JP2019513747A5 - - Google Patents
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Description
添付の特許請求の範囲の化合物及び方法は、本明細書に記載の特定の化合物及び方法によって範囲が限定されるものではなく、特許請求の範囲のいくつかの態様の例示として意図されており、機能的に均等である任意の化合物及び方法は、本開示の範囲内である。本明細書に示され、記載されたものに加えて化合物及び方法の様々な改変は、添付の特許請求の範囲内に入ることが意図される。更に、これらの化合物及び方法の所定の代表的な化合物、方法、及び態様のみが具体的に記載されているが、他の化合物及び方法が添付の特許請求の範囲内に入ることが意図される。それ故、工程、要素、成分、または構成要素の組み合わせは、本明細書において明示的に記述され得る；しかしながら、明示的に述べられていないとしても、工程、要素、成分、及び構成要素の他の全ての組み合わせが含まれる。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｘがピリジンまたはピリミジンである場合、（１）前記ピリジンまたは前記ピリミジンが置換されているか、（２）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ のうちの少なくとも１つが水素以外であるか、または（３）Ｒ １ が水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換シクロアルキル以外である）。
（項目２）
前記化合物が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ は、ＣＲＲ、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ｙ ２ は、ＣＲまたはＮであり、
各Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
各Ｒが、水素または置換もしくは非置換アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ 及びＹ ２ は、それぞれ独立して、ＣＲ及びＮから選択され、Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ １０ 及びＲ １２ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ １０ 、Ｒ １２ 、及びＲのうちの少なくとも１つが、水素以外である）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ、Ｒ １０ 、及びＲ １２ が、それぞれ独立して、水素及びハロゲンから選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物が、
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
項目１に記載の化合物の互変異性体。
（項目８）
前記互変異性体が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｘがピリジンまたはピリミジンである場合、（１）前記ピリジンまたは前記ピリミジンが置換されているか、（２）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ のうちの少なくとも１つが水素以外であるか、または（３）Ｒ １ が水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換シクロアルキル以外である）を有する、項目７に記載の互変異性体。
（項目９）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１０）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１１）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目１２）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、及びＲ ６ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、及びＲ ４ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。
（項目１３）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、及びＲ ６ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ 及びＲ ４ は、それぞれ独立して、水素、シアノ、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。
（項目１４）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。
（項目１５）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１６）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１７）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目１８）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目１９）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目２０）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目２１）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ ３ は、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目２２）
前記化合物が、安定同位体で同位体置換されている、項目１〜２１のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
前記安定同位体が、重水素、 １３ Ｃ、 １５ Ｎ、及び １８ Ｏからなる群から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
（項目２５）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または組成物を含むキット。
（項目２６）
対象においてステロイド受容体コアクチベーター関連疾患を治療または予防する方法であって、
有効量の項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または組成物を前記対象に投与することを含む、前記方法。
（項目２７）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、がんである、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、代謝障害である、項目２６に記載の方法。
（項目２９）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、ヒト免疫不全ウイルスである、項目２６に記載の方法。
（項目３０）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、神経変性障害である、項目２６に記載の方法。
（項目３１）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、炎症性疾患である、項目２６に記載の方法。
（項目３２）
前記ステロイド受容体コアクチベーターが、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、項目２６〜３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３）
第２の化合物または組成物を投与することを更に含む、項目２６〜３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４）
前記第２の化合物または組成物が、化学療法剤である、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
細胞内のステロイド受容体コアクチベータータンパク質を調節する方法であって、
