JP2018510203A5 - - Google Patents

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一実施形態によれば、本開示内容は、
１）±エチル−２−（−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テロラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
１Ａ）エチル ２−（（５Ｓ、７Ｒ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
１Ｂ）エチル ２−（（５Ｓ、７Ｓ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
１Ｃ）エチル ２−（（５Ｒ、７Ｓ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
１Ｄ）エチル ２−（（５Ｒ、７Ｒ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
２）±エチル−２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
３）±エチル−２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
４）±エチル−２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
５）±エチル−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
６）±エチル−２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
７）±７−（４−クロロフェニル）−５−（２−ヒドロキシエチル）−９−メトキシ−２−メチル−５，７ジヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン
８）±２−（−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
８Ａ）±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
８Ｂ）±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
８Ｃ）２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
８Ｄ）２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
８Ｅ）２−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
８Ｆ）２−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
９）±２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
９Ａ）±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
９Ｂ）±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１０）±２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１０Ａ）±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１０Ｂ）±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１１）±２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１１Ａ）±２−（（５Ｓ、７Ｓ）−９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１１Ｂ）±２−（（５Ｓ、７Ｒ）−９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１２）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１２Ａ）±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１２Ｂ）±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１３）±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１３Ａ）±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−９−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１３Ｂ）±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−９−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
１４）±エチル ２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
１５）±エチル ２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
１６）±エチル−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
１７）±エチル−２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
１８）±エチル−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
１９）±エチル−２−（９−メトキシ−２，７−ジメチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
２０）±エチル−２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
２１）±エチル−２−（７−（４−クロロフェニル）−２−イソプロピル−９−メトキシ−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
２２）±エチル−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
２３）±エチル−２−（７−（２，６−ジフルオロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
２４）±エチル−２−（７−（４−クロロフェニル−２−メチルフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
２５）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２５Ａ）（Ｓ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２５Ｂ）（Ｒ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２６）±２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２６Ａ）（Ｓ）−２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２６Ｂ）（Ｒ）−２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２７）±２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２７Ａ）（Ｓ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２７Ｂ）（Ｒ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２８）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
２９）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３０）±２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３０Ａ）（Ｓ）−２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３０Ｂ）（Ｒ）−２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３１）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−（ジフルオロメトキシ）−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３２）±２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３２Ａ）（Ｓ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３２Ｂ）（Ｒ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３３）±２−（７−（４−シアノフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３４）±２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３５）±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３６）±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−イソプロピル−９−メトキシ−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３７）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３８）±２−（７−（２，６−ジフルオロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
