JP2020524138A - 緑内障治療用点眼組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
滅菌精製水に緩衝剤を溶解させる第1段階;
前記溶液に等張化剤、チロキサポール、カルボキシメチルセルロース又はその塩を順に溶解させる第2段階;及び
前記溶液にプロスタグランジン類似体を溶解させる第3段階で製造されてよい。
下記の表1の組成にて下記方法に従いラタノプロスト点眼組成物を製造した(単位:%、w/v)。
点眼組成物の粘度と可溶化剤の含量を異にして、下記の表2の組成にて下記の方法に従いラタノプロスト点眼組成物を製造した(単位:%、w/v)。
下記の表3の組成にて下記の方法に従いタフルプロスト点眼組成物を製造した(単位:%、w/v)。
下記の表4の組成にて下記の方法に従いビマトプロスト点眼組成物を製造した(単位:%、w/v)。
LDPE容器に保管されている実施例2及び比較例1〜3の点眼組成物を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのラタノプロスト含量の変化を確認した。ラタノプロスト含量は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表5に表した。
LDPE容器に保管されている実施例1〜3の点眼組成物を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのラタノプロスト含量の変化を確認した。ラタノプロスト含量は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表6に表した。
LDPE容器に保管されている実施例1及び比較例4〜5の点眼組成物を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのラタノプロスト含量の変化と類縁物質の発生の有無を確認した。ラタノプロスト含量は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表7に表した。
LDPE容器に保管されている実施例1の点眼組成物と市販製品である保存剤0.02%含有キサラタン(登録商標)(ファイザー社製、常温保管)及び保存剤フリーキサラタン(登録商標)(ファイザー社製、冷蔵保管)を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのラタノプロストの含量変化と類縁物質の発生の有無を確認した。ラタノプロスト含量は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表8に表した。
LDPE容器に保管されている実施例4〜9の点眼組成物を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのラタノプロスト含量を確認した。ラタノプロスト含量は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表9に表した。
実施例1及び2のラタノプロスト点眼組成物が眼圧に及ぼす影響を、保存剤0.02%含有キサラタンに比べて眼圧上昇が誘導されたニュージーランドホワイトウサギで評価した。実験は、各群当たり5匹のウサギを用いて行い、眼圧上昇誘導は0.1%デキザメタゾン(dexamethasone)を一日4回、4週間にかけて両眼に点眼して行った。この後、実施例1及び2の点眼組成物と保存剤0.02%含有キサラタンを両眼に、眼球及び結膜を十分に潤すことができるようにそれぞれ1日1回、3滴を点眼した。
実施例5のラタノプロスト点眼組成物が眼圧に及ぼす影響を、保存剤0.02%含有キサラタンに比べて眼圧上昇が誘導されたニュージーランドホワイトウサギで前記実験例6と同じ方法にて評価した。その結果を下記の表11に表した。
LDPE容器に保管されている実施例10〜12の点眼組成物を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのタフルプロスト含量の変化を確認した。タフルプロスト含量は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表12に表した。
LDPE容器に保管されている実施例10及び比較例6〜7の点眼組成物を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのタフルプロスト含量の変化を確認した。タフルプロスト含量は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表13に表した。
実施例10のタフルプロスト点眼組成物が眼圧に及ぼす影響を、保存剤フリータフロタン−エスに比べて眼圧上昇が誘導されたニュージーランドホワイトウサギで前記実験例6と同じ方法にて評価した。その結果を下記の表15に表した。
LDPE容器に保管されている実施例13の点眼組成物を半透過性容器加速保管条件(40℃、相対湿度25%)で2ヶ月間保管したときのビマトプロスト含量の変化及び類縁物質の発生の有無を確認した。ビマトプロスト含量及び類縁物質は、高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて分析した。その結果を下記の表16に表した。
Claims (8)
- プロスタグランジン類似体、増粘剤、及び可溶化剤を含む緑内障治療用点眼組成物であって、前記増粘剤がカルボキシメチルセルロース又はその塩であり、前記可溶化剤がチロキサポールである、緑内障治療用点眼組成物。
- 前記プロスタグランジン類似体が、ラタノプロスト、タフルプロスト、ウノプロストン、トラボプロスト、及びビマトプロストから選択される1種以上である、請求項1に記載の緑内障治療用点眼組成物。
- 前記カルボキシメチルセルロース又はその塩は、2%水溶液の20℃での粘度が25〜800cPsの範囲である、請求項1に記載の緑内障治療用点眼組成物。
- 20℃での粘度が3〜15cPsの範囲である、請求項1に記載の緑内障治療用点眼組成物。
- 前記カルボキシメチルセルロース又はその塩の含量は、緑内障治療用点眼組成物の全体を基準にして0.1〜1%(w/v)の範囲である、請求項1に記載の緑内障治療用点眼組成物。
- 前記チロキサポールの含量は、緑内障治療用点眼組成物の全体を基準にして0.01〜1%(w/v)の範囲である、請求項1に記載の緑内障治療用点眼組成物。
- 保存剤を含まない、請求項1に記載の緑内障治療用点眼組成物。
- 単回投与形態(single dose form)である、請求項7に記載の緑内障治療用点眼組成物。
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