JP2018506263A - 脂肪酸受容体活性を調節する化合物及びそれを含むペットフード製品 - Google Patents
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Abstract
Description
(5Z,8Z,11Z,14Z)−イコサ−5,8,11,14−テトラエン酸(アラキドン酸としても知られる);
(5Z,8Z)−イコサ−5,8−ジエン酸;
4−[4−(ヘプチルオキシ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
(11Z)−オクタデカ−11−エン酸(cis−バクセン酸としても知られる);
(9E)−ヘキサデカ−9−エン酸(パルミテライジン酸としても知られる);
トリデカ−12−エン酸(12−トリデセン酸としても知られる);
S−ファルネシルチオ酢酸;
(10Z)−ペンタデカ−10−エン酸((10Z)−10−ペンタデセン酸としても知られる);
10(E),12(Z)−共役リノール酸((10Z,12Z)−10,12−オクタデカジエン酸としても知られる);
(10Z,13Z)−ノナデカ−10,13−ジエン酸;
(9Z,11E)−オクタデカ−9,11−ジエン酸;
cis−7−ヘキサデセン酸;
ドデカン酸(ラウリン酸としても知られる);
(9Z)−テトラデカ−9−エン酸(ミリストレイン酸としても知られる);
(11Z,14Z,17Z)−イコサ−11,14,17−トリエン酸(ジホモ−α−リノレン酸(20:3(n−3))としても知られる);
(6Z,9Z,12Z)−オクタデカ−6,9,12−トリエン酸(γ−リノレン酸としても知られる);
(11Z,14Z)−イコサ−11,14−ジエン酸(ジホモリノール酸(20:2(n−6))としても知られる);
(9Z)−ヘキサデカ−9−エン酸(パルミトレート、(Z)−パルミトレイン酸としても知られる);
12−メトキシドデカン酸;
(8Z,11Z,14Z)−イコサ−8,11,14−トリエン酸;
(9Z,12Z)−オクタデカ−9,12−ジエン酸(リノール酸としても知られる);
(10Z)−ヘプタデカ−10−エン酸;
ピノレン酸;
(9Z,12Z,15Z)−オクタデカ−9,12,15−トリエン酸(α−リノレン酸としても知られる);
トリデカン酸(トリデシル酸としても知られる);
テトラデカン酸(ミリスチン酸としても知られる);
(9Z)−オクタデカ−9−エン酸(オレイン酸としても知られる);
GW 9508(4−[[(3−フェノキシフェニル)メチル]アミノ]ベンゼンプロパン酸としても知られる);
(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)−イコサ−5,8,11,14,17−ペンタエン酸(エイコサペンタエン酸としても知られる);
3−(4−((4−フルオロ−4’−メチルビフェニル−2−イル)メトキシ)フェニル)プロパン酸(TUG 891及び4−[(4−フルオロ−4’−メチル[1,1’−ビフェニル]−2−イル)メトキシ]−ベンゼンプロパン酸としても知られる);
(10E)−ペンタデカ−10−エン酸;
(9E)−テトラデカ−9−エン酸(ミリストレートとしても知られる);
(6Z,9Z,12Z,15Z)−オクタデカ−6,9,12,15−テトラエン酸;
(5Z,8Z,11Z)−イコサ−5,8,11−トリエン酸(ミード酸としても知られる);及び
リン酸二水素ドデシル
からなる群より選択される1つ以上の化合物を含む。
本明細書に用いられる用語は、本発明の文脈において、及び各用語が用いられる特定の文脈において、概して、当技術分野における通常の意味を有する。ある特定の用語は、以下に、又は本明細書の他の部分に記載されており、本発明の組成物及び方法、並びにそれらの製造及び使用方法を説明する追加的なガイダンスを実施者に提供する。
