JP2604643B2 - 皮膚外用剤組成物 - Google Patents
皮膚外用剤組成物Info
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は皮膚外用剤組成物に関する、さらに詳しくは
肌荒れを防止、改善し、また皮膚に対する美白効果に優
れ、安全性の高い皮膚外用剤組成物に関する。
肌荒れを防止、改善し、また皮膚に対する美白効果に優
れ、安全性の高い皮膚外用剤組成物に関する。
［従来の技術］ 皮膚外用剤組成物には種々の薬効成分が配合されてい
る。その中で肌荒れ防止、肌荒れ改善効果および美白効
果も薬効の一つであり、これらを目的とする化粧料等の
皮膚外用剤組成物が求められていた。
る。その中で肌荒れ防止、肌荒れ改善効果および美白効
果も薬効の一つであり、これらを目的とする化粧料等の
皮膚外用剤組成物が求められていた。
こうした中で従来は、天然物から抽出した各種原料、
たとえばタンパク質、多糖、抽出エキス、天然高分子等
がその使用効果が特徴的であるため皮膚外用剤に配合さ
れてきた。
たとえばタンパク質、多糖、抽出エキス、天然高分子等
がその使用効果が特徴的であるため皮膚外用剤に配合さ
れてきた。
［発明が解決しようとする課題］ 従来技術の問題点 しかしながら、その効果は必ずしも十分ではなく、よ
り優れた効果のある薬効剤の開発が待望されていた。
り優れた効果のある薬効剤の開発が待望されていた。
一方 皮膚の構造および機能の恒常性を保つ上で、皮
膚には多くのプロテアーゼの存在が知られており、それ
らの重要な役割が近年注目を浴ている。
膚には多くのプロテアーゼの存在が知られており、それ
らの重要な役割が近年注目を浴ている。
プロテアーゼまたは蛋白分解酵素は、ペプチド結合の
加水分解を触媒する酵素を総称した名称である。このプ
ロテアーゼは、ペプチダーゼおよびプロテイナーゼに分
類される。前者は、蛋白質またはペプチド鎖のアミノ基
末端やカルボキシル基末端の外側より、ペプチド結合を
切り離していく酵素で、後者のプロテイナーゼはペプチ
ド鎖の内部の特定の結合を切断する酵素である。また、
このプロテイナーゼは習慣的に広義の『プロテアーゼ』
の名称で呼ばれることが多く、さらにこれらはその活性
部位の性質により、１）セリン系、２）チオール（シス
テイン）系、３）カルボキシル系および４）金属系プロ
テイナーゼの４種類に大別され、それぞれ特異的な阻害
剤が存在している。
加水分解を触媒する酵素を総称した名称である。このプ
ロテアーゼは、ペプチダーゼおよびプロテイナーゼに分
類される。前者は、蛋白質またはペプチド鎖のアミノ基
末端やカルボキシル基末端の外側より、ペプチド結合を
切り離していく酵素で、後者のプロテイナーゼはペプチ
ド鎖の内部の特定の結合を切断する酵素である。また、
このプロテイナーゼは習慣的に広義の『プロテアーゼ』
の名称で呼ばれることが多く、さらにこれらはその活性
部位の性質により、１）セリン系、２）チオール（シス
テイン）系、３）カルボキシル系および４）金属系プロ
テイナーゼの４種類に大別され、それぞれ特異的な阻害
剤が存在している。
発明の目的 本発明は前記従来技術の問題点に鑑みなされたもので
あり、その目的は肌荒れ防止、肌荒れ改善効果により優
れ、さらに美白効果をも併せ持った皮膚外用剤を提供す
ることにある。
あり、その目的は肌荒れ防止、肌荒れ改善効果により優
れ、さらに美白効果をも併せ持った皮膚外用剤を提供す
ることにある。
前記目的を達成するため、本発明者らは安全性に優れ
た物質の中から特に肌荒れを防止し、肌荒れを改善する
効果に優れ、さらに美白効果をも有する物質を得るべく
鋭意研究を重ねた結果、プロテアーゼ阻害剤の一種又は
二種以上とヒアルロン酸を配合することにより、増殖性
の表皮肥厚、紅斑を伴う乾燥、落屑性の変化に対して極
めて有効であり、さらに色素沈着をも有効に防止、改善
することを見出した。
た物質の中から特に肌荒れを防止し、肌荒れを改善する
