JP2018537499A5 - - Google Patents
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Description
[本発明1001]
以下からなる群より選択される、(R)-6-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(2-(2-メトキシエチルアミノ)エチル)フェニル)-5,6-ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン-2-アミン二塩酸塩（化合物A）の固体形態：
Cu Kα放射線を用いて約14.9、23.1、および23.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAもしくはDSCにより測定される約110℃〜約123℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのD型多形；
Cu Kα放射線を用いて約9.0、9.6、および24.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAにより測定される約108℃〜約125℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのG型多形；
Cu Kα放射線を用いて約12.0、14.8、および20.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAもしくはDSCにより測定される約40℃〜約49℃の間、約72℃〜約74℃の間、および約143℃〜約149℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのA型多形；
Cu Kα放射線を用いて約8.9、20.2、および20.9°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約152℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのC型多形；
Cu Kα放射線を用いて約11.1、17.9、および28.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAにより測定される約51℃および約133℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのF型多形；
Cu Kα放射線を用いて約5.2、9.3、および10.6°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約158℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのB型固体形態；
Cu Kα放射線を用いて約10.4、12.4、および23.7°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、化合物AのE型多形；ならびに
約102℃のガラス転移温度によって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約98℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物Aの非晶形。
[本発明1002]
D型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1003]
Cu Kα放射線を用いて約10.6、14.9、23.1、23.8、および24.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1002のD型多形。
[本発明1004]
図13A、13B、または13Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1002のD型多形。
[本発明1005]
図16A、16B、16C、および16Dのうちのいずれか1つに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1002のD型多形。
[本発明1006]
G型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1007]
Cu Kα放射線を用いて約9.0、9.6、13.1、18.3、19.1、および24.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1006のG型多形。
[本発明1008]
図20A、20B、または20Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1006のG型多形。
[本発明1009]
図21A、21B、21C、および21Dのうちのいずれか1つに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1006のG型多形。
[本発明1010]
A型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1011]
Cu Kα放射線を用いて約7.0、12.0、14.8、20.8、および22.3°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1010のA型多形。
[本発明1012]
図4A、4B、または4Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1010のA型多形。
[本発明1013]
図6Aに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムまたは図6Bに示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1010のA型多形。
[本発明1014]
C型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1015]
Cu Kα放射線を用いて約6.9、8.9、11.5、15.6、20.2、および20.9°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1014のC型多形。
[本発明1016]
図10に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1014のC型多形。
[本発明1017]
図11に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1014のC型多形。
[本発明1018]
F型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1019]
Cu Kα放射線を用いて約4.7、8.8、11.1、12.4、17.9、および28.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1018のF型多形。
[本発明1020]
図17Aまたは17Bに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1018のF型多形。
[本発明1021]
図18に示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1018のF型多形。
[本発明1022]
B型固体形態である、本発明1001の固体形態。
[本発明1023]
Cu Kα放射線を用いて約5.2、9.3、10.6、12.3、16.2、19.4、および20.0°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1022のB型固体形態。
[本発明1024]
図25に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1022のB型固体形態。
[本発明1025]
図26に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1022のB型固体形態。
[本発明1026]
E型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1027]
Cu Kα放射線を用いて約10.4、12.4、17.4、23.7、25.5、および27.4°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1026のE型多形。
[本発明1028]
図8に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1026のE型多形。
[本発明1029]
非晶形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1030]
図1に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1029の非晶形。
[本発明1031]
図2に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1029の非晶形。
本発明の他の特徴および利点は以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。
以下からなる群より選択される、(R)-6-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(2-(2-メトキシエチルアミノ)エチル)フェニル)-5,6-ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン-2-アミン二塩酸塩（化合物A）の固体形態：
Cu Kα放射線を用いて約14.9、23.1、および23.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAもしくはDSCにより測定される約110℃〜約123℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのD型多形；
Cu Kα放射線を用いて約9.0、9.6、および24.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAにより測定される約108℃〜約125℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのG型多形；
Cu Kα放射線を用いて約12.0、14.8、および20.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAもしくはDSCにより測定される約40℃〜約49℃の間、約72℃〜約74℃の間、および約143℃〜約149℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのA型多形；
Cu Kα放射線を用いて約8.9、20.2、および20.9°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約152℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのC型多形；
Cu Kα放射線を用いて約11.1、17.9、および28.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAにより測定される約51℃および約133℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのF型多形；
Cu Kα放射線を用いて約5.2、9.3、および10.6°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約158℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのB型固体形態；
Cu Kα放射線を用いて約10.4、12.4、および23.7°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、化合物AのE型多形；ならびに
約102℃のガラス転移温度によって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約98℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物Aの非晶形。
[本発明1002]
D型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1003]
Cu Kα放射線を用いて約10.6、14.9、23.1、23.8、および24.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1002のD型多形。
[本発明1004]
図13A、13B、または13Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1002のD型多形。
[本発明1005]
図16A、16B、16C、および16Dのうちのいずれか1つに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1002のD型多形。
[本発明1006]
G型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1007]
