JP2940964B2 - Testosterone-5α-reductase inhibitor - Google Patents
Testosterone-5α-reductase inhibitorInfo
- Publication number
- JP2940964B2 JP2940964B2 JP32561389A JP32561389A JP2940964B2 JP 2940964 B2 JP2940964 B2 JP 2940964B2 JP 32561389 A JP32561389 A JP 32561389A JP 32561389 A JP32561389 A JP 32561389A JP 2940964 B2 JP2940964 B2 JP 2940964B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- lugocin
- acid
- hair
- indole
- testosterone
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、新規にして、かつ安全なるテストステロン
−５α−レダクターゼ阻害剤、および脱毛防止、発毛、
育毛などを促進する効果に優れた養毛化粧料および、座
瘡を治療する効果に優れた皮膚外用剤に関するものであ
る。The present invention relates to a novel and safe testosterone-5α-reductase inhibitor, and to hair loss prevention, hair growth,
The present invention relates to a hair nourishing cosmetic having an excellent effect of promoting hair growth and the like, and a skin external preparation having an excellent effect of treating acne.
［従来の技術］ 従来より、男性型の禿頭、粗毛症、脂漏などの生理学
上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積される
ことに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいている
ことが知られている。また最近、毛根、皮脂腺をはじめ
いくつかの器官において男性ホルモン活性の本体は、５
α−ジヒドロテストステロン（以下、５α−DHTと略
す。）であり、これは標的器官においてテストステロン
がテストステロン−５α−レタクターゼ（以下、レダク
ターゼと略す。）により還元されることによって生成す
ることが周知になっている。[Prior Art] Conventionally, physiological signs such as male-type baldness, hirsutism, and seborrhea are based on increased androgen stimulation caused by excessive accumulation of androgens in the metabolic system. It is known. Recently, the main body of androgen activity in several organs such as hair root and sebaceous gland
α-dihydrotestosterone (hereinafter abbreviated as 5α-DHT), which is known to be produced by reducing testosterone by testosterone-5α-reductase (hereinafter abbreviated as reductase) in a target organ. ing.
そのため、男性ホルモン刺激の増大に起因する男性型
の禿頭、粗毛症、脂漏、座瘡などの徴候は、レダクター
ゼを阻害することにより低減あるいは防止することがで
きると考えられ、レダクターゼを特異的に阻害するいく
つかの阻害剤が見出され、また合成されてきた。しか
し、今までに新規に合成された阻害剤は、ステロイド構
造あるいはステロイド類似構造を持っており、好ましく
ないホルモン様作用を多少なりとも有しているという欠
点があった。Therefore, it is thought that signs of male pattern baldness, hirsutism, seborrhea, acne, etc. due to increased androgen stimulation can be reduced or prevented by inhibiting reductase. Several inhibitors have been found and have been synthesized. However, the newly synthesized inhibitors have a steroid structure or a steroid-like structure, and have a drawback that they have some undesirable hormone-like action.
［発明が解決しようとする課題］ 本発明者等は、上記事情に鑑み、テストステロン−５
α−レダクターゼ阻害効果に優れ、脱毛防止、発毛、育
毛、座瘡等に有効で、安全性に優れた薬剤について鋭意
検討した結果、特殊な化合物がこの課題を解決しうるこ
とを見出し、本発明を完成するに至った。[Problems to be Solved by the Invention] In view of the above circumstances, the present inventors have proposed testosterone-5.
As a result of intensive studies on drugs which are excellent in α-reductase inhibitory effect, effective in preventing hair loss, hair growth, hair growth, acne, etc. and excellent in safety, they found that a special compound can solve this problem, The invention has been completed.
［課題を解決するための手段］ 即ち、本発明の請求項１は、フィトキサンチン、ルビ
キサンチン、リコペン、イソクェルシトリン、28−エス
カピック酸配糖体、トルメンチン酸、アルジュニン酸、
フェニルアセトアルデヒド、インドール−３−酢酸、ル
ゴシンＡ、ルゴシンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴ
シンＥ、ルゴシンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、
ロイコアントシアニンからなる群から選んだ化合物の一
種又は二種以上を含有してなるテストステロン−５α−
レダクターゼ阻害剤である。[Means for Solving the Problems] That is, claim 1 of the present invention relates to phytoxanthine, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tolmentic acid, arjunic acid,
Phenylacetaldehyde, indole-3-acetic acid, Lugocin A, Lugocin B, Lugocin C, Lugocin D, Lugocin E, Lugocin F, Lugocin G, Plaecoxin A,
Testosterone-5α- containing one or more compounds selected from the group consisting of leucoanthocyanins
It is a reductase inhibitor.