効果に優れ、さらに美白効果をも有する物質を得るべく
鋭意研究を重ねた結果、プロテアーゼ阻害剤の一種又は
二種以上とヒアルロン酸を配合することにより、増殖性
の表皮肥厚、紅斑を伴う乾燥、落屑性の変化に対して極
めて有効であり、さらに色素沈着をも有効に防止、改善
することを見出した。
本発明者らは上記知見に基づいて本発明を完成するに
至った。
至った。
［課題を解決するための手段］ すなわち、本発明は（１）プロテアーゼ阻害剤の中で
も特に、ベンザミジンおよびその誘導体、アセタミジン
およびその誘導体、グアニジンおよびその誘導体、ω−
アミノ酸類の中から選ばれる一種又は二種以上とヒアル
ロン酸あるいはその塩類を含有することを特徴とする皮
膚外用剤組成物（２）プロテアーゼ阻害剤がトラネキサ
ム酸あるいはその誘導体およびその塩類である皮膚外用
剤組成物（３）ヒアルロン酸あるいはその塩の平均分子
量が80万以上であることを特徴とする皮膚外用剤組成物
に関するものである。
も特に、ベンザミジンおよびその誘導体、アセタミジン
およびその誘導体、グアニジンおよびその誘導体、ω−
アミノ酸類の中から選ばれる一種又は二種以上とヒアル
ロン酸あるいはその塩類を含有することを特徴とする皮
膚外用剤組成物（２）プロテアーゼ阻害剤がトラネキサ
ム酸あるいはその誘導体およびその塩類である皮膚外用
剤組成物（３）ヒアルロン酸あるいはその塩の平均分子
量が80万以上であることを特徴とする皮膚外用剤組成物
に関するものである。
以下本発明の構成について更に詳しく説明する。
本発明におけるプロテアーゼ阻害剤とは、前記プロテ
アーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用を、可逆的も
しくは不可逆的に阻害し得る全ての化学物質を意味す
る。
アーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用を、可逆的も
しくは不可逆的に阻害し得る全ての化学物質を意味す
る。
以下に主な物質を挙げる。
（１）動物または植物由来の化合物 好ましくはウシ膵塩基性トリブシンインヒビター、ア
ブロチニン、ダイズトリブシンインヒビター、リマ豆プ
ロテアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイ
ンヒビター等がある。
ブロチニン、ダイズトリブシンインヒビター、リマ豆プ
ロテアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイ
ンヒビター等がある。
（２）微生物由来の化合物 好ましくはアンチバイン、ブラスミノストレプチン、
さらには下記の一般式で表わされるロイペプチンと総称
される化合物等がある。
さらには下記の一般式で表わされるロイペプチンと総称
される化合物等がある。
R1＝CH3CO,CH3CH2CO R2＝Ｌ−Lue,L−Ile,L−Val R3＝Ｌ−Lue,L−Ile,L−Val （Leu:ロイシン Ile:イソロイシン Val:バリン （３）ベンザミジンおよびその誘導体 本発明で用いられる誘導体はプロテアーゼ阻害活性を
有する。標題の化合物として、本発明では、ベンザミジ
ン、メチル ｍ−アミジノベンゾエート、メチル ｐ−
アミジノベンゾエート、エチル ｍ−アミジノベンゾエ
ート、エチル ｐ−アミジノベンゾエート、メチル ｐ
−アミジノフェニルアセテート、エチル ｐ−アミジノ
フェニルアセテートを意味する。
有する。標題の化合物として、本発明では、ベンザミジ
ン、メチル ｍ−アミジノベンゾエート、メチル ｐ−
アミジノベンゾエート、エチル ｍ−アミジノベンゾエ
ート、エチル ｐ−アミジノベンゾエート、メチル ｐ
−アミジノフェニルアセテート、エチル ｐ−アミジノ
フェニルアセテートを意味する。
（４）アセタミジンおよびその誘導体 本発明で用いられる誘導体はプロテアーゼ阻害活性を
有する。標題の化合物として、本発明では、アセタミジ
