JP2019530669A5 - - Google Patents
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アジュバント療法単独での能力を超えて治療上の利益を増強することができる、式（Ｉ）の化合物とモノクローナル抗体および他の化学療法剤との併用療法が本明細書に提供されている。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
ＸはＯ、ＮＲ ７ またはＣＲ ７ Ｒ ８ であり、
ＹはＯまたはＳであり、
ＺはＮＲ １９ 、ＯまたはＳであり、
Ｈｅｔはヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ １ａ は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシＣ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アシルオキシ、Ｃ １〜６ アルコキシ、Ｃ ２〜６ アルケニルおよびＣ ２〜６ アルキニルから選択され、
Ｒ １ｂ は、Ｈ、ハロ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ２〜６ アルケニル、およびＣ ２〜６ アルキニルから選択されるか、
または
Ｒ １ａ およびＲ １ｂ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ ２ もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ １〜６ アルキルを形成し、
Ｒ ２ａ は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アシルオキシ、Ｃ １〜６ アルコキシ、Ｃ ２〜６ アルケニル、およびＣ ２〜６ アルキニルから選択され、
Ｒ ２ｂ は、Ｈ、ハロ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ２〜６ アルケニル、およびＣ ２〜６ アルキニルから選択されるか、または
Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ ２ もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ １〜６ アルキルを形成し、
Ｒ ３ は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ ２ ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ から選択され、
Ｒ ４ は、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＮＲ １３ Ｒ １５ ）から選択され、
Ｒ ５ は、Ｈ、シアノ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ から選択され、
Ｒ ６ は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）から選択され、
各Ｒ ７ およびＲ ８ は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ９ は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキル、および−（ＣＨＲ １３ ） ｍ −Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ １４ から選択され、
各Ｒ １０ は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒ １１ およびＲ １２ は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−（ＣＨＲ １３ ） ｍ −Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ １４ から選択されるか、または
Ｒ １１ およびＲ １２ は、これらが結合している原子と一緒になって、５〜７員のヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ １３ は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
各Ｒ １４ は、独立して、アルキル、アミノアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、
Ｒ １５ は、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｒ １６ ）（Ｒ １７ ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ １８ から選択され、
各Ｒ １６ およびＲ １７ は、Ｈ、アルキル、アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、メルカプト−アルキル、スルホニル−アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ ２ ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ から選択され、
Ｒ １８ は、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アミド、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ １９ はＨまたはアルキル、好ましくはＨであり、
ｍは１または２であり、
ただし、Ｒ ３ がＨであり、Ｒ １ａ およびＲ ２ａ がそれぞれヒドロキシである場合、Ｒ １ｂ およびＲ ２ｂ の少なくとも１つはＣ １〜６ アルキルであることを条件とする］または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｒ １ａ がフルオロである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ １ａ がクロロである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ａ がブロモである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ １ａ がＣ １〜６ アルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ １ａ がＣ １〜６ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ａ がヒドロキシである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ １ａ がシアノである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ａ がアジドである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ １ａ がアミノである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ １ａ がビニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ １ａ がエチニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ １ａ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ２ａ がフルオロである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ２ａ がクロロである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ２ａ がブロモである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルコキシである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルキルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ２ａ がヒドロキシである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ２ａ がシアノである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ２ａ がアジドである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ２ａ がアミノである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ２ａ がビニルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ２ａ がエチニルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アシルオキシである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ １ｂ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ １ｂ がフルオロである、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ １ｂ がＣ １〜６ アルキルである、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ２ｂ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ２ｂ がフルオロである、項目１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ２ｂ がＣ １〜６ アルキルである、項目１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ １ｂ がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ２ａ がフルオロであり、Ｒ ２ｂ がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ １ａ およびＲ １ｂ がそれぞれフルオロである、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ がそれぞれフルオロである、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がメチルまたはエチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ２ａ がヒドロキシであり、Ｒ ２ｂ がメチルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
構造：
を有する、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ １ａ がα−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目４２）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＡ）：
を有する、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ １ａ がβ−立体配置にある、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＢ）：
を有する、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ２ａ がα−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目４６）
前記式（Ｉ）の化合物が構造（ＩＣ）：
を有する、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ２ａ がβ−立体配置にある、項目１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＤ）：
を有する、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＥ）：
を有する、項目４０に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ ３ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ ３ が非置換のＣ １〜６ アルキルである、項目１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ ３ がアルキルであり、前記アルキルが非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、項目１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ ３ がＲ−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ ３ がＳ−立体配置にある、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ ４ が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）から選択される、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ ４ が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ である、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ４ がアルキルである、項目１から５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ ４ が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １２ である、項目１から５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ ５ が、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、それぞれが非置換であるか、または、例えば、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目６１）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目６１に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ ５ が、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ ５ がＨまたはアラルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ ５ がアラルキルまたはヘテロアラルキルである、項目１から６２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ ５ がアラルキルであり、前記アリール環が置換または非置換のフェニルまたはナフチルである、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ ５ がヘテロアラルキルであり、前記ヘテロアリール環が、それぞれ置換または非置換であってよい、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、チアゾリル、およびオキサゾリル、およびオキサジアゾリルから選択される、項目６４に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ ５ が非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミド、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、アリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、項目６４から６６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、およびアリールから選択される、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