細胞を有効量の項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
（項目３６）
前記ステロイド受容体コアクチベータータンパク質が、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
前記接触が、インビトロまたはインビボで実施される、項目３５または３６に記載の方法。
（項目３８）
対象における代謝障害、ヒト免疫不全ウイルス、神経変性障害、または炎症性疾患を治療する方法であって、
有効量の以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ 及びＹ ２ は、それぞれ独立して、ＣＨ及びＮから選択され、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素及び置換または非置換アルキルから選択され、
Ｙ １ 及びＹ ２ のうちの少なくとも１つがＮである）を前記対象に投与することを含む、前記方法。
（項目３９）
前記化合物が、
からなる群から選択される、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
細胞内のステロイド受容体コアクチベータータンパク質を調節する方法であって、
細胞を有効量の以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ 及びＹ ２ は、それぞれ独立して、ＣＨ及びＮから選択され、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素及び置換または非置換アルキルから選択され、
Ｙ １ 及びＹ ２ のうちの少なくとも１つがＮである）と接触させることを含む、前記方法。
（項目４１）
前記ステロイド受容体コアクチベータータンパク質が、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記接触が、インビトロまたはインビボで実施される、項目４０または４１に記載の方法。
（項目４３）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
は、単結合または二重結合であり、
Ｘ及びＹは、それぞれ独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクロアルキニル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、及び置換または非置換アルキニルからなる群から選択され、
Ａ １ は、Ｂ、ＣＲ、ＣＲＲ’、Ｎ、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ａ ２ は、ＢＲ、ＣＲＲ’、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ １ は、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
Ｘがピリジンである場合、
は二重結合であり、Ａ １ がＮである場合、Ａ ２ はＮＨであり、Ｒ １ がメチルである場合、次いでＹは非置換ベンズイミダゾールまたはＮ−メチル−ベンズイミダゾールではない）。
（項目４４）
対象においてステロイド受容体コアクチベーター関連疾患を治療または予防する方法であって、
有効量の項目４３に記載の化合物を前記対象に投与することを含む、前記方法。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｘがピリジンまたはピリミジンである場合、（１）前記ピリジンまたは前記ピリミジンが置換されているか、（２）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ のうちの少なくとも１つが水素以外であるか、または（３）Ｒ １ が水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換シクロアルキル以外である）。
（項目２）
前記化合物が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ は、ＣＲＲ、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ｙ ２ は、ＣＲまたはＮであり、
各Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
各Ｒが、水素または置換もしくは非置換アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
前記化合物が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ 及びＹ ２ は、それぞれ独立して、ＣＲ及びＮから選択され、Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ １０ 及びＲ １２ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、Ｒ １０ 、Ｒ １２ 、及びＲのうちの少なくとも１つが、水素以外である）を有する、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ、Ｒ １０ 、及びＲ １２ が、それぞれ独立して、水素及びハロゲンから選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
前記化合物が、
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
項目１に記載の化合物の互変異性体。
（項目８）
前記互変異性体が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｘがピリジンまたはピリミジンである場合、（１）前記ピリジンまたは前記ピリミジンが置換されているか、（２）Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ のうちの少なくとも１つが水素以外であるか、または（３）Ｒ １ が水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換シクロアルキル以外である）を有する、項目７に記載の互変異性体。
（項目９）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１０）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１１）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目１２）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、及びＲ ６ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、及びＲ ４ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。
（項目１３）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ５ 、及びＲ ６ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ 及びＲ ４ は、それぞれ独立して、水素、シアノ、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。
（項目１４）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。
（項目１５）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１６）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目１７）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目１８）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目１９）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ １ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ ３ は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。
