JP2018513198A5 - - Google Patents
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本発明の特に好ましい態様においては、選択的結晶化は、温かいエタノールに、（−）−アンブロックスならびに化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の１種以上を含有する混合物を溶解して、水などの非溶媒を冷却エタノール溶媒にゆっくり加えることで（−）−アンブロックスを選択的に結晶化させることにより、行われる。
（−）−アンブロックスと、それぞれが構造異性体および（−）−アンブロックスの２種の立体異性体である副生成化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）との密接な構造的関係を考慮すると、（−）−アンブロックスがそのような混合物から選択的に結晶化され、高収率で嗅覚的に純粋な形態での（−）−アンブロックスをもたらし得ることは注目すべきことであった。当業者は、化合物が、（−）−アンブロックスと共結晶化して、下流のプロセシングが、実際に見出されるよりも、はるかにさらに複雑で、時間がかかり、かつ費用がかかるようになることを当然予期するはずである。
（−）−アンブロックスと、それぞれが構造異性体および（−）−アンブロックスの２種の立体異性体である副生成化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）との密接な構造的関係を考慮すると、（−）−アンブロックスがそのような混合物から選択的に結晶化され、高収率で嗅覚的に純粋な形態での（−）−アンブロックスをもたらし得ることは注目すべきことであった。当業者は、化合物が、（−）−アンブロックスと共結晶化して、下流のプロセシングが、実際に見出されるよりも、はるかにさらに複雑で、時間がかかり、かつ費用がかかるようになることを当然予期するはずである。
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