３９）±２−（７−（４−クロロ，２−メチルフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
４０）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミド
４０Ａ）（Ｓ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミド
４０Ｂ）（Ｒ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミド
４１）±７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）オン
４１Ａ）（Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）−オン
４１Ｂ）（Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）−オン
４２）±７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）−オン
４３）±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）酢酸
４４）±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）酢酸
４５）±ｔｅｒｔ−ブチル（（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）メチル）カルバマート
４６）±Ｎ−（（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）メチル）アセトアミド
からなる群から選ばれる、化学式（Ｉ）の化合物又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、複合体、水和物、溶媒和物、互変異性体、多形、ラセミ混合物、光学活性形及びその薬学的活性誘導体に関する。
一実施形態によれば、本開示内容は、化学式（Ｉ）の化合物の治療有効量の投与を含む、患者のがん治療方法に関する。
一実施形態によれば、本開示内容は、他の臨床的に関連性のある細胞毒性剤又は非細胞毒性剤を必要とする哺乳類に対してその薬剤の有無を問わず、増殖性疾患又はがんを患う対象に治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、増殖性疾患又はがんの治療方法に関する。
一実施形態によれば、本開示内容は、化合物又は医薬組成物を、他の臨床的に関連性のある免疫調節剤を必要とする哺乳類にその免疫調節剤と組み合わせて投与することを含む、がん治療方法に関する。

Claims (15)

  1. −−−−が単結合又は二重結合であり、
    Ｘが−Ｏ−又は−Ｎ−から選ばれ、
    ｎが０−６であり、
    Ｒ１がアルキル又はシクロアルキルから選ばれ、
    Ｒ２及びＲ３が独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、−ＣＯＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ−、ＮＲａＣ（Ｓ）Ｒｂ−、−ＳＯＮＲａＲｂ−、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ−、−ＯＲａ、−ＯＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ−、−ＲａＮＲｂＲｃ、−ＲａＯＲｂ−、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ又は−ＳＯ２Ｒａから選ばれ、ここで、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルから選ばれ、
    Ｒ４が水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル又はハロアルキルから選ばれ、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、−ＮＨＣＯＲ５又は−ＮＨＳＯ２Ｒ５から選ばれ、
    Ｒ５及びＲ６が独立して水素、ヒドロキシル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はアルキルから選ばれる、
    化学式（Ｉ）の化合物、そのアナログ、互変異性形、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、代謝産物及びそのプロドラッグ。
  2. −−−−が単結合又は二重結合であり、
    Ｘが−Ｏ−又は−Ｎ−から選ばれ、
    ｎが０−１であり、
    Ｒ１がＣ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選ばれ、
    Ｒ２及びＲ３が独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであって独立してフルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードから選ばれた３つまでのハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、アルキルアミノ、−ＣＯＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ−、ＮＲａＣ（Ｓ）Ｒｂ−、−ＳＯＮＲａＲｂ−、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ−、−ＯＲａ、−ＯＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ−、−ＲａＮＲｂＲｃ、−ＲａＯＲｂ−、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ又は−ＳＯ２Ｒａから選ばれ、ここで、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが独立して水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール及びＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールアルキルから選ばれ、
    Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリルアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリールアルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキルから選ばれ、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルが独立して非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、アミノ、ヒドロキシ、ケト、ニトロ、アジド、シアノ、アミド、スルホンアミド及びカルバマートの中から独立に選ばれた３つまでの置換基で置換されており、ここで、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルはＯ、Ｎ又はＳから選ばれた３つまでのヘテロ原子を含み、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、−ＮＨＣＯＲ５又は−ＮＨＳＯ２Ｒ５から選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６が独立して水素、ヒドロキシル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ１−Ｃ８アルキルから選ばれ、ここでＲ５及びＲ６がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルアルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、アルキルアミノ、−ＣＯＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ−、ＮＲａＣ（Ｓ）Ｒｂ−、−ＳＯＮＲａＲｂ−、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ−、−ＯＲａ、−ＯＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ−、−ＲａＮＲｂＲｃ、−ＲａＯＲｂ−、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ又は−ＳＯ２Ｒａから選ばれた１つ又は複数の置換基で任意で置換されており、ここで、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは独立して水素、又はアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールアルキルから選ばれた任意で置換された基から選ばれている、
