JP2021100976A - 水性組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
項1-1.(A)ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(B)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(C)ジブチルヒドロキシトルエンとを含有し、且つpHが6.5以下であることを特徴とする、水性組成物。
項1-2.(A)成分として、フマル酸ケトチフェンを含む、項1-1に記載の水性組成物。
項1-3.(B)成分として、プラノプロフェンを含む、項1-1又は1-2に記載の水性組成物。
項1-4.更に(D)界面活性剤を含有する、項1-1乃至1-3のいずれかに記載の水性組成物。
項1-5.(D)成分として、非イオン性界面活性剤を含む、項1-4に記載の水性組成物。
項1-6.更に(E)多価アルコールを含有する、項1-1乃至1-5のいずれかに記載の水性組成物。
項1-7.(E)成分として、グリセリンを含む、項1-6に記載の水性組成物。
項1-8.更に(F)ホウ酸緩衝剤を含有する、項1-1乃至1-7のいずれかに記載の水性組成物。
項1-9.(F)成分として、ホウ酸及びホウ酸のアルカリ金属塩を含む、項1-8に記載の水性組成物。
項1-10.(F)成分として、ホウ酸及びホウ砂を含む、項1-8又は1-9に記載の水性組成物。
項1-11.ホウ酸緩衝剤でpHが6.5以下に調整されてなる、項1-8乃至1-10のいずれかに記載の水性組成物。
項1-12.眼科用組成物である、項1-1乃至1-11のいずれかに記載の水性組成物。
項1-13.点眼剤である、項1-1乃至1-12のいずれかに記載の水性組成物。
項2-1.水性組成物に、(A)ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(B)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種とともに、(C)ジブチルヒドロキシトルエンを配合し、且つ該水性組成物のpHを6.5以下にすることを特徴とする、水性組成物中におけるケトチフェン及び/又はその塩の熱に対する安定性を改善する方法。
項2-2.(A)成分として、フマル酸ケトチフェンを含む、項2-1に記載の安定性改善方法。
項2-3.(B)成分として、プラノプロフェンを含む、項2-1又は2-2に記載の安定性改善方法。
項2-4.更に(D)界面活性剤を配合する、項2-1乃至2-3のいずれかに記載の安定性改善方法。
項2-5.(D)成分として、非イオン性界面活性剤を含む、項2-4に記載の安定性改善方法。
項2-6.更に(E)多価アルコールを配合する、項2-1乃至2-5のいずれかに記載の安定性改善方法。
項2-7.(E)成分として、グリセリンを含む、項2-6に記載の安定性改善方法。
項2-8.更に(F)ホウ酸緩衝剤を配合する、項2-1乃至2-7のいずれかに記載の安定性改善方法。
項2-9.(F)成分として、ホウ酸及びホウ酸のアルカリ金属塩を含む、項2-8に記載の安定性改善方法。
項2-10.(F)成分として、ホウ酸及びホウ砂を含む、
項2-8又は2-9に記載の安定性改善方法。
項2-11.ホウ酸緩衝剤を用いてpHを6.5以下に調整する、項2-8乃至2-10のいずれかに記載の安定性改善方法。
項2-12.水性組成物が眼科用組成物である、項2-1乃至2-11のいずれかに記載の安定性改善方法。
項2-13.水性組成物が点眼剤である、項2-1乃至2-12のいずれかに記載の安定性改善方法。
項3-1.(A)ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(B)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種とを水性組成物中で共存させる場合に用いられる、該(A)成分の熱に対する安定性を改善するための剤であって、(C)ジブチルヒドロキシトルエンを含有し、且つ該水性組成物の最終的なpHが6.5以下となるように調整された水性基剤からなることを特徴とする、熱安定性改善剤。
項3-2.(A)成分として、フマル酸ケトチフェンを含む、項3-1に記載の熱安定性改善剤。
項3-3.(B)成分として、プラノプロフェンを含む、項3-1又は3-2に記載の熱安定性改善剤。
項3-4.水性基剤が更に(D)界面活性剤を含有する、項3-1乃至3-3のいずれかに記載の熱安定性改善剤。
項3-5.(D)成分として、非イオン性界面活性剤を含む、項3-4に記載の熱安定性改善剤。
項3-6.水性基剤が更に(E)多価アルコールを含有する、項3-1乃至3-5のいずれかに記載の熱安定性改善剤。
項3-7.(E)成分として、グリセリンを含む、項3-6に記載の熱安定性改善剤。
項3-8.水性基剤が更に(F)ホウ酸緩衝剤を含有する、項3-1乃至3-7のいずれかに記載の熱安定性改善剤。
項3-9.(F)成分として、ホウ酸及びホウ酸のアルカリ金属塩を含む、項3-8に記載の熱安定性改善剤。
項3-10.(F)成分として、ホウ酸及びホウ砂を含む、項3-8又は3-9に記載の熱安定性改善剤。
項3-11.ホウ酸緩衝剤で最終的なpHが6.5以下となるように調整されてなる、項3-8乃至3-10のいずれかに記載の熱安定性改善剤。
項3-12.水性組成物が眼科用組成物である、項3-1乃至3-11のいずれかに記載の熱安定性改善剤。
項3-13.水性組成物が点眼剤である、項3-1乃至3-12のいずれかに記載の熱安定性改善剤。
