JP2017193578A5 - - Google Patents
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Claims (25)
- 対象におけるアミロイドβ（Ａβ）タンパク質蓄積を減少させるための、対象におけるアルツハイマー病を治療するための、神経変性疾患に罹患している対象における記憶保持を増加させるための、神経変性疾患に罹患している対象におけるシナプス可塑性を増加させるための、対象における神経変性疾患を治療するための、神経変性疾患に罹患している対象における封入小体を減少させるための、対象における癌を治療するための、又は対象におけるパーキンソン病の症状を改善させるための医薬組成物であって、
下記式（Ｉ）で示される化合物、又はその薬剤的に許容される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
（但し、式中、
ｎが、１〜３の整数であり、
Ａｒは、下式：
で示され、
Ｒaはハロゲン、又はハロアルキルであり；
ＲbはＨ、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6−アルケニル）、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8−ヘテロシクロアルキル）、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、Ｏ−アリール、又はＯ−ヘテロアリールであり；
ＲcはＨ又はＯ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）であり；
ＲdはＯ−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8−ヘテロシクロアルキル）、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｒ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｒ3、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｒ3、−Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、−Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ3−Ｃ8−ヘテロシクロアルキル）、−Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ2−Ｃ6−アルケニル）、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、又はＮ−ヘテロアリールであり；
ＷおよびＺは独立してＣＲ1であり；
Ｘは−ＣＯＮ（Ｒ10）−であり；
ＹはＣＲ2であり；
Ｒ1はＨ、ハロゲン、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、又はＯ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）Ｎ（Ｒ10）2であり；
Ｒ2はハロゲン、又はハロアルキルであり；
Ｒ3はＣ3−Ｃ8−シクロアルキルアミノであり、Ｎ（Ｒ10）、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよく；
Ｒ10は独立してＨ、−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）、又は（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）であり、
但し、
の時、Ａｒは
ではなく、式中、
ＷおよびＺはそれぞれＣＨであり、Ｒbはエトキシであり、Ｒcは水素であり、Ｒdは−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2であり；又は
ＷおよびＺはそれぞれＣＨであり、Ｒbはシクロペンチルオキシであり、Ｒcは水素であり、Ｒdは−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2である。） - 式（Ｉ）において、
Ａｒは
であり；
Ｒaはハロゲン、又はハロアルキルであり；
ＲbはＯ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、又はＮ（Ｒ10）−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）であり； ＲcはＨであり；
ＲdはＯ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｒ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｒ3、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｒ3、−Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、又は−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2であり；
ＷおよびＺはそれぞれＣＨであり；
Ｘは−ＣＯＮ（Ｒ10）−であり；
ＹはＣＲ2であり；
Ｒ2はハロゲン、又はハロアルキルであり；
Ｒ3はＣ3−Ｃ8−シクロアルキルアミノであり、Ｎ（Ｒ10）、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよく；
Ｒ10は独立してＨ、−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）、又は（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルである請求項１に記載の医薬組成物。 - 式（Ｉ）において、
Ａｒは
であり；
Ｒaはハロゲン、又はハロアルキルであり；
ＲbはＯ−（Ｃ2−Ｃ4−アルキル）、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ5−シクロアルキル）、Ｎ（Ｒ10）−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）、又はＮ（Ｒ10）−（Ｃ3−Ｃ5−シクロアルキル）であり； ＲcはＨであり；
ＲdはＯ−（Ｃ2−Ｃ4−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）−Ｒ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）−Ｒ3、又は−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2であり；
ＷおよびＺはそれぞれＣＨであり；
Ｘは−ＣＯＮ（Ｒ10）−であり；
ＹはＣＲ2であり；
Ｒ2はハロゲン、又はハロアルキルであり；
Ｒ3はＣ3−Ｃ8−シクロアルキルアミノ、モルホリニル（ｍｏｒｐｏｌｉｎｙｌ）、チオモルホリニル、又はＮ−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）ピペラジニルであり；
Ｒ10は独立してＨ、又は−（Ｃ1−Ｃ2−アルキル）である、請求項１に記載の医薬組成物。 - 式（Ｉ）において、
Ａｒは
であり；
Ｒaはハロゲン、又はハロアルキルであり；
ＲbはＯ−（Ｃ2−Ｃ4−アルキル）、又はＯ−（Ｃ3−Ｃ5−シクロアルキル）であり；
ＲcはＨであり；
ＲdはＯ−（Ｃ2−Ｃ4−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）−Ｒ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）−Ｒ3、又は−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2であり；
