JP2019510059A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 固体分散体であって、
   パルボシクリブまたはその薬学的に許容可能な塩、
   酸性補助材料、および、
   親水性の高分子量物質、を含む、
   固体分散体。
2. 固体分散体が非晶質の固体分散体である、請求項１に記載の固体分散体。
3. 酸性補助材料が１つ以上の薬学的に許容可能な有機酸および随意に１つ以上の薬学的に許容可能な無機酸から選択される、請求項１または２に記載の固体分散体。
4. 薬学的に許容可能な有機酸が酒石酸、フマル酸、コハク酸、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、脂肪族スルホン酸、および芳香族スルホン酸から成る群から選択される、請求項３に記載の固体分散体。
5. 脂肪族スルホン酸がメタンスルホン酸、エタンスルホン酸およびイセチオン酸から成る群から選択され、芳香族スルホン酸がベンゼンスルホン酸およびｐトルエンスルホン酸から成る群から選択される、請求項４に記載の固体分散体。
6. 薬学的に許容可能な無機酸が塩酸、硫酸、およびリン酸から成る群から選択される、請求項３に記載の固体分散体。
7. 親水性の高分子量物質が、ポビドンＫ３０、コポビドンＶＡ６４（ＰＶＰ ＶＡ６４）、Ｓｏｌｕｐｌｕｓ、ヒドロキシプロピルメチルセルロースＥ５、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、およびスルホブチルエーテル−β−シクロデキストリンから成る群から選択される１つ以上である、請求項１−６のいずれか１つに記載の固体分散体。
8. 親水性の高分子量物質がコポビドンＶＡ６４である、請求項１−７のいずれか１つに記載の固体分散体。
9. 酸性補助材料が酒石酸である、請求項１−８のいずれか１つに記載の固体分散体。
10. 酸性補助材料対パルボシクリブの質量比が０．２：１から５：１までである、請求項１−９のいずれか１つに記載の固体分散体。
11. 親水性の高分子量物質対パルボシクリブの質量比が、０．１：１から１０：１までである、請求項１−１０のいずれか１つに記載の固体分散体。
12. パルボシクリブまたはその薬学的に許容可能な塩が、６０分間ｐＨ６．０の溶液で８０％を超える溶解率を有する、請求項１−１１のいずれか１つに記載の固体分散体。
13. ａ）パルボシクリブまたはその薬学的に許容可能な塩が５０−２００ｍｇの量で存在し、
    ｂ）酸性補助材料が５０−２００ｍｇの量で存在する酒石酸であり、
    ｃ）親水性の高分子量物質が５０−２００ｍｇの量で存在するＰＶＰ ＶＡ６４である、請求項１または２に記載の固体分散体。
14. パルボシクリブまたはその薬学的に許容可能な塩が５０−１５０ｍｇの量で存在する、請求項１または１３のいずれか１つに記載の固体分散体。
15. 癌、随意に乳癌、随意に転移性乳癌の処置で使用される請求項１−１４のいずれか１つに記載の固体分散体。