    請求項１に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  3. −−−−が単結合又は二重結合であり、
    Ｘが−Ｏ−又は−Ｎ−から選ばれ、
    ｎが０−１であり、
    Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルから選ばれ、
    Ｒ２及びＲ３が独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、アルキル、例えばトリフルオロメチル、トリブロモメチル、トリクロロメチル等のようなハロアルキル基、アルコキシ、例えば−ＯＣＨ２Ｃｌ等のようなハロアルコキシ、例えばベンジルオキシ、フェニルエトキシ等のようなアリールアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、−ＣＯＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ−、ＮＲａＣ（Ｓ）Ｒｂ−、−ＳＯＮＲａＲｂ−、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ−、−ＯＲａ、−ＯＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ−、−ＲａＮＲｂＲｃ、−ＲａＯＲｂ−、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ又は−ＳＯ２Ｒａから選ばれ、ここで、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃが独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルから選ばれ、
    Ｒ４が水素、並びにフェニル、ナフチル、ビフェニル及びインダニルを含む置換又は非置換アリール、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジル、トリアジニル、ピロリル、インドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル及びキノリニルを含むヘテロアリール、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロオクチルを含むシクロアルキル基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル及びオクチルを含むアルキル基、トリクロロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリクロロエチル、モノフルオロメチル又はモノクロロメチルを含むハロアルキル基から選ばれ、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、−ＮＨＣＯＲ５、又は−ＮＨＳＯ２Ｒ５から選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６は水素又はフェニル、ナフチル、ビフェニル及びインダニルを含む置換若しくは非置換アリール、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジル、トリアジニル、ピロリル、インドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル及びキノリニルを含むヘテロアリール、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロオクチルを含むシクロアルキル基、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル及びオクチルを含むアルキル基から選ばれ、
    Ｒ５及びＲ６が例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素のようなハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、アルキル、例えばトリフルオロメチル、トリブロモメチル、トリクロロメチル等のようなハロアルキル基、アルコキシ、例えば−ＯＣＨ２Ｃｌ等のようなハロアルコキシ、例えばベンジルオキシ、フェニルエトキシ等のようなアリールアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、−ＣＯＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ−、ＮＲａＣ（Ｓ）Ｒｂ−、−ＳＯＮＲａＲｂ−、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ−、−ＯＲａ、−ＯＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ−、−ＲａＮＲｂＲｃ、−ＲａＯＲｂ−、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ又は−ＳＯ２Ｒａから選ばれるが、これらに限定されるものではない１つ又は複数のもので任意で置換され、ここで、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは独立して水素、又はアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール若しくはヘテロアリールアルキルから選ばれた任意で置換された基から選ばれている、
    請求項２に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  4. −−−−が単結合であり、
    Ｘが−Ｏ−であり、
    ｎが０−１であり、
    Ｒ１がＣ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選ばれ、
    Ｒ２が水素であり、
    Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであってフルオロ、クロロ、ブロモ、若しくはヨードから選ばれた３つまでのハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれ、
    Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリルアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリールアルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキルから選ばれ、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルが独立して非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、アミノ、ヒドロキシ、ケト、ニトロ、アジド、シアノ、アミド、スルホンアミド及びカルバマートの中から独立に選ばれた３つまでの置換基で置換されており、
    ここで、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルはＯ、Ｎ又はＳから選ばれた３つまでのヘテロ原子を含み、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、−ＮＨＣＯＲ５又は−ＮＨＳＯ２Ｒ５からなる群から選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６が独立して水素、ヒドロキシル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ１−Ｃ８アルキルから選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルアルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ６−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれた１つ又は複数の置換基で任意で置換されている、
    請求項１に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  5. −−−−が単結合又は二重結合であり、
    Ｘが−Ｏ−又は−Ｎ−から選ばれ、
    ｎが０−１であり、
    Ｒ１がＣ１−Ｃ２アルキルから選ばれ、
    Ｒ２及びＲ３が独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、及びＣ１−Ｃ８ハロアルコキシから選ばれ、
    Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、又はＣ１−Ｃ８ハロアルキルから選ばれ、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルが独立して非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、及びシアノの中から独立に選ばれた３つまでの置換基で置換されており、ここで、ヘテロアリールはＯ又はＮから選ばれた３つまでのヘテロ原子を含み、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、又は−ＮＨＣＯＲ５から選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６が独立して水素、Ｃ５−Ｃ１８アリール、又はＣ１−Ｃ８アルキルから選ばれ、ここでＲ５及びＲ６がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、及びシアノから選ばれた１つ又は複数の置換基で任意で置換されている、