ＷおよびＺはそれぞれＣＨであり；
Ｘは−ＣＯＮ（Ｈ）−であり；
ＹはＣＲ2であり；
Ｒ2はハロゲン、又はハロアルキルであり；
Ｒ3はＣ3−Ｃ6−シクロアルキルアミノ、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり；
Ｒ10は独立してＨ、又は−（Ｃ1−Ｃ2−アルキル）である、請求項１に記載の医薬組成物。 - 式（Ｉ）において、
Ａｒは
であり；
Ｒaはハロゲン、又はハロアルキルであり；
ＲbはＯ−（Ｃ2−Ｃ4−アルキル）であり；
ＲcはＨであり；
ＲdはＯ−（Ｃ2−Ｃ4−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2、又は−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2であり；
ＷおよびＺはそれぞれＣＨであり；
Ｘは−ＣＯＮ（Ｈ）−であり；
ＹはＣＲ2であり；
Ｒ2はハロゲン、又はハロアルキルであり；
Ｒ10は独立してＨ、又は−（Ｃ1−Ｃ2−アルキル）である、請求項１に記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
であり、式中、
ＲbはＨ、又はエトキシルであり；
ＷおよびＺは独立してＣＨ、Ｃ−Ｃｌ、又はＣ−ＯＥｔであり；
ＲcはＨ、又はエトキシルである、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
であり、
式中、Ｒdは−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8）−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキル−Ｎ（Ｒ10）2、又は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）−Ｒ3であり、Ｒ10は独立してＨ又は−（Ｃ1−Ｃ2−アルキル）である、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
であり、式中、Ｒbは−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）、−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6−アルケニル）、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ3−Ｃ8−ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、又は−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6−アルキル）−Ｎ（Ｒ10）2である、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
であり、式中、Ｒ10は−（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）、又は−（Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル）である、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
である、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
である、請求項１に記載の医薬組成物。 - 対象が異常に上昇したアミロイドβプラークのレベルを示す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 対象がアルツハイマー病、レビー小体型認知症、封入体筋炎、又は脳アミロイド血管症に罹患している、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- Ａβタンパク質蓄積にはＡβ40異性体、Ａβ42異性体又はそれらの組み合わせが含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 有効量が、少なくとも１ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも２ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも３ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも４ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも５ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも６ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも７ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも８ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも９ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも１０ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも１５ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも２０ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも２５ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも３０ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも４０ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも５０ｍｇ／ｋｇ体重、少なくとも７５ｍｇ／ｋｇ体重、又は少なくとも１００ｍｇ／ｋｇ体重の量である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記神経変性疾患には、副腎白質ジストロフィー（Adrenoleukodystrophy）（ＡＬＤ）、アルコール依存症、アレキサンダー病、アルパース病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ルー・ゲーリック病）、毛細血管拡張性運動失調症、バッテン病（スピルマイヤー−フォークト−シェーグレン−バッテン病としても知られている）、ウシ海綿状脳症（Bovine spongiform encephalopathy）（ＢＳＥ）、カナバン病、コケーン症候群、大脳皮質基底核変性症、クロイツフェルト‐ヤコブ病、致死性家族性不眠症、前頭側頭葉変性症、ハンチントン舞踏病、ＨＩＶ関連認知症、ケネディ病（Kennedy's disease）、クラッベ病、レビー小体型認知症、神経ボレリア症、マシャド−ジョセフ病（脊髄小脳失調症３型）、多系統萎縮症、多発性硬化症、ナルコレプシー、ニーマン・ピック病、パーキンソン病、ペリツェウス・メルツバッヘル病、ピック病、原発性側索硬化症、プリオン病、進行性核上麻痺、レット症候群、Ｔａｕ−陽性前頭側頭型認知症、Ｔａｕ−陰性前頭側頭型認知症、レフサム病、サンドホフ病、シルダー病、悪性貧血に続発する亜急性連合脊髄変性症、スピルマイヤー−フォークト−シェーグレン−バッテン病、バッテン病、脊髄小脳失調症、脊髄性筋萎縮症、スティール・リチャードソン・オルゼウスキー症候群、脊髄ろう、又は中毒性脳症が含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- シナプス可塑性には学習、記憶、又はそれらの組み合わせが含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- シナプス可塑性には長期増強（long