JPH0853336A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH0853336A JPH0853336A JP6210384A JP21038494A JPH0853336A JP H0853336 A JPH0853336 A JP H0853336A JP 6210384 A JP6210384 A JP 6210384A JP 21038494 A JP21038494 A JP 21038494A JP H0853336 A JPH0853336 A JP H0853336A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】本発明は、プロテアーゼ阻害剤とリパーゼ阻害
剤とさらに抗菌剤を配合した優れたニキビ治療効果を有
する皮膚外用剤を提供することを目的とする。 【構成】プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリ
パーゼ阻害剤の一種または二種以上、さらには抗菌剤の
一種または二種以上を含有することを特徴とする皮膚外
用剤。
剤とさらに抗菌剤を配合した優れたニキビ治療効果を有
する皮膚外用剤を提供することを目的とする。 【構成】プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリ
パーゼ阻害剤の一種または二種以上、さらには抗菌剤の
一種または二種以上を含有することを特徴とする皮膚外
用剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤に関するもの
で、詳しくはニキビ治療効果に優れた皮膚外用剤に関す
る。
で、詳しくはニキビ治療効果に優れた皮膚外用剤に関す
る。
【０００２】
【従来の技術】ニキビは主として思春期に発現する皮膚
疾患で病名を尋常性座瘡といい、臨床的には“毛嚢脂腺
系を中心に毛孔に起こる慢性の炎症性変化”と定義され
ている。ニキビの病因は現在まだ明らかではなく、種々
の要因が複雑にからみあっている皮膚疾患ではあるが、
一般には、皮脂分泌過剰、毛嚢角化、毛嚢内細菌が重要
な役割をはたしていると考えられている。従って、ニキ
ビ治療の外用薬としては、各要因に対応して皮脂分泌抑
制剤、角質溶解剤、および抗菌物質を配合したクリー
ム、軟膏が一般に多用されている。しかし、既存の各種
薬剤を配合したニキビ治療薬には種々の欠点があった。
たとえば皮脂分泌抑制剤である女性ホルモンは、表皮の
成長を抑制し皮脂の分泌を減少させるものであるが、ホ
ルモン剤がひきおこす副作用は思春期の男女にとって好
ましいものではない。
疾患で病名を尋常性座瘡といい、臨床的には“毛嚢脂腺
系を中心に毛孔に起こる慢性の炎症性変化”と定義され
ている。ニキビの病因は現在まだ明らかではなく、種々
の要因が複雑にからみあっている皮膚疾患ではあるが、
一般には、皮脂分泌過剰、毛嚢角化、毛嚢内細菌が重要
な役割をはたしていると考えられている。従って、ニキ
ビ治療の外用薬としては、各要因に対応して皮脂分泌抑
制剤、角質溶解剤、および抗菌物質を配合したクリー
ム、軟膏が一般に多用されている。しかし、既存の各種
薬剤を配合したニキビ治療薬には種々の欠点があった。
たとえば皮脂分泌抑制剤である女性ホルモンは、表皮の
成長を抑制し皮脂の分泌を減少させるものであるが、ホ
ルモン剤がひきおこす副作用は思春期の男女にとって好
ましいものではない。
【０００３】また、角質溶解剤の代表例である硫黄およ
び二硫化セレン等の硫黄化合物は、ホルモン様副作用は
ないが、連用することにより皮膚刺激、皮膚のかさつき
等を起こすケースが多い。さらにヘキサクロロフェノ
ン、トリクロロカルバニド、およびベンザルコニウムク
ロリド等の抗菌剤は皮膚常在のニキビ菌であるプロピオ
ニバクテリウムアクネス（Propionibacteriumu acnes）
に対して、試験管内では極めて高い抗菌力を発揮して
も、実際にクリーム、軟膏等に配合してニキビ治療に用
いた場合には期待した効果を発揮しないものが殆どであ
る。又、リパーゼ阻害作用を有するイブプロフェンピコ
ノールやシャクヤク、オオレンといった生薬等は単独で
クリームや軟膏等に配合してもニキビ治療の効果は必ず
しも十分なものではなかった。
び二硫化セレン等の硫黄化合物は、ホルモン様副作用は
ないが、連用することにより皮膚刺激、皮膚のかさつき
等を起こすケースが多い。さらにヘキサクロロフェノ
ン、トリクロロカルバニド、およびベンザルコニウムク
ロリド等の抗菌剤は皮膚常在のニキビ菌であるプロピオ
ニバクテリウムアクネス（Propionibacteriumu acnes）
に対して、試験管内では極めて高い抗菌力を発揮して