本発明の請求項２は、フィトキサンチン、ルビキサン
チン、リコペン、イソクェルシトリン、28−エスカピッ
ク酸配糖体、トルメンチン酸、アルジュニン酸、フェニ
ルアセトアルデヒド、インドール−３−酢酸、ルゴシン
Ａ、ルゴシンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシン
Ｅ、ルゴシンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、ロイ
コアントシアニンからなる群から選んだ化合物の一種又
は二種以上を含有してなる頭部化粧料である。Claim 2 of the present invention, phytoxanthin, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tormentic acid, arjunic acid, phenylacetaldehyde, indole-3-acetic acid, rugosine A, rugosine B, A head cosmetic containing one or more compounds selected from the group consisting of lugocin C, lugocin D, lugocin E, lugocin F, lugocin G, plaecoxin A, and leukoanthocyanin.
本発明の請求項３は、フィトキサンチン、ルビキサン
チン、リコペン、イソクェルシトリン、28−エスカピッ
ク酸配糖体、トルメンチン酸、アルジュニン酸、フェニ
ルアセトアルデヒド、インドール−３−酢酸、ルゴシン
Ａ、ルゴシンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシン
Ｅ、ルゴシンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、ロイ
コアントシアニンからなる群から選んだ化合物の一種又
は二種以上を含有してなる皮膚外用剤である。Claim 3 of the present invention, phytoxanthine, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tormentic acid, arjunic acid, phenylacetaldehyde, indole-3-acetic acid, rugosine A, rugosine B, An external preparation for skin containing one or more compounds selected from the group consisting of lugocin C, lugocin D, lugocin E, lugocin F, lugocin G, plaecoxin A and leucoanthocyanin.
以下、本発明の構成について詳述する。 Hereinafter, the configuration of the present invention will be described in detail.
本発明に用いるフィトキサンチン、ルビキサンチン、
リコペン、イソクェルシトリン、28−エスカピック酸配
糖体、トルメンチン酸、アルジュニン酸、フェニルアセ
トアルデヒド、インドール−３−酢酸、ルゴシンＡ、ル
ゴシンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシンＥ、ルゴ
シンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、ロイコアント
シアニンは天然品と合成品があるが、好ましくは天然品
である。フェニルアセトアルデヒド、インドール−３−
酢酸等は合成により製造される。また、柑橘類、バラ科
植物等より抽出、分画によっても得られる。また、フィ
トキサンチン、ルビキサンチン、リコペン、イソクェル
シトリン、28−エスカピック酸配糖体、トルメンチン
酸、アルジュニン酸、ルゴシンＡ、ルゴシンＢ、ルゴシ
ンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシンＥ、ルゴシンＦ、ルゴシン
Ｇ、プラエコキシンＡ、ロイコアントシアニン等はバラ
科植物の溶媒抽出物よりカラムクロマト等の分離手段に
より分離分画される。Phytoxanthine, rubixanthin used in the present invention,
Lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tormentic acid, arjunic acid, phenylacetaldehyde, indole-3-acetic acid, lugocin A, lugocin B, lugocin C, lugocin D, lugocin E, lugocin F, lugocin G , Plaecoxin A and leucoanthocyanin include natural products and synthetic products, but are preferably natural products. Phenylacetaldehyde, indole-3-
Acetic acid and the like are produced by synthesis. It can also be obtained by extraction and fractionation from citrus fruits, roses and the like. In addition, phytoxanthine, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tolmentic acid, arjunic acid, rugosine A, rugosine B, rugosine C, rugosine D, rugosine E, rugosine F, rugosine G, Plaecoxin A, leucoanthocyanin and the like are separated and fractionated from a solvent extract of a Rosaceae plant by a separation means such as column chromatography.
本発明における化合物の配合量は、頭部化粧料全量中
および皮膚外用剤全量中乾燥物として0.005〜10重量
％、好ましくは0.01〜５重量％である。0.005重量％未
満であると、本発明でいう効果が十分に発揮されず、好
ましくない。The compounding amount of the compound in the present invention is 0.005 to 10% by weight, preferably 0.01 to 5% by weight as a dry matter in the total amount of the head cosmetic and the total amount of the external preparation for skin. If the amount is less than 0.005% by weight, the effects of the present invention are not sufficiently exhibited, which is not preferable.