term potentiation）（ＬＴＰ）が含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 癌にはＢ細胞リンパ腫、結腸癌（colon cancer）、腎癌、膀胱癌（bladder carcinoma）、Ｔ細胞リンパ腫、骨髄腫、白血病、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、急性リンパ性白血病、造血器腫瘍、胸腺腫、リンパ腫、肉腫、肺癌、肝癌、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、腎細胞癌、肝細胞癌、腺癌、乳癌、膵癌、前立腺癌、頭頸部の癌、甲状腺癌、軟部組織肉腫、卵巣癌、原発性又は転移性黒色腫、扁平上皮癌、基底細胞癌、脳腫瘍、血管肉腫（angiosarcoma）、血管肉腫（hemangiosarcoma）、骨肉腫、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、脊索腫、血管肉腫（angiosarcoma）、内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ管内皮肉腫、滑膜腫、精巣癌(testicular cancer)、子宮癌、子宮頸癌、胃腸癌、中皮腫、ユーイング腫瘍、平滑筋肉腫、横紋筋肉腫、結腸癌（colon carcinoma）、汗腺癌、脂腺癌、乳頭癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、乳頭腺癌、嚢胞腺癌、気管支原性肺癌、胆管癌、絨毛癌、精上皮腫、胎生期癌、ウィルムス腫瘍、肺癌（lung carcinoma）、上皮癌、精巣腫瘍(testicular tumor)、膠腫、星状細胞腫、髄芽細胞腫、頭蓋咽頭腫、上衣腫、松果体腫、血管芽腫、聴神経腫瘍、希突起神経膠腫、髄膜腫、網膜芽細胞腫、黒色腫、神経芽細胞腫、小細胞肺癌、膀胱癌（bladder carcinoma）、多発性骨髄腫、又は髄様癌が含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、ヒストンアセチル化を増加させる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- ヒストンアセチル化にはヒストンＨ２Ｂ、Ｈ３、Ｈ４、又はそれらの組み合わせのアセチル化が含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- ヒストンアセチル化にはヒストンリジン残基Ｈ３Ｋ４、Ｈ３Ｋ９、Ｈ３Ｋ１４、Ｈ４Ｋ５、Ｈ４Ｋ８、Ｈ４Ｋ１２、Ｈ４Ｋ１６、又はそれらの組み合わせのアセチル化が含まれる、請求項２１に記載の医薬組成物。
- 前記封入小体にはβ−アミロイドペプチド、天然およびリン酸化Ｔａｕタンパク質、天然およびリン酸化α−シヌクレイン、リポフスチン、開裂されたＴＡＲＤＢＰ（ＴＤＢ−４３）、又はそれらの組み合わせが含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- パーキンソン病の症状には震え、運動緩慢、ジスキネジア、硬直、姿勢動揺、ジストニア、静坐不能、認知症、粗大運動協調障害、又はそれらの組み合わせが含まれる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 姿勢動揺には平衡失調障害、協調運動障害、又はそれらの組み合わせが含まれる、請求項２４に記載の医薬組成物。
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| ATE168416T1 (de) | 1989-10-05 | 1998-08-15 | Optein Inc | Zellfreie synthese und isolierung von genen und polypeptiden |
| US5747334A (en) | 1990-02-15 | 1998-05-05 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Random peptide library |
| GB9015658D0 (en) * | 1990-07-17 | 1990-09-05 | Shell Int Research | Herbicidal compounds |
| IE71647B1 (en) * | 1991-01-28 | 1997-02-26 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | Benzamide derivatives |
| US5573905A (en) | 1992-03-30 | 1996-11-12 | The Scripps Research Institute | Encoded combinatorial chemical libraries |
| US5430062A (en) | 1992-05-21 | 1995-07-04 | Research Corporation Technologies, Inc. | Stilbene derivatives as anticancer agents |
| US5565325A (en) | 1992-10-30 | 1996-10-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Iterative methods for screening peptide libraries |
| JPH09507487A (ja) | 1994-01-05 | 1997-07-29 | アーキュール，インコーポレーテッド | 選ばれた性質を有するアミンイミドおよびオキサゾロンをベースとした分子の系統的モジュール製造 |
| DE4428380A1 (de) * | 1994-08-11 | 1996-02-15 | Bayer Ag | 4-Trifluormethylbenzamide |
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| US5814646A (en) * | 1995-03-02 | 1998-09-29 | Eli Lilly And Company | Inhibitors of amyloid beta-protein production |
| AU2962297A (en) | 1996-05-24 | 1998-01-05 | Neurosearch A/S | Phenyl derivatives useful as blockers of chloride channels |
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| TW589189B (en) | 1997-08-04 | 2004-06-01 | Scras | Kit containing at least one double-stranded RNA combined with at least one anti-viral agent for therapeutic use in the treatment of a viral disease, notably of viral hepatitis |
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| AU3665199A (en) * | 1998-04-29 | 1999-11-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of impdh enzyme |