ン、２−フェニルアセタミジン、シクロヘキシルカイオ
キサミジンを意味する。
有する。標題の化合物として、本発明では、アセタミジ
ン、２−フェニルアセタミジン、シクロヘキシルカイオ
キサミジンを意味する。
（５）グアニジンおよびその誘導体 本発明で用いられる誘導体はプロテアーゼ阻害活性を
有する。標題の化合物として、本発明では、グアニジ
ン、グアニジノ安息香酸およびそのエステル、フェニル
グアニジン、シクロヘキシルグアニジン、ε−グアニジ
ノカプロン酸エステルを意味する。ここで、グアニジノ
安息香酸エステルとしては、メチル ｐ−グアニジノベ
ンゾエート、メチル ｐ−グアニジノフェニルアセテー
ト、ｐ−ニトロフェニル−ｐ′−グアニジノベンゾエー
トが挙げられる。またε−グアニジノカプロン酸エステ
ルとしては、ｐ−カルベトキシフェニル ε−グアニジ
ノカプロエート、ヘキシル ε−グアニジノカプロエー
ト、フェニル ε−グアニジノカプロエート、ベンジル
ε−グアニジノカプロエートが挙げられる。
有する。標題の化合物として、本発明では、グアニジ
ン、グアニジノ安息香酸およびそのエステル、フェニル
グアニジン、シクロヘキシルグアニジン、ε−グアニジ
ノカプロン酸エステルを意味する。ここで、グアニジノ
安息香酸エステルとしては、メチル ｐ−グアニジノベ
ンゾエート、メチル ｐ−グアニジノフェニルアセテー
ト、ｐ−ニトロフェニル−ｐ′−グアニジノベンゾエー
トが挙げられる。またε−グアニジノカプロン酸エステ
ルとしては、ｐ−カルベトキシフェニル ε−グアニジ
ノカプロエート、ヘキシル ε−グアニジノカプロエー
ト、フェニル ε−グアニジノカプロエート、ベンジル
ε−グアニジノカプロエートが挙げられる。
（６）ω−アミノ酸類 本発明では、トラネキサム酸、ｐ−アミノメチル安息
香酸、４−アミノメチルビシクロ（2.2.2）オクタン−
１−カルボン酸、５−〔トランス−４−（アミノメチ
ル）シクロヘキシル〕テトラゾール、３−〔トランス−
４−（アミノメチル）シクロヘキシル〕−２−オキソプ
ロピオネート、トランス−４−（アミノメチル）シクロ
ヘキシルグリオキサルモノヒドレート、トランス−４−
（アミノメチル）シクロヘキサンヒドロキサミックアシ
ッド、下記一般式（Ｉ） （式中、R1はヘキシル、ベンジル、フェニルを表す） で表されるアミノメチルシクロヘキシル酸エステル、下
記一般式（II） NH2（CH2）nCOOR2 （II） （式中、R2は水素原子、炭素数１〜７の低級アルキルを
表し;nは１〜８の整数を表す） で表される物質を意味する。炭素数１〜７の低級アルキ
ルとして、具体的にはメチル、エチル、プロピル、イソ
プロピル、ブチル、イソブチル、アミル、イソアミル、
ヘキシル、ヘプチル等が挙げられる。なお、上記一般式
（II）において、ｎ＝６のものは一般にε−アミノカプ
ロン酸エステルといわれる。
香酸、４−アミノメチルビシクロ（2.2.2）オクタン−
１−カルボン酸、５−〔トランス−４−（アミノメチ
ル）シクロヘキシル〕テトラゾール、３−〔トランス−
４−（アミノメチル）シクロヘキシル〕−２−オキソプ
ロピオネート、トランス−４−（アミノメチル）シクロ
ヘキシルグリオキサルモノヒドレート、トランス−４−
（アミノメチル）シクロヘキサンヒドロキサミックアシ
ッド、下記一般式（Ｉ） （式中、R1はヘキシル、ベンジル、フェニルを表す） で表されるアミノメチルシクロヘキシル酸エステル、下
記一般式（II） NH2（CH2）nCOOR2 （II） （式中、R2は水素原子、炭素数１〜７の低級アルキルを
表し;nは１〜８の整数を表す） で表される物質を意味する。炭素数１〜７の低級アルキ
ルとして、具体的にはメチル、エチル、プロピル、イソ
プロピル、ブチル、イソブチル、アミル、イソアミル、
ヘキシル、ヘプチル等が挙げられる。なお、上記一般式
（II）において、ｎ＝６のものは一般にε−アミノカプ
ロン酸エステルといわれる。
これらω−アミノ酸類の中で、トラネキサム酸、ｐ−