前記置換基が、テトラゾリル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のベンジルから選択される、項目６７に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ ６ が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ である、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ ６ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）であり、Ｒ １１ およびＲ １２ がそれぞれＨである、項目１から６９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ ７ がＨまたはＣ １〜６ アルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ ８ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ ９ がＨまたはＣ １〜６ アルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ ９ がＨ、メチルまたはエチルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ １１ およびＲ １２ がそれぞれＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ １１ およびＲ １２ がそれぞれアルキルである、項目１から７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
各Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ およびＲ １２ が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル（heterocycylalkyl）、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから独立して選択され、それぞれが非置換であるか、または、例えば、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７９）
各Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ およびＲ １２ 上の置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目７に記載の化合物。
（項目８０）
ＸがＯである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８１）
ＹがＯである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８２）
前記Ｙを保有する置換基がＲ−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８３）
前記Ｙを保有する置換基がＳ−立体配置にある、項目１から８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８４）
ＺがＯである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８５）
Ｈｅｔが窒素含有ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８６）
Ｈｅｔが窒素原子を介して結合されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８７）
Ｈｅｔが５〜８員の単環式または５〜１０員の二環式ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８８）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｈｅｔが、プリニル、イミダゾピリミジニル、およびピロロピリミジニルから選択される、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目９０）
Ｈｅｔが、１つのハロおよび１つのアミノ置換基で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目９１）
Ｈｅｔが、
である、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目９２）
Ｈｅｔが、
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９３）
Ｈｅｔが、ハロ、アラルキル、アミノ、アジドおよびヒドロキシから選択される１または２つの置換基で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目９４）
Ｈｅｔが、
から選択される、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
が、
を表す、項目１に記載の化合物。
（項目９６）
が、
（式中、各Ｒ Ａ は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミド、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、アリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され、
ｋは１、２、または３である）を表す、項目１に記載の化合物。
（項目９７）
構造：
［式中、
Ｒ ５ は、
（ｉ）フェニルＣ １〜６ アルキルもしくはナフチルＣ １〜６ アルキルであり、フェニルおよびナフチルは、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ ２〜６ アルケニレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキレン−（ヒドロキシ、ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｍ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯＲ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯ−ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、および−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１、２、もしくは３つの置換基で必要に応じて置換されているか、または
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルの５〜１０員のヘテロアリールは、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ ２〜６ アルケニレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシル、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｍ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯＲ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯ−ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、および−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１もしくは２つの置換基で必要に応じて置換されており、
前記Ｒ ５ の５〜１０員のヘテロアリール環は、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから選択される追加の置換基でさらに必要に応じて置換されており、
各Ｒ ｍ は水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、
Ｒ ｏ 、Ｒ ｐ 、およびＲ ｙ は、それぞれ独立して、水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、Ｒ ｚ は、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ であり、
フェニルは、それ自体でまたは−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、もしくは−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニルの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ ｉ は、独立して、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、および−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル（alky）、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
ヘテロシクリルは、それ自体でまたは−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、もしくは−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリルの一部として、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシまたは−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
Ｈｅｔは、以下の式（ｉ）から（ｘｖｉ）の基：
（式中、
Ｒ ｕ は、水素、ハロ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２０ 、−ＮＨＣＯＲ ２０ 、−ＮＲ ２０ Ｒ ２１ 、−Ｒ ２０ 、−ＳＲ ２０ 、−ＯＨ、および−ＯＲ ２０ であり、
Ｒ ｗ は水素、ハロ、−ＮＨＲ ２２ 、−ＮＲ ２２ Ｒ ２３ 、−Ｒ ２２ 、−ＯＨ、および−ＯＲ ２２ であり、
Ｒ ｖ およびＲ ｘ は、独立して、水素、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２４ 、−ＮＲ ２４ Ｒ ２５ 、−Ｒ ２４ 、−ＳＲ ２４ 、シアノ、−ＯＨ、−ＯＲ ２４ 、−ＳＯ ２ Ｒ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＮＨ ２ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＮＨＲ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＮＲ ２４ Ｒ ２５ 、−Ｒ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＳＲ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＯＨ、−Ｃ １〜６ アルキレンＯＲ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＳＯ ２ Ｒ ２４ であり、
Ｒ ｓ およびＲ ｔ は、独立して、水素、ハロ、またはＣ １〜６ アルキルであり、
Ｒ ２０ 、Ｒ ２１ 、Ｒ ２２ 、Ｒ ２３ 、Ｒ ２４ およびＲ ２５ は、独立して、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであるか、またはＲ ２０ とＲ ２１ 、Ｒ ２２ とＲ ２３ 、およびＲ ２４ とＲ ２５ は、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成する）から選択される基であり、
さらに、特に明記しない限り、
Ｃ １〜６ アルキルは非置換であり、
Ｃ １〜６ アルキルオキシのＣ １〜６ アルキルは非置換であり、
ハロＣ １〜６ アルキルは１〜５個のハロ原子で置換されているＣ １〜６ アルキルであり、ハロＣ １〜６ アルキルオキシは１〜５個のハロ原子で置換されているＣ １〜６ アルキルオキシであり、
Ｃ ２〜６ アルケニルは非置換であり、
Ｃ ２〜６ アルキニルは非置換であり、
Ｃ １〜６ アルキレンは非置換であり、
Ｃ ２〜６ アルケニレンは非置換であり、
必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているヘテロシクリルから独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されており、
カルボシクリルは、３〜１０個の炭素原子を含有する、非置換の飽和したもしくは部分的に不飽和の単環式または二環式の環であり、
必要に応じて置換されているカルボシクリルは、Ｃ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、またはＣ １〜６ アルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
必要に応じて置換されているアリールは、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
アリールはフェニルまたはナフチルであり、
必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（非置換のＣ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、
ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個または１〜３個のヘテロ原子を含有する非置換の５〜１０員のまたは５〜６員の芳香族環であり、残りの環原子は炭素であり、
必要に応じて置換されているヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の芳香族環であり、残りの環原子は炭素であり、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、非置換のＣ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
ヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ ２ から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、１または２つのＣＯを必要に応じて含有し、この環内の残りの原子が、フェニルまたは５〜６員のカルボシクリルまたは５もしくは６のヘテロアリール環に必要に応じて縮合している炭素である、非置換の単環式の、飽和したまたは部分的に不飽和の４〜８員環であり、