も、実際にクリーム、軟膏等に配合してニキビ治療に用
いた場合には期待した効果を発揮しないものが殆どであ
る。又、リパーゼ阻害作用を有するイブプロフェンピコ
ノールやシャクヤク、オオレンといった生薬等は単独で
クリームや軟膏等に配合してもニキビ治療の効果は必ず
しも十分なものではなかった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、上記事
情に鑑み、ホルモン様副作用を有さず、皮膚に対して温
和で、かつニキビ治療効果に優れた薬剤を得るべく鋭意
研究を重ねた結果、プロテアーゼ阻害剤とリパーゼ阻害
剤とを配合した皮膚外用剤、更に抗菌剤を配合した皮膚
外用剤によって上記目的が達成されることを見出し、本
発明を完成するに至った。
情に鑑み、ホルモン様副作用を有さず、皮膚に対して温
和で、かつニキビ治療効果に優れた薬剤を得るべく鋭意
研究を重ねた結果、プロテアーゼ阻害剤とリパーゼ阻害
剤とを配合した皮膚外用剤、更に抗菌剤を配合した皮膚
外用剤によって上記目的が達成されることを見出し、本
発明を完成するに至った。
【０００５】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明はプロ
テアーゼ阻害剤の一種または二種以上と、リパーゼ阻害
剤の一種または二種以上とを含有することを特徴とする
皮膚外用剤であり、さらには抗菌剤の一種または二種以
上を含有することを特徴とする皮膚外用剤である。以下
本発明の構成について詳述する。
テアーゼ阻害剤の一種または二種以上と、リパーゼ阻害
剤の一種または二種以上とを含有することを特徴とする
皮膚外用剤であり、さらには抗菌剤の一種または二種以
上を含有することを特徴とする皮膚外用剤である。以下
本発明の構成について詳述する。
【０００６】本発明におけるプロテアーゼ阻害剤とは、
前記プロテアーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用
を、可逆的もしくは不可逆的に阻害し得る全ての化学物
質を意味する。以下に主な物質を挙げる。
前記プロテアーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用
を、可逆的もしくは不可逆的に阻害し得る全ての化学物
質を意味する。以下に主な物質を挙げる。
【０００７】（１）動物または植物由来の化合物 好ましくはウシ膵塩基性トリプシンインヒビター、アプ
ロチニン、ダイズトリプシンインヒビター、リマ豆プロ
テアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイン
ヒビター等がある。
ロチニン、ダイズトリプシンインヒビター、リマ豆プロ
テアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイン
ヒビター等がある。
【０００８】（２）微生物由来の化合物 好ましくはアンチパイン、プラスミノストレプチン、さ
らには下記の一般式化１で表わされるロイペプチンと総
称される化合物等がある。
らには下記の一般式化１で表わされるロイペプチンと総
称される化合物等がある。
【０００９】
【化１】
【００１０】（３）ベンザミジンおよびその誘導体 好ましくはベンザミジン、ｐ−アミノベンザミジン、ｍ
−アミノベンザミジン、フェニルグアノジン、（２Ｒ，
４Ｒ）−４−メチル−１−［Ｎ2 −（３−メチル−１、
２、３、４−テトラヒドロ−８−キノリンスルホニル）
−Ｌ−アルギニル］−２−ピペリジンカルボキシリック
アシッド モノヒドレート、ダンシルアルギニンＮ−
（３−エチル−１、５−ペンタネジル）アミド等があ
る。
−アミノベンザミジン、フェニルグアノジン、（２Ｒ，
４Ｒ）−４−メチル−１−［Ｎ2 −（３−メチル−１、
２、３、４−テトラヒドロ−８−キノリンスルホニル）
−Ｌ−アルギニル］−２−ピペリジンカルボキシリック
アシッド モノヒドレート、ダンシルアルギニンＮ−
（３−エチル−１、５−ペンタネジル）アミド等があ
る。
【００１１】（４）アセタミドおよびその誘導体 好ましくはアセタミド、２−フェニルアセタミド、シク
ロヘキシルカイオキサミド等がある。
ロヘキシルカイオキサミド等がある。
【００１２】（５）グアニジンおよびその誘導体 好ましくはフェニルグアニジン、シクロヘキシルグアニ
ジン等がある。
ジン等がある。
【００１３】（６）ω−アミノ酸類 好ましくはｐ−アミノメチル安息香酸、４−アミノメチ
ルビシクロ（２．２．２．）オクタン−１−カルボン
酸、５−［トランス−４（アミノメチル）シクロヘキシ
ル］テトラゾール、３−［トランス−４（アミノメチ
ル）シクロヘキシル−２−オキソプロピオネート、トラ
ンス−４−（アミノメチル）シクロヘキシルグリオキサ