本発明の５−α−レダクターゼ阻害剤は養毛化粧料や
皮膚外用剤として用いられ、前記必須成分に加えて必要
に応じて、通常養毛化粧料や皮膚外用剤に用いられる汎
用成分、例えばビタミンB6、ビタミンＥ及びその誘導
体、ビオチン等のビタミン類、パントテン酸及びその誘
導体、グリチルレチン酸及びその誘導体、ニコチン酸ベ
ンジル等のニコチン酸エステル類、サイクロスポリン
類、塩化カロプロニウム、セファランチン、オキセンド
ロン、ジアゾキシド、ミノキシジル、エチニルエストラ
ジオール等の発毛剤又は発毛助剤、ヒノキチオール、ヘ
キサクロロフェン、フェルノール、ベンザルコニウムク
ロリド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデシレン
酸、トリクロロカルバニリド及びビチオノール等の抗菌
剤、メントール等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛及びその
誘導体、乳酸及びそのアルキルエステル等の薬剤、クエ
ン酸等の有機酸類、アルギニン等のアミン類、スクワラ
ン、流動パラフィン、イソプロピルミリステート、高級
脂肪酸、高級アルコール等の油分、グリセリン、プロピ
レングリコール等の多価アルコール、水性成分、保湿
剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等
を配合することができる。The 5-α-reductase inhibitor of the present invention is used as a hair restoration cosmetic or an external preparation for skin, and if necessary, in addition to the essential components, is a general-purpose component usually used for a hair restoration cosmetic or an external preparation for skin, for example, Vitamin B 6 , vitamin E and its derivatives, vitamins such as biotin, pantothenic acid and its derivatives, glycyrrhetinic acid and its derivatives, nicotinic acid esters such as benzyl nicotinate, cyclosporins, caropronium chloride, cepharanthin, oxendron, Hair growth agents or hair growth aids such as diazoxide, minoxidil, ethinyl estradiol, antibacterial agents such as hinokitiol, hexachlorophen, fernol, benzalkonium chloride, cetylpyridinium chloride, undecylenic acid, trichlorocarbanilide and bithionol, menthol, etc. Freshener Drugs such as salicylic acid, zinc and its derivatives, lactic acid and its alkyl esters, organic acids such as citric acid, amines such as arginine, squalane, liquid paraffin, isopropyl myristate, higher fatty acids, oils such as higher alcohols, glycerin, propylene A polyhydric alcohol such as glycol, an aqueous component, a humectant, a thickener, a preservative, an antioxidant, a fragrance, a coloring agent, a drug, and the like can be blended.
また本発明の５−α−レタクターゼ阻害剤、養毛化粧
料または化粧料は、液状、乳液、軟膏、クリーム、化粧
水ゲル、エアゾール等その剤型は任意であり、外皮に適
用できる剤型のものであればいずれでもよく、例えばク
リーム、化粧水、トニック、ヘアークリーム、ムース、
シャンプー、リンス、コンディショナー、スカルプトリ
ートエント等の剤型をとることができる。In addition, the 5-α-reductase inhibitor, hair growth cosmetic or cosmetic of the present invention may be in any form such as a liquid, an emulsion, an ointment, a cream, a lotion gel, and an aerosol. Any thing may be used, for example, cream, lotion, tonic, hair cream, mousse,
It can be in the form of shampoo, rinse, conditioner, scalp treatant and the like.
［実施例］ 次に、実施例により本発明について詳細に説明する。
本発明はこれにより限定されるものではない。配合量は
重量％である。[Examples] Next, the present invention will be described in detail with reference to examples.
The present invention is not limited by this. The compounding amount is% by weight.
５αレタクターゼ阻害効果測定法 高安らの方法（S.Takayasu,K.Adachi,J.Clin.Endocri
nol.Metab.,34,1098−1101（1972））に従い、人毛根を
用い、テストステロンが５α−DHTに還元される量を測
定し、各化合物によるレダクターゼ阻害作用を検討し、
結果を表１に示した。Method for measuring 5α reductase inhibitory effect Takayasu et al.'S method (S. Takayasu, K. Adachi, J. Clin. Endocri
Nol. Metab., 34 , 1098-1101 (1972)), the amount of testosterone reduced to 5α-DHT was measured using human hair roots, and the reductase inhibitory effect of each compound was examined.
The results are shown in Table 1.
前記表１において、人毛根皮脂線における５αレタク
ターゼ阻害に対し、フィトキサンチン、ルビキサンチ
ン、リコペン、イソクェルシトリン、28−エスカピック
酸配糖体、トルメンチン酸、アルジュニン酸、フェニル
アセトアルデヒド、インドール−３−酢酸、ルゴシン
Ａ、ルゴシンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシン
Ｅ、ルゴシンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、ロイ
コアントシアニンからなる群から選ばれる化合物にはレ
ダクターゼ阻害効果が明らかに認められた。 In Table 1 above, phytoxanthine, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tormentic acid, arjunic acid, phenylacetaldehyde, indole-3-inhibition of 5α reductase in human hair root sebaceous line. A compound selected from the group consisting of acetic acid, lugocin A, lugocin B, lugocin C, lugocin D, lugocin E, lugocin F, lugocin G, plaecoxin A, and leucoanthocyanin clearly exhibited a reductase inhibitory effect.