窒素含有ヘテロシクリルは少なくとも窒素原子を有するヘテロシクリル環であり、
必要に応じて置換されているヘテロシクリルは、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されているヘテロシクリルであり、
必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているカルボシクリルであり、
必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているヘテロシクリルであり、
必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているアリールであり、
必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、
ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−フェノキシベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−フェノキシベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（ナフタレン−２−イルメチル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（ナフタレン−２−イルメチル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（ジメチルカルバモイル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（ジメチルカルバモイル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（チオフェン−３−イルメチル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（チオフェン−３−イルメチル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−アミノベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−アミノベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−ヒドロキシブチル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−ヒドロキシブチル）マロネート；
１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）エタン−１，１，２−トリカルボン酸；
３−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−４−エトキシ−３−（エトキシカルボニル）−４−オキソブタン酸；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロネート；
（（Ｒ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−メトキシ−２−オキソエチル）ホスホン酸；
（（Ｓ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−メトキシ−２−オキソエチル）ホスホン酸；
２−ベンジル−２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロン酸；
ジエチル２−ベンジル−２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロネート；
（（Ｒ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）ホスホン酸；
（（Ｓ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）ホスホン酸；
ではないことを条件とする］
を有する、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目９８）
構造：
を有する、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ ５ が、フェニルＣ １〜６ アルキルであり、フェニルが、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシル、ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、フェノキシ、ベンジル、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ 、ならびに−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されており、
さらに前記Ｒ ５ フェニルが、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシルから選択される追加の置換基で必要に応じて置換されており、
フェニルが、それ自体でまたはフェノキシ、ベンジル、もしくは−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニルの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ ５ がベンジルであり、フェニル環が、前記ベンジル環の結合した−ＣＨ ２ −基である前記フェニル環の炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で置換されており、１つの置換基が、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシ、ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、ならびに−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ から選択され、
前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されており、フェニルが、それ自体でまたはベンジル、フェノキシ、もしくはベンジルオキシの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の前記−ＣＨ ２ −基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で置換されており、１つの置換基が、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＣＯ ２ Ｈ、ニトロ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ は水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、Ｒ ｆ は−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ は水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、Ｒ ｈ は水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリルまたはイソオキサゾリル［上述のヘテロアリール環のそれぞれは、Ｃ １〜６ アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されている］から選択され、
前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、またはフェノキシ［上述の基のそれぞれの前記フェニル環は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］で置換されており、
Ｒ ５ フェニルが−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、ハロＣ １〜６ アルコキシまたはハロＣ １〜６ アルキルで置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、−ＣＯ ２ Ｈおよび前記ベンジル環で置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、−ＣＯ ２ Ｍｅまたは−ＣＯ ２ エチルで置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立しての１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、テトラゾリルで置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ ５ が−ＣＨ ２ −またはＮ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する−（ＣＨ ２ ） ２ −５〜１０員のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ ２〜６ アルケニレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシル、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｍ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯＲ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯ−ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、ならびに−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１つの置換基で必要に応じて置換されており、
前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシルから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環が、フェニル［前記フェニル環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］で置換されており、
前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環がハロＣ １〜６ アルコキシまたはハロＣ １〜６ アルキルで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環が−ＣＯ ２ Ｈで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環が−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環がテトラゾリルで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１３）
前記Ｒ ５ の５〜１０員のヘテロアリール環が、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル（oxadiazolylo）、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、インドリル、キノリニル、またはイソキノリニル、およびベンゾチエニルから選択される、項目９７から１１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｈｅｔが式（ｉｉｉ）の基である、項目９７から１１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ ｓ が水素である、項目９７から１１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ ｗ およびＲ ｄ が水素である、項目９７から１１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ ｕ が水素、ハロ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２０ 、−ＮＨＣＯＲ ２０ 、−ＮＲ ２０ Ｒ ２１ 、−Ｒ ２０ 、−ＳＲ ２０ 、または−ＯＲ ２０ であり、Ｒ ２０ およびＲ ２１ が独立して、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであるか、またはＲ ２０ およびＲ ２１ が、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ ｖ が、水素、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、シアノ、−Ｒ ２４ 、−ＳＲ ２４ 、−ＯＲ ２４ 、または−ＳＯ ２ Ｒ ２４ であり、
Ｒ ２４ が、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、または必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルである、項目９７から１１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ ｕ が−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２０ 、または−ＮＲ ２０ Ｒ ２１ であり、Ｒ ２０ およびＲ ２１ が独立して、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであるか、またはＲ ２０ およびＲ ２１ が、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成する、項目９７から１１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ ｕ がＮＨ ２ であり、Ｒ ｖ がクロロである、項目９７から１１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２０）
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１２１）
項目１から１２０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩と、１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
（項目１２２）
細胞においてＣＤ７３を阻害する方法であって、前記細胞を、項目１から１２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に接触させることを含む、方法。
（項目１２３）
前記細胞を接触させることが、それを必要とする対象において生じ、これによって、がん、脳および心臓の虚血性疾患、線維症、免疫および炎症性障害、炎症性腸運動障害、神経系、神経変性およびＣＮＳの障害および疾患、うつ病、パーキンソン病、ならびに睡眠障害から選択される疾患または障害を処置する、項目１２２に記載の方法。
（項目１２４）
前記がんが、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫および胸腺癌から選択される、項目１２３に記載の方法。
（項目１２５）
前記がんが、乳がん、脳がん、結腸がん、線維肉腫、腎臓がん、肺がん、黒色腫、卵巣がん、および前立腺がんから選択される、項目１２３または１２４に記載の方法。
（項目１２６）
前記がんが乳がんである、項目１２３から１２５のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２７）
