JP2023113615A - Ｔｅａｄ転写因子の新規小分子阻害剤 - Google Patents

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マイティ，プラナブ
Maiti Pranab
アビーネニ，チャンドラセカール
Abbineni Chandrasekhar
チャイタンヤ タルリ，クリシュナ
Chaitanya Talluri Krishna
クマー パニグラヒ，スニル
Kumar Panigrahi Sunil
ウ，シュ
Xu Wu
クリシュナ ジャルグミリ，ゴパラ
Krishna Jarugumilli Gopala
サン，ヤン
Yang Sun
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Abstract

【課題】ＴＥＡＤ転写因子の活性に関する疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩による。TIFF2023113615000574.tif3742［Ｌ１は、存在しないか、又は置換／非置換のアミノ基；Ｄは置換アリール基等；Ａ６～Ａ１０は、置換／非置換のＣ又はＮである。］【選択図】図１－１

Description

優先権の主張
本出願は、２０１９年３月１５日に出願された米国特許出願第６２／８１９，３４７号の優先権を主張するものであり、その全容は参照により本明細書に組み込まれる。
政府の支援
本発明は、米国国立衛生研究所によって授与された助成金番号１Ｒ０１ＣＡ１８１５３７およびＲ０１ＤＫ１０７６５１の下で政府の支援を受けて行われた。米国政府は、本発明に一定の権利を有する。
本出願は、薬学的に有用な化合物に関する。本開示は、新しい化合物、ならびにそれらの組成物および使用方法を提供する。本化合物は、ＴＥＡＤ転写因子の自己パルミトイル化を阻害し、したがって、例えば、がんおよび他の疾患を含む、ＴＥＡＤ転写因子の活性に関連する疾患の治療に有用である。
Ｈｉｐｐｏシグナル伝達は、臓器サイズ制御および腫瘍抑制において重要な役割を果たす。シグナル伝達は、ＭＳＴ１／２およびＬａｔｓ１／２キナーゼを含むコアキナーゼカスケードを伴い、ＹＡＰ／ＴＡＺリン酸化、細胞質保持、および阻害３につながる。これらのキナーゼの生理学的または病理学的不活性化は、ＹＡＰ／ＴＡＺ脱リン酸化および核蓄積につながる。続いて、核内ＹＡＰ／ＴＡＺは、ＴＥＡドメイン転写因子（哺乳動物ではＴＥＡＤ１～４、ショウジョウバエではＳｃａｌｌｏｐｅｄ）に結合して、標的遺伝子発現を媒介する。ＴＥＡＤ－ＹＡＰ複合体は、皮膚、筋肉、肺、および肝臓の正常な発達を調節し、また多くのヒトがんにおいて増幅される発がん性因子である。ＴＥＡＤはまた、ＴＥＡＤの結合についてＹＡＰ／ＴＡＺと競合することによって、腫瘍抑制因子として関与しているＶｇｌｌ４に結合することができる。したがって、ＴＥＡＤは、Ｈｉｐｐｏ経路の転写出力を調節するために不可欠である。ＴＥＡＤ－ＹＡＰを標的とすることは、調節されていないＨｉｐｐｏ経路を有する疾患に対する有望な治療アプローチであり得るが、低分子を用いて転写因子を直接阻害することは依然として困難である。したがって、ＴＥＡＤの調節を理解することは、創薬の新しい治療機会を明らかにする可能性がある。
翻訳後Ｓ－パルミトイル化は、可逆的なチオエステル結合を介して１６炭素のパルミチン酸塩をシステイン残基に付着させる。多数のパルミトイル化タンパク質が、プロテオミクス研究によって同定されてきた。動的Ｓ－パルミトイル化は、Ｓｒｃファミリーキナーゼ、ＧＴＰアーゼ、およびシナプス接着分子を含む多くのタンパク質の輸送、膜の局在化、および機能を調節する重要な役割を果たす。Ａｓｐ－Ｈｉｓ－Ｈｉｓ－Ｃｙｓ（ＤＨＨＣ）ファミリータンパク質は、進化的に保存されたタンパク質パルミトイルアシルトランスフェラーゼ（ＰＡＴ）であり、酵素的Ｓ－パルミトイル化を媒介する。加えて、いくつかのタンパク質は、パルミトイル－コエンザイムＡ（ＣｏＡ）に直接結合し、ＰＡＴ非依存性の自己パルミトイル化を受けることができる。しかしながら、オートパルミトイル化は、十分に特徴付けられていない。報告されている自己パルミトイル化の例の大部分は、非生理学的な高濃度のパルミトイル－ＣｏＡ（＞１００μＭ）下で観察される。現在までに、酵母トランスポータータンパク質Ｂｅｔ３を含む少数のタンパク質のみが、パルミトイル－ＣｏＡ（１～１０μＭ）の生理学的濃度下で自己パルミトイル化される。したがって、追加の自己パルミトイル化されたタンパク質を明らかにし、それらの調節および機能を理解することが重要である。
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物、
またはその薬学的に許容される塩を提供し、式中、変数は、以下に定義される通りである。
本開示はまた、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む組成物を提供する。
本開示はまた、がんおよび他の疾患を治療する方法であって、患者に、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法も提供する。
１つ以上の実施形態の詳細は、以下の説明に記載されている。他の特徴、目的、および利点は、説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。
本発明の範囲内の化合物の実施例の構造を示すスキーム。 本発明の範囲内の化合物の実施例の構造を示すスキーム。 いくつかの参照化合物の構造を示すスキームである。 化合物ＣＰ－１、フルフェナミン酸、ＣＰ－４１、ＣＰ－４２、ＣＰ－５１、ＣＰ－５２、ＣＰ－５３、ＣＰ－５４、ＣＰ－５５、ＣＰ－５６、ＣＰ－５７、およびＣＰ－５８によるＴＥＡＤ２のインビトロ自己パルミトイル化の阻害に関するアッセイの結果を示す、ストレプトアビジンおよびヒスチジンブロットの結果を示す図である。 様々な濃度での化合物ＣＰ－５５によるＴＥＡＤ２のインビトロ自己パルミトイル化の阻害に関するアッセイの結果を示す、ストレプトアビジンおよびヒスチジンブロットの結果を示す図である。 様々な濃度での化合物ＣＰ－５５による、９２．１ブドウ膜黒色腫細胞株、ｃｅｌｌｏｓａｕｒｕｓ ＯＣＭ１細胞株、ヒト肝腫ｈｕｈ７細胞株、ＳＮＵ３９８ヒト肝臓肝細胞がん細胞株、およびＭＤＡ－ＭＢ－４５３ヒト乳腺転移がん細胞株における細胞増殖の阻害を示すプロットの集合体である。 様々な時点および濃度での化合物ＣＰ－５５による、ｈｕｈ７ヒト肝細胞株におけるＣＹＲ６１、ＣＴＧＦ、およびＡＮＫＲＤ１遺伝子の遺伝子発現の阻害を示すプロットの集合である。 様々な濃度での化合物ＣＰ－５８によるＴＥＡＤ２のインビトロ自己パルミトイル化の阻害に関するアッセイの結果を示す、ストレプトアビジンおよびヒスチジンブロットの結果を示す図である。 様々な濃度での化合物ＣＰ－１、ＣＰ－５２、ＣＰ－５５、およびＣＰ－５８による、９２．１ブドウ膜黒色腫細胞株における細胞増殖の阻害を示すプロットである。 様々な濃度での化合物ＣＰ－５７による、ｈｕｈ７ヒト肝細胞株における細胞増殖の阻害を示すプロットである。 様々な濃度での化合物ＣＰ－５８による、ｈｕｈ７ヒト肝細胞株における細胞増殖の阻害を示すプロットである。 対照と比較した２４時間後の化合物ＣＰ－５８による、ｈｕｈ７ヒト肝細胞株における遺伝子ＣＹＲ６１およびＣＴＧＦおよびＡＮＫＲＤ１遺伝子の遺伝子発現の阻害を示すプロットの対である。 化合物ＣＰ－１、ＣＰ－５５、ＣＰ－５８、ＣＰ－５９、ＣＰ－６０、ＣＰ－６１、およびＣＰ－６２によるＴＥＡＤ２インビトロ自己パルミトイル化の阻害に関するアッセイの結果を示す、ストレプトアビジンおよびヒスチジンブロットの結果を示す図である。 様々な濃度での化合物ＣＰ－５８、ＣＰ－５９、ＣＰ－６０、ＣＰ－６１、およびＣＰ－６２による、ｈｕｈ７ヒト肝細胞株における細胞増殖の阻害のプロットである。
「例えば」および「など」という用語、ならびにそれらの文法的等価物については、他に明記されない限り、「限定することなく」という句が付随することが理解される。
文脈が別途明確に指示しない限り、単数形の「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、複数の指示語を含む。
「約」という用語は、「およそ」（例えば、示される値のおよそプラスまたはマイナス１０％）を意味する。
「周囲温度」および「室温」（「ｒ．ｔ．」と略す）という表現は、一般に、反応が実行される部屋の温度、例えば、約２０℃～約３０℃、典型的には約２５℃の温度に近い温度、例えば、反応温度を指す。
プロテオミクスおよび生化学的研究を通じて、ＴＥＡＤ転写因子は、進化的に保存されたシステイン残基でパルミトイル化されることが確認されている。ＴＥＡＤは、生理学的濃度のパルミトイル－ＣｏＡ下で、ＰＡＴ非依存性の自己パルミトイル化を受けることが分かっている。脂質結合ＴＥＡＤの結晶構造は、ＴＥＡＤにおける新しいリガンド結合部位を明らかにした。さらに、自己パルミトイル化は、インビトロおよびインビボでのＴＥＡＤ－ＹＡＰ会合およびそれらの生理学的機能を調節する上で重要な役割を果たす。したがって、ＴＥＡＤのパルミトイル化は、Ｈｉｐｐｏ経路転写複合体の調節において重要な役割を果たす。
ＴＥＡＤにおける新しいリガンド結合部位の発見は、ＴＥＡＤ自己パルミトイル化の小分子阻害剤の発見を可能にした。いかなる理論にも拘束されないが、リガンドは、パルミチン酸結合ポケットに結合し、ＴＥＡＤ－ＹＡＰ相互作用、がん細胞増殖、および遊走を阻害することが理解される。したがって、ＴＥＡＤ自己パルミトイル化活性の直接阻害は、これらの発がん性転写因子を阻害するために有用である。
Ｉ．化合物
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物
（式中、
Ｌ１が、存在しないか、または式Ｎ（ＲＮ）もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
Ｄが、式（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ３）、（Ｄ４）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、または（Ｄ７）の基であり、
Figure 2023113615000004
 ｍが、１、２、または３であり、
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＣＮ、ＮＯ２、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ａ１を形成する（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１基の（Ｃ１～３アルキレン）基が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲａ１（ＣＯ）（Ｃ１～６アルキル）、およびＮＲａ１（ＣＯ）Ｏ（ＣＣ１～６アルキル）から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、かつＡ１を形成する５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｌ２が、存在しないか、または式Ｎ（ＲＮ）、Ｏ、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
Ｌ３が、存在しないか、または式ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ、Ｎ（ＲＮ）、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
各ＲＮが、独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃｙ１Ａ、ＯＨ、ＯＣ１～６アルキル、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～６アルキル、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａであり、Ｒ１を形成するＣ１～６アルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｃｙ１Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ１Ａを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ１Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ１Ｂを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ａ２が、ＣＲ２またはＮであり、
Ａ３が、ＣＲ３またはＮであり、
Ａ４が、ＣＲ４またはＮであり、
Ａ５が、ＣＲ５またはＮであり、
Ａ６が、ＣＲ６またはＮであり、
Ａ７が、ＣＲ７またはＮであり、
Ａ８が、ＣＲ８またはＮであり、
Ａ９が、ＣＲ９またはＮであり、
Ａ１０が、ＣＲ１０またはＮであり、
ＡＤ４１が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）、またはＮであり、
ＡＤ４２が、ＣＨ２、ＮＨ、またはＮＣ１～６アルキルであり、
Ｒ２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｃｙ７Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ７Ａを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、またはＣｙ７Ｂ、ＯＣｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ｂから選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ７Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ７Ｂを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃｙ８Ａ）２、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、ＳＯ２ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ１～３アルキレン－Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、またはハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｃｙ８Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ８Ａを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、またはＣｙ８Ｂ、ＯＣｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ｂから選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ８Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ８Ｂを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１０が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
ＣｙＤ７１が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７１を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、またはＣｙＤ７２、ＣＨ２ＣｙＤ７２、ＯＣｙＤ７２、ＮＨＣｙＤ７２、Ｏ－Ｃ１～６アルキレン－ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙＤ７２から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｓ（ｈａｌ）５、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルもしくはＣ２～６アルケニルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各ＣｙＤ７２が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７２を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されたＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、および４～１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意に、独立して、Ｃ１～６アルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ＨＯ－Ｃ１～６アルキレン、アミノ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ１～６アルキルアミノ－Ｃ１～６アルキレン、ジ（Ｃ１～６アルキル）アミノ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ１～６アルコキシ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ６～１０アリール、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルから選択されるか、または
Ｒｃ１およびＲｄ１が、両方が一緒に結合している窒素原子と一緒になって、４～１０員の非置換ヘテロシクロアルキル環、または独立して、Ｃ１～６アルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されている複素環式環を形成するが、
但し、
Ｌ１が、Ｌ２がＣ（Ｏ）である場合、式Ｎ（ＲＮ）の基であり、
Ｌ１が、Ｌ２がＮ（ＲＮ）である場合、式Ｃ（Ｏ）の基であり、
Ｌ２は、存在しないか、またはＬ１がＣ（Ｏ）である場合には式Ｎ（ＲＮ）の基であり、
Ｌ２は、存在しないか、またはＬ１がＮ（ＲＮ）である場合には式Ｃ（Ｏ）の基であり、
ＡＤ４１が、ＡＤ４２がＮＨまたはＮＣ１～６アルキルである場合、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）であり、
ＡＤ４２が、ＡＤ４１がＮＨまたはＮＣ１～６アルキルである場合、ＣＨ２であり、
Ａ２、Ａ３、Ａ４、およびＡ５のうちの２つ以下が、Ｎであり、
Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９、およびＡ１０のうちの２つ以下が、Ｎであり、
Ｒ１が存在し、Ｃｙ１Ａ、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａであるか、または
Ｒ７が、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａであるか、または
Ｒ８が、Ｃｙ８Ａ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａであることを条件とする）、あるいはその薬学的に許容される塩を提供する。
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物
（式中、
Ｌ１が、存在しないか、または式Ｎ（ＲＮ）もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
Ｄが、式（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ３）、（Ｄ４）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、または（Ｄ７）の基であり、
Figure 2023113615000006
 ｍが、１、２、または３であり、
Ａ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＣＮ、ＮＯ２、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ａ１を形成する（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１基の（Ｃ１～３アルキレン）基が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲａ１（ＣＯ）（Ｃ１～６アルキル）、およびＮＲａ１（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、かつＡ１を形成する５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｌ２が、存在しないか、または式Ｎ（ＲＮ）、Ｏ、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
Ｌ３が、存在しないか、または式ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ、Ｎ（ＲＮ）、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
各ＲＮが、独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃｙ１Ａ、ＯＨ、ＯＣ１～６アルキル、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～６アルキル、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａであり、Ｒ１を形成するＣ１～６アルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｃｙ１Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ１Ａを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ１Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ１Ｂを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ａ２が、ＣＲ２またはＮであり、
Ａ３が、ＣＲ３またはＮであり、
Ａ４が、ＣＲ４またはＮであり、
Ａ５が、ＣＲ５またはＮであり、
Ａ６が、ＣＲ６またはＮであり、
Ａ７が、ＣＲ７またはＮであり、
Ａ８が、ＣＲ８またはＮであり、
Ａ９が、ＣＲ９またはＮであり、
Ａ１０が、ＣＲ１０またはＮであり、
ＡＤ４１が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）、またはＮであり、
ＡＤ４２が、ＣＨ２、ＮＨ、またはＮＣ１～６アルキルであり、
Ｒ２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｃｙ７Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ７Ａを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、またはＣｙ７Ｂ、ＯＣｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ｂから選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ７Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ７Ｂを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃｙ８Ａ）２、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、ＳＯ２ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ１～３アルキレン－Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｃｙ８Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ８Ａを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、またはＣｙ８Ｂ、ＯＣｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ｂから選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ８Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ８Ｂを形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１０が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
ＣｙＤ７１が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７１を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、またはＣｙＤ７２、ＣＨ２ＣｙＤ７２、ＯＣｙＤ７２、ＮＨＣｙＤ７２、Ｏ－Ｃ１～６アルキレン－ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙＤ７２から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルもしくはＣ２～６アルケニルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各ＣｙＤ７２が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７２を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１５シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、ＨＯ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ１～６アルコキシ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ６～１０アリール、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルから選択されるか、または
Ｒｃ１およびＲｄ１が、両方が一緒に結合している窒素原子と一緒になって、４～１０員の非置換ヘテロシクロアルキル環を形成する）、あるいはその薬学的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施形態では、
Ｌ１は、Ｌ２がＣ（Ｏ）である場合、式Ｎ（ＲＮ）の基であり、
Ｌ１は、Ｌ２がＮ（ＲＮ）である場合、式Ｃ（Ｏ）の基であり、
Ｌ２は、存在しないか、またはＬ１がＣ（Ｏ）である場合には式Ｎ（ＲＮ）の基であり、
Ｌ２は、存在しないか、またはＬ１がＮ（ＲＮ）である場合には式Ｃ（Ｏ）の基であり、
ＡＤ４１は、ＡＤ４２がＮＨまたはＮＣ１～６アルキルである場合、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）であり、
ＡＤ４２は、ＡＤ４１がＮＨまたはＮＣ１～６アルキルである場合、ＣＨ２であり、
Ａ２、Ａ３、Ａ４、およびＡ５のうちの２つ以下は、Ｎであり、
Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９、およびＡ１０のうちの２つ以下は、Ｎであり、
Ｒ１は存在し、Ｃｙ１Ａ、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａであるか、または
Ｒ７は、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａであるか、または
Ｒ８は、Ｃｙ８Ａ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａであることを条件とする）、あるいはその薬学的に許容される塩を提供する。
いくつかの実施形態では、Ｌ１は、存在しない。
いくつかの実施形態では、Ｌ１は、Ｎ（ＲＮ）、例えば、ＮＨまたはＮＭｅである。
いくつかの実施形態では、Ｌ１は、Ｃ（Ｏ）である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ１）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ２）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ３）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ４）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ５）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ６）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ７）の基である。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、例えば、Ｃ（Ｏ）ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１である。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１である。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１である。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、Ａ１を形成する（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１基の（Ｃ１～３アルキレン）基は、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲａ１（ＣＯ）（Ｃ１～６アルキル）、およびＮＲａ１（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）から選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、Ａ１を形成する（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１基の（Ｃ１～３アルキレン）基は、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲａ１（ＣＯ）（Ｃ１～６アルキル）、またはＮＲａ１（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）、例えば、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＨによって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２（５～１０員ヘテロアリール）、またはＣＨ２（４～１０員ヘテロシクロアルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ａ２は、ＣＲ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ２は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ３は、ＣＲ３である。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、またはＣ１～６ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、メチル、またはトリフルオロエチルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ３は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ４は、ＣＲ４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ４は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ５は、ＣＲ５である。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ５は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ２は、ＣＲ２であり、Ａ３は、ＣＲ３であり、Ａ４は、ＣＲ４であり、Ａ５は、ＣＲ５である。
いくつかの実施形態では、Ａ２は、ＣＲ２であり、Ａ３は、ＣＲ３であり、Ａ４は、ＣＲ４であり、Ａ５は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ４）の基である。
いくつかの実施形態では、ＡＤ４１は、ＣＨである。
いくつかの実施形態では、ＡＤ４１は、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）である。
いくつかの実施形態では、ＡＤ４１は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、ＡＤ４２は、ＮＨである。
いくつかの実施形態では、ＡＤ４２は、ＮＣ１～６アルキル、例えば、ＮＭｅである。
いくつかの実施形態では、ＡＤ４２は、ＣＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ４）の基であり、ｍは、１である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ４）の基であり、ｍは、２である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ４）の基であり、ｍは、３である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ５）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ５）の基であり、ｍは、１である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ５）の基であり、ｍは、２である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ５）の基であり、ｍは、３である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ６）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ６）の基であり、ｍは、１である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ６）の基であり、ｍは、２である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ６）の基であり、ｍは、３である。
いくつかの実施形態では、Ｄは、式（Ｄ７）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｌ２は、存在しない。
いくつかの実施形態では、Ｌ２は、式Ｏの基である。
いくつかの実施形態では、Ｌ２は、式Ｎ（ＲＮ）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｌ２は、式Ｃ（Ｏ）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｌ３は、存在しない。
いくつかの実施形態では、Ｌ３は、式ＣＨ２の基である。
いくつかの実施形態では、Ｌ３は、式Ｎ（ＲＮ）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｌ３は、式Ｃ（Ｏ）の基である。
いくつかの実施形態では、Ｌ３は、式Ｃ≡Ｃの基である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１は、Ｃ６～１０アリール（例えば、フェニル）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１は、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１は、５～１０員ヘテロアリール（例えば、トリアゾール、ピリジン、ジヒドロピリド［２，１－ｂ］ピリミジン－２－オン、３，４－ジヒドロキノリン－２－オン、ベンゾ［ｄ］イソチアゾール－１，１－ジオキシド、２Ｈ－インダゾール、ピラゾール、ジオキソラン、ピロール、インドール、イミダゾール、ベンズイミダゾール）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１は、４～１０員のヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジン、１，３－ジオキソラン、インドリン、ピロリジン）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルは、非置換である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルは、置換されている。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルは、各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルもしくはＣ２～６アルケニルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７１を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルは、ＣｙＤ７２、ＣＨ２ＣｙＤ７２、ＯＣｙＤ７２、ＮＨＣｙＤ７２、Ｏ－Ｃ１～６アルキレン－ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙＤ７２から選択される０、１、または２個の置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７２は、Ｃ６～１０アリール（例えば、フェニル）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７２は、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７２は、５～１０員ヘテロアリール（例えば、トリアゾール、ピリジン、ジヒドロピリド［２，１－ｂ］ピリミジン－２－オン、３，４－ジヒドロキノリン－２－オン、ベンゾ［ｄ］イソチアゾール－１，１－ジオキシド、２Ｈ－インダゾール、ピラゾール、ジオキソラン、ピロール、インドール、イミダゾール、ベンズイミダゾール）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７２は、４～１０員のヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジン、１，３－ジオキソラン、インドリン、ピロリジン）である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７２を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルは、非置換である。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７２を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルは、置換されている。
いくつかの実施形態では、ＣｙＤ７２を形成するＣ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１５シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、もしくは２個の置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃｙ１Ａ、ＯＨ、ＯＣ１～６アルキル、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～６アルキル、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃｙ１Ａ、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、ＮＨＣｙ１Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１～６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃｙ１Ａ、ＯＨ、またはＯＣ１～６アルキル（例えば、ＯＭｅ）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000007
 式中、
