JP2009137874A - ビタミンＣ（Ａｓｃｏｒｂｉｃａｃｉｄ）を含有するレシチンゲルおよびその製造方法 - Google Patents

Abstract

【課題】製品内でビタミンＣの酸化安定性を十分向上させることができ、変色、異臭の発生もない化粧料及び組成物を提供すること。
【解決手段】オキシレスベラトロールとビタミンCとを含有し、レシチンを用いてゲル化したレシチンゲル。このレシチンゲルを含有する化粧料及び組成物。
【選択図】図１

Description

本発明は、ビタミンＣ(Ascorbic
acid)を含有するレシチンゲルおよびその製造方法ならびにそれを用いた化粧料に係り、より詳細には、ビタミンCを二重に安定化させたレシチンゲルおよびその製造方法並びに美白化粧料に関する。

米国特許4938969号公報

本発明は水中で不安定なビタミンＣを安定に維持できる新規の美白化粧料組成物として、詳細にはビタミンＣ含有水溶液での活性酸素のビタミンＣへの接近を遮断させ、ビタミンＣの酸化安定性を増加させる。この際に用いる酸化安定剤としてはオキシレスベラトロール(Oxyresveratrol)である。２次的には、１次的に安定になった溶液をレシチン(Lecithin)オルガノゲル(Organo Gel)構造で包んでビタミンＣをもっと安定化させ、効果的な美白化粧料を提供するための技術である。

本発明は２重に安定化されたビタミンＣ含有皮膚美白化粧料組成物の製造に関する。

皮膚は次のように自然老化する。自然環境（特に光）によって皮膚が老化すると、皮膚にはシワが発生したり、弾力が低下する。また、肌荒れや乾燥、またはシミやソバカスなどが発生する。その結果、皮膚は美容上見た目が悪くなる。

ビタミンＣは生体内で多様な生理作用を通じて、このような老化現象を抑えるか改善するための優れた効果がある。このような効果のために、ビタミンCは、古くから食品、医療用あるいは化粧品に応用されている。

ビタミンＣの機能を簡単に説明する。

ビタミンＣはプロリルヒドロキシ化剤の活性を促進することで、ヒドロキシプロリンの生合成を促進し、３重ラセン構造であるコラーゲンの生合成を促進することによってシワ改善効果を示す。

ビタミンＣはＵＶＡに対する紫外線遮断機能が強く、ＵＶＢによってできた赤斑及び副腫を減少させる。

ビタミンＣは皮膚、血液及びその他の組織で強力な生体抗酸化剤として作用し、反応性が高い活性酸素、自由ラジカル及び過酸化物によって生体成分及び変性されることを防止することで、皮膚老化の原因を遮断する抗酸化効果を持っている。

それとともにビタミンＣは色素沈着抑制効果を示すのはメラニン色素形成抑制効果を持っているからである。

しかし、このような多様な効果を持つビタミンＣは熱、光、酸素などにとって不安定で大気中に漏出されるか水溶液中では酸化されやすく、劣化が進んで、変色や異臭が発生するなどの安定性に大きい問題がある。
このような問題を解決しようとして、いろいろのビタミンＣ誘導体が研究されて使用された。しかし、ビタミンC誘導体は、純粋なビタミンＣに比べ効率面で劣るという問題点を持っている。

ビタミンＣがいろいろ不安定な問題点を持っているが、半面さまざまな生理的長所を持っているために不安定なビタミンＣを安定化させる製形研究が最近では多く研究されている。

例えば、グルコニク酸又はウロカニク酸との会合体にするとか、シクロデキストリン、ジオライト、リポソームなどに含入させる物理的な技術が研究されてきた。

また違う方法として、ビタミンＣをコーティングする方法などが提示されてある。しかし、このような方法は効率面で十分な安定度を示さなかったことと、ある方法は化粧料の製形として適合しなかった。

一方、ビタミンＥなどの抗酸化剤を導入し、安定化させる研究も進められたが、異臭、変色などの問題点を解決できなかった（特許文献１）。

本発明は、ビタミンCが安定しているレシチンゲルおよびその製造方法並びにそれを含有する化粧料を提供することを目的とする。

請求項１に係る発明は、オキシレスベラトロールとビタミンCとを含有し、レシチンを用いてゲル化したレシチンゲルである。

請求項２に係る発明は、請求項１記載のレシチンゲルを含有する組成物。

請求項３に係る発明は、請求項１記載のレシチンゲルを含有する化粧料である。

請求項４に係る発明は、ビタミンＣを０．１〜２０重量％、オキシレスベラトールを０．０５〜１０重量％含有する請求項３記載の化粧料である。

請求項５に係る発明は、ビタミンCとオキシレスベラトールとの重量比（ビタミンｃ）／（オキシレスベラトール）は０．５以上である請求項３又は４記載の化粧料である。

請求項６に係る発明は、前記化粧料は、柔軟化粧水、収れん化粧水、栄養化粧水、アイクリーム、栄養クリーム、マッサージクリーム、クレンジングクリーム、クレンジングフォーム、クレンジングウアォーター、パック、エッセンスなどのいずれかである請求項３ないし５のいずれか１項記載の化粧料である。