育毛効果の測定法（マウスでの育毛効果測定） 雄のC3Hマウス（生後60日）を用い、小川らの方法（N
ormal and abnormal Epidermal Differentiation）M.Se
iji and I.A.Bernstein編集東大出版会に従い実験を行
なった。マウスの背部毛を約２×4cmの大きさに剃り、
翌日より１日１回ずつ連日サンプル塗布を行ない、毛再
生が始まった部分の面積比の変化を求め、毛再生の早さ
の比較を行なった。サンプルは各化合物を75％エタノー
ルに撹拌溶解し、場合によってはこれに界面活性剤を添
加、溶解しサンプルとした。試験には対照として75％エ
タノールを用いた。各試料ともマウス10匹ずつを用い、
その変化率の平均値を求めた。30日後毛再生面積の結果
を百分率にて表−２に示した。Method for measuring hair growth effect (measurement of hair growth effect in mice) Using male C3H mice (60 days old), Ogawa et al.
ormal and abnormal Epidermal Differentiation) M.Se
Experiments were conducted according to the editorial of the University of Tokyo published by iji and IABernstein. Shave the back hair of the mouse to the size of about 2 × 4 cm,
From the next day, sample application was performed once a day every day, the change in the area ratio of the portion where hair regeneration started was determined, and the hair regeneration speed was compared. The sample was prepared by dissolving each compound in 75% ethanol with stirring, and optionally adding a surfactant thereto and dissolving it. The test used 75% ethanol as a control. Each sample used 10 mice,
The average of the rate of change was determined. The results of the hair regeneration area after 30 days are shown in Table 2 in percentage.
比較例 １ （１）75％エタノール 100 実施例 １ （１）インドール−３−酢酸 １ （２）75％エタノール 残余 実施例 ２ （１）フェニルアセトアルデヒド １ （２）75％エタノール 残余 実施例 ３ （１）ルゴシンＡ 0.5 （２）ルゴシンＦ 0.5 （３）75％エタノール 残余 実施例 ４ （１）ロイコアントシアニン 0.01 （２）ルゴシンＤ 0.9 （３）フィトキサンチン 0.01 （４）ルビキサンチン 0.01 （５）リコベン 0.02 （６）イソケルシトリン 0.01 （７）界面活性剤 0.04 （８）75％エタノール 残余 実施例 ５ （１）28−エスカピック酸配糖体 0.1 （２）28−トルメンチン酸配糖体 0.1 （３）28−アルジュニン酸配糖体 0.1 （４）インドール−３−酢酸 0.3 （５）プラエコキシンＡ 0.1 （６）界面活性剤 0.3 （２）75％エタノール 残余 表−２から明らかなように各実施例において毛の再生
に対する効果が認められた。Comparative Example 1 (1) 75% ethanol 100 Example 1 (1) Indole-3-acetic acid 1 (2) 75% ethanol residue Example 2 (1) Phenylacetaldehyde 1 (2) 75% ethanol residue Example 3 (1) ) Lugocin A 0.5 (2) Lugocin F 0.5 (3) 75% ethanol residue Example 4 (1) Leukoanthocyanin 0.01 (2) Lugocin D 0.9 (3) Phytoxanthin 0.01 (4) Rubixanthin 0.01 (5) Lycoben 0.02 ( 6) Isoquercitrin 0.01 (7) Surfactant 0.04 (8) 75% ethanol residue Example 5 (1) 28-escapic acid glycoside 0.1 (2) 28-tolmentic acid glycoside 0.1 (3) 28- Arjunic acid glycoside 0.1 (4) Indole-3-acetic acid 0.3 (5) Plaecoxin A 0.1 (6) Surfactant 0.3 (2) 75% ethanol Residue In the examples, an effect on hair regeneration was observed.
実施例 ６ ヘアートニック （１）インドール−３−酢酸 0.5 （２）ルゴシンＧ 1.0 （３）28−エスカピック酸配糖体 0.5 （４）ビタミンＥ 0.01 （５）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 （６）プロピレングリコール 5.0 （７）ヒアルロン酸ナトリウム 0.01 （８）75％エタノール 残余 実施例 ７ ヘアートニック （１）インドール−３−酢酸 1.0 （２）ニコチン酸ベンジル 0.01 （３）サリチル酸 0.1 （４）ビタミンＥ 0.01 （５）塩化カロプロニウム 0.01 （６）エチニルエストラジオール 0.01 （７）グリチルレチン酸 0.01 （８）センブリエキス 0.01 （５）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 （６）プロピレングリコール 5.0 （７）ヒアルロン酸ナトリウム 0.1 （８）75％エタノール 残余 実施例６および実施例７に示す組成のトニックを調整
して実使用にて脱毛、抜毛等の症状に対する効果を検討
した。有効なものであった。 Example 6 Hair Tonic (1) Indole-3-acetic acid 0.5 (2) Lugocin G 1.0 (3) 28-escapic acid glycoside 0.5 (4) Vitamin E 0.01 (5) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5 (6) Propylene glycol 5.0 (7) Sodium hyaluronate 0.01 (8) 75% ethanol Residual Example 7 Hair tonic (1) Indole-3-acetic acid 1.0 (2) Benzyl nicotinate 0.01 (3) Salicylic acid 0.1 (4) Vitamin E 0.01 ( 5) Caropronium chloride 0.01 (6) Ethinyl estradiol 0.01 (7) Glycyrrhetinic acid 0.01 (8) Assembly extract 0.01 (5) Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5 (6) Propylene glycol 5.0 (7) Sodium hyaluronate 0.1 (8) 75 % Ethanol residue Tonic of the composition shown in Example 6 and Example 7 was adjusted and actually used Hair removal Te, was studied the effect on the symptoms of hair loss and the like. It was valid.