Ｒ１１は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１２は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１５は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１７は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１８は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々が独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、以下の式のうちの１つの基である。
Figure 2023113615000008
いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ１Ｂによって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、各Ｃｙ１Ｂは、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。
いくつかの実施形態では、各Ｃｙ１Ｂは、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000009
 式中、
Ｒ１１は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１２は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１５は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１７は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１８は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、以下の式のうちの１つの基である。
Figure 2023113615000010
いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、アダマンチル、例えば、非置換であるか、または置換されているアダマント－１－イルである。いくつかの実施形態では、Ｃｙ１Ａは、非置換アダマンチル、例えば、アダマント－１－イルである。
いくつかの実施形態では、
Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｈであり、Ｒ８は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｌ２は、存在しない。
いくつかの実施形態では、Ｌ２は、Ｎ（ＲＮ）である。
いくつかの実施形態では、Ｌ２は、Ｃ（Ｏ）である。
いくつかの実施形態では、ＲＮは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ６は、ＣＲ６である。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ６は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ７は、ＣＲ７である。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＮＨＣｙ７Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000011
 式中、
Ｒ７１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７８は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、以下の式のうちの１つの基である。
Figure 2023113615000012
いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ７Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ７Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ７Ｂによって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、各Ｃｙ７Ｂは、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。
いくつかの実施形態では、各Ｃｙ７Ｂは、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000013
 式中、
Ｒ７１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、以下の式のうちの１つの基である。
Figure 2023113615000014
いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ７Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、アダマンチル、例えば、非置換であるか、または置換されているアダマント－１－イルである。いくつかの実施形態では、Ｃｙ７Ａは、非置換アダマンチル、例えば、アダマント－１－イルである。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＣＲ１であり、Ａ２は、ＣＲ２であり、Ａ３は、ＣＲ３であり、Ａ４は、ＣＲ４であり、Ａ５は、ＣＲ５であり、Ａ６は、ＣＲ６であり、Ａ８は、ＣＲ８であり、Ａ９は、ＣＲ９であり、Ａ１０は、ＣＲ１０である。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＣＲ１であり、Ａ３は、ＣＲ３であり、Ａ４は、ＣＲ４であり、Ａ５は、Ｎであり、Ａ６は、ＣＲ６であり、Ａ８は、ＣＲ８であり、Ａ９は、ＣＲ９であり、Ａ１０は、ＣＲ１０である。
いくつかの実施形態では、Ａ７は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ８は、ＣＲ８である。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃｙ８Ａ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃｙ８Ａ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｎ（Ｃｙ８Ａ）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、ＳＯ２ＮＨＣｙ８Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ１～３アルキレン－Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、ＮＨＣｙ８Ａである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000015
 式中、
Ｒ８１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、以下の式のうちの１つの基である。
Figure 2023113615000016
いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ８Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ８Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ８Ｂによって置換されているフェニルである。
いくつかの実施形態では、各Ｃｙ８Ｂは、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。
いくつかの実施形態では、各Ｃｙ８Ｂは、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000017
 式中、
Ｒ８１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、以下の式のうちの１つの基である。
Figure 2023113615000018
いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ８Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である。いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、アダマンチル、例えば、非置換であるか、または置換されているアダマント－１－イルである。いくつかの実施形態では、Ｃｙ８Ａは、非置換アダマンチル、例えば、アダマント－１－イルである。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＣＲ１であり、Ａ２は、ＣＲ２であり、Ａ３は、ＣＲ３であり、Ａ４は、ＣＲ４であり、Ａ５は、ＣＲ５であり、Ａ６は、ＣＲ６であり、Ａ７は、ＣＲ７であり、Ａ８は、ＣＲ８であり、Ａ９は、ＣＲ９であり、Ａ１０は、ＣＲ１０である。
いくつかの実施形態では、Ａ１は、ＣＲ１であり、Ａ３は、ＣＲ３であり、Ａ４は、ＣＲ４であり、Ａ５は、Ｎであり、Ａ６は、ＣＲ６であり、Ａ７は、ＣＲ７であり、Ａ８は、ＣＲ８であり、Ａ９は、ＣＲ９であり、Ａ１０は、ＣＲ１０である。
いくつかの実施形態では、Ａ８は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ９は、ＣＲ９である。
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、またはＣ１～６ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｈ、メチル、またはトリフルオロエチルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ９は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、Ａ１０は、ＣＲ１０である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ａ１０は、Ｎである。
いくつかの実施形態では、化合物は、以下の式（Ｉ－１）～（Ｉ－６０）のうちの１つの化合物であり、
Figure 2023113615000019
Figure 2023113615000020
Figure 2023113615000021
Figure 2023113615000022
Figure 2023113615000023
Figure 2023113615000024
 式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、ＲＮ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０、Ｃｙ１Ａ、Ｃｙ１Ｂ、Ｃｙ７Ａ、Ｃｙ７Ｂ、Ｃｙ８Ａ、Ｃｙ８Ｂ、Ｌ１、およびＬ２は、式（Ｉ）の化合物、またはその実施形態のうちのいずれかに関して上記で定義されている通りであり、
Ｌ７は、存在しないか、Ｏ、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）であり、
Ｌ８は、存在しないか、Ｏ、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）であり、
Ｒ１１は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１２は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１５は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１７は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ１８は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
Ｒ８８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、ＯＣ１～６アルキル（例えば、ＯＭｅ）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ２～６アルケニル（例えば、ビニル）である。
いくつかの実施形態では、Ｌ７は、ＮＨである。
いくつかの実施形態では、Ｌ８は、ＮＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、ＨＯ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ１～６アルコキシ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ６～１０アリール、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、化合物は、以下の式のうちの１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
Figure 2023113615000025
Figure 2023113615000026
Figure 2023113615000027
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Figure 2023113615000033
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Figure 2023113615000042
Figure 2023113615000043
Figure 2023113615000044
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Figure 2023113615000046
いくつかの実施形態では、化合物は、以下の式のうちの１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
Figure 2023113615000047
Figure 2023113615000048
Figure 2023113615000049
Figure 2023113615000050
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化合物、またはその実施形態のうちのいずれかは、化合物、またはその薬学的に許容される塩などの塩、および薬学的に許容される担体などの少なくとも１つの追加の薬剤を含む薬学的組成物などの組成物の形態で提供され得る。
明確にするために、別個の実施形態の文脈において説明される本発明のある特定の特徴を、単一の実施形態において組み合わせで提供することもできることがさらに理解される（一方でこれらの実施形態は、多重従属形態で記述されるかのように組み合わされることが意図される）。逆に、簡潔性のために単一の実施形態の文脈において記載されている本発明の様々な特徴は、別個にまたは任意の好適な部分的組み合わせで提供することもできる。したがって、式（Ｉ）の化合物の実施形態として記載される特徴を、任意の好適な組み合わせで組み合わせることができることが企図される。
本明細書の様々な箇所で、化合物のある特定の特徴が群または範囲で開示されている。そのような開示が、そのような群および範囲のメンバーの各々、およびそれぞれ個々の部分的組み合わせを含むことが具体的に意図される。例えば、「Ｃ１～６アルキル」という用語は、メチル、エチル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、およびＣ６アルキルを個々に（限定なしに）開示することが具体的に意図される。
Ｎが整数である「ｎ員」という用語は、典型的には、環形成原子の数がｎである部分における環形成原子の数を記載する。例えば、ピペリジニルは、６員ヘテロシクロアルキル環の例であり、ピラゾリルは、５員ヘテロアリール環の例であり、ピリジルは、６員ヘテロアリール環の例であり、１，２，３，４－テトラヒドロ－ナフタレンは、１０員シクロアルキル基の例である。この用語が、炭素環式環（例えば、アリールまたはシクロアルキル）を指すために使用される場合、環原子のすべてが炭素原子である。この用語が複素環式環（例えば、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル）を指すために使用される場合、環原子（例えば、１、２、３、または４）のうちの１つ以上は、ヘテロ原子（例えば、窒素、酸素、または硫黄）であり、残り（例えば、ｎ－１、ｎ－２、ｎ－３、またはｎ－４）は、炭素原子である。
本明細書の様々な場所では、二価の連結基を定義する変数が説明されている。具体的には、各連結置換基は、前方および後方形態の連結置換基の両方を含むことが意図される。例えば、－ＮＲ（ＣＲ’Ｒ”）ｎ－は、－ＮＲ（ＣＲ’Ｒ”）ｎ－および－（ＣＲ’Ｒ”）ｎＮＲ－の両方を含み、形態の各々を個々に開示することが意図される。構造が連結基を必要とする場合、その基に列挙されているマーカッシュ変数は、連結基であると理解される。例えば、構造が連結基を必要とし、かつその変数のマーカッシュ群の定義に「アルキル」または「アリール」が列挙されている場合、「アルキル」または「アリール」は、それぞれ連結アルキレン基またはアリーレン基を表すと理解される。
「置換された」という用語は、原子または原子の基が、別の基に付着した「置換基」として水素を正式に置き換えることを意味する。「置換された」という用語は、別段の指示がない限り、そのような置換が許容される任意のレベルの置換、例えば、モノ、ジ、トリ、テトラ、またはペンタ置換を指す。置換基は、独立して選択され、置換は、化学的にアクセス可能な任意の位置にあってもよい。所与の原子での置換は、原子価によって制限されることを理解されたい。「任意に置換された」という用語は、非置換であるか、または置換されていることを意味する。「置換された」という用語は、水素原子が除去され、置換基によって置き換えられることを意味する。単一の二価置換基、例えば、オキソは、２つの水素原子を置き換えることができる。
「Ｃｎ～ｍ」という用語は、端点を含む範囲を示し、ｎおよびｍは整数であり、炭素の数を示す。例には、Ｃ１～４、Ｃ１～６等が含まれる。この用語が、群に含まれる各メンバーを説明することを意図して使用される場合、Ｃｎ～Ｃｍは、各々が明示的に記載されているかのように見える。例えば、Ｃ１～６という用語は、メンバーＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、およびＣ６の各々を説明することが意図される。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルキル」という用語は、直鎖または分岐であり得る飽和炭化水素基を指す。「Ｃｎ～ｍアルキル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有するアルキル基を指す。アルキル基は、正式には、化合物の残りへのアルキル基の付着点によって置き換えられた１つのＣ－Ｈ結合を有するアルカンに対応する。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個の炭素原子、１～４個の炭素原子、１～３個の炭素原子、または１～２個の炭素原子を含む。アルキル部分の例としては、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチルなどの化学基；２－メチル－１－ブチル、ｎ－ペンチル、３－ペンチル、ｎ－ヘキシル、１，２，２－トリメチルプロピル等の高級同族体が挙げられるが、これらに限定されない。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルケニル」という用語は、１つ以上の二重炭素－炭素結合を有するアルキル基に対応する直鎖または分岐炭化水素基を指す。アルケニル基は、正式には、１つのＣ－Ｈ結合が化合物の残りへのアルケニル基の付着点によって置き換えられたアルケンに対応する。「Ｃｎ～ｍアルケニル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素を有するアルケニル基を指す。いくつかの実施形態では、アルケニル部位は、２～６個、２～４個、または２～３個の炭素原子を含む。アルケニル基の例としては、エテニル、ｎ－プロペニル、イソプロペニル、ｎ－ブテニル、ｓｅｃ－ブテニル等が挙げられるが、これらに限定されない。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルキニル」という用語は、１つ以上の三重炭素－炭素結合を有するアルキル基に対応する直鎖または分岐炭化水素基を指す。アルキニル基は、正式には、化合物の残りへのアルキル基の付着点によって置き換えられた１つのＣ－Ｈ結合を有するアルキンに対応する。「Ｃｎ～ｍアルキニル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素を有するアルキニル基を指す。アルキニル基の例としては、エチニル、プロピン－１－イル、プロピン－２－イル等が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルキニル部分は、２～６個、２～４個、または２～３個の炭素原子を含む。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルキレン」という用語は、二価のアルキル連結基を指す。アルキレン基は、正式には、化合物の残りへのアルキレン基の付着点によって置き換えられた２つのＣ－Ｈ結合を有するアルカンに対応する。「Ｃｎ～ｍアルキレン」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有するアルキレン基を指す。アルキレン基の例としては、エタン－１，２－ジイル、プロパン－１，３－ジイル、プロパン－１，２－ジイル、ブタン－１，４－ジイル、ブタン－１，３－ジイル、ブタン－１，２－ジイル、２－メチル－プロパン－１，３－ジイル等が挙げられるが、これらに限定されない。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルコキシ」という用語は、式－Ｏ－アルキルの基を指し、アルキル基は、上に定義される通りである。「Ｃｎ～ｍアルコキシ」という用語は、そのアルキル基がｎ～ｍ個の炭素を有するアルコキシ基を指す。例示的なアルコキシ基としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ（例えば、ｎ－プロポキシおよびイソプロポキシ）、ｔ－ブトキシ等が挙げられる。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードを指す。
「ハロアルキル」という用語は、水素原子のうちの１つ以上がハロゲン原子によって置き換えられているアルキル基を指す。「Ｃｎ～ｍハロアルキル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素原子および少なくとも１個～最大｛２（ｎ～ｍ）＋１｝個のハロゲン原子を有するＣｎ～ｍアルキル基を指し、それは同じであっても異なっていてもよい。いくつかの実施形態では、ハロゲン原子は、フルオロ原子である。いくつかの実施形態では、ハロアルキル基は、１～６個または１～４個の炭素原子を有する。ハロアルキル基の例としては、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ＣＨＦ２、ＣＣｌ３、ＣＨＣｌ２、Ｃ２Ｃｌ５等が挙げられる。いくつかの実施形態では、ハロアルキル基は、フルオロアルキル基である。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ハロアルコキシ」という用語は、式－Ｏ－ハロアルキルの基を指し、ハロアルキル基は、上に定義される通りである。「Ｃｎ～ｍハロアルコキシ」という用語は、そのハロアルキル基がｎ～ｍ個の炭素を有するハロアルコキシ基を指す。ハロアルコキシ基の例としては、トリフルオロメトキシ等が挙げられる。いくつかの実施形態では、ハロアルコキシ基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
「アミノ」という用語は、式－ＮＨ２の基を指す。
「カルバミル」という用語は、式－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２の基を指す。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「カルボニル」という用語は、Ｃ（Ｏ）としても書かれ得るＣ（＝Ｏ）－基を指す。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「カルボニル」という用語は、－Ｃ（＝Ｏ）－基を指す。
「カルボキシ」という用語は、式－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨの基を指す。
「オキソ」という用語は、カルボニル基を形成するか、あるいはスルホキシドもしくはスルホン基、またはＮ－オキシド基を形成するヘテロ原子に付着した二価の置換基としての酸素を指す。
「芳香族」という用語は、芳香族特性を有する１つ以上の多価不飽和環を有する炭素環または複素環を指す（すなわち、ｎが整数である（４ｎ＋２）非局在化π（パイ）電子を有する）。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アリール」という用語は、単環式または多環式（例えば、２、３、または４つの縮合環を有する）であり得る芳香族炭化水素基を指す。「Ｃｎ～ｍアリール」という用語は、ｎ～ｍ個の環炭素原子を有するアリール基を指す。アリール基は、例えば、フェニル、ナフチル、インデニル等を含む。いくつかの実施形態では、アリール基は、６～１０個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アリール基は、フェニルである。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アリールアルキレニル」という用語は、本明細書で定義されるアルキレン基に付着される、本明細書で定義されるアリール基を指す。「Ｃｎ～ｍアリールＣｏ～ｐアルキレニル」という用語は、ｏ～ｐ個の炭素原子を有するアルキレン基に付着したｎ～ｍ個の環炭素原子を有するアリール基を有するアリールアルキレニル基を指す。アリールアルキレニル基は、例えば、ベンジル、フェネチル等を含む。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ヘテロアリール」または「ヘテロ芳香族」という用語は、硫黄、酸素、および窒素から選択される少なくとも１つのヘテロ原子環員を有する単環式または多環式芳香族複素環を指す。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、５員または６員の単環式ヘテロアリール環である。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、単環式または二環式であり、独立して、窒素、硫黄、および酸素から選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環員を有する、５～１０員のＣ１～９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール部分における任意の環形成Ｎは、Ｎ－オキシドであり得る。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、炭素原子を含む５～１０個の環原子、ならびに独立して、窒素、硫黄、および酸素から選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環員を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、独立して、５～６個の環原子、ならびに窒素、硫黄、および酸素から選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環員を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、５～６個の環原子、ならびに独立して、窒素、硫黄、および酸素から選択される１個または２個のヘテロ原子環員を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、５員または６員のヘテロアリール環である。ヘテロアリール基の例としては、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、ピラゾール、アゾリル、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、フラン、チオフェン、キノリン、イソキノリン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ベンズイソキサゾール、イミダゾ［１，２－ｂ］チアゾール、イミダゾ［１，２－ｂ］ピリダジン、プリン、フロピリジン（例えば、フロ［３，２－ｂ］ピリジン）、チエノピリジン（例えば、チエノ［３，２－ｂ］ピリジン）等が挙げられるが、これらに限定されない。
５員ヘテロアリール環は、５個の環原子を有するヘテロアリール基であり、１個以上（例えば、１、２、３、または４個）の環原子は、独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される。例示的な５員環ヘテロアリールとしては、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３－トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－トリアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、および１，３，４－オキサジアゾリルが挙げられる。
６員ヘテロアリール環は、６個の環原子を有するヘテロアリール基であり、１個以上（例えば、１、２、または３個）の環原子が、独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される。例示的な６員環ヘテロアリールとしては、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、およびピリダジニルである。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ヘテロアリールアルキレニル」という用語は、本明細書で定義されるアルキレン基に付着される、本明細書で定義されるヘテロアリール基を指す。「ｎ～ｍ員ヘテロアリールＣｏ～ｐアルキレニル」という用語は、ｏ～ｐ個の炭素原子を有するアルキレン基に付着したｎ～ｍ個の環原子を有するヘテロアリール基を指す。ヘテロアリールアルキレニル基は、例えば、ピリジルメチル、ピリジルエチル等を含む。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「シクロアルキル」という用語は、環化アルキルおよびアルケニル基を含む、非芳香族、飽和、単環式、二環式、または多環式炭化水素環系を指す。「Ｃｎ～ｍシクロアルキル」という用語は、ｎ～ｍ個の環員炭素原子を有するシクロアルキルを指す。シクロアルキル基は、単環式または多環式（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）基およびスピロ環を含み得る。シクロアルキル基は、例えば、３、４、５、６、７、８、９、もしくは１０個の環形成炭素（Ｃ３～１０）、または３、４、５、６、もしくは７個の環形成炭素（Ｃ３～７）を有し得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキル基は、３～６個の環員、３～５個の環員、または３～４個の環員を有する。いくつかの実施形態では、シクロアルキル基は、単環式である。いくつかの実施形態では、シクロアルキル基は、単環式または二環式である。いくつかの実施形態では、シクロアルキル基は、Ｃ３～６単環式シクロアルキル基である。シクロアルキル基の環形成炭素原子は、任意に、オキソまたはスルフィドによって置換され得る。シクロアルキル基には、シクロアルキリデンも含まれる。シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、アダマンチル等が挙げられる。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである。また、シクロアルキルの定義には、シクロアルキル環に縮合した（すなわち、シクロアルキル環と共通の結合を有する）１つ以上の芳香族環を有する部分、例えば、シクロペンタン、シクロヘキサン等のベンゾまたはチエニル誘導体、例えば、インダニルまたはテトラヒドロナフチルも含まれる。縮合芳香族環を含むシクロアルキル基は、縮合芳香族環の環形成原子を含む任意の環形成原子を介して付着し得る。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アリールアルキレニル」という用語は、本明細書で定義されるアルキレン基に付着される、本明細書で定義されるシクロアルキル基を指す。「Ｃｎ～ｍシクロアルキルＣｏ～ｐアルキレニル」という用語は、ｏ～ｐ個の炭素原子を有するアルキレン基に付着したｎ～ｍ個の環炭素原子を有するシクロアルキル基を有するシクロアルキルアルキレニル基を指す。シクロアルキルアルキレニル基は、例えば、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロヘキシルメチル等を含む。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ヘテロシクロアルキル」という用語は、任意に、環構造の一部として１つ以上のアルケニレン基を含んでもよく、独立して、窒素、硫黄、酸素、およびリンから選択される少なくとも１個のヘテロ原子環員を有し、４～１０個の環員、４～７個の環員、または４～６個の環員を有する、非芳香族環または環系を指す。ヘテロシクロアルキルには、単環式４員、５員、６員、および７員ヘテロシクロアルキル基が含まれる。ヘテロシクロアルキル基は、単環式または二環式（例えば、２つの縮合環もしくは架橋環を有する）環系を含むことができる。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、独立して、窒素、硫黄、および酸素から選択される１、２、または３個のヘテロ原子を有する単環式基である。ヘテロシクロアルキル基の例としては、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、アゼパン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、ジヒドロフラン等が挙げられる。ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子およびヘテロ原子は、任意に、オキソまたはスルフィド（例えば、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、もしくはＳ（＝Ｏ）２等）によって置換され得るか、あるいは窒素原子が四級化され得る。ヘテロシクロアルキル基は、環形成炭素原子または環形成ヘテロ原子を介して付着され得る。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０～３個の二重結合を含有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０～２個の二重結合を含有する。また、ヘテロシクロアルキルの定義には、ヘテロシクロアルキル環に縮合した（すなわち、シクロアルキル環と共通の結合を有する）１つ以上の芳香族環を有する部分、例えば、ピペリジン、モルホリン、アゼピン等のベンゾまたはチエニル誘導体も含まれる。縮合芳香族環を含有するヘテロシクロアルキル基は、縮合芳香族環の環形成原子を含む任意の環形成原子を通して付着され得る。ヘテロシクロアルキル基の例としては、１，２，３，４－テトラヒドロキノリン、ジヒドロベンゾフラン、アゼチジン、アゼパン、ジアゼパン（例えば、１，４－ジアゼパン）、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロフラン、およびジ－およびテトラ－ヒドロピランが挙げられる。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ヘテロシクロアルキルアルキレニル」という用語は、本明細書で定義されるアルキレン基に付着される、本明細書で定義されるヘテロシクロアルキル基を指す。「ｎ～ｍ員ヘテロシクロアルキルＣｏ～ｐアルキレニル」という用語は、ｏ～ｐ個の炭素原子を有するアルキレン基に付着したｎ～ｍ個の環原子を有するヘテロシクロアルキル基を指す。ヘテロアリールアルキル基は、例えば、テトラヒドロフリルメチルを含む。
ある特定の箇所において、定義または実施形態は、特定の環（例えば、アゼチジン環、ピリジン環等）を指す。特に明記しない限り、これらの環は、原子の原子価を超えないことを条件として、任意の環員に付着し得る。例えば、アゼチジン環は、環の任意の位置で付着することができるが、アゼチジン－３－イル環は、３位で付着する。
本明細書に記載される化合物は、非対称であり得る（例えば、１つ以上の立体中心を有する）。特に明記しない限り、鏡像異性体およびジアステレオ異性体などのすべての立体異性体が意図される。非対称に置換された炭素原子を含む本発明の化合物は、光学活性形態、またはラセミ形態で単離され得る。光学的に不活性な出発物質から光学的に活性な形態を調製する仕方に関する方法は、ラセミ混合物の分割または立体選択的合成などによって当該技術分野で知られている。本明細書に記載される化合物中には、オレフィン、Ｃ＝Ｎ二重結合等の多くの幾何異性体も存在することができ、すべてのそのような安定した異性体が、本発明において企図される。本発明の化合物のシスおよびトランス幾何異性体が記載され、異性体の混合物として、または分離された異性体形態として単離され得る。
化合物のラセミ混合物の分割は、当該技術分野で知られている多数の方法のうちのいずれかによって実行され得る。１つの方法は、光学的に活性な塩形成有機酸であるキラル分割酸を使用した分別再晶析を含む。分別再晶析法に好適な分割剤は、例えば、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸のＤ形態およびＬ形態などの光学活性酸、またはβ－カンファースルホン酸などの様々な光学活性カンファースルホン酸である。分別晶析法に好適な他の分割剤としては、α－メチルベンジルアミンの立体異性的に純粋な形態（例えば、ＳおよびＲ形態、またはジアステレオ異性的に純粋な形態）、２－フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、Ｎ－メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、１，２－ジアミノシクロヘキサン等が挙げられる。
ラセミ混合物の分割はまた、光学活性分割剤（例えば、ジニトロベンゾイルフェニルグリシン）を充填したカラム上への溶出によって実行され得る。好適な溶出溶媒組成物は、当業者によって決定され得る。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、（Ｒ）配置を有する。他の実施形態では、本化合物は、（Ｓ）配置を有する。２つ以上のキラル中心を有する化合物では、特に明記しない限り、化合物中のキラル中心の各々は、独立して、（Ｒ）または（Ｓ）であってもよい。
本発明の化合物には、互変異性の形態も含まれる。互変異性形態は、単結合と、隣接する二重結合との交換と、それに付随するプロトンの移動からもたらされる。互変異性形態には、同一の実験式および全電荷を有する異性体的プロトン化状態であるプロトトロピー互変異性体が含まれる。プロトトロピー互変異性体の例としては、ケトン－エノール対、アミド－イミド酸対、ラクタム－ラクチム対、エナミン－イミン対、ならびにプロトンが複素環系の２つ以上の位置を占めることができる環状形態、例えば、１Ｈ－および３Ｈ－イミダゾール、１Ｈ－、２Ｈ－、および４Ｈ－１，２，４－トリアゾール、１Ｈ－および２Ｈ－イソインドール、ならびに１Ｈ－および２Ｈ－ピラゾールが挙げられる。互変異性形態は、平衡であり得るか、または適切な置換によって１つの形態に立体的に固定され得る。
本発明の化合物はまた、中間体または最終化合物において発生する原子のすべての同位体を含み得る。同位体は、同じ原子番号であるが、異なる質量数を有する原子を含む。例えば、水素の同位体は、トリチウムおよび重水素を含む。
「化合物」という用語は、描写される構造のすべての立体異性体、幾何異性体、互変異性体、および同位体を含むことを意味する。
すべての化合物およびその薬学的に許容される塩は、水および溶媒などの他の物質（例えば、水和物および溶媒和物）と一緒に見出され得るか、または単離され得る。固体状態であるとき、本明細書に記載される化合物およびその塩は、様々な形態で発生し得、例えば、水和物を含む溶媒和物の形態をとり得る。化合物は、多形または溶媒和物などの任意の固体状態の形態であってもよいため、特に明記しない限り、本明細書における化合物およびその塩への言及は、化合物の任意の固体状態の形態を包含すると理解されるべきである。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物またはその塩は、実質的に単離される。「実質的に単離される」とは、化合物が、それが形成または検出された環境から少なくとも部分的にまたは実質的に分離されることを意味する。部分的な分離は、例えば、本発明の化合物が濃縮された組成物を含み得る。実質的な分離は、本発明の化合物、またはその塩を少なくとも約５０重量％、少なくとも約６０重量％、少なくとも約７０重量％、少なくとも約８０重量％、少なくとも約９０重量％、少なくとも約９５重量％、少なくとも約９７重量％、または少なくとも約９９重量％含有する組成物を含むことができる。
