JP2531132B2 - 口腔洗浄剤 - Google Patents

口腔洗浄剤

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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、デキストラナーゼを含有するマウスウォッ
シュ等の口腔洗浄剤に関し、更に詳述すると、保存時に
おけるデキストラナーゼの失活が確実に抑制され、その
有効性が長期間に亘って良好に発揮される口腔洗浄剤に
関する。
従来の技術及び発明が解決しようとする課題 従来、う蝕予防の有効成分として、歯垢の形成を抑制
するためにデキストラナーゼを口腔用組成物に配合する
ことが知られている。
しかしながら、デキストラナーゼは水等の溶媒の影響
で失活し易く、従って水等の溶媒を多く含む液状の口腔
洗浄剤にデキストラナーゼを配合した場合、デキストラ
ナーゼが保存時、特に高温保存時に相当程度活性を失
い、その有効性が良好に発揮されないという問題があ
る。
また、マウスウォッシュ等の液状口腔洗浄剤には通常
アニオン系界面活性剤を香料の可溶化剤として配合して
いるが、デキストラナーゼはアニオン活性剤の影響によ
っても失活し易いという問題がある。
課題を解決するための手段及び作用 本発明者らは、上記事情に鑑み、マウスウォッシュ等
の液状の口腔洗浄剤に対してデキストラナーゼを安定に
配合することにつき鋭意研究を行った結果、デキストラ
ナーゼを全体の100〜200000単位/ml及び香料を全体の0.
01〜2重量%含有する口腔洗浄剤に対し、アミノ酸及び
その塩類並びにリボ核酸及びその塩類から選ばれる化合
物を含有する緩衝剤を全体の0.002〜0.15モル/配合
し、pHを5〜7の範囲に調整保持すると共に、香料の可
溶化剤としてノニオン系界面活性剤を全体の0.01〜7重
量%配合した場合、意外にもデキストラナーゼの失活が
抑制され、長時間に亘ってデキストラナーゼが安定に保
持されると共に、品質の良好な口腔洗浄剤が得られるこ
とを知見し、本発明をなすに至ったものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔洗浄剤は、デキストラナーゼを全体の10
0〜200000単位/ml及び香料を全体の0.01〜2重量%含む
液状の口腔洗浄液に対し、アミノ酸系又はリボ核酸系緩
衝剤を全体の0.002〜0.15モル/及びノニオン系界面
活性剤を全体の0.01〜7重量%配合し、pHを5〜7に調
整したもので、マウスウォッシュ等として用いられるも
のである。
この場合、デキストラナーゼとしては種々のデキスト
ラナーゼ産生菌から産生されたものを使用することがで
き、例えばペニシリウム属,アスペルギルス属,ケトミ
ウム属,ストレプトマイセス属,スポロチチャム属,バ
チルス属等由来のものを使用することができるが、デキ
ストラン分解能の点から糸状菌ケトミウム属由来のもの
を使用することが最も好ましい。
なお、デキストラナーゼの配合量は、上述したように
洗浄剤全体に対して100〜200000単位/ml洗浄剤とするも
のであるが、特に原液タイプの場合200〜10000単位/
,希釈タイプの場合500〜100000単位/mlとすることが
好ましい。ここで1単位とはデキストランを基質として
反応を行った場合、1分間当りグルコース1μgに相当
する遊離還元糖を生ずる酸素量をいう。
本発明において、香料としては、メントール,カルボ
ン,アネトール,アイゲノール,サリチル酸メチル,リ
モネン,オシメン,n−デシルアルコール,シトロネロー
ル,α−テルピネオール,メチルアセテート,シトロネ
リルアセテート,メチルオイゲノール,シネオール,リ
ナロール,エチルリナロール,ワニリン,チモール,ス
ペアミント油,ペパーミント油,レモン油,オレンジ
油,セージ油,ローズマリー油,桂皮油,ピメント油,
桂葉油,シソ油,冬緑油,丁字油,ユーカリ油等の1種
又は2種以上を用いることができる。
更に、本発明いおいては、これら香料の可溶化剤とし
てノニオン系界面活性剤を用いるものであるが、ノニオ
ン系界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステル,
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル,ポリオ
キシエチレンソルビトール脂肪酸エステル,ポリオキシ
エチレン脂肪酸エステル,ポリオキシエチレン高級アル
コールエーテル,ポリオキシエチレンアリルエーテル,
ポリオキシエチレンラノリン誘導体,ポリオキシエチレ
