能な別の非イオン性
界面活性剤は、レシチン、好ましくは水素化レシチンで
あり、ホスファチジルコリンで強化したものである。
【0029】本発明によれば、非イオン性界面活性剤
に、 ・ステロール、特にフィトステロール及びコレステロー
ル、 ・長鎖のアルコール及びジオール、並びに ・長鎖のアミン及びその第四級アンモニウム誘導体、 によってなる群より選択される少なくとも一の添加剤を
添加すると有利である。
【0030】非イオン性界面活性剤に対して、これらの
添加剤の割合は、50重量%を越えないことが好まし
い。
【0031】さらに、本発明による組成物の界面活性剤
系は、上記非イオン性界面活性剤に代えて一以上のイオ
ン性界面活性剤を含有可能である。この場合に好ましい
イオン性界面活性剤は、ホスファチジルトリエタノール
アミンで強化したレシチンである。
【0032】イオン性と非イオン性との界面活性剤の組
み合わせもまた、所定の場合に、エマルジョンの安定性
向上のために有用である。ホスファチジルトリエタノー
ルアミン強化レシチンの他に、この目的のために使用可
能なイオン性界面活性剤は、好ましくは中性化されたア
ニオン性界面活性剤、アルキルスルホン酸誘導体、カチ
オン性界面活性剤及びこれらの混合物から選択可能であ
る。しかしながら、イオン性界面活性剤は、非イオン性
界面活性剤の性能を変化させてラメラ相を形成させるべ
きではない。アニオン性界面活性剤は、特に、 ・リン酸ジセチル、リン酸ジミリスチル及びこれらのア
ルカリ塩; ・硫酸コレステリルのアルカリ塩; ・リン酸コレステリルのアルカリ塩; ・リポアミノ酸、例えばアシルグルタミン酸一ナトリウ
ム及び二ナトリウム、例えばAjinomono社よりAcylgluta
mate HS21の名で市販のN-ステアロイル-L-グルタミン
酸の二ナトリウム塩; ・ホスファチジン酸のナトリウム塩; ・リン脂質; から成る群より選択される。
【0033】アルキルスルホン酸誘導体は、特に式
(I)のアルキルスルホン酸誘導体から選択される。
【化1】 式中、Rは16から22の炭素原子を含むアルキル基、
特にC633及びC1837基を、混合物として、または
単独で表し、Mはナトリウム等のアルカリ金属を表す。
【0034】カチオン性界面活性剤は、例えば第四級ア
ンモニウム塩及び脂肪アミン及びこれらの塩から成る群
より選択可能である。
【0035】第四級アンモニウム塩は、例えば、 ・下記の一般式(II)を有するものである。
【化2】 式中、R1からR4は、同一または互いに相違し、1から
30の炭素原子を含む直鎖または分枝状の脂肪族基、ま
たはアリールまたはアルキルアリールなどの芳香族基を
表す。脂肪族基は、特に酸素、窒素、硫黄またはハロゲ
ンなどの異種原子を含有可能である。脂肪族基は、例え
ば、アルキル、アルコキシ、ポリオキシ(C2−C6)ア
ルキレン、アルキルアミド、(C12−C22)アルキルア
ミド(C 2−C6)アルキル、(C12−C22)アルキルア
セタート及びおよそ1から30の炭素原子を含むヒドロ
キシアルキル基より選択され;Xは、ハロゲン化物、リ
ン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、(C2−C6)アルキルスルフ
ァート及びアルキルまたはアルキルアリールスルホナー
トから成る群より選択されるアニオンである。好ましい
式(II)の第四級アンモニウム塩は、一方ではテトラア
ルキルアンモニウムクロライド、例えば、ジアルキルジ
メチルアンモニウムまたはアルキル取りメチルアンモニ
ウムクロライドであって、そのアルキル基が約12から
22の炭素原子を含むもの、特にベヘニルトリメチルア
ンモニウムクロライド、ジステアリルジメチルアンモニ
ウムクロライド、セチルトリメチルアンモニウムクロラ
イドまたはベンジルジメチルステアリルアンモニウムク
ロライドであり、あるいはまた、他方では、Van Dyk社
によりCeraphyl 70の名で市販のステアラミドプロピル
ジメチル(ミリスチルアセタート)アンモニウムクロラ
イドである。
【0036】・イミダゾリニウムの第四級アンモニウム
塩、例えば、下記の一般式(III)を有するものであ
る。
【化3】 式中、R5は、8から30の炭素原子を含むアルキル
基、例えばタロウ脂肪酸誘導体を表し;R6は、水素原
子、1から4の炭素原子を含むアルキル基または8から
30の炭素原子を含むアルケニルまたはアルキル基を表
し;R7は、1から4の炭素原子を含むアルキル基を表