ル モノヒドレート、トランス−４−（アミノメチル）
シクロヘキサン ヒドロキサミックアシッドまたは下記
一般式化２においてｎ＝１〜８の炭素鎖を有する物質等
がある。
ルビシクロ（２．２．２．）オクタン−１−カルボン
酸、５−［トランス−４（アミノメチル）シクロヘキシ
ル］テトラゾール、３−［トランス−４（アミノメチ
ル）シクロヘキシル−２−オキソプロピオネート、トラ
ンス−４−（アミノメチル）シクロヘキシルグリオキサ
ル モノヒドレート、トランス−４−（アミノメチル）
シクロヘキサン ヒドロキサミックアシッドまたは下記
一般式化２においてｎ＝１〜８の炭素鎖を有する物質等
がある。
【００１４】
【化２】ＮＨ2 （ＣＨ2 ）n ＣＯＯＨ
【００１５】これらω−アミノ酸の中では、ｐ−アミノ
メチル安息香酸に特に優れた効果が認められる。
メチル安息香酸に特に優れた効果が認められる。
【００１６】（７）トラネキサム酸およびその塩類また
は誘導体 好ましくはトラネキサム酸であるが、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体としては一般式化３で表わされ
るものがある。
は誘導体 好ましくはトラネキサム酸であるが、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体としては一般式化３で表わされ
るものがある。
【００１７】
【化３】
【００１８】Ｘは例えば、−ＮＨ2，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2
ＣＨ3，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3，−Ｎ
ＨＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＨ，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃ
Ｈ2ＣＯＯＨ等が挙げられる。また、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体の塩類としては一般式化４で表
わされるものがある。
ＣＨ3，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3，−Ｎ
ＨＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＨ，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃ
Ｈ2ＣＯＯＨ等が挙げられる。また、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体の塩類としては一般式化４で表
わされるものがある。
【００１９】
【化４】
【００２０】Ｘは例えば化５に示すものなどが挙げられ
る。
る。
【００２１】
【化５】
【００２２】トラネキサム酸アミノ基修飾誘導体として
は、一般式化６で表わされるものがある。
は、一般式化６で表わされるものがある。
【００２３】
【化６】
【００２４】Ｘは例えば化７に示すもの等が挙げられ
る。
る。
【００２５】
【化７】
【００２６】トラネキサム酸のアミノ基とカルボキシル
基の両方が修飾された誘導体としては、一般式化８で表
わされる化合物がある。
基の両方が修飾された誘導体としては、一般式化８で表
わされる化合物がある。
【００２７】
【化８】
【００２８】これには、Ｘが化９に示す残基であり、
【００２９】
【化９】
【００３０】Ｙが -NH-CH2CH2CH3や -NH-(CH2)5CH3であ
るもの等がある。
るもの等がある。
【００３１】（８）グアニジノ安息香酸およびその誘導
体 好ましくはｐ−ニトロフェニル−ｐ’−グアニジノ安息
香酸、３’，６’−ビス（４−グアニジノベンゾイロキ
シ）−５−（Ｎ’−４−カルボキシフェニル）チオウレ
イドスピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），９’−
（９Ｈ）キサンゼン］−３−オン等がある。
体 好ましくはｐ−ニトロフェニル−ｐ’−グアニジノ安息
香酸、３’，６’−ビス（４−グアニジノベンゾイロキ
シ）−５−（Ｎ’−４−カルボキシフェニル）チオウレ
イドスピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），９’−
（９Ｈ）キサンゼン］−３−オン等がある。
【００３２】（９）リジンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式化１０で表わされる化合物等があ
る。