「薬学的に許容される」という句は、妥当な医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー応答、または他の問題もしくは合併症なしに、ヒトおよび動物の組織と接触させて使用するのに好適であり、合理的な利益／リスクの比に釣り合う化合物、材料、組成物、および／または剤形を指すために本明細書で用いられる。
「周囲温度」および「室温」という表現は、当該技術分野で理解され、一般に、反応が実行される部屋の温度、例えば、約２０℃～約３０℃の温度に近い温度、例えば、反応温度を指す。
本発明はまた、本明細書に記載される化合物の塩、特に薬学的に許容される塩も含む。「薬学的に許容される塩」という用語は、開示される化合物の誘導体を指し、親化合物は、既存の酸または塩基部分をその塩形態に変換することによって修飾されている。薬学的に許容される塩の例としては、アミンなどの塩基性残基の鉱酸塩または有機酸塩、カルボン酸などの酸性残基のアルカリ塩または有機塩等が挙げられるが、これらに限定されない。本発明の薬学的に許容される塩には、例えば、非毒性の無機酸または有機酸から形成される親化合物の非毒性塩が含まれる。本発明の薬学的に許容される塩は、従来の化学的方法により、塩基性部分または酸性部分を含む親化合物から合成することが可能である。一般に、そのような塩は、これらの化合物の遊離酸または塩基形態を、化学量論的な量の適切な塩基または酸と、水中もしくは有機溶媒中で、またはその２つの混合物中で反応させることによって調製され得る。一般に、エーテル、酢酸エチル、アルコール（例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくはブタノール）またはアセトニトリル（ＭｅＣＮ）のような非水性培地が好ましい。好適な塩のリストは、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１７ｔｈ Ｅｄ．，（Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，１９８５），ｐ．１４１８、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．，１９７７，６６（１），１－１９、およびＳｔａｈｌ ｅｔ ａｌ．，Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ，ａｎｄ Ｕｓｅ，（Ｗｉｌｅｙ，２００２）において見出される。いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、Ｎ－オキシド形態を含む。
以下の略語が、本明細書で使用され得る。ＡｃＯＨ（酢酸）、Ａｃ２Ｏ（無水酢酸）、Ａｌ２Ｏ３（酸化アルミニウム）、ａｑ．（水性）、ａｔｍ．（雰囲気）、Ｂｏｃ（ｔ－ブトキシカルボニル）、Ｂｏｃ２Ｏ（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルジカーボネート）、ＢＯＰ（（ベンゾトリアゾール－１－イルオキシ）トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート）、ｂｒ（広い）、ｃ－Ｐｒ（シクロプロピル）、Ｃｂｚ（カルボキシベンジル）、ｃａｌｃ．（算出）、ＣｅＣｌ３・７Ｈ２Ｏ（塩化セリウム（ＩＩＩ）七水和物）、Ｃｓ２ＣＯ３（炭酸セシウム）、ＣｕＩ（ヨウ化銅（Ｉ））、ｄ（二重項）、ｄｄ（二重項の二重項）、ＤＣＭ（ジクロロメタン）、ＤＩＰＥＡ（Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン）、ＤＭＡＰ（４－ジメチルアミノピリジン）、ＤＭＦ（Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド）、ＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）、Ｅｔ（エチル）、ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）、ＥｔＯＨ（エタノール）、Ｆｍｏｃ（９－フルオレニルメチルメトキシカルボニル）、ｇ（グラム）、ｈ（時間）、Ｈ２（水素ガス）、Ｈ２Ｏ２（過酸化水素）、ＨＡＴＵ（Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチル－Ｏ－（７－アザベンゾトリアゾール－１－イル）ウロニウムヘキサフルオロホスフェート）、ＨＢｒ（臭化水素）、ＨＣｌ（塩酸または塩化水素）、ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）、Ｈｚ（ヘルツ）、ｉ－Ｐｒ（イソプロピル）、ｉ－ＰｒＯＨ（イソプロピルアルコール）、Ｊ（カップリング定数）、ＫＯＡｃ（酢酸カリウム）、Ｋ３ＰＯ４（リン酸カリウム）、Ｋ３ＰＯ４・Ｈ２Ｏ（リン酸三カリウム水和物）、ＬＣＭＳ（液体クロマトグラフィー・質量分析）、ＬｉＡｌＨ４（四水素アルミン酸リチウム）、ＬｉＢＨ４（四水素ホウ酸リチウム）、ＬｉＯＨ（水酸化リチウム）、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（水酸化リチウム一水和物）、ｍ（多重項）、Ｍ（モル）、ｍＣＰＢＡ（ｍ－クロロ過安息香酸）、Ｍｅ（メチル）、ＭｅＣＮ（アセトニトリル）、ＭｅＯＨ（メタノール）、ＭｇＳＯ４（硫酸マグネシウム）、ＭＳ（質量分析）、ｍｇ（ミリグラム）、ｍｉｎ．（分）、ｍＬ（ミリリットル）、ｍｍｏｌ（ミリモル）、Ｎ（正常）、Ｎ２（窒素ガス）、ＮａＨＣＯ３（重炭酸ナトリウム）、ＮａＩＯ４（メタ過ヨウ素酸ナトリウム）、ＮａＮ３（アジドナトリウム）、ＮａＯＨ（水酸化ナトリウム）、Ｎａ２ＳＯ４（硫酸ナトリウム）、ｎ－Ｂｕ（ｎ－ブチル）、ｎ－ＢｕＬｉ（ｎ－ブチルリチウム）、ＮＨ４Ｃｌ（塩化アンモニウム）、ＮＨ４ＯＨ（水酸化アンモニウム）、ｎＭ（ナノモル）、ＮＭＲ（核磁気共鳴分光法）、Ｐｄ（パラジウム）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（酢酸パラジウム）、Ｐｄ（ｔＢｕ３Ｐ）２（ビス（トリ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィン）パラジウム）、ｐＭ（ピコモル）、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４（テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０））、ＰＰｈ３（トリフェニルホスフィン）、ｐｓｉ（平方インチ当たりのポンド）、ＰＴＦＥ（ポリテトラフルオロエチレン）、ＲＰ－ＨＰＬＣ（逆相高速液体クロマトグラフィー）、ｒ．ｔ．（室温）、ｓ（一重項）、ｔ（三重項または三級）、ｔｅｒｔ（三級）、ｔｔ（三重項の三重項）、ＴＢＡＦ（テトラ－ｎ－ブチルアンモニウムフッ化物）、ｔ－Ｂｕ（ｔｅｒｔ－ブチル）、ＴＥＡ（トリエチルアミン）、ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）、ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）、μｇ（マイクログラム）、μＬ（マイクロリットル）、μｍ（マイクロモル）、ｗｔ％（重量パーセント）。
ＩＩ．合成
本発明の化合物（その塩を含む）は、既知の有機合成技法を使用して調製され得、以下のスキームに示されるような多数の可能な合成経路のうちのいずれかに従って合成され得る。
本発明の化合物を調製するための反応は、有機合成の当業者によって容易に選択され得る好適な溶媒中で実行され得る。好適な溶媒は、反応が実行される温度、例えば、溶媒の凍結温度から溶媒の沸騰温度の範囲であり得る温度で、出発物質（反応物）、中間体、または生成物と実質的に非反応性であり得る。所与の反応は、１つの溶媒または２つ以上の溶媒の混合物中で実行され得る。特定の反応ステップに依存して、特定の反応ステップに好適な溶媒が当業者によって選択され得る。
本発明の化合物の調製は、様々な化学基の保護および脱保護を伴い得る。保護および脱保護の必要性、ならびに適切な保護基の選択は、当業者によって容易に決定され得る。保護基の化学は、例えば、Ｋｏｃｉｅｎｓｋｉ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ，（Ｔｈｉｅｍｅ，２００７）、Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，（Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓ，２０００）、Ｓｍｉｔｈ ｅｔ ａｌ．，Ｍａｒｃｈ’ｓ Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，６ｔｈ Ｅｄ．（Ｗｉｌｅｙ，２００７）、Ｐｅｔｕｒｓｓｉｏｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｃａｒｂｏｈｙｄｒａｔｅ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，”Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｅｄｕｃ．，１９９７，７４（１１），１２９７、およびＷｕｔｓ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，４ｔｈ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ，２００６）に記載されている。
反応は、当該技術分野で知られている任意の好適な方法に従ってモニターされ得る。例えば、生成物形成は、核磁気共鳴分光法（例えば、１Ｈもしくは１３Ｃ）、赤外線分光法、分光測光法（例えば、ＵＶ－可視光）、質量分光法などの分光学的手段によって、または高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）もしくは薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）などのクロマトグラフィー方法によってモニターされ得る。
以下のスキームは、本発明の化合物を調製することに関連する一般的なガイダンスを提供する。当業者は、スキームに示される調製物が、本発明の様々な化合物を調製するために、有機化学の一般的な知識を使用して修飾または最適化され得ることを理解するであろう。
式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）のアニリンを式ＩＩＩの化合物とカップリングすることによって、スキーム１に示されるように調製することができ、式中、Ｌは、臭素もしくはヨウ素などのハロゲンを含むことができる好適な離脱基、またはスルホネート基（アルキルもしくはアリールスルホネート、例えば、メタンスルホネート、トリフルオロメタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、ｐ－トルエンスルホネート、またはナフタレンスルホネート）である。反応は、炭酸カリウムなどの塩基およびヨウ化銅（Ｉ）または酸化銅（Ｉ）などの銅塩の存在下で実行することができる。反応はまた、好適な有機金属触媒の存在下で、例えば、Ｂｕｃｈｗａｌｄ－Ｈａｒｔｗｉｇクロスカップリング条件を使用して実行することもできる。反応に好適な溶媒としては、テトラヒドロフラン、１，４－ジオキサン、トルエン、または１，２－ジクロロベンゼンが挙げられる。好ましい溶媒は、１，２－ジクロロベンゼンである。反応は、典型的には、０～２００℃の温度、例えば、１００～１５０℃の温度で行うことができる。
本開示は、とりわけ、スキーム１に示される経路により、式（Ｉａ）に従って、ある特定の式（Ｉ）の化合物を作製する方法を提供する。
Figure 2023113615000060
式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物は、市販されているか、文献で知られているか、または当業者に知られている方法によって調製され得る。
式（Ｉ）のある特定の化合物は、式（Ｉ）の他の化合物の合成における中間体として有用であり得る。例えば、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１は、ＯＣ１～６アルキル、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａを使用して、エステルまたはアミド基の加水分解を介して、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１は、ＯＨである）を合成することができる。
記載されたプロセスは、本発明の化合物を合成する排他的手段ではなく、広範囲の合成有機反応のレパートリーが本発明の化合物の合成において潜在的に利用可能であることは、当業者によって理解されるであろう。当業者は、適切な合成経路を選択し、実施する方法を知っている。出発物質、中間体、および生成物の好適な合成方法は、以下のような引用元を含む文献を参照することにより特定することができる。Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｖｏｌｓ．１－１０７（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，１９６３－２０１２）、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｖｏｌｓ．１－４９（Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９６４－２０１２）、Ｃａｒｒｅｉｒａ，ｅｔ ａｌ．（Ｅｄ．）Ｓｃｉｅｎｃｅ ｏｆ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｓ．１－４８（２００１－２０１０）ａｎｄ Ｋｎｏｗｌｅｄｇｅ Ｕｐｄａｔｅｓ ＫＵ２０１０／１－４；２０１１／１－４；２０１２／１－２（Ｔｈｉｅｍｅ，２００１－２０１２）、Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ，ｅｔ ａｌ．（Ｅｄ．）Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，（Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９９６）、Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ ｅｔ ａｌ．（Ｅｄ．）；Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ ＩＩ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００４）、Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ ｅｔ ａｌ．（Ｅｄ．），Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８４）、Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ ｅｔ ａｌ．，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ＩＩ，（Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９９６）、Ｓｍｉｔｈ ｅｔ ａｌ．，Ｍａｒｃｈ’ｓ Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，６ｔｈ Ｅｄ．（Ｗｉｌｅｙ，２００７）、Ｔｒｏｓｔ ｅｔ ａｌ．（Ｅｄ．），Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９９１）。
ＩＩＩ．化合物の使用
本発明の化合物は、ＴＥＡＤ転写因子の自己パルミトイル化を阻害することができ、したがって、ＴＥＡＤ転写因子の活性と関連付けられた疾患および障害の治療に有用である。本明細書に記載される使用のために、その実施形態のうちのいずれかを含む、本発明の化合物のうちのいずれかを使用することができる。
したがって、本開示は、治療を必要とする個体（例えば、患者）に、治療有効量または用量の式（Ｉ）の化合物、またはその実施形態のうちのいずれか、またはその薬学的組成物を投与することによって、個体におけるＴＥＡＤ転写因子関連疾患または障害を治療する方法を提供する。本開示はまた、ＴＥＡＤ転写因子関連疾患または障害の治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはその実施形態のうちのいずれか、またはその薬学的組成物も提供する。また、ＴＥＡＤ転写因子関連疾患または障害を治療するための薬剤の製造における、式（Ｉ）の化合物またはその実施形態のうちのいずれか、またはその薬学的組成物の使用も提供される。疾患または障害は、ＴＥＡＤ１、ＴＥＡＤ２、ＴＥＡＤ３、またはＴＥＡＤ４と関連付けられた疾患または障害であり得る。
ＴＥＡＤ転写因子関連疾患は、過剰発現および／または異常な活性レベルを含む、ＴＥＡＤ転写因子の発現または活性に直接的または間接的に関連する任意の疾患、障害、または状態を含むことができる。異常な活性レベルは、正常で健康な組織または細胞における活性レベルを疾患細胞における活性レベルと比較することによって決定することができる。ＴＥＡＤ転写因子関連疾患は、ＴＥＡＤ転写因子活性を調節することによって予防、改善、阻害、または治癒することができる任意の疾患、障害、または状態も含むことができる。いくつかの実施形態では、疾患は、ＴＥＡＤ転写因子の異常な活性または発現（例えば、過剰発現）を特徴とする。ＴＥＡＤ転写因子関連疾患は、発現または活性ＴＥＡＤ転写因子を調節することが有益である任意の疾患、障害、または状態を指すこともできる。
本発明の化合物を使用して治療することができるＴＥＡＤ転写因子関連疾患には、がんが含まれる。がんとしては、固形腫瘍、例えば、前立腺がん、結腸がん、食道がん、子宮内膜がん、卵巣がん、子宮がん、腎臓がん、肝臓がん、膵臓がん、胃がん、乳がん、肺がん、頭頸部がん、甲状腺がん、膠芽腫、肉腫、膀胱がん等が挙げられる。他のＴＥＡＤ転写因子関連疾患としては、肝細胞がん、髄芽腫、皮膚扁平上皮がん、肺がん、膵臓がん、食道がん、肝臓がん、結腸がん、黒色腫、または膀胱黒色腫が挙げられる。ＴＥＡＤ転写因子関連疾患には、血液がん、例えば、リンパ腫、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫（再発性非ホジキンリンパ腫、難治性非ホジキンリンパ腫、および再発性濾胞性非ホジキンリンパ腫を含む）、ホジキンリンパ腫、ならびに多発性骨髄腫も含まれる。
がんは、がんの異常増殖細胞が、１つ以上のＴＥＡＤ、例えば、ＴＥＡＤ１、ＴＥＡＤ２、ＴＥＡＤ３、および／またはＴＥＡＤ４のうちの１つ以上を発現するがんを発現するがんであり得る。この方法は、個体のがん細胞を、１つ以上のＴＥＡＤ、例えば、ＴＥＡＤ１、ＴＥＡＤ２、ＴＥＡＤ３、および／またはＴＥＡＤ４のうちの１つ以上の発現について試験すること、ならびにがんがＴＥＡＤ１、ＴＥＡＤ２、ＴＥＡＤ３、および／またはＴＥＡＤ４を発現するという判定に基づいて、本明細書に記載される方法に従ってがんを治療することを含むことができる。
交換可能に使用される「個体」または「患者」という用語は、哺乳動物、好ましくはマウス、ラット、他のげっ歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、または霊長類を含む任意の動物、最も好ましくはヒトを指す。
「治療有効量」という句は、研究者、獣医師、医師、または他の臨床医によって求められている組織、系、動物、個体、またはヒトにおいて生物学的応答または医薬的応答を誘発する、活性化合物または薬学的剤の量を指す。
「治療する」または「治療」という用語は、（１）疾患を阻害すること、例えば、疾患、状態、または障害の病理または症候学を経験しているかまたは示している個体における疾患、状態、または障害を阻害すること（すなわち、病理および／または症候学のさらなる発達を停止させること）、ならびに（２）疾患を改善すること、例えば、疾患の重症度を減少させることなどの疾患、状態、または障害の病理または症候学を経験しているかまたは示している個体における疾患、状態、または障害を改善すること（すなわち、病理および／または症候学を反転させること）のうちの１つ以上を指す。一実施形態では、治療することまたは治療は、疾患を発症するリスクを予防するか、または低減すること、例えば、疾患、状態、または障害の素因があり得るが、その疾患の病理または症候学をまだ経験していないか、または示していない個体における、疾患、状態、または障害を発症するリスクを予防するか、または低減することを含む。
併用療法
がん細胞の増殖および生存は、複数のシグナル伝達経路によって影響され得る。したがって、異なる化学療法剤を組み合わせて、そのような状態を治療することが有用である。併用療法の使用は、細胞集団において生じる薬物耐性の可能性を低減し、かつ／または治療の毒性を低減し得る。
化合物は、化学療法剤などの１つ以上の抗がん剤と組み合わせて投与され得る。化学療法薬の例としては、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アロプリノール、アルトレタミン、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブレオマイシン、ボルテゾンビ、ボルテゾミブ、静注用ブスルファン、経口用ブスルファン、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダルテパリンナトリウム、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デニロイキン、デニロイキンジフチトックス、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンα２ａ、イリノテカン、ジトシル酸ラパチニブ、レナリドマイド、レトロゾール、ロイコボリン、酢酸ロイプロリド、レバミソール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パニツムマブ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセドジナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、ルキソリチニブ、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、マレイン酸スニチニブ、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ウラシルマスタード、バルビシン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、およびゾレドロネートが挙げられる。
２つ以上の薬学的剤が患者に投与される場合、それらは同時に、順次に、または組み合わせて（例えば、３つ以上の薬剤について）投与され得る。
ＶＩ．製剤化、剤形、および投与
医薬品として用いられる場合、本発明の化合物は、薬学的組成物の形態で投与され得る。したがって、本開示は、化合物式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩、またはその実施形態のうちのいずれか、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む組成物を提供する。これらの組成物は、薬学的分野において周知の方法で調製され得、局所または全身治療が示されるかどうか、および治療される領域に応じて様々な経路によって投与され得る。投与は、局所（経皮的、表皮的、点眼的、ならびに鼻腔内、膣内、および直腸送達を含む粘膜を含む）、肺（例えば、噴霧器によることを含む粉末もしくはエアロゾルの吸入もしくは吹送による、気管内もしくは鼻腔内）、経口または非経口であり得る。非経口投与は、静脈内、動脈内、皮下、腹腔内、筋肉内、または注射もしくは注入、あるいは頭蓋内、例えば、髄腔内または脳室内投与を含む。非経口投与は、単回ボーラス用量の形態であり得るか、例えば、連続灌流ポンプによるものであり得る。局所的投与のための薬学的組成物および製剤は、経皮パッチ、軟膏、ローション、クリーム、ゲル、液滴、坐剤、スプレー、液体、および粉末を含んでもよい。従来の薬学的担体、水性、粉末または油性の基材、増粘剤等が必要であり得るか、または所望とされ得る。
本発明には、活性成分として、１つ以上の薬学的に許容される担体（賦形剤）と組み合わせて、本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含有する薬学的組成物も含まれる。いくつかの実施形態では、組成物は、局所投与に好適である。本発明の組成物を作製する際に、活性成分は、典型的に賦形剤と混合され、賦形剤によって希釈されるか、または例えば、カプセル、サシェ、紙、または他の容器の形態でそのような担体に封入される。賦形剤が希釈剤として機能する場合、それは、活性成分のためのビヒクル、担体、または媒体として作用する固体、半固体、または液体物質であり得る。したがって、組成物は、錠剤、丸剤、粉末、舐剤、サシェ、カシェ剤、エリキシル、懸濁液、乳剤、溶液、シロップ、エアロゾル（固体としてまたは液体媒質中）、例えば、最大１０重量％の活性化合物を含む軟膏、軟質および硬質ゼラチンカプセル、坐薬、無菌注入溶液、ならびに無菌包装粉末の形態であり得る。
製剤を調製する際、他の成分と組み合わせる前に、活性化合物を粉砕して適切な粒径をもたらすことができる。活性化合物が実質的に不溶性である場合、それは、２００メッシュ未満の粒径に粉砕することができる。活性化合物が実質的に水溶性である場合、粒径を粉砕によって、例えば、約４０メッシュに調整して、製剤中の実質的に均一な分布を提供することができる。
本発明の化合物は、湿式粉砕などの既知の粉砕手順を使用して粉砕され、錠剤形成および他の製剤型に適切な粒径を得ることができる。本発明の化合物の細分化された（ナノ粒子）調製物は、当該技術分野において既知のプロセスによって調製され得、例えば、ＷＯ２００２／０００１９６を参照されたい。
好適な賦形剤のいくつかの例としては、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、デンプン、アカシアガム、リン酸カルシウム、アルギン酸塩、トラガカント、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、水、シロップ、およびメチルセルロースが挙げられる。加えて、製剤には、タルク、ステアリン酸マグネシウム、および鉱物油などの潤滑剤、湿潤剤、乳化剤および懸濁剤、メチルおよびプロピルヒドロキシ安息香酸塩などの保存剤、甘味料、ならびに香味料が含まれ得る。本発明の組成物は、当該技術分野において既知の手順を用いることによって患者に投与した後に、活性成分の急速放出、持続放出、または遅延放出を提供するように製剤化され得る。
いくつかの実施形態では、薬学的組成物は、ケイ酸化微結晶セルロース（ＳＭＣＣ）、および本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む。いくつかの実施形態では、ケイ酸化微結晶セルロースは、約９８％微結晶セルロースおよび約２％二酸化ケイ素ｗ／ｗを含む。
いくつかの実施形態では、組成物は、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、持続放出組成物である。いくつかの実施形態では、組成物は、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、ならびに微結晶セルロース、ラクトース一水和物、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびポリエチレンオキシドから選択される少なくとも１つの構成成分を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、ならびに微結晶セルロース、ラクトース一水和物、およびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む。いくつかの実施形態では、組成物は、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩、ならびに微結晶セルロース、ラクトース一水和物、およびポリエチレンオキシドを含む。いくつかの実施形態では、組成物は、ステアリン酸マグネシウムまたは二酸化ケイ素をさらに含む。いくつかの実施形態では、微結晶性セルロースは、Ａｖｉｃｅｌ ＰＨ１０２（商標）である。いくつかの実施形態では、ラクトース一水和物は、Ｆａｓｔ－ｆｌｏ ３１６（商標）である。いくつかの実施形態では、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８ Ｋ４Ｍ（例えば、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ Ｋ４Ｍ Ｐｒｅｍｉｅｒ（商標））および／またはヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８ Ｋ１００ＬＶ（例えば、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ Ｋ００ＬＶ（商標））である。いくつかの実施形態では、ポリエチレンオキシドは、ポリエチレンオキシドＷＳＲ １１０５（例えば、Ｐｏｌｙｏｘ ＷＳＲ１１０５（商標））である。
いくつかの実施形態では、湿式造粒プロセスを使用して組成物を生成する。いくつかの実施形態では、乾式造粒プロセスを使用して組成物を生成する。
組成物は、単位剤形で製剤化され得、各投与量は、約５～約１，０００ｍｇ（１ｇ）、より通常では約１００ｍｇ～約５００ｍｇの活性成分を含む。いくつかの実施形態では、各投与量は、約１０ｍｇの活性成分を含む。いくつかの実施形態では、各投与量は、約５０ｍｇの活性成分を含む。いくつかの実施形態では、各投与量は、約２５ｍｇの活性成分を含む。「単位剤形」という用語は、ヒト対象および他の哺乳動物のための単位投薬量として好適な物理的に別個の単位を指し、各単位は、好適な薬学的賦形剤と関連して、所望の治療効果をもたらすように計算された既定量の活性物質を含有する。
薬学的組成物を製剤化するために使用される構成成分は、高純度のものであり、実質的に潜在的に有害な汚染物質を含まない（例えば、少なくとも国の食品グレード、一般には少なくとも分析グレード、およびより典型的には少なくとも医薬品グレード）。特にヒトの消費のために、組成物は、好ましくは、米国食品医薬品局の適用規制に定義される、適正製造規範の基準の下で製造または製剤化される。例えば、好適な製剤は、滅菌および／または実質的に等張であり得、および／または米国食品医薬品局のすべての適正製造規範の規制に完全に準拠することができる。
活性化合物は、広い投与量範囲にわたって有効であり得、一般に治療有効量で投与される。しかしながら、実際に投与される化合物の量は、通常、治療される状態、選択した投与経路、投与される実際の化合物、個々の患者の年齢、体重、および応答、患者の症状の重症度等を含む関連状況に従って、医師によって決定されることは理解されよう。
本発明の化合物の治療投与量は、例えば、治療が施される特定の用途、化合物の投与様式、患者の健康および状態、ならびに処方医師の判断に従って変化し得る。薬学的組成物中の本発明の化合物の比率または濃度は、投与量、化学的特性（例えば、疎水性）、および投与経路を含むいくつか要因に応じて変化し得る。例えば、本発明の化合物は、非経口投与の場合、約０．１～約１０％ ｗ／ｖの化合物を含む生理的緩衝水溶液中で提供され得る。いくつかの典型的な用量範囲は、１日当たり体重１ｋｇにつき約１μｇ～約１ｇである。いくつかの実施形態では、用量範囲は、１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ～約１００ｍｇである。投与量は、疾患または障害の種類および進行の程度、特定の患者の全体的な健康状態、選択された化合物の相対的な生物学的有効性、賦形剤の配合、ならびにその投与経路などの変数に依存する可能性がある。有効用量は、インビトロまたは動物モデル試験系から導出された用量応答曲線から外挿することができる。
錠剤などの固体組成物を調製するために、主要な活性成分を薬学的賦形剤と混合して、本発明の化合物の均質な混合物を含む固体の予備処方組成物を形成する。これらの予備処方組成物を均質なものとして言及する場合、組成物が錠剤、丸剤、およびカプセルなどの等しく有効な単位剤形に容易に細分化され得るように、活性成分は、典型的には組成物全体にわたって均一に分散される。次いで、この固体予備処方物は、例えば、約０．１～約１０００ｍｇの本発明の活性成分を含む、上記の種類の単位剤形に細分化される。
本発明の錠剤または丸剤をコーティングまたは他の方法で化合して、長期作用の利点をもたらす剤形を提供することができる。例えば、錠剤または丸剤は、内側投薬量（ｉｎｎｅｒ ｄｏｓａｇｅ）および外側投薬量（ｏｕｔｅｒ ｄｏｓａｇｅ）構成成分を含むことができ、後者が前者を覆う外被の形態にある。２つの構成成分は、胃における崩壊に抵抗し、かつその内部構成成分を無傷で十二指腸内まで通過させる、または放出を遅延させることができる、腸溶性層によって分離することができる。様々な物質をそのような腸溶層またはコーティングに使用することができ、そのような物質は、いくつかのポリマー酸、ならびにポリマー酸とセラック、セチルアルコール、およびセルロース酢酸塩などの物質との混合物を含む。
本発明の化合物および組成物が経口または注射による投与のために組み込まれ得る液体形態としては、水溶液、好適に風味付けされたシロップ、水性または油性懸濁液、および綿実油、ゴマ油、ココナッツ油、またはピーナッツ油などの食用油で風味付けされた乳剤、ならびにエリキシル剤および類似の薬学的ビヒクルが挙げられる。
吸入または吹送用の組成物は、薬学的に許容される水性もしくは有機溶媒、またはそれらの混合物中の液剤および懸濁剤、ならびに粉末を含む。液体組成物または固体組成物には、上記のような好適な薬学的に許容される賦形剤が含まれ得る。いくつかの実施形態では、組成物は、局所または全身効果のために経口または鼻呼吸経路により投与される。組成物は、不活性ガスの使用により噴霧され得る。噴霧される溶液は、噴霧デバイスから直接的に吸入され得るか、または噴霧デバイスを、顔面マスク、栓塞子、もしくは間欠陽圧呼吸器に装着することができる。溶液、懸濁液、または粉末の組成物は、適切な様式で製剤を送達するデバイスから経口的または鼻腔的に投与され得る。
局所製剤は、１つ以上の従来の担体を含み得る。いくつかの実施形態では、軟膏は、水と、例えば、流動パラフィン、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、プロピレングリコール、白色ワセリン等から選択される１つ以上の疎水性担体とを含み得る。クリームの担体組成物は、水と、グリセロールおよび１つ以上の他の構成成分、例えば、グリセリンモノステアリン酸塩、ＰＥＧ－グリセリンモノステアリン酸塩、およびセチルステアリルアルコールとの組み合わせに基づき得る。ゲルは、イソプロピルアルコールおよび水を使用して、好適に、例えば、グリセロール、ヒドロキシエチルセルロース等の他の構成成分と組み合わせて製剤化され得る。いくつかの実施形態では、局所製剤は、少なくとも約０．１重量％、少なくとも約０．２５重量％、少なくとも約０．５重量％、少なくとも約１重量％、少なくとも約２重量％、または少なくとも約５重量％の本発明の化合物を含む。任意に、選択された適応症、例えば、乾癬または他の皮膚状態の治療の指示と関連付けられている局所的製剤は、例えば、１００ｇのチューブに好適に包装され得る。
患者に投与される化合物または組成物の量は、投与されるもの、予防または治療などの投与の目的、患者の状態、投与様式等に応じて変化する。治療用途では、組成物は、疾患およびその合併症の症状を治癒するか、または少なくとも部分的に停止させるのに十分な量で既に疾患に苦しんでいる患者に投与され得る。有効用量は、治療される疾患状態、ならびに疾患の重症度、患者の年齢、体重、および一般状態等の要因に基づく担当医師の判断に依存する。
患者に投与される組成物は、上記の薬学的組成物の形態であり得る。これらの組成物は、従来の殺菌技法によって殺菌され得るか、または無菌濾過され得る。水溶液は、そのままで使用するために包装または凍結乾燥され得るが、凍結乾燥された調製物は、投与前に滅菌水性担体と組み合わされる。化合物調製物のｐＨは、典型的には、３～１１、より好ましくは５～９、最も好ましくは７～８となるであろう。前述の賦形剤、担体、または安定剤のいくつかの使用が薬学的塩の形成をもたらすことは、理解されるであろう。
本発明の化合物の治療投与量は、例えば、治療が施される特定の用途、化合物の投与様式、患者の健康および状態、ならびに処方医師の判断に従って変化し得る。薬学的組成物中の本発明の化合物の比率または濃度は、投与量、化学的特性（例えば、疎水性）、および投与経路を含むいくつか要因に応じて変化し得る。例えば、本発明の化合物は、非経口投与の場合、約０．１～約１０％ ｗ／ｖの化合物を含む生理的緩衝水溶液中で提供され得る。いくつかの典型的な用量範囲は、１日当たり体重１ｋｇにつき約１μｇ～約１ｇである。いくつかの実施形態では、用量範囲は、１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ～約１００ｍｇである。投与量は、疾患または障害の種類および進行の程度、特定の患者の全体的な健康状態、選択された化合物の相対的な生物学的有効性、賦形剤の配合、ならびにその投与経路などの変数に依存する可能性がある。有効用量は、インビトロまたは動物モデル試験系から導出された用量応答曲線から外挿することができる。
ＩＶ．標識化合物およびアッセイ方法
本発明の化合物は、正常組織および異常組織における生物学的プロセスの調査においてさらに有用であり得る。したがって、本発明の別の態様は、イメージング技法だけでなく、インビトロおよびインビボの両方で、ヒトを含む組織試料中のＴＥＡＤ転写因子の局在化および定量化、ならびに標識化合物の阻害結合によるＴＥＡＤ転写因子リガンドの同定のためのアッセイにおいても有用であろう、本発明の標識化合物（放射性標識、蛍光標識等）に関する。したがって、本発明は、そのような標識化合物を含有するアッセイを含む。
本発明は、本発明の同位体標識化合物をさらに含む。「同位体的」または「放射標識」化合物は、１つ以上の原子が、典型的には自然界で見られる（すなわち、天然に存在する）原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられるか、または置換されている本発明の化合物である。本発明の化合物に組み込まれ得る好適な放射性核種としては、３Ｈ（トリチウムについてＴとも記される）、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｎ、１５Ｏ、１７Ｏ、１８Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、３６Ｃｌ、８２Ｂｒ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、７７Ｂｒ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、および１３１Ｉが挙げられるが、これらに限定されない。当該放射性標識化合物に組み込まれる放射性核種は、その放射性標識化合物の特定の用途に依存する。例えば、インビトロ標識および競合アッセイの場合、３Ｈ、１４Ｃ、８２Ｂｒ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、３５Ｓを組み込む化合物が、一般的に最も有用である。放射線画像化用途では、概して、１１Ｃ、１８Ｆ、１２５Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１３１Ｉ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、または７７Ｂｒが最も有用である。
「放射性標識」または「標識化合物」は、少なくとも１つの放射性核種を組み込んだ化合物であることを理解されたい。いくつかの実施形態では、放射性核種は、３Ｈ、１４Ｃ、１２５Ｉ、３５Ｓ、および８２Ｂｒからなる群から選択される。いくつかの実施形態では、化合物は、１、２、または３個の重水素原子を組み込む。有機化合物中に放射性同位体を組み込むための合成方法は、当該技術分野で既知である。
具体的には、本発明の標識化合物をスクリーニングアッセイで使用して、化合物を同定および／または評価することができる。例えば、標識された新たに合成または同定された化合物（すなわち、試験化合物）は、標識の追跡を通じて、ＴＥＡＤ転写因子と接触するときのその濃度変動をモニタリングすることによって、ＴＥＡＤ転写因子に結合するその能力について評価され得る。例えば、試験化合物（標識）は、ＴＥＡＤ転写因子（すなわち、標準化合物）に結合することが知られている別の化合物の結合を低減するその能力について評価され得る。したがって、ＴＥＡＤ転写因子への結合について標準化合物と競合する試験化合物の能力は、その結合親和性と直接相関がある。逆に、いくつかの他のスクリーニングアッセイでは、標準化合物は標識され、試験化合物は標識されない。したがって、標準化合物と試験化合物との間の競合を評価するために、標識された標準化合物の濃度がモニターされ、これにより試験化合物の相対的結合親和性が確認される。
Ｖ．キット
