JP2019530725A5 - - Google Patents
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Claims (37)
- 式(1)の化合物
pは、0、1又は2であり、
Vは、結合、NH、N(C1〜3アルキル)、NH−CH2及びN(C1〜3アルキル)−CH2から選択され、Q1及びQ2は、それぞれ窒素又は炭素であり、ただし、Q1又はVのうちの少なくとも1つは窒素原子を含み、
Wは、−Q3C(O)YCH2R4又は任意に置換された5員若しくは6員芳香族複素環基であり、Wが任意に置換された5員又は6員芳香族複素環基であるとき、Q2は炭素であり、
Q3は、結合又は基−(Alk)q−NR6であり、このときAlkは1〜4つの炭素原子のアルキル基であり、qは0又は1であり、R6は水素又は飽和C1〜4炭化水素基であり、ただし、Q2が窒素であり、Q3が基−(Alk)q−NR6である場合、Q2とNR6に並んで少なくとも2つの炭素原子が存在し、Q3が結合である場合、Q2は窒素であり、
X1及びX2は、任意に置換された飽和炭化水素基であり、これらは合わせて合計1〜9つの炭素原子を含有し、次の部分が
Q4は、O、N及びSから選択される0、1、2若しくは3つのヘテロ原子環員を含有する、任意に置換された5員若しくは6員芳香族炭素環若しくは複素環基であり、又は、Q5を有する任意に置換された複素環式スピロ環を形成し、
Q5は、水素、フッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、及び、1〜6つのフッ素原子で任意に置換されたC1〜9非芳香族炭化水素基から選択され、炭化水素基の1、2、又は3つであるが全てではない炭素原子は、O、N及びSから選択されるヘテロ原子並びにその酸化形態によって任意に置換されてもよく、又は、Q4で任意に置換された複素環式スピロ環を形成し、
Yは、CH又はOであり、
R4は、水素又は、1〜6つのフッ素原子で任意に置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基であり、前記炭化水素基の1又は2つであるが全てではない炭素原子は、O、N及びSから選択されるヘテロ原子並びにその酸化形態によって任意に置換されてもよく、
R5は、フッ素又はC1〜4炭化水素基である、化合物又はその塩。 - Q4が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたイミダゾリル、及び任意に置換されたチエニルから選択される、任意に置換された5員又は6員芳香族炭素環又は複素環基である、請求項1に記載の化合物又はその塩。
- Q4が、任意に置換されたフェニル又はピリジル基である、請求項1に記載の化合物又はその塩。
- 5員又は6員芳香族炭素環又は複素環基であるQ4が、非置換であるか、又は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、及び、1〜6つのフッ素原子で任意に置換されたC1〜10非芳香族炭化水素基から選択される、1つ以上の置換基Q 6 で置換されており、前記炭化水素基の1、2、又は3つであるが全てではない炭素原子は、O、N及びSから選択されるヘテロ原子並びにその酸化形態によって任意に置換されていてよい、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- Q5が、水素、フッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、及びメトキシから選択される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- Q5がシアノである、請求項5に記載の化合物又はその塩。
- Q4及びQ5が、式(1a)の複素環式スピロ環を形成し、
R1は、H、COOR7、CONR7R8、SO2R7、又は任意に置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基であり、1つ以上の炭素原子は、O、N又はSから選択されるヘテロ原子で任意に置換されており、
R2及びR2aは、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、及び、1〜6つのフッ素原子で任意に置換されたC1〜4非芳香族炭化水素基から選択され、前記炭化水素基の1又は2つであるが全てではない炭素原子は、O、N及びSから選択されるヘテロ原子並びにその酸化形態によって任意に置換されていてよく、
R3は、水素又はオキソから選択され、
R7及びR8は、独立して、H又はC1〜4炭化水素基である、請求項1に記載の化合物又はその塩。 - R1が、H、COOR7、CONR7R8、SO2R7、又は任意に置換されたC1〜6アルキル基である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
- R1が、H、メチル、エチル、COOCH3、COOCH 2 CH 3 、SO2Me又はCH2CONH2である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
- R2及びR2aが、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、及び1〜6つのフッ素原子で任意に置換されたC1〜4アルキル又はC1〜4アルコキシ基から選択される、請求項7〜9のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- R2及びR2aが、独立して、水素、フッ素、塩素、シアノ、メチル又はメトキシから選択される、請求項10に記載の化合物又はその塩。
- R 3 がHである、請求項7〜11のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- R3がオキソである、請求項11に記載の化合物又はその塩。
- ZがCである、請求項13に記載の化合物又はその塩。
- pが0であるか、又はpが1であり、R5が、フッ素及びメチルから選択される、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- pが0である、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- Vが結合であり、Q1が窒素である、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- VがNHである、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- Vが、NH−CH2である、請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- Wが、任意に置換された5員又は6員ヘテロアリール基である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- Wが、任意に置換された1−オキサ−2,4−ジアゾールである、請求項20に記載の化合物又はその塩。
- ヘテロアリール基Wが、それ自体が1〜6つのフッ素原子で任意に置換されたC1〜4炭化水素基で任意に置換されている、請求項20又は21に記載の化合物又はその塩。
- ヘテロアリール基Wが、メチル、エチル、又はトリフルオロメチルで任意に置換されている、請求項22に記載の化合物又はその塩。
- Wが、−Q3C(O)YCH2R4である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- R4が、H、C1〜3アルキル基、及びC2〜3アルキニル基から選択される、請求項24に記載の化合物又はその塩。
- R4が、H、メチル、エチル、エチニル及び1−プロピニルから選択される、請求項25に記載の化合物又はその塩。
- Y−R4が、O−エチル、O−メチル、及びCH=CH−CH3から選択される、請求項24〜26のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- VがNH又はNHCH2であり、Q1及びQ2がそれぞれ炭素を表す、請求項18〜27のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- Q1及びQ2が両方とも窒素であり、かつQ3が結合であるか、又は、Q1が窒素であり、Q2が炭素であり、かつQ3が基−(Alk)qNR6である、請求項17に記載の化合物又はその塩。
- エチル[(3S)−1−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3R)−1−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル{(3S)−1−[4−シアノ−4−(3−フルオロフェニル)シクロヘキシル]ピロリジン−3−イル}カルバメート
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エチル[(3S)−1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3R)−1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(7’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(6’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(5’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(4’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(6’−フルオロ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(6’−フルオロ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(5’−フルオロ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(6’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(5’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチルメチル[(3S)−1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチルメチル[(3R)−1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(1’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル4−{(3S)−3−[(エトキシカルボニル)アミノ]ピロリジン−1−イル}−2’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−1’(2’H)−カルボキシレート
