JP2017154974A - グリセロリン脂質含有粉末及びこれを含む錠剤 - Google Patents
グリセロリン脂質含有粉末及びこれを含む錠剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2017154974A JP2017154974A JP2016036541A JP2016036541A JP2017154974A JP 2017154974 A JP2017154974 A JP 2017154974A JP 2016036541 A JP2016036541 A JP 2016036541A JP 2016036541 A JP2016036541 A JP 2016036541A JP 2017154974 A JP2017154974 A JP 2017154974A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- glycerophospholipid
- powder
- mass
- containing powder
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 150000002327 glycerophospholipids Chemical class 0.000 title claims abstract description 118
- 239000000843 powder Substances 0.000 title claims abstract description 116
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 40
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract description 16
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 14
- 238000010030 laminating Methods 0.000 abstract description 19
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract description 15
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- ZWZWYGMENQVNFU-UHFFFAOYSA-N Glycerophosphorylserin Natural products OC(=O)C(N)COP(O)(=O)OCC(O)CO ZWZWYGMENQVNFU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 23
- TZCPCKNHXULUIY-RGULYWFUSA-N 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoserine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(O)(=O)OC[C@H](N)C(O)=O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC TZCPCKNHXULUIY-RGULYWFUSA-N 0.000 description 22
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 20
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 16
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 14
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 11
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 11
- 238000000034 method Methods 0.000 description 10
- 235000013339 cereals Nutrition 0.000 description 9
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 9
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 9
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 8
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 7
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 description 7
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 7
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 description 7
- PORPENFLTBBHSG-MGBGTMOVSA-N 1,2-dihexadecanoyl-sn-glycerol-3-phosphate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(O)(O)=O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC PORPENFLTBBHSG-MGBGTMOVSA-N 0.000 description 6
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 6
- JZNWSCPGTDBMEW-UHFFFAOYSA-N Glycerophosphorylethanolamin Natural products NCCOP(O)(=O)OCC(O)CO JZNWSCPGTDBMEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 6
- 235000010419 agar Nutrition 0.000 description 6
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 6
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 6
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 6
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 6
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 6
- 150000008104 phosphatidylethanolamines Chemical class 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 5
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 5
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 5
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 235000013402 health food Nutrition 0.000 description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 5
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 5