本開示はまた、例えば、がんなどのＴＥＡＤ転写因子関連疾患または障害の治療または予防に有用な薬学的キットを含み、これは、治療上有効な量の式（Ｉ）の化合物、またはその実施形態のうちのいずれかを含む薬学的組成物を含有する１つ以上の容器を含む。そのようなキットは、当業者には容易に明らかであるように、例えば、１つ以上の薬学的に許容される担体を有する容器、追加の容器等の、様々な従来の薬学的キット構成要素のうちの１つ以上をさらに含むことができる。インサートまたはラベルのいずれかとして、投与される構成成分の量、投与のためのガイドライン、および／または構成成分を混合するためのガイドラインを示す指示もまた、キットに含まれ得る。
本発明を特定の実施例を用いてより詳細に説明する。以下の実施例は、例示の目的のために提供され、いかなる様式でも本発明を限定することは意図されない。当業者は、本質的に同じ結果をもたらすように変更または修正され得る、様々な重要でないパラメータを容易に認識するであろう。
化合物の合成
実験：
実施例で提供されるＭＳ（質量分析）データは、以下の機器を使用して得た。ＡＰＩ ２０００ ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ／Ｔｒｉｐｌｅ ｑｕａｄ、Ａｇｉｌｅｎｔ（１２６０ ｉｎｆｉｎｉｔｙ）ＬＣＭＳ－ＳＱＤ ６１２０／Ｓｉｎｇｌｅ ｑｕａｄ、およびＳｈｉｍａｄｚｕ ＬＣＭＳ－２０２０／Ｓｉｎｇｌｅ ｑｕａｄ。
実施例で提供されるＮＭＲデータは、機器－１ＨＮＭＲを使用して得た。１ＨＮＭＲ：Ｖａｒｉａｎ－４００ＭＨｚ、ＪＥＯＬ－４００ＭＨｚ。
本明細書全体で使用される略語は、それらの特定の意味で以下に要約され得る。
℃（摂氏度）、δ（デルタ）、％（パーセンテージ）、（ＢＯＣ）２Ｏ（Ｂｏｃ無水物）、ｂｓ（広域一重項）、ＣＤＣｌ３（重水素化クロロホルム）、ＤＣＭ（ジクロロメタン）、ＤＭＦ（ジメチルホルムアミド）、ＤＩＰＥＡ（Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン）、ＤＭＡＰ（ジメチルアミノピリジン）、（ＤＭＳＯ－ｄ６（重水素化ＤＭＳＯ）、ｄ（二重項）、ｄｄ（二重項の二重項）、Ｆｅ（鉄粉）、ｇまたはｇｍ（グラム）、ＨＡＴＵ（１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１，２，３－トリアゾロ［４，５－ｂ］ピリジニウム３－オキソドヘキサフルオロホスフェート）、ＨまたはＨ２（水素）、Ｈ２Ｏ（水）、ＨＣｌ（塩酸）、ｈまたはｈｒ（時間）、Ｈｚ（ヘルツ）、ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）、Ｊ（カップリング定数）、ＬｉＯＨ（水酸化リチウム）、ＭｅＯＨ（メタノール）、ｍｍｏｌ（ミリモル）、Ｍ（モル）、ｍＬ（ミリリットル）、ｍｇ（ミリグラム）、ｍ（多重項）、ｍｍ（ミリメートル）、ＭＨｚ（メガヘルツ）、ｍｉｎ（分）、ＮａＨ（水素化ナトリウム）、ＮａＨＣＯ３（重炭酸ナトリウム）、Ｎａ２ＳＯ４（硫酸ナトリウム）、Ｎ２（窒素）、ＮＭＲ（核磁気共鳴分光法）、Ｐｄ／Ｃ（パラジウム炭素）、ＲＴ（室温）、ｓ（一重項）、ＴＥＡ（トリエチルアミン）、ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）、ＴＬＣ（薄層クロマトグラフィー）、ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）、ｔ（三重項）、ｒａｃ．ＢＩＮＡＰ（（±）－２，２’－ビス（ジフェニルホスフィノ）－１，１’－ビナフタレン）、Ｐｄ２ｄｂａ３（トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０））、ＸＰｈｏｓ（２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２’，４’，６’－トリイソプロピルビフェニル）、ｉｎ ｖａｃｕｏ（真空下）、ｅｑ．（当量）、ｐｐｔ（沈殿物）、ＮＡ（入手不可）。
ある特定の例示される化合物の合成のための一般的な手順を、以下のスキームＩＩに示す。
Figure 2023113615000061
１，２－ジクロロベンゼン中のヨウ化物（１ｍｍｏｌ）およびアミン（１ｍｍｏｌ）の溶液に、窒素雰囲気下で炭酸カリウム（１．５ｍｍｏｌ）、続いてヨウ化銅（０．０５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で１時間撹拌した後、１８０℃で２日間加熱した。反応の完了後、得られた混合物をジクロロメタン（５０ｍＬ）で希釈し、珪藻土の床を通して濾過した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～２０／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製した。収率４０～６９％。
化合物２ａを、プロトンＮＭＲおよび質量分析（ＥＳＩ）および（純粋なヘキサンを溶出剤ＴＬＣとして０．３のＲｆ）で確認した。
化合物２ａの場合、１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ９．４６（ｓ，１Ｈ），７．９８－７．９４（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ、１Ｈ），７．１９－７．１３（ｍ，３Ｈ），６．７９（ｍ，１Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ。質量（Ｍ＋Ｈ、３０７．１）。収率５６％。
化合物２ｂ（Ｍ＋Ｈ ３０６．１）、２ｃ（Ｍ＋Ｈ ３７５．１）、２ｄ（Ｍ＋Ｈ ３２５．１）、２ｅ（Ｍ＋Ｈ ４４３．１）を質量分析（ＬＣ－ＭＳ／ＥＳＩ）で確認し、また保持因子（純粋なヘキサンを溶出剤として０．３のＲｆ）を用いてＴＬＣで一致させた。
化合物ＣＰ－５９およびＣＰ－６５の出発物質の合成のための一般的な手順を以下のスキーム３に示す。
Figure 2023113615000062
必要なアミン（１ｍｍｏｌ）およびクロロニコチン酸塩（１ｍｍｏｌ）をエチレングリコールに溶解し、次いで１４０℃で２４時間加熱した。反応の完了後、得られた混合物を酢酸エチル（５０ｍＬ）で希釈し、２０ｍＬの水で３回洗浄した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～１５／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製した。収率５５～５９％
化合物２ｆ（Ｍ＋Ｈ、３７６．１）および２ｇ（Ｍ＋Ｈ、３２２．１）を分光法（ＥＳＩ）および（純粋なヘキサンを溶出剤ＴＬＣとして０．１のＲｆ）で確認した。
いくつかの例示的な化合物の調製に使用されるクロスカップリング手順を以下のスキーム４に示す。
Figure 2023113615000063
オーブン乾燥したシュレンクチューブに、アミン（１ｍｍｏｌ）および臭化物（１ｍｍｏｌ）およびトルエン（３ｍＬ）を添加した。上記の均一溶液に、ｔ－ＢｕＯＮａ（１．５ｍｍｏｌ）を添加した。５分間撹拌した後、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（０．０５ｍｍｏｌ）およびＢｕ３Ｐ（０．０７５ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下で添加した。この混合物を１１０℃で２４時間撹拌した。室温まで冷却した後、反応混合物を酢酸エチル（５０ｍＬ）で希釈し、珪藻土の床を通して濾過した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～１０／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を得た。収率４２～５５％
化合物３ａの場合、１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ９．４５（ｓ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），７．５－７．７．３０（ｍ，２Ｈ），７．２－７．１（ｍ，２Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．８（ｓ，１Ｈ），６．７８－６．２６（ｍ，４Ｈ），５．９９（ｓ，１Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ），２．２３－１．９７（ｍ，１５Ｈ）ｐｐｍ
化合物３ｃの場合、１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ９．４５（ｓ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），７．４５－７．２３（ｄ，２Ｈ），７．２３－７．０１（ｍ，６Ｈ），６．９８－７．０１（ｄ，２Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），５．９９（ｓ，１Ｈ）２．２１－１．９８（ｍ，１５Ｈ）ｐｐｍ
化合物３ｄの場合、１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ９．４５（ｓ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），７．４５－７．０１（ｍ，４Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），６．６３（ｓ，１Ｈ），６．６５－６．２０（ｍ，４Ｈ），５．９８（ｓ，１Ｈ），３．９２（ｓ，３Ｈ），２．２１－１．９８（ｍ，１５Ｈ）ｐｐｍ
いくつかの例示的な化合物の調製に使用されるクロスカップリング手順を以下のスキーム５に示す。
Figure 2023113615000064
オーブン乾燥したシュレンクチューブに、アミン（１ｍｍｏｌ）および臭化物（１ｍｍｏｌ）およびトルエン（３ｍＬ）を添加した。上記の均一溶液に、ｔ－ＢｕＯＮａ（１．５ｍｍｏｌ）を添加した。５分間撹拌した後、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（０．０５ｍｍｏｌ）およびＢｕ３Ｐ（０．０７５ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下で添加した。この混合物を１１０℃で２４時間撹拌した。室温まで冷却した後、反応混合物を酢酸エチル（５０ｍＬ）で希釈し、珪藻土の床を通して濾過した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～１０／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を得た。収率５０～５４％
化合物３ｆの場合、１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ９．４５（ｓ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），７．４９－７．３３（ｄ，２Ｈ），７．２３－７．０１（ｍ，５Ｈ），６．９１－７．０４（ｄ，２Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ），５．９９（ｓ，１Ｈ）２．２１－１．９８（ｍ，１５Ｈ）ｐｐｍ。ＬＣ－ＭＳ／ＥＳＩ（Ｍ＋Ｈ ４６８．５７）で確認された化合物３ｇ。
いくつかの例示的な化合物の調製に使用されるクロスカップリング手順を以下のスキーム６に示す。
Figure 2023113615000065
オーブン乾燥したシュレンクチューブに、アミン（１ｍｍｏｌ）および臭化物（１ｍｍｏｌ）およびトルエン（３ｍＬ）を添加した。上記の均一溶液に、ｔ－ＢｕＯＮａ（１．５ｍｍｏｌ）を添加した。５分間撹拌した後、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（０．０５ｍｍｏｌ）およびＢｕ３Ｐ（０．０７５ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下で添加した。この混合物を１１０℃で２４時間撹拌した。室温まで冷却した後、反応混合物を酢酸エチル（５０ｍＬ）で希釈し、珪藻土の床を通して濾過した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～１０／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物（収率３９～５５％）を得た。
化合物３ｂの場合、１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ９．４５（ｓ，１Ｈ），８．０１（ｓ，１Ｈ），７．６７－７．５６（ｄ、２Ｈ），７．２－７．１（ｍ，２Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｓ，１Ｈ），６．７８－６，２６（ｍ，２Ｈ），５．９９（ｓ，１Ｈ）３．９２（ｓ，３Ｈ），２．２３－１．９７（ｍ，１５Ｈ）ｐｐｍ。
化合物３ｅの場合、１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ９．４６（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｓ，１Ｈ），７．７９－７．５６（ｍ，４Ｈ），７．２－６．９９（ｍ，４Ｈ），６．９８（ｓ，１Ｈ，５．９９（ｓ，１Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），２．２３－１．９７（ｍ，１５Ｈ）ｐｐｍ。
カルボン酸化合物を、スキーム７、８、９、および１０に示されるような加水分解反応、および下記の実験手順によって調製した。
Figure 2023113615000066
エタノール（１０ｍＬ）中のエステル（１ｍｍｏｌ）の溶液に、２ｍｍｏｌの２Ｎ ＮａＯＨ溶液を添加し、４０℃で２４～４８時間加熱した。反応が完了すると、反応物を氷上で冷却し、２Ｎ塩酸塩溶液で酸性化し、１０ｍＬの酢酸エチルで３回抽出した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～５／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を得た。収率７０～７９％
ＣＰ－５２は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ４３９．１）によって確認された。
ＣＰ－５７は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ Ｍ＋Ｈ ５２１．１）によって確認された。
ＣＰ－６２は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ Ｍ＋Ｈ ４５７．１）によって確認された。
Figure 2023113615000067
エタノール（１０ｍＬ）中のエステル（１ｍｍｏｌ）の溶液に、２ｍｍｏｌの２Ｎ ＮａＯＨ溶液を添加し、４０℃で２４～４８時間加熱した。反応が完了すると、反応物を氷上で冷却し、２Ｎ塩酸塩溶液で酸性化し、１０ｍＬの酢酸エチルで３回抽出した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～５／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を得た。収率８０～８３％。
ＣＰ－５９は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ５０９．１）によって確認された。
ＣＰ－６５は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ４５４．１）によって確認された。
Figure 2023113615000068
ＣＰ－５５は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ４３９．１２）によって確認された。
ＣＰ－６４は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ４７４．１）によって確認された。
Figure 2023113615000069
エタノール（１０ｍＬ）中のエステル（１ｍｍｏｌ）の溶液に、２ｍｍｏｌの２Ｎ ＮａＯＨ溶液を添加し、４０℃で２４～４８時間加熱した。反応が完了すると、反応物を氷上で冷却し、２Ｎ塩酸塩溶液で酸性化し、１０ｍＬの酢酸エチルで３回抽出した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～５／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を得た。収率７３～８７％
ＣＰ－５５は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ５２１．１）によって確認された。
ＣＰ－６４は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ５７５．１）によって確認された。
カルボン酸化合物をスキーム１１に示されるようにビニルケトン化合物に変換し、下記の実験手順を行った。
Figure 2023113615000070
酸をＷｅｉｎｒｅｂアミドに変換した。ジクロロメタン（１ｍＬ）中の酸（０．１ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルアミン（０．２５ｍｍｏｌ）、続いてＷｅｉｎｒｅｂアミン塩（０．２ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（０．２ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応の完了後、水を添加し、１０ｍＬの酢酸エチルで３回抽出した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～５／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を得た。
無水ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＷｅｉｎｒｅｂアミド（１ｍｍｏｌ）の氷冷溶液を、ＴＨＦ中の４ｍＬの１Ｍ臭化ビニルマグネシウム溶液を添加し、室温まで温め、反応の完了後４時間撹拌し、０℃で、１Ｎ塩酸塩溶液でクエンチし、１０ｍＬの酢酸エチルで３回抽出した。有機溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮し、ヘキサン／酢酸エチル（純粋なヘキサン～５／１ヘキサン／酢酸エチルの勾配）を溶出液として用いたフラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を得た。収率４２～５７％。
ＣＰ－５５は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ４４９．１４）によって確認された。
ＣＰ－６４は、ＬＣ－ＭＳ（ＥＳＩ、Ｍ＋Ｈ ４４９．１６）によって確認された。
ある特定の例示される化合物は合成することができ、後述のように特徴付けることができる。
Figure 2023113615000071
 中間体－Ｉ
ステップ－ａ：Ｎ－（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）アセトアミド（Ｉａ）の合成
１，１，２，２－テトラクロロエタン（３００ｍＬ）中のアセトアニリド（５０ｇ、３６９ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、１－ブロモアダマンタン（８７．５ｇ、４０６ｍｍｏｌ、１．１当量）を添加し、５分間撹拌した。無水塩化亜鉛（２５．１ｇ、１８４ｍｍｏｌ、０．５当量）を添加し、１００℃で３６時間撹拌した。反応混合物を室温まで冷却し、過剰のテトラクロロエタンを真空下で濃縮することによって除去した。残留物を酢酸エチルに溶解し、水およびブラインで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、シリカ上で吸着させ、フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題生成物を白色の固体（５８ｇ、５８％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．８１（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），２．０４（ｂｓ，２Ｈ），２．００（ｓ，３Ｈ），１．８２（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ２７０．１（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－Ｉａと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000072
ステップｂ：Ｎ－（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロフェニル）アセトアミド（Ｉｂ）の合成
０℃のＤＭＦ（５００ｍＬ）中のＮ－（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）アセトアミド（２５ｇ、９２．８ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、Ｎ－クロロスクシンイミド（１３．６ｇ、１０１ｍｍｏｌ、１．１当量）を添加した。反応混合物を室温にし、１６時間撹拌した。過剰のＤＭＦを、真空下で濃縮することによって除去した。残留物を酢酸エチルに溶解し、水およびブラインで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。得られた粗固体（２２ｇ、７８％）を、さらに精製することなく次のステップで使用した。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．４２（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝２．５Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｄｄ，Ｊ１＝２．８５Ｈｚ，Ｊ２＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），２．０６（ｂｓ，６Ｈ），１．７５（ｓ，６Ｈ），１．６９（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３０４．１０（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－Ｉｂと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000073
ステップｃ：４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロアニリン（中間体－Ｉ）の合成
メタノール（１５０ｍＬ）中のＮ－（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロフェニル）アセトアミド（１７ｇ、５６ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、濃ＨＣｌ（１５０ｍＬ）を添加し、１００℃で８時間還流させた。過剰のメタノールを真空下で除去した。得られた白色ｐｐｔ．を濾別した。濾過した固体を、重炭酸ナトリウムの溶液、続いて水で洗浄し、真空下で乾燥させた。所望の生成物を、白色の固体（１３ｇ、８８％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．０８（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ１＝１．９Ｈｚ，Ｊ２＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），５．０９（ｂｓ，２Ｈ），２．０１（ｓ，３Ｈ），１．７６（ｓ，６Ｈ），１．６６（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ２６２．２（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－Ｉと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000074
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、文献に記載されているものと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000075
Figure 2023113615000076
Figure 2023113615000077
Figure 2023113615000078
Figure 2023113615000079
Figure 2023113615000080
Figure 2023113615000081
中間体－ＩＩ：
Figure 2023113615000082
ステップ－ａ：２－（（４－ブロモフェニル）アミノ）安息香酸メチル（中間体－ＩＩ）の合成
トルエン（５００ｍＬ）中の２－ヨード安息香酸メチル（３０ｇ、１１４．５ｍｍｏｌ、１．０当量）および４－ブロモアニリン（１９．３ｇ、１１４．５ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、炭酸セシウム（４９ｇ、１５０ｍｍｏｌ、１．３当量）を添加し、Ｎ２ガスで１５分間脱気した。酢酸パラジウム（１．２８ｇ、５．７ｍｍｏｌ、０．０５当量）およびｒａｃ．ＢＩＮＡＰ（３．５６ｇ、５．７ｍｍｏｌ、０．０５当量）を添加し、５分間脱気した。反応塊を１１０℃で１６時間加熱した。反応塊をセライトで濾過し、真空下で濃縮し、コンビフラッシュによって精製して、表題生成物を淡褐色の液体（３３ｇ、９４％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．２５（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．５１（ｄ，Ｊ＝２．９Ｈｚ，２Ｈ），７．４８（ｔ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，２Ｈ），６．８７（ｔ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３０７．９（Ｍ＋Ｈ）２＋
以下の中間体を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄおよびＦｅ触媒ならびにリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000083
Figure 2023113615000084
Figure 2023113615000085
Figure 2023113615000086
Figure 2023113615000087
中間体－ＩＩ．２８：
Figure 2023113615000088
ステップ－ａ：２－（（５－ブロモピリミジン－２－イル）（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）安息香酸メチル（ＩＩ．２８）の合成
ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の中間体－ＩＩ．３（１．３ｇ、４．３ｍｍｏｌ、１等量）の溶液に、ＤＭＡＰ（０．１ｇ、０．８４ｍｍｏｌ、０．２当量）、ピリジン（０．６７ｇ、８．７ｍｍｏｌ、２当量）、無水Ｂｏｃ（１．３８ｇ、６．３ｍｍｏｌ、１．５当量）を添加し、６０℃で一晩加熱した。反応塊を真空下で濃縮し、コンビフラッシュによって精製して、表題生成物をオフホワイト色の固体（１．４ｇ、８２％）として得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４０８．２（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＩＩ．２８と同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000089
以下の中間体を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄ触媒およびリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000090
中間体－ＩＩＩａおよびＩＩＩｂ：
Figure 2023113615000091
ステップ－ａ：２－（５－ブロモ－１Ｈ－インダゾール－１－イル）酢酸エチルおよび２－（５－ブロモ－２Ｈ－インダゾール－２－イル）酢酸エチル（ＩＩＩａおよびＩＩＩｂ）の合成
アセトニトリル（２５ｍＬ）中の５－ブロモ－１Ｈ－インダゾール（１ｇ、５．１ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、炭酸カリウム（１．８ｇ、１２．８ｍｍｏｌ、２．５当量）を撹拌下で添加した。ブロモ酢酸エチル（０．７ｍＬ、６．１ｍｍｏｌ、１．２当量）を滴加し、反応塊を還流させて一晩加熱した。反応塊を真空下で濃縮し、水洗い後にシリカ上で吸着させ、コンビフラッシュによって精製して、表題生成物ＩＩＩａ（４００ｍｇ、２８％、白色固体）およびＩＩＩｂ（１８０ｍｇ、１３％、黄色固体）を得た。
中間体－ＩＩＩａ：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．１０（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｓ，１Ｈ），７．６８－７．６５（ｍ，１Ｈ），７．５３－７．５１（ｍ，１Ｈ），５．４０（ｓ，２Ｈ），４．１８－４．１２（ｍ，２Ｈ），１．１９（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，３Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ２８３．０（Ｍ＋Ｈ）＋
中間体－ＩＩＩｂ：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．４１（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｓ，１Ｈ），７．６０－７．５８（ｍ，１Ｈ），７．３５－７．３２（ｍ，１Ｈ），５．４２（ｓ，２Ｈ），４．２０－４．１５（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，３Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ２８３．０（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＩＩＩａおよびＩＩＩｂと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000092
Figure 2023113615000093
Figure 2023113615000094
中間体－ＩＶ：
Figure 2023113615000095
ステップ－ａ：２－（４－ブロモベンズアミド）安息香酸メチル（中間体－ＩＶ）の合成
ＤＣＭ（５０ｍＬ）中の２－アミノ安息香酸メチル（５ｇ、３３．１ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、トリエチルアミン（１１ｇ、１０８ｍｍｏｌ、３当量）、続いて４－ブロモベンゾイルクロリド（７．２ｇ、３３．１ｍｍｏｌ、１．０当量）を添加し、室温で一晩撹拌した。反応混合物を、水から酢酸エチルで抽出し、真空下で濃縮した。粗生成物をｎ－ペンタンで洗浄し、乾燥させて表題生成物（９ｇ、８５％）を得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１１．５２（ｓ，１Ｈ），８．４７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．６７（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ）。
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＩＶと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000096
中間体－Ｖ：
Figure 2023113615000097
ステップ－ａ：２－（（４－ブロモフェニル）（メチル）アミノ）ニコチン酸メチル（中間体－Ｖ）の合成：
ＤＭＦ（３ｍＬ）中の中間体－ＩＩ．１０（０．４ｇ、１．３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、水素化ナトリウム（５０％、０．１６ｇ、３．９ｍｍｏｌ、３当量）を添加し、１０分間撹拌した。ヨードメタン（０．２５ｍＬ、３．９ｍｍｏｌ、３当量）を滴加し、密封チューブ中、室温で一晩撹拌した。反応塊を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出し、真空下で濃縮した。粗生成物をコンビフラッシュによって精製して、表題生成物を無色の液体（０．２１ｇ、５０％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．４６（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝４．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４４－７．４０（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｄｄ，Ｊ１＝３．６Ｈｚ，Ｊ２＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），６．９４－６．９０（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｓ，３Ｈ），３．２９（ｓ，３Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３２１．０（Ｍ＋Ｈ）
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－Ｖと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000098
Figure 2023113615000099
中間体－ＶＩ：
Figure 2023113615000100
ステップ－ａ：２－（（４－（（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）アミノ）フェニル）アミノ）安息香酸メチル（中間体－ＶＩ）の合成：
トルエン（１０ｍＬ）中の中間体－ＩＩ（０．５ｇ、１．６３ｍｍｏｌ、１．０当量）および中間体－Ｉ．１（０．３７ｇ、１．６３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を、Ｎ２ガスで１５分間脱気した。Ｐｄ２ｄｂａ３（０．１２ｇ、０．１３ｍｍｏｌ、０．０８当量）およびＸＰｈｏｓ（０．１６ｇ、０．３２６ｍｍｏｌ、０．２当量）を添加し、５分間脱気した。反応塊を、１１０℃で１６時間加熱した。反応塊をセライトで濾過し、真空下で濃縮し、コンビフラッシュによって精製して、表題生成物を淡黄色の固体（０．２６ｇ、３５％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．１４（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｄｄ，Ｊ１＝１．４Ｈｚ，Ｊ２＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｔ，Ｊ＝１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．１２－６．９６（ｍ，７Ｈ），６．６９（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），１．８３（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４５２．４（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄ触媒およびリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＶＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000101
Figure 2023113615000102
Figure 2023113615000103
Figure 2023113615000104
Figure 2023113615000105
Figure 2023113615000106
Figure 2023113615000107
Figure 2023113615000108
Figure 2023113615000109
Figure 2023113615000110
Figure 2023113615000111
Figure 2023113615000112
Figure 2023113615000113
Figure 2023113615000114
Figure 2023113615000115
Figure 2023113615000116
Figure 2023113615000117
Figure 2023113615000118
中間体－ＶＩＩ：
Figure 2023113615000119
ステップｄ：４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロ－Ｎ－（４－ニトロフェニル）アニリン（中間体－ＶＩＩ）の合成
トルエン（１００ｍＬ）中の中間体－Ｉ（８．５ｇ、３２．５ｍｍｏｌ、１当量）および４－ブロモニトロベンゼン（６．５７ｇ、３２．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を、窒素ガスを５分間泡立てることによって脱気した。炭酸セシウム（１６ｇ、４８．９ｍｍｏｌ、１．５当量）を添加し、続いて酢酸パラジウム（０．７２ｇ、３．２５ｍｍｏｌ、０．１当量）およびＸＰｈｏｓ（２．３２ｇ、４．８８ｍｍｏｌ、０．１５当量）を添加し、再び５分間脱気した。反応混合物を撹拌下、１１０℃で１６時間加熱した。反応混合物を室温まで冷却し、酢酸エチルで希釈し、セライトで濾過した。有機層をシリカ上で吸着させ、フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製した。所望の生成物を、ヘキサン中５～１０％の酢酸エチルで溶出した。真空下で濃縮して、暗黄色の油（７ｇ、５７％）を得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．９８（ｓ，１Ｈ），８．０９－８．０７（ｍ，２Ｈ），７．４４（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｓ，２Ｈ），６．８３－６．７９（ｍ，２Ｈ），２．０６（ｓ，３Ｈ），１．８８（ｓ，６Ｈ），１．７４（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３８３．２（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄ触媒およびリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＶＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000120
Figure 2023113615000121
Figure 2023113615000122
Figure 2023113615000123
Figure 2023113615000124
Figure 2023113615000125
Figure 2023113615000126
Figure 2023113615000127
Figure 2023113615000128
Figure 2023113615000129
Figure 2023113615000130
Figure 2023113615000131
以下の中間体を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄ触媒およびリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－Ｖと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000132
Figure 2023113615000133
Figure 2023113615000134
Figure 2023113615000135
Figure 2023113615000136
Figure 2023113615000137
Figure 2023113615000138
Figure 2023113615000139
Figure 2023113615000140
中間体－ＶＩＩＩ：
Figure 2023113615000141
ステップ－ａ：Ｎ－（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）－３－ニトロベンズアミド（中間体－ＶＩＩＩ）の合成
