JP2017186306A5

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Publication number: JP2017186306A5
Application number: JP2017047531A
Authority: JP
Filing date: 2017-03-13
Publication date: 2017-11-24
Anticipated expiration: 2037-03-13

Description

前記目的に沿う本発明の第１の態様は、下記の一般式（Ｉ）で表され、スズキ目（Perciformes）又はカレイ目（Pleuronectiformes）に属する魚介類の筋肉又は臓器への微胞子虫の感染を予防し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の筋肉又は臓器中での微胞子虫の増殖を抑制し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内から微胞子虫を駆除する活性を有する化合物、その薬学的に許容される塩及びスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内での代謝により下記一般式（Ｉ）で表される化合物を生成する化合物からなる群より選択される１又は複数を有効成分として含む魚介類の微胞子虫の防除用組成物を提供することにより上記課題を解決するものである。

本発明の第２の態様は、上記の一般式（Ｉ）で表され、スズキ目（Perciformes）又はカレイ目（Pleuronectiformes）に属する魚介類の筋肉又は臓器への微胞子虫の感染を予防し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の筋肉又は臓器中での微胞子虫の増殖を抑制し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内から微胞子虫を駆除する活性を有する化合物、その薬学的に許容される塩及びスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内での代謝により前記一般式（Ｉ）で表される化合物を生成する化合物からなる群より選択される１又は複数を有効成分として含む組成物をスズキ目又はカレイ目に属する魚介類に投与する工程を含む魚介類の微胞子虫の防除方法を提供することにより上記課題を解決するものである。

本発明の第１の態様に係る魚介類の微胞子虫の防除用組成物及び本発明の第２の態様に係る魚介類の微胞子虫の防除方法において、前記一般式（Ｉ）で表される化合物が、下記の式（１）から（７）及び（１０）で表される化合物のいずれかであり、前記スズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内での代謝により前記一般式（Ｉ）で表される化合物を生成する化合物が、下記の式（８）及び（９）で表される化合物のいずれかであってもよい。

Claims

下記の一般式（Ｉ）で表され、スズキ目（Perciformes）又はカレイ目（Pleuronectiformes）に属する魚介類の筋肉又は臓器への微胞子虫の感染を予防し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の筋肉又は臓器中での微胞子虫の増殖を抑制し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内から微胞子虫を駆除する活性を有する化合物、その薬学的に許容される塩及びスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内での代謝により下記一般式（Ｉ）で表される化合物を生成する化合物からなる群より選択される１又は複数を有効成分として含む魚介類の微胞子虫の防除用組成物。

なお、上記一般式（Ｉ）において、
Ｒ^２は、アミノ基、式−ＮＨ−ＣＯＯＲ^８で表される官能基、式−Ｎ＝ＣＨＲ^９で表される官能基、式−Ｎ＝ＣＲ^１０（Ｒ^１１）で表される官能基、２−チアゾリル基、メチルスルファニル基、チオアルキル基からなる群より選択される官能基であり、
Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、スルホン酸基、カルボキシル基、シアノ基、アシル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、置換アシル基、置換アルキル基、置換シクロアルキル基、置換アルコキシル基、置換アリール基、置換ヘテロアリール基、置換アリールオキシ基、置換ヘテロアリールオキシ基からなる群より選択される原子又は官能基であり、
Ｒ^５は、アミノ基、式−ＮＨ−ＣＯＯＲ^１２で表される官能基、アルRキシル基、チオアルキル基、アルキルスルホキシド基、アリールスルホキシド基、アシル基、置換アルコキシル基、置換チオアルキル基、置換アルキルスルホキシド基、置換アリールスルホキシド基、置換アシル基、ハロゲン基からなる群より選択される原子又は官能基であり、
Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は、それぞれ独立して、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシル基、アリール基、ヘテロアリール基、置換アシル基、置換アルキル基、置換シクロアルキル基、置換アルコキシル基、置換アリール基、置換ヘテロアリール基からなる群より選択される原子又は官能基である。
前記一般式（Ｉ）で表される化合物が、下記の式（１）から（７）及び（１０）で表される化合物のいずれかであり、前記スズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内での代謝により前記一般式（Ｉ）で表される化合物を生成する化合物が、下記の式（８）及び（９）で表される化合物のいずれかである請求項１記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
前記魚介類が、スズキ目サバ科（Scombridae）マグロ属（Thunnus）、スズキ目アジ科（Carangidae）ブリ属（Seriola）、スズキ目タイ科（Sparidae）マダイ属（Chrysophrys）、カレイ目ヒラメ科（Paralichthyidae）ヒラメ属（Paralichthys）又はカレイ目カレイ科（Pleuronectidae）マツカワ属（Verasper）に属する魚類である請求項１又は２記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
前記微胞子虫が、Microsporidium属に属する微胞子虫である請求項１から３のいずれか１項記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
前記微胞子虫が、Microsporidium seriolaeである請求項４記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
経口投与剤である請求項１から５のいずれか１項に記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
養魚用飼料である請求項１から５のいずれか１項に記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
注射剤である請求項１から５のいずれか１項に記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
薬浴剤である請求項１から５のいずれか１項に記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物。
下記の一般式（Ｉ）で表され、スズキ目（Perciformes）又はカレイ目（Pleuronectiformes）に属する魚介類の筋肉又は臓器への微胞子虫の感染を予防し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の筋肉又は臓器中での微胞子虫の増殖を抑制し、かつ／又はスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内から微胞子虫を駆除する活性を有する化合物、その薬学的に許容される塩及びスズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内での代謝により前記一般式（Ｉ）で表される化合物を生成する化合物からなる群より選択される１又は複数を有効成分として含む組成物をスズキ目又はカレイ目に属する魚介類に投与する工程を含む魚介類の微胞子虫の防除方法。