し;R8は、水素原子または1から4の炭素原子を含む
アルキル基を表し;Xは、ハロゲン化物、リン酸塩、酢
酸塩、乳酸塩、アルキルスルファート及びアルキルまた
はアルキルアリールスルホナートから成る群より選択さ
れる。好ましくは、R5及びR6は、12から21の炭素
原子を含むアルケニルまたはアルキル基の混合物、例え
ばタロウ脂肪酸誘導体を示し、R7はメチル基を示し、
8は水素を示す。こうした生成物は、例えば、Rewo社
によりRewoquat W75の名で市販されている。
【0037】・式(IV)の第四級アンモニウム塩。
【化4】 式中、R6は、およそ16から30の炭素原子を含む脂
肪族基を示し;R7、R 8、R9、R10及びR11は、水素
及び1から4の炭素原子を含むアルキル基から選択さ
れ;Xは、ハロゲン化物、酢酸塩、リン酸塩、硝酸塩及
び硫酸メチルからなる群より選択されるアニオンであ
る。こうした二重の第四級アンモニウム塩(diquaterna
ry ammonium salt)には、特にプロパン=タロウ=ジアン
モニウム=ジクロライドが含まれる。
【0038】イオン性界面活性剤が存在する場合、これ
は非イオン性界面活性剤の重量に対して、20重量%を
越えない量で存在可能である。該組成物がイオン性界面
活性剤を含有する場合、その量は、好ましくは界面活性
剤系の全重量に対して0.01から5重量%の範囲であ
る。
【0039】さらに、本発明の組成物においては、界面
活性剤系は、組成物全重量に対して0.1から4.25
重量%の範囲であることが好ましく、0.5から3重量
%だるとさらによい。
【0040】グリセリン相/界面活性剤系の重量比は、
20以上であると有利であり、好ましくは20から50
の範囲である。
【0041】グリセリン相は少なくとも一のグリセリン
を含有する。本発明の好ましい実施態様では、これはさ
らに少なくとも一のグリコールを含有する。こうした組
み合わせにより、該エマルジョンの長期的安定性が改善
される。
【0042】本発明の組成物に使用されるグリコール
は、例えば、プロピレングリコール、1,3-ブチレン
グリコール、ジプロピレングリコール、ペンチレングリ
コール、イソプレングリコール及びポリエチレングリコ
ール、特に4から16のエチレンオキシド単位、好まし
くは8から12のエチレンオキシド単位を含むもの、及
びこれらの混合物から選択可能である。
【0043】グリセリン相は、本発明の組成物中、組成
物全重量に対して少なくとも30重量%、好ましくは3
0から85重量%を占め、40から75重量%であると
さらによい。本発明の好ましい実施態様によれば、グリ
セリン及び任意のグリコールは、グリセリン/グリコー
ルの重量比0.5から5、好ましくは1から5にて存在
する。
【0044】本発明のエマルジョン中に水を導入するこ
とも可能である。好ましくは、水の量は、最終組成物の
水活性(aw)が0.7を越えないようなものである。組
成物の水活性を測定するためには、様々な方法が使用可
能であるが、最も一般的なのは、蒸気圧を直接測定する
ことによる示圧方法である。好ましくは、本発明の組成
物中の水の量は、組成物全重量に対して20重量%を越
えない。
【0045】本発明の組成物の油相は、一般的に、組成
物全重量に対して5から45重量%、好ましくは15か
ら35重量%を占める。
【0046】本発明によるエマルジョン中の油相の性質
は、重量ではない。このため、該油相は、化粧品または
皮膚科用に通常使用されるあらゆる脂肪物質、特にオイ
ルから成るものであって良い。
【0047】本発明のエマルジョンにおいて使用可能な
オイルの中では、例えば、植物起源のオイル、例えばホ
ホバオイル、アボカドオイル、スウィートアーモンドオ
イル、アプリコットオイル、コーンオイル及びカリテバ
ターの液体フラクション;鉱物オイル、例えば流動ワセ
リン;合成オイル、例えばトリグリセリド(例えばカプ
リル/カプリン酸トリグリセリド)、2−エチルヘキシ
ルパーミタート、ミリスチン酸イソプロピル、水素化イ
ソパラフィン、イソノナン酸イソノニルまたはオクタン
酸セテアリール;揮発性または不揮発性シリコーンオイ
ル、及びフッ化オイルを挙げることができる。油相に存
在してもよい他の脂肪物質は、例えば、脂肪酸、脂肪ア
ルコール、ワックス及びセラミド等の脂質であってもよ
い。
【0048】本発明による組成物は、特に化粧品または
皮膚科用組成物を構成可能であり、この場合は、生理学