中間体－ＩＶと同様の手順を使用して、中間体－Ｉ．１（１ｇ、４．４ｍｍｏｌ、１当量）および３－ニトロベンゾイルクロリド（０．８２ｇ、４．４ｍｍｏｌ、１当量）から表題化合物（１．６ｇ、９６％）を合成した。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３７７．２（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＶＩＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000142
Figure 2023113615000143
中間体－ＩＸ：
Figure 2023113615000144
ステップ－ａ：（３Ｒ，５Ｒ）－１－（３－クロロ－４－（４－ニトロフェノキシ）フェニル）アダマンタン（中間体－ＩＸ）の合成
ＤＭＳＯ（１０ｍＬ）中の４－フルオロニトロベンゼン（０．６ｍＬ、５．７ｍｍｏｌ）および中間体－Ｉ．２５（１．５ｇ、６．８４ｍｍｏｌ、１．２当量）の溶液に、炭酸カリウム（１．５７ｇ、１１．４ｍｍｏｌ、２当量）を添加し、室温で一晩撹拌した。反応塊を冷水に注ぎ、得られた固体を濾過し、乾燥させて、表題化合物をオフホワイト色の固体（２ｇ、９１％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．２６（ｄ，Ｊ＝９．３Ｈｚ，２Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），７．４７（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），２．０７（ｂｓ，２Ｈ），１．８９（ｓ，６Ｈ），１．７（ｓ，６Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３８２．０（Ｍ－Ｈ）－
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＩＸと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000145
Figure 2023113615000146
Figure 2023113615000147
中間体－Ｘ：
Figure 2023113615000148
ステップ－ａ：（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－１－（３－クロロ－４－メチルフェニル）アダマンタン（Ｘａ）の合成
酢酸中の（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－１－（ｐ－トリル）アダマンタン（２ｇ、８．８ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ－クロロスクシンイミドを分量で３０分間添加した。反応塊を、７５℃で一晩加熱した。反応塊を冷水に注ぎ、得られた固体を濾別し、真空下で乾燥させた。表題化合物を、白色の固体（２．２ｇ、９６％）として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．３１（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２６－７．２２（ｍ，２Ｈ），２．２７（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），１．８３（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）。
ステップｂ：（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－１－（４－（ブロモメチル）－３－クロロフェニル）アダマンタン（Ｘｂ）の合成
四塩化炭素（４０ｍＬ）中の化合物Ｘａ（１ｇ、３．８ｍｍｏｌ）の溶液に、臭素（０．６１ｇ、３．８ｍｍｏｌ）を滴加し、過酸化ベンゾイル（触媒）を添加した。反応塊を、一晩還流するように加熱した。真空下で濃縮し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題生成物をオフホワイト色の固体（０．５ｇ、３８％）として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．３８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．２４（ｍ，１Ｈ），４．５８（ｓ，２Ｈ），２．１０（ｓ，３Ｈ），１．８１（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）。
ステップｃ：１－（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロベンジル）－４－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール（中間体－Ｘ）の合成
この中間体を、中間体－Ｘｂ（０．３ｇ、０．８８ｍｍｏｌ、１当量）および４－ニトロピラゾール（０．１２ｇ、１．０６ｍｍｏｌ、１．２当量）を使用し、中間体－ＩＩＩについて記載した同様の手順によって調製して、表題生成物をオフホワイト色の固体（０．３ｇ、９１％）として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．９９（ｓ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｄｄ，Ｊ１＝１．９Ｈｚ，Ｊ２＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），５．４７（ｓ，２Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），１．８３（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）。
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－Ｘと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000149
Figure 2023113615000150
中間体－ＸＩ：
Figure 2023113615000151
ステップ－ａ：Ｎ１－（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロフェニル）ベンゼン－１，４－ジアミン（中間体－ＸＩ）の合成
ＴＨＦ：水（５０ｍＬ＋５０ｍＬ）中の中間体－ＶＩＩ（７ｇ、１８．３ｍｍｏｌ、１当量）の溶液に、塩化アンモニウム（１９．４２ｇ、３６．６ｍｍｏｌ、２０当量）、続いて亜鉛ダスト（１１．９１ｇ、１８３ｍｍｏｌ、１０当量）を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、セライトで濾過した。濾液を、水、続いてブラインで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。粗生成物をｎ－ペンタンで洗浄し、真空下で乾燥させて、所望の生成物を黄色のガム（５．９ｇ、９１％）として得た。これをさらに精製することなく次のステップで使用した。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．２０（ｄ，Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ）７．０４（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），４．８５（ｓ，２Ｈ），２．０２（ｓ，３Ｈ），１．７８（ｓ，６Ｈ），１．７０（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３５３．１（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＸＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000152
Figure 2023113615000153
Figure 2023113615000154
Figure 2023113615000155
Figure 2023113615000156
Figure 2023113615000157
Figure 2023113615000158
Figure 2023113615000159
Figure 2023113615000160
Figure 2023113615000161
Figure 2023113615000162
Figure 2023113615000163
Figure 2023113615000164
Figure 2023113615000165
Figure 2023113615000166
Figure 2023113615000167
Figure 2023113615000168
Figure 2023113615000169
Figure 2023113615000170
Figure 2023113615000171
Figure 2023113615000172
中間体－ＸＩＩ：
Figure 2023113615000173
ステップ－ａ：２－（（４－（（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロフェニル）アミノ）フェニル）アミノ）ニコチン酸メチル（中間体－ＸＩＩ）の合成
トルエン（１００ｍＬ）中の中間体－ＸＩ（８ｇ、２２．７２ｍｍｏｌ、１当量）および２－クロロニコチン酸メチル（４．２７ｇ、２５ｍｍｏｌ、１．１当量）の溶液を、窒素ガスを５分間泡立てることによって脱気した。炭酸セシウム（１１．１ｇ、３４．１ｍｍｏｌ、１．５当量）、続いて酢酸パラジウム（０．５ｇ、２．２７ｍｍｏｌ、０．１当量）、およびｒａｃ．ＢＩＮＡＰ（２．１２ｇ、３．４１ｍｍｏｌ、０．１５当量）を添加し、再び５分間脱気した。反応混合物を１１０℃で、１６時間撹拌下で加熱した。反応混合物を室温まで冷却し、酢酸エチルで希釈し、セライトで濾過した。有機層をシリカ上で吸着させ、フラッシュカラムクロマトグラフィーによって精製した。所望の生成物を、ヘキサン中の１０％酢酸エチルで溶出した。真空下で濃縮して、黄色の固体（５．４ｇ、４９％）を得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．９３（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝４．４Ｈｚ，１Ｈ），８．２２（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１９－７．１２（ｍ，２Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．８４－６．８１（ｍ，１Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），１．８３（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４８８．１（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄ触媒およびリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＸＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000174
Figure 2023113615000175
Figure 2023113615000176
Figure 2023113615000177
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中間体－ＸＩＩＩ：
Figure 2023113615000226
ステップ－ａ：２－（（１，４－ジオキサスピロ［４．５］デカン－８－イル）アミノ）安息香酸メチル（ＸＩＩＩａ）の合成
ジクロロエタン（５０ｍＬ）中のアントラニル酸メチル（３ｇ、２０ｍｍｏｌ、１当量）および１，４－シクロヘキサンジオンモノエチレンアセタール（４．６ｇ、３０ｍｍｏｌ、１．５当量）の溶液に酢酸（２０ｍＬ）を添加し、室温で２時間撹拌した。反応塊を０℃まで冷却し、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（６．３ｇ、３０ｍｍｏｌ、１．５当量）を添加し、室温で３６時間撹拌した。反応塊に飽和重炭酸溶液を添加し、ジクロロメタンで抽出し、コンビフラッシュによって精製して、表題生成物（１．０１ｇ、１７％）を得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．７７（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３９－７．３５（ｍ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．５７－６．５３（ｍ，１Ｈ），３．８７（ｓ，４Ｈ），３．７８（ｓ，３Ｈ），３．６０－３．５８（ｍ，１Ｈ），１．９５－１．９０（ｍ，２Ｈ），１．７０－１．６１（ｍ，４Ｈ），１．６０－１．４８（ｍ，２Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ２９２．０（Ｍ＋Ｈ）＋
ステップｂ：２－（（４－オキソシクロヘキシル）アミノ）安息香酸メチル（ＸＩＩＩｂ）の合成
アセトン（３０ｍＬ）中の化合物ＸＩＩＩａ（１．０１ｇ、３．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液に２Ｎ ＨＣｌ（１０ｍＬ）を添加し、室温で一晩撹拌した。反応塊を酢酸エチルで水から抽出し、真空下で濃縮した。粗生成物をさらに精製することなく使用した。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．８１（ｄｄ，Ｊ１＝０．８Ｈｚ，Ｊ２＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．５９（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），３．９７－３．９５（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），２．５７－２．５３（ｍ，２Ｈ），２．２９－２．１９（ｍ，４Ｈ），１．７７－１．７２（ｍ，２Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ２４８．２（Ｍ＋Ｈ）＋
ステップｃ：２－（（４－（（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロフェニル）アミノ）シクロヘキシル）アミノ）安息香酸メチル（中間体－ＸＩＩＩ）の合成
酢酸（１０ｍＬ）中の化合物ＸＩＩＩｂ（０．５ｇ、２．０２ｍｍｏｌ、１当量）および中間体Ｉ（０．５３ｇ、２．０２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液に、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（１．２８ｇ、６．０６ｍｍｏｌ、３当量）を添加し、８０℃で１６時間加熱した。反応塊を、飽和重炭酸塩およびブラインから酢酸エチルで抽出し、真空下で濃縮した。粗生成物をコンビフラッシュによって精製して、表題化合物を淡いピンク色の液体（０．６７ｇ、６７％）として得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４９３．３（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＩＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000227
Figure 2023113615000228
Figure 2023113615000229
中間体－ＸＩＶ：
Figure 2023113615000230
ステップ－ａ：４－（（２－（メトキシカルボニル）フェニル）アミノ）安息香酸（中間体－ＸＩＶ）の合成
ＤＣＭ（３０ｍＬ）中の中間体－ＩＩ．２０（３ｇ、９．１ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を、氷中で１０分間冷却した。ＴＦＡ（３ｍＬ）を滴加し、室温で１６時間撹拌した。反応塊を真空下で濃縮した。粗生成物をｎ－ペンタンで粉砕し、真空下で乾燥させて、表題生成物を淡緑色の固体（２．０ｇ、８０％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．５８（ｓ，１Ｈ），９．４０（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｄｄ，Ｊ１＝１．６Ｈｚ，Ｊ２＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．８７（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝６．８Ｈｚ，２Ｈ），７．５２－７．４６（ｍ，２Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．０１－６．９７（ｍ，１Ｈ），３．８４（ｓ，３Ｈ），ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ２７２．１（Ｍ＋Ｈ）＋
メチルおよびエチルエステルを有する対応するカルボン酸化合物の合成のための代替的または一般的な手順：
ＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（４＋４＋２ｍＬ）中のエステル（１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（５ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応塊を真空下で濃縮し、水で希釈し、２Ｎ ＨＣｌでｐＨ５に酸性化した。得られた沈殿物を濾過し、真空下で乾燥させた。この固体をヘキサン混合物中の１０％エーテルで洗浄し、乾燥させて所望の酸を得た。
以下の中間体を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＩＶと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000231
Figure 2023113615000232
Figure 2023113615000233
Figure 2023113615000234
中間体－ＸＶ：
Figure 2023113615000235
ステップ－ａ：２－（（４－（（４－（（３Ｒ，５Ｓ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）アミノ）安息香酸メチル（中間体－ＸＶ）の合成
化合物ＸＩＶ（０．２ｇ、０．７４ｍｍｏｌ、１当量）および中間体－Ｉ．１（０．１８５ｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．１当量）の溶液を氷中で冷却した。ＨＡＴＵ（０．３４ｇ、０．８９ｍｍｏｌ、１．２当量）、続いてＤＩＰＥＡ（０．３９ｍＬ、２．２２ｍｍｏｌ、３当量）を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応塊を、撹拌下でゆっくりと氷水に添加した。得られた沈殿物を濾過し、冷水で２回洗浄した後、ｎ－ペンタンで２回洗浄し、真空下で乾燥させて、表題化合物をクリーム色の固体（０．３５ｇ、９８％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１０．０１（ｓ，１Ｈ），９．４３（ｓ，１Ｈ），７．９６－７．９１（ｍ，３Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．５４－７．４９（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．３１（ｍ，４Ｈ），６．９５（ｔ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），３．８６（ｓ，３Ｈ），２．０６（ｓ，３Ｈ），１．８７（ｓ，６Ｈ），１．７４（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４８１．１（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＶと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000236
Figure 2023113615000237
Figure 2023113615000238
Figure 2023113615000239
Figure 2023113615000240
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Figure 2023113615000242
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Figure 2023113615000244
Figure 2023113615000245
Figure 2023113615000246
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Figure 2023113615000248
Figure 2023113615000249
Figure 2023113615000250
中間体－ＸＶＩ：
Figure 2023113615000251
ステップ－ａ：Ｎ－（４－（Ｎ－（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）スルファモイル）フェニル）アセトアミド（中間体－ＸＶＩ）の合成
ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の中間体－Ｉ．１（０．５ｇ、２．２ｍｍｏｌ）の溶液を０℃まで冷却し、トリエチルアミン（０．６６ｇ、６．６ｍｍｏｌ、３当量）、続いて４－アセトアミドベンゼンスルホニルクロリド（０．５１ｇ、２．２ｍｍｏｌ）を添加し、室温で３時間撹拌した。反応塊を真空下で濃縮し、冷水を添加した。得られた固体を濾過し、真空下で乾燥させて、表題生成物（０．８８ｇ、９４％）を得た。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．１（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＶＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000252
Figure 2023113615000253
中間体－ＸＶＩＩ：
Figure 2023113615000254
ステップ－ａ：Ｎ－（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）－４－アミノベンゼンスルホンアミド（中間体－ＸＶＩＩ）の合成
この化合物を、Ｉｂからの中間体－Ｉについて記載したものと同様の手順によって、中間体－ＸＶＩ（０．８５ｇ、２ｍｍｏｌ、１当量）から調製して、表題生成物を白色の固体（０．７５ｇ、９８％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．７３（ｓ，１Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．９８（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．５２（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），５．９３（ｓ，２Ｈ），２．０１（ｓ，３Ｈ），１．７７（ｓ，６Ｈ），１．６９（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３８３．０（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＶＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000255
中間体－ＸＶＩＩＩ：
Figure 2023113615000256
ステップ－ａ：２－（（４－（Ｎ－（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）スルファモイル）フェニル）アミノ）安息香酸メチル（中間体－ＸＶＩＩＩ）の合成
中間体－ＸＶＩＩＩを、中間体－ＩＩに記載されるものと同様の手順によって、中間体－ＸＶＩＩおよび２－ブロモ安息香酸塩メチルから調製した。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１０．０１（ｓ，１Ｈ），９．３１（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．５０（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２４－７．１９（ｍ，４Ｈ），７．０３－６．９９（ｍ，３Ｈ），３．７７（ｓ，３Ｈ），２．００（ｓ，３Ｈ），１．７６（ｓ，６Ｈ），１．６９（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ５１７．１（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄ触媒およびリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＸＶＩＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000257
Figure 2023113615000258
Figure 2023113615000259
中間体－ＸＩＸ：
Figure 2023113615000260
ステップ－ａ：（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）カルバミン酸フェニル（ＸＩＸａ）の合成
ＤＣＭ中の中間体－Ｉ．１（０．５ｇ、２．２ｍｍｏｌ、１当量）およびクロロギ酸フェニル（０．４２ｇ、２．６４ｍｍｏｌ、１．２当量）の溶液に、トリエチルアミン（０．４４ｇ、４．４ｍｍｏｌ、２当量）を添加し、室温で２時間撹拌した。反応混合物を水で洗浄し、真空下で濃縮し、コンビフラッシュによって精製して、表題化合物を白色の固体（０．４８ｇ、６３％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１０．１０（ｓ，１Ｈ），７．４４－７．３９（ｍ，４Ｈ），７．３１－７．１９（ｍ，５Ｈ），２．０５（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｓ，６Ｈ），１．７３（ｓ，６Ｈ），ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ３４８．１（Ｍ＋Ｈ）＋
ステップｂ：２－（（４－（３－（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）ウレイド）フェニル）アミノ）ニコチン酸メチル（中間体－ＸＩＸ）の合成
中間体－ＸＩＸａ（０．２８５ｇ、０．８２ｍｍｏｌ、１当量）および２－（４－アミノフェニル）アミノ）ニコチン酸メチル（０．２ｇ、０．８２ｍｍｏｌ、１当量）をＴＨＦ（２０ｍＬ）中で採取し、トリエチルアミン（０．８ｍＬ）を添加し、一晩還流した。反応塊を真空下で濃縮し、得られた粗生成物をｎ－ヘキサンで２回洗浄し、真空下で乾燥させた。粗生成物をさらに精製することなく取り出した。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．９６（ｓ，１Ｈ），８．５２（ｄ，Ｊ＝１４．０Ｈｚ，２Ｈ），８．３８－８．３７（ｍ，１Ｈ），７．７６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．４１－７．３５（ｍ，４Ｈ），７．２５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），６．８４（ｄｄ，Ｊ１＝４．４Ｈｚ，Ｊ２＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），３．８７（ｓ，３Ｈ），２．０５（ｓ，３Ｈ），１．８４（ｓ，６Ｈ），１．７３（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４９７．２（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＩＸと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000261
中間体－ＸＩＸ．４：
Figure 2023113615000262
ステップ－ａ：（（４－（（４－（（３Ｒ，５Ｓ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロフェニル）アミノ）フェニル）カルバモイル）プロリン酸メチル（ＸＩＸ．４）の合成
０℃のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の中間体－ＸＩ（０．１ｇ、０．２８３ｍｍｏｌ、１当量）の溶液に、トリホスゲン（０．０８４ｇ、０．２８３ｍｍｏｌ、１当量）を滴加し、０℃で１時間撹拌した。この溶液をＤＣＭ（１０ｍＬ）中のプロリン酸メチル（０．０５６ｇ、０．３２ｍｍｏｌ、１．２当量）の溶液に添加し、０℃で１時間撹拌した。飽和重炭酸溶液でクエンチし、ＤＣＭで抽出し、カラムクロマトグラフィーによって精製して、表題生成物を淡褐色の固体（０．１３ｇ、９０％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．１８（ｓ，１Ｈ），７．３４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，２Ｈ），４．３７－４．３４（ｍ，１Ｈ），３．６２（ｓ，３Ｈ），３．５６－３．４６（ｍ，２Ｈ），２．２１－２．１４（ｍ，１Ｈ），２．０３（ｓ，３Ｈ），１．９８－１．８４（ｍ，３Ｈ），１．８１（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，６Ｈ），１．７１（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ５０８．４（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＸＩＸ．４と同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000263
中間体－ＸＸ：
Figure 2023113615000264
ステップ－ａ：２－（（４－（（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）（メチル）アミノ）フェニル）（メチル）アミノ）安息香酸メチル（中間体－ＸＸ）の合成
ＤＭＦ（８０ｍＬ）中の中間体－ＶＩ（４ｇ、８．８５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を０℃まで冷却し、水素化ナトリウム（１．０６ｇ、４４．２ｍｍｏｌ、５当量）を分量で添加し、１５分間撹拌した。ヨウ化メチル（６．３ｇ、４４．２ｍｍｏｌ、５当量）を滴加し、反応塊を密封チューブ中、８０℃で１６時間加熱した。反応塊を室温まで冷却し、冷水に注いだ。沈殿した固体を濾過し、乾燥させた。この粗生成物をシリカ上で吸着させ、コンビフラッシュによって精製して、表題生成物を淡黄色の固体（３ｇ、７０．７％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．６５（ｄｄ，Ｊ１＝２．０Ｈｚ，Ｊ２＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．９０（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．６７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．５９（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），３．５５（ｓ，３Ｈ），３．２０（ｓ，３Ｈ），３．１３（ｓ，３Ｈ），２．０２（ｓ，３Ｈ），１．８０（ｓ，６Ｈ），１．７１（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４８０．２５（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の中間体を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＸと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000265
Figure 2023113615000266
Figure 2023113615000267
Figure 2023113615000268
Figure 2023113615000269
Figure 2023113615000270
以下の化合物を、好適な溶媒の存在下および適切な反応条件下で好適なＰｄ触媒およびリガンドを用いる適切な反応物および試薬を使用して、中間体－ＶＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000271
Figure 2023113615000272
Figure 2023113615000273
Figure 2023113615000274
Figure 2023113615000275
Figure 2023113615000276
Figure 2023113615000277
Figure 2023113615000278
以下の化合物を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＩＩＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000279
Figure 2023113615000280
以下の化合物を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＩと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000281
以下の化合物を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＩＸと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000282
２－（（４－（（４－（（３Ｒ，５Ｒ）－アダマンタン－１－イル）フェニル）アミノ）フェニル）アミノ）安息香酸（化合物－２４（ＣＰ－５５））の合成
Figure 2023113615000283
ＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（４０＋４０＋２０ｍＬ）中の中間体－ＶＩ（８．５ｇ、１６．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液に、ＬｉＯＨ×Ｈ２Ｏ（３．３ｇ、８２．４ｍｍｏｌ、５当量）を添加し、室温で１６時間撹拌した。反応塊を真空下で濃縮し、水で希釈し、２Ｎ ＨＣｌでｐＨ５に酸性化した。得られた沈殿物を濾過し、真空下で乾燥させた。この固体をヘキサン混合物中の１０％エーテルで洗浄し、乾燥させて、表題生成物をオフホワイト色の固体（５．５ｇ、６７％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．９９（ｓ，１Ｈ），９．４２（ｓ，１Ｈ），８．００（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｔ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），７．１１－６．９６（ｍ，７Ｈ），６．６７（ｔ，Ｊ＝３．４Ｈｚ，１Ｈ），２．０８（ｓ，３Ｈ），１．８３（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）；ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ４３８．４（Ｍ＋Ｈ）＋
以下の化合物を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、化合物－２４に記載されているものと同様の手順によって調製した。化合物の生理化学的特性もまた、まとめられている。
Figure 2023113615000284
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以下の化合物を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＶと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000443
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以下の化合物を、適切な反応物および試薬を使用して、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で、中間体－ＸＩＶと同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000448
Figure 2023113615000449
Figure 2023113615000450
Figure 2023113615000451
２－（（４－（（４－（（３ｒ，５ｒ，７ｒ）－アダマンタン－１－イル）－２－クロロフェニル）アミノ）フェニル）カルバモイル）安息香酸（化合物－２９３）（ＣＰ－１１９）の合成：
Figure 2023113615000452
ステップ（ｉ）：ＤＣＭ中の中間体－ＸＩ（０．０５ｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１当量）およびフタル酸無水物（０．０２４ｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を、室温で２時間撹拌した。得られた沈殿物を濾過し、真空下で乾燥させて、表題生成物を淡黄色の固体（０．０１ｇ、１２．５％）として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．９８（ｓ，１Ｈ），１０．１７（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．５７－７．５２（ｍ，４Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．１２（ｍ，２Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），２．０５（ｓ，３Ｈ），１．８３（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ ５０１．１（Ｍ＋Ｈ）＋２
以下の化合物を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な反応物および試薬を使用して、化合物２９３と同様の手順によって調製した。
Figure 2023113615000453
Figure 2023113615000454
Figure 2023113615000455
Figure 2023113615000456
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化合物ＣＰ－４５３の実験手順および理化学的特徴
中間体：
Figure 2023113615000458
上記中間体を、中間体－ＸＩ．１６（０．１４５ｇ、０．４３ｍｍｏｌ、１当量）および２－ブロモ－５－イソブトキシ安息香酸メチル（０．１２５ｇ、０．４３ｍｍｏｌ、１当量）を使用することにより、中間体－ＸＩＩと同様の手順によって調製して、表題生成物を褐色の固体（０．０５ｇ、２２％）として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ８．７９（ｓ，１Ｈ），７．５４－７．５２（ｍ，１Ｈ），７．４４－７．４２（ｍ，１Ｈ），７．２８－６．９８（ｍ，９Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），３．８０（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，２Ｈ），３．３７（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），２．００－１．９６（ｍ，１Ｈ），１．８３（ｓ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ），０．９７（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，６Ｈ）。
最終化合物：
Figure 2023113615000459