る。
【００３３】
【化１０】
【００３４】本発明は、これらに限定されるものではな
いが、これらリジンおよびその誘導体の中では、Ｒ2 が
−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
いが、これらリジンおよびその誘導体の中では、Ｒ2 が
−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
【００３５】（１０）アルギニンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式化１１で表わされる化合物等があ
る。
る。
【００３６】
【化１１】
【００３７】上記アルギニンおよびその誘導体の中で
は、Ｒ2 が−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
は、Ｒ2 が−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
【００３８】又、本発明におけるリパーゼ阻害剤とは、
グリセロールエステルを加水分解して脂肪酸を遊離する
酵素であるリパーゼの作用を可逆的もしくは不可逆的に
阻害し得る全ての物質を意味する。主な物質としては、
イブプロフェンピコノール、テトラサイクリン塩酸塩、
ミノサイクリン、ドキシテトラサイクリン、クリンダマ
イシン、エリスロマイシン、リンコマイシン、ナジクロ
キサシン、クロラムフェニコール、および金属塩などが
あり、さらに、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタ
ンピ、ゲンノショウコ、茶、クジン、シボタンツル、オ
ドリコソウ、サルビア、西洋ネズ、ハマメリス、バーチ
などの生薬又はその溶媒抽出エキスなどを挙げることが
できる。
グリセロールエステルを加水分解して脂肪酸を遊離する
酵素であるリパーゼの作用を可逆的もしくは不可逆的に
阻害し得る全ての物質を意味する。主な物質としては、
イブプロフェンピコノール、テトラサイクリン塩酸塩、
ミノサイクリン、ドキシテトラサイクリン、クリンダマ
イシン、エリスロマイシン、リンコマイシン、ナジクロ
キサシン、クロラムフェニコール、および金属塩などが
あり、さらに、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタ
ンピ、ゲンノショウコ、茶、クジン、シボタンツル、オ
ドリコソウ、サルビア、西洋ネズ、ハマメリス、バーチ
などの生薬又はその溶媒抽出エキスなどを挙げることが
できる。
【００３９】また、抗菌剤としては、ヒノキチオール、
トリクロサン、トリクロロカルバニリド、クロルヘキシ
ジン塩酸塩、クロルヘキシジングルコンサン塩、ハロカ
ルバン、クロロフェネシン、塩化ベンゼトニウム、塩化
ベンザルコニウム、塩化リゾチーム、塩酸アルキルジア
ミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、
安息香酸、感光素２０１号、チモール、ヘキサクロロフ
ェン、ベルベリン、チオキソロンおよびそれらの誘導体
を挙げることができる。
トリクロサン、トリクロロカルバニリド、クロルヘキシ
ジン塩酸塩、クロルヘキシジングルコンサン塩、ハロカ
ルバン、クロロフェネシン、塩化ベンゼトニウム、塩化
ベンザルコニウム、塩化リゾチーム、塩酸アルキルジア
ミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、
安息香酸、感光素２０１号、チモール、ヘキサクロロフ
ェン、ベルベリン、チオキソロンおよびそれらの誘導体
を挙げることができる。
【００４０】本発明においてプロテアーゼ阻害剤の皮膚
外用剤組成物への配合量は、組成物全量中０．０００１
〜１０％（重量％。以下同じ）が好ましく、０．００１
〜５％がより好ましい。０．０００１％未満では本発明
の効果が十分ではなく、１０％を越えると溶解性が劣る
ため製剤上好ましくなく、かつコスト的にも不利であ
る。
外用剤組成物への配合量は、組成物全量中０．０００１
〜１０％（重量％。以下同じ）が好ましく、０．００１
〜５％がより好ましい。０．０００１％未満では本発明
の効果が十分ではなく、１０％を越えると溶解性が劣る
ため製剤上好ましくなく、かつコスト的にも不利であ
る。
【００４１】また併用するリパーゼ阻害剤の配合量は、
組成物全量中０．００１％以上１０％以下で好ましくは
０．０１％以上５％以下である。０．００１％未満では
本発明の効果が十分ではなく、１０％を越えてもそれ以
上の効果の増大は認められない。シャクヤク等の生薬に
ついては、粉末または水もしくは水性アルコール、たと
えばエタノール、あるいはそれらの混合物を用い、通常