    請求項２に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  6. Ｒ１がメチル又はイソプロピルから選ばれ、
    Ｒ２が水素であり、
    Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、及びＣ１−Ｃ２ハロアルコキシから選ばれ、ここで、ハロアルキル及びハロアルコキシは、フッ素及び塩素から選ばれた１つ又は複数の置換基で置換されており、
    Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルアルキル、Ｃ５−Ｃ６アリール、Ｃ５−Ｃ６ヘテロアリール、又はＣ１−Ｃ２ハロアルキルから選ばれ、ここで、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルは独立して非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、及びシアノの中から独立に選ばれた３つまでの置換基で置換されており、ここで、ヘテロアリールには１つのヘテロ原子が窒素として含まれており、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、又は−ＮＨＣＯＲ５から選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６が独立して水素、Ｃ６アリール、又はＣ１−Ｃ３アルキルから選ばれ、ここでＣ６アリールがヒドロキシルで置換されている、
    請求項２に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  7. −−−−が単結合であり、
    Ｘが−Ｏ−であり、
    ｎが０−１であり、
    Ｒ１がＣ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選ばれ、
    Ｒ２が水素であり、
    Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであってフルオロ、クロロ、ブロモ、若しくはヨードから選ばれた３つまでのハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれ、
    Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリールアルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキルから選ばれ、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルが独立して非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、アミノ、ヒドロキシ、ケト、ニトロ、アジド、シアノ、アミド、スルホンアミド及びカルバマートの中から独立に選ばれた３つまでの置換基で置換されており、
    ここで、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルはＯ、Ｎ又はＳから選ばれた３つまでのヘテロ原子を含み、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、−ＮＨＣＯＲ５又は−ＮＨＳＯ２Ｒ５からなる群から選ばれ、
    Ｒ５及びＲ６が独立して水素、ヒドロキシル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ１−Ｃ８アルキルから選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルアルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ６−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれた１つ又は複数の置換基で任意で置換されている、
    請求項４に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  8. −−−−が二重結合であり、
    Ｘが−Ｎ−であり、
    ｎが０−１であり、
    Ｒ１がＣ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選ばれ、
    Ｒ２が水素であり、
    Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであってフルオロ、クロロ、ブロモ、若しくはヨードから選ばれた３つまでのハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれ、
    Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリルアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリールアルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキルから選ばれ、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルが独立して非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、アミノ、ヒドロキシ、ケト、ニトロ、アジド、シアノ、アミド、スルホンアミド及びカルバマートの中から独立に選ばれた３つまでの置換基で置換されており、ここで、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルはＯ、Ｎ又はＳから選ばれた３つまでのヘテロ原子を含み、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、−ＮＨＣＯＲ５又は−ＮＨＳＯ２Ｒ５からなる群から選ばれ、
    Ｒ５及びＲ６が独立して水素、ヒドロキシル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ１−Ｃ８アルキルから選ばれ、ここで、Ｒ５及びＲ６がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素のようなハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルアルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ６−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれるが、これらに限定されるものではない１つ又は複数の置換基で任意で置換されている、
    請求項１に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  9. −−−−が二重結合であり、
    Ｘが−Ｎ−であり、
    ｎが０−１であり、
    Ｒ１がＣ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選ばれ、
    Ｒ２が水素であり、
    Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであってフルオロ、クロロ、ブロモ、若しくはヨードから選ばれた３つまでのハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ６−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ５−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれ、
    Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルキル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリールアルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキルから選ばれ、
    ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルが独立して非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、アミノ、ヒドロキシ、ケト、ニトロ、アジド、シアノの中から独立に選ばれた３つまでの置換基で置換されており、
    ここで、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルはＯ、Ｎ又はＳから選ばれた３つまでのヘテロ原子を含み、
    Ｚが水素、−ＣＨ２ＯＲ５、−ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＯＲ５、又は−ＮＨＣＯＲ５からなる群から選ばれ、ここで、
    Ｒ５及びＲ６が独立して水素、ヒドロキシル、Ｃ６−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ１−Ｃ８アルキルから選ばれ、ここで、
    Ｒ５及びＲ６がフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＳＯ２−、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルアルコキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリールアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルオキシ、Ｃ５−Ｃ１８アリール、Ｃ２−Ｃ１８ヘテロシクリル又はＣ２−Ｃ１８ヘテロアリールから選ばれた１つ又は複数の置換基で任意で置換されている、