上記化合物を、好適な溶媒および適切な反応条件の存在下で適切な試薬を使用することにより、化合物－２４に記載されているものと同様の手順によって調製した。化合物の理化学的特性もまとめた。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ１３．１０（ｓ，１Ｈ），９．１２（ｓ，１Ｈ），７．３７（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，２Ｈ），７．０５（ｄｄ，Ｊ１＝２．８Ｈｚ，Ｊ２＝９．２Ｈｚ，２Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），６．８９（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，２Ｈ），３．６８（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，２Ｈ），３．２１（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｓ，３Ｈ），２．０１－１．９８（ｍ，１Ｈ），１．８３（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，６Ｈ），１．７２（ｓ，６Ｈ），０．９７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，６Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：５２５．３（Ｍ＋Ｈ）＋
生物学的アッセイ
インビトロパルミトイル化
組換えＧＳＴ－ＴＥＡＤ２またはＨｉｓ６ＴＥＡＤ２（５００ｎｇ）タンパク質を、指示された濃度で化合物と１５分間プレインキュベートし、次いで、１μＭのアルキンパルミトイル－５ＣｏＡ（Ｃａｙｍａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ）と３０分間または５０ｍＭのＭＥＳ（ｐＨ６．４）とインキュベートし、続いて、前述のようにビオチンアジドとのクリック反応を行った（Ｚｈｅｎｇ，Ｂ．ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２０１３，１３５，７０８２－７０８５）。クリック反応を、１００μＭのビオチンアジド、１ｍＭのトリス（２－カルボキシエチル）ホスフィン塩酸塩（ＴＣＥＰ）、１００μＭのトリス［（１－ベンジル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）メチル］アミン（ＴＢＴＡ）、および１ｍＭのＣｕＳＯ４で、室温で１時間行った。
反応を、１２μＬの６×ＳＤＳ試料ロード緩衝液（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ、ｐＨ６．８、６％ ＳＤＳ、４８％グリセロール、０．０３％ブロモフェノールブルー、３０ｍＭ ＥＤＴＡ、９％ ＭｅＳＨ）の添加によって終了した。試料をＳＤＳ－ＰＡＧＥによって分析し、ウェスタンブロットを、独立してストレプトアビジンＨＲＰおよびヒスチジンＨＲＰ抗体でプローブすることによって行った。ストレプトアビジンブロットから得られたバンド強度を、ＢＩＯＲＡＤ Ｇｅｌ ｄｏｃシステムを使用して定量化し、Ｔｅａｄ２の自己パルミトイル化の阻害のパーセンテージを、ＤＭＳＯ対照処理試料と比較することによって決定する。
これらの化合物を、上記のアッセイにおいてＴＥＡＤ２パルミトイル化を阻害する活性について試験した。化合物のデータは、１０μＭの濃度の化合物によるＴＥＡＤ２パルミトイル化の阻害のパーセンテージとして、以下の表に提供される。
細胞増殖
ＨｕＨ７細胞（または他の細胞）を、１０％ ＦＢＳを補充したＤＭＥＭ中で培養する。細胞を、９６ウェルに５０００細胞／ウェル密度で播種する。細胞をウェルに付着させた後、ＤＭＳＯ溶液中の化合物（１％ ＤＭＳＯ濃度）を、指示された最終濃度の連続希釈液を用いて細胞に添加した。細胞を３日間さらにインキュベートした。次いで、細胞生存率を、ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ Ｇｌｏ、ＭＴＴ、または結晶バイオレット染色を使用して決定する。阻害曲線は、ＧｒａｐｈＰａｄを使用することによってプロットする。
ｑＲＴ－ＰＣＲ
ＹＡＰ標的遺伝子発現を、ＬｉｇｈｔＣｙｃｌｅｒ ４８０（Ｒｏｃｈｅ）で分析した。全ＲＮＡを、ＴＲＩｚｏｌ（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を使用して細胞から単離し、次いで、Ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｏｒ Ｆｉｒｓｔ Ｓｔｒａｎｄ ｃＤＮＡ合成キット（Ｒｏｃｈｅ）を用いてｃＤＮＡを生成するために使用した。次いで、得られたｃＤＮＡを、ＣＴＧＦまたはＣＹＲ６１、およびＧＡＰＤＨを検出するプローブを有するＬｉｇｈｔＣｙｃｌｅｒ ４８０ ＳＹＢＲ Ｇｒｅｅｎ Ｉマスターミックス（Ｒｏｃｈｅ）との反応で使用した。
ＣＭＰアッセイ
酵素反応で遊離したＣｏＡのチオールと反応し、蛍光シグナルを与える７－ジエチルアミノ－３－（４’－マレイミジルフェニル）－４－メチルクマリン（ＣＰＭ）（励起約３５０～３８０、発光約４６０～４８０）。このアッセイは、酵素活性を検出する方法として、パルミトイル－ＣｏＡから生成される生成物（遊離ＣｏＡ）を検出する。したがって、ＴＥＡＤ活性を阻害する試験化合物は、ＣＭＰ蛍光シグナルを遮断することができる。
ＴＥＡＤ２／４タンパク質（１０μＬの５０ｎｇ／μＬ溶液）および試験化合物の溶液（０．５μＬ、可変濃度）を、室温で３０分間プレインキュベートした。ＭＥＳ ｐＨ６．４緩衝液（６．５μＬの５０ｍＭ溶液）、ＥＤＴＡ（１μＬの２０ｍＭ溶液）、パルミトイル－ＣｏＡ（１μＬの２０μＭ溶液）、および７－ジエチルアミノ－３－（４’－マレイミジルフェニル）－４－メチルクマリン（１μＬの１０μＭ溶液）から調製した混合物を添加し、得られた混合物を、ピペットを使用して十分に混合した。次いで、溶液を室温で３０～１２０分間、暗所でインキュベートし、蛍光シグナルが飽和するまで３０分ごとに３５０ｎｍで蛍光を検出した。化合物が蛍光を阻害する能力のＩＣ５０を、その結果から算出する。
生物学的アッセイの結果を、図３～図１２および表１および表２に示す。
ＴＥＡＤパルミトイル化阻害剤として活性な化合物
化合物の例を、上記のアッセイおよびＣＭＰアッセイにおいてＴＥＡＤ２パルミトイル化を阻害する活性について試験した。化合物のデータを、１０μＭの濃度の化合物またはＣＭＰアッセイにおけるＩＣ５０によるＴＥＡＤ２パルミトイル化の阻害のパーセンテージとして表１に提供する。
Figure 2023113615000460
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Figure 2023113615000518
本明細書に記載されるものに加えて、本発明の様々な修正は、前述の説明から当業者に明らかになるであろう。そのような修正はまた、添付の特許請求の範囲の範囲内に収まることが意図される。本出願において引用されるすべての特許、特許出願、および刊行物を含むがこれらに限定されない各参考文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本明細書に記載されるものに加えて、本発明の様々な修正は、前述の説明から当業者に明らかになるであろう。そのような修正はまた、添付の特許請求の範囲の範囲内に収まることが意図される。本出願において引用されるすべての特許、特許出願、および刊行物を含むがこれらに限定されない各参考文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。

本発明は次の実施態様を含む。
［請求項１］
式（Ｉ）の化合物
Figure 2023113615000621
 （式中、
Ｌ １ が、存在しないか、または式Ｎ（Ｒ Ｎ ）もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
Ｄが、式（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ３）、（Ｄ４）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、または（Ｄ７）の基であり、
Figure 2023113615000622
 ｍが、１、２、または３であり、
Ａ １ が、Ｃ（Ｏ）Ｒ １ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １ 、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ １ 、（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ 、ＣＮ、ＮＯ ２ 、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ １～３ アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ １～３ アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ａ １ を形成する前記（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ 基の（Ｃ １～３ アルキレン）基が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ＮＲ ａ１ （ＣＯ）（Ｃ １～６ アルキル）、およびＮＲ ａ１ （ＣＯ）Ｏ（Ｃ １～６ アルキル）から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、かつＡ １ を形成する前記５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ １～３ アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ １～３ アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルが、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、およびＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｌ ２ が、存在しないか、または式Ｎ（Ｒ Ｎ ）、Ｏ、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
Ｌ ３ が、存在しないか、または式ＣＨ ２ 、Ｃ≡Ｃ、Ｎ（Ｒ Ｎ ）、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
各Ｒ Ｎ が、独立して、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １ が、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃｙ １Ａ 、ＯＨ、ＯＣ １～６ アルキル、ＯＣｙ １Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １～６ アルキル、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル） ２ 、ＮＨＣｙ １Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ａ 、またはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ であり、Ｒ １ を形成する前記Ｃ １～６ アルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｃｙ １Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ １Ａ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ １Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ １Ｂ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ １Ｂ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ａ ２ が、ＣＲ ２ またはＮであり、
Ａ ３ が、ＣＲ ３ またはＮであり、
Ａ ４ が、ＣＲ ４ またはＮであり、
Ａ ５ が、ＣＲ ５ またはＮであり、
Ａ ６ が、ＣＲ ６ またはＮであり、
Ａ ７ が、ＣＲ ７ またはＮであり、
Ａ ８ が、ＣＲ ８ またはＮであり、
Ａ ９ が、ＣＲ ９ またはＮであり、
Ａ １０ が、ＣＲ １０ またはＮであり、
Ａ Ｄ４１ が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ １～６ アルキル）、またはＮであり、
Ａ Ｄ４２ が、ＣＨ ２ 、ＮＨ、またはＮＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ２ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ３ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ４ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ５ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｂ１ 、Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ａ 、ＯＣｙ ７Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、ＮＨＣｙ ７Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ａ 、ＯＣｙ ７Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、ＮＨＣｙ ７Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｃｙ ７Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ ７Ａ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙ ７Ｂ 、ＯＣｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ ７Ｂ から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ ７Ｂ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ ７Ｂ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒ ８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃｙ ８Ａ ） ２ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、ＳＯ ２ ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｃ １～３ アルキレン－Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｃｙ ８Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ ８Ａ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙ ８Ｂ 、ＯＣｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ ８Ｂ から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ ８Ｂ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ ８Ｂ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒ ９ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １０ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｃｙ Ｄ７１ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ Ｄ７１ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙ Ｄ７２ 、ＣＨ ２ Ｃｙ Ｄ７２ 、ＯＣｙ Ｄ７２ 、ＮＨＣｙ Ｄ７２ 、Ｏ－Ｃ １～６ アルキレン－Ｃｙ Ｄ７２ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ Ｄ７２ 、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ Ｄ７２ 、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ Ｄ７２ から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、Ｓ（ｈａｌ） ５ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルもしくはＣ ２～６ アルケニルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ Ｄ７２ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ Ｄ７２ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されたＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、および４～１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意に、独立して、Ｃ １～６ アルキル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、およびＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
Ｒ ａ１ 、Ｒ ｂ１ 、Ｒ ｃ１ 、およびＲ ｄ１ が、各々独立して、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＨＯ－Ｃ １～６ アルキレン、アミノ－Ｃ １～６ アルキレン、Ｃ １～６ アルキルアミノ－Ｃ １～６ アルキレン、ジ（Ｃ １～６ アルキル）アミノ－Ｃ １～６ アルキレン、Ｃ １～６ アルコキシ－Ｃ １～６ アルキレン、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ２～６ アルケニル、およびＣ ２～６ アルキニルから選択されるか、または
Ｒ ｃ１ およびＲ ｄ１ が、両方が一緒に結合している窒素原子と一緒になって、４～１０員の非置換ヘテロシクロアルキル環、または独立して、Ｃ １～６ アルキル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、およびＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、または３個の置換基で置換されている複素環式環を形成するが、
但し、
Ｌ １ が、Ｌ ２ がＣ（Ｏ）である場合、式Ｎ（Ｒ Ｎ ）の基であり、
Ｌ １ が、Ｌ ２ がＮ（Ｒ Ｎ ）である場合、式Ｃ（Ｏ）の基であり、
Ｌ ２ は、存在しないか、またはＬ １ がＣ（Ｏ）である場合には式Ｎ（Ｒ Ｎ ）の基であり、
Ｌ ２ は、存在しないか、またはＬ １ がＮ（Ｒ Ｎ ）である場合には式Ｃ（Ｏ）の基であり、
Ａ Ｄ４１ が、Ａ Ｄ４２ がＮＨまたはＮＣ １～６ アルキルである場合、ＣＨ、Ｃ（Ｃ １～６ アルキル）であり、
Ａ Ｄ４２ が、Ａ Ｄ４１ がＮＨまたはＮＣ １～６ アルキルである場合、ＣＨ ２ であり、
Ａ ２ 、Ａ ３ 、Ａ ４ 、およびＡ ５ のうちの２つ以下が、Ｎであり、
Ａ ６ 、Ａ ７ 、Ａ ８ 、Ａ ９ 、およびＡ １０ のうちの２つ以下が、Ｎであり、
Ｒ １ が存在し、Ｃｙ １Ａ 、ＯＣｙ １Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、ＮＨＣｙ １Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ であるか、または
Ｒ ７ が、Ｃｙ ７Ａ 、ＯＣｙ ７Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、ＮＨＣｙ ７ Ａ、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ であるか、または
Ｒ ８ が、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ であることを条件とする）、あるいはその薬学的に許容される塩。
［請求項２］
Ｒ ６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ａ 、ＯＣｙ ７Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、ＮＨＣｙ ７Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃｙ ８Ａ ） ２ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、ＳＯ ２ ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｃ １～３ アルキレン－Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ９ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｃｙ Ｄ７１ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ Ｄ７１ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙ Ｄ７２ 、ＣＨ ２ Ｃｙ Ｄ７２ 、ＯＣｙ Ｄ７２ 、ＮＨＣｙ Ｄ７２ 、Ｏ－Ｃ １～６ アルキレン－Ｃｙ Ｄ７２ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ Ｄ７２ 、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ Ｄ７２ 、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ Ｄ７２ から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルもしくはＣ ２～６ アルケニルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
各Ｃｙ Ｄ７２ が、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ Ｄ７２ を形成する前記Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ３～１５ シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
Ｒ ａ１ 、Ｒ ｂ１ 、Ｒ ｃ１ 、およびＲ ｄ１ が、各々独立して、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、ＨＯ－Ｃ １～６ アルキレン、Ｃ １～６ アルコキシ－Ｃ １～６ アルキレン、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ２～６ アルケニル、およびＣ ２～６ アルキニルから選択されるか、または
Ｒ ｃ１ およびＲ ｄ１ が、両方が一緒に結合している窒素原子と一緒になって、４～１０員の非置換ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
［請求項３］
Ｌ １ が、Ｎ（Ｒ Ｎ ）である、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４］
Ｌ １ が、Ｃ（Ｏ）である、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５］
Ｄが、式（Ｄ１）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６］
Ｄが、式（Ｄ２）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７］
Ｄが、式（Ｄ３）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８］
Ａ １ が、Ｃ（Ｏ）Ｒ １ である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９］
Ａ １ が、（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ であり、Ａ １ を形成する前記（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ 基の（Ｃ １～３ アルキレン）基が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ＮＲ ａ１ （ＣＯ）（Ｃ １～６ アルキル）、およびＮＲ ａ１ （ＣＯ）Ｏ（Ｃ １～６ アルキル）から選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０］
Ａ １ が、（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ であり、Ａ １ を形成する前記（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ 基の（Ｃ １～３ アルキレン）基が、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ＮＲ ａ１ （ＣＯ）（Ｃ １～６ アルキル）、またはＮＲ ａ１ （ＣＯ）Ｏ（Ｃ １～６ アルキル）、例えば、ＣＨ ２ ＣＨ（ＮＨ ２ ）Ｃ（Ｏ）ＯＨによって置換されている、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１］
Ａ １ が、ＣＮである、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１２］
Ａ １ が、ＮＯ ２ である、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１３］
Ａ １ が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、およびＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ １～３ アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ １～３ アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルである、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１４］
Ａ １ が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、およびＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １ 、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ １ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ １ 、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＨ ２ （５～１０員ヘテロアリール）、またはＣＨ ２ （４～１０員ヘテロシクロアルキル）である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１５］
Ａ ２ が、ＣＲ ２ である、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１６］
Ｒ ２ が、Ｈである、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１７］
Ａ ２ が、Ｎである、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１８］
Ａ ３ が、ＣＲ ３ である、請求項１～１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１９］
Ｒ ３ が、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、またはＣ １～６ ハロアルキルである、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２０］
Ｒ ３ が、Ｈ、メチル、またはトリフルオロエチルである、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２１］
Ｒ ３ が、Ｈである、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２２］
Ａ ３ が、Ｎである、請求項１～１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２３］
Ａ ４ が、ＣＲ ４ である、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２４］
Ｒ ４ が、Ｈである、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２５］
Ａ ４ が、Ｎである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２６］
Ａ ５ が、ＣＲ ５ である、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２７］
Ｒ ５ が、Ｈである、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２８］
Ａ ５ が、Ｎである、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項２９］
Ａ ２ が、ＣＲ ２ であり、Ａ ３ が、ＣＲ ３ であり、Ａ ４ が、ＣＲ ４ であり、Ａ ５ が、ＣＲ ５ である、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３０］
Ａ ２ が、ＣＲ ２ であり、Ａ ３ が、ＣＲ ３ であり、Ａ ４ が、ＣＲ ４ であり、Ａ ５ が、Ｎである、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３１］
Ｄが、式（Ｄ４）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３２］
Ａ Ｄ４１ が、ＣＨである、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３３］
Ａ Ｄ４１ が、Ｃ（Ｃ １～６ アルキル）である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３４］
Ａ Ｄ４１ が、Ｎである、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３５］
Ａ Ｄ４２ が、ＮＨである、請求項３１～３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３６］
Ａ Ｄ４２ が、ＮＣ １～６ アルキルである、請求項３１～３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３７］
Ａ Ｄ４２ が、ＣＨ ２ である、請求項３１～３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３８］
ｍが、１である、請求項３１～３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項３９］
ｍが、２である、請求項３１～３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４０］
ｍが、３である、請求項３１～３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４１］
Ｄが、式（Ｄ５）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４２］
ｍが、１である、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４３］
ｍが、２である、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４４］
ｍが、３である、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４５］
Ｄが、式（Ｄ６）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４６］
ｍが、１である、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４７］
ｍが、２である、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４８］
ｍが、３である、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項４９］
Ｒ １ が、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃｙ １Ａ 、ＯＨ、ＯＣ １～６ アルキル、ＯＣｙ １Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １～６ アルキル、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル） ２ 、ＮＨＣｙ １Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ａ 、またはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ である、請求項１～１０もしくは１５～４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５０］
Ｒ １ が、Ｃｙ １Ａ 、ＯＣｙ １Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、ＮＨＣｙ １Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ａ 、またはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ａ である、請求項４７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５１］
Ｒ １ が、ＮＨＣｙ １Ａ である、請求項４７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５２］
Ｒ １ が、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃｙ １Ａ 、ＯＨ、またはＯＣ １～６ アルキルである、請求項１～１０もしくは１５～４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５３］
Ｒ １ が、ＯＨである、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５４］
Ｒ １ が、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000623
 式中、
Ｒ １１ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １２ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １３ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １４ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １５ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １６ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １７ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １８ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５５］
Ｒ １ が、以下の式のうちの１つの基である、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000624
 ［請求項５６］
Ｃｙ １Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ １Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項１～１０もしくは１５～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５７］
Ｃｙ １Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ １Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項５６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５８］
Ｃｙ １Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ １Ｂ によって置換されているフェニルである、請求項５６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項５９］
各Ｃｙ １Ｂ が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～１０、１５～５１、もしくは５６～５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６０］
各Ｃｙ １Ｂ が、非置換Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項５９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６１］
Ｃｙ １Ａ が、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000625
 式中、
Ｒ １１ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １２ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １３ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １４ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １５ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １６ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １７ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １８ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項１～１０、１５～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６２］
Ｃｙ １Ａ が、以下の式のうちの１つの基である、請求項６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000626
 ［請求項６３］
Ｃｙ １Ａ が、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ １Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～１０、１５～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６４］
Ｒ ７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、またはハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項５０、５１、もしくは５４～６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６５］
Ｒ ７ が、Ｈであり、Ｒ ８ が、Ｈである、請求項６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６６］
