JP2019520398A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式（Ｉ）：
［式中、
環Ａは独立して、
から選択され；
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、およびＪ４は独立して、Ｎ、ＣＲ３、およびＣＲ４から選択され；但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、およびＪ４のうち２つ以下がＮであり；
Ｋはそれぞれ独立して、Ｎ、ＣＲ１、およびＣＲ２から選択され；
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、０〜３個のＲｅで置換された−ＯＣ１−４アルキル、および０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＯＣ１−４アルキル、ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０〜３個のＲｅで置換された（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６カルボシクリル、０〜３個のＲｅで置換された−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル、および０〜３個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒ６およびＲ７は、それらが共に結合する炭素原子と一緒になって、二環式カルボシクリル、または炭素原子と、ＮＲ８、Ｏ、およびＳから選択される１〜５個のヘテロ原子とを含む二環式ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ８は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ニトロ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣＮ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲｄ）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨＲｄ）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨＲｄ）ｒ−アリール、および−（ＣＨＲｄ）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、および０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、ＮＲｆＳ（Ｏ）ｐＲｄ、ＮＲｆＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｆおよび−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか、あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されたヘテロ環式環を形成し；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
で示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＩＩ）：
［式中、
環Ａは独立して、
から選択され；
Ｊ２、Ｊ３、およびＪ４は独立して、Ｎ、ＣＲ３、およびＣＲ４から選択され；
Ｋはそれぞれ独立して、Ｎ、ＣＲ１、およびＣＲ２から選択され；
Ｘ１は独立して、ＣＲ９Ｒ９Ｏ、およびＮＲ８から選択され；
Ｘ２は独立して、ＣＲ９およびＮから選択され；但し、Ｘ２の３つ以上はＮでなく；
Ｒ１はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ２はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ４は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＯＣ１−４アルキル、および０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、＝Ｏ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−４アルキル、ニトロ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、０〜４個のＲｅで置換され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｃはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０〜５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ３−６カルボシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｒ−アリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｆ、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲｆＲｆ、および−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか、あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されたヘテロ環式環を形成し；
ｍは独立して、０および１から選択され；
ｎは独立して、１および２から選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１、および２から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３、および４から選択される。］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＩＩＩ）：
［式中、
Ｊ２は独立して、ＮおよびＣＲ３から選択され；
Ｒ１は独立して、ＨおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、およびＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか、あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されたヘテロ環式環を形成し；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＩＶ）：
［式中、
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、および−ＯＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項３に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（Ｖ）：
［式中、
環Ａは独立して、
から選択され；
Ｊ２およびＪ３は独立して、ＮおよびＣＲ３から選択され；
Ｒ１は独立して、ＨおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、およびＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか；あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されたヘテロ環式環を形成し；
ｎは独立して、１および２から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＶＩ）：
［式中、
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、および−ＯＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項５に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＶＩＩ）：
［式中、
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、および−ＯＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項５に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＶＩＩＩ）：
［式中、
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、および−ＯＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項５に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＩＸ）：
［式中、
Ｊ２は独立して、Ｎ、およびＣＲ３から選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、および−ＯＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ８は独立して、Ｈ、および０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルを形成し；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、およびＯＣ１−４アルキルから選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項５に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（Ｘ）：
［式中、
Ｊ２は独立して、Ｎ、およびＣＲ３から選択され；
Ｒ１は独立して、Ｈ、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、およびＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか、あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されたヘテロ環式環を形成し；
ｎは独立して、１および２から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 式（ＸＩ）：
［式中、
Ｊ２は独立して、Ｎ、およびＣＲ３から選択され；
Ｒ１は独立して、Ｈ、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ３は独立して、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、および−Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５は独立して、Ｈ、０〜４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、および−（ＣＨ２）ｒＣＮから選択され；
Ｒ９はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−ＯＲｂ、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、および０〜３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−アリール、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択されるか；あるいは、ＲａおよびＲａは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、０〜５個のＲｅで置換されたヘテロ環式環を形成し；
Ｒｂはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０カルボシクリル、および０〜５個のＲｅで置換された−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、０〜５個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、ＣＯ２Ｈ、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキル、およびＮＲｆＲｆから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択されるか、あるいは、ＲｆおよびＲｆは、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、適宜Ｃ１−４アルキルで置換されたヘテロ環式環を形成し；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、および３から選択される。］
を有する、請求項１０に記載の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、立体異性体、互変異性体、もしくは薬学的に許容可能な塩。 - 請求項１〜１１のいずれか１項に記載される１つ以上の化合物、および薬学的に許容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
- 異常なＲｈｏキナーゼ活性に関連する障害の予防剤および／または治療剤の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
- 前記障害が、心血管障害、平滑筋関連障害、線維性疾患、炎症性疾患、神経障害、腫瘍性障害、および自己免疫性障害から成る群から選択される、請求項１３に記載の使用。
- 前記心血管障害が、狭心症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、脳血管疾患、心不全、冠動脈疾患、心筋梗塞、末梢血管疾患、狭窄、血管攣縮、高血圧および肺高血圧から成る群から選択される、請求項１４に記載の使用。
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