アミノメチル安息香酸およびアミノメチルシクロヘキシ
ル酸エステルに特に優れた効果が認められる。
アミノメチル安息香酸およびアミノメチルシクロヘキシ
ル酸エステルに特に優れた効果が認められる。
（７）フルオロリン酸およびその誘導体 好ましくはジイソプロピルフルオロリン酸がある。
（８）フルオロスルホン酸およびその誘導体 好ましくはフェニルメタンスルホニルフルオリド、
［（ｐ−アミジノフェニル）メタンスルホニルフルオリ
ド等がある。
［（ｐ−アミジノフェニル）メタンスルホニルフルオリ
ド等がある。
（９）グアニジノ安息香酸およびその誘導体 好ましくはｐ−ニトロフェニル−ｐ′−グアニジノ安
息香酸、３′,6′−ビス（４−グアニジノベンゾイロキ
シ）−５−（Ｎ′−４−カルボキシフェニル）チオウレ
イドスピロ［イソベンゾフラン−１（3H）,9′−（9H）
キサンゼン］−３−オン等がある。
息香酸、３′,6′−ビス（４−グアニジノベンゾイロキ
シ）−５−（Ｎ′−４−カルボキシフェニル）チオウレ
イドスピロ［イソベンゾフラン−１（3H）,9′−（9H）
キサンゼン］−３−オン等がある。
（10）リジンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。
R1＝H,Phe−Ala,Ala−Phe R2＝OH,CH2Cl （Phe:フェニルアラニン Ala:アラニン） 本発明は、これらに限定されるものではないが、これ
らリジンおよびその誘導体の中でR2＝CH2Clが特に好ま
しい。
らリジンおよびその誘導体の中でR2＝CH2Clが特に好ま
しい。
（11）アルギニンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式で表わされる化合物等がある。
R1＝H,D−Phe−Pro,Glu−Gly,Ile−Glu−Gly, Pro−Phe,Ala−Phe R2＝OH,CH2Cl （Phe:フェニルアラニン Pro:プロリン Glu:グルタミ
ン酸 Gly:グリシン Ile:イソロイシン Ala:アラニ
ン） 上記アルギニンおよびその誘導体の中でR2＝CH2Clが
特に好ましい。
ン酸 Gly:グリシン Ile:イソロイシン Ala:アラニ
ン） 上記アルギニンおよびその誘導体の中でR2＝CH2Clが
特に好ましい。
以上の物質については、それぞれがプロテアーゼ阻害
作用を有していることが知られているが、肌荒れ防止、
改善効果および美白効果をもつことは勿論知られていな
い。
作用を有していることが知られているが、肌荒れ防止、
改善効果および美白効果をもつことは勿論知られていな
い。
本発明においては、上記プロテアーゼ阻害剤のうち、
（３）ベンザミジンおよびその誘導体、（４）アセタミ
ジンおよびその誘導体、（５）グアニジンおよびその誘
導体、（６）ω−アミノ酸類の中から選ばれる一種また
は二種以上と、ヒアルロン酸あるいはその塩を併用して
用いることで肌荒れ防止、改善効果および美白効果をよ
り向上させることができる。
（３）ベンザミジンおよびその誘導体、（４）アセタミ
ジンおよびその誘導体、（５）グアニジンおよびその誘
導体、（６）ω−アミノ酸類の中から選ばれる一種また
は二種以上と、ヒアルロン酸あるいはその塩を併用して
用いることで肌荒れ防止、改善効果および美白効果をよ
り向上させることができる。
本発明においてプロテアーゼ阻害剤の皮膚外用剤組成
物への配合量は、組成物全量中0.0001〜10.0（重量％）
が好ましく、0.001〜5.0（重量％）がより好ましい。0.
0001（重量％）未満では本発明の効果が十分ではなく、
10.0（重量％）を越えると製剤上込ましくなく、かつコ
スト的にも不利である。また併用するヒアルロン酸ある
いはその塩の配合量は0.0001〜10.0（重量％）が好まし
く、0.001〜5.0（重量％）がより好ましい。
物への配合量は、組成物全量中0.0001〜10.0（重量％）
が好ましく、0.001〜5.0（重量％）がより好ましい。0.