的に許容される媒体、すなわち、皮膚、唇、頭皮、目及
び/または髪に適合性の媒体を含有する。
【0049】既知の方法では、本発明の組成物は、係る
分野における一般的な補助剤、例えば親水性及び/また
は親油性の活性剤(例えばトコフェロール及びその誘導
体、例えば酢酸トコフェリル;レチノール及びそのエス
テル、例えばパルミチン酸レチニル;フラボノイドまた
はコレを含有する植物抽出物;等)、保存料、抗酸化
剤、香料、溶媒、充填剤、スクリーニング剤、染料、塩
基性または酸性の剤、並びに液体小胞を含有可能であ
る。これらの補助剤は、係る分野における通常の割合
で、例えば組成物全重量に対して0.01から30重量
%で使用され、その性質によりエマルジョンのいずれの
相にも、あるいはまた小胞中にも導入される。これらの
補助剤及びその濃度は、本発明のエマルジョンについて
の、所望の特性を変性させないものであるべきである。
【0050】充填剤の添加により、必要であれば、該組
成物のテクスチュアを修正することができる。本発明の
組成物中に使用可能な充填剤として、例えば、含量の他
に、シリカ粉末;タルク;ポリアミド粒子、特にAtoche
m社によりOrgasolの名で市販のもの;ポリエチレン粉
末;アクリルコポリマーを主成分とするミクロスフィ
ア、例えば、Dow Corning社によりPolytrapの名で市販
のエチレングリコールジメタクリラート/ラウリルメタ
クリラートコポリマーで作られたもの;中空のミクロス
フィアなどの膨張粉末、特にKemanord Plast社によりEx
pancelの名で市販の、またはMatsumoto社によりMicrope
arl F 80 EDの名で市販のミクロスフィア;天然の有機
材料の粉末、例えば架橋または非架橋のコーンスター
チ、小麦デンプンもしくは米デンプン、例えばNational
Starch社によりDry-Floの名で市販のオクテニルコハク
酸無水物が架橋したデンプンの粉末;シリコーン樹脂ミ
クロビーズ、例えばToshiba Silicone社によりTospearl
の名で市販のもの;及びこれらの混合物を挙げることが
できる。これらの充填剤は、組成物全重量に対して0か
ら10重量%、好ましくは0.5から4重量%の量で存
在可能である。
【0051】本発明の組成物に使用される界面活性剤系
により、安定なエマルジョンが得られる。しかしなが
ら、界面活性剤の量と性質によって、ゲル化剤を導入す
ることによって粘度におけるばらつきを修正する必要が
ある。したがって、本発明の組成物中に、親水性または
疎水性のゲル化剤を導入することができる(但し、これ
が、その分散された相中で膨潤可能であることを条件と
する)。特に挙げることのできる親水性ゲル化剤は、カ
ルボキシビニルポリマー(カーボマー)、アクリルコポ
リマー、例えばアクリラート/アクリルアクリラートコ
ポリマー、ポリアクリルアミド、多糖類、天然ゴム、D
NA及び粘土であり、挙げることのできる親油性ゲル化
剤は、変性粘土、例えばベントン、脂肪酸の金属塩、疎
水性シリカ及びポリエチレンである。
【0052】本発明による組成物は、乳白色から不透明
であり、多少に寄らず流動性である。これらは漿液、乳
液、クリームまたはペーストの形態であってよい。これ
らの組成物は、通常の方法によって調製される。
【0053】本発明の主題である組成物は、特に、頭皮
を含む皮膚、唇及び髪の多数の美容処理への、特に皮
膚、唇及び/または髪の処理、保護、手入れ、メイクア
ップの除去及び/またはクレンジング、及び/または皮
膚及び/または唇のメイクアップへの応用を見出す。
【0054】このように、本発明の主題はまた、皮膚の
色調を変えるため、及び/または皮膚表面のシワ及び小
皺を伸ばすため、及び/またはUV光及び公害の有害な
作用に対抗するため、及び/または皮膚を脱色するため
の、該組成物の美容のための使用である。
【0055】本発明の主題はまた、上記の組成物を皮膚
に適用することを特徴とする皮膚の美容処理方法であ
る。
【0056】本発明の主題はまた、皮膚の色調を変える
こと、及び/または皮膚表面のシワ及び小皺を伸ばすこ
と、及び/またはUV光及び公害の有害な作用に対抗す
ること、及び/または皮膚を脱色することを企図した調
製物の製造のための、上記の組成物の使用である。
【0057】本発明の主題はまた、(a)グリコール及
び/または水が任意に添加されてなるグリセリン中に、
グリセリン相と接触した際にラメラ相を形成可能であ
