JP2017505779A5 - - Google Patents
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Description
[本発明1001]
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩：
式中、
R 1 は、H、ハロ、C 1-4 アルキル、またはCF 3 であり；
R 2 は、H、-CF 3 、あるいは、非置換のまたはハロもしくは-CF 3 で置換されたC 1-4 アルキルであり；
Aは、5員のヘテロアリール環であり；
Yは、存在しないかまたはC 1-4 アルキレンであり；
R 3 およびR 4 は、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはC 1-4 アルキルで置換された、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成するか；あるいは
YがC 1-4 アルキレンである場合、R 3 およびYは、R 3 が結合されている窒素と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成し、R 4 はHまたはC 1-4 アルキルである。
[本発明1002]
以下：
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される化合物。
[本発明1003]
(a)少なくとも1つの式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩、および(b)薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
[本発明1004]
タンパク質凝集に関連する疾患または医学的状態を治療する方法であって、有効量の少なくとも1つの式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩をそのような治療の必要がある対象へ投与する工程を含む、方法。
本発明のさらなる態様、特徴、および利点は、以下の詳細な説明からおよび本発明の実施を介して明らかになるだろう。
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩：
R 1 は、H、ハロ、C 1-4 アルキル、またはCF 3 であり；
R 2 は、H、-CF 3 、あるいは、非置換のまたはハロもしくは-CF 3 で置換されたC 1-4 アルキルであり；
Aは、5員のヘテロアリール環であり；
Yは、存在しないかまたはC 1-4 アルキレンであり；
R 3 およびR 4 は、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはC 1-4 アルキルで置換された、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成するか；あるいは
YがC 1-4 アルキレンである場合、R 3 およびYは、R 3 が結合されている窒素と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成し、R 4 はHまたはC 1-4 アルキルである。
[本発明1002]
以下：
[本発明1003]
(a)少なくとも1つの式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩、および(b)薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
[本発明1004]
タンパク質凝集に関連する疾患または医学的状態を治療する方法であって、有効量の少なくとも1つの式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩をそのような治療の必要がある対象へ投与する工程を含む、方法。
本発明のさらなる態様、特徴、および利点は、以下の詳細な説明からおよび本発明の実施を介して明らかになるだろう。
Claims (39)
- 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、またはＣＦ３であり；
Ｒ２は、−ＣＦ３、あるいは、非置換のまたはハロもしくは−ＣＦ３で置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ａは、５員のヘテロアリール環であり；
Ｙは、存在しないかまたはＣ１−４アルキレンであり；
ここで、Ｙが存在しない場合には、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはＣ１−４アルキルで置換された、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成し；かつ
ＹがＣ１−４アルキレンである場合には、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはＣ １−４ アルキルで置換された、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成するか；あるいはＲ３およびＹは、Ｒ３が結合されている窒素と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成し、かつＲ４はＨまたはＣ１−４アルキルである。 - 以下：
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される化合物。 - Ｒ １ が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ １ が、Ｈまたはフルオロである、請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ２ が、−ＣＦ ３ であるか、あるいは、各々非置換のまたはフルオロ、クロロ、ブロモ、もしくは−ＣＦ ３ で置換された、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１または３〜４のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ２ が、−ＣＦ ３ であるか、またはハロもしくは−ＣＦ ３ で置換されていてもよいＣ １−４ アルキルである、請求項１または３〜４のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ２ が、非置換のまたはフルオロもしくは−ＣＦ ３ で置換された、Ｃ ３−４ アルキルである、請求項１または３〜４のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ２ が、ブチルである、請求項１または３〜４のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ２ が、−ＣＦ ３ で置換されたプロピルである、請求項１または３〜４のいずれか一項記載の化合物。