0001（重量％）未満では本発明の効果が十分ではなく、
10.0（重量％）を越えると製剤上込ましくなく、かつコ
スト的にも不利である。また併用するヒアルロン酸ある
いはその塩の配合量は0.0001〜10.0（重量％）が好まし
く、0.001〜5.0（重量％）がより好ましい。
本発明の皮膚外用剤組成物は前記の必須成分に加え
て、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲内で、
化粧料、医薬部外品、医薬品等に一般に用いられる各種
成分、水性成分、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、防腐
剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤、生薬、等を配合す
ることができる。
て、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲内で、
化粧料、医薬部外品、医薬品等に一般に用いられる各種
成分、水性成分、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、防腐
剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤、生薬、等を配合す
ることができる。
また本発明の皮膚外用剤組成物の剤型は任意であり、
例えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化
系あるいは軟膏、粉末分散系、水−油二層系、水−油−
粉末三層系等どのような剤型でもかまわない。
例えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化
系あるいは軟膏、粉末分散系、水−油二層系、水−油−
粉末三層系等どのような剤型でもかまわない。
［実施例］ 次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。
尚、本発明はこれによって限定されるものではない。
尚、本発明はこれによって限定されるものではない。
実施例に先立ち、本発明で用いた試験法、評価法を説
明する。
明する。
実使用テスト 本発明に係わる皮膚外用剤組成物の外皮適用による効
果を、肌荒れ、カミソリまけおよび色素沈着に対する改
善率から評価した。
果を、肌荒れ、カミソリまけおよび色素沈着に対する改
善率から評価した。
肌荒れ改善効果 肌荒れあるいは日焼け後の肌のほてりの病状で悩む被
験者各60名で実施し、表−１に示す組成のローションを
顔面に塗布し、２週間後肌状態を目視で判定した。また
カミソリまけする男性被験者60名を対象に髭剃り直後に
表−１に示す組成のローションを塗布し、カミソリまけ
に対する効果を判定した。各判定基準は以下の通りとし
た。
験者各60名で実施し、表−１に示す組成のローションを
顔面に塗布し、２週間後肌状態を目視で判定した。また
カミソリまけする男性被験者60名を対象に髭剃り直後に
表−１に示す組成のローションを塗布し、カミソリまけ
に対する効果を判定した。各判定基準は以下の通りとし
た。
肌荒れに対する改善効果 著効：症状の消失したもの 有効：症状が弱くなったもの やや有効：症状がやや弱くなったもの 無効：症状に変化を認めないもの カミソリまけに対する改善効果 著効：カミソリまけの消失したもの 有効：カミソリまけが非常に改善したもの やや有効：カミソリまけがやや改善したもの 無効：カミソリまけに変化を認めないもの （判定） ◎：被験者が著効、有効およびやや有効を示す割合（有
効率）が80％以上 ○：被験者が著効、有効およびやや有効を示す割合（有
効率）が50％以上〜80％未満 △：被験者が著効、有効およびやや有効を示す割合（有
効率）が30％〜50％未満 ×：被験者が著効、有効およびやや有効を示す割合（有
効率）が30％未満 表−２から明らかなようにトラネキサム酸とヒアルロ
ン酸を配合する本発明のローションは各比較例のローシ
ョンより、肌荒れ、カミソリまけに対して優れた改善効
果を示した。
効率）が80％以上 ○：被験者が著効、有効およびやや有効を示す割合（有
効率）が50％以上〜80％未満 △：被験者が著効、有効およびやや有効を示す割合（有
効率）が30％〜50％未満 ×：被験者が著効、有効およびやや有効を示す割合（有
効率）が30％未満 表−２から明らかなようにトラネキサム酸とヒアルロ
ン酸を配合する本発明のローションは各比較例のローシ
ョンより、肌荒れ、カミソリまけに対して優れた改善効
果を示した。
［肌荒れ改善効果試験］ 実施例１で得たローションと比較例１〜３を用いて人
体パネルで肌荒れ改善効果試験を行なった。
体パネルで肌荒れ改善効果試験を行なった。
