JP2018140956A - ビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】上記のようにミネラル成分の吸収を阻害する作用を有する成分を含有することなく、且つ高圧ホモジェナイザーの使用を制限することなく、ビルベリー由来アントシアニンの生体吸収性を向上させることのできる組成物を提供する
【解決手段】本発明の一観点に係るビルベリー由来アントシアニンの吸収促進組成物は、カシス果実抽出物、およびクチナシ果実抽出物を含む。また他の一観点に係る、ビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物は、ビルベリー由来アントシアニン１重量部に対して、カシス果実抽出物を０．５重量部以上５重量部以下、およびクチナシ果実抽出物を０．２重量部以上２重量部以下の割合で含有する。
【選択図】なし

Description

本発明はビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物に関する。

アントシアニンは、天然の色素として幅広く植物や果物などに存在し、食品、医薬品、化粧品等に使用されている。一方で、天然着色成分としての利用以外に、アントシアニンの機能性も以前から研究されてきた。例えば、アントシアニンの生理機能として、眼において血管の病気の治療に効果があることが知られている（例えば下記特許文献１参照）。

またアントシアニンなどの機能性物質は、経口摂取後、消化系統によって吸収され、体内を循環し、その生理活性を作用する。したがって、吸収率が高いほど、その生理活性が効率よく発揮することができると考えられる。

ところが、現状、アントシアニンを含有する素材をそのまま経口摂取しても、消化管からのアントシアニンの吸収率はほぼ１％に満たない。

ところで、アントシアニンの吸収率を向上させる技術として、例えば下記特許文献２に開示されるようなフィチン酸を含むアントシアニン吸収促進剤が知られている。

また、下記特許文献３には、微細化されたアントシアニン含有素材と、分散剤としてのレシチンを含有したアントシアニン含有経口投与用組成物が開示されている。

特許第２９６７５２３号公報 特許第４７８９４５３号公報 特許第４６０６４４４号公報

上記のように、生体利用性の悪いアントシアニンについて、生体への吸収性を向上させ、十分な生理活性を発揮させる物質および使用方法の開発が求められている。

ところが、上記特許文献２に開示されるフィチン酸は強いキレート作用を有し、大量に摂取すると体内ミネラル分の吸収を阻害するおそれがある。また、上記特許文献３に開示される微細化されたアントシアニン含有素材と分散剤としてのレシチンは、高圧ホモジェナイザーによる高圧均質化処理する必要のあるものであって、高度な処理、高価な機械の所有が製造上の制限となっている。

すなわち、本発明の目的とするところは、上記のようにミネラル成分の吸収を阻害する作用を有する成分を含有することなく、且つ高圧ホモジェナイザー等の高度な処理を行うことなく、アントシアニンの生体吸収性を向上させることのできるアントシアニン吸収促進剤及びビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物を提供することにある。

本発明者らは、上記課題を解決するために研究を進めた結果、カシス果実抽出物とクチナシ果実抽出物を配合することにより、ビルベリー由来アントシアニンの吸収促進効果を有することを見出し、本発明を完成させるに至った。

すなわち、本発明の一観点に係るビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物は、ビルベリー由来アントシアニン１重量部に対して、カシス果実抽出物を０．１重量部以上１０重量部以下、およびクチナシ果実抽出物を０．１重量部以上１０重量部以下の割合で含有するものである。

以上本発明によって、ミネラル成分の吸収を阻害する作用を有する成分を含有することなく、且つ高圧ホモジェナイザー等の高度な処理を行うことなく、ビルベリー由来アントシアニンの生体吸収性を向上させることのできる組成物を提供することができる。具体的には、上記組成物を経口等によって摂取することにより、ビルベリー由来アントシアニンの生体内吸収性が大きく向上し、その結果ビルベリー由来アントシアニンの生理活性をより効率的に発揮することができるようになる。すなわち、ビルベリー由来アントシアニンが血中における滞留時間が延長されることとなり、ビルベリー由来アントシアニンの生理活性をより長期間持続させることが可能となる。

以下、本発明の実施形態について詳細に説明する。ただし、本発明は多くの異なる形態による実施が可能であり、以下に示す実施形態、実施例において記載された例示にのみ限定されるわけではない。

本実施形態に係るビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物（以下「本組成物」という。）は、ビルベリー由来アントシアニン、カシス果実抽出物、およびクチナシ果実抽出物を含む。

本組成物において、ビルベリー由来の「アントシアニン」とはフラボノイドの一種であり、アントシアニジンをアグリコンとする配糖体として構成される化合物をいう。アントシアニンは植物体内に存在する天然色素であり、抗酸化活性を示す。天然色素としての使用以外に、その機能性から食品、機能性食品、医薬品、化粧品などにも使用される。

本組成物におけるビルベリー由来アントシアニンは、ビルベリー（学名Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｍｙｒｔｉｌｌｕｓ Ｌ．、英名Ｂｉｌｂｅｒｒｙ、別名ホワートルベリー（Ｗｈｏｒｔｌｅ ｂｅｒｒｙ）、ブルーベリー（Ｂｌｕｅ ｂｅｒｒｙ））の果実から抽出することによって得られるものである。