| HUP0102782A3 (en) * | 1998-06-19 | 2002-12-28 | Smithkline Beecham Corp | Salycilanilide as inhibitors of transcription factor nf-kb |
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| EP2314700A1 (en) | 1999-01-28 | 2011-04-27 | Medical College of Georgia Research Institute, Inc | Composition and method for in vivo and in vitro attenuation of gene expression using double stranded RNA |
| DE19956568A1 (de) | 1999-01-30 | 2000-08-17 | Roland Kreutzer | Verfahren und Medikament zur Hemmung der Expression eines vorgegebenen Gens |
| PL215901B1 (pl) | 1999-04-15 | 2014-02-28 | Bristol Myers Squibb Co | Cykliczny inhibitor bialkowych kinaz tyrozynowych, jego zastosowanie oraz kompozycja farmaceutyczna zawierajaca taki zwiazek |
| EE200100708A (et) * | 1999-06-25 | 2003-02-17 | The Institutes For Pharmaceutical Discovery, Llc | Asendatud fenoksüäädikhapped |
| CA2386270A1 (en) | 1999-10-15 | 2001-04-26 | University Of Massachusetts | Rna interference pathway genes as tools for targeted genetic interference |
| GB9927444D0 (en) | 1999-11-19 | 2000-01-19 | Cancer Res Campaign Tech | Inhibiting gene expression |
| US6369030B1 (en) * | 1999-11-29 | 2002-04-09 | The Rockfeller University | Inhibitors of histone acetyltransferases (HATs) and uses thereof |
| US20020042394A1 (en) * | 2000-05-31 | 2002-04-11 | Hogenkamp Henricus P.C. | Cobalamin compounds useful as antibiotic agents and as imaging agents |
| JP4083422B2 (ja) * | 2000-12-22 | 2008-04-30 | 石原産業株式会社 | アニリン誘導体またはその塩ならびにそれらを含有するサイトカイン産生抑制剤 |
| US20050227915A1 (en) | 2001-05-02 | 2005-10-13 | Steffan Joan S | Methods and reagents for treating neurodegenerative diseases and motor deficit disorders |
| WO2003103658A1 (ja) * | 2002-06-05 | 2003-12-18 | 株式会社医薬分子設計研究所 | 免疫関連プロテインキナーゼ阻害剤 |
| EP1535610A4 (en) * | 2002-06-10 | 2008-12-31 | Inst Med Molecular Design Inc | THERAPEUTIC CANCER |
| TWI280127B (en) * | 2002-06-11 | 2007-05-01 | Inst Med Molecular Design Inc | Remedies for neurodegenerative diseases |
| EP1542699A4 (en) * | 2002-07-15 | 2009-03-25 | Myriad Genetics Inc | COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF |
| WO2004006906A2 (en) | 2002-07-15 | 2004-01-22 | Combinatorx, Incorporated | Methods for the treatment of neoplasms |
| AU2003275939A1 (en) * | 2002-11-08 | 2004-06-07 | Novo Nordisk A/S | Safe chemical uncouplers for the treatment of obesity |
| AU2003289222A1 (en) | 2002-12-06 | 2004-06-30 | Toray Industries, Inc. | Benzomorpholine derivatives |
| AU2003288705A1 (en) | 2002-12-12 | 2004-06-30 | Jawaharlal Nehru Centre For Advanced Scientific Research | Modulators (inhibitors/activators) of histone acetyltransferases |
| WO2004053140A2 (en) * | 2002-12-12 | 2004-06-24 | Jawaharlal Nehru Centre For Advanced Scientific Research | Modulators (inhibitors/activators) of histone acetyltransferases |
| US7884189B2 (en) | 2003-01-10 | 2011-02-08 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Carboxyltransferase domain of acetyl-CoA carboxylase |
| EP2239012A3 (en) | 2003-04-11 | 2011-06-15 | High Point Pharmaceuticals, LLC | Substituted amide derivatives and pharmaceutical uses thereof |
| CA2532313A1 (en) | 2003-07-16 | 2005-01-27 | Institute Of Medicinal Molecular Design. Inc. | Medicament for treatment of dermal pigmentation |
| TW200538120A (en) * | 2004-02-20 | 2005-12-01 | Kirin Brewery | Compound having TGF-beta inhibitory activity and pharmaceutical composition containing same |
| JP2008502627A (ja) | 2004-06-14 | 2008-01-31 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | ヒドロキサム酸塩、その製造、および薬剤としての使用 |