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 5
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 5
- 235000014653 Carica parviflora Nutrition 0.000 description 4
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 4
- 235000013325 dietary fiber Nutrition 0.000 description 4
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 4
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol group Chemical group OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 4
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 4
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 4
- PVXPPJIGRGXGCY-TZLCEDOOSA-N 6-O-alpha-D-glucopyranosyl-D-fructofuranose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)C(O)(CO)O1 PVXPPJIGRGXGCY-TZLCEDOOSA-N 0.000 description 3
- 102000002322 Egg Proteins Human genes 0.000 description 3
- 108010000912 Egg Proteins Proteins 0.000 description 3
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- BRPQOXSCLDDYGP-UHFFFAOYSA-N calcium oxide Chemical compound [O-2].[Ca+2] BRPQOXSCLDDYGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000292 calcium oxide Substances 0.000 description 3
- ODINCKMPIJJUCX-UHFFFAOYSA-N calcium oxide Inorganic materials [Ca]=O ODINCKMPIJJUCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 3
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 3
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 3
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 3
- 238000011049 filling Methods 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 3
- -1 sucrose fatty acid ester Chemical class 0.000 description 3
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 3
- 241000243321 Cnidaria Species 0.000 description 2
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000010724 Wisteria floribunda Nutrition 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 2
- 210000003278 egg shell Anatomy 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 2
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 2
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 2
- 150000003905 phosphatidylinositols Chemical class 0.000 description 2
- 230000001766 physiological effect Effects 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- 230000002522 swelling effect Effects 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 238000001291 vacuum drying Methods 0.000 description 2
- LUEWUZLMQUOBSB-FSKGGBMCSA-N (2s,3s,4s,5s,6r)-2-[(2r,3s,4r,5r,6s)-6-[(2r,3s,4r,5s,6s)-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-[(2r,4r,5s,6r)-4,5,6-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol Chemical compound O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O[C@@H]2[C@H](O[C@@H](OC3[C@H](O[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H]3O)CO)[C@@H](O)[C@H]2O)CO)[C@H](O)[C@H]1O LUEWUZLMQUOBSB-FSKGGBMCSA-N 0.000 description 1
- SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 1-O-alpha-D-glucopyranosyl-D-mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 0.000 description 1
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 241000242757 Anthozoa Species 0.000 description 1
- 240000002791 Brassica napus Species 0.000 description 1
- 235000004977 Brassica sinapistrum Nutrition 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 244000132059 Carica parviflora Species 0.000 description 1
- 244000020518 Carthamus tinctorius Species 0.000 description 1
- 235000003255 Carthamus tinctorius Nutrition 0.000 description 1
- 229920002101 Chitin Polymers 0.000 description 1
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 1