即ち、女性健常人（顔面）の皮膚表面形態をミリスン
樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取り、顕
微鏡（17倍）にて観察する。皮紋の状態及び角層の剥離
状態から表−３に示す基準に基づいて肌荒れ評価1,2と
判断されたもの（肌荒れパネル）60名を用い、顔面左右
半々に、実施例１で得たローションと比較例１〜３を１
日１回２週間塗布した。２週間後、再び上述のレプリカ
法にて肌の状態を観察し、表−３の判定基準に従って評
価した。
樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取り、顕
微鏡（17倍）にて観察する。皮紋の状態及び角層の剥離
状態から表−３に示す基準に基づいて肌荒れ評価1,2と
判断されたもの（肌荒れパネル）60名を用い、顔面左右
半々に、実施例１で得たローションと比較例１〜３を１
日１回２週間塗布した。２週間後、再び上述のレプリカ
法にて肌の状態を観察し、表−３の判定基準に従って評
価した。
表−４から判るように、本発明のローションは各比較
例のローションと比較し、顕著な肌荒れ改善効果が認め
られた。
例のローションと比較し、顕著な肌荒れ改善効果が認め
られた。
抗色素沈着効果 ＜薬理効果試験＞ 抗色素沈着効果および副作用 8MOP処理光毒性色素沈着Veiser Maple GPを用いて、
毛刈りした背部に50μのテストサンプルを１日１回約
4cm2の範囲に８週間塗布し、抗色素沈着効果および副作
用としてあらわれた色素増強の程度を表−５に示した４
点評価法（＋の評価点は脱色効果、−の評価点は副作
用）にて表した。使用サンプルはアスコルビン酸水溶液
とトラネキサム酸とヒアルロン酸の混合水溶液を用い
た。
毛刈りした背部に50μのテストサンプルを１日１回約
4cm2の範囲に８週間塗布し、抗色素沈着効果および副作
用としてあらわれた色素増強の程度を表−５に示した４
点評価法（＋の評価点は脱色効果、−の評価点は副作
用）にて表した。使用サンプルはアスコルビン酸水溶液
とトラネキサム酸とヒアルロン酸の混合水溶液を用い
た。
表−６から明らかなように、アスコルビン酸は長期適
用により、副作用として色素沈着が起こるのに対し、ト
ラネキサム酸とヒアルロン酸の混合水溶液は脱色効果が
優れるとともに、長期連用による副作用を生じなかっ
た。
用により、副作用として色素沈着が起こるのに対し、ト
ラネキサム酸とヒアルロン酸の混合水溶液は脱色効果が
優れるとともに、長期連用による副作用を生じなかっ
た。
＜実使用試験＞ 顔面に色素沈着症を有する被験者100名をパネルとし
て、各々25名には下記処方の実施例１〜３を、残りの25
名には比較例１を１日に２〜３回顔面に使用させ、３ケ
月連続使用後、医師により肉眼で淡色化効果の判定を行
なった。
て、各々25名には下記処方の実施例１〜３を、残りの25
名には比較例１を１日に２〜３回顔面に使用させ、３ケ
月連続使用後、医師により肉眼で淡色化効果の判定を行
なった。
表−７の結果から明らかなように、トラネキサム酸と
ヒアルロン酸を配合した皮膚外用剤組成物は、雀卵斑、
肝斑、老人性色素版等、多種の色素沈着症に著しい効果
を有することが示唆された。
ヒアルロン酸を配合した皮膚外用剤組成物は、雀卵斑、
肝斑、老人性色素版等、多種の色素沈着症に著しい効果
を有することが示唆された。
実施例２ 化粧水 重量％ （１）トラネキサム酸 0.5 （２）グリセリン 1.0 （３）ヒアルロン酸 0.5 （４）エタノール 7.0 （５）ポリオキシエチレン（20モル）オレインアルコー
ルエーテル 0.5 （６）メチルパラベン 0.05 （７）クエン酸 0.01 （８）クエン酸ナトリウム 0.1 （９）香料 0.01 （10）精製水 残余 （製法） 精製水に（１）、（２）、（３）、（７）、（８）を
溶解する。別にエタノールに（５）、（６）、（９）を
溶解し、これを前記の精製水溶液に加えて溶解し、濾過
して化粧水を得た。
ルエーテル 0.5 （６）メチルパラベン 0.05 （７）クエン酸 0.01 （８）クエン酸ナトリウム 0.1 （９）香料 0.01 （10）精製水 残余 （製法） 精製水に（１）、（２）、（３）、（７）、（８）を
溶解する。別にエタノールに（５）、（６）、（９）を
溶解し、これを前記の精製水溶液に加えて溶解し、濾過
して化粧水を得た。
実施例３ クリーム 重量％ （１）セトステアリルアルコール 3.5 （２）スクワラン 30.0 （３）ミツロウ 3.0 （４）還元ラノリン 5.0 （５）エチルパラベン 0.3 （６）ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコー
