JP2020059733A5 - - Google Patents
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Claims (37)
- 以下の式（Ｉ）：
Ｒ１は、ＣＦ３であり；
Ｒ２は、Ｃｌ、又はＣＮであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｓ−エチル、Ｏ−シクロペンチル、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、又はＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ４は、Ｈ又はＣ（＝Ｏ）ＮＨ−フェニルであり、ここにおいて、フェニルは一つ又はそれより多いハロ或いはＣＦ３で置換されている；
Ｒ５は、Ｃ １−Ｃ５−アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、又はＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり；そして
Ｘは、ＣＯＮＨ、ＳＯＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、又はＮＨＣＯである］
の化合物、或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物、
ただし、
- 前記化合物が、以下の式：
- 患者のアミロイドベータ（Ａβ）タンパク質沈着物を減少させるための医薬組成物であって：
ＨＡＴ活性化剤である請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の有効な量を含む、前記医薬組成物。 - 前記患者が、アミロイドベータプラークの異常に高いレベルを示す、請求項３に記載の医薬組成物。
- 前記患者が、アルツハイマー病、レビー小体性認知症、封入体筋炎、又は脳アミロイド血管症に罹っている、請求項３に記載の医薬組成物。
- 前記Ａβタンパク質沈着物が、Ａβ４０異性体、Ａβ４２異性体、又はこれらの組合せを含んでなる、請求項３に記載の医薬組成物。
- アルツハイマー病を治療するための医薬組成物であって、請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の治療的な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- 神経変性疾患に罹った患者の記憶保持を増加させるための医薬組成物であって、請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の治療的な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- 神経変性疾患に罹った患者のシナプス可塑性を増加させるための医薬組成物であって、請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の治療的な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- 患者の神経変性疾患を治療するための医薬組成物であって、請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の治療的な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- 神経変性疾患に罹った患者の封入体を減少させるための医薬組成物であって、ＨＡＴ活性化剤である請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の有効な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- 患者の癌を治療するための医薬組成物であって、患者に、請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の治療的な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- パーキンソン病の症状を回復させるための医薬組成物であって、請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の治療的な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- ハンチントン病を治療するための医薬組成物であって、請求項１又は２に記載の化合物或いはその医薬的に受容可能な塩又は水和物の治療的な量を含み、該医薬組成物は患者に投与される、前記医薬組成物。
- 前記有効な量が、少なくとも１ｍｇ／ｋｇ体重である、請求項３および７〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記組成物が、血液脳関門を通過する、請求項３および７〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記神経変性疾患が、副腎白質萎縮症（ＡＬＤ）、アルコール依存症、アレキサンダー病、アルパース病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ルーゲーリック病）、毛細血管拡張性運動失調症、バッテン病（更にシュピールマイヤー・フォークト・シェーグレン・バッテン病としても知られる）、ウシ海綿状脳症（ＢＳＥ）、カナバン病、コケイン症候群、皮質基底核変性症、クロイツフェルト・ヤコブ病、家族性致死性不眠症、前頭側頭葉変性症、ハンチントン病、ＨＩＶ関連認知症、ケネディー病、クラッベ病、レビー小体性認知症、神経ボレリア症、マシャド・ジョセフ病（脊髄小脳失調症３型）、多系統萎縮症、多発性硬化症、過眠症、ニーマン・ピック病、パーキンソン病、ペリツェウス・メルツバッヘル病、ピック病、原発性側索硬化症、プリオン病、進行性核上性麻痺、レット症候群、Ｔａｕ陽性前頭側頭葉認知症、Ｔａｕ陰性前頭側頭葉認知症、レフサム病、サンドホフ病、シルダー病、悪性貧血の続発性亜急性脊髄複合変性症、シュピールマイヤー・フォークト・シェーグレン・バッテン病、バッテン病、脊髄小脳失調症、脊髄性筋萎縮症、スティール・リチャードソン・オルゼウスキー症候群、脊髄癆、又は中毒性脳症を含んでなる、請求項８〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- シナプス可塑性が、学習、記憶、又はこれらの組合せを含んでなる、請求項９に記載の医薬組成物。