- Ｒ ２ が、「Ｒ」の立体化学的配置にある、請求項１または３〜４のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ２ が、「Ｓ」の立体化学的配置にある、請求項１または３〜４のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ａが、２つまたは３つのヘテロ原子環原子を有する５員のヘテロアリール環である、請求項１または３〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ａが、２つの隣接していないヘテロ原子環原子を有する５員のヘテロアリール環である、請求項１または３〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ａが、チアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イミダゾール、またはトリアゾールである、請求項１または３〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ａが、チアジアゾールである、請求項１または３〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ａが、チアゾールである、請求項１または３〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｙが存在しない、請求項１または３〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｙが、−ＣＨ ２ −、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）−、−（ＣＨ ２ ） ３ −、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ −、−（ＣＨ ２ ） ４ −、−ＣＨ（（ＣＨ ２ ） ２ ＣＨ ３ ）−、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ ）−、−ＣＨ（ＣＨ ２ ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ（ＣＨ ３ ）−、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）（ＣＨ ２ ） ２ −、または−ＣＨ ２ ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −である、請求項１または３〜１１のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｙが、−ＣＨ ２ −、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、または−ＣＨ（ＣＨ ３ ）−である、請求項１８記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｙが−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である、請求項１８記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはＣ １−４ アルキルで置換された、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１または３〜２０のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合されている窒素と一緒になって、各々非置換のまたはＣ １−４ アルキルで置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼピン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、または１，１−ジオキソ−チオモルホリンを形成する、請求項２１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはＣ １−４ アルキルで置換されたピロリジンを形成する、請求項２１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはＣ １−４ アルキルで置換されたモルホリンを形成する、請求項２１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合されている窒素と一緒になって、非置換のまたはＣ １−４ アルキルで置換された、ピペラジンを形成する、請求項２１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合されている窒素と一緒になって、ピペラジンまたは４−メチル−ピペラジンを形成する、請求項２１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- ＹがＣ １−４ アルキレンであり、Ｒ ３ およびＹが、Ｒ ３ が結合されている窒素と一緒になって、単環式ヘテロシクロアルキル環を形成し、Ｒ ４ がＨまたはＣ １−４ アルキルである、請求項１、３〜１６、および１８〜２０のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- ＹおよびＲ ３ が、Ｒ ３ が結合されている窒素と一緒になって、ピロリジンまたはピペリジンを形成する、請求項２７記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ ４ がＨまたはメチルである、請求項２７または２８記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ １ がＨであり、Ｒ ２ がＣ １−４ アルキルであり、Ａがチアゾールであり、Ｙが存在しないかまたはエチレンであり、Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合されている窒素と一緒になって、Ｎ−メチルピペラジンを形成する、請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 以下からなる群より選択される化合物：
、およびその薬学的に許容される塩。 - 対象におけるタンパク質凝集に関連する疾患または医学的状態を治療するための薬学的組成物であって、請求項１〜３１のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
- タンパク質凝集に関連する疾患または医学的状態が、アルツハイマー病、パーキンソン病、前頭側頭型認知症、レヴィー小体型認知症（レヴィー小体病）、認知症を伴うパーキンソン病、多系統萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、癌、黒色腫、または炎症性疾患である、請求項３２記載の薬学的組成物。
- （ａ）請求項１〜３１のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩、および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
- Ｒ ２ が、実質的に「Ｒ」の立体化学的配置にある、請求項３４記載の薬学的組成物。
- Ｒ ２ が、実質的に「Ｓ」の立体化学的配置にある、請求項３４記載の薬学的組成物。
- 細胞と、請求項１〜３１のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物または薬学的に許容される塩の有効量、および／または請求項３４記載の薬学的組成物とを接触させることを含む、細胞内でのタンパク質もしくはペプチド凝集体の蓄積に干渉する方法、または、細胞内でのタンパク質もしくはペプチドの凝集を予防する、遅延させる、逆行させる、もしくは阻害する方法であって、該接触が、インビトロ、またはエクスビボである、方法。
- 化合物が、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。 - 化合物が、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
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