ルエーテル 2.0 （７）ステアリン酸モノグリセリド 2.0 （８）トラネキサム酸 0.1 （９）香料 0.03 （10）ヒアルロン酸 0.1 （11）グリセリン 15.0 （12）精製水 残余 （１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、
（７）、（８）と（９）を加熱溶解し、75℃に保ったも
のを、75℃に加温した（10）（11）と（12）に撹拌しな
がら加える。ホモミキサーで撹拌乳化しながら冷却して
クリームを得た。
ルエーテル 2.0 （７）ステアリン酸モノグリセリド 2.0 （８）トラネキサム酸 0.1 （９）香料 0.03 （10）ヒアルロン酸 0.1 （11）グリセリン 15.0 （12）精製水 残余 （１）、（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、
（７）、（８）と（９）を加熱溶解し、75℃に保ったも
のを、75℃に加温した（10）（11）と（12）に撹拌しな
がら加える。ホモミキサーで撹拌乳化しながら冷却して
クリームを得た。
実施例４ パック 重量％ （１）トラネキサム酸 7.0 （２）ポリビニルアルコール 10.0 （３）ヒアルロン酸 0.05 （４）プロピレングリコール 7.0 （５）エタノール 10.0 （６）メチルパラベン 0.05 （７）エリスリトール 5.0 （８）香料 0.05 （９）精製水 残余 （９）に（３）（４）（６）（７）を加え撹拌溶解す
る。次に（２）を加え加熱撹拌し、（８）を溶解した
（５）および（１）を加え撹拌溶解してパックを得た。
る。次に（２）を加え加熱撹拌し、（８）を溶解した
（５）および（１）を加え撹拌溶解してパックを得た。
実施例５ 固型白粉 重量％ （１）タルク 85.4 （２）ステアリン酸 1.5 （３）ラノリン 5.0 （４）スクワラン 5.0 （５）ソルビタンセスキオレイン酸エステル 2.0 （６）トリエタノールアミン 1.0 （７）ヒアルロン酸 5.0 （８）リジン誘導体(1) 0.1 （９）顔料 適量 （10）香料 適量 ＊リジン誘導体(1) （製法） タルク、顔料をニーダーで十分混合する。（粉末部）
トリエタノールアミンを50％相当量の精製水に加え70℃
に保つ。（水相）香料を除く他の成分を混合し、加熱溶
解して70℃に保つ。（油相）水相に油相を加えホモミキ
サーで均一に乳化し、これを粉末部に加えニーダーで練
り合わせた後、水分を蒸発させ粉砕機で処理する。さら
にこれをよくかきまぜながら香料を均一に噴霧し圧縮成
形する。
トリエタノールアミンを50％相当量の精製水に加え70℃
に保つ。（水相）香料を除く他の成分を混合し、加熱溶
解して70℃に保つ。（油相）水相に油相を加えホモミキ
サーで均一に乳化し、これを粉末部に加えニーダーで練
り合わせた後、水分を蒸発させ粉砕機で処理する。さら
にこれをよくかきまぜながら香料を均一に噴霧し圧縮成
形する。
実施例６ 口紅 重量％ （１）マイクロクリスタリンワックス 1.0 （２）ミツロウ 2.0 （３）ラノリン 2.0 （４）流動パラフィン 20.0 （５）スクワラン 10.0 （６）ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 （７）ポリオキシエチレン（20モル）ソルビタンモノオ
レイン酸エステル 4.0 （８）ヒアルロン酸ナトリウム 0.2 （９）ロイペプチン(1) 0.001 （10）トラネキサム酸 1.0 （11）防腐剤・酸化防止剤 適量 （12）香料 適量 （13）イオン交換水 残余 ＊ロイペプチン(1) R1＝CH3CH2CO R2＝Ｌ−Lue R3＝Ｌ−Val （Leu:ロイシン Val:バリン） （製法） 常法により乳化組成物を作成する。
レイン酸エステル 4.0 （８）ヒアルロン酸ナトリウム 0.2 （９）ロイペプチン(1) 0.001 （10）トラネキサム酸 1.0 （11）防腐剤・酸化防止剤 適量 （12）香料 適量 （13）イオン交換水 残余 ＊ロイペプチン(1) R1＝CH3CH2CO R2＝Ｌ−Lue R3＝Ｌ−Val （Leu:ロイシン Val:バリン） （製法） 常法により乳化組成物を作成する。
実施例７ 化粧水 重量％ （１）95％エタノール 25.0 （２）ポリオキシエチレン（40モル）硬化ひまし油 4.0
（３）防腐剤・酸化防止剤 適量 （４）香料 適量 （５）ジプロピレングリコール 12.0 （６）グリセリン 5.0 （７）アラビトール 7.0 （８）アルギニン誘導体(1) 0.1 （９）ヒアルロン酸 0.005 （10）イオン交換水 残余 ＊アルギニン誘導体(1) （製法） 水相、アルコール相を調節後可溶化する。
（３）防腐剤・酸化防止剤 適量 （４）香料 適量 （５）ジプロピレングリコール 12.0 （６）グリセリン 5.0 （７）アラビトール 7.0 （８）アルギニン誘導体(1) 0.1 （９）ヒアルロン酸 0.005 （10）イオン交換水 残余 ＊アルギニン誘導体(1) （製法） 水相、アルコール相を調節後可溶化する。