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 229920002581 Glucomannan Polymers 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- 229920002527 Glycogen Polymers 0.000 description 1
- 241000984084 Helianthemum nummularium subsp. grandiflorum Species 0.000 description 1
- 244000020551 Helianthus annuus Species 0.000 description 1
- 235000003222 Helianthus annuus Nutrition 0.000 description 1
- 229920002488 Hemicellulose Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 206010067125 Liver injury Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 1
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229940023476 agar Drugs 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N alpha-D-galactose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000003925 brain function Effects 0.000 description 1
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229940043430 calcium compound Drugs 0.000 description 1
- 150000001674 calcium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000000378 calcium silicate Substances 0.000 description 1
- 229910052918 calcium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012241 calcium silicate Nutrition 0.000 description 1
- OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N calcium;dioxido(oxo)silane Chemical compound [Ca+2].[O-][Si]([O-])=O OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 239000011362 coarse particle Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 238000005520 cutting process Methods 0.000 description 1
- 238000007865 diluting Methods 0.000 description 1
- 150000002016 disaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 1
- 238000002036 drum drying Methods 0.000 description 1
- 210000002969 egg yolk Anatomy 0.000 description 1
- 235000013345 egg yolk Nutrition 0.000 description 1
- 238000006911 enzymatic reaction Methods 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 description 1
- 229930182830 galactose Natural products 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 229940046240 glucomannan Drugs 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 229940096919 glycogen Drugs 0.000 description 1
- 231100000234 hepatic damage Toxicity 0.000 description 1
- 238000007602 hot air drying Methods 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 239000000905 isomalt Substances 0.000 description 1
- 235000010439 isomalt Nutrition 0.000 description 1
- HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N isomaltol Natural products CC(=O)C=1OC=CC=1O HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 230000037356 lipid metabolism Effects 0.000 description 1
- 230000008818 liver damage Effects 0.000 description 1
- HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N magnesium orthosilicate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] HCWCAKKEBCNQJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 description 1
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 description 1
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 description 1
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 description 1
- 239000008204 material by function Substances 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 239000004570 mortar (masonry) Substances 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000004482 other powder Substances 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 125000001095 phosphatidyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000008106 phosphatidylserines Chemical class 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 150000004804 polysaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000014102 seafood Nutrition 0.000 description 1