１５〜２０℃で抽出処理して得られるエキス（抽出溶媒
を留去した残分）として全組成中に概ね０．００５％以
上配合する。配合量の上限は特に限定するものではない
が、着色等の商品価値の観点から生薬およびその抽出物
の配合量は、乾燥残部として合計で約１０％以下の配合
が好ましい。
組成物全量中０．００１％以上１０％以下で好ましくは
０．０１％以上５％以下である。０．００１％未満では
本発明の効果が十分ではなく、１０％を越えてもそれ以
上の効果の増大は認められない。シャクヤク等の生薬に
ついては、粉末または水もしくは水性アルコール、たと
えばエタノール、あるいはそれらの混合物を用い、通常
１５〜２０℃で抽出処理して得られるエキス（抽出溶媒
を留去した残分）として全組成中に概ね０．００５％以
上配合する。配合量の上限は特に限定するものではない
が、着色等の商品価値の観点から生薬およびその抽出物
の配合量は、乾燥残部として合計で約１０％以下の配合
が好ましい。
【００４２】さらに併用する抗菌剤の配合量は、組成物
全量中０．００１〜１％で好ましくは０．０１〜０．１
％である。０．００１％未満では本発明の効果が十分で
はなく、１％を越えてもそれ以上の効果の増大は認めら
れない。本発明の皮膚外用剤には、上記した化合物の他
にビタミンＡ酸およびその誘導体、サリチル酸、亜鉛及
びその化合物、乳酸等の薬剤や角質溶解剤、性状によっ
ても異なるが、油分、界面活性剤、水、エタノール、ヒ
アルロン酸等の保湿剤、増粘剤、香料、色素等が本発明
の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。
本発明の皮膚外用剤の性状は、クリーム、ローション、
軟膏等外皮に適用できるものであればいずれでも良い。
全量中０．００１〜１％で好ましくは０．０１〜０．１
％である。０．００１％未満では本発明の効果が十分で
はなく、１％を越えてもそれ以上の効果の増大は認めら
れない。本発明の皮膚外用剤には、上記した化合物の他
にビタミンＡ酸およびその誘導体、サリチル酸、亜鉛及
びその化合物、乳酸等の薬剤や角質溶解剤、性状によっ
ても異なるが、油分、界面活性剤、水、エタノール、ヒ
アルロン酸等の保湿剤、増粘剤、香料、色素等が本発明
の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。
本発明の皮膚外用剤の性状は、クリーム、ローション、
軟膏等外皮に適用できるものであればいずれでも良い。
【００４３】
【実施例】次に試験例および実施例をあげて本発明をさ
らに詳細に説明するが、本発明はこれにより限定される
ものではない。配合量は重量％である。
らに詳細に説明するが、本発明はこれにより限定される
ものではない。配合量は重量％である。
【００４４】試験例 （使用薬剤）表１の処方に基づき、常法によってローシ
ョンタイプの皮膚外用剤を製造しニキビ治療効果を測定
した。 （使用対象）１３才から１５才までのニキビに悩む男女
１４０名。（１群２０名） （使用方法および観察日）化粧石鹸を用いて顔面をよく
洗浄した後、皮疹上にのみ前述したローションタイプの
皮膚外用剤を１日に２〜３回塗布せしめ、４週間後に患
部の観察を行った。 （全般改善度）使用前に比較して使用薬剤により症状が
改善された（ａ）、不変または悪化した（ｂ）の２段階
に分けた。 （有用性）全般改善度で２０名中（ａ）が１５名以上の
場合は極めて有効◎、（ａ）が１０〜１４名の場合は有
効○、（ａ）が５〜９名の場合はやや有効△、（ａ）が
４名以下の場合は、無効×と判定した。この結果を表１
に示した。
ョンタイプの皮膚外用剤を製造しニキビ治療効果を測定
した。 （使用対象）１３才から１５才までのニキビに悩む男女
１４０名。（１群２０名） （使用方法および観察日）化粧石鹸を用いて顔面をよく
洗浄した後、皮疹上にのみ前述したローションタイプの
皮膚外用剤を１日に２〜３回塗布せしめ、４週間後に患
部の観察を行った。 （全般改善度）使用前に比較して使用薬剤により症状が
改善された（ａ）、不変または悪化した（ｂ）の２段階
に分けた。 （有用性）全般改善度で２０名中（ａ）が１５名以上の
場合は極めて有効◎、（ａ）が１０〜１４名の場合は有
効○、（ａ）が５〜９名の場合はやや有効△、（ａ）が
４名以下の場合は、無効×と判定した。この結果を表１
に示した。
【００４５】
