JP2020521838A5 - - Google Patents
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Description
[実施態様1]
約780Da〜約5700Daの平均分子量および約10kDa未満の分子分布を有する式Iのポリマー画分:
[実施態様2]
実質的に他のポリマー成分を含まない、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様3]
実質的に分離されている、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様4]
XはHCl、H 2 SO 4 またはAcOHから選択される、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様5]
前記ポリマー画分の分子量中央値は約1330Da〜約3500Daの範囲である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様6]
nは1であり、mは8であり、zは1.4であり、XはHClであり、平均分子量は1850(±10%)Daであり、分子分布は約3000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様7]
nは1であり、mは8であり、zは2.4であり、XはHClであり、平均分子量は3170(±10%)Daであり、分子分布は約10000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様8]
nは1であり、mは8であり、zは1.8であり、XはHClであり、平均分子量は2300(±10%)Daであり、分子分布は約1000Daと約3000Daの間である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様9]
nは1であり、mは8であり、zは1.9であり、XはHClであり、平均分子量は2500(±10%)Daであり、分子分布は約2000Daと約3000Daの間である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様10]
nは1であり、mは8であり、zは2.8であり、XはHClであり、平均分子量は3680(±10%)Daであり、分子分布は約3000Daと約5000Daの間である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様11]
nは3であり、mは4であり、zは1.4であり、XはHClであり、平均分子量は1600(±10%)Daであり、分子量分布は約3000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様12]
nは1であり、mは14であり、zは1.3であり、XはHClであり、平均分子量は3170(±10%)Daであり、分子分布は約10000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様13]
nは1であり、mは8であり、zは1.7であり、XはH 2 SO 4 であり、平均分子量は2600(±10%)Daであり、分子分布は10000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様14]
nは1であり、mは8であり、zは1.7であり、XはAcOHであり、平均分子量は2200(±10%)Daであり、分子分布は約3000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様15]
nは1であり、mは8であり、zは1であり、XはHClであり、平均分子量は1330(±10%)Daであり、分子分布は約2000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様16]
nは1であり、mは8であり、zは2.4であり、XはHClであり、平均分子量は3100(±10%)Daであり、分子分布は約5000Da未満である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様17]
nは1であり、mは8であり、zは4.3であり、XはHClであり、平均分子量は5700(±10%)Daであり、分子分布は約5000と約10000Daまでの間である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様18]
nは1であり、mは8であり、zは2.0であり、XはHClであり、平均分子量は5700(±10%)Daであり、分子分布は約2000と約10000Daまでの間である、実施態様1に記載のポリマー画分。
[実施態様19]
実施態様1に記載のポリマー画分と医薬賦形剤とを含む医薬組成物。
[実施態様20]
式Iのポリマー画分を調製する方法であって、
ヘキサメチレンジアミンを、グアニジン塩、ならびにヒドラジン水和物、セミカルバジド、セミカルバジド塩酸塩、カルボヒドラジドおよびアミノグアニジン塩酸塩からなる群より選択される化合物と、175℃〜195℃の温度で反応させるステップ;および
透析によりポリマー画分を分離するステップ
を含む、方法。
[実施態様21]
約780Da〜約5700Daの平均分子量および約10kDa未満の分子分布を有する式Iのポリマー画分であって:
[実施態様22]
細菌因子、真菌因子、ウイルス因子、原生動物因子およびがん細胞からなる群より選択される因子の増殖を阻害する方法であって、前記因子を、有効量の実施態様1に記載のポリマー画分と接触させることを含む、方法
[実施態様23]
有効量の実施態様1に記載のポリマー画分を対象に投与することを含む、必要とする対象において感染症を治療する方法。
[実施態様24]
有効量の実施態様1に記載のポリマー画分を対象に投与することを含む、必要とする対象においてがんを治療する方法。
[実施態様25]
前記感染症は、細菌因子、真菌因子、ウイルス因子および原生動物因子からなる群より選択される因子によって引き起こされたものである、実施態様23に記載の方法。
[実施態様26]
前記感染症は混合感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様27]