（項目２０）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ ２ 及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目２１）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ ３ は、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールであり、
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、及びＲ ７ は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。
（項目２２）
前記化合物が、安定同位体で同位体置換されている、項目１〜２１のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
前記安定同位体が、重水素、 １３ Ｃ、 １５ Ｎ、及び １８ Ｏからなる群から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
（項目２５）
項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または組成物を含むキット。
（項目２６）
対象においてステロイド受容体コアクチベーター関連疾患を治療または予防する方法であって、
有効量の項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または組成物を前記対象に投与することを含む、前記方法。
（項目２７）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、がんである、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、代謝障害である、項目２６に記載の方法。
（項目２９）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、ヒト免疫不全ウイルスである、項目２６に記載の方法。
（項目３０）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、神経変性障害である、項目２６に記載の方法。
（項目３１）
前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、炎症性疾患である、項目２６に記載の方法。
（項目３２）
前記ステロイド受容体コアクチベーターが、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、項目２６〜３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３）
第２の化合物または組成物を投与することを更に含む、項目２６〜３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４）
前記第２の化合物または組成物が、化学療法剤である、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
細胞内のステロイド受容体コアクチベータータンパク質を調節する方法であって、
細胞を有効量の項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
（項目３６）
前記ステロイド受容体コアクチベータータンパク質が、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
前記接触が、インビトロまたはインビボで実施される、項目３５または３６に記載の方法。
（項目３８）
対象における代謝障害、ヒト免疫不全ウイルス、神経変性障害、または炎症性疾患を治療する方法であって、
有効量の以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ 及びＹ ２ は、それぞれ独立して、ＣＨ及びＮから選択され、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素及び置換または非置換アルキルから選択され、
Ｙ １ 及びＹ ２ のうちの少なくとも１つがＮである）を前記対象に投与することを含む、前記方法。
（項目３９）
前記化合物が、
からなる群から選択される、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
細胞内のステロイド受容体コアクチベータータンパク質を調節する方法であって、
細胞を有効量の以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ １ 及びＹ ２ は、それぞれ独立して、ＣＨ及びＮから選択され、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は、それぞれ独立して、水素及び置換または非置換アルキルから選択され、
Ｙ １ 及びＹ ２ のうちの少なくとも１つがＮである）と接触させることを含む、前記方法。
（項目４１）
前記ステロイド受容体コアクチベータータンパク質が、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記接触が、インビトロまたはインビボで実施される、項目４０または４１に記載の方法。
（項目４３）
以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
は、単結合または二重結合であり、
Ｘ及びＹは、それぞれ独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクロアルキニル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、及び置換または非置換アルキニルからなる群から選択され、
Ａ １ は、Ｂ、ＣＲ、ＣＲＲ’、Ｎ、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ａ ２ は、ＢＲ、ＣＲＲ’、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ １ は、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
Ｘがピリジンである場合、
は二重結合であり、Ａ １ がＮである場合、Ａ ２ はＮＨであり、Ｒ １ がメチルである場合、次いでＹは非置換ベンズイミダゾールまたはＮ−メチル−ベンズイミダゾールではない）。
（項目４４）
対象においてステロイド受容体コアクチベーター関連疾患を治療または予防する方法であって、
有効量の項目４３に記載の化合物を前記対象に投与することを含む、前記方法。
Claims (44)
- 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｘがピリジンまたはピリミジンである場合、（１）前記ピリジンまたは前記ピリミジンが置換されているか、（２）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７のうちの少なくとも１つが水素以外であるか、または（３）Ｒ１が水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換シクロアルキル以外である）。 - 前記化合物が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ１は、ＣＲＲ、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ｙ２は、ＣＲまたはＮであり、
各Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。 - 各Ｒが、水素または置換もしくは非置換アルキルである、請求項２に記載の化合物。
- 前記化合物が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ１及びＹ２は、それぞれ独立して、ＣＲ及びＮから選択され、Ｒは、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ１０及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１２、及びＲのうちの少なくとも１つが、水素以外である）を有する、請求項１に記載の化合物。 - Ｒ、Ｒ１０、及びＲ１２が、それぞれ独立して、水素及びハロゲンから選択される、請求項４に記載の化合物。