本明細書に開示される主題は、本開示の方法に使用するための脂肪酸受容体を提供する。本開示の脂肪酸受容体としては、限定はしないが、ネコ、イヌ及びヒトの脂肪酸受容体などの哺乳動物の脂肪酸受容体が挙げられうる。
本開示は、脂肪酸受容体、例えばGPR120受容体の活性を調節することができる少なくとも1つの化合物を含むフレーバ組成物に関する。ある特定の実施形態では、組成物は遊離脂肪酸を含む。本明細書に開示される化合物は、培養において細胞によって発現されたネコGPR120受容体(fGPR120)を活性化する化合物の能力が決定されたインビトロアッセイを通じて、及び/又は、fGPR120に結合する化合物の能力がインシリコにおいて決定されたインシリコアッセイを通じて、特定された。フレーバ組成物は、ペットフード製品のおいしさ、味又はフレーバを増強又は改変するのに用いられうる。フレーバ組成物は、例えば、本明細書及び、各々の全体がここに参照することによって本明細書に取り込まれる、2013年10月31日出願の国際出願第PCT/EP2013/072788号、2013年10月31日出願の同第PCT/EP2013/072789号、2013年10月31日出願の同第PCT/EP2013/072790号、2013年10月31日出願の同第PCT/EP2013/072794号に記載される、1つ以上の化合物及び/又は1つ以上のアミノ酸及び/又は1つ以上のヌクレオチド及び/又は1つ以上のフラノン;及び/又は、本明細書及び、その全体がここに参照することによって本明細書に取り込まれる、2015年12月10日出願の国際出願第PCT/US15/65046号に記載される1つ以上のヌクレオチド誘導体;及び/又は、本明細書及び、その全体がここに参照することによって本明細書に取り込まれる、2015年12月10日出願の国際出願第PCT/US15/65036号に記載される1つ以上の膜貫通化合物の組合せなどの化合物の組合せを含んでよく、このフレーバ組成物は、さまざまな供給系フォーマットにおいてペットフード製品組成物に添加することができる。
(5Z,8Z,11Z,14Z)−イコサ−5,8,11,14−テトラエン酸(アラキドン酸としても知られる);
(5Z,8Z)−イコサ−5,8−ジエン酸;
4−[4−(ヘプチルオキシ)フェニル]−4−オキソブタン酸;
(11Z)−オクタデカ−11−エン酸(cis−バクセン酸としても知られる);
(9E)−ヘキサデカ−9−エン酸(パルミテライジン酸としても知られる);
トリデカ−12−エン酸(12−トリデセン酸としても知られる);
S−ファルネシルチオ酢酸;
(10Z)−ペンタデカ−10−エン酸((10Z)−10−ペンタデセン酸としても知られる);
10(E),12(Z)−共役リノール酸((10Z,12Z)−10,12−オクタデカジエン酸としても知られる);
(10Z,13Z)−ノナデカ−10,13−ジエン酸;
(9Z,11E)−オクタデカ−9,11−ジエン酸;
cis−7−ヘキサデセン酸;
ドデカン酸(ラウリン酸としても知られる);
(9Z)−テトラデカ−9−エン酸(ミリストレイン酸としても知られる);
(11Z,14Z,17Z)−イコサ−11,14,17−トリエン酸(ジホモ−α−リノレン酸(20:3(n−3))としても知られる);
(6Z,9Z,12Z)−オクタデカ−6,9,12−トリエン酸(γ−リノレン酸としても知られる);
(11Z,14Z)−イコサ−11,14−ジエン酸(ジホモリノール酸(20:2(n−6))としても知られる);
(9Z)−ヘキサデカ−9−エン酸(パルミトレート、(Z)−パルミトレイン酸としても知られる);
12−メトキシドデカン酸;
(8Z,11Z,14Z)−イコサ−8,11,14−トリエン酸;
(9Z,12Z)−オクタデカ−9,12−ジエン酸(リノール酸としても知られる);
(10Z)−ヘプタデカ−10−エン酸;
ピノレン酸;
(9Z,12Z,15Z)−オクタデカ−9,12,15−トリエン酸(α−リノレン酸としても知られる);
トリデカン酸(トリデシル酸としても知られる);