１種または複数種の追加の化学療法剤を共投与することをさらに含む、項目１２３から１２６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２８）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１−アミノ−４−フェニルアミノ−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート（アシッドブルー２５）、１−アミノ−４−［４−ヒドロキシフェニル−アミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−アミノフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［１−ナフチルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−フルオロ−２−カルボキシフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［２−アントラセニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、ＡＢＴ−２６３、アファチニブジマレイン酸塩、アキシチニブ、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、ＡＰＣＰ、アスパラギナーゼ、ＡＺＤ５３６３、カルメットゲラン桿菌ワクチン（ｂｃｇ）、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、β−メチレン−ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、ブセレリン、ブスルファン、カバジタキセル、カボザンチニブ、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルフィルゾミブ、カルムスチン、セリチニブ、クロラムブシル、クロロキン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コビメチニブ、コルヒチン、クリゾチニブ、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デメトキシビリジン、デキサメタゾン、ジクロロアセテート、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エリブリン、エルロチニブ、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲニステイン、ゴセレリン、ＧＳＫ１１２０２１２、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イクサベピロン、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミソール、ロムスチン、ロニダミン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトホルミン、メトトレキサート、ミルテホシン、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ＭＫ−２２０６、ムタマイシン、Ｎ−（４−スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オラパリブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パゾパニブ、ペメトレキセド、ペントスタチン、ペリホシン、ＰＦ−０４６９１５０２、プリカマイシン、ポマリドミド、ポルフィマー、ＰＰＡＤＳ、プロカルバジン、ケルセチン、ラルチトレキセド、ラムシルマブ、反応性ブルー２、リツキシマブ、ロロフィリン、ロミデプシン、ルカパリブ、セルメチニブ、シロリムス、２，４−ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タラゾパリブ、タモキシフェン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、二塩化チタノセン、トナポフィリン、トポテカン、トラメチニブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ベリパリブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、およびボリノスタット（ＳＡＨＡ）から選択される、項目１２７に記載の方法。
（項目１２９）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１−アミノ−４−フェニルアミノ−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート（アシッドブルー２５）、１−アミノ−４−［４−ヒドロキシフェニル−アミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−アミノフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［１−ナフチルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−フルオロ−２−カルボキシフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［２−アントラセニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、ＡＰＣＰ、β−メチレン−ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、カペシタビン、クラドリビン、シタラビン、フルダラビン、ドキソルビシン、ゲムシタビン、Ｎ−（４−スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ＰＰＡＤＳ、ケルセチン、反応性ブルー２、ロロフィリン ２，４−ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、スマリン、およびトナポフィリンから選択される、項目１２７に記載の方法。
（項目１３０）
前記追加の化学療法剤がイムノオンコロジー薬剤である、項目１２７に記載の方法。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
［式中、
ＸはＯ、ＮＲ ７ またはＣＲ ７ Ｒ ８ であり、
ＹはＯまたはＳであり、
ＺはＮＲ １９ 、ＯまたはＳであり、
Ｈｅｔはヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ １ａ は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシＣ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アシルオキシ、Ｃ １〜６ アルコキシ、Ｃ ２〜６ アルケニルおよびＣ ２〜６ アルキニルから選択され、
Ｒ １ｂ は、Ｈ、ハロ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ２〜６ アルケニル、およびＣ ２〜６ アルキニルから選択されるか、
または
Ｒ １ａ およびＲ １ｂ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ ２ もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ １〜６ アルキルを形成し、
Ｒ ２ａ は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ １〜６ アシルオキシ、Ｃ １〜６ アルコキシ、Ｃ ２〜６ アルケニル、およびＣ ２〜６ アルキニルから選択され、
Ｒ ２ｂ は、Ｈ、ハロ、Ｃ １〜６ アルキル、ヒドロキシ−Ｃ １〜６ アルキル、アミノ−Ｃ １〜６ アルキル、Ｃ ２〜６ アルケニル、およびＣ ２〜６ アルキニルから選択されるか、または
Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ ２ もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ １〜６ アルキルを形成し、
Ｒ ３ は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ ２ ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ から選択され、
Ｒ ４ は、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＮＲ １３ Ｒ １５ ）から選択され、
Ｒ ５ は、Ｈ、シアノ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ から選択され、
Ｒ ６ は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）から選択され、
各Ｒ ７ およびＲ ８ は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ ９ は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキル、および−（ＣＨＲ １３ ） ｍ −Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ １４ から選択され、
各Ｒ １０ は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒ １１ およびＲ １２ は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−（ＣＨＲ １３ ） ｍ −Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ １４ から選択されるか、または
Ｒ １１ およびＲ １２ は、これらが結合している原子と一緒になって、５〜７員のヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ １３ は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
各Ｒ １４ は、独立して、アルキル、アミノアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、
Ｒ １５ は、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｒ １６ ）（Ｒ １７ ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ １８ から選択され、
各Ｒ １６ およびＲ １７ は、Ｈ、アルキル、アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、メルカプト−アルキル、スルホニル−アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ ２ ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ から選択され、
Ｒ １８ は、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アミド、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ １９ はＨまたはアルキル、好ましくはＨであり、
ｍは１または２であり、
ただし、Ｒ ３ がＨであり、Ｒ １ａ およびＲ ２ａ がそれぞれヒドロキシである場合、Ｒ １ｂ およびＲ ２ｂ の少なくとも１つはＣ １〜６ アルキルであることを条件とする］または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｒ １ａ がフルオロである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ １ａ がクロロである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ａ がブロモである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ １ａ がＣ １〜６ アルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ １ａ がＣ １〜６ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ａ がヒドロキシである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ １ａ がシアノである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ａ がアジドである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ １ａ がアミノである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ １ａ がビニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ １ａ がエチニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ １ａ が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ２ａ がフルオロである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ２ａ がクロロである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ２ａ がブロモである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルコキシである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルキルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ２ａ がヒドロキシである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ２ａ がシアノである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ２ａ がアジドである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ２ａ がアミノである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ２ａ がビニルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ２ａ がエチニルである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アシルオキシである、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ １ｂ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ １ｂ がフルオロである、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ １ｂ がＣ １〜６ アルキルである、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ２ｂ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ２ｂ がフルオロである、項目１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ２ｂ がＣ １〜６ アルキルである、項目１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ １ｂ がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ２ａ がフルオロであり、Ｒ ２ｂ がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ １ａ およびＲ １ｂ がそれぞれフルオロである、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ がそれぞれフルオロである、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がメチルまたはエチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ２ａ がヒドロキシであり、Ｒ ２ｂ がメチルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