Ｌ ２ が、存在しない、請求項１～６５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６７］
Ｌ ２ が、Ｎ（Ｒ Ｎ ）である、請求項１もしくは４～６５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６８］
Ｌ ２ が、Ｃ（Ｏ）である、請求項１、３、もしくは５～６５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項６９］
各Ｒ Ｎ が、Ｈである、請求項１～６８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７０］
Ａ ６ が、ＣＲ ６ である、請求項１～６７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７１］
Ｒ ６ が、Ｈである、請求項７０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７２］
Ａ ６ が、Ｎである、請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７３］
Ａ ７ が、ＣＲ ７ である、請求項１～７２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７４］
Ｒ ７ が、Ｈである、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７５］
Ｒ ７ が、Ｃｙ ７Ａ 、ＯＣｙ ７Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、ＮＨＣｙ ７ Ａ、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ である、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７６］
Ｒ ７ が、Ｃｙ ７Ａ 、ＯＣｙ ７Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、ＮＨＣｙ ７Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ａ 、またはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ａ である、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７７］
Ｒ ７ が、ＮＨＣｙ ７Ａ である、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７８］
Ｒ ７ が、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000627
 式中、
Ｒ ７１ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７２ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７３ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７４ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７５ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項７７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項７９］
Ｒ ７ が、以下の式のうちの１つの基である、請求項７８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000628
 ［請求項８０］
Ｃｙ ７Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ ７Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項１～６３、６６～７３、および７５～７７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８１］
Ｃｙ ７Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ ７Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項８０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８２］
Ｃｙ ７Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ ７Ｂ によって置換されているフェニルである、請求項８１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８３］
各Ｃｙ７ Ｂ が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～７３、７５～７７、および８０～８２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８４］
各Ｃｙ ７Ｂ が、非置換Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項８３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８５］
Ｃｙ ７Ａ が、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000629
 式中、
Ｒ ７１ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７２ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７３ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７４ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７５ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項１～６３、６６～７３、および７５～７７、および８０～８４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８６］
Ｃｙ ７Ａ が、以下の式のうちの１つの基である、請求項８５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000630
 ［請求項８７］
Ｃｙ ７Ａ が、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ ７Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～７３、および７５～７７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８８］
Ｒ １ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項７５～８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項８９］
Ａ １ が、ＣＲ １ であり、Ａ ２ が、ＣＲ ２ であり、Ａ ３ が、ＣＲ ３ であり、Ａ ４ が、ＣＲ ４ であり、Ａ ５ が、ＣＲ ５ であり、Ａ ６ が、ＣＲ ６ であり、Ａ ８ が、ＣＲ ８ であり、Ａ ９ が、ＣＲ ９ であり、Ａ １０ が、ＣＲ １０ である、請求項８８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９０］
Ａ １ が、ＣＲ １ であり、Ａ ３ が、ＣＲ ３ であり、Ａ ４ が、ＣＲ ４ であり、Ａ ５ が、Ｎであり、Ａ ６ が、ＣＲ ６ であり、Ａ ８ が、ＣＲ ８ であり、Ａ ９ が、ＣＲ ９ であり、Ａ １０ が、ＣＲ １０ である、請求項８８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９１］
Ａ ７ が、Ｎである、請求項１～７２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９２］
Ａ ８ が、ＣＲ ８ である、請求項１～９１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９３］
Ｒ ８ が、Ｈである、請求項９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９４］
Ｒ ８ が、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ である、請求項９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９５］
Ｒ ８ が、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、またはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ である、請求項９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９６］
Ｒ ８ が、ＮＨＣｙ ８Ａ である、請求項９５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９７］
Ｒ ８ が、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000631
 式中、
Ｒ ８１ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８２ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８３ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８４ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８５ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項９６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項９８］
Ｒ ８ が、以下の式のうちの１つの基である、請求項９６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000632
 ［請求項９９］
Ｃｙ ８Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ ８Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、もしくは９４～９６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１００］
Ｃｙ ８Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ ７Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項９９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０１］
Ｃｙ ８Ａ が、Ｃ ６～１０ アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ ８Ｂ によって置換されているフェニルである、請求項１００に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０２］
各Ｃｙ ８Ｂ が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、９４～９６、もしくは９９～１０１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０３］
各Ｃｙ ８Ｂ が、非置換Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１０２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０４］
Ｃｙ ８Ａ が、以下の式のうちの１つの基であり、
Figure 2023113615000633
 式中、
Ｒ ８１ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８２ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８３ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８４ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８５ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ａ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ａ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、ＮＨＣｙ ８Ａ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ａ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ａ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、もしくは９４～９６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０５］
Ｃｙ ８Ａ が、以下の式のうちの１つの基である、請求項１０４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000634
 ［請求項１０６］
Ｃｙ ８Ａ が、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ ８Ｂ 、ならびに各々独立して、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ ３～１５ シクロアルキル（例えば、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、もしくは９４～９６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０７］
Ｒ １ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項９０～１００のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０８］
Ａ １ が、ＣＲ １ であり、Ａ ２ が、ＣＲ ２ であり、Ａ ３ が、ＣＲ ３ であり、Ａ ４ が、ＣＲ ４ であり、Ａ ５ が、ＣＲ ５ であり、Ａ ６ が、ＣＲ ６ であり、Ａ ７ が、ＣＲ ７ であり、Ａ ８ が、ＣＲ ８ であり、Ａ ９ が、ＣＲ ９ であり、Ａ １０ が、ＣＲ １０ である、請求項１０７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１０９］
Ａ １ が、ＣＲ １ であり、Ａ ３ が、ＣＲ ３ であり、Ａ ４ が、ＣＲ ４ であり、Ａ ５ が、Ｎであり、Ａ ６ が、ＣＲ ６ であり、Ａ ７ が、ＣＲ ７ であり、Ａ ８ が、ＣＲ ８ であり、Ａ ９ が、ＣＲ ９ であり、Ａ １０ が、ＣＲ １０ である、請求項１０７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１０］
Ａ ８ が、Ｎである、請求項１～９１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１１］
Ａ ９ が、ＣＲ ９ である、請求項１～１０９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１２］
Ｒ ９ が、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、またはＣ １～６ ハロアルキルである、請求項１１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１３］
Ｒ ９ が、Ｈ、メチル、またはトリフルオロエチルである、請求項１１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１４］
Ｒ ９ が、Ｈである、請求項１１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１５］
Ａ ９ が、Ｎである、請求項１～１０９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１６］
Ａ １０ が、ＣＲ １０ である、請求項１～１１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１７］
Ｒ １０ が、Ｈである、請求項１１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１８］
Ａ １０ が、Ｎである、請求項１～１１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１１９］
前記化合物が、以下の式（Ｉ－１）～（Ｉ－６０）のうちの１つの化合物であり、
Figure 2023113615000635
Figure 2023113615000636
Figure 2023113615000637
Figure 2023113615000638
Figure 2023113615000639
Figure 2023113615000640
Figure 2023113615000641
 式中、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ Ｎ 、Ａ １ 、Ａ ２ 、Ａ ３ 、Ａ ４ 、Ａ ５ 、Ａ ６ 、Ａ ７ 、Ａ ８ 、Ａ ９ 、Ａ １０ 、Ｃｙ １Ａ 、Ｃｙ １Ｂ 、Ｃｙ ７Ａ 、Ｃｙ ７Ｂ 、Ｃｙ ８Ａ 、Ｃｙ ８Ｂ 、Ｌ １ 、およびＬ ２ が、請求項１に定義される通りであり、
Ｌ ７ が、存在しないか、Ｏ、ＮＨ、またはＮ（Ｃ １～６ アルキル）であり、
Ｌ ８ が、存在しないか、Ｏ、ＮＨ、またはＮ（Ｃ １～６ アルキル）であり、
Ｒ １１ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １２ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １３ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １４ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １５ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １６ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １７ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ １８ は、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ １Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ １Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、ＮＨＣｙ １Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ １Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ １Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７１ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７２ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７３ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７４ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７５ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ７８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ７Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ７Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、ＮＨＣｙ ７Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ７Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ７Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８１ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８２ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８３ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８４ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８５ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８６ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８７ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルであり、
Ｒ ８８ が、Ｈ、非置換Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、ＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ 、Ｃｙ ８Ｂ 、ＯＨ、ＯＣｙ ８Ｂ 、Ｏ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、ＮＨＣｙ ８Ｂ 、ＮＨ（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、Ｎ（Ｃ １～６ アルキル）Ｃｙ ８Ｂ 、もしくはＮ（Ｃ １～６ アルキル）（Ｃ １～３ アルキレニル）Ｃｙ ８Ｂ 、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ １～６ ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ ａ１ 、ＳＲ ａ１ 、およびＮＲ ｃ１ Ｒ ｄ１ から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ １～６ アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１２０］
Ｒ １ が、ＯＨである、請求項１１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１２１］
Ｒ １ が、ＯＣ １～６ アルキル（例えば、ＯＭｅ）である、請求項１１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１２２］
Ｒ １ が、Ｃ ２～６ アルケニル（例えば、ビニル）である、請求項１１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１２３］
Ｌ ７ が、ＮＨである、請求項１１９～１２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１２４］
Ｌ ８ が、ＮＨである、請求項１１９～１２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［請求項１２５］
前記化合物が、以下の式のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000642
Figure 2023113615000643
Figure 2023113615000644
Figure 2023113615000645
Figure 2023113615000646
Figure 2023113615000647
Figure 2023113615000648
Figure 2023113615000649
Figure 2023113615000650
Figure 2023113615000651
Figure 2023113615000652
Figure 2023113615000653
Figure 2023113615000654
Figure 2023113615000655
Figure 2023113615000656
Figure 2023113615000657
Figure 2023113615000658
Figure 2023113615000659
Figure 2023113615000660
Figure 2023113615000661
Figure 2023113615000662
Figure 2023113615000663
 ［請求項１２６］
式（Ｉ）の前記化合物が、以下の化合物のうちのいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2023113615000664
Figure 2023113615000665
Figure 2023113615000666
Figure 2023113615000667
Figure 2023113615000668
Figure 2023113615000669
Figure 2023113615000670
Figure 2023113615000671
Figure 2023113615000672
Figure 2023113615000673
Figure 2023113615000674
Figure 2023113615000675
 ［請求項１２７］
請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
［請求項１２８］
ＴＥＡＤ転写因子のパルミトイル化を阻害する方法であって、前記ＴＥＡＤ転写因子を、請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項１２７に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
［請求項１２９］
ＴＥＡＤ転写因子の活性と関連付けられる疾患または病態を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項１２７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
［請求項１３０］
がんを治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項１２７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
［請求項１３１］
前記がんが、固形腫瘍または血液がんである、請求項１３０に記載の方法。
［請求項１３２］
前記がんが、前立腺がん、結腸がん、食道がん、子宮内膜がん、卵巣がん、子宮がん、腎臓がん、肝臓がん、膵臓がん、胃がん、乳がん、肺がん、頭頸部がん、甲状腺がん、膠芽腫、肉腫、膀胱がん、リンパ腫、白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、または多発性骨髄腫である、請求項１３０または１３１に記載の方法。
［請求項１３３］
前記がんが、肝細胞がん、髄芽腫、皮膚扁平上皮がん、肺がん、膵臓がん、食道がん、肝がん、結腸がん、黒色腫、または膀胱黒色腫である、請求項１３０または１３１に記載の方法。

Claims (133)

  1. 式（Ｉ）の化合物
    Figure 2023113615000519
     （式中、
    Ｌ１が、存在しないか、または式Ｎ（ＲＮ）もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
    Ｄが、式（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｄ３）、（Ｄ４）、（Ｄ５）、（Ｄ６）、または（Ｄ７）の基であり、
    Figure 2023113615000520
     ｍが、１、２、または３であり、
    Ａ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＣＮ、ＮＯ２、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ａ１を形成する前記（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１基の（Ｃ１～３アルキレン）基が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲａ１（ＣＯ）（Ｃ１～６アルキル）、およびＮＲａ１（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、かつＡ１を形成する前記５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルが、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    Ｌ２が、存在しないか、または式Ｎ（ＲＮ）、Ｏ、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
    Ｌ３が、存在しないか、または式ＣＨ２、Ｃ≡Ｃ、Ｎ（ＲＮ）、もしくはＣ（Ｏ）の基であり、
    各ＲＮが、独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル、またはＣ（Ｏ）ＯＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃｙ１Ａ、ＯＨ、ＯＣ１～６アルキル、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～６アルキル、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａであり、Ｒ１を形成する前記Ｃ１～６アルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    Ｃｙ１Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ１Ａを形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    各Ｃｙ１Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ１Ｂを形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    Ａ２が、ＣＲ２またはＮであり、
    Ａ３が、ＣＲ３またはＮであり、
    Ａ４が、ＣＲ４またはＮであり、
    Ａ５が、ＣＲ５またはＮであり、
    Ａ６が、ＣＲ６またはＮであり、
    Ａ７が、ＣＲ７またはＮであり、
    Ａ８が、ＣＲ８またはＮであり、
    Ａ９が、ＣＲ９またはＮであり、
    Ａ１０が、ＣＲ１０またはＮであり、
    ＡＤ４１が、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）、またはＮであり、
    ＡＤ４２が、ＣＨ２、ＮＨ、またはＮＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｃｙ７Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ７Ａを形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙ７Ｂ、ＯＣｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ｂから選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    各Ｃｙ７Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ７Ｂを形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃｙ８Ａ）２、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、ＳＯ２ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ１～３アルキレン－Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、または３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｃｙ８Ａが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ８Ａを形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙ８Ｂ、ＯＣｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ｂから選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    各Ｃｙ８Ｂが、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ８Ｂを形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    Ｒ９が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１０が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    ＣｙＤ７１が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７１を形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙＤ７２、ＣＨ２ＣｙＤ７２、ＯＣｙＤ７２、ＮＨＣｙＤ７２、Ｏ－Ｃ１～６アルキレン－ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙＤ７２から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、Ｓ（ｈａｌ）５、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルもしくはＣ２～６アルケニルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    各ＣｙＤ７２が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７２を形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されたＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、および４～１０員ヘテロシクロアルキルが、各々任意に、独立して、Ｃ１～６アルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基で置換されており、
    Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ＨＯ－Ｃ１～６アルキレン、アミノ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ１～６アルキルアミノ－Ｃ１～６アルキレン、ジ（Ｃ１～６アルキル）アミノ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ１～６アルコキシ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ６～１０アリール、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルから選択されるか、または
    Ｒｃ１およびＲｄ１が、両方が一緒に結合している窒素原子と一緒になって、４～１０員の非置換ヘテロシクロアルキル環、または独立して、Ｃ１～６アルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、または３個の置換基で置換されている複素環式環を形成するが、
    但し、
    Ｌ１が、Ｌ２がＣ（Ｏ）である場合、式Ｎ（ＲＮ）の基であり、
    Ｌ１が、Ｌ２がＮ（ＲＮ）である場合、式Ｃ（Ｏ）の基であり、
    Ｌ２は、存在しないか、またはＬ１がＣ（Ｏ）である場合には式Ｎ（ＲＮ）の基であり、
    Ｌ２は、存在しないか、またはＬ１がＮ（ＲＮ）である場合には式Ｃ（Ｏ）の基であり、
    ＡＤ４１が、ＡＤ４２がＮＨまたはＮＣ１～６アルキルである場合、ＣＨ、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）であり、
    ＡＤ４２が、ＡＤ４１がＮＨまたはＮＣ１～６アルキルである場合、ＣＨ２であり、
    Ａ２、Ａ３、Ａ４、およびＡ５のうちの２つ以下が、Ｎであり、
    Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９、およびＡ１０のうちの２つ以下が、Ｎであり、
    Ｒ１が存在し、Ｃｙ１Ａ、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａであるか、または
    Ｒ７が、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａであるか、または
    Ｒ８が、Ｃｙ８Ａ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａであることを条件とする）、あるいはその薬学的に許容される塩。
  2. Ｒ６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃｙ８Ａ）２、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、ＳＯ２ＮＨＣｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ１～３アルキレン－Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ９が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    ＣｙＤ７１が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７１を形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、またはＣｙＤ７２、ＣＨ２ＣｙＤ７２、ＯＣｙＤ７２、ＮＨＣｙＤ７２、Ｏ－Ｃ１～６アルキレン－ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１～６アルキル）ＣｙＤ７２、およびＣ（Ｏ）ＮＨＣｙＤ７２から選択される０、１、もしくは２個の置換基、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルもしくはＣ２～６アルケニルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    各ＣｙＤ７２が、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、ＣｙＤ７２を形成する前記Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１５シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルの各々が、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ３～１５シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されており、
    Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、ＨＯ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ１～６アルコキシ－Ｃ１～６アルキレン、Ｃ６～１０アリール、Ｃ２～６アルケニル、およびＣ２～６アルキニルから選択されるか、または