り、35℃以上の融点を有する界面活性剤を、導入する
工程、(b)上記混合物に、前記親水性化合物を添加す
る工程、(c)こうして得られた混合物中に少なくとも
一のオイルを混入してエマルジョンを生成させる工程、
及び(d)得られたエマルジョンを、前記界面活性剤の
相遷移温度よりも約5℃高い温度にて高速均一化にかけ
る工程、を含む、酸化感受性親水性化合物を安定化させ
る方法である。
【0058】以下の実施例により、本発明が、その内容
を限定することなく、より明確に理解されるであろう。
特記のない限り、記載の量は重量%である。
【0059】
【実施例】 (実施例1:オルガノゲル) ・水素化レシチン(Lucas Meyer社製、Emulmetik 950) 2% グリセリン相 ・グリセリン 45% ・ジプロピレングリコール 15% ・アスコルビン酸 10% 油相 ・アプリコットカーネルオイル 27% ・酢酸トコフェリル 1%
【0060】(操作)水素化レシチンを、グリセリンと
ジプロピレングリコールとの混合物に、75℃にて、激
しく攪拌しつつ導入した。攪拌を、これらの条件下で3
0分間継続した。その後、アスコルビン酸を70℃から
65℃の間で導入し、これが完全に溶解するまで攪拌を
継続した。この後、依然として同様の条件下で油相を添
加し、該条件をさらに1時間維持した。その後加熱を停
止し、温度が60℃に低下するまで、攪拌速度を低下さ
せた。その後、該混合物を、約20,000rpmの高速
ローター-ステーターホモジェナイザー(Ultra-Turra
x)中、2分間、グリセリン相中の界面活性剤の相転移
温度(水素化レシチンの場合は50℃から55℃)より
も5℃高い温度にてブレンドした。ラメラ網目構造が、
24時間以内に生成した。
【0061】非常に良質の流体ゲルが得られた。その水
活性値awは0.1445であった。該流体は、4℃、
25℃、37℃及び45℃にて2ヶ月間、安定であっ
た。すなわち、該エマルジョンのクリーミング、沈降ま
たは相分離は観察されなかった。さらに、該流体の調製
または貯蔵の際に、特定の予防措置は全くとらなかった
にもかかわらず、アスコルビン酸のHPLCアッセイ
は、45℃における2ヶ月間の貯蔵の後にも、5%のア
スコルビン酸喪失を示したのみであった。
【0062】この流体は、特に、老化の兆候の予防及び
/またはこれに対向するために、スキンケア用に使用可
能である。
【0063】 (実施例2:オルガノゲル) ・ジステアリン酸トリグリセリル(Nikko社製、Emalex DGS 3) 2% グリセリン相 ・グリセリン 47% ・ジプロピレングリコール 18% ・アスコルビン酸 5% 油相 ・アプリコットカーネルオイル 27% ・酢酸トコフェリル 1%
【0064】この組成物は、高速ホモジェナイザーにお
けるブレンド温度が45℃から55℃であった以外は、
実施例1と同様の方法で調製された。
【0065】非常に良質の流体ゲルが得られた。その水
活性値awは0.1であった。該流体は、4℃、25
℃、37℃及び45℃にて2ヶ月間、安定であった。す
なわち、該エマルジョンのクリーミング、沈降または相
分離は観察されなかった。さらに、該流体の調製または
貯蔵の際に、特定の予防措置は全くとらなかったにもか
かわらず、アスコルビン酸のHPLCアッセイは、45
℃における2ヶ月間の貯蔵の後にも、3.6%のアスコ
ルビン酸喪失を示したのみであった。
【0066】この流体は、特に、環境中の攻撃要因、特
にUV及び公害のの回避及び/またはこれに対向するた
めに、スキンケア用に使用可能である。
【0067】 (実施例3:オルガノゲル) ・水素化レシチン(Lucas Meyer社製、Emulmetik 950) 2% グリセリン相 ・グリセリン 36% ・ジプロピレングリコール 14% ・アスコルビン酸 10% 油相 ・アプリコットカーネルオイル 27% ・酢酸トコフェリル 1% ・水中0.5%の、植物DNAゲル 10%
【0068】操作は、高速ローター-ステーターにおけ
るホモジェナイズの後に、55℃にて攪拌しつつ、DN
Aゲルを添加したこと以外は、実施例1と同様であっ
た。ゲルが分散されたところで、該混合物が室温に冷却
されるまで攪拌を停止した。
【0069】僅かに流動性の、乳白色で良質のオルガノ
ゲルが得られ、これは、4℃、25℃、37℃及び45
℃にて2ヶ月間、安定であった。すなわち、該エマルジ
ョンのクリーミング、沈降または相分離は観察されなか
