JP2017516851A5

JP2017516851A5 -

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Publication number: JP2017516851A5
Application number: JP2017513358A
Authority: JP
Filing date: 2015-05-20
Publication date: 2018-06-28
Anticipated expiration: 2035-05-20

Claims

下記一般式（Ｉ）の化合物

式中、
Ｖ−Ｕは炭素−炭素単結合であり、Ｙは水酸基又は水素であり、あるいはＶ−ＵはＣ＝Ｃエチレン結合であり、
Ｘは、酸素；Ｎ−ＯＲ⁵基から選択され、
この時、Ｒ⁵は、水素；任意に鎖上に不飽和を有するＣ₁−Ｃ₆アルキル基；（Ｃ₁−Ｃ₆）ＣＯ₂Ｒ⁶基（Ｒ⁶は場合により水素又はＣ₁−Ｃ₆基である）；（Ｃ₁−Ｃ₆）ＯＲ⁷基（Ｒ⁷はアルキル又はアルコキシル基、ＣＦ₃、Ｃｌで任意に一置換又は多置換された芳香族又は芳香族複素環である）；（Ｃ₁−Ｃ₆）ＮＲ⁸Ｒ⁹基（Ｒ⁸及びＲ⁹はＣ₁−Ｃ₆基、又は（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）基もしくは（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）ＯＲ⁶基（Ｒ⁶は上記に定義）であり、またＮＲ⁸Ｒ⁹は複素環でよい）から選択され、
また、式中、
Ｑはカルボニル基であり、
（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）基；（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）基；（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₆）基；（Ｃ₁−Ｃ₆）Ａ基（Ａは、ＯＨ、ＯＭｅ、（Ｃ₁−Ｃ₆）、Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）又はＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₆）の種類の基で任意に置換された複素環を表す）；ＣＨ₂Ｂｒ基から選択されるＲ¹を有し、
Ｗは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であって、
エナンチオマー、ジアステレオ異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体、ラセミ混合物又は医薬的に許容される塩の形である、化合物。
式（Ｉ）中、Ｑはカルボニル基を表す、請求項１に記載の化合物。
請求項２に記載の化合物であって、式（Ｉ）中、
Ｘは酸素であり、
Ｖ−Ｕは炭素−炭素単結合であり、
Ｙは水酸基であり、
Ｒ¹は、（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）基；（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）基；（Ｃ₁−Ｃ₆）Ｗ（Ｃ₁−Ｃ₆）ＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₆）基；（Ｃ₁−Ｃ₆）Ａ基（Ａは、ＯＨ、ＯＭｅ、（Ｃ₁−Ｃ₆）、Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）又はＣＯ₂（Ｃ₁−Ｃ₆）の種類の基で任意に置換された複素環を表す）から選択され、
Ｗは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子である、化合物。
式（Ｉ）中、Ｖ−ＵはＣ＝Ｃエチレン結合である、請求項１に記載の化合物。
式（Ｉ）中、ＸはＮ−ＯＲ⁵基である、請求項１に記載の化合物。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物であって、以下の化合物：
８１：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−１７−（２−モルホリノアセチル）−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
８６：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
８８：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
８９：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジル］アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
９１：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１７−［２−（３−ジメチルアミノプロピル（メチル）アミノ）アセチル］−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
９２：２−［２−オキソ−２−［（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−６−オキソ−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル］エチル］スルファニルアセタートエチル
９３：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−１７−（２−エチルスルファニルアセチル）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン
９４：（２Ｓ，３Ｒ，５Ｒ，１０Ｒ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｓ）−２，３，１４−トリヒドロキシ−１７−［２−（２−ヒドロキシエチルスルファニル）アセチル］−１０，１３−ジメチル−２，３，４，５，９，１１，１２，１５，１６，１７−デカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−オン、から選択される化合物。
薬剤としての、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
哺乳動物におけるサルコペニア、特にサルコペニア肥満と、関連合併症、及び／又はその病状、例えば筋力、筋肉量、身体能力・体力、運動性の低下などの治療及び／又は予防において使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
哺乳動物における肥満と、その関連合併症及び／又は関連病状、好ましくは２型糖尿病もしくはメタボリックシンドロームの治療及び／又は予防において使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。