JP2020506886A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2020506886A5 JP2020506886A5 JP2019534676A JP2019534676A JP2020506886A5 JP 2020506886 A5 JP2020506886 A5 JP 2020506886A5 JP 2019534676 A JP2019534676 A JP 2019534676A JP 2019534676 A JP2019534676 A JP 2019534676A JP 2020506886 A5 JP2020506886 A5 JP 2020506886A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- compound
- pharmaceutical composition
- compound according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 10
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 102100004190 TDP1 Human genes 0.000 claims 2
- 101710031547 TDP1 Proteins 0.000 claims 2
- 102100016871 TDP2 Human genes 0.000 claims 2
- 101710031546 TDP2 Proteins 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 101710004466 rgy Proteins 0.000 claims 2
- 101710030364 rgy1 Proteins 0.000 claims 2
- 101710030359 rgy2 Proteins 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 0 CC(*)C*N(C(c(c(C1=O)c2)ncc2OC)=C1c1ccc(*)cc11)C1=O Chemical compound CC(*)C*N(C(c(c(C1=O)c2)ncc2OC)=C1c1ccc(*)cc11)C1=O 0.000 description 1
- JKHAGQZCIAFTOX-UHFFFAOYSA-N CCCSC(N)=N Chemical compound CCCSC(N)=N JKHAGQZCIAFTOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BAUWRHPMUVYFOD-UHFFFAOYSA-N CN(CC1)CCC1O Chemical compound CN(CC1)CCC1O BAUWRHPMUVYFOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N CN1CCNCC1 Chemical compound CN1CCNCC1 PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SJRJJKPEHAURKC-UHFFFAOYSA-N CN1CCOCC1 Chemical compound CN1CCOCC1 SJRJJKPEHAURKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MCTWTZJPVLRJOU-UHFFFAOYSA-N C[n]1cncc1 Chemical compound C[n]1cncc1 MCTWTZJPVLRJOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Claims (10)
- 式（ＩＩ’）：
ｍは３であり；
Ｒ １ はＣｌ又はＦであり；
Ｒ ２ は、以下
からなる群から選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。 - Ｒ １ はＦである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
- Ｒ １ はＣｌである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
- Ｒ ２ は（ＣＨ ３ ）ＨＮ−、（ＣＨ ３ ＣＨ ２ ）ＨＮ−、及び（（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ）ＨＮ−からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
- Ｒ ２ は（ＣＨ ３ ）ＨＮ−、（ＣＨ ３ ＣＨ ２ ）ＨＮ−、及び（（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ）ＨＮ−からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
- 請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、ならびに１つまたは複数の薬学的に許容され得る担体、希釈剤、および賦形剤を含む医薬組成物。
- 癌を処置するための、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、または請求項６に記載の医薬組成物。
- 癌を処置するための、ヒトトポイソメラーゼ１、チロシル−ＤＮＡホスホジエステラーゼ１、およびチロシル−ＤＮＡホスホジエステラーゼ２に対する三重インヒビターとして機能する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、または請求項６に記載の医薬組成物。
- 癌を処置するための医薬の製造における、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、または請求項６に記載の医薬組成物の使用。
- 癌を処置するための医薬の製造における、ヒトトポイソメラーゼ１、チロシル−ＤＮＡホスホジエステラーゼ１、およびチロシル−ＤＮＡホスホジエステラーゼ２に対する三重インヒビターとして機能する、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、または請求項６に記載の医薬組成物の使用。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662437777P | 2016-12-22 | 2016-12-22 | |
| US62/437,777 | 2016-12-22 | ||
| PCT/US2017/067206 WO2018118852A1 (en) | 2016-12-22 | 2017-12-19 | Azaindenoisoquinoline compounds and uses thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2020506886A JP2020506886A (ja) | 2020-03-05 |
| JP2020506886A5 true JP2020506886A5 (ja) | 2021-01-21 |
| JP7182548B2 JP7182548B2 (ja) | 2022-12-02 |
Family
ID=62627773
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2019534676A Active JP7182548B2 (ja) | 2016-12-22 | 2017-12-19 | アザインデノイソキノリン化合物およびその使用 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10875860B2 (ja) |
| EP (1) | EP3558993A4 (ja) |
| JP (1) | JP7182548B2 (ja) |
| CN (1) | CN110167936A (ja) |
| CA (1) | CA3047992A1 (ja) |