- 前記化合物が、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。 - 請求項１に記載の化合物の互変異性体。
- 前記互変異性体が、以下の式：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｘがピリジンまたはピリミジンである場合、（１）前記ピリジンまたは前記ピリミジンが置換されているか、（２）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７のうちの少なくとも１つが水素以外であるか、または（３）Ｒ１が水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換シクロアルキル以外である）を有する、請求項７に記載の互変異性体。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ５、及びＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ５、及びＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、水素、シアノ、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択される）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アリールである）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ２及びＲ３は、それぞれ独立して、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールから選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。 - 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｘは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり、
Ｒ３は、水素、置換または非置換アルキル、及び置換または非置換アリールであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択される）。 - 前記化合物が、安定同位体で同位体置換されている、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
- 前記安定同位体が、重水素、１３Ｃ、１５Ｎ、及び１８Ｏからなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
- 請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む組成物。
- 請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または請求項２４に記載の組成物を含むキット。
- 対象においてステロイド受容体コアクチベーター関連疾患を治療または予防するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物または請求項２４に記載の組成物を含む組成物。
- 前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、がんである、請求項２６に記載の組成物。
- 前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、代謝障害である、請求項２６に記載の組成物。
- 前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、ヒト免疫不全ウイルスである、請求項２６に記載の組成物。
- 前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、神経変性障害である、請求項２６に記載の組成物。
- 前記ステロイド受容体コアクチベーター関連疾患が、炎症性疾患である、請求項２６に記載の組成物。
- 前記ステロイド受容体コアクチベーターが、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、請求項２６〜３１のいずれか１項に記載の組成物。
- 第２の化合物または組成物と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２６〜３２のいずれか１項に記載の組成物。
- 前記第２の化合物または組成物が、化学療法剤である、請求項３３に記載の組成物。
- 細胞内のステロイド受容体コアクチベータータンパク質を調節する方法において使用するための、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、前記方法は、細胞を前記組成物と接触させることを含む、組成物。
- 前記ステロイド受容体コアクチベータータンパク質が、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、請求項３５に記載の組成物。
- 前記接触が、インビトロまたはインビボで実施される、請求項３５または３６に記載の組成物。
- 対象における代謝障害、ヒト免疫不全ウイルス、神経変性障害、または炎症性疾患を治療するための組成物であって、以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ１及びＹ２は、それぞれ独立して、ＣＨ及びＮから選択され、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、それぞれ独立して、水素及び置換または非置換アルキルから選択され、
Ｙ１及びＹ２のうちの少なくとも１つがＮである）を含む、組成物。 - 前記化合物が、
からなる群から選択される、請求項３８に記載の組成物。 - 細胞内のステロイド受容体コアクチベータータンパク質を調節する方法において使用するための組成物であって、以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
Ｙ１及びＹ２は、それぞれ独立して、ＣＨ及びＮから選択され、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、それぞれ独立して、水素及び置換または非置換アルキルから選択され、
Ｙ１及びＹ２のうちの少なくとも１つがＮである）を含む組成物であって、前記方法は、細胞を前記組成物と接触させることを含む、組成物。 - 前記ステロイド受容体コアクチベータータンパク質が、ＳＲＣ−１、ＳＲＣ−２、またはＳＲＣ−３である、請求項４０に記載の組成物。
- 前記接触が、インビトロまたはインビボで実施される、請求項４０または４１に記載の組成物。
- 以下の式の化合物：
またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ（式中、
は、単結合または二重結合であり、
Ｘ及びＹは、それぞれ独立して、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルケニル、置換または非置換ヘテロシクロアルキニル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、及び置換または非置換アルキニルからなる群から選択され、
Ａ１は、Ｂ、ＣＲ、ＣＲＲ’、Ｎ、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ａ２は、ＢＲ、ＣＲＲ’、ＮＲ、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換ヘテロアルケニル、置換または非置換ヘテロアルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換シクロアルキル、及び置換または非置換ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロアルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり、
Ｘがピリジンである場合、
は二重結合であり、Ａ１がＮである場合、Ａ２はＮＨであり、Ｒ１がメチルである場合、次いでＹは非置換ベンズイミダゾールまたはＮ−メチル−ベンズイミダゾールではない）。 - 対象においてステロイド受容体コアクチベーター関連疾患を治療または予防するための、請求項４３に記載の化合物を含む組成物。
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