| US20060045953A1 (en) * | 2004-08-06 | 2006-03-02 | Catherine Tachdjian | Aromatic amides and ureas and their uses as sweet and/or umami flavor modifiers, tastants and taste enhancers |
| WO2006132583A1 (en) | 2005-06-07 | 2006-12-14 | Innate Pharmaceuticals Ab | Method and means for preventing and inhibiting respiratory disease, atherosclerosis and osteoporosis caused by chlamydia pneumoniae infection |
| WO2007008541A2 (en) | 2005-07-08 | 2007-01-18 | Kalypsys, Inc. | Cellular cholesterol absorption modifiers |
| US8158828B2 (en) | 2005-11-28 | 2012-04-17 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
| WO2007101710A1 (en) | 2006-03-09 | 2007-09-13 | Cenix Bioscience Gmbh | Use of inhibitors of scavenger receptor class proteins for the treatment of infectious diseases |
| EP2073812A4 (en) | 2006-09-29 | 2012-08-08 | Univ Illinois | ACTIVISTS OF HISTONE ACETYLTRANSFERASE AND INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE IN THE TREATMENT OF ALCOHOLISM |
| US8088951B2 (en) | 2006-11-30 | 2012-01-03 | Massachusetts Institute Of Technology | Epigenetic mechanisms re-establish access to long-term memory after neuronal loss |
| CA2574531C (en) | 2007-01-19 | 2016-10-25 | The University Of British Columbia | Hat acetylation promoters and uses of compositions thereof in promoting immunogenicity |
| GB0713686D0 (en) * | 2007-07-13 | 2007-08-22 | Addex Pharmaceuticals Sa | New compounds 2 |
| KR20100039429A (ko) * | 2007-08-02 | 2010-04-15 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | Ｃｎｓ 질환의 치료를 위한 벤즈아미드 유도체의 용도 |
| US9034387B2 (en) | 2007-10-03 | 2015-05-19 | Jawaharlal Nehru Centre For Advanced Scientific Research | Intrinsically fluorescent carbon nanospheres and a process thereof |
| US20100311616A1 (en) | 2007-10-26 | 2010-12-09 | Tomoyuki Ozawa | Reaction chip and method of manufacturing the same |
| CA2709784A1 (en) | 2007-12-21 | 2009-07-09 | University Of Rochester | Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms |
| FR2926463B1 (fr) * | 2008-01-22 | 2010-08-13 | Centre Nat Rech Scient | Utilisation d'inhibiteurs d'aminopeptidase ou de composes azaindole pour la prevention ou le traitement de metastases cancereuses d'origine epitheliale |
| FR2928370B1 (fr) | 2008-03-07 | 2017-07-14 | Catalys | Preparation de composes hydroquinone-amide a proprietes anti-oxydantes |
| RU2370484C1 (ru) | 2008-04-02 | 2009-10-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ АКАДЕМИЯ (ГОУ ВПО СПХФА Росздрава) | Антигельминтное средство на основе n-(3-хлор-4-метилфенил)-3,5-дибромсалициламида |
| US20100168084A1 (en) | 2008-05-08 | 2010-07-01 | Huber L Julie | Therapeutic compounds and related methods of use |
| US20110081403A1 (en) | 2009-10-01 | 2011-04-07 | Gradalis, Inc. | Histone octamers for increased nucleic acid transfer |
| CN101698651A (zh) | 2009-10-23 | 2010-04-28 | 南京大学中国医药城研发中心 | 水杨酰苯胺类衍生物及其制法与用途 |
| US10640457B2 (en) * | 2009-12-10 | 2020-05-05 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Histone acetyltransferase activators and uses thereof |
| EP2509590B1 (en) | 2009-12-10 | 2019-10-30 | The Trustees of Columbia University in the City of New York | Histone acetyltransferase activators and uses thereof |
| US9969677B2 (en) * | 2010-12-22 | 2018-05-15 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Histone acetyltransferase modulators and uses thereof |
| JP5541202B2 (ja) | 2011-03-16 | 2014-07-09 | コニカミノルタ株式会社 | スプレッドシートデータ生成装置およびプログラム |
-
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