【表１】 ──────────────────────────────────── 成分／試料名 実施例 比 較 例 １ ２ １ ２ ３ ４ ５ ──────────────────────────────────── トラネキサム酸 1.0 1.0 − 1.0 2.5 − − シャクヤクエキス 1.5 1.5 − − − 1.5 − 塩化ベンザルコニウム − 0.05 − − − − 0.1 ソルビトール(70%) 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 Ｐ０Ｅ（60） 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 硬化ヒマシ油誘導体 エタノール 20.0 20.0 20.0 20.0 20.0 20.0 20.0 精製水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 残余 ──────────────────────────────────── 有用性 ○ ◎ × △ △ △ △ ──────────────────────────────────── 表１に示すように、トラネキサム酸とシャクヤクエキス
を配合した本発明の皮膚外用剤は各比較例の化粧水に比
べニキビ治療効果に優れており、トラネキサム酸とシャ
クヤクエキスと塩化ベンザルコニウムを配合したものは
極めて有効であった。なお、トラネキサム酸の配合量を
増加させた比較例３も実施例１ほどの効果は得られなか
った。以下に本発明の実施例を示す。
を配合した本発明の皮膚外用剤は各比較例の化粧水に比
べニキビ治療効果に優れており、トラネキサム酸とシャ
クヤクエキスと塩化ベンザルコニウムを配合したものは
極めて有効であった。なお、トラネキサム酸の配合量を
増加させた比較例３も実施例１ほどの効果は得られなか
った。以下に本発明の実施例を示す。
【００４６】 実施例 ローション （１）トラネキサム酸プロピルアミド １．０ （２）シャクヤクエキス １．５ （３）トリクロロカルバニリド ０．１ （４）グリセリン ４．０ （５）１，３−ブチレングリコール ４．０ （６）エタノール ７．０ （７）ポリオキシエチレンオレイルアルコール ０．５ （８）メチルパラベン ０．０５ （９）クエン酸 ０．０１ （10）クエン酸ソーダ ０．１ （11）香 料 ０．０５ （12）精製水 残 余 常法により、ローションを製造した。
【００４７】 実施例４ クリーム （１）セトステアリルアルコール ３．５ （２）スクワラン ４０．０ （３）ミツロウ ３．０ （４）還元ラノリン ５．０ （５）エチルパラベン ０．３ （６）ポリオキシエチレン(20) ２．０ ソルビタンモノパルミチン酸エステル （７）ステアリン酸モノグリセリド ２．０ （８）香 料 ０．０３ （９）トラネキサム酸ヘキシルアミド ５．０ （10）塩化第１鉄 ０．１ （11）塩化ベンザルコニウム ０．０５ （12）１，３−ブチレングリコール ５．０ （13）グリセリン ５．０ （14）精製水 残 余 常法により、クリームを製造した。
【００４８】 実施例５ 乳 液 （１）トラネキサム酸塩酸塩 １，０ （２）オオレンエキス １．５ （３）グルコン酸クロルヘキシジン ０．０５ （４）ステアリン酸 １．５ （５）セチルアルコール ０．５ （６）ミツロウ ２．０ （７）ポリオキシエチレン(10)モノオレイン酸エステル １．０ （８）グリセリンモノステアリン酸エステル １．０ （９）プロピレングリコール ５．０ （10) エタノール ３．０ （11）エチルパラベン ０．３ （12）香 料 ０．０３ （13）精製水 残 余 常法により、乳液を製造した。
【００４９】 実施例６ 軟 膏 （１）トラネキサム酸ｎ−ヘキシルエステル塩酸塩 １．０ （２）イブプロフェンピコノール １．０ （３）トリクロロカルバニリド ０．１ （４）ステアリルアルコール １８．０ （５）モクロウ ２０．０ （６）ポリオキシエチレン(10)モノオレイン酸エステル ０．２５ （７）グリセリンモノステアリン酸エステル ０．２５ （８）ワセリン ４０．０ （９）精製水 残 余 常法により、軟膏を製造した。
【００５０】 実施例７ パ ッ ク （１）トラネキサム酸グアニシド ５．０ （２）バーチエキス １．５ （３）トリクロロカルバニリド ０．１ （４）ポリビニルアルコール １５．０ （５）ポリエチレングリコール ３．０ （６）プロピレングリコール ７．０ （７）エタノール １０．０ （８）メチルパラベン ０．０５ （９）香 料 ０．０５ （10）精製水 残 余 常法により、パックを製造した。
【００５１】 実施例８ 固形白粉 （１）タルク ８５．４ （２）ステアリン酸 １．５ （３）ラノリン ５．０ （４）スクワラン ５．０ （５）ソルビタンセスキオレイン酸エステル ２．０ （６）トリエタノールアミン １．０ （７）トラネキサム酸アミド １．０ （８）塩化第２鉄 ０．１ （９）トリクロロカルバルリド ０．１ （10）顔 料 適 量 （11）香 料 適 量 常法により、固形白粉を製造した。実施例３〜８により
