JP2019524861A5

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Publication number: JP2019524861A5
Application number: JP2019511467A
Authority: JP
Filing date: 2017-08-01
Publication date: 2020-09-10
Anticipated expiration: 2037-08-01

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ｒ_２及びＲ_３は、一緒になって、縮合ベンゼン環、縮合ピリジン環、縮合シクロヘキセン環、又は縮合テトラヒドロピリジン環を形成し、ここで、前記縮合ベンゼン環、縮合ピリジン環、縮合シクロヘキセン環、又は縮合テトラヒドロピリジン環は、非置換であるか、一つ以上のＲ基で置換されているかのいずれかであり、
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２Ｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アリールアルキレンオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、ヘテロアリールアルキレンオキシ、及びヘテロアリールオキシからなる群から選択され、ここで、前記アルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、アリールアルキレンオキシ基、アリールオキシ基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、ヘテロアリールアルキレンオキシ基、及びヘテロアリールオキシ基は、非置換であるか、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキレニル、アルコキシアルキレニル、アリールアルキレンオキシ、ニトリル、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から独立して選択される一つ以上の置換基によって置換されていることができ、
Ｒ_１は、−Ｘ−Ｎ（Ｒ_４）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ_５）−Ｎ（Ｈ）Ｒ_６であり、
Ｘは、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレンからなる群から選択され、前記アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレン基のいずれも、一つ以上の−Ｏ−基により任意に介在されていてもよく、
Ｒ_４は、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ベンジルオキシアルキレニル、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル、及びシクロアルキルアルキレニルからなる群から選択され、前記アルキル基、アリールアルキレニル基、アルコキシアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、ベンジルオキシアルキレニル基、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル基、及びシクロアルキルアルキレニル基のいずれも、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、及びニトリルからなる群から独立して選択される一つ以上の置換基で置換されているかのいずれかであることができ、
Ｒ_５及びＲ_６は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、シクロアルキルアルキレニル、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル、ベンジルオキシアルキレニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、前記アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、シクロアルキルアルキレ
ニル基、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル基、及びベンジルオキシアルキレニル基のいずれも、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ニトリル、アリール、ヘテロアリール、及びジアルキルアミノからなる群から独立して選択される一つ以上の置換基で置換されているかのいずれかであることができる］
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
Ｒ_２及びＲ_３が、一緒になって、縮合ベンゼン環、縮合ピリジン環、又は縮合シクロヘキセン環を形成し、前記縮合ベンゼン環、縮合ピリジン環、又は縮合シクロヘキセン環が、非置換であるか、一つだけのＲ基によって置換されているかのいずれかである、請求項１に記載の化合物又は塩。
Ｘが、一つ以上の−Ｏ−基により任意に介在されているアルキレンである、請求項１又は２に記載の化合物又は塩。
Ｘが、アルキレンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
Ｘが、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
Ｒが、ヒドロキシ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、及び−Ｃ_１〜６アルキルからなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
式ＶＩ：

［式中、
Ｒ_１Ｂは、−Ｘ_Ｂ−Ｎ（Ｒ_４Ｂ）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ_５Ｂ）−Ｎ（Ｈ）Ｒ_６Ｂであり、
Ｘ_Ｂは、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレンからなる群から選択され、前記アルキレン基、アルケニレン基、及びアルキニレン基は、一つ以上の−Ｏ−基により任意に介在されていてもよく、
Ｒ_４Ｂは、水素、アルキル、アリールアルキレニル、アルコキシアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ベンジルオキシアルキレニル、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル、及びシクロアルキルアルキレニルからなる群から選択され、ここで、前記アルキル基、アリールアルキレニル基、アルコキシアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、ベンジルオキシアルキレニル基、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル基、及びシクロアルキルアルキレニル基のいずれも、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、及びニトリルからなる群から選択される一つ以上の置換基で置換されているかのいずれかであることができ、
Ｒ_５Ｂ及びＲ_６Ｂは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、シクロアルキルアルキレニル、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル、ベンジルオキシアルキレニル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、前記アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキレニル基、アリールオキシアルキレニル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキレニル基、ヘテロアリールオキシアルキレニル基、シクロアルキルアルキレニル基、アリール−（ＣＨ_２）_２〜６−Ｏ−アルキレニル基、及びベンジルオキシアルキレニル基のいずれも、非置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ニトリル、アリール、ヘテロアリール、及びジアルキルアミノからなる群から独立して選択される一つ以上の置換基で置換されているかのいずれかであることができる］
の化合物、又は製薬上許容されるその塩。
Ｒ_４Ｂが水素である、請求項７に記載の化合物又は塩。
Ｘ_Ｂが、一つ以上の−Ｏ−基により任意に介在されているアルキレンである、請求項７又は８に記載の化合物又は塩。
Ｘ_Ｂが、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２−からなる群から選択される、請求項７〜９のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
Ｒ_５Ｂ及びＲ_６Ｂが、水素、アルキル、フェニル、フェニルアルキレニルからなる群か
ら独立して選択される、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の化合物又は塩。