エチル{(3S)−1−[1’−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル]ピロリジン−3−イル}カルバメート
エチル[(3S)−1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(5’−クロロ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチルメチル[(3R)−1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(5’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−c]ピリジン]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル[(3S)−1−(5’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチルメチル[(3R)−1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−4−イル)ピロリジン−3−イル]カルバメート
エチル4−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(3−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(4−フルオロフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(2−クロロフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(3−クロロフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(4−クロロフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(2−メチルフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(3−メチルフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(4−メトキシフェニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−{4−シアノ−4−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]シクロヘキシル}−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(ピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(ピリジン−4−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(3−クロロピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(4−メチルピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(5−ブロモピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(5−メチルピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(5−メトキシピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(5−エトキシピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−{4−シアノ−4−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(6−メチルピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−{4−シアノ−4−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]シクロヘキシル}−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−シアノ−4−(チオフェン−2−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−6−フルオロ−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−6−ヒドロキシ−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−シアノシクロヘキシル]−6−フルオロ−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
メチル4−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
2−フルオロエチル4−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
ブタ−2−イン−1−イル4−[4−シアノ−4−(ピリジン−4−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
プロパ−2−イン−1−イル4−[4−シアノ−4−(5−メトキシピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
ブタ−2−イン−1−イル4−[4−シアノ−4−(5−メトキシピリジン−2−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(メトキシカルボニル)−4−フェニルシクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(3−クロロピリジン−2−イル)−4−(メトキシカルボニル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
メチル4−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
4−(4−ブタノイル−1,4−ジアゼパン−1−イル)スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
4−{4−[(2E)−ブタ−2−エノイル]−1,4−ジアゼパン−1−イル}スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
エチル4−(7’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(6’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(4’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(6’−フルオロ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−フルオロ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(6’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(6’−シアノ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−シアノ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−クロロ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[1’−(メチルスルホニル)−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−b]ピリジン]−4−イル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−c]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[2,3−c]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−(5’−メトキシ−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−ピロロ[3,2−b]ピリジン]−4−イル)−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル4−[4−(4−エチル−5−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)シクロヘキシル]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキシレート
エチル[1−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)ピペリジン−4−イル]メチルカルバメート
エチル{[1−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)ピペリジン−4−イル]メチル}カルバメート
エチル[1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピペリジン−4−イル]カルバメート