| WO (1) | WO2018118852A1 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020023700A2 (en) * | 2018-07-25 | 2020-01-30 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | OXYNITIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF TOPOISOMERASE IB (Top1) AND TYROSYL-DNA PHOSPHODIESTERASE 1 (Tdp1) |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0692410B2 (ja) | 1988-08-30 | 1994-11-16 | キッセイ薬品工業株式会社 | 新規なベンゾフロキノリン誘導体 |
| US6509344B1 (en) | 1998-10-14 | 2003-01-21 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Indenoisoquinolines as antineoplastic agents |
| US20030096833A1 (en) | 2001-08-31 | 2003-05-22 | Jagtap Prakash G. | Substituted ideno[1,2-c]isoquinoline derivatives and methods of use thereof |
| EP1453812B1 (en) | 2001-11-14 | 2008-08-20 | Rutgers, The State University | Cytotoxic agents |
| WO2003047505A2 (en) | 2001-11-14 | 2003-06-12 | Rutgers, The State University | Topoisomerase poison agents |
| EP1646388A4 (en) | 2003-05-12 | 2007-04-18 | Purdue Research Foundation | INDENO AND CYTOTOXIC ISOINDOLOISOQUINOLONES |
| US7781445B2 (en) | 2004-03-17 | 2010-08-24 | Purdue Research Foundation | Synthesis of indenoisoquinoliniums and methods of use |
| US7495100B2 (en) | 2004-05-07 | 2009-02-24 | Purdue Research Foundation | Synthesis of indenoisoquinolines |
| US9399660B2 (en) | 2005-11-14 | 2016-07-26 | Purdue Research Foundation | N-substituted indenoisoquinolines and syntheses thereof |
| JP5412113B2 (ja) | 2005-11-14 | 2014-02-12 | パーデュー・リサーチ・ファウンデーション | Ｎ置換インデノイソキノリン及びその合成 |
| WO2008076767A1 (en) | 2006-12-13 | 2008-06-26 | Purdue Research Foundation | Chemotherapeutic flavonoids, and syntheses thereof |
| JP2010520220A (ja) * | 2007-02-28 | 2010-06-10 | イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション | インデノイソキノリノン類似体およびその使用方法 |
| WO2009140467A1 (en) | 2008-05-15 | 2009-11-19 | Purdue Research Foundation | Oxobenzindolizinoquinolines and uses thereof |
| US9206193B2 (en) | 2010-01-27 | 2015-12-08 | Purdue Research Foundation | Substituted norindenoisoquinolines, syntheses thereof, and methods of use |
| WO2012024437A1 (en) | 2010-08-17 | 2012-02-23 | Purdue Research Foundation | Substituted dibenzonaphthyridines, pharmaceutical uses thereof and processes therfor |
| WO2012162513A2 (en) | 2011-05-25 | 2012-11-29 | Purdue Research Foundation | Alcohol-, diol-, and carbohydrate-substituted indenoisoquinolines as topoisomerase i inhibitors |
| US9682990B2 (en) | 2011-05-25 | 2017-06-20 | Purdue Research Foundation | Alcohol-, diol-, and carbohydrate-substituted indenoisoquinolines as topoisomerase I inhibitors |
| US8912213B2 (en) | 2012-04-13 | 2014-12-16 | Purdue Research Foundation | Synthesis and use of dual tyrosyl-DNA phosphodiesterase I (TDP1)- topoisomerase I (TOP1) inhibitors |
| US8686146B2 (en) | 2012-07-13 | 2014-04-01 | Purdue Research Foundation | Azaindenoisoquinoline topoisomerase I inhibitors |
| US9034870B2 (en) | 2012-07-13 | 2015-05-19 | Purdue Research Foundation | Azaindenoisoquinoline topoisomerase I inhibitors |
| BR112015002601A2 (pt) | 2012-08-08 | 2017-07-04 | Merck Patent Gmbh | derivados de (aza-)isoquinolinona. |
| JP2017501115A (ja) | 2013-11-06 | 2017-01-12 | パーデュー・リサーチ・ファウンデーションＰｕｒｄｕｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ | Ｄｕｐａ−インデノイソキノリン複合体 |
-
2017
- 2017-12-19 US US16/471,945 patent/US10875860B2/en active Active
- 2017-12-19 EP EP17882353.0A patent/EP3558993A4/en active Pending
- 2017-12-19 CA CA3047992A patent/CA3047992A1/en active Pending
- 2017-12-19 WO PCT/US2017/067206 patent/WO2018118852A1/en unknown
- 2017-12-19 JP JP2019534676A patent/JP7182548B2/ja active Active
- 2017-12-19 CN CN201780083073.3A patent/CN110167936A/zh active Pending