また、本発明による皮膚外用剤および抗アクネ剤は下
記に記載した実施例に示した処方にてニキビの予防、治
療および処置に有効に働いた。Further, the external preparation for skin and the anti-acne agent according to the present invention worked effectively for the prevention, treatment and treatment of acne according to the formulations shown in the examples described below.
実施例 ８ 化粧水 ソルビトール（70％） 3.0 グリセリン 5.0 ベルベリン 0.02 水 70.8 アラントイン 0.1 インドール−３−酢酸 0.5 ポリオキシエチレン（100モル付加）硬化ヒマシ油誘導
体 0.5 エタノール 20.0 香料 適量 実施例 ９ 化粧水 ソルビトール（70％） 3.0 グリセリン 5.0 ベルベリン 0.02 水 70.8 アラントイン 0.1 ルゴシンＥ 0.5 イソケルシトリン 0.2 ロイコアントシアニン 0.01 ポリオキシエチレン（80モル付加）硬化ヒマシ油誘導体
0.5 エタノール 20.0 香料 適量 実施例 10 クリーム ミツロウ 10.0 パラフィンワックス 6.0 ラノリン 3.0 イソプロピルミリステート 6.0 スクワラン 8.0 流動パラフィン 25.0 インドール−３−酢酸 0.5 ルゴシンＤ 0.5 イオウ 2.0 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート 1.7 ソルビタンモノステアレート 4.2 防腐剤 適量 プロピレングリコール 2.0 ホウ砂 0.7 精製水 残余 実施例 11 クリーム ミツロウ 10.0 パラフィンワックス 6.0 ラノリン 3.0 イソプロピルミリステート 6.0 スクワラン 8.0 流動パラフィン 25.0 ルゴシンＡ 0.5 フィトキサンチン 0.01 イオウ 2.0 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート 1.7 ソルビタンモノステアレート 4.2 防腐剤 適量 プロピレングリコール 2.0 ホウ砂 0.7 精製水 残余 実施例 12 軟膏 固体パラフィン 10.0 ビースワックス 10.0 スクワラン 10.0 インドール−３−酢酸 1.0 イオウ 2.0 香料 適量 ワリセン 66.0 実施例で得られた化粧用クリームのニキビに対する効
果を次の通り試験した。尚、対照は比較例２を使用し
た。Example 8 Lotion Sorbitol (70%) 3.0 Glycerin 5.0 Berberine 0.02 Water 70.8 Allantoin 0.1 Indole-3-acetic acid 0.5 Polyoxyethylene (100 mol addition) Hydrogenated castor oil derivative 0.5 Ethanol 20.0 Perfume Appropriate amount Example 9 Lotion Lotion Sorbitol (70 %) 3.0 Glycerin 5.0 Berberine 0.02 Water 70.8 Allantoin 0.1 Lugocin E 0.5 Isoquercitrin 0.2 Leuco anthocyanin 0.01 Polyoxyethylene (80 mol addition) hydrogenated castor oil derivative
0.5 Ethanol 20.0 Perfume Appropriate amount Example 10 Cream Beeswax 10.0 Paraffin wax 6.0 Lanolin 3.0 Isopropyl myristate 6.0 Squalane 8.0 Liquid paraffin 25.0 Indole-3-acetic acid 0.5 Lugocin D 0.5 Sulfur 2.0 Polyoxyethylene sorbitan monostearate 1.7 Sorbitan monostearate 4.2 Preservative Agent Proper amount Propylene glycol 2.0 Borax 0.7 Purified water Residual Example 11 Cream Beeswax 10.0 Paraffin wax 6.0 Lanolin 3.0 Isopropyl myristate 6.0 Squalane 8.0 Liquid paraffin 25.0 Lugocin A 0.5 Phytoxanthin 0.01 Sulfur 2.0 Polyoxyethylene sorbitan monostearate 1.7 Sorbitan monostea Rate 4.2 Preservative Appropriate amount Propylene glycol 2.0 Borax 0.7 Purified water Residue Example 12 Ointment Solid paraffin 10.0 Beeswax 1 0.0 Squalane 10.0 Indole-3-acetic acid 1.0 Sulfur 2.0 Fragrance Appropriate amount Walisen 66.0 The effect of the cosmetic cream obtained in the example on acne was tested as follows. The control used was Comparative Example 2.