構造：
を有する、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ １ａ がα−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目４２）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＡ）：
を有する、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ １ａ がβ−立体配置にある、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＢ）：
を有する、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ２ａ がα−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目４６）
前記式（Ｉ）の化合物が構造（ＩＣ）：
を有する、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ２ａ がβ−立体配置にある、項目１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＤ）：
を有する、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＥ）：
を有する、項目４０に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ ３ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ ３ が非置換のＣ １〜６ アルキルである、項目１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ ３ がアルキルであり、前記アルキルが非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、項目１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ ３ がＲ−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ ３ がＳ−立体配置にある、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ ４ が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）から選択される、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ ４ が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ である、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ４ がアルキルである、項目１から５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ ４ が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １２ である、項目１から５６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ ５ が、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、それぞれが非置換であるか、または、例えば、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目６１）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目６１に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ ５ が、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ ５ がＨまたはアラルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ ５ がアラルキルまたはヘテロアラルキルである、項目１から６２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ ５ がアラルキルであり、前記アリール環が置換または非置換のフェニルまたはナフチルである、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ ５ がヘテロアラルキルであり、前記ヘテロアリール環が、それぞれ置換または非置換であってよい、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、チアゾリル、およびオキサゾリル、およびオキサジアゾリルから選択される、項目６４に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ ５ が非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、アルケニル、ハロアルキル ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミド、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、アリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、項目６４から６６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、およびアリールから選択される、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
前記置換基が、テトラゾリル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換のベンジルから選択される、項目６７に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ ６ が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ９ である、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ ６ が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ １１ ）（ＯＲ １２ ）であり、Ｒ １１ およびＲ １２ がそれぞれＨである、項目１から６９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ ７ がＨまたはＣ １〜６ アルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ ８ がＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ ９ がＨまたはＣ １〜６ アルキルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ ９ がＨ、メチルまたはエチルである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ １１ およびＲ １２ がそれぞれＨである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ １１ およびＲ １２ がそれぞれアルキルである、項目１から７５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
各Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ およびＲ １２ が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル（heterocycylalkyl）、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから独立して選択され、それぞれが非置換であるか、または、例えば、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目７９）
各Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ およびＲ １２ 上の置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目７に記載の化合物。
（項目８０）
ＸがＯである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８１）
ＹがＯである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８２）
前記Ｙを保有する置換基がＲ−立体配置にある、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８３）
前記Ｙを保有する置換基がＳ−立体配置にある、項目１から８１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８４）
ＺがＯである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８５）
Ｈｅｔが窒素含有ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８６）
Ｈｅｔが窒素原子を介して結合されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８７）
Ｈｅｔが５〜８員の単環式または５〜１０員の二環式ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目８８）
前記置換基が、ハロ、ＣＮ、アジド、アルコキシ、カルボニル、アミノ、アミド、およびアルコキシカルボニルから選択される、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｈｅｔが、プリニル、イミダゾピリミジニル、およびピロロピリミジニルから選択される、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目９０）
Ｈｅｔが、１つのハロおよび１つのアミノ置換基で置換されている、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目９１）
Ｈｅｔが、
である、任意の先行する項目に記載の化合物。
（項目９２）
Ｈｅｔが、
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９３）
Ｈｅｔが、ハロ、アラルキル、アミノ、アジドおよびヒドロキシから選択される１または２つの置換基で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目９４）
Ｈｅｔが、
から選択される、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
が、
を表す、項目１に記載の化合物。
（項目９６）
が、
（式中、各Ｒ Ａ は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミド、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、アリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され、
ｋは１、２、または３である）を表す、項目１に記載の化合物。
（項目９７）
構造：
［式中、
Ｒ ５ は、
（ｉ）フェニルＣ １〜６ アルキルもしくはナフチルＣ １〜６ アルキルであり、フェニルおよびナフチルは、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ ２〜６ アルケニレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキレン−（ヒドロキシ、ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｍ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯＲ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯ−ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、および−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１、２、もしくは３つの置換基で必要に応じて置換されているか、または
（ｉｉ）Ｎ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルの５〜１０員のヘテロアリールは、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ ２〜６ アルケニレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシル、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｍ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯＲ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯ−ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、および−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１もしくは２つの置換基で必要に応じて置換されており、
前記Ｒ ５ の５〜１０員のヘテロアリール環は、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから選択される追加の置換基でさらに必要に応じて置換されており、
各Ｒ ｍ は水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、
Ｒ ｏ 、Ｒ ｐ 、およびＲ ｙ は、それぞれ独立して、水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、Ｒ ｚ は、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ であり、