テトラデカン酸(ミリスチン酸としても知られる);
(9Z)−オクタデカ−9−エン酸(オレイン酸としても知られる);
GW 9508(4−[[(3−フェノキシフェニル)メチル]アミノ]ベンゼンプロパン酸としても知られる);
(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)−イコサ−5,8,11,14,17−ペンタエン酸(エイコサペンタエン酸としても知られる);
3−(4−((4−フルオロ−4’−メチルビフェニル−2−イル)メトキシ)フェニル)プロパン酸(TUG 891及び4−[(4−フルオロ−4’−メチル[1,1’−ビフェニル]−2−イル)メトキシ]−ベンゼンプロパン酸としても知られる);
(10E)−ペンタデカ−10−エン酸;
(9E)−テトラデカ−9−エン酸(ミリストレートとしても知られる);
(6Z,9Z,12Z,15Z)−オクタデカ−6,9,12,15−テトラエン酸;
(5Z,8Z,11Z)−イコサ−5,8,11−トリエン酸(ミード酸としても知られる);及び
リン酸二水素ドデシル。
Xは、カルボキシル基又は、限定はしないが、ホスフェート;ボロン酸;ホスホエステル;ホスホジエステル;ホスフィン酸;スルホンアミド;マロン酸;2−スルホ酢酸;スルホン酸;ヒドロキサム酸;テトラゾール;ヒドロキシ尿素;ホスホラミド、C(O)OCH2CH(OH)OP(O)(OR1)(OR2)[式中、R1及びR2は、H、低級アルキル(C1〜C6)、及びPhから各々独立して選択される];又は、当技術分野で知られているカルボキシレート基についての任意の他の生物学的等価置換など、カルボキシレートの生物学的等価置換であり;
Rは、約C2〜約C40、又は約C4〜約C35、又は約C6〜約C30、又は約C8〜約C28、又は約C10〜約C26、又は約C12〜約C24、又は約C14〜約C22、又は約C16〜約C20の炭素長を有する炭化水素鎖である。ある特定の実施形態では、炭化水素鎖は、約C14〜約C22の炭素長を有する。
Xは、(C)R1R2、O、S、C(O)、又は化学結合であり;
X1は、(C)R1R2、O、S、又はN(R1)であり;
Yは、COOH、SO3H、−OP(O)(OH)2、又はテトラゾールであり;
Wは、ハロゲン、COOH、COOMe、CN、N(R1)(R2)、CHO、CONR1R2、アリール、OH、H、−S−アリール、−O−アリール、−N−アリール、CF3、OCH3、CH3、NO2、又はOEtであり;
Z1及びZ2は、ハロゲン、COOH、COOMe、CN、N(R1)(R2)、CHO、CONR1R2、アリール、OH、H、−S−アリール、−O−アリール、−N−アリール、CF3、OCH3、CH3、NO2、及びOEtから各々独立して選択され;
R1及びR2は、H及び分岐又は非分岐のC1〜C6低級アルキルから各々独立して選択され;
n1は、0〜4であり;
n2は、0〜2であり;
n3は、0〜4である。
Xは、(C)R1R2、O、S、C(O)、又は化学結合であり;
X1は、(C)R1R2、O、S、又はN(R1)であり;
Yは、COOH、SO3H、−OP(O)(OH)2、又はテトラゾールであり;
Wは、ハロゲン、COOH、COOMe、CN、N(R1)(R2)、CHO、CONR1R2、アリール、OH、H、−S−アリール、−O−アリール、−N−アリール、CF3、OCH3、CH3、NO2、又はOEtであり;
Rは、CH3、又は(R4)(R5)X2であり;
R1及びR2は、H及び分岐又は非分岐のC1〜C6低級アルキルから各々独立して選択され;
R4及びR5は、H、アリール、及び分岐又は非分岐の低級アルキル(C1〜C10)から各々独立して選択され;
n1は、0〜4であり;
n2は、0〜2であり;
n3は、1〜12(分岐又は非分岐のC2〜C20)であり;
X2は、C又はNである。