請求項７に係る発明は、レシチンとオキシレスベラトールとを含む溶液と、ビタミンCを含む水溶液とを混合攪拌するレシチンゲルの製造方法である。

以下、本発明の作用を本発明をなすに際して得た知見とともに説明する。

本研究ではビタミンＣの安定性の問題を解決する目的で研究を進めた結果、製形内でビタミンＣの酸化安定性を向上させるために強力な抗酸化剤を用い、レシチンオルガノゲルの製形内でビタミンＣを捕集し結合数を増大させることで、ビタミンＣのイオン活動度を減少させることで、ビタミンＣを効果的に安定化させることができた。

したがって、本発明では、安定化させたビタミンＣ含有美白化粧料組成物を提供することができた。
上記の目的を達成するために、本発明では抗酸化剤としてオキシレスベラトロールを用いる。オキシレスベラトロールは一般的に知られたレスベラトロールより強力な抗酸化作用を示す。なお、オキシレスベラトロールは、例えば、桑の木から抽出される。
また、オキシレスベラトロールは、メラニンを形成するために関与するチロシナーゼの活性を強力に阻害し、ビタミンＣとともに使用されることで皮膚美白に対する相乗効果を発揮する。
なお、オルガノゲルとしては代表的にゼラチンゲルとレシチンゲルが知られている。これらのゲルはＷ/Ｏマイクロエマルジョン(water in oil)系で形成されるので、水溶性ビタミンＣをゲル内で安定化させるための最適なシステムである。

本研究ではレシチンゲルを用い、適切に成形させたビタミンＣ含入レシチンゲルは製造物内に自由ラジカルの数を減少させ、結合数の量を増大させる皮膚類似構造になることで、ビタミンＣのイオン活動度を減少させることだけではなく、活性酸素がビタミンＣへと接近することを遮断することで、ビタミンＣの酸化安定性が増大される。
一方、ビタミンＣ含有レシチンゲルを用い、美白化粧料に適用させた際に、水中の活性酸素の接近を遮断し、ビタミンＣの酸化安定性が向上されて、優れた美白効果を示した。

化粧料全体におけるビタミンの含有量は０．１〜２０重量％が好ましい。０．１％以上においては、美白効果がより強くなる。２０重量％以下とすることにより皮膚への刺激が少なくなる。１〜７重量％がより好ましい。
化粧料全体におけるオキシレスベラトールは０．０５〜１５重量％が好ましい。０．０５重量％以上とすることによりビタミンCの保護効果がより強くなる。１５重量％以下、特に１０重量％以下とすることによりゲル状態を良好に維持することが可能となる。０．１〜５重量％がより好ましい。
また、オキシレスベラトールの量は、ビタミンCの量に対して重量比で０．１〜０．６が好ましく、０．２〜０．５がより好ましい。

以下に本発明の実施例、調方例、比較例及び特性実験例を示し、本発明の構成及び効果を詳細に説明する。しかし、本発明がこれらの例に限定されることではない。

本例では、まず、次の手順でビタミンＣを安定化させたレシチンゲルを製造した。
ポスパチジルコリン(Phosphatidylcholine,Lipoid
S100-3) ６ｇ
エタノール １０ｇ
MCT(Medium chain triglyceride) １０ｇ
PG(Propyleneglycol) ５４ｇ
オキシレスベラトロール２ｇとビタミンＣを５ｇを溶解した水溶液 ２０ｇ
合計 １００ｇ

調法例１．
レシチンゲル（実施例１）を含有する栄養クリームの調法例を次に示す。

（比較例１）
表１におけるレシチンゲル代わりに安定化させてないビタミンＣ（すなわち、ビタミンCのみ）を用いて、調方例１（表１）のように組成物を製造した。
（特性実験例１）ビタミンＣの劣化測定
上記調法例１と比較例１で組成物内のビタミンＣの初期力価を100にし、１か月後のビタミンＣ力価を２５℃と４５℃で測定し、その結果を表２に示した。