比較例 ２ クリーム ミツロウ 10.0 パラフィンワックス 6.0 ラノリン 3.0 イソプロピルミリステート 6.0 スクワラン 8.0 流動パラフィン 25.0 イオウ 2.0 ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート 1.7 ソルビタンモノステアレート 4.2 防腐剤 適量 プロピレングリコール 2.0 ホウ砂 0.7 精製水 残余 （被験者） 各被験者に試験試料を塗布し、使用前後で比較し、下
記判定にて効果を検定した。ニキビのある男子60名女子
40名で年齢は15〜35才とした。Comparative Example 2 Cream Beeswax 10.0 Paraffin Wax 6.0 Lanolin 3.0 Isopropyl Myristate 6.0 Squalane 8.0 Liquid Paraffin 25.0 Sulfur 2.0 Polyoxyethylene Sorbitan Monostearate 1.7 Sorbitan Monostearate 4.2 Preservative Appropriate Propylene Glycol 2.0 Borax 0.7 Purified Water Residue (Subject) The test sample was applied to each subject and compared before and after use, and the effect was tested by the following judgment. 60 Men with Acne Women
Forty people were 15-35 years old.
（テスト方法） 被験者に毎日２回、洗顔後にクリームを少量塗り、２
週間後にその症状改善効果を評価した。(Test method) Apply a small amount of cream to the subject twice a day after washing the face.
After a week, the effect of improving the symptoms was evaluated.
（評価） 各症状の程度を次の４つに区分した。(Evaluation) The degree of each symptom was classified into the following four.
全治；全部症状が無くなった。Complete cure; all symptoms disappeared.
著効；著しく効果がある。Significant effect; remarkably effective.
有効；全て軽くなる。Effective; all lighter.
無効；使用前後で変化無し。Invalid; no change before and after use.
結果を第４表に示す。 The results are shown in Table 4.
第４表の結果から明らかなごとく、本発明の成分含有
化粧料組成物はニキビの改善にすぐれた効果を発揮し
た。 As is evident from the results in Table 4, the component-containing cosmetic composition of the present invention exhibited an excellent effect of improving acne.
［発明の効果］ 本発明は、新規にして、かつ安全なるテストステロン
−５α−レダクターゼ阻害剤、および脱毛防止、発毛、
育毛などを促進する効果に優れた養毛化粧料および、座
瘡を治療する効果に優れた皮膚外用剤に関するものであ
る。[Effects of the Invention] The present invention provides a novel and safe testosterone-5α-reductase inhibitor, and hair loss prevention, hair growth,
The present invention relates to a hair nourishing cosmetic having an excellent effect of promoting hair growth and the like, and a skin external preparation having an excellent effect of treating acne.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/00 ６１７ Ａ６１Ｋ 31/00 ６１７Ｈ ６４３ ６４３ 31/05 31/05 31/11 31/11 31/40 ６０７ 31/40 ６０７ 31/70 ６１３ 31/70 ６１３ (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/00,45/00 A61K 7/00,7/06 ＣＡ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. 6 Identification code FI A61K 31/00 617 A61K 31/00 617H 643 643 31/05 31/05 31/11 31/11 31/40 607 31/40 607 31/70 613 31/70 613 (58) Fields investigated (Int. Cl. 6 , DB name) A61K 31/00, 45/00 A61K 7/00, 7/06 CA (STN) MEDLINE (STN)
Claims (3)
ペン、イソクェルシトリン、28−エスカピック酸配糖
体、トルメンチン酸、アルジェニン酸、フェニルアセト
アルデヒド、インドール−３−酢酸、ルゴシンＡ、ルゴ
シンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシンＥ、ルゴシ
ンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、ロイコアントシ
アニンからなる群から選んだ化合物の一種又は二種以上
を含有してなるテストステロン−５α−レダクターゼ阻
害剤。1. Phytoxanthine, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tormentic acid, algenic acid, phenylacetaldehyde, indole-3-acetic acid, lugocin A, lugocin B, lugocin C, A testosterone-5α-reductase inhibitor comprising one or more compounds selected from the group consisting of lugocin D, lugocin E, lugocin F, lugocin G, plaecoxin A, and leukoanthocyanin.