本開示はさらに、脂肪酸受容体の活性及び/又は発現を調節する化合物を特定する方法を提供する。例えば及び限定はしないが、調節因子は、アゴニスト又はアンタゴニストでありうる。本明細書に開示される主題は、上記開示される脂肪酸受容体の活性及び/又は発現を調節する化合物を特定するためのインシリコ及びインビトロにおける方法を提供する。
本明細書に開示される主題はさらに、脂肪酸受容体と相互作用する可能性のありうる化合物、及び/又は、例えば、ネコ、イヌ又はヒトの脂肪酸受容体などの脂肪酸受容体の活性及び/又は発現を調節することができる化合物を特定するインシリコにおける方法を提供する。
本願は、例えば、ネコ、イヌ又はヒトの脂肪酸受容体などの脂肪酸受容体の活性を調節する化合物のスクリーニング方法を提供し、該化合物は、脂肪酸受容体の1つ以上のアミノ酸と相互作用する。ある特定の実施形態では、脂肪酸受容体の結合部位は、受容体の、例えば、7−膜貫通(7TM)ドメインなどの膜貫通ドメイン内にアミノ酸を含み、本明細書に記載されるインシリコモデリングを使用して、受容体の相互作用マップを生成することによって特定されうる。1つの非限定的な例では、膜貫通相互作用マップにおけるアミノ酸の存在は、残基がリガンド結合環境の近くにあり、リガンドと相互作用することを意味する。
本明細書に開示される主題はさらに、脂肪酸受容体の活性及び/又は発現を調節可能な化合物を特定するためのインビトロにおける方法も提供する。
ある特定の実施形態では、本開示のフレーバ組成物は、キャットフード製品などのペットフード製品のおいしさを増加させるために用いられうる。フレーバ組成物は、化合物の組合せを含んでよく、また、さまざまな供給系においてペットフード製品に添加されうる。
本開示のある特定の実施形態では、フレーバ組成物は、少なくとも1つの化合物、並びに、本明細書に記載され、かつ、その全体がここに参照することによって本明細書に取り込まれる、2015年12月10日出願の国際出願第PCT/US15/65046号による、少なくとも1つのヌクレオチド及び/又はヌクレオチド誘導体を含む。
本開示のある特定の実施形態では、フレーバ組成物は、少なくとも1つの化合物、及び、本明細書に記載され、かつ、各々の全体がここに参照することによって本明細書に取り込まれる、2013年10月31日出願の国際出願第PCT/EP2013/072788号、2013年10月31日出願の同第PCT/EP2013/072789号、2013年10月31日出願の同第PCT/EP2013/072790号、及び2013年10月31日出願の同第PCT/EP2013/072794号の各明細書による、少なくとも1つのアミノ酸を含む。ある特定の実施形態では、フレーバ組成物は、本明細書に記載される少なくとも1つの化合物及び少なくとも2つ、3つ、4つ、5つ又はそれ以上のアミノ酸を含む。
本開示のある特定の実施形態では、フレーバ組成物は、本明細書に記載される少なくとも1つの化合物、及び、その全体がここに参照することによって本明細書に取り込まれる、2015年12月10日出願の国際出願第PCT/US15/65036号、及び下記表1に記載される少なくとも1つの膜貫通化合物を含む。
ある特定の実施形態では、本願のフレーバ組成物は、ペットフード製品における使用のために供給系内に取り込まれうる。供給系は、非水性液体、固体、又はエマルションでありうる。供給系は、概して、フレーバ組成物及び/又はフレーバ組成物が取り込まれるペットフード製品のニーズに適合するように構成される。
本開示の主題のフレーバ組成物は、多種多様なペットフード製品に用いられうる。適切なペットフード製品の非限定的な例としては、本明細書に記載されるウエットフード製品、ドライフード製品、湿性食品(moist food product)、ペットフード補助食品(例えば、ビタミン)、ペット用飲料製品、スナック及びおやつが挙げられる。
