JP2019014758A5 - - Google Patents

Claims (10)

1. 任意の立体異性体、エナンチオマーもしくはジアステレオ異性体を含む、式（Ｉ）の化合物
   

   

   もしくはその互変異性体またはその各々の薬学的に許容され得る塩であって、式中、
   

   

   は
   

   

   であり、
   Ｒ ^１０ は水素、Ｒ ^１２ または−Ｏ−Ｒ ^１２ であり、ここで、Ｒ ^１２ は、１〜３個のヒドロキシ、フルオロ、クロロおよびアミノ置換基で任意選択的に置換されたＣ _１ 〜Ｃ _６ アルキル、Ｃ _２ 〜Ｃ _６ アルケニルまたはＣ _２ 〜Ｃ _６ アルキニルであり、
   Ｒ ^１１ はハロ、Ｒ ^１２ または−Ｏ−Ｒ ^１２ であり、ここで、Ｒ ^１２ は上で定義したとおりであり、
   ｒは１、２または３であり、
   Ｒ ^６０ はＣ _１ 〜Ｃ _６ アルキルであり、
   −Ｗ−Ｘ−Ｙは
   

   

   であり、
   Ｙ ^１ はＣＨ _２ 、ＯまたはＳであり、Ｘ ^１０ はＮＨ、ＮＣＯ _２ Ｒ ^２０ 、ＯまたはＣＨ _２ であり、Ｒ ^２０ は１〜３個のＣ _６ 〜Ｃ _１０ アリール基で任意選択的に置換されたＣ _１ 〜Ｃ _６ アルキルであり、ｕは０、１、２、３または４であり、Ｒ ^Ｚ はヒドロキシまたは水素であり、Ｒ ^ｗ はＣ _１ 〜Ｃ _６ アルキルまたは水素であり、
   Ｚは
   

   

   であり、
   Ｒ ^６ は水素またはハロであり、そして
   Ｒ ^７ は任意選択的に置換されたＣ _１ 〜Ｃ _１０ アルキル、任意選択的に置換されたＣ _２ 〜Ｃ _６ アルケニル、任意選択的に置換されたＣ _２ 〜Ｃ _６ アルキニル、任意選択的に置換されたＣ _３ 〜Ｃ _８ シクロアルキル、任意選択的に置換されたＣ _３ 〜Ｃ _１０ ヘテロアリール、任意選択的に置換されたＣ _３ 〜Ｃ _１０ ヘテロシクリル、または任意選択的に置換されたフェニルである、
   化合物もしくはその互変異性体またはその各々の薬学的に許容され得る塩。
2. 式：
   

   

   の請求項１に記載の化合物であって、Ａが、
   

   

   から選択される、化合物。
3. 前記化合物が、
   

   

   

   から選択される、請求項１に記載の化合物もしくはそのジアステレオマーもしくはエナンチオマーまたはその薬学的に許容され得る塩。
4. 請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含む組成物。
5. ｄＵＴＰアーゼの阻害またはｄＵＴＰアーゼ指向型療法の有効性の増強の一つまたは複数を行う方法において使用するための、請求項４に記載の組成物であって、該方法は該ｄＵＴＰアーゼを該組成物と接触させることを含む、組成物。
6. 処置がｄＵＴＰアーゼの発現または過剰発現によって妨害される疾患を処置する方法において使用するための、請求項４に記載の組成物であって、該方法はかかる処置を必要とする患者に有効量の該組成物を投与することを含む、組成物。
7. 前記疾患ががんである、請求項６に記載の使用のための組成物。
8. 前記がんが結腸がん、結腸直腸がん、胃のがん、頭頸部がん、乳がん、胃がん、肺がん、または白血病である、請求項６に記載の使用のための組成物。
9. 前記方法が少なくとも１種類のｄＵＴＰアーゼ指向型療法をさらに行うことを含む、請求項６に記載の使用のための組成物。
10. がん細胞の増殖を抑止する方法において使用するための、請求項４に記載の組成物であって、該方法は該細胞を該組成物および有効量のｄＵＴＰアーゼ指向型治療剤と接触させ、それにより該がん細胞の増殖を抑止することを含む、組成物。