得られた皮膚外用剤は、実使用においてニキビ治療効果
に優れていた。
得られた皮膚外用剤は、実使用においてニキビ治療効果
に優れていた。
【００５２】
【発明の効果】本発明により、優れたニキビ治療効果を
有する皮膚外用剤を提供することが可能となる。
有する皮膚外用剤を提供することが可能となる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｋ 31/155 9455−4Ｃ 31/16 9455−4Ｃ 31/19 ＡＤＥ 9455−4Ｃ 31/215 9455−4Ｃ 38/55 ＡＤＡ
Claims (3)
- 【請求項１】 プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以
上とリパーゼ阻害剤の一種または二種以上とを含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項２】 請求項１記載の皮膚外用剤において、さ
らに抗菌剤の一種または二種以上を含有することを特徴
とする皮膚外用剤。 - 【請求項３】 プロテアーゼ阻害剤がトラネキサム酸ま
たはトラネキサム酸誘導体もしくはそれらの塩類であ
る、請求項１または請求項２記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6210384A JPH0853336A (ja) | 1994-08-11 | 1994-08-11 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6210384A JPH0853336A (ja) | 1994-08-11 | 1994-08-11 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0853336A true JPH0853336A (ja) | 1996-02-27 |
Family
ID=16588453
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6210384A Pending JPH0853336A (ja) | 1994-08-11 | 1994-08-11 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0853336A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6011059A (en) * | 1997-12-24 | 2000-01-04 | Bristol-Myers Squibb Company | Acyl guanidine sodium/proton exchange inhibitors and method |
| JP2000226324A (ja) * | 1998-11-30 | 2000-08-15 | Kansai Koso Kk | 清浄・清拭用及び化粧水用液剤組成物 |
| US6630506B1 (en) | 1999-04-23 | 2003-10-07 | Bristol-Myers Squibb Co. | Bicyclic acyl guanidine sodium/proton exchange inhibitors and method |
| EP1281396A3 (en) * | 2002-06-18 | 2006-05-31 | Shiseido Company, Ltd. | Skin vitalizing composition for external use anti-aging preparation |
| JP2007308430A (ja) * | 2006-05-19 | 2007-11-29 | Zeria Pharmaceut Co Ltd | ニキビ治療剤 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JPH03169822A (ja) * | 1989-08-23 | 1991-07-23 | Roussel Uclaf | 含水ペースト型製薬組成物 |
| JPH07187985A (ja) * | 1993-12-28 | 1995-07-25 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd | フィチン酸及びその塩類を主成分とする美肌剤 |
-
1994
- 1994-08-11 JP JP6210384A patent/JPH0853336A/ja active Pending
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