JP2020527139A5

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Publication number: JP2020527139A5
Application number: JP2020501154A
Authority: JP
Filing date: 2018-07-12
Publication date: 2021-07-26
Anticipated expiration: 2038-07-12

Claims

式(Ｉ)：

［式中、
Ｗ’はＨであり；
Ｗは独立して−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ(ＯＨ)(ＣＨ_２ＯＨ)、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_３−４−ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−ＣＨ(ＣＨ_３)ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−Ｃ(ＣＨ_３)_２ＯＨ、−Ｏ−(ＣＨ_２)_１−２−(ピラゾリル)、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−(ピラゾリル)、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−(ピリミジニル)、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−(ピリダジニル)、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−ＣＦ_２(ピリジル)、

から選択され；
Ｒ^３は独立して

であり；そして
Ｒ^４は独立してＨまたはＦである］
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物。
Ｗ’がＨであり；
Ｗが独立して−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ(ＯＨ)(ＣＨ_２ＯＨ)、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_３−４−ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−ＣＨ(ＣＨ_３)ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−Ｃ(ＣＨ_３)_２ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−(ピラゾリル)および

から選択され；
Ｒ^３が独立して

であり；そして
Ｒ^４が独立してＨまたはＦである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物。
Ｗ’がＨであり；
Ｗが独立して−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ(ＯＨ)(ＣＨ_２ＯＨ)、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_３−４−ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−ＣＨ(ＣＨ_３)ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−Ｃ(ＣＨ_３)_２ＯＨ、−ＮＨ−(ＣＨ_２)_１−２−(ピラゾリル)および

から選択され；
Ｒ^３が

であり；そして
Ｒ^４が独立してＨまたはＦである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物。
化合物が次のものから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
化合物が次のものから選択される、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
化合物が次のものから選択される、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物。
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
化合物が次のものである、請求項１に記載の化合物。
請求項１〜１０の何れかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは水和物を含む、医薬組成物。
医薬として使用するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
癌の処置に使用するための、請求項１１に記載の医薬組成物。
癌が急性骨髄性白血病、副腎皮質癌、カポジ肉腫、リンパ腫、肛門癌、虫垂癌、奇形腫／ラブドイド腫瘍、基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、骨癌、脳癌、乳癌、気管支腫瘍、カルチノイド腫瘍、心臓腫瘍、子宮頸癌、脊索腫、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄増殖性新生物、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、胆管癌、子宮内膜癌、上衣腫、食道癌、感覚神経芽腫、ユーイング肉腫、眼癌、卵管癌、胆嚢癌、消化器カルチノイド腫瘍、消化器間質腫瘍、生殖細胞腫瘍、ヘアリー細胞白血病、頭頸部癌、心臓癌、肝臓癌、下咽頭癌、膵臓癌、腎臓癌、喉頭癌、慢性骨髄性白血病、口唇および口腔癌、肺癌、黒色腫、メルケル細胞癌、中皮腫、口腔内癌、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、陰茎癌、咽頭癌、前立腺癌、直腸癌、唾液腺癌、皮膚癌、小腸癌、軟組織肉腫、精巣癌、咽喉癌、甲状腺癌、尿道癌、子宮癌、膣癌および外陰癌から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
癌が難治性癌である、請求項１３または請求項１４に記載の医薬組成物。
癌が乳癌、結腸癌、直腸癌、結腸直腸癌、膵臓癌および前立腺癌から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
癌がホルモン受容体陽性乳癌、マイクロサテライト安定性結腸または直腸癌、膵臓癌および前立腺癌から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
医薬組成物が１以上のさらなる癌治療と組み合わせて投与される、請求項１３〜１７の何れかに記載の医薬組成物。
１以上のさらなる癌治療が手術、放射線療法、化学療法、毒素療法、免疫療法、寒冷療法または遺伝子療法またはこれらの組み合わせを含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
さらなる癌治療が
シスプラチン、カルボプラチン、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、イホスファミド、オキサリプラチン、アザチオプリン、メルカプトプリン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ビンデシン、タキソール、パクリタキセル、ドセタキセル、イリノテカン、トポテカン、アムサクリン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アクチノマイシン、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン、エピルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシン、マイトマイシン、リュープロレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ヒストレリン、ビカルタミド、フルタミド、ニルタミド、アブシキシマブ、アダリムマブ、アレムツズマブ、アトリズマブ、バシリキシマブ、ベリムマブ、ベバシズマブ、ブレンツキシマブベドチン、カナキヌマブ、セツキシマブ、セルトリズマブペゴル、ダクリズマブ、デノスマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、ゲムツズマブ、ゴリムマブ、イブリツモマブチウキセタン、インフリキシマブ、イピリムマブ、ムロモナブ−ＣＤ３、ナタリズマブ、オファツムマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パニツムマブ、ラニビズマブ、リツキシマブ、トシリズマブ、トシツモマブ、トラスツズマブ、インターロイキン−２(ＩＬ−２)、インドールアミン２,３−ジオキシゲナーゼ(ＩＤＯ)、ＩＬ−１０、トランスフォーミング増殖因子−β(ＴＧＦβ)、ＣＤ３９、ＣＤ７３アデノシン−ＣＤ３９−ＣＤ７３およびＣＸＣＲ４−ＣＸＣＬ１２から選択される１以上の薬剤を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
さらなる癌治療がニボルマブ、ペムブロリズマブ、ＰＤＲ００１、ＭＥＤＩ−０６８０、セミプリマブ、ＪＳ００１、ＢＧＢ−Ａ３１７、ＩＮＣＳＨＲ１２１０、ＴＳＲ−０４２、ＧＬＳ−０１０、ＡＭ−０００１、ＳＴＩ−１１１０、ＡＧＥＮ２０３４、ＭＧＤ０１３、ＩＢＩ３０８、ＢＭＳ−９３６５５９、アテゾリズマブ、デュルバルマブ、アベルマブ、ＳＴＩ−１０１４、ＣＸ−０７２、ＬＹ３３０００５４、ＣＫ−３０１、ウレルマブ、ＰＦ−０５０８２５６６、ＭＥＤＩ６４６９、ＴＲＸ５１８、バルリルマブ、ＣＰ−８７０８９３、ＢＭＳ−９８６０１６、ＭＧＡ２７１、リリルマブ、ＩＰＨ２２０１、エマクツズマブ、ＩＮＣＢ０２４３６０、ガルニセルチブ、ウロクプラマブ、ＢＫＴ１４０、バビツキシマブ、ＣＣ−９０００２、ベバシズマブ、ＭＮＲＰ１６８５Ａ、イピリムマブ、ＭＫ−１３０８、ＡＧＥＮ−１８８４およびトレメリムマブから選択される１以上の薬剤を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
さらなる癌治療がニボルマブ、イピリムマブ、ペムブロリズマブ、アテゾリズマブ、デュルバルマブおよびアベルマブから選択される１以上の薬剤を含む、請求項１８に記載の医薬組成物。