- 238000004904 shortening Methods 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 description 1
- 238000007711 solidification Methods 0.000 description 1
- 230000008023 solidification Effects 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 description 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 1
- 238000001694 spray drying Methods 0.000 description 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 238000009495 sugar coating Methods 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000006276 transfer reaction Methods 0.000 description 1
- 229910000391 tricalcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940078499 tricalcium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
また、本発明の課題は、グリセロリン脂質を高濃度で含有する錠剤を提供することにある。
すなわち、本発明は、下記の〔1〕〜〔4〕である。
下記の成分(A)〜(C)を含有するグリセロリン脂質含有粉末。
(A)グリセロリン脂質 10〜80質量%
(B)未焼成サンゴカルシウム粉末 5〜50質量%
(C)滑沢剤 0.01〜10質量%
〔2〕
さらに、
(D)固結防止剤 0.01〜10質量%
を含有する、〔1〕に記載のグリセロリン脂質含有粉末。
〔3〕
さらに、
(E)崩壊剤を含有する、〔1〕又は〔2〕に記載のグリセロリン脂質含有粉末。
〔4〕
〔1〕〜〔3〕のいずれかに記載のグリセロリン脂質含有粉末を含有する錠剤。
また、本発明によれば、グリセロリン脂質を高濃度で含有する錠剤を提供することができる。
[グリセロリン脂質含有粉末]
本発明のグリセロリン脂質含有粉末は、グリセロリン脂質(A)、未焼成サンゴカルシウム粉末(B)、および滑沢剤(C)を含有する粉末である。
本発明に用いるグリセロリン脂質は、グリセリンの1−および2−位の位置に脂肪酸由来のアシル基を有し、3−位にリン酸を含む極性基が結合した構造を有する化合物である。具体的には、ホスファチジルコリン(PC)、ホスファチジルセリン(PS)、ホスファチジルエタノールアミン(PE)、ホスファチジルイノシトール(PI)、ホスファチジン酸(PA)等が挙げられ、2種以上の混合物でもよい。好ましくは、ホスファチジルコリン(PC)、ホスファチジルセリン(PS)、ホスファチジルエタノールアミン(PE)、ホスファチジン酸(PA)またはそれらの2種以上の混合物である。
市販品としては、例えば、エー・ディー・エム・ジャパン(株)の「ウルトラレックP」、ビーエイチエヌ(株)の「LIPAMINE−PS70PN」、「LIPAMINE−PS70PN」、「BHN PS−20P」、日油(株)製「ニチユPSシリーズ」等が挙げられる。
本発明に用いる未焼成サンゴカルシウム粉末は、海底から採取される造礁サンゴ由来のカルシウム含有粉末である。市販品としては、例えば、マリーンバイオ(株)の「コーラルカルシウムパウダーCCP」、「サンゴミネラルパウダーSMP」、協和発酵バイオ(株)の「コーラルパウダーFM」等が挙げられる。
本発明に用いる滑沢剤(C)は、グリセロリン脂質含有粉末の錠剤を製造する際に、スティッキングを抑制するために含有するものであり、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル等が挙げられる。
本発明のグリセロリン脂質含有粉末は、固結防止剤(D)を含有することが好ましい。固結防止剤(D)は、グリセロリン脂質含有粉末の保存中における固結を防止し、流動性を向上するための物質である。例えば、微粒二酸化ケイ素、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム等が挙げられる。このうち微粒二酸化ケイ素が好ましい。
本発明のグリセロリン脂質含有粉末は、崩壊剤(E)を含有することが好ましい。崩壊剤(E)とは、水分を吸って膨潤することにより錠剤を崩壊させる物質や、水分と反応してガスを発生することにより錠剤を崩壊させる物質などである。水分を吸って膨潤する物質としては、例えば、澱粉、寒天、グリコーゲン、アルギン酸、グルコマンナン等の多糖類が挙げられる。その他、セルロース、ヘミセルロース、キチン等の不溶性食物繊維や、カルボキシメチルセルロースナトリウム(CMC)のようなセルロースの誘導体も膨潤性を有しており、崩壊性が認められる。また、水分と反応してガスを発生する物質としては、炭酸塩等が挙げられる。
不溶性食物繊維を含有することにより、グリセロリン脂質粉末の粘着性を低下して、流動性を高めることができる。グリセロリン脂質粉末の粘着性を低下するという観点から、本発明のグリセロリン脂質含有粉末に対する不溶性食物繊維の含有量は、好ましくは5〜45質量%、より好ましくは10〜30質量%である。
本発明のグリセロリン脂質含有粉末は、賦形剤を含有してもよい。賦形剤は、生理活性能を有さず、グリセロリン脂質の粉末化や、錠剤の成形性の向上のために含有するものである。ここで、本発明における賦形剤には、崩壊性を有するもの(上記崩壊剤(E)に該当するもの)は含まない。
本発明のグリセロリン脂質含有粉末は、上記のグリセロリン脂質(A)、未焼成サンゴカルシウム粉末(B)、滑沢剤(C)、固結防止剤(D)、崩壊剤(E)、賦形剤以外にも、油脂、たんぱく質、ミネラル等の無機成分、ビタミン類等の機能性素材等を含有してもよい。
本発明のグリセロリン脂質含有粉末の製造方法としては通常の粉末化手法を適用することができる。例えば、グリセロリン脂質(A)、未焼成サンゴカルシウム粉末(B)、崩壊剤(E)や賦形剤を特定の配合量で混合し、これを粉砕して粉末化する方法や、抽出液や酵素反応により得られたグリセロリン脂質の反応液に、崩壊剤(E)や賦形剤の一部を添加・混合したものを乾燥及び粉砕後、未焼成サンゴカルシウム粉末(B)と崩壊剤(E)および賦形剤の残部を添加する方法などが挙げられる。
なお、固結防止剤(D)は、グリセロリン脂質(A)と、崩壊剤(E)、賦形剤を混合して粉砕した後に添加することが好ましい。また、滑沢剤(C)は、打錠前に添加することが好ましい。
本発明のグリセロリン脂質含有粉末は、スティッキングやラミネーティング等の打錠時の障害の発生を抑制することができるため、グリセロリン脂質含有錠剤の製造に利用することが特に好ましい。
また、本発明のグリセロリン脂質含有粉末は、流動性や他の粉体との均一混合性にも優れるため、顆粒品やハードカプセル等の製造にも利用することができる。
グリセロリン脂質含有粉末を含有する錠剤の製造方法では、本発明のグリセロリン脂質含有粉末を構成する各成分を混合して混合物を得る工程、及び、この混合物を打錠機にて打錠する工程を備えている。
また、混合物を得る工程において、各成分を撹拌造粒機や流動層造粒機等により造粒してもよい。
各成分の混合において、混合する順は特に制限されないが、滑沢剤(C)は打錠する工程の直前に混合することが好ましい。
グリセロリン脂質含有粉末を含有する錠剤は、健康食品、医薬品等に利用され、グリセロリン脂質の含有量は、好ましくは10〜80質量%であり、更に好ましくは12〜70質量%であり、特に好ましくは15〜60質量%である。