本開示のある特定の実施形態では、ペットフード製品の味、フレーバ及び/又はおいしさの特質は、フレーバ組成物を食品と混和することによって改変されうるか、あるいは、本明細書に記載される食物調製条件下で生成されうる。ある特定の実施形態では、特質は、食品に混和された又は生成されたフレーバ組成物の濃度を増加又は低下させることによって、増強又は低減されうる。ある特定の実施形態では、改変された食品の味覚特質は、本明細書に記載されるように上昇させることができ、食品に混和された又は生成されたフレーバ組成物の濃度は、評価結果に基づいて増加又は低下されうる。
ある特定の実施形態では、本開示の化合物は、標準的な化学合成プロセスを使用して生成されうる。ある特定の実施形態では、化学合成プロセスは、少なくとも99.999%、又は少なくとも99%、又は少なくとも95%、又は少なくとも90%、又は少なくとも85又は少なくとも80%の純度を有する化合物をもたらす。ある特定の実施形態では、化合物は、酸、酵素又は酸と酵素の組合せなどを使用するものなど、標準的な加水分解プロセスを使用して調製されうる。
ある特定の非限定的な実施形態では、本開示は、ペットフード製品を本明細書に記載される化合物を含むフレーバ組成物と混和する工程を含む、ペットフード製品のおいしさを増加させる方法を提供し、該化合物は、混和物中に約10pM〜約1Mの濃度で存在する。
ヘリックス2のPHE88、VAL95、VAL98及びARG99;
ヘリックス3のPHE115、MET118、SER119、GLY122、SER123;
ヘリックス5のTRP207、PHE211、VAL212、ASN215;
ヘリックス6のTRP277、ILE280、ILE281、ILE284;
ヘリックス7のTRP299、PHE303、PHE304、VAL307、THR310、PHE311。
1. Rasmussen, S.G. et al., “Crystal structure of the beta2 adrenergic receptor-Gs protein complex.” (2011) Nature 477: 549-555.
2. Wu, B. et al., “Structures of the CXCR4 chemokine GPCR with small-molecule and cyclic peptide antagonists.” (2010) Science 330: 1066-1071.
3. Wu, H. et al., “Structure of the human kappa-opioid receptor in complex with JDTic.” (2012) Nature 485: 327-332.
4. Brian D. Hudson et al., “The Molecular Basis of Ligand Interaction at Free Fatty Acid Receptor 4 (FFA4/GPR120).” The Journal of Biological Chemistry, 2014 Jul 18;289(29):20345-58.
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1.アゴニストモード:3×リン酸二水素ドデシル(10μl/ウェル)を注入し、蛍光(すなわち、アゴニスト活性)を3分間、測定した。
Claims (31)
- 下記構造を含む式IIの化合物を含む、フレーバ組成物であって、
Xは、(C)R1R2、O、S、C(O)、又は化学結合であり;
X1は、(C)R1R2、O、S、又はN(R1)であり;
Yは、COOH、SO3H、−OP(O)(OH)2、又はテトラゾールであり;
Wは、ハロゲン、COOH、COOMe、CN、N(R1)(R2)、CHO、CONR1R2、アリール、OH、H、−S−アリール、−O−アリール、−N−アリール、CF3、OCH3、CH3、NO2、又はOEtであり;