また、本組成物におけるカシス果実抽出物は、カシス（学名Ｒｉｂｅｓ ｎｉｇｒｕｍ、英名Ｂｌａｃｋ ｃｕｒｒａｎｔ、和名クロフサスグリ、ブラックカーラント）の果実から抽出によって得られるものである。

また、本組成物におけるクチナシ抽出物は、クチナシ（学名Ｇａｒｄｅｎｉａ ｊａｓｍｉｎｏｉｄｅｓ、Ｇａｒｄｅｎｉａ ａｕｇｕｓｔａｓ）の実から抽出によって得られるものである。

本組成物の原料としては、上記のような植物原料そのもの、乾燥果実、破砕物、ピューレ、生果汁等を使用することが望ましい。なお、ビルベリー由来アントシアニン、カシス果実抽出物、およびクチナシ果実抽出物には、これらの原料そのもの、又はこれら原料を乾燥、粉砕などの加工を行った加工物、加工物に対する溶媒抽出によって得られた抽出物、抽出物を濃縮して溶媒を除去した濃縮物、濃縮物に樹脂精製などの加工を施して得られた精製物なども含まれる。

また、上記溶媒抽出に用いられる溶媒としては、水、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール及びブタノール等のアルコール類、グリセリン、アセトン等の極性溶媒、それらの混合溶媒が挙げることができる。これらの溶媒は単独で使用してもよいし、組み合わせて使用しても良い。これらの中で水、多価アルコール、低級アルコール、又は、それらの混合溶媒が好ましいが、水とエタノールを用いることが特に好ましい。

また本組成物において、ビルベリー由来アントシアニンの重量を１（１重量部）とした場合に、カシス果実抽出物を、０．１以上１０以下の範囲内で含むものであることが好ましく、より好ましくは０．５以上５以下の範囲内である。また、クチナシ果実抽出物は０．１以上１０以下の範囲内で含むものであることが好ましく、より好ましくは０．２以上２以下の範囲内である。これらの範囲とすることで、ビルベリー由来アントシアニンの吸収を促進することが可能となる。

上記の記載からも明らかなように、本組成物は食品（飲料を含む。本明細書において同じ。）、機能性表示食品、健康食品、医薬品又は化粧品としての形態をとりうる。

また本組成物が食品であるときの形態は、例えばドリンク、キャンデー、ゼリー、グミなどのデザート類とする形態を挙げることができ、健康食品、機能性表示食品であるときの形態は、例えば錠剤、ハードカプセル、ソフトカプセル、顆粒、ドリングなどの形態を挙げることができる。

また本組成物が医薬品である場合、ビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進剤として用いられる。また医薬品としての形態は、錠剤、カプセル剤、丸剤、液剤、乳剤を挙げることができる。投与方法は特に限定されるものではないが、経口投与可能な形態であることが望ましい。また製剤的に許容できる範囲で様々の担体を加えることができ、例えば賦形剤、着色剤、甘味剤、懸濁化剤などが挙げられる。

本組成物は、上記の通り、ビルベリー由来アントシアニンを摂取することのできる食品、健康食品、機能性表示食品又は医薬品としての形態をとりうるものであり、その配合成分として、カシス果実抽出物、およびクチナシ果実抽出物を含むものである。この二つの成分を同時に含有させることでその相乗効果によりビルベリー由来アントシアニンの生体内吸収性を大きく向上させ、この結果ビルベリー由来アントシアニンの生理活性をより効率的に発揮することができるようになる。

ここで実際に、上記実施形態に係る組成物を製造し、その効果を確認した。以下具体的に説明する。

（１）ビルベリー由来アントシアニンの製造
ビルベリー（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ ｍｙｒｔｉｌｌｕｓ）の冷凍果実を粉砕し、その粉砕物に含水エタノールを加え、抽出を行った後、ろ過し出液を得た。ろ過液を濃縮した後、樹脂精製を行い、精製液を得た。精製液を濃縮した後、乾燥を行い、３６％アントシアニンを含有するビルベリー抽出物を得た。

（２）カシス果実抽出物の製造
カシス（Ｒｉｂｅｓ ｎｉｇｒｕｍ）の冷凍果実を粉砕し、その粉砕物に水を加え、抽出を行った後、ろ過し出液を得た。ろ過液を濃縮した後、樹脂精製を行い、精製液を得た。精製液を濃縮した後、乾燥を行い、カシス果実抽出物を得た。この抽出物中のアントシアニン類の含量を、高速液体クロマトグラフィーにより測定したところ、３５．４％であった。

（３）クチナシ抽出物の製造
クチナシ（Ｇａｒｄｅｎｉａ ｊａｓｍｉｎｏｉｄｅｓ、Ｇａｒｄｅｎｉａ ａｕｇｕｓｔａｓ）を水で抽出し、得られた抽出液をマクロポーラス型樹脂樹脂に吸着し、70％エタノールで溶出する。この溶出液を濃縮し、水酸化ナトリウムを加え、攪拌してから塩酸を加えpH4.0に調製し、生じる粗結晶をろ過で回収、乾燥し、クチナシ抽出物を得た。この抽出物中のクロセチン含量を、高速液体クロマトグラフィーにより測定したところ、４５％であった。