    Ｒｃ１およびＲｄ１が、両方が一緒に結合している窒素原子と一緒になって、４～１０員の非置換ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｌ１が、Ｎ（ＲＮ）である、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  4. Ｌ１が、Ｃ（Ｏ）である、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  5. Ｄが、式（Ｄ１）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  6. Ｄが、式（Ｄ２）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  7. Ｄが、式（Ｄ３）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  8. Ａ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  9. Ａ１が、（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、Ａ１を形成する前記（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１基の（Ｃ１～３アルキレン）基が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲａ１（ＣＯ）（Ｃ１～６アルキル）、およびＮＲａ１（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）から選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  10. Ａ１が、（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１であり、Ａ１を形成する前記（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１基の（Ｃ１～３アルキレン）基が、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲａ１（ＣＯ）（Ｃ１～６アルキル）、またはＮＲａ１（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）、例えば、ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＨによって置換されている、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  11. Ａ１が、ＣＮである、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  12. Ａ１が、ＮＯ２である、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  13. Ａ１が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１～３アルキレン）－５～１０員ヘテロアリール、または（Ｃ１～３アルキレン）－４～１０員ヘテロシクロアルキルである、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  14. Ａ１が、非置換であるか、または各々独立して、ハロゲン、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレン）－Ｃ（Ｏ）Ｒ１、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２（５～１０員ヘテロアリール）、またはＣＨ２（４～１０員ヘテロシクロアルキル）である、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  15. Ａ２が、ＣＲ２である、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  16. Ｒ２が、Ｈである、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  17. Ａ２が、Ｎである、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  18. Ａ３が、ＣＲ３である、請求項１～１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  19. Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、またはＣ１～６ハロアルキルである、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  20. Ｒ３が、Ｈ、メチル、またはトリフルオロエチルである、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  21. Ｒ３が、Ｈである、請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  22. Ａ３が、Ｎである、請求項１～１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  23. Ａ４が、ＣＲ４である、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  24. Ｒ４が、Ｈである、請求項２３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  25. Ａ４が、Ｎである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  26. Ａ５が、ＣＲ５である、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  27. Ｒ５が、Ｈである、請求項２６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  28. Ａ５が、Ｎである、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  29. Ａ２が、ＣＲ２であり、Ａ３が、ＣＲ３であり、Ａ４が、ＣＲ４であり、Ａ５が、ＣＲ５である、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  30. Ａ２が、ＣＲ２であり、Ａ３が、ＣＲ３であり、Ａ４が、ＣＲ４であり、Ａ５が、Ｎである、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  31. Ｄが、式（Ｄ４）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  32. ＡＤ４１が、ＣＨである、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  33. ＡＤ４１が、Ｃ（Ｃ１～６アルキル）である、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  34. ＡＤ４１が、Ｎである、請求項３１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  35. ＡＤ４２が、ＮＨである、請求項３１～３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  36. ＡＤ４２が、ＮＣ１～６アルキルである、請求項３１～３４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  37. ＡＤ４２が、ＣＨ２である、請求項３１～３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  38. ｍが、１である、請求項３１～３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  39. ｍが、２である、請求項３１～３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  40. ｍが、３である、請求項３１～３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  41. Ｄが、式（Ｄ５）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  42. ｍが、１である、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  43. ｍが、２である、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  44. ｍが、３である、請求項４１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  45. Ｄが、式（Ｄ６）の基である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  46. ｍが、１である、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  47. ｍが、２である、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  48. ｍが、３である、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  49. Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃｙ１Ａ、ＯＨ、ＯＣ１～６アルキル、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～６アルキル、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）２、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａである、請求項１～１０もしくは１５～４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  50. Ｒ１が、Ｃｙ１Ａ、ＯＣｙ１Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、ＮＨＣｙ１Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ａである、請求項４７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  51. Ｒ１が、ＮＨＣｙ１Ａである、請求項４７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  52. Ｒ１が、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃｙ１Ａ、ＯＨ、またはＯＣ１～６アルキルである、請求項１～１０もしくは１５～４８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  53. Ｒ１が、ＯＨである、請求項５２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  54. Ｒ１が、以下の式のうちの１つの基であり、
    Figure 2023113615000521
     式中、
    Ｒ１１は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１２は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１３は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１４は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１５は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１６は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１７は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１８は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  55. Ｒ１が、以下の式のうちの１つの基である、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000522
  56. Ｃｙ１Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項１～１０もしくは１５～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  57. Ｃｙ１Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項５６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  58. Ｃｙ１Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ１Ｂによって置換されているフェニルである、請求項５６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  59. 各Ｃｙ１Ｂが、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～１０、１５～５１、もしくは５６～５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  60. 各Ｃｙ１Ｂが、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項５９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  61. Ｃｙ１Ａが、以下の式のうちの１つの基であり、
    Figure 2023113615000523
     式中、
    Ｒ１１は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１２は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１３は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１４は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１５は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１６は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１７は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１８は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項１～１０、１５～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  62. Ｃｙ１Ａが、以下の式のうちの１つの基である、請求項６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000524
  63. Ｃｙ１Ａが、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ１Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～１０、１５～５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  64. Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項５０、５１、もしくは５４～６３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  65. Ｒ７が、Ｈであり、Ｒ８が、Ｈである、請求項６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  66. Ｌ２が、存在しない、請求項１～６５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  67. Ｌ２が、Ｎ（ＲＮ）である、請求項１もしくは４～６５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  68. Ｌ２が、Ｃ（Ｏ）である、請求項１、３、もしくは５～６５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  69. 各ＲＮが、Ｈである、請求項１～６８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  70. Ａ６が、ＣＲ６である、請求項１～６７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  71. Ｒ６が、Ｈである、請求項７０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  72. Ａ６が、Ｎである、請求項１～６９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  73. Ａ７が、ＣＲ７である、請求項１～７２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  74. Ｒ７が、Ｈである、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  75. Ｒ７が、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ；Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａである、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  76. Ｒ７が、Ｃｙ７Ａ、ＯＣｙ７Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、ＮＨＣｙ７Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ａである、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  77. Ｒ７が、ＮＨＣｙ７Ａである、請求項７３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  78. Ｒ７が、以下の式のうちの１つの基であり、
    Figure 2023113615000525
     式中、
    Ｒ７１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項７７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  79. Ｒ７が、以下の式のうちの１つの基である、請求項７８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000526
  80. Ｃｙ７Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ７Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項１～６３、６６～７３、および７５～７７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  81. Ｃｙ７Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ７Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項８０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  82. Ｃｙ７Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ７Ｂによって置換されているフェニルである、請求項８１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  83. 各Ｃｙ７Ｂが、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～７３、７５～７７、および８０～８２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  84. 各Ｃｙ７Ｂが、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項８３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  85. Ｃｙ７Ａが、以下の式のうちの１つの基であり、
    Figure 2023113615000527
     式中、
    Ｒ７１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項１～６３、６６～７３、および７５～７７、および８０～８４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  86. Ｃｙ７Ａが、以下の式のうちの１つの基である、請求項８５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000528
  87. Ｃｙ７Ａが、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ７Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～７３、および７５～７７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  88. Ｒ１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項７５～８７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  89. Ａ１が、ＣＲ１であり、Ａ２が、ＣＲ２であり、Ａ３が、ＣＲ３であり、Ａ４が、ＣＲ４であり、Ａ５が、ＣＲ５であり、Ａ６が、ＣＲ６であり、Ａ８が、ＣＲ８であり、Ａ９が、ＣＲ９であり、Ａ１０が、ＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  90. Ａ１が、ＣＲ１であり、Ａ３が、ＣＲ３であり、Ａ４が、ＣＲ４であり、Ａ５が、Ｎであり、Ａ６が、ＣＲ６であり、Ａ８が、ＣＲ８であり、Ａ９が、ＣＲ９であり、Ａ１０が、ＣＲ１０である、請求項８８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  91. Ａ７が、Ｎである、請求項１～７２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  92. Ａ８が、ＣＲ８である、請求項１～９１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  93. Ｒ８が、Ｈである、請求項９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  94. Ｒ８が、Ｃｙ８Ａ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａである、請求項９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  95. Ｒ８が、Ｃｙ８Ａ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａである、請求項９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  96. Ｒ８が、ＮＨＣｙ８Ａである、請求項９５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  97. Ｒ８が、以下の式のうちの１つの基であり、
    Figure 2023113615000529
     式中、
    Ｒ８１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項９６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  98. Ｒ８が、以下の式のうちの１つの基である、請求項９６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000530
  99. Ｃｙ８Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ８Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、もしくは９４～９６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  100. Ｃｙ８Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ７Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されているフェニルである、請求項９９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  101. Ｃｙ８Ａが、Ｃ６～１０アリール、例えば、非置換であるか、または１個のＣｙ８Ｂによって置換されているフェニルである、請求項１００に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  102. 各Ｃｙ８Ｂが、非置換であるか、または各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ならびに各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、９４～９６、もしくは９９～１０１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  103. 各Ｃｙ８Ｂが、非置換Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１０２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  104. Ｃｙ８Ａが、以下の式のうちの１つの基であり、
    Figure 2023113615000531
     式中、
    Ｒ８１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ａ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ａ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、ＮＨＣｙ８Ａ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ａ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ａ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、もしくは９４～９６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  105. Ｃｙ８Ａが、以下の式のうちの１つの基である、請求項１０４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000532
  106. Ｃｙ８Ａが、非置換であるか、または０、１、もしくは２個のＣｙ８Ｂ、ならびに各々独立して、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、および各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルから選択される０、１、２、３、４、もしくは５個の置換基によって置換されている、Ｃ３～１５シクロアルキル（例えば、Ｃ３～１０シクロアルキル、例えば、アダマンチル、例えば、アダマント－１－イル）である、請求項１～６３、６６～８７、９１、９２、もしくは９４～９６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  107. Ｒ１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項９０～１００のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  108. Ａ１が、ＣＲ１であり、Ａ２が、ＣＲ２であり、Ａ３が、ＣＲ３であり、Ａ４が、ＣＲ４であり、Ａ５が、ＣＲ５であり、Ａ６が、ＣＲ６であり、Ａ７が、ＣＲ７であり、Ａ８が、ＣＲ８であり、Ａ９が、ＣＲ９であり、Ａ１０が、ＣＲ１０である、請求項１０７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  109. Ａ１が、ＣＲ１であり、Ａ３が、ＣＲ３であり、Ａ４が、ＣＲ４であり、Ａ５が、Ｎであり、Ａ６が、ＣＲ６であり、Ａ７が、ＣＲ７であり、Ａ８が、ＣＲ８であり、Ａ９が、ＣＲ９であり、Ａ１０が、ＣＲ１０である、請求項１０７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  110. Ａ８が、Ｎである、請求項１～９１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  111. Ａ９が、ＣＲ９である、請求項１～１０９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  112. Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、またはＣ１～６ハロアルキルである、請求項１１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  113. Ｒ９が、Ｈ、メチル、またはトリフルオロエチルである、請求項１１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  114. Ｒ９が、Ｈである、請求項１１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  115. Ａ９が、Ｎである、請求項１～１０９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  116. Ａ１０が、ＣＲ１０である、請求項１～１１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  117. Ｒ１０が、Ｈである、請求項１１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  118. Ａ１０が、Ｎである、請求項１～１１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  119. 前記化合物が、以下の式（Ｉ－１）～（Ｉ－６０）のうちの１つの化合物であり、
    Figure 2023113615000533
    Figure 2023113615000534
    Figure 2023113615000535
    Figure 2023113615000536
    Figure 2023113615000537
    Figure 2023113615000538
    Figure 2023113615000539
     式中、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、ＲＮ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９、Ａ１０、Ｃｙ１Ａ、Ｃｙ１Ｂ、Ｃｙ７Ａ、Ｃｙ７Ｂ、Ｃｙ８Ａ、Ｃｙ８Ｂ、Ｌ１、およびＬ２が、請求項１に定義される通りであり、
    Ｌ７が、存在しないか、Ｏ、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）であり、
    Ｌ８が、存在しないか、Ｏ、ＮＨ、またはＮ（Ｃ１～６アルキル）であり、
    Ｒ１１は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１２は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１３は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１４は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１５は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１６は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１７は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ１８は、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ１Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ１Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、ＮＨＣｙ１Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ１Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ１Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ７８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ７Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ７Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、ＮＨＣｙ７Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ７Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ７Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８１が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８２が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８３が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８４が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８５が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８６が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８７が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルであり、
    Ｒ８８が、Ｈ、非置換Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃｙ８Ｂ、ＯＨ、ＯＣｙ８Ｂ、Ｏ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、ＮＨＣｙ８Ｂ、ＮＨ（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、Ｎ（Ｃ１～６アルキル）Ｃｙ８Ｂ、もしくはＮ（Ｃ１～６アルキル）（Ｃ１～３アルキレニル）Ｃｙ８Ｂ、または各々独立して、ハロゲン、Ｃ１～６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ１、ＳＲａ１、およびＮＲｃ１Ｒｄ１から選択される１、２、もしくは３個の置換基によって置換されているＣ１～６アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  120. Ｒ１が、ＯＨである、請求項１１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  121. Ｒ１が、ＯＣ１～６アルキル（例えば、ＯＭｅ）である、請求項１１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  122. Ｒ１が、Ｃ２～６アルケニル（例えば、ビニル）である、請求項１１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  123. Ｌ７が、ＮＨである、請求項１１９～１２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  124. Ｌ８が、ＮＨである、請求項１１９～１２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  125. 前記化合物が、以下の式のうちの１つの化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000540
    Figure 2023113615000541
    Figure 2023113615000542
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    Figure 2023113615000550
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    Figure 2023113615000560
    Figure 2023113615000561
  126. 式（Ｉ）の前記化合物が、以下の化合物のうちのいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2023113615000562
    Figure 2023113615000563
    Figure 2023113615000564
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    Figure 2023113615000569
    Figure 2023113615000570
    Figure 2023113615000571
    Figure 2023113615000572
    Figure 2023113615000573
  127. 請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
  128. ＴＥＡＤ転写因子のパルミトイル化を阻害する方法であって、前記ＴＥＡＤ転写因子を、請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項１２７に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
  129. ＴＥＡＤ転写因子の活性と関連付けられる疾患または病態を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項１２７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
  130. がんを治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１～１２６のいずれか一項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項１２７に記載の組成物を投与することを含む、方法。
  131. 前記がんが、固形腫瘍または血液がんである、請求項１３０に記載の方法。
  132. 前記がんが、前立腺がん、結腸がん、食道がん、子宮内膜がん、卵巣がん、子宮がん、腎臓がん、肝臓がん、膵臓がん、胃がん、乳がん、肺がん、頭頸部がん、甲状腺がん、膠芽腫、肉腫、膀胱がん、リンパ腫、白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、または多発性骨髄腫である、請求項１３０または１３１に記載の方法。
  133. 前記がんが、肝細胞がん、髄芽腫、皮膚扁平上皮がん、肺がん、膵臓がん、食道がん、肝がん、結腸がん、黒色腫、または膀胱黒色腫である、請求項１３０または１３１に記載の方法。
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