Z1及びZ2は、ハロゲン、COOH、COOMe、CN、N(R1)(R2)、CHO、CONR1R2、アリール、OH、H、−S−アリール、−O−アリール、−N−アリール、CF3、OCH3、CH3、NO2、及びOEtから各々独立して選択され;
R1及びR2は、H及び分岐又は非分岐のC1〜C6低級アルキルから各々独立して選択され;
n1は、0〜4であり;
n2は、0〜2であり;
n3は、0〜4である、
フレーバ組成物。 - 前記化合物が、3−(4−((4−フルオロ−4’−メチルビフェニル−2−イル)メトキシ)フェニル)プロパン酸、及び4−[[(3−フェノキシフェニル)メチル]アミノ]ベンゼンプロパン酸からなる群より選択されることを特徴とする、請求項1に記載のフレーバ組成物。
- 下記構造を含む式IIIの化合物を含む、フレーバ組成物であって、
Xは、(C)R1R2、O、S、C(O)、又は化学結合であり;
X1は、(C)R1R2、O、S、又はN(R1)であり;
Yは、COOH、SO3H、−OP(O)(OH)2、又はテトラゾールであり;
Wは、ハロゲン、COOH、COOMe、CN、N(R1)(R2)、CHO、CONR1R2、アリール、OH、H、−S−アリール、−O−アリール、−N−アリール、CF3、OCH3、CH3、NO2、又はOEtであり;
Rは、CH3、又は(R4)(R5)X2であり;
R1及びR2は、H及び分岐又は非分岐のC1〜C6低級アルキルから各々独立して選択され;
R4及びR5は、H、アリール、及び分岐又は非分岐の低級アルキル(C1〜C10)から各々独立して選択され;
n1は、0〜4であり;
n2は、0〜2であり;
n3は、1〜12、又は分岐又は非分岐のC2〜C20であり;
X2は、C又はNである、
フレーバ組成物。 - 前記化合物が、4−[4−(ヘプチルオキシ)フェニル]−4−オキソブタン酸であることを特徴とする、請求項3に記載のフレーバ組成物。
- (5Z,8Z,11Z,14Z)−イコサ−5,8,11,14−テトラエン酸(アラキドン酸としても知られる);
(5Z,8Z)−イコサ−5,8−ジエン酸;
(11Z)−オクタデカ−11−エン酸(cis−バクセン酸としても知られる);
(9E)−ヘキサデカ−9−エン酸(パルミテライジン酸としても知られる);
トリデカ−12−エン酸(12−トリデセン酸としても知られる);
S−ファルネシルチオ酢酸;
(10Z)−ペンタデカ−10−エン酸((10Z)−10−ペンタデセン酸としても知られる);
10(E),12(Z)−共役リノール酸((10Z,12Z)−10,12−オクタデカジエン酸としても知られる);
(10Z,13Z)−ノナデカ−10,13−ジエン酸;
(9Z,11E)−オクタデカ−9,11−ジエン酸;
cis−7−ヘキサデセン酸;
ドデカン酸(ラウリン酸としても知られる);
(9Z)−テトラデカ−9−エン酸(ミリストレイン酸としても知られる);
(11Z,14Z,17Z)−イコサ−11,14,17−トリエン酸(ジホモ−α−リノレン酸(20:3(n−3))としても知られる);
(6Z,9Z,12Z)−オクタデカ−6,9,12−トリエン酸(γ−リノレン酸としても知られる);
(11Z,14Z)−イコサ−11,14−ジエン酸(ジホモリノール酸(20:2(n−6))としても知られる);
(9Z)−ヘキサデカ−9−エン酸(パルミトレート、(Z)−パルミトレイン酸としても知られる);
12−メトキシドデカン酸;
(8Z,11Z,14Z)−イコサ−8,11,14−トリエン酸;
(9Z,12Z)−オクタデカ−9,12−ジエン酸(リノール酸としても知られる);
(10Z)−ヘプタデカ−10−エン酸;
ピノレン酸;
(9Z,12Z,15Z)−オクタデカ−9,12,15−トリエン酸(α−リノレン酸としても知られる);
トリデカン酸(トリデシル酸としても知られる);
テトラデカン酸(ミリスチン酸としても知られる);
(9Z)−オクタデカ−9−エン酸(オレイン酸としても知られる);
(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)−イコサ−5,8,11,14,17−ペンタエン酸(エイコサペンタエン酸としても知られる);