ンラノリンアルコール誘導体,ポリオキシエチレンヒマ
シ油誘導体,ポリオキシプロピレンポリオキシエチレン
セチルアルコールエーテル,ポリオキシエチレンアルキ
ルフェノールフォルムアルデヒド縮合物誘導体,ポリオ
キシエチレンアルキルアミン,ポリオキシエチレンアル
キルアマイドから選ばれる1種又は2種以上を用いるこ
とが好ましい。
本発明の口腔洗浄剤は、上述したように緩衝剤を加
え、pHを5〜7の範囲に調製、保持するのであるが、緩
衝剤としてはアミノ酸及びその塩類、リボ核酸及びその
塩類から選ばれる1種又は2種以上が用いられる。アミ
ノ酸としは、特に中性アミノ酸もしくは酸性アミノ酸又
はその塩を用いることが好ましい。ここで、中性アミノ
酸としてはクリシン,アラニン,セリン及びロイシン
が、酸性アミノ酸としてアスパラギン酸,グルタミン酸
及びアスパラギングルタミンがそれぞれ挙げられる。ま
た、リボ核酸の塩類としては5´−イノシン酸ナトリウ
ム,5´−ウリジル酸ナトリウム,5´−グアニル酸ナトリ
ウム等が好適に用いられる。
なお、上記アミノ酸系又はリボ核酸系緩衝剤の配合量
は全体の0.002〜0.15モル/、好ましくは0.01〜0.1モ
ル/とするものであり、緩衝剤の配合量がこの範囲内
にある場合はデキストラナーゼ安定化効果が確実に発揮
されるが、この範囲より外れた場合はデキストラナーゼ
安定化効果が十分でなく、本発明の目的が達成されな
い。また特に、緩衝剤配合量が0.002モル/より少な
いとpHの安定化に効果がなく、0.15モル/より多いと
pHの安定化効果が飽和状態に達する上、その溶解性や洗
浄剤の使用感の点で問題が生じる。
本発明洗浄剤のpHは上述したように5〜7の範囲とす
るものであり、洗浄剤をこのpH範囲に保つことにより、
デキストラナーゼの失活が良好に防止される。これに対
し、洗浄剤のpHを5〜7の範囲外とする場合はデキスト
ラナーゼが失活され易くなり、デキストラナーゼを安定
に保持し得ないため好ましくない。なお、pHのより好ま
しい範囲は5.5〜6.5である。
本発明の口腔洗浄剤は、上述した成分を溶媒に溶解す
るものであるが、溶媒としては水,エチルアルコール,
イソプロピルアルコール、更にソルビット液,グリセリ
ン,エチレングリコール,プロピレングリコール,1,3−
ブチレングリコール,ポリエチレングリコール(#400
〜#4000),ポリプロピレングリコール,キシリット,
マルチット,ラクチット等の多価アルコールの1種又は
2種以上を混合したものを用いることが好ましい。
なお、水の配合量は全体の0〜99重量%、特に20〜90重
量%、エチルアルコールやイソプロピルアルコールの配
合量は全体の0〜80重量%、特に10〜80重量%、多価ア
ルコールの配合量は全体の0〜99重量%、特に10〜80重
量%とすることが好ましい。この場合、本発明洗浄剤は
上述した構成としたことにより、水系においてデシスト
ラナーゼが安定に配合されるものである。
更に、本発明口腔洗浄剤の他の成分としては、通常作
用される適宜な成分が配合され得る。
例えば、サッカリンナトリウム,ステビオサイド,ネ
オヘスペリジルジヒドロカルコン,グリチルリチン,ペ
リラルチン,タウマチン,アスパラチルフェニルアラニ
ンメチルエステル,p−メトキシシンナミックアルデヒド
などの甘味剤(0〜1重量%、好ましくは0.01〜0.5重
量%)、p−フドロキシメチルベンゾイックアシド,p−
ヒドロキシエチルベンゾイックアシド,p−ヒドロキシプ
ロピルベンゾイックアシド,p−ヒドロキシブチルベンゾ
イックアシド,安息香酸ナトリウム,低級脂肪酸モノグ
リセライドなどの防腐剤、ゼラチン,ペプトン,アルギ
ニン塩酸塩,アルブミン,カゼイン,色素、その他の成
分を配合し得る。
また、有効成分として、デキストラナーゼに加えてア
ミラーゼ,プロテアーゼ,ムタナーゼ,リゾチーム,溶
菌酸素,リテックエンザイム等の酸素、モノフルオロリ
ン酸ナトリウム,モノフルオロリン酸カリウムなどのア
ルカリ金属モノフルオロホスフェート,フッ化ナトリウ
ム,フッ化第1錫等のフッ化物、トラネキサム酸やイプ
シロンアミノカプロン酸,クロルヘキシジン塩酸塩,ク
ロルヘキシジングルコン酸塩,アルミニウムクロルヒド
ロキシルアラントイン,ジヒドロコレステロール,グリ
チルリチン酸,グリチルリテンジカリウム,グリチルレ
チン酸,グリセロホスフェート,クロロフィル,銅クロ
ロフィリンナトリウム,塩化ナトリウム,カロペプタイ
ド,水溶性無機リン酸化合物,アズレン,カミツレ,当
帰,芍薬, 生姜,莪述など生薬類等の有効成分を1種又は2種以上
配合し得る。
発明の効果 本発明の洗浄剤は、その成分濃度に応じ、そのままも
