JP2018515566A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- (a)原薬である(R,E)−N−(7−クロロ−1−(1−(4−(ジメチルアミノ)ブタ−2−エノイル)アゼパン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルイソニコチンアミド、その薬学的に許容される塩、水和物、または塩水和物、
(b)充填剤である、マンニトールおよび微結晶セルロース、
(c)崩壊剤であるクロスポビドン、ならびに
(d)滑沢剤
を含む、医薬組成物。 - 前記原薬が、メシル酸塩、好ましくはモノメシル酸塩、より好ましくはモノメシル酸三水和物塩として存在する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記原薬が、その遊離塩基および無水物基準に基づいて計算して、前記医薬組成物の総重量に対して、5〜50重量%、好ましくは10〜40重量%、より好ましくは20〜30重量%で存在する、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 前記充填剤が、合わせて、前記医薬組成物の総重量に対して、20〜90重量%、好ましくは50〜70重量%、より好ましくは55〜65重量%で存在する、請求項1から3の何れか一項に記載の医薬組成物。
- 前記充填剤であるマンニトールおよび微結晶セルロースが、3:1〜1:1、好ましくは2.5:1.0〜1.5:1.0、より好ましくは2.2:1.0〜1.8:1.0、さらにより好ましくは約2:1の比(マンニトールの重量:微結晶セルロースの重量)で存在する、請求項1から4の何れか一項に記載の医薬組成物。
- 前記崩壊剤が、前記医薬組成物の総重量に対して、2〜10重量%、好ましくは3〜8重量%、より好ましくは4〜7重量%で存在する、請求項1から5の何れか一項に記載の医薬組成物。
- 前記滑沢剤が、ステアリン酸または任意のその金属塩であり、より好ましくは、前記滑沢剤が、ステアリン酸カルシウムまたはステアリン酸マグネシウムであり、さらにより好ましくは、前記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウムである、請求項1から6の何れか一項に記載の医薬組成物。
- 前記滑沢剤が、前記医薬組成物の総重量に対して、1〜5重量%、好ましくは2〜4重量%、より好ましくは2〜3重量%で存在する、請求項1から7の何れか一項に記載の医薬組成物。
- 散剤、カプセル剤、または錠剤、好ましくは錠剤の医薬剤形である、請求項1から8の何れか一項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬剤形が錠剤であり、前記錠剤がフィルムでコーティングされ、好ましくは前記フィルムがヒプロメロースを含む、請求項9に記載の医薬組成物。
- 前記医薬剤形が、10、25、50、75、100、150および200mg、好ましくは25、50、75および100mgから選択される原薬の用量を含み、より好ましくは前記用量がその遊離塩基およびその無水物の形態で参照される原薬50mgである、請求項9または10に記載の医薬組成物。
- (a)その遊離塩基および無水物基準に基づいて計算して、5〜50重量%の、モノメシル酸三水和物塩として存在する、原薬(R,E)−N−(7−クロロ−1−(1−(4−(ジメチルアミノ)ブタ−2−エノイル)アゼパン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルイソニコチンアミド、
(b)合わせて20〜90重量%の充填剤であるマンニトールおよび微結晶セルロース、
(c)2〜10重量%の崩壊剤であるクロスポビドン、
(d)1〜5重量%の滑沢剤であるステアリン酸マグネシウム、ならびに場合により
(e)0.1〜3重量%の流動化剤であるコロイド状二酸化ケイ素
を含む、請求項1から11の何れか一項に記載の医薬組成物。 - (a)その遊離塩基および無水物基準に基づいて計算して、10〜40重量%の、モノメシル酸三水和物塩として存在する、原薬(R,E)−N−(7−クロロ−1−(1−(4−(ジメチルアミノ)ブタ−2−エノイル)アゼパン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルイソニコチンアミド、
(b)合わせて50〜70重量%の充填剤であるマンニトールおよび微結晶セルロース、
(c)3〜8重量%の崩壊剤であるクロスポビドン、
(d)2〜4重量%の滑沢剤であるステアリン酸マグネシウム、ならびに場合により
(e)0.2〜2重量%の流動化剤であるコロイド状二酸化ケイ素
を含む、請求項1から12の何れか一項に記載の医薬組成物。 - (a)その遊離塩基および無水物基準に基づいて計算して、20〜30重量%の、モノメシル酸三水和物塩として存在する、原薬(R,E)−N−(7−クロロ−1−(1−(4−(ジメチルアミノ)ブタ−2−エノイル)アゼパン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルイソニコチンアミド、
(b)合わせて55〜65重量%の充填剤であるマンニトールおよび微結晶セルロース、
(c)4〜7重量%の崩壊剤であるクロスポビドン、
(d)2〜3重量%の滑沢剤であるステアリン酸マグネシウム、ならびに場合により
(e)0.2〜1重量%の流動化剤であるコロイド状二酸化ケイ素
を含む、請求項1から13の何れか一項に記載の医薬組成物。 - (a)モノメシル酸三水和物塩としての、原薬(R,E)−N−(7−クロロ−1−(1−(4−(ジメチルアミノ)ブタ−2−エノイル)アゼパン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルイソニコチンアミド
(b)充填剤であるマンニトールおよび微結晶セルロース、
(c)崩壊剤であるクロスポビドン、
(d)滑沢剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム、
(e)流動化剤、好ましくはコロイド状二酸化ケイ素、ならびに
(f)コーティング材、好ましくはヒプロメロースベースのコーティング材
から本質的になる、好ましくはこれらからなる、請求項1から14の何れか一項に記載の医薬組成物。 - 前記流動化剤がコロイド状二酸化ケイ素であり、好ましくは前記コロイド状二酸化ケイ素の比表面積が200m2/gである、請求項12から15の何れか一項に記載の医薬組成物。
- (a)原薬である(R,E)−N−(7−クロロ−1−(1−(4−(ジメチルアミノ)ブタ−2−エノイル)アゼパン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルイソニコチンアミド、その薬学的に許容される塩、水和物、または塩水和物、
(b)充填剤である、マンニトールおよび微結晶セルロース、
(c)崩壊剤であるクロスポビドン、ならびに
(d)滑沢剤
を含み、
原薬は錠剤形態であり、その遊離塩基およびその無水物の形態で参照される、25、50、75、および100mgから選択される量で存在する、請求項1に記載の医薬組成物。 - (a)原薬である(R,E)−N−(7−クロロ−1−(1−(4−(ジメチルアミノ)ブタ−2−エノイル)アゼパン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−2−メチルイソニコチンアミド、その薬学的に許容される塩、水和物、または塩水和物、
(b)充填剤である、マンニトールおよび微結晶セルロース、
(c)崩壊剤であるクロスポビドン、ならびに
(d)滑沢剤
を含み、
原薬はカプセル形態であり、その遊離塩基およびその無水物の形態で参照される、25、50、75、および100mgから選択される量で存在する、請求項1に記載の医薬組成物。
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