フェニルは、それ自体でまたは−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、もしくは−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニルの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ ｉ は、独立して、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリールであり、前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、および−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル（alky）、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
ヘテロシクリルは、それ自体でまたは−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、もしくは−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリルの一部として、ヒドロキシ、ハロ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシまたは−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
Ｈｅｔは、以下の式（ｉ）から（ｘｖｉ）の基：
（式中、
Ｒ ｕ は、水素、ハロ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２０ 、−ＮＨＣＯＲ ２０ 、−ＮＲ ２０ Ｒ ２１ 、−Ｒ ２０ 、−ＳＲ ２０ 、−ＯＨ、および−ＯＲ ２０ であり、
Ｒ ｗ は水素、ハロ、−ＮＨＲ ２２ 、−ＮＲ ２２ Ｒ ２３ 、−Ｒ ２２ 、−ＯＨ、および−ＯＲ ２２ であり、
Ｒ ｖ およびＲ ｘ は、独立して、水素、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２４ 、−ＮＲ ２４ Ｒ ２５ 、−Ｒ ２４ 、−ＳＲ ２４ 、シアノ、−ＯＨ、−ＯＲ ２４ 、−ＳＯ ２ Ｒ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＮＨ ２ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＮＨＲ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＮＲ ２４ Ｒ ２５ 、−Ｒ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＳＲ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＯＨ、−Ｃ １〜６ アルキレンＯＲ ２４ 、−Ｃ １〜６ アルキレンＳＯ ２ Ｒ ２４ であり、
Ｒ ｓ およびＲ ｔ は、独立して、水素、ハロ、またはＣ １〜６ アルキルであり、
Ｒ ２０ 、Ｒ ２１ 、Ｒ ２２ 、Ｒ ２３ 、Ｒ ２４ およびＲ ２５ は、独立して、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであるか、またはＲ ２０ とＲ ２１ 、Ｒ ２２ とＲ ２３ 、およびＲ ２４ とＲ ２５ は、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成する）から選択される基であり、
さらに、特に明記しない限り、
Ｃ １〜６ アルキルは非置換であり、
Ｃ １〜６ アルキルオキシのＣ １〜６ アルキルは非置換であり、
ハロＣ １〜６ アルキルは１〜５個のハロ原子で置換されているＣ １〜６ アルキルであり、ハロＣ １〜６ アルキルオキシは１〜５個のハロ原子で置換されているＣ １〜６ アルキルオキシであり、
Ｃ ２〜６ アルケニルは非置換であり、
Ｃ ２〜６ アルキニルは非置換であり、
Ｃ １〜６ アルキレンは非置換であり、
Ｃ ２〜６ アルケニレンは非置換であり、
必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているヘテロアリール、および必要に応じて置換されているヘテロシクリルから独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されており、
カルボシクリルは、３〜１０個の炭素原子を含有する、非置換の飽和したもしくは部分的に不飽和の単環式または二環式の環であり、
必要に応じて置換されているカルボシクリルは、Ｃ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、またはＣ １〜６ アルコキシから独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
必要に応じて置換されているアリールは、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
アリールはフェニルまたはナフチルであり、
必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（非置換のＣ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、
ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個または１〜３個のヘテロ原子を含有する非置換の５〜１０員のまたは５〜６員の芳香族環であり、残りの環原子は炭素であり、
必要に応じて置換されているヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の芳香族環であり、残りの環原子は炭素であり、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、非置換のＣ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されており、
ヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ ２ から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有し、１または２つのＣＯを必要に応じて含有し、この環内の残りの原子が、フェニルまたは５〜６員のカルボシクリルまたは５もしくは６のヘテロアリール環に必要に応じて縮合している炭素である、非置換の単環式の、飽和したまたは部分的に不飽和の４〜８員環であり、
窒素含有ヘテロシクリルは少なくとも窒素原子を有するヘテロシクリル環であり、
必要に応じて置換されているヘテロシクリルは、ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、必要に応じて置換されているカルボシクリル、アリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、および−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、ヘテロアリール［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、およびヘテロシクリル［ヒドロキシ、Ｃ １〜６ アルキルオキシ、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、ハロＣ １〜６ アルキルオキシ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されているヘテロシクリルであり、
必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているカルボシクリルであり、
必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているヘテロシクリルであり、
必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているアリールであり、
必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルは、Ｃ １〜６ アルキルを介して結合された、必要に応じて置換されているヘテロアリールであり、
ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−フェノキシベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−フェノキシベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（ナフタレン−２−イルメチル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（ナフタレン−２−イルメチル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（ジメチルカルバモイル）ベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−（ジメチルカルバモイル）ベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（チオフェン−３−イルメチル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（チオフェン−３−イルメチル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−アミノベンジル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（３−アミノベンジル）マロネート；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−ヒドロキシブチル）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（４−ヒドロキシブチル）マロネート；
１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）エタン−１，１，２−トリカルボン酸；
３−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−４−エトキシ−３−（エトキシカルボニル）−４−オキソブタン酸；
２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロン酸；
ジエチル２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロネート；
（（Ｒ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−メトキシ−２−オキソエチル）ホスホン酸；
（（Ｓ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−メトキシ−２−オキソエチル）ホスホン酸；
２−ベンジル−２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロン酸；
ジエチル２−ベンジル−２−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−（ベンジルアミノ）−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）マロネート；
（（Ｒ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）ホスホン酸；
（（Ｓ）−１−（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−２−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−３−ヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）−２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）ホスホン酸；
ではないことを条件とする］
を有する、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目９８）
構造：
を有する、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ ５ が、フェニルＣ １〜６ アルキルであり、フェニルが、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシル、ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、フェノキシ、ベンジル、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ 、ならびに−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されており、
さらに前記Ｒ ５ フェニルが、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシルから選択される追加の置換基で必要に応じて置換されており、
フェニルが、それ自体でまたはフェノキシ、ベンジル、もしくは−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニルの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、または−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ ５ がベンジルであり、フェニル環が、前記ベンジル環の結合した−ＣＨ ２ −基である前記フェニル環の炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で置換されており、１つの置換基が、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシ、ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレン−ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、ならびに−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ から選択され、
前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されており、フェニルが、それ自体でまたはベンジル、フェノキシ、もしくはベンジルオキシの一部として、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の前記−ＣＨ ２ −基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で置換されており、１つの置換基が、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−ＯＣ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＣＯ ２ Ｈ、ニトロ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ は水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、Ｒ ｆ は−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ は水素または−Ｃ １〜６ アルキルであり、Ｒ ｈ は水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリルまたはイソオキサゾリル［上述のヘテロアリール環のそれぞれは、Ｃ １〜６ アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で必要に応じて置換されている］から選択され、
前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、またはフェノキシ［上述の基のそれぞれの前記フェニル環は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］で置換されており、