（４）組成物の調整
上記のアントシアニン含むビルベリー抽出物、カシス果実抽出物、およびクチナシ果実抽出物を下記表１に示した比率及び量になるよう混合した。

（５）マウスにおけるビルベリー由来アントシアニン吸収促進効果の確認
生後８週齢のＩＣＲ系雌性マウスを各群３匹ずつ、上記組成物を単回経口投与した。なお試験区は上記表１に示したような組成となっており、試験区は体重１ｋｇあたりに、アントシアニンを含むビルベリー抽出物１ｇとなるようにした。マウスへの投与前、投与１５分後、投与３０分後、投与６０分後までの血液をヘパリン処理して採取し、遠心分離して血漿を得た後、下記前処理カラム処理を経て、下記ＨＰＬＣ分析によりアントシアニン血漿中濃度を測定した（Ｄ．Ｎ．Ｃｏｏｋｅ ｅｔ ａｌ．， Ｊ．Ａｇｒｉｃ． Ｆｏｏｄ Ｃｈｅｍ．，２００６；５４：７００９−７０１３の記載を参照）。

（前処理カラム処理条件）
カラム：Ｏａｓｉｓ ＨＬＢ １０ｍｇ／１ｍＬ（Ｗａｔｅｒｓ）
カラム前処理：ギ酸／アセトン（１０：９０）１ｍＬ及び１０％ギ酸１ｍＬ
吸着：血漿３００μＬ、１０％ギ酸３０μＬ、２．４Ｎ塩酸３０μＬを混合して添加
溶出：ギ酸／アセトン（１０：９０）２００μＬ×２
溶出駅を減圧乾固後１０％ギ酸５０μＬに再溶解して分析に供する

（ＨＰＬＣ条件）
システム：ＮＡＮＯＳＰＡＣＥ ＳＬ−２ （ＳＨＩＳＥＩＤＯ）
カラム：ＹＭＣ−Ｐａｃｋ Ｐｒｏ Ｃ１８ ＲＳ ２．０ｍｍ Ｉ．Ｄ．ｘ２５０ｍｍ
カラム温度：３０℃
検出波長：５３５ｎｍ
注入量：１０μＬ
流速：０．２ｍＬ／ｍｉｎ
分析時間：５０ ｍｉｎ
移動相：（Ａ）水／ギ酸（９０／１０）
（Ｂ）アセトニトリル／メタノール／水／ギ酸（２２．５／２２．５／４０／１０）
グラジエント（Ｂ）：０−７ｍｉｎ，１０−１５％； ７−１８ｍｉｎ，１５％； １８−３５ｍｉｎ，１５−３５％； ３５−４５ｍｉｎ，３５−６５％； ４５−４６ ｍｉｎ，６５−１００％； ４６−５０ｍｉｎ， １００％

なお、ビルベリー由来アントシアニン濃度は、カシス果実抽出物に含まれるシアニジン−３−グルコシド、シアニジン−３−ルチノシド、デルフィニジン−３−グルコシド、およびデルフィニジン−３−ルチノシドの４種を除き、ビルベリーのみに含まれるデルフィニジン、シアニジンのガラクトース、アラビノース配糖体、ペチュニアジン、ペオニジン、およびマルビジンのグルコース、ガラクトース、及びアラビノースの配糖体から構成される計１３種類の成分を上記条件で一斉分析し、その合計として算出した。

投与前の血漿には、いずれにおいてもアントシアニンは検出されなかった。

下記表２は、１時間までのアントシアニンの血漿中の濃度の合計を示す表である。ビルベリー由来アントシアニンは、カシス果実抽出物、およびクチナシ抽出物と同時に混合することにより、いずれの場合でもアントシアニンの吸収率が大幅に向上していることが確認できた。

以上、本実施例によって、ビルベリー由来アントシアニンがカシス果実抽出物、およびクチナシ抽出物を配合することより、ビルベリー由来アントシアニンの吸収量を大幅に増加させることができる。

本発明は、ビルベリー由来アントシアニンの吸収率を高める組成物として産業上の利用可能性がある。

Claims (5)

1. ビルベリー由来アントシアニン１重量部に対して、カシス果実抽出物を０．１重量部以上１０重量部以下、およびクチナシ果実抽出物を０．１重量部以上１０重量部以下の割合で含有する、ビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物。
2. ビルベリー由来アントシアニン１重量部に対して、カシス果実抽出物を０．５重量部以上５重量部以下、およびクチナシ果実抽出物を０．２重量部以上２重量部以下の割合で含有する、ビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物。
3. ビルベリー果実抽出物、カシス果実抽出物、およびクチナシ抽出物の少なくともいずれかを含有する請求項１又は２に記載のビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物。
4. 食品、錠剤、ハードカプセル、又はソフトカプセルである請求項１又は２に記載のビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物。
5. 機能性食品組成物又は食品組成物である請求項１又は２記載のビルベリー由来アントシアニン体内吸収促進用組成物。