Cu Kα放射線を用いて約9.0、9.6、13.1、18.3、19.1、および24.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1006のG型多形。
[本発明1008]
図20A、20B、または20Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1006のG型多形。
[本発明1009]
図21A、21B、21C、および21Dのうちのいずれか1つに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1006のG型多形。
[本発明1010]
A型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1011]
Cu Kα放射線を用いて約7.0、12.0、14.8、20.8、および22.3°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1010のA型多形。
[本発明1012]
図4A、4B、または4Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1010のA型多形。
[本発明1013]
図6Aに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムまたは図6Bに示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1010のA型多形。
[本発明1014]
C型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1015]
Cu Kα放射線を用いて約6.9、8.9、11.5、15.6、20.2、および20.9°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1014のC型多形。
[本発明1016]
図10に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1014のC型多形。
[本発明1017]
図11に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1014のC型多形。
[本発明1018]
F型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1019]
Cu Kα放射線を用いて約4.7、8.8、11.1、12.4、17.9、および28.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1018のF型多形。
[本発明1020]
図17Aまたは17Bに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1018のF型多形。
[本発明1021]
図18に示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1018のF型多形。
[本発明1022]
B型固体形態である、本発明1001の固体形態。
[本発明1023]
Cu Kα放射線を用いて約5.2、9.3、10.6、12.3、16.2、19.4、および20.0°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1022のB型固体形態。
[本発明1024]
図25に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1022のB型固体形態。
[本発明1025]
図26に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1022のB型固体形態。
[本発明1026]
E型多形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1027]
Cu Kα放射線を用いて約10.4、12.4、17.4、23.7、25.5、および27.4°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1026のE型多形。
[本発明1028]
図8に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1026のE型多形。
[本発明1029]
非晶形である、本発明1001の固体形態。
[本発明1030]
図1に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、本発明1029の非晶形。
[本発明1031]
図2に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、本発明1029の非晶形。
本発明の他の特徴および利点は以下の詳細な説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。
Claims (33)
- 以下からなる群より選択される、(R)-6-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(2-(2-メトキシエチルアミノ)エチル)フェニル)-5,6-ジヒドロベンゾ[h]キナゾリン-2-アミン二塩酸塩（化合物A）の固体形態：
Cu Kα放射線を用いて約14.9、23.1、および23.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAもしくはDSCにより測定される約110℃〜約123℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのD型多形；
Cu Kα放射線を用いて約9.0、9.6、および24.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAにより測定される約108℃〜約125℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのG型多形；
Cu Kα放射線を用いて約12.0、14.8、および20.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAもしくはDSCにより測定される約40℃〜約49℃の間、約72℃〜約74℃の間、および約143℃〜約149℃の間で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのA型多形；
Cu Kα放射線を用いて約8.9、20.2、および20.9°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約152℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのC型多形；
Cu Kα放射線を用いて約11.1、17.9、および28.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDTAにより測定される約51℃および約133℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのF型多形；
Cu Kα放射線を用いて約5.2、9.3、および10.6°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約158℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物AのB型固体形態；
Cu Kα放射線を用いて約10.4、12.4、および23.7°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、化合物AのE型多形；ならびに
約102℃のガラス転移温度によって特徴付けられる、またはDSCにより測定される約98℃で開始する吸熱事象によって特徴付けられる、化合物Aの非晶形。 - D型多形である、請求項1記載の固体形態。
- Cu Kα放射線を用いて約10.6、14.9、23.1、23.8、および24.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項2記載のD型多形。
- 図13A、13B、または13Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項2記載のD型多形。
- 図16A、16B、16C、および16Dのうちのいずれか1つに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、請求項2記載のD型多形。
- G型多形である、請求項1記載の固体形態。
- Cu Kα放射線を用いて約9.0、9.6、13.1、18.3、19.1、および24.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項6記載のG型多形。
- 図20A、20B、または20Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項6記載のG型多形。
- 図21A、21B、21C、および21Dのうちのいずれか1つに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、請求項6記載のG型多形。
- A型多形である、請求項1記載の固体形態。
- Cu Kα放射線を用いて約7.0、12.0、14.8、20.8、および22.3°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項10記載のA型多形。
- 図4A、4B、または4Cに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項10記載のA型多形。
- 図6Aに示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムまたは図6Bに示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、請求項10記載のA型多形。
- C型多形である、請求項1記載の固体形態。
- Cu Kα放射線を用いて約6.9、8.9、11.5、15.6、20.2、および20.9°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項14記載のC型多形。
- 図10に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項14記載のC型多形。
- 図11に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、請求項14記載のC型多形。
- F型多形である、請求項1記載の固体形態。
- Cu Kα放射線を用いて約4.7、8.8、11.1、12.4、17.9、および28.2°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項18記載のF型多形。
- 図17Aまたは17Bに示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項18記載のF型多形。
- 図18に示すDTAサーモグラムと実質的に類似のDTAサーモグラムによって特徴付けられる、請求項18記載のF型多形。
- B型固体形態である、請求項1記載の固体形態。
- Cu Kα放射線を用いて約5.2、9.3、10.6、12.3、16.2、19.4、および20.0°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項22記載のB型固体形態。
- 図25に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項22記載のB型固体形態。
- 図26に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、請求項22記載のB型固体形態。
- E型多形である、請求項1記載の固体形態。
- Cu Kα放射線を用いて約10.4、12.4、17.4、23.7、25.5、および27.4°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項26記載のE型多形。
- 図8に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項26記載のE型多形。
- 非晶形である、請求項1記載の固体形態。
- 図1に示すX線粉末回折パターンと実質的に類似のX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項29記載の非晶形。
- 図2に示すDSCサーモグラムと実質的に類似のDSCサーモグラムによって特徴付けられる、請求項29記載の非晶形。
- Cu Kα放射線を用いて約10.6、13.9、14.9、21.8、22.3、23.1、23.8、および24.8°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項2記載のD型多形。
- Cu Kα放射線を用いて約10.6、13.9、14.9、21.8、22.3、23.1、23.8、24.8、25.3、28.1、および28.7°2θにピークを含むX線粉末回折パターンによって特徴付けられる、請求項2記載のD型多形。
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