前記感染症は全身感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様28]
前記感染症は歯性感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様29]
前記感染症は、皮膚および軟組織感染症、または創傷/潰瘍の感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様30]
前記感染症は粘膜感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様31]
前記感染症は気道感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様32]
前記感染症は肺感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様33]
前記肺感染症は、細菌株と真菌株の混合によって引き起こされる、実施態様32に記載の方法。
[実施態様34]
前記肺感染症は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、肺炎、および人工呼吸器関連肺炎(VAP)から選択される、実施態様32に記載の方法。
[実施態様35]
前記感染症は、皮膚および軟組織感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様36]
前記感染症は、膿瘍の感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様37]
前記感染症は副鼻腔炎である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様38]
前記感染症は眼感染症である、実施態様23に記載の方法。
[実施態様39]
前記ポリマー画分は腫瘍を治療するために使用される、実施態様24に記載の方法。
[実施態様40]
前記ポリマー画分は局所的に投与される、実施態様23に記載の方法。
[実施態様41]
前記ポリマー画分は点滴注入される、実施態様23に記載の方法。
[実施態様42]
前記ポリマー画分は局所投与される、実施態様23に記載の方法。
[実施態様43]
前記ポリマー画分は経腸的に投与される、実施態様23に記載の方法。
[実施態様44]
前記ポリマー画分は非経口投与される、実施態様23に記載の方法。
[実施態様45]
抗菌剤の活性を増強する少なくとも1つの化合物と組み合わせて前記ポリマー画分を投与することを含む、実施態様23に記載の方法。
[実施態様46]
前記化合物は他の抗菌薬または抗がん剤と組み合わせて投与される、実施態様23または24に記載の方法。
Claims (20)
- 実質的に他のポリマー成分を含まない、請求項1に記載のポリマー画分。
- Xが、HCl、H2SO4またはAcOHから選択される、請求項1または2に記載のポリマー画分。
- 前記ポリマー画分の分子量中央値が約1330Da〜約3500Daの範囲である、請求項1〜3のいずれか一項に記載のポリマー画分。
- 請求項1〜5のいずれか一項に記載のポリマー画分と医薬賦形剤とを含む医薬組成物。
- 請求項1に記載のポリマー画分を調製する方法であって、
ヘキサメチレンジアミンを、グアニジン塩、ならびにヒドラジン水和物、セミカルバジド、セミカルバジド塩酸塩、カルボヒドラジドおよびアミノグアニジン塩酸塩からなる群より選択される化合物と、175℃〜195℃の温度で反応させること;および
透析によりポリマー画分を分離すること
を含む、方法。 - 細菌因子、真菌因子、ウイルス因子、原生動物因子およびがん細胞からなる群より選択される因子の増殖を阻害するための組成物であって、有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載のポリマー画分を含み、該ポリマー画分を前記因子と接触させる、組成物。
- 有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載のポリマー画分を含む、必要とする対象において感染症を治療するための組成物。
- 有効量の請求項1〜5のいずれか一項に記載のポリマー画分を含む、必要とする対象においてがんを治療するための組成物。
- 前記感染症は、細菌因子、真菌因子、ウイルス因子および原生動物因子からなる群より選択される因子によって引き起こされたものである、請求項10に記載の組成物。
- 前記感染症は、混合感染症、全身感染症、歯性感染症、皮膚および軟組織感染症、または創傷/潰瘍の感染症、粘膜感染症、気道感染症、肺感染症、膿瘍の感染症、副鼻腔炎、および眼感染症からなる群より選択される、請求項10または12に記載の組成物。
- 前記肺感染症は、細菌株、真菌株および/またはウイルス株の混合によって引き起こされたものである、請求項13に記載の組成物。
- 前記肺感染症は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、肺炎、嚢胞性線維症における肺感染症、および人工呼吸器関連肺炎(VAP)から選択される、請求項13または14に記載の組成物。
- 腫瘍を治療するために使用される、請求項11に記載の組成物。
- 前記ポリマー画分は、局所的に投与される、点滴注入される、局所投与される、経腸的に投与される、または非経口投与される、請求項10、および12〜15のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリマー画分は、抗菌剤の活性を増強する少なくとも1つの化合物と組み合わせて投与される、請求項10、12〜15、および17のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリマー画分は、他の抗菌薬と組み合わせて投与される、請求項10、12〜15、および17のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリマー画分は、他の抗がん剤と組み合わせて投与される、請求項11または16に記載の組成物。
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