ペン、イソクェルシトリン、28−エスカピック酸配糖
体、トルメンチン酸、アルジュニン酸、フェニルアセト
アルデヒド、インドール−３−酢酸、ルゴシンＡ、ルゴ
シンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシンＥ、ルゴシ
ンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、ロイコアントシ
アニンからなる群から選んだ化合物の一種又は二種以上
を含有してなる頭部化粧料。2. Phytoxanthine, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tormentic acid, arjunic acid, phenylacetaldehyde, indole-3-acetic acid, lugocin A, lugocin B, lugocin C, A head cosmetic comprising one or more compounds selected from the group consisting of Lugocin D, Lugocin E, Lugocin F, Lugocin G, plaecoxin A, and leukoanthocyanin.
ペン、イソクェルシトリン、28−エスカピック酸配糖
体、トルメンチン酸、アルジュニン酸、フェニルアセト
アルデヒド、インドール−３−酢酸、ルゴシンＡ、ルゴ
シンＢ、ルゴシンＣ、ルゴシンＤ、ルゴシンＥ、ルゴシ
ンＦ、ルゴシンＧ、プラエコキシンＡ、ロイコアントシ
アニンからなる群から選んだ化合物の一種又は二種以上
を含有してなる皮膚外用剤。3. Phytoxanthine, rubixanthin, lycopene, isoquercitrin, 28-escapic acid glycoside, tormentic acid, arjunic acid, phenylacetaldehyde, indole-3-acetic acid, lugocin A, lugocin B, lugocin C, An external skin preparation comprising one or more compounds selected from the group consisting of lugocin D, lugocin E, lugocin F, lugocin G, plaecoxin A, and leukoanthocyanin.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32561389A JP2940964B2 (en) | 1989-12-15 | 1989-12-15 | Testosterone-5α-reductase inhibitor |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32561389A JP2940964B2 (en) | 1989-12-15 | 1989-12-15 | Testosterone-5α-reductase inhibitor |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03188019A JPH03188019A (en) | 1991-08-16 |
| JP2940964B2 true JP2940964B2 (en) | 1999-08-25 |
Family
ID=18178821
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP32561389A Expired - Lifetime JP2940964B2 (en) | 1989-12-15 | 1989-12-15 | Testosterone-5α-reductase inhibitor |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2940964B2 (en) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003212727A (en) * | 2002-01-15 | 2003-07-30 | Shiseido Co Ltd | Cosmetic material |
| JP2009114082A (en) * | 2007-11-02 | 2009-05-28 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | Hair papilla cell proliferation promoter, fibroblast growth factor-7 (fgf-7) production promoter, vascular endothelial growth factor (vegf) production promoter, antiandrogenic agent, hair grower and hair cosmetic |
| WO2010064210A1 (en) | 2008-12-03 | 2010-06-10 | Laboratoires Inneov Snc | Combination of lycopene, polyphenol, and vitamins for the care of keratin material |
| WO2012143857A1 (en) | 2011-04-19 | 2012-10-26 | Laboratoires Inneov | Combination of carotenoid, phytooestrogen and vitamin c for moisturizing the skin |
| WO2012143856A1 (en) | 2011-04-19 | 2012-10-26 | Laboratoires Inneov | Use of a combination of carotenoid, phytoestrogen and vitamin c for the prevention and/or treatment of pigmentation disorders |
| WO2014049562A2 (en) | 2012-09-28 | 2014-04-03 | Laboratoires Inneov | Use of a combination of at least one polyunsaturated fatty acid and at least one carotenoid, for improving the quality of the nails |
| US9579298B2 (en) | 2004-12-02 | 2017-02-28 | Piotr Chomczynski | Antioxidant dietary supplement compositions and methods for maintaining healthy skin |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU6666594A (en) * | 1993-04-20 | 1994-11-08 | Procter & Gamble Company, The | Methods of using hesperetin for sebum control and treatment of acne |
| US6248751B1 (en) * | 1993-05-28 | 2001-06-19 | Gurpreet S. Ahluwalia | Inhibition of hair growth |
| FR2727313A1 (en) * | 1994-11-25 | 1996-05-31 | Rocher Yves Biolog Vegetale | Compsns. contg. mangiferin or its derivs. protect skin. lips or hair against UV rays |
| WO2000045782A1 (en) * | 1999-02-02 | 2000-08-10 | Kansai Koso Co., Ltd. | TESTOSTERONE-5α-REDUCTASE INHIBITORS, HAIR GROWTH STIMULANT/HAIR NOURISHMENT COMPOSITIONS AND COMPOSITIONS FOR WHITENING COSMETICS |
| KR20010025824A (en) * | 1999-09-01 | 2001-04-06 | 이경수 | Cosmetic compositions for the skin having pimples thereon |
| FR2877572B1 (en) * | 2004-11-10 | 2008-03-21 | Claude Bonne | NOVEL PHARMACEUTICAL, FOOD OR COSMETIC COMPOSITIONS FOR PREVENTING AND TREATING ACNE |