- シナプス可塑性が、長期増強（ＬＴＰ）を含んでなる、請求項９に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、Ｂ細胞リンパ腫、大腸癌、肺癌、腎臓癌、膀胱癌、Ｔ細胞リンパ腫、骨髄腫、白血病、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、急性リンパ球性白血病、造血器腫瘍、胸腺腫、リンパ腫、肉腫、肺癌、肝臓癌、非ホジキンスリンパ腫、ホジキンスリンパ腫、子宮癌、腎細胞癌、肝細胞腫、腺癌、乳癌、膵臓癌、肝臓癌、前立腺癌、頭頸部癌、甲状腺癌、軟部組織肉腫、卵巣癌、原発性又は転移性黒色腫、扁平上皮癌、基底細胞癌、脳癌、血管肉腫（ａｎｇｉｏｓａｒｃｏｍａ）、血管肉腫（ｈｅｍａｎｇｉｏｓａｒｃｏｍａ）、骨肉腫、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、脊索腫、血管肉腫、内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ管内皮肉腫、滑膜腫、精巣癌、子宮癌、子宮頚部癌、消化器癌、中皮腫、ユーイング腫瘍、平滑筋肉腫、横紋筋肉腫、大腸癌、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮細胞癌、基底細胞癌、腺癌、汗腺癌、皮脂腺癌、乳頭癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、乳頭腺癌、嚢胞腺癌、気管支原性肺癌、胆管癌、絨毛癌、精上皮腫、胚性癌腫、ウィルムス腫瘍、肺癌、上皮癌、子宮頸癌、精巣癌、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、脳室上衣腫、松果体腫、血管芽細胞腫、聴神経腫、乏突起神経膠腫、髄膜腫、網膜芽細胞腫、白血病、黒色腫、神経芽細胞腫、小細胞肺癌、膀胱癌、リンパ腫、多発性骨髄腫、又は髄様癌を含んでなる、請求項１２に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、以下の式：
- 前記化合物が、以下の式：
- 前記化合物が、ヒストンアセチル化を増加させる、請求項３および７〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- ヒストンアセチル化が、ヒストンＨ２Ｂ、Ｈ３、Ｈ４のアセチル化、又はこれらの組合せを含んでなる、請求項２３に記載の医薬組成物。
- ヒストンアセチル化が、ヒストンリジン残基Ｈ３Ｋ４、Ｈ３Ｋ９、Ｈ３Ｋ１４、Ｈ４Ｋ５、Ｈ４Ｋ８、Ｈ４Ｋ１２、Ｈ４Ｋ１６のアセチル化、又はこれらの組合せを含んでなる、請求項２３に記載の医薬組成物。
- 前記封入体が、ベータ−アミロイドペプチド、天然の及びリン酸化されたＴａｕタンパク質、天然の及びリン酸化されたアルファ−シヌクレイン、リポフスチン、開裂されたＴＡＲＤＢＰ（ＴＤＢ−４３）、又はこれらの組合せを含んでなる、請求項１１に記載の医薬組成物。
- 前記パーキンソン病の症状が、振戦、動作緩慢、運動障害、硬直、姿勢不安定性、筋緊張症、正座不能、認知症、全体的運動協調性障害、又はこれらの組合せを含んでなる、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記姿勢不安定性が、不均衡障害、協調性障害、又はこれらの組合せを含んでなる、請求項２７に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、以下の式：
- Ｒ １ が、ＣＦ ３ であり；
Ｒ ２ が、ＣＮであり；
Ｒ ３ が、Ｓ−エチルであり；
Ｒ ４ が、Ｈであり；
Ｒ ５ が、（Ｃ １ −Ｃ ４ ）−アルキルであり；
Ｒ ６ が、Ｈであり；そして
Ｘが、ＣＯＮＨである、
請求項１に記載の化合物。 - Ｒ １ が、ＣＦ ３ であり；
Ｒ ２ が、Ｃｌであり；
Ｒ ３ が、Ｏ−（Ｃ １ −Ｃ ２ ）−アルキル、又はＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ であり；
Ｒ ４ が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（３−ＣＦ ３ ，４−Ｃｌ−フェニル）であり；
Ｒ ５ が、Ｏ−（Ｃ １ −Ｃ ２ ）−アルキル、ＯＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、又はＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ であり；
Ｒ ６ が、Ｈ、又はＯ−（Ｃ １ −Ｃ ２ ）−アルキルであり；そして
Ｘが、ＣＯＮＨである、
請求項１に記載の化合物。 - Ｒ １ が、ＣＦ ３ であり；
Ｒ ２ が、Ｃｌであり；
Ｒ ３ が、Ｈ、又はＯ−（Ｃ １ −Ｃ ２ ）−アルキルであり；
Ｒ ４ が、Ｈであり；
Ｒ ５ が、ＳＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ であり；
Ｒ ６ が、Ｈであり；そして
Ｘが、ＳＯ ２ ＮＨである、
請求項１に記載の化合物。 - 前記癌が、大腸癌、肺癌、腎臓癌、白血病、ＣＮＳ癌、黒色腫、卵巣癌、乳癌、又は前立腺癌である、請求項２０に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、大腸癌、腎臓癌、Ｔ細胞リンパ腫、骨髄腫、白血病、急性骨髄性白血病、急性リンパ球性白血病、腎細胞癌、腺癌、神経膠芽腫、乳癌、前立腺癌、又は肺癌である、請求項２０に記載の医薬組成物。
- 医薬的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
- 酸付加塩である、請求項１に記載の化合物。
- 塩酸付加塩である、請求項１に記載の化合物。
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