った。さらに、該流体の調製または貯蔵の際に、特定の
予防措置は全くとらなかったにもかかわらず、アスコル
ビン酸のHPLCアッセイは、45℃における2ヶ月間
の貯蔵の後にも、10%のアスコルビン酸喪失を示した
のみであった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 V X 7/48 7/48 31/375 31/375 A61P 17/00 A61P 17/00 B01J 13/00 B01J 13/00 A

Claims (24)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 酸化感受性親水性化合物を含有するグ
    リセリン相中に、界面活性剤系の補助により分散されて
    なる油相を含むエマルジョン形態の組成物であって、該
    界面活性剤系が、グリセリン相と接触した際にラメラ相
    を形成可能であり、35℃以上の融点を有する、少なく
    とも一の界面活性剤を含有することを特徴とする組成
    物。
  2. 【請求項2】 親水性化合物が、アスコルビン酸及び
    その親水性誘導体、及び酵素から選択されることを特徴
    とする請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 界面活性剤が、ホスファチジルコリン
    によって強化した水素化レシチン、ポリオールの脂肪エ
    ステル、ポリオールの脂肪エーテル、ポリオールの脂肪
    エステルの混合物及びポリオールの脂肪エーテルの混合
    物から選択される非イオン性界面活性剤であることを特
    徴とする請求項1または2に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 ポリオールの脂肪エステルが、少なく
    とも一のポリオールと、8から22の炭素原子を含み、
    飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝状鎖を有する少
    なくとも一の脂肪酸とから形成されることを特徴とする
    請求項3に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 脂肪酸が、パルミチン酸及びステアリ
    ン酸、並びにこれらの混合物より選択されることを特徴
    とする請求項4に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 ポリオールの脂肪エーテルが、少なく
    とも一のポリオールと、8から22の炭素原子を含み、
    飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝状鎖を有する少
    なくとも一の脂肪アルコールとから形成されることを特
    徴とする請求項3に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 脂肪アルコールが、セチルアルコー
    ル、ステアリルアルコール及びラウリルアルコール、並
    びにこれらの混合物より選択されることを特徴とする請
    求項6に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 ポリオールの脂肪エステルもしくはポ
    リオールの脂肪エーテルが、グリセリン、ポリグリセリ
    ン、ソルビタン、ポリソルビタン、ポリオキシエチレン
    化ソルビタン誘導体、ポリエチレン、ショ糖、グルコー
    ス、オキシエチレン化グルコース誘導体、ポリグルコー
    ス及びオキシエチレン化ポリグルコース、並びにこれら
    の混合物より選択されるポリオールから形成されること
    を特徴とする請求項3から7のいずれか一項に記載の組
    成物。
  9. 【請求項9】 非イオン性界面活性剤が、セチル、ス
    テアリル及び/またはラウリルアルコールのポリオキシ
    エチレン化誘導体、ソルビタンとステアリン酸とのエス
    テル、ソルビタンとパルミチン酸とのエステル、ショ糖
    とステアリン酸とのエステル、ポリエチレングリコール
    とステアリン酸とのエステル、グリセリンもしくはポリ
    グリセリンとステアリン酸とのエステル、並びにこれら
    の混合物から選択されることを特徴とする請求項1から