| KR101068533B1 (en) * | 2009-01-22 | 2011-09-30 | 이화여자대학교 산학협력단 | Indole-3-acetic acid for preventing hair loss and enhancing hair restoration, nanocomposite comprising the compound, and composition comprising the compound or the nanocomposite |
| TWI413646B (en) | 2010-09-03 | 2013-11-01 | Univ China Medical | Pharmaceutical composition for inhibiting activity and/or expression of matrix metalloproteinase, inhibiting phosphorylation of mitogen-activated protein kinase, and/or promoting expression of collagen and uses of the same |
| JP6274714B2 (en) * | 2011-07-29 | 2018-02-07 | 株式会社ダイセル | Sebum production inhibitor |
| WO2016071113A1 (en) * | 2014-11-04 | 2016-05-12 | Unilever Plc | Anti-ageing composition |
-
1989
- 1989-12-15 JP JP32561389A patent/JP2940964B2/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003212727A (en) * | 2002-01-15 | 2003-07-30 | Shiseido Co Ltd | Cosmetic material |
| US9579298B2 (en) | 2004-12-02 | 2017-02-28 | Piotr Chomczynski | Antioxidant dietary supplement compositions and methods for maintaining healthy skin |
| EP3213759A1 (en) | 2004-12-02 | 2017-09-06 | Piotr Chomczynski | Antioxidant dietary supplement compositions and methods for maintaining healthy skin |
| US9827208B2 (en) | 2004-12-02 | 2017-11-28 | Pior Chomczynski | Antioxidant dietary supplement compositions and methods for maintaining healthy skin |
| JP2009114082A (en) * | 2007-11-02 | 2009-05-28 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | Hair papilla cell proliferation promoter, fibroblast growth factor-7 (fgf-7) production promoter, vascular endothelial growth factor (vegf) production promoter, antiandrogenic agent, hair grower and hair cosmetic |
| WO2010064210A1 (en) | 2008-12-03 | 2010-06-10 | Laboratoires Inneov Snc | Combination of lycopene, polyphenol, and vitamins for the care of keratin material |
| US9000049B2 (en) | 2008-12-03 | 2015-04-07 | Laboratories Inneov SNC | Combination of lycopene, polyphenol, and vitamins for the care of keratin materials |
| WO2012143857A1 (en) | 2011-04-19 | 2012-10-26 | Laboratoires Inneov | Combination of carotenoid, phytooestrogen and vitamin c for moisturizing the skin |
| WO2012143856A1 (en) | 2011-04-19 | 2012-10-26 | Laboratoires Inneov | Use of a combination of carotenoid, phytoestrogen and vitamin c for the prevention and/or treatment of pigmentation disorders |
| WO2014049562A2 (en) | 2012-09-28 | 2014-04-03 | Laboratoires Inneov | Use of a combination of at least one polyunsaturated fatty acid and at least one carotenoid, for improving the quality of the nails |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03188019A (en) | 1991-08-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2940964B2 (en) | Testosterone-5α-reductase inhibitor | |
| JP2871763B2 (en) | Testosterone-5α-reductase inhibitor | |
| JP6682600B2 (en) | Use to enhance hair quality using blackberry extract | |
| JP2000229834A (en) | Cosmetic | |
| JP2676154B2 (en) | Hair restoration | |
| KR20020081583A (en) | Cosmetic compositions having retarding action on the regrowth of superfluous hair | |
| JP3611128B2 (en) | Testosterone-5-α-reductase inhibitor | |
| JP3223404B2 (en) | Hair restorer | |
| KR20130099058A (en) | Compositions comprising paulownin and/or paulownia extracts and uses thereof | |
| JP3220761B2 (en) | Hair restoration | |
| JP4033981B2 (en) | Testosterone 5α-reductase inhibitor | |
| JPH1160450A (en) | Hair tonic | |
| JPH1017456A (en) | Cell-activating agent, cosmetic and hair-growing agent | |
| JP2004315442A (en) | Gray hair-preventing/improving agent | |
| JP2001139436A (en) | Hair tonic and grower | |
| JP2002316917A (en) | Hair tonic/hair growing agent, gray hair improving cosmetic | |
| JP2001131031A (en) | Composition for scalp and hair | |
| JPH11310518A (en) | Hair growing agent | |
| JP3542700B2 (en) | Head composition | |
| JP3633699B2 (en) | Use of cilantro extract | |
| JP2000026269A (en) | Cosmetic | |
| JP5666344B2 (en) | Hair restorer | |
| JP2001302528A (en) | TESTOSTERONE 5alpha-REDUCTASE INHIBITOR, AGENT FOR HAIR AND SKIN COSMETIC | |
| JPH10316543A (en) | Composition for head | |
| JPH10245393A (en) | Composition containing triterpenes |