JP2022049005A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- －１２６．１および－１２５．６ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトルを有する、１，５－アンヒドロ－３－（｛５－クロロ－４－［４－フルオロ－２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１－（プロパン－２－イル）－１Ｈ－ベンゾイミダゾール－６－イル］ピリミジン－２－イル｝アミノ）－２，３－ジデオキシ－Ｄ－ｔｈｒｅｏ－ペンチトール（ＰＦ－０７２２００６０）一水和物の結晶性形態（形態２）。
- ９．６、１１．８、および１４．７°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークを含む粉末Ｘ線回折（ＰＸＲＤ）パターンを有する、ＰＦ－０７２２００６０一水和物の結晶性形態（形態２）。
- １２．４°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークをさらに含むＰＸＲＤパターンを有する、請求項２に記載の結晶性形態。
- ２１．０°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークをさらに含むＰＸＲＤパターンを有する、請求項２または３に記載の結晶性形態。
- １４８４、１５５５、および１５８７ｃｍ－１±２ｃｍ－１の波数（ｃｍ－１）値を含むラマンスペクトルを有する、請求項２、３、または４に記載の結晶性形態。
- １３８７ｃｍ－１±２ｃｍ－１の波数（ｃｍ－１）値をさらに含むラマンスペクトルを有する、請求項５に記載の結晶性形態。
- １３９５ｃｍ－１±２ｃｍ－１の波数（ｃｍ－１）値をさらに含むラマンスペクトルを有する、請求項５または６に記載の結晶性形態。
- ２２．８および１６３．０ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項２から７のいずれか一項に記載の結晶性形態。
- ５０．３、１０９．８、および１２９．１ｐｐｍ±０．２ｐｐｍからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの共鳴（ｐｐｍ）値をさらに含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項８に記載の結晶性形態。
- －１２６．１ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項２から９のいずれか一項に記載の結晶性形態。
- －１２５．６ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値をさらに含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項２から１０のいずれか一項に記載の結晶性形態。
- ２２．８および１６３．０ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、ＰＦ－０７２２００６０一水和物の結晶性形態（形態２）。
- ５０．３、１０９．８、および１２９．１ｐｐｍ±０．２ｐｐｍからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの共鳴（ｐｐｍ）値をさらに含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項１２に記載の結晶性形態。
- （ａ）９．６、１１．８、および１４．７°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークを含む粉末Ｘ線回折（ＰＸＲＤ）パターン、（ｂ）１４８４、１５５５、および１５８７ｃｍ－１±２ｃｍ－１の波数（ｃｍ－１）値を含むラマンスペクトル、（ｃ）２２．８および１６３．０ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトル、もしくは（ｄ）－１２６．１および－１２５．６ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトル、または（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、および（ｄ）のいずれかの組合せを有する、ＰＦ－０７２２００６０一水和物の結晶性形態（形態２）。
- （ａ）８．５、１０．１、および１３．８°２θ±０．２°２θの２θ値におけるピークを含む粉末Ｘ線回折（ＰＸＲＤ）パターン、（ｂ）１４３６、１４６５、および１５６６ｃｍ－１±２ｃｍ－１の波数（ｃｍ－１）値を含むラマンスペクトル、（ｃ）５４．７、１１２．６、および１３２．８ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトル、もしくは（ｄ）－１３２．４および－１３１．１ｐｐｍ±０．２ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトル、または（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、および（ｄ）の２つ以上のいずれかの組合せを有する、ＰＦ－０７２２００６０の無水結晶性形態（形態６）。
- 図１７：
- 実質的に純粋である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の結晶性形態。
- －１２７．５ｐｐｍ±０．５ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１９Ｆ固体ＮＭＲスペクトルを有する、ＰＦ－０７２２００６０の非晶性形態（形態８）。
- ２０．９、４９．３、および１１６．６ｐｐｍ±０．５ｐｐｍの共鳴（ｐｐｍ）値を含む１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルを有する、請求項１８の非晶性形態。
- 約４～約４０°２θ±０．５°２θの回折角（２θ）におけるＰＸＲＤピークを有する、請求項１８または１９に記載の非晶性形態。
- 請求項１から１７のいずれか一項に記載の結晶性形態または請求項１８から２０のいずれか一項に記載の非晶性形態と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
- がん処置を必要とする対象においてがん処置に用いるための、請求項２１に記載の医薬組成物。
- がんが、乳がん、前立腺がん、肺がん、肝臓がん、腎臓がん、膀胱がん、卵巣がん、腹膜がん、卵管がん、子宮頚がん、子宮がん、膵臓がん、胃がん、結腸直腸がん、食道がん、頭頚部がん、精巣がん、副腎がん、皮膚がん、脳腫瘍、肉腫、およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
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