Claims (3)
- 【請求項１】ベンザミジンおよびその誘導体、アセタミ
ジンおよびその誘導体、グアニジンおよびその誘導体、
ω−アミノ酸類の中から選ばれる一種または二種以上と
ヒアルロン酸あるいはその塩類を含有することを特徴と
する皮膚外用剤組成物。 - 【請求項２】ω−アミノ酸類がトラネキサム酸、あるい
はその誘導体およびその塩類である請求項１記載の皮膚
外用剤組成物。 - 【請求項３】ヒアルロン酸、あるいはその塩類の平均分
子量が80万以上である請求項１または２記載の皮膚外用
剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2340792A JP2604643B2 (ja) | 1990-11-30 | 1990-11-30 | 皮膚外用剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2340792A JP2604643B2 (ja) | 1990-11-30 | 1990-11-30 | 皮膚外用剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04210611A JPH04210611A (ja) | 1992-07-31 |
| JP2604643B2 true JP2604643B2 (ja) | 1997-04-30 |
Family
ID=18340332
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2340792A Expired - Lifetime JP2604643B2 (ja) | 1990-11-30 | 1990-11-30 | 皮膚外用剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2604643B2 (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE69316681T2 (de) * | 1992-08-27 | 1998-05-14 | Shiseido Co Ltd | Äusserliche, auf der Haut anzuwendende Depigmentierungsmittel enthaltende Zusammensetzung |
| JPH10279418A (ja) * | 1997-03-31 | 1998-10-20 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JPH11193212A (ja) * | 1997-12-26 | 1999-07-21 | Shiseido Co Ltd | 皮膚ｐＨ緩衝能維持強化用皮膚外用剤 |
| JP2000256163A (ja) * | 1999-03-05 | 2000-09-19 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP4518367B2 (ja) * | 2002-03-25 | 2010-08-04 | 株式会社資生堂 | 毛穴縮小剤 |
| JP6894223B2 (ja) * | 2016-10-13 | 2021-06-30 | ロート製薬株式会社 | 外用組成物 |
| FR3063649B1 (fr) * | 2017-03-07 | 2021-05-21 | Laboratoire De Rhumatologie Appliquee | Nouvelle solution visco-elastique et son utilisation en rhumatologie |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH02178207A (ja) * | 1988-12-28 | 1990-07-11 | Kanebo Ltd | 皮膚化粧料 |
-
1990
- 1990-11-30 JP JP2340792A patent/JP2604643B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH02178207A (ja) * | 1988-12-28 | 1990-07-11 | Kanebo Ltd | 皮膚化粧料 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH04210611A (ja) | 1992-07-31 |
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