エチル{[1−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)ピペリジン−4−イル]メチル}カルバメート
エチル5−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−1,5−ジアゾカン−1−カルボキシレート
エチル2−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
エチル6−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−2,6−ジアザスピロ[3.4]オクタン−2−カルボキシレート
エチル7−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−2,7−ジアザスピロ[3.5]ノナン−2−カルボキシレート
エチル8−(2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−4−イル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−カルボキシレート
エチル4−[2−(エトキシカルボニル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカ−8−イル]−2’−オキソスピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−1’(2’H)−カルボキシレート
エチル8−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−カルボキシレート
エチル7−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−3,7−ジアザビシクロ[4.2.0]オクタン−3−カルボキシレート
エチル7−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−3,7−ジアザビシクロ[4.2.0]オクタン−3−カルボキシレート
エチル5−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−1(2H)−カルボキシレート
エチル1−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−b]ピロール−5(1H)−カルボキシレート
エチル3−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)−3,7−ジアザビシクロ[4.2.0]オクタン−7−カルボキシレート
エチル(4aS,7aS)−1−(4−シアノ−4−フェニルシクロヘキシル)オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキシレート
4−{[(1R,3S)−3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロペンチル]アミノ}−1−(ピリジン−2−イル)シクロヘキサンカルボニトリル
4−{[(1R,3S)−3−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロペンチル]アミノ}−1−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル
1−フェニル−4−{6−[3−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]−2−アザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イル}シクロヘキサンカルボニトリル
4−[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]−1−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル
1−(2−フルオロフェニル)−4−[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]シクロヘキサンカルボニトリル
1−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]シクロヘキサンカルボニトリル
1−(5−メトキシピリジン−2−イル)−4−[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]シクロヘキサンカルボニトリル
4−[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]−1−(5−メチルピリジン−2−イル)シクロヘキサンカルボニトリル
4−[(3R)−3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピペリジン−1−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
5’−メトキシ−4−[(3R)−3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピペリジン−1−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
5’−メチル−4−[(3R)−3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピペリジン−1−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
6’−メチル−4−[(3R)−3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ピペリジン−1−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
4−({[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロプロピル]メチル}アミノ)スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
4−({(1R,3S)−3−[3−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]シクロペンチル}アミノ)スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
5’−メチル−4−({(1R,3S)−3−[3−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]シクロペンチル}アミノ)スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
6’−メチル−4−{[(1R,3S)−3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロペンチル]アミノ}スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
4−[6−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−2−アザスピロ[3.3]ヘプタ−2−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
5’−メチル−4−[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
5’−メトキシ−4−[2−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
4−[2−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタ−6−イル]スピロ[シクロヘキサン−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン
4−({[2−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)シクロプロピル]メチル}アミノ)−1−フェニルシクロヘキサンカルボニトリル
1−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−({(1R,3S)−3−[3−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]シクロペンチル}アミノ)シクロヘキサンカルボニトリル
1−(5−メチルピリジン−2−イル)−4−({(1R,3S)−3−[3−(トリフルオロメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]シクロペンチル}アミノ)シクロヘキサンカルボニトリル
又はこれらの塩から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 前記塩が薬剤として許容される塩である、請求項31に記載の化合物。
- 請求項1〜32のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を含む医薬。
- 請求項1〜32のいずれか一項に記載の化合物又はその塩と、薬剤として許容される賦形剤と、を含む、医薬組成物。
- ムスカリンM1受容体及び/又はM4受容体アゴニスト活性を有する、請求項1〜32のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- 請求項1〜32のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を含む、認知障害若しくは精神障害の治療に使用するための、又は、急性、慢性、神経因性、若しくは炎症性疼痛の治療若しくはこれらの重篤度を軽減するための医薬。
- 請求項1〜32のいずれか一項に記載の、M 1 受容体並びに/又はM 1 受容体及びM 4 受容体について、M 2 及びM 3 受容体サブタイプに対して選択性を示す、化合物又はその塩を含む、アルツハイマー病、レビー小体型認知症、及び他の認知障害の治療に使用するための、又は、急性、慢性、神経因性、若しくは炎症性疼痛の治療若しくはこれらの重篤度を軽減するための医薬。
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