Ｒ ５ フェニルが−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記フェニル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、ハロＣ １〜６ アルコキシまたはハロＣ １〜６ アルキルで置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、−ＣＯ ２ Ｈおよび前記ベンジル環で置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、−ＣＯ ２ Ｍｅまたは−ＣＯ ２ エチルで置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立しての１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ ５ がベンジルであり、前記フェニル環が、前記ベンジル環の−ＣＨ ２ −基に結合している前記ベンジル環の前記炭素原子に対してメタ位またはパラ位にある１つの置換基で、テトラゾリルで置換されており、前記Ｒ ５ フェニル環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ ５ が−ＣＨ ２ −またはＮ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する−（ＣＨ ２ ） ２ −５〜１０員のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ ２〜６ アルケニレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つのヒドロキシで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１または２つの−ＯＣ １〜６ アルキルで置換されている）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、−ＰＯ ３ Ｈ ２ 、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １〜６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＲ ｅ Ｒ ｆ ［式中、Ｒ ｅ およびＲ ｆ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、または−Ｃ １〜６ アルキル（ヒドロキシル、−ＮＨＣ １〜６ アルキルまたは−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１または２つの置換基で置換されている）である］、−ＳＯ ２ （Ｃ １〜６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｈ （式中、Ｒ ｇ およびＲ ｈ は、独立して、水素、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、または−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルである）、−ＳＣ １〜６ アルキル、−ＳＯＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨＣＯＲ ｊ （式中、Ｒ ｊ は−Ｃ １〜６ アルキル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ １〜６ アルキル、または−Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ である）、フェニル、−Ｃ １〜６ アルキレンフェニル、フェノキシ、−ＯＣ １〜６ アルキレンフェニル、Ｏ、Ｎ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリール［前記ヘテロアリール環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］、−ＯＲ ｉ 、−Ｃ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＳＲ ｉ 、−ＳＣ １〜６ アルキレン−Ｒ ｉ 、ヘテロシクリル、−Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｃ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンＮＲ ｏ Ｒ ｐ 、−ＮＲ ｍ ＣＯヘテロシクリル、−ＮＲ ｍ ＣＯＣ １〜６ アルキレンヘテロシクリル、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｉ 、−ＣＯＮＲ ｍ アルキレン−Ｒ ｉ 、−ＯＣＯＮＲ ｍ Ｒ ｍ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯＲ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＣＯ−ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −Ｒ ｙ 、−ＮＲ ｍ −ＳＯ ２ −ＮＲ ｍ Ｒ ｙ 、ならびに−ＣＯＮＨＳＯ ２ Ｒ ｚ から独立して選択される１つの置換基で必要に応じて置換されており、
前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシルから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環が、フェニル［前記フェニル環は、ヒドロキシル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｈ、−Ｃ １〜６ アルキレン−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、テトラゾリル、−ＳＯ ２ Ｃ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨＣ １〜６ アルキル、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ 、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨＣ １〜６ アルキル、および−ＣＯＮ（Ｃ １〜６ アルキル） ２ から独立して選択される１、２、または３つの置換基で必要に応じて置換されている］で置換されており、
前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環がハロＣ １〜６ アルコキシまたはハロＣ １〜６ アルキルで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環が−ＣＯ ２ Ｈで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環が−ＣＯ ２ Ｃ １〜６ アルキルで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ ５ がＮ、Ｏ、またはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであり、ヘテロアリール環がテトラゾリルで置換されており、前記Ｒ ５ ヘテロアリール環が、−Ｃ １〜６ アルキル、−Ｃ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、−Ｏ−Ｃ １〜６ アルキル、−ＯＣ １〜６ アルキル（アルキルは１〜５つのフルオロで置換されている）、ハロ、ＣＮ、−ＮＨ ２ 、およびヒドロキシから独立して選択される１または２つの置換基でさらに必要に応じて置換されている、項目９７または９８に記載の化合物。
（項目１１３）
前記Ｒ ５ の５〜１０員のヘテロアリール環が、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル（oxadiazolylo）、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、インドリル、キノリニル、またはイソキノリニル、およびベンゾチエニルから選択される、項目９７から１１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｈｅｔが式（ｉｉｉ）の基である、項目９７から１１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ ｓ が水素である、項目９７から１１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ ｗ およびＲ ｄ が水素である、項目９７から１１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ ｕ が水素、ハロ、シアノ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２０ 、−ＮＨＣＯＲ ２０ 、−ＮＲ ２０ Ｒ ２１ 、−Ｒ ２０ 、−ＳＲ ２０ 、または−ＯＲ ２０ であり、Ｒ ２０ およびＲ ２１ が独立して、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであるか、またはＲ ２０ およびＲ ２１ が、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ ｖ が、水素、ハロ、ハロＣ １〜６ アルキル、シアノ、−Ｒ ２４ 、−ＳＲ ２４ 、−ＯＲ ２４ 、または−ＳＯ ２ Ｒ ２４ であり、
Ｒ ２４ が、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、−Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、または必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルである、項目９７から１１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ ｕ が−ＮＨ ２ 、−ＮＨＲ ２０ 、または−ＮＲ ２０ Ｒ ２１ であり、Ｒ ２０ およびＲ ２１ が独立して、必要に応じて置換されているＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているカルボシクリル、必要に応じて置換されているカルボシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロシクリル、必要に応じて置換されているヘテロシクリルＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているアリール、必要に応じて置換されているアリールＣ １〜６ アルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されているヘテロアリールＣ １〜６ アルキルであるか、またはＲ ２０ およびＲ ２１ が、これらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて置換されている窒素含有ヘテロシクリルを形成する、項目９７から１１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ ｕ がＮＨ ２ であり、Ｒ ｖ がクロロである、項目９７から１１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２０）
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１２１）
項目１から１２０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩と、１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
（項目１２２）
細胞においてＣＤ７３を阻害する方法であって、前記細胞を、項目１から１２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に接触させることを含む、方法。
（項目１２３）
前記細胞を接触させることが、それを必要とする対象において生じ、これによって、がん、脳および心臓の虚血性疾患、線維症、免疫および炎症性障害、炎症性腸運動障害、神経系、神経変性およびＣＮＳの障害および疾患、うつ病、パーキンソン病、ならびに睡眠障害から選択される疾患または障害を処置する、項目１２２に記載の方法。
（項目１２４）
前記がんが、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫および胸腺癌から選択される、項目１２３に記載の方法。
（項目１２５）
前記がんが、乳がん、脳がん、結腸がん、線維肉腫、腎臓がん、肺がん、黒色腫、卵巣がん、および前立腺がんから選択される、項目１２３または１２４に記載の方法。
（項目１２６）
前記がんが乳がんである、項目１２３から１２５のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２７）
１種または複数種の追加の化学療法剤を共投与することをさらに含む、項目１２３から１２６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２８）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１−アミノ−４−フェニルアミノ−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート（アシッドブルー２５）、１−アミノ−４−［４−ヒドロキシフェニル−アミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−アミノフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［１−ナフチルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−フルオロ−２−カルボキシフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［２−アントラセニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、ＡＢＴ−２６３、アファチニブジマレイン酸塩、アキシチニブ、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、ＡＰＣＰ、アスパラギナーゼ、ＡＺＤ５３６３、カルメットゲラン桿菌ワクチン（ｂｃｇ）、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、β−メチレン−ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、ブセレリン、ブスルファン、カバジタキセル、カボザンチニブ、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルフィルゾミブ、カルムスチン、セリチニブ、クロラムブシル、クロロキン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コビメチニブ、コルヒチン、クリゾチニブ、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デメトキシビリジン、デキサメタゾン、ジクロロアセテート、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エリブリン、エルロチニブ、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲニステイン、ゴセレリン、ＧＳＫ１１２０２１２、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イクサベピロン、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミソール、ロムスチン、ロニダミン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトホルミン、メトトレキサート、ミルテホシン、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ＭＫ−２２０６、ムタマイシン、Ｎ−（４−スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オラパリブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パゾパニブ、ペメトレキセド、ペントスタチン、ペリホシン、ＰＦ−０４６９１５０２、プリカマイシン、ポマリドミド、ポルフィマー、ＰＰＡＤＳ、プロカルバジン、ケルセチン、ラルチトレキセド、ラムシルマブ、反応性ブルー２、リツキシマブ、ロロフィリン、ロミデプシン、ルカパリブ、セルメチニブ、シロリムス、２，４−ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タラゾパリブ、タモキシフェン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、二塩化チタノセン、トナポフィリン、トポテカン、トラメチニブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ベリパリブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、およびボリノスタット（ＳＡＨＡ）から選択される、項目１２７に記載の方法。