上記表２で示しているように、ビタミンＣをレシチンゲルで安定化した製形（実施例１）が安定化させてない製形（比較例１）より時間の経過で最も安定であることが明確である。
（特性実験例２）臨床実験による美白効果測定
実験方法：本発明の化粧料の臨床美白効能実験のためにシミ、ソバカス及び色素沈着症を持っている健康な成人男女２０名を無作為でＡとＢの２グループに分けて実施した。ＡグループにはビタミンＣを安定化させたレシチンゲルを含有する調法例１を、Ｂグループには比較例１を適用し、それぞれ１日２回ずつ１２週間塗布した後、皮膚色の変化をクロマメター(Minolta CR300)機器を用いて色の明るさ変化( ΔL)を測定し、複数の熟練者による客観的肉眼観察と被験者による主観的肉眼観察を実施し、下記等級の分類によって効果を測定した。その結果を表２に示した。美白効能の程度を次の７等級に分けて評価した。

美白効能基準：−３（とても悪化）、
−２（悪化）、
−１（若干悪化）、
０（変化なし）、
１（若干改善）、
２（改善）、
３（とても改善）
実験結果

上記表３で示すように、本発明のビタミンＣを安定化させた製形の製品を塗布したＡグループがそうではないＢグループに比べて３種類の評価ですべて優れた美白臨床効能があることが証明された。

（レシチンゲルのメラニン色素還元効果）
メラノサイトに紫外線を照射し、メラニンを作らせた後にレシチンゲル水溶液を添加し、メラニン色素の還元効果を調べた。
レシチンゲルの濃度を０μｇ・ｍｌ〜２０μｇ／ｍｌに変動させて実験を行った。

なお、比較例としてアルブチンを水溶液を使用した場合を示す。
図１に結果を示す。
図１において、左側がレシチンゲル添加試料、右側がアルブチン添加試料の場合である。
上２段は、左から２μｇ／ｍｌ、１μｇ／ｍｌ、０μｇ／ｍｌである。
下２段は、左から２０μｇ／ｍｌ、１０μｇ／ｍｌ、５μｇ／ｍｌである。
レシチンゲルを使用した試料は、５μｂ／ｍｌ添加試料は一部透明化している。２０μｇ／ｍｌでは完全に透明化している。
それに対して、アルブチンゲル添加試料の場合は、２０μｇ／ｍｌ濃度の試料においても透明度が低い。

（皮膚でのレシチンゲルの美白効果）
本例では試験管験管（in vitro）で皮膚のメラノサイトを培養させて、紫外線照射でメラニンを作らせ、レシチンゲルを１重量％と５重量％含有する水溶液のメラニン分解効果

（美白効果）の４８時間後の様子を観察した。
その結果を図２に写真で示す。
図２からわかるように、レシチンゲルを含むものはメラニンが分解していることがわかる。特に、５％添加した場合には優れた分解力を有しているがわかる。

本発明のレシチンゲルは、化粧料や医薬品などの製品内でビタミンＣの酸化安定性を十分向上させることができ、変色、異臭の発生もない。
本発明の化粧料は、優れた美白効果、皮膚老化防止作用を有する。
化粧料にメシマコブ、オウゴン、オウレン、ホオノキ、ムラサキ 抽出物をさらに追加する場合には、繊維亜細胞の増殖、角質形成細胞増殖及びコラーゲン合成を促進させ、皮膚の保湿力を改善し、皮膚老化防止に効果的である。

実施例２における実験結果を示す容器内の外観写真である。 実施例３における実験結果を示す皮膚の外観写真である。

Claims (7)

1. オキシレスベラトロールとビタミンCとを含有し、レシチンを用いてゲル化したレシチンゲル。
2. 請求項１記載のレシチンゲルを含有する組成物。
3. 請求項１記載のレシチンゲルを含有する化粧料。
4. ビタミンＣを０．１〜２０重量％、オキシレスベラトールを０．０５〜１０重量％含有する請求項３記載の化粧料。
5. ビタミンCとオキシレスベラトールとの重量比（ビタミンＣ）／（オキシレスベラトール）は０．５以上である請求項３又は４記載の化粧料。
6. 前記化粧料は、柔軟化粧水、収れん化粧水、栄養化粧水、アイクリーム、栄養クリーム、マッサージクリーム、クレンジングクリーム、クレンジングフォーム、クレンジングウアォーター、パック、エッセンスなどのいずれかである請求項３ないし５のいずれか１項記載の化粧料。
7. レシチンとオキシレスベラトールとを含む溶液と、ビタミンCを含む水溶液とを混合攪拌するレシチンゲルの製造方法。

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