項4-1.(A)ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(B)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種とを含み、該(A)成分の熱に対する安定性が改善されている水性組成物を製造するための、(C)ジブチルヒドロキシトルエンを含有し且つ該水性組成物の最終的なpHが6.5以下となるように調整された水性基剤の使用。
項4-2.(A)成分として、フマル酸ケトチフェンを含む、項4-1に記載の使用。
項4-3.(B)成分として、プラノプロフェンを含む、項4-1又は4-2に記載の使用。
項4-4.水性基剤が、更に(D)界面活性剤を含有する、項4-1乃至4-3のいずれかに記載の使用。
項4-5.(D)成分として、非イオン性界面活性剤を含む、項4-4に記載の使用。
項4-6.水性基剤が、更に(E)多価アルコールを含有する、項4-1乃至4-5のいずれかに記載の使用。
項4-7.(E)成分として、グリセリンを含む、項4-6に記載の使用。
項4-8.水性基剤が、更に(F)ホウ酸緩衝剤を含有する、項4-1乃至4-7のいずれかに記載の使用。
項4-9.(F)成分として、ホウ酸及びホウ酸のアルカリ金属塩を含む、項4-8に記載の使用。
項4-10.(F)成分として、ホウ酸及びホウ砂を含む、項4-8又は4-9に記載の使用。
項4-11.水性基剤が、ホウ酸緩衝剤で最終的なpHが6.5以下となるように調整されてなる、項4-8乃至4-10のいずれかに記載の使用。
項4-12.水性組成物が、眼科用組成物である、項4-1乃至4-11のいずれかに記載の使用。
項4-13.水性組成物が、点眼剤である、項4-1乃至4-12のいずれかに記載の使用。
本発明の水性組成物は、ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種(以下、単に(A)成分と表記することもある)を含有する。
(例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、ピペラジン、ピロリジン、トリピリジン、ピコリン等の有機アミンとの塩等)、無機塩基との塩[例えば、アンモニウム塩;アルカリ金属(ナトリウム、カリウム等)、アルカリ土類金属(カルシウム、マグネシウム等)、アルミニウム等の金属との塩等]等が挙げられる。これらの塩の中でも、好ましくは有機酸塩及び/又は無機酸塩、より好ましくは有機酸塩、更に好ましくは多価カルボン酸塩、より更に好ましくはフマル酸塩及び/又はマレイン酸塩、特に好ましくはフマル酸塩が挙げられる。これらのケトチフェンの塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
前述するように、水性組成物中で上記(B)成分との共存によって生じる上記(A)成分の熱に対する不安定化を、上記(C)成分を配合し且つ該水性組成物のpHを6.5以下にすることによって抑制することができる。
また、前述するように、上記(C)成分を含み、且つpHが6.5以下の水性組成物は、上記(B)成分との共存によって生じる上記(A)成分の熱に対する不安定化を抑制することができる。
下記の表1に示す試験液(試験液1−4)を調製して、フマル酸ケトチフェンの熱に対する安定性の評価を行った。フマル酸ケトチフェンは不安定になると製剤を黄変させることが知られており、本試験例では、試験液の黄変の程度を調べることにより、フマル酸ケトチフェンの熱安定性の評価を行った。具体的な実験手法及び結果を以下に示す。
下記の表2に従い、各試験液を調整して、フマル酸ケトチフェンの熱に対する安定性の評価を行った。具体的な実験手法及び結果を以下に示す。
下記表3に記載の各試験液を、ホウ砂の配合量を適宜調整することにより、それぞれ2種類のpH(具体的には、pH6.2及び7.0)になるように調製した。次いで、各試験液について、ガラス製のヘッドスペースバイアルへの充填量を8mlから5mlに変更した以外は上記試験例2と同様の方法で、フマル酸ケトチフェンの熱に対する安定性の評価を行った。
下記表4に記載の各試験液を、ホウ砂の配合量を適宜調整することにより所定のpHになるようにして調製し、ガラス製のヘッドスペースバイアルを用いて上記試験例2と同様の方法で、各試験液についてフマル酸ケトチフェンの熱に対する安定性の評価を行った。
以上の結果より、ジブチルヒドロキシトルエンを配合したうえで、水性組成物のpHを6.5以下とすることにより、プラノプロフェンによってもたらされるフマル酸ケトチフェンの熱に対する不安定化を著しく抑制でき、高温条件下でも黄変を生じさせない、製剤的に優れた水性組成物が得られることが明らかとなった。また、より格段顕著に高いフマル酸ケトチフェンの熱安定性改善効果を得るためには、更に多価アルコールとしてグリセリンを組み合わせることが有益であることも認められた。
表5に記載の処方で、点眼剤(実施例1−12)が調製される。
Claims (1)
- (A)ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(B)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(C)ジブチルヒドロキシトルエンとを含有し、(A)ケトチフェン及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種の含有量が、該水性組成物の総量に対して0.01〜1w/v%であり、且つpHが6.5以下であることを特徴とする水性組成物。
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