しくは水等で希釈して適用するものであるが、本発明の
口腔洗浄剤は、保存時におけるデキストラナーゼの失活
が確実に抑制され、デキストラナーゼの有効性が長期間
に亘って保持されるので、口腔内に適用した場合デキス
トラナーゼの効果が有効に発揮されるものである。
次に実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明
する。
なお、下記の例において%はいずれも重量%を示す。
〔実施例1〜3、比較例1〜4〕 第1表に示す実施例1〜3、比較例1〜4の口腔洗浄
剤をそれぞれ調製し、これらを40℃で1ケ月保存した後
におけるデキストラナーゼの残存活性を調べた。結果を
第1表及び第2表に示す。なお、試験結果の評価基準は
下記の通りである。
○:残存活性が調製時の70%以上 △: 〃 30〜70% ×: 〃 30%以下 なお、上記組成の口腔洗浄剤はいずれも使用する時は
10倍に希釈して適用するものである。
また、緩衝剤のモル量の計算において、クエン酸及び
リン酸水素二ナトリウムは無水物として計算した。
第1表の結果より、本発明口腔洗浄剤においてはデキ
ストラナーゼが高温保存時においても安定であることが
認められた。これに対し、アミノ酸やリボ核酸類を含ま
ない比較例1、pHが低い比較例2、pHが高い比較例3、
緩衝剤配合量が少ない比較例4の口腔洗浄剤は、いずれ
もデキストラナーゼが高温保存時において不安定なもの
であった。
なお、実施例1〜3の洗浄剤は室温で3年間保存した
後のデキストラナーゼの残存活性が80%以上であり、長
期保存後も十分安定であることが認められた。
〔実施例4〕 デキストラナーゼ(200万単位/g) 0.01% 5´−グアニル酸ナトリウム 0.8 クエン酸 0.2 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマン油5
香 料 1 85%グリセリン 10 安息香酸ナトリウム 0.5 エチルアルコール 3 サッカリンナトリウム 0.2 水 残 100.0% この口腔洗浄剤のデキストラナーゼ残存活性を実施例
1〜3と同様に評価した結果は“○”であった

Claims (6)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】デキストラナーゼを全体の100〜200000単
    位/ml及び香料を全体の0.01〜2重量%含む液状の口腔
    洗浄剤に対し、アミノ酸及びその塩類並びにリボ核酸及
    びその塩類から選ばれる化合物を含有する緩衝剤を全体
    の0.002〜0.15モル/及びノニオン系界面活性剤を全
    体の0.01〜7重量%配合し、pHを5〜7に調製してなる
    ことを特徴とする口腔洗浄剤。
  2. 【請求項2】アミノ酸が中性アミノ酸又は酸性アミノ酸
    である特許請求の範囲第1項記載の口腔洗浄剤。
  3. 【請求項3】中性アミノ酸がグリシン,アラニン,セリ
    ン又はロイシンである特許請求の範囲第2項記載の口腔
    洗浄剤。
  4. 【請求項4】酸性アミノ酸が、アスパラギン酸,グルタ
    ミン酸又はアスパラギングルタミンである特許請求の範
    囲第2項記載の口腔洗浄剤。
  5. 【請求項5】リボ核酸の塩類が5´−イノシン酸ナトリ
    ウム,5´−ウルジル酸ナトリウム又は5´−グアニル酸
    ナトリウムである特許請求の範囲第1項記載の口腔洗浄
    剤。
  6. 【請求項6】ノニオン系界面活性剤が、ソルビタン脂肪
    酸エステル,ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
    テル,ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステ
    ル,ポリオキシエチレン脂肪酸エステル,ポリオキシエ
    チレン高級アルコールエーテル,ポリオキシエチレンア
    リルエーテル,ポリオキシエチレンラノリン誘導体,ポ
    リオキシエチレンラノリンアルコール誘導体,ポリオキ
    シエチレンヒマシ油誘導体,ポリオキシプロピレンポリ
    オキシエチレンセチルアルコールエーテル,ポリオキシ
    エチレンアルキルフェノールフォルムアルデヒド縮合物
    誘導体,ポリオキシエチレンアルキルアミン,ポリオキ
    シエチレンアルキルアマイドから選ばれる1種又は2種
    以上である特許請求の範囲第1項乃至第5項いずれか記
    載の口腔洗浄剤。
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