(10E)−ペンタデカ−10−エン酸;
(9E)−テトラデカ−9−エン酸(ミリストレートとしても知られる);
(6Z,9Z,12Z,15Z)−オクタデカ−6,9,12,15−テトラエン酸;
(5Z,8Z,11Z)−イコサ−5,8,11−トリエン酸(ミード酸としても知られる);及び
リン酸二水素ドデシル
からなる群より選択される化合物を含む、フレーバ組成物。 - 構造R−Xを有する化合物を含むフレーバ組成物であって、式中、
Xは、カルボキシル基であるか、又は、ホスフェート、ボロン酸、ホスホエステル、ホスホジエステル、ホスフィン酸、スルホンアミド、マロン酸、2−スルホ酢酸、スルホン酸、ヒドロキサム酸、テトラゾール、ヒドロキシ尿素、ホスホラミド、及びC(O)OCH2CH(OH)OP(O)(OR1)(OR2)[式中、R1及びR2は、H、低級アルキル(C1〜C6)、及びPhから各々独立して選択される]からなる群より選択されるカルボキシレートの生物学的等価置換であり;
Rは、約C2〜約C40の炭素長を有する置換又は非置換の炭化水素鎖である、
フレーバ組成物。 - 前記炭化水素鎖が、0〜8つの二重結合を含むことを特徴とする、請求項6に記載のフレーバ組成物。
- 1つ以上の二重結合が、水素、メチル、又はC1〜C12アルキルで置換されていてもよいことを特徴とする、請求項7に記載のフレーバ組成物。
- 前記炭化水素鎖中の炭素の1つ以上が、酸素、硫黄、窒素、ケトン、スルホン、スルホキシド、アミド、尿素、又はスルホンアミドで置換されていることを特徴とする、請求項6に記載のフレーバ組成物。
- Rが、H、CH3、C1〜C20、COOH、SO3H、CHO、C(O)R1、C=CR1R2、C=NOH、OP(O)(OR1)(OR2)、OR1、SR1、CN、COOR1、CONR1R2、NO2、NHOH、F、Cl、Br、I、及びNR1R2[式中、R1及びR2は、H及び分岐又は非分岐のC1〜C6アルキルから各々独立して選択される]のうちの1つ以上で置換された置換炭化水素鎖であることを特徴とする、請求項6に記載のフレーバ組成物。
- 下記構造を含む式Iの化合物を含むフレーバ組成物であって、
Rは、約C1〜約C40の炭素長を有する置換又は非置換の炭化水素鎖であり、
前記炭化水素鎖が置換される場合、該炭化水素鎖は、H、CH3、C1〜C20、COOH、SO3H、CHO、C(O)R1、C=CR1R2、C=NOH、OP(O)(OR1)(OR2)、OR1、SR1、CN、COOR1、CONR1R2、NO2、NHOH、F、Cl、Br、I、及びNR1R2[式中、R1及びR2は、H及び分岐又は非分岐のC1〜C6アルキルから各々独立して選択される]のうちの1つ以上で置換される、
フレーバ組成物。 - 前記フレーバ組成物が、味覚テスターのパネルによって決定して、前記食品の脂肪酸の味の増加に有効な量で存在することを特徴とする、請求項1〜11のいずれか一項に記載のフレーバ組成物を含む食品。
- 前記フレーバ組成物が、味覚テスターのパネルによって決定して、前記食品のおいしさの増加に有効な量で存在することを特徴とする、請求項1〜11のいずれか一項に記載のフレーバ組成物を含む食品。
- 前記フレーバ組成物が、前記食品中に、約10pM〜約1M、約0.01ppm〜1,000ppm、又は約0.01%w/w〜約10%w/wの濃度で存在することを特徴とする、請求項12又は13に記載の食品。
- 前記食品が、ペットフード製品を含むことを特徴とする、請求項12〜14のいずれか一項に記載の食品。
- 前記ペットフード製品が、ネコ用ペットフード製品又はイヌ用ペットフード製品であることを特徴とする、請求項15に記載の食品。
- 前記ペットフード製品がウエットペットフード製品であることを特徴とする、請求項16に記載の食品。
- 前記ペットフード製品が、ドライペットフード製品であることを特徴とする、請求項16に記載の食品。