（項目１２９）
前記１種または複数種の追加の化学療法剤が、１−アミノ−４−フェニルアミノ−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート（アシッドブルー２５）、１−アミノ−４−［４−ヒドロキシフェニル−アミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−アミノフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［１−ナフチルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［４−フルオロ−２−カルボキシフェニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、１−アミノ−４−［２−アントラセニルアミノ］−９，１０−ジオキソ−９，１０−ジヒドロアントラセン−２−スルホネート、ＡＰＣＰ、β−メチレン−ＡＤＰ（ＡＯＰＣＰ）、カペシタビン、クラドリビン、シタラビン、フルダラビン、ドキソルビシン、ゲムシタビン、Ｎ−（４−スルファモイルフェニルカルバモチオイル）ピバルアミド、ＮＦ２７９、ＮＦ４４９、ＰＰＡＤＳ、ケルセチン、反応性ブルー２、ロロフィリン ２，４−ジニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、スマリン、およびトナポフィリンから選択される、項目１２７に記載の方法。
（項目１３０）
前記追加の化学療法剤がイムノオンコロジー薬剤である、項目１２７に記載の方法。
Claims (29)
- 式（Ｉ）の化合物：
［式中、
ＸはＯ、ＮＲ７またはＣＲ７Ｒ８であり、
ＹはＯまたはＳであり、
ＺはＮＲ１９、ＯまたはＳであり、
Ｈｅｔはヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルから選択され、
Ｒ１ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択されるか、
または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ２もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ１〜６アルキルを形成し、
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アジド、アミノ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択され、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜６アルキル、アミノ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから選択されるか、または
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ＝ＣＨ２もしくはＣ＝Ｃ（Ｈ）Ｃ１〜６アルキルを形成し、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ２）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ４は、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＮＲ１３Ｒ１５）から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、シアノ、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）から選択され、
各Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ９は、独立して、Ｈ、アルキル、アシルオキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキル、および−（ＣＨＲ１３）ｍ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４から選択され、
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアラルキルから選択され、
各Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよび−（ＣＨＲ１３）ｍ−Ｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４から選択されるか、または
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している原子と一緒になって、５〜７員のヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ１３は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
各Ｒ１４は、独立して、アルキル、アミノアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、
Ｒ１５は、アルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１８から選択され、
各Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、メルカプト−アルキル、スルホニル−アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、および−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から選択され、
Ｒ１８は、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アミド、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択され、
Ｒ１９はＨまたはアルキル、好ましくはＨであり、
ｍは１または２であり、
ただし、Ｒ３がＨであり、Ｒ１ａおよびＲ２ａがそれぞれヒドロキシである場合、Ｒ１ｂおよびＲ２ｂの少なくとも１つはＣ１〜６アルキルであることを条件とする］または薬学的に許容されるその塩。 - （ａ）〜（ｈ）：
（ａ）Ｒ１ａがフルオロであり、Ｒ１ｂがＨである；
（ｂ）Ｒ ２ａ がフルオロであり、Ｒ ２ｂ がＨである；
（ｃ）Ｒ １ａ およびＲ １ｂ がそれぞれフルオロである；
（ｄ）Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ がそれぞれフルオロである；
（ｅ）Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルコキシである；
（ｆ）Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がＣ １〜６ アルキルである；
（ｇ）Ｒ ２ｂ がＨであり、Ｒ １ａ がフルオロであり、Ｒ ２ａ がメチルまたはエチルである；または
（ｈ）Ｒ ２ａ がヒドロキシであり、Ｒ ２ｂ がメチルである、
の１つを適用する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。 - 構造：
を有する、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。 - 前記式（Ｉ）の化合物が、構造（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）または（ＩＥ）：
を有する、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。 - Ｒ３がＨである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ３が非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ３がアルキルであり、前記アルキルが非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）（ＯＲ１２）から選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ５が、アルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択され、それぞれが非置換であるか、または、例えば、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、ホスフィネート、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ５がアラルキルまたはヘテロアラルキルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ６が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｒ９がＨまたはＣ１〜６アルキルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- ＸがＯである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- ＹがＯである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- ＺがＯである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｈｅｔが窒素含有ヘテロシクリルまたはヘテロアリールである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｈｅｔが窒素原子を介して結合されている、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｈｅｔが５〜８員の単環式または５〜１０員の二環式ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはハロ、ＣＮ、ＮＯ２、アジド、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、チオアルコキシ、カルボニル、チオカルボニル、アミジノ、イミノ、アミノ、アミド、アルコキシカルボニル、カルバメート、ウレア、スルフィンアミド、スルホンアミド、スルフィニル、スルフィンアミド、スルホニル、ホスホリル、ホスフェート、ホスホネート、およびホスフィネートから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されている、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｈｅｔが、プリニル、イミダゾピリミジニル、およびピロロピリミジニルから選択される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｈｅｔが、１つのハロおよび１つのアミノ置換基で置換されている、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
- Ｈｅｔが、
である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。 -
が、
を表す、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。 -
が、
（式中、各ＲＡは、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アルキルスルホニル、スルホンアミド、アミド、アミノ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、アリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され、
ｋは１、２、または３である）を表す、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。 -
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。 - 請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩と、１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
- 請求項１から２４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、細胞においてＣＤ７３を阻害する方法において使用するための組成物であって、前記方法は、前記細胞を、前記化合物または前記薬学的に許容されるその塩に接触させることを含む、組成物。
- 請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、がん、脳および心臓の虚血性疾患、線維症、免疫および炎症性障害、炎症性腸運動障害、神経系、神経変性およびＣＮＳの障害および疾患、うつ病、パーキンソン病、ならびに睡眠障害から選択される疾患または障害の処置において使用するための組成物。
- 前記がんが、膀胱がん、骨がん、脳がん、乳がん、心臓がん、子宮頸がん、結腸がん、直腸結腸がん、食道がん、線維肉腫、胃のがん、消化器がん、頭頸部がん、カポジ肉腫、腎臓がん、白血病、肝がん、肺がん、リンパ腫、黒色腫、骨髄腫、卵巣がん、膵がん、陰茎がん、前立腺がん、精巣胚細胞性がん、胸腺腫および胸腺癌から選択される、請求項２７に記載の組成物。
- がん、脳および心臓の虚血性疾患、線維症、免疫および炎症性障害、炎症性腸運動障害、神経系、神経変性およびＣＮＳの障害および疾患、うつ病、パーキンソン病、ならびに睡眠障害から選択される疾患または障害を処置するための医薬の製造における、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
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