    請求項６に記載の化学式（Ｉ）の化合物。
  10. ±エチル ２−（−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テロラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    エチル ２−（（５Ｓ，７Ｒ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    エチル ２−（（５Ｓ，７Ｓ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    エチル ２−（（５Ｒ，７Ｓ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    エチル ２−（（５Ｒ，７Ｒ）−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）アセタート
    ±７−（４−クロロフェニル）−５−（２−ヒドロキシエチル）−９−メトキシ−２−メチル−５，７ジヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン
    ±２−（−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ２−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ２−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｒ）−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−９−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（（５Ｓ，７Ｓ）−２−メチル−３−オキソ−７−フェニル−９−（トリフルオロメチル）−２，３，５，７−テトラヒドロベンゾ［５，６］オキセピノ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±エチル ２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（９−メトキシ−２，７−ジメチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−（４−クロロフェニル）−２−イソプロピル−９−メトキシ−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    エチル ２−（７−（２，６−ジフルオロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±エチル ２−（７−（４−クロロフェニル−２−メチルフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）アセタート
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｓ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｒ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｓ）−２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｒ）−２−（７−シクロヘキシル−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｓ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｒ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（ピリジン−２−イル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−ヒドロキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｓ）−２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｒ）−２−（７−（シクロプロピルメチル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−（ジフルオロメトキシ）−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｓ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    （Ｒ）−２−（９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−シアノフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（９−メトキシ−２−メチル−７−（５−メチルピリジン−２−イル）−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−イソプロピル−９−メトキシ−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−フルオロ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（２，６−ジフルオロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロ，２−メチルフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミド
    （Ｓ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミド
    （Ｒ）−２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）−Ｎ−（４−ヒドロキシフェニル）アセトアミド
    ±７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）オン
    （Ｓ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）−オン
    （Ｒ）−７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）−オン
    ±７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−３（５Ｈ）−オン
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３−オキソ−９−（トリフルオロメチル）−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）酢酸
    ±２−（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）酢酸
    ±ｔｅｒｔ−ブチル（（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−エンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）メチル）カルバマート
    ±Ｎ−（（７−（４−クロロフェニル）−９−メトキシ−２−メチル−３−オキソ−３，５−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｃ］ピリド［３，４−ｅ］アゼピン−５−イル）メチル）アセトアミド
    からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化学式（Ｉ）の化合物、又はその立体異性体、薬学的に許容される塩、複合体、水和物、溶媒和物、互変異性体、多形、ラセミ混合物、光学活性形及びその薬学的活性誘導体。
  11. 請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化学式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と共に、任意で１つ又は複数の他の医薬組成物との組み合わせで含む医薬組成物。
  12. １つ又は複数のＢＥＴファミリーブロモドメインにより仲介される疾患又は状態を治療、予防又は抑制するための医薬として用いられる請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、あるいは請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. 有効量の請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１１に記載の医薬組成物で細胞を処理することを含む、細胞での１つ又は複数のＢＥＴファミリーブロモドメインのインビトロでの阻害方法。
  14. 前記疾患又は状態が増殖性疾患又はがんである、請求項１２に記載の化合物又は医薬組成物。
  15. 前記疾患又は状態ががんであり、他の臨床的に関連性のある細胞毒性剤又は非細胞毒性剤と共に、それを必要とする哺乳類に投与するためのものである、請求項１４に記載の化合物又は医薬組成物。
JP2017551712A 2015-03-30 2016-03-30 がん治療に有用な１−（シクロ）アルキルピリジン−２−オンの三環式縮合誘導体 Active JP6764877B2 (ja)

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