- 食品を、請求項1〜11のいずれか一項に記載のフレーバ組成物と混和する工程を含み、前記フレーバ組成物が、味覚テスターのパネルによって決定して、前記食品の脂肪酸の味の増加に有効な量で存在する、食品中の脂肪酸の味覚強度を増加する方法。
- 前記フレーバ組成物が、前記混和物中に、約10pM〜約1M、約0.01ppm〜1,000ppm、又は約0.01%w/w〜約10%w/wの濃度で存在することを特徴とする、請求項19に記載の方法。
- 組成物を、配列番号:1のアミノ酸配列を含むネコ脂肪酸受容体と接触させる工程を含む、ネコ脂肪酸受容体の活性を調節する方法であって、
前記組成物が、
ヘリックス2のPHE88、VAL95、VAL98及びARG99;
ヘリックス3のPHE115、MET118、SER119、GLY122、SER123;
ヘリックス5のTRP207、PHE211、VAL212、ASN215;
ヘリックス6のTRP277、ILE280、ILE281、ILE284;及び
ヘリックス7のTRP299、PHE303、PHE304、VAL307、THR310、PHE311;
並びにそれらの組合せからなる群より選択される、前記ネコ脂肪酸受容体の相互作用部位における1つ以上のアミノ酸と相互作用することを特徴とする、方法。 - 前記相互作用が、部位特異的突然変異導入、x線結晶構造解析、x線分光法、核磁気共鳴(NMR)、架橋評価、質量分析、電気泳動、置換分析、及びそれらの組合せによって決定されることを特徴とする、請求項21に記載の方法。
- 前記相互作用が、インシリコで決定されることを特徴とする、請求項21に記載の方法。
- ネコ脂肪酸受容体の活性を調節する組成物を特定する方法であって、
(a)試験薬を、配列番号:1のアミノ酸配列を含むネコ脂肪酸受容体と接触させる工程、
(b)前記試験薬と、ヘリックス2のPHE88、VAL95、VAL98及びARG99;ヘリックス3のPHE115、MET118、SER119、GLY122、SER123;ヘリックス5のTRP207、PHE211、VAL212、ASN215;ヘリックス6のTRP277、ILE280、ILE281、ILE284;及びヘリックス7のTRP299、PHE303、PHE304、VAL307、THR310、PHE311;並びにそれらの組合せからなる群より選択される、前記ネコ脂肪酸受容体の相互作用部位における1つ以上のアミノ酸との相互作用を検出する工程、及び
(c)前記アミノ酸の1つ以上と相互作用する試験薬を前記組成物として選択する工程
を含む、方法。 - 工程(a)の後に、前記脂肪酸受容体の前記活性を特定する工程をさらに含む、請求項24に記載の方法。
- 脂肪酸受容体リガンドを前記脂肪酸受容体に接触させる工程をさらに含む、請求項24又は25に記載の方法。
- 工程(c)が、前記組成物として、前記脂肪酸受容体の前記活性を増加させる試験薬を選択する工程をさらに含むことを特徴とする、請求項25又は26に記載の方法。
- ネコ脂肪酸受容体の活性を調節する組成物を特定する方法であって、
(a)ネコ脂肪酸受容体アゴニストをネコ脂肪酸受容体と接触させ、前記ネコ脂肪酸受容体の前記活性を特定する工程、
(b)試験薬を前記ネコ脂肪酸受容体と接触させ、前記ネコ脂肪酸受容体の前記活性を特定する工程、及び
(c)(b)の活性が(a)の活性より大きい場合に、前記試験薬を前記組成物として選択する工程
を含む、方法。 - 前記ネコ脂肪酸受容体が、配列番号:1のアミノ酸配列を含むことを特徴とする、請求項28に記載の方法。
- 前記脂肪酸受容体が細胞によって発現され、前記試験薬を前記細胞と接触させることを特徴とする、請求項24〜29のいずれか一項に記載の方法。
- 前記細胞が、カルシウム結合型発光タンパク質を発現することを特徴とする、請求項30に記載の方法。
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