JP2018529698A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 悪性ラブドイド腫瘍（ＭＲＴ）の治療用のｚｅｓｔｅ相同体２エンハンサー（ＥＺＨ２）阻害剤。
- 卵巣の悪性ラブドイド腫瘍（ＭＲＴＯ）／高カルシウム血症型の卵巣の小細胞癌（ＳＣＣＯＨＴ）の治療用のＥＺＨ２阻害剤。
- 前記ＥＺＨ２阻害剤が、ヒストン３のリシン２７（Ｈ３Ｋ２７）のトリメチル化を阻害する請求項１または２に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- 前記ＥＺＨ２阻害剤が、
またはその薬学的に許容される塩、
その立体異性体、薬学的に許容される塩および／または溶媒和物、
またはその薬学的に許容される塩、
その立体異性体、薬学的に許容される塩および／または溶媒和物、
その立体異性体、薬学的に許容される塩および／または溶媒和物、
その立体異性体、薬学的に許容される塩および／または溶媒和物である請求項１〜３のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。 - 前記ＥＺＨ２阻害剤が、経口投与用の形態及び／又は経口錠剤として製剤化されてなる請求項１〜４のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- 前記ＥＺＨ２阻害剤が、１０ｍｇ／ｋｇ／日〜１６００ｍｇ／ｋｇ／日の用量、１００、２００、４００、８００または１６００ｍｇの用量の投与用である請求項１〜５のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- 前記ＥＺＨ２阻害剤が、１日につき二回（ＢＩＤ）の投与用である請求項１〜６のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- 前記ＳＣＣＯＨＴが、ＳＭＡＲＣＡ４陰性であり及び／又は、
前記ＥＺＨ２阻害剤が投与される被検体がＳＭＡＲＣＡ４陰性である請求項１〜７のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。 - 前記ＭＲＴは、ＩＮＩ１陰性、ＩＮＩ１欠失又は類上皮肉腫である請求項１〜７のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- ＳＭＡＲＣＡ４発現またはＳＭＡＲＣＡ４の機能が、
（ａ）生物学的サンプルを得ること；
（ｂ）前記生物学的サンプルまたはその一部分をＳＭＡＲＣＡ４に特異的に結合する抗体と接触させること；および
（ｃ）ＳＭＡＲＣＡ４に結合している前記抗体の量を検出することを含む方法によって評価されるか、
ＳＭＡＲＣＡ４発現またはＳＭＡＲＣＡ４の機能が、
（ａ）生物学的サンプルを得ること；
（ｂ）前記生物学的サンプルまたはその一部分由来のＳＭＡＲＣＡ４タンパク質をコードする少なくとも１つのＤＮＡ配列をシーケンシングすること；ならびに
（ｃ）ＳＭＡＲＣＡ４タンパク質をコードする前記少なくとも１つのＤＮＡ配列が、前記ＳＭＡＲＣＡ４タンパク質の発現および／または機能に影響を与える突然変異を含有するかどうかを決定することを含む請求項８に記載のＥＺＨ２阻害剤。 - 前記生物学的サンプルが、検出のそれぞれの方法において使用される同じ生物学的サンプルである請求項１０に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- ＳＭＡＲＣＡ４発現またはＳＭＡＲＣＡ４の機能が、ＳＭＡＲＣＡ４に結合している前記抗体の量を検出することによっておよびＳＭＡＲＣＡ４タンパク質をコードする少なくとも１つのＤＮＡ配列をシーケンシングすることによって評価される請求項１０又は１１に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- 前記被検体が、４０歳未満であるか、３０歳未満であるか、２０歳未満である請求項１〜１２のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- 前記ＥＺＨ２阻害剤が投与される被検体が、２０歳および３０歳を含めて、２０〜３０歳である請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- 治療が、ＳＣＣＯＨＴ細胞の増殖を予防するおよび／または阻害することを含む請求項１〜１４のいずれか一項に記載のＥＺＨ２阻害剤。
- タゼメトスタットが、経口錠剤として製剤化され、前記タゼメトスタットの治療有効量が８００ｍｇ／ｋｇであり、前記タゼメトスタットが、１日につき二回投与される、ＳＣＣＯＨＴの治療用のタゼメトスタット。
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