なお、上記一般式（Ｉ）において、
Ｒ^２は、アミノ基、式−ＮＨ−ＣＯＯＲ^８で表される官能基、式−Ｎ＝ＣＨＲ^９で表される官能基、式−Ｎ＝ＣＲ^１０（Ｒ^１１）で表される官能基、２−チアゾリル基、メチルスルファニル基、チオアルキル基からなる群より選択される官能基であり、
Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、スルホン酸基、カルボキシル基、シアノ基、アシル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、置換アシル基、置換アルキル基、置換シクロアルキル基、置換アルコキシル基、置換アリール基、置換ヘテロアリール基、置換アリールオキシ基、置換ヘテロアリールオキシ基からなる群より選択される原子又は官能基であり、
Ｒ^５は、アミノ基、式−ＮＨ−ＣＯＯＲ^１２で表される官能基、アルコキシル基、チオアルキル基、アルキルスルホキシド基、アリールスルホキシド基、アシル基、u換アルコキシル基、置換チオアルキル基、置換アルキルスルホキシド基、置換アリールスルホキシド基、置換アシル基、ハロゲン基からなる群より選択される原子又は官能基であり、
Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は、それぞれ独立して、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシル基、アリール基、ヘテロアリール基、置換アシル基、置換アルキル基、置換シクロアルキル基、置換アルコキシル基、置換アリール基、置換ヘテロアリール基からなる群より選択される原子又は官能基である。
前記一般式（Ｉ）で表される化合物が、下記の式（１）から（７）及び（１０）で表される化合物のいずれかであり、前記スズキ目又はカレイ目に属する魚介類の体内での代謝により前記一般式（Ｉ）で表される化合物を生成する化合物が、下記の式（８）及び（９）で表される化合物のいずれかである請求項１０記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記魚介類が、スズキ目サバ科（Scombridae）マグロ属（Thunnus）、スズキ目アジ科（Carangidae）ブリ属（Seriola）、スズキ目タイ科（Sparidae）マダイ属（Chrysophrys）、カレイ目ヒラメ科（Paralichthyidae）ヒラメ属（Paralichthys）又はカレイ目カレイ科（Pleuronectidae）マツカワ属（Verasper）に属する魚類である請求項１０又は１１記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記微胞子虫が、Microsporidium属に属する微胞子虫である請求項１０から１２のいずれか１項記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記微胞子虫が、Microsporidium seriolaeである請求項１３記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記魚介類への投与が経口投与である請求項１０から１４のいずれか１項記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
請求項６又は７記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物を、その有効成分の用量が０．１ｍｇ／ｋｇ以上１００ｍｇ／ｋｇ以下となるよう、単回或いは１日以上１８０日以下の間隔で複数回経口投与することにより魚介類の微胞子虫感染を予防する請求項１５記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
請求項６又は７記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物を、その有効成分の用量が２０ｍｇ／ｋｇ以上４００ｍｇ／ｋｇ以下となるよう、単回或いは６時間以上１８０日以下の間隔で複数回経口投与することにより魚介類の微胞子虫を駆除する請求項１５記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
請求項６又は７記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物を、その有効成分の用量が２０ｍｇ／ｋｇ以上４００ｍｇ／ｋｇ以下となるよう、３日以上１８０日以下の間隔で複数回経口投与することにより魚介類の微胞子虫の駆除及び再感染の予防を行う請求項１５記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記魚介類の微胞子虫の防除用組成物を、５日以上２１日以下の間隔で経口投与することを特徴とする請求項１８記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記複数回の経口投与を１サイクルとし、前記サイクルを、３日以上１８０日以下の間隔で反復することを特徴とする請求項１８又は１９記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記魚介類への投与が筋肉注射又は腹腔内注射である請求項１０から１４のいずれか１項記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
前記魚介類への投与が薬浴中での浸漬投与である請求項１０から１４のいずれか１項記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。
請求項９記載の魚介類の微胞子虫の防除用組成物を、その有効成分の濃度が１から１０００ｐｐｍとなる量だけ含有している薬浴液中で、魚介類への浸漬投与を行う請求項２２記載の魚介類の微胞子虫の防除方法。