    8のいずれか一項に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 ・ステロール、特にフィトステロー
    ル及びコレステロール、 ・長鎖のアルコール及びジオール、並びに ・長鎖のアミン及びその第四級アンモニウム誘導体、 によってなる群より選択される少なくとも一の添加剤を
    更に含むことを特徴とする請求項1から9のいずれか一
    項に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 イオン性界面活性剤の量が、ラメラ
    相を形成可能な非イオン性界面活性剤の重量に対して2
    0重量%を越えないことを特徴とする請求項10に記載
    の組成物。
  12. 【請求項12】 界面活性剤が、ホスファチジルトリ
    エタノールアミンで強化したレシチンを含むイオン性界
    面活性剤であることを特徴とする請求項1または2に記
    載の組成物。
  13. 【請求項13】 界面活性剤系の量が、組成物全重量
    に対して0.1から4.25重量%であることを特徴と
    する請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
  14. 【請求項14】 グリセリン相が、少なくとも一のグ
    リコールを更に含有することを特徴とする請求項1から
    13のいずれか一項に記載の組成物。
  15. 【請求項15】 グリコールが、プロピレングリコー
    ル、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコ
    ール、ペンチレングリコール、イソプレングリコール及
    びポリエチレングリコール、並びにこれらの混合物より
    選択されることを特徴とする請求項14に記載の組成
    物。
  16. 【請求項16】 グリセリン/グリコール重量比が、
    0.5から5の範囲であることを特徴とする請求項14
    または15に記載の組成物。
  17. 【請求項17】 グリセリン相が、組成物全重量に対
    して30から85重量%を占めることを特徴とする請求
    項1から16のいずれか一項に記載の組成物。
  18. 【請求項18】 水を含有することを特徴とする請求
    項1から17のいずれか一項に記載の組成物。
  19. 【請求項19】 ゲル化剤を更に含有することを特徴
    とする請求項1から18のいずれか一項に記載の組成
    物。
  20. 【請求項20】 油相が、組成物全重量に対して5か
    ら45重量%を占めることを特徴とする請求項1から1
    9のいずれか一項に記載の組成物。
  21. 【請求項21】 皮膚の色調を変えるため、及び/ま
    たは皮膚表面のシワ及び小皺を伸ばすため、及び/また
    はUV光及び公害の有害な作用に対抗するため、及び/
    または皮膚を脱色するための、請求項1から20のいず
    れか一項に記載の組成物の美容のための使用。
  22. 【請求項22】 請求項1から20のいずれか一項に
    記載の組成物を皮膚に適用することを特徴とする皮膚の
    美容処理方法。
  23. 【請求項23】 皮膚の色調を変えること、及び/ま
    たは皮膚表面のシワ及び小皺を伸ばすこと、及び/また
    はUV光及び公害の有害な作用に対抗すること、及び/
    または皮膚を脱色することを企図した調製物の製造のた
    めの、請求項1から20のいずれか一項に記載の組成物
    の使用。
  24. 【請求項24】 下記(a)〜(d)の工程を含む酸
    化感受性親水性化合物の安定化方法であって、(a)グ
    リコール及び/または水が任意に添加されてなるグリセ
    リン中に、グリセリン相と接触した際にラメラ相を形成
    可能であり、35℃以上の融点を有する界面活性剤を導
    入する工程、(b)上記混合物に、前記親水性化合物を
    添加する工程、(c)こうして得られた混合物中に少な
    くとも一のオイルを混入してエマルジョンを生成させる
    工程、及び(d)得られたエマルジョンを、前記界面活
    性剤の相遷移温度よりも約5℃高い温度にて高速均一化
    にかける工程、を含む方法。
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