顆粒品やハードカプセルの製造方法では、本発明のグリセロリン脂質含有粉末を三方シールやスティック等の分包袋またはハードカプセルに充填する工程を備えている。また、充填する工程の前に、賦形剤やその他の有効成分等の粉末を混合して混合物を得る工程を設けてもよい。本発明のグリセロリン脂質含有粉末を用いることで、従来のグリセロリン脂質粉末よりも流動性が良くなるために充填性が改善され、1袋あるいは1粒当たりのグリセロリン脂質の配合量を多くすることができる。
[グリセロリン脂質含有粉末の調製]
<PS粉末の調製>
P1:
表1に示す処方に基づいて、次の方法にてPS粉末P1を調製した。
グリセロリン脂質(A)に、賦形剤として還元イソマルツロース、崩壊剤(E)としてセルロース、および水を添加して混合した後、連続真空乾燥法にて乾燥した。得られた乾燥物を、パワーミル((株)ダルトン製:型式P−5)を用いて粉砕した。次に、粉砕した乾燥物に、固結防止剤(D)を混合してPS粉末P1を得た。
ホスファチジルコリン(PC) 10質量%
ホスファチジン酸(PA) 8質量%
ホスファチジルエタノールアミン(PE) 7質量%
ホスファチジルセリン(PS) 71質量%
その他 4質量%
固結防止剤(D):
微粒二酸化ケイ素 …富士シリシア化学(株)製「サイロページ#720」
崩壊剤(E):
セルロース …旭化成ケミカルズ(株)製「セオラスST−100」
賦形剤:
還元イソマルツロース…三井製糖(株)製「粉末パラチニットPNP」
ビーエイチエヌ(株)製「BHN PS−20P」を使用した。原材料の配合を表1に示す。なお、「BHN PS−20P」中のホスファチジルセリン(PS)の含量は、20質量%である。
表2に示す処方に基づいて、実施例1〜7および比較例1〜2のグリセロリン脂質含有粉末を次の方法により調製した。
PS粉末P1又はP2、カルシウム成分および崩壊剤(E)を混合後、固結防止剤(D)を混合し、続いて滑沢剤(C)を混合した。
未焼成サンゴカルシウム粉末(B):
サンゴCa(未焼成、炭酸Ca) …協和発酵バイオ(株)製「コーラルパウダーFM」。なお、「コーラルパウダーFM」中の炭酸カルシウム含量は、85質量%である。
カルシウム成分B’:
卵殻Ca(焼成Ca、酸化Ca) …太陽化学(株)製「卵殻カルシウムTS−1」
ミルクCa(リン酸Ca) …協和発酵バイオ(株)製「ミルクカルシウム」
セルロース …旭化成ケミカルズ(株)製「セオラスST−100」
澱粉 …旭化成ケミカルズ(株)製「PCS FC−30」
寒天 …伊那食品工業(株)製「崩壊用精製寒天」
CMC …日本製紙(株)製「サンローズSLD−FM」
微粒二酸化ケイ素 …富士シリシア化学(株)製「サイロページ#720」
滑沢剤(C):
ステアリン酸カルシウム …太平化学産業(株)製「ステアリン酸カルシウム(植物性)」
<錠剤の調製>
実施例1〜7および比較例1〜2により得られたグリセロリン脂質含有粉末を以下の条件により打錠し、グリセロリン脂質含有錠剤を得た。
(打錠条件)
打錠機: 回転式ロータリー打錠機((株)エステックの「PICCOLA」)
臼・杵: 9.0mmφ、R7.5
質量: 350mg/粒
タレット回転数: 15rpm
打錠圧: 10kN
1.崩壊時間
崩壊試験機(富山産業(株)製「崩壊試験機TMB−81」)を用いて、900mLの水(37℃)に実施例1〜7および比較例1〜2により得られたグリセロリン脂質含有粉末を含有する錠剤を投入し、崩壊した時間を測定した。錠剤の崩壊は、目視により確認した。崩壊時間は、6個の錠剤の平均値を算出した。結果を表3に示す。
錠剤硬度計((株)藤原製作所製「硬度計 KHT−40N」)を用いて、実施例1〜7および比較例1〜2により得られたグリセロリン脂質含有錠剤の硬度を測定した。硬度は、20個の錠剤の平均値を算出した。結果を表3に示す。
実施例1〜7および比較例1〜2により得られたグリセロリン脂質含有錠剤100個を無作為に取り、スティッキング(杵臼に粉末が付着し、錠剤表面に凹みが生じる現象)の発生数をカウントし、以下の基準で評価した。結果を表3に示す。
◎:スティッキングの発生数が1個以下
○:スティッキングの発生数が3個以下
×:スティッキングの発生数が4個以上
実施例1〜7および比較例1〜2により得られたグリセロリン脂質含有錠剤100個を無作為に取り、ラミネーティング(錠剤が層状に剥離する現象)の発生数をカウントし、以下の基準で評価した。結果を表3に示す。
◎:ラミネーティングの発生数が3個以下
○:ラミネーティングの発生数が5個以下
△:ラミネーティングの発生数が10個以下
×:ラミネーティングの発生数が11個以上
また、実施例4と6を比較すると、グリセロリン脂質は25質量%以下において、ラミネーティングの発生率が低下することが推察される。
ここで、未焼成サンゴカルシウム(B)と崩壊剤(E)の合計「(B)+(E)」と崩壊時間について検討すると、「(B)+(E)」が55質量%以上で、崩壊時間が40分間以下となり、優れた崩壊性を有することがわかる。
Claims (4)
- 下記の成分(A)〜(C)を含有するグリセロリン脂質含有粉末。
(A)グリセロリン脂質 10〜80質量%
(B)未焼成サンゴカルシウム粉末 5〜50質量%
(C)滑沢剤 0.01〜10質量% - さらに、
(D)固結防止剤 0.01〜10質量%
を含有する、請求項1に記載のグリセロリン脂質含有粉末。 - さらに、
(E)崩壊剤を含有する、請求項1又は2に記載のグリセロリン脂質含有粉末。 - 請求項1〜3のいずれかに記載のグリセロリン脂質含有粉末を含有する錠剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2016036541A JP6658090B2 (ja) | 2016-02-29 | 2016-02-29 | グリセロリン脂質含有粉末及びこれを含む錠剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2016036541A JP6658090B2 (ja) | 2016-02-29 | 2016-02-29 | グリセロリン脂質含有粉末及びこれを含む錠剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2017154974A true JP2017154974A (ja) | 2017-09-07 |
JP6658090B2 JP6658090B2 (ja) | 2020-03-04 |
Family
ID=59808018
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016036541A Active JP6658090B2 (ja) | 2016-02-29 | 2016-02-29 | グリセロリン脂質含有粉末及びこれを含む錠剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP6658090B2 (ja) |
-
2016
- 2016-02-29 JP JP2016036541A patent/JP6658090B2/ja active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP6658090B2 (ja) | 2020-03-04 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US9446137B2 (en) | Composite particles which contain both cellulose and inorganic compound | |
KR101740105B1 (ko) | 경구용 의약 조성물 | |
JP6623231B2 (ja) | セルロース、無機化合物及びヒドロキシプロピルセルロースを含む複合粒子 | |
KR101951575B1 (ko) | 경구 투여용 의약 조성물 | |
EP2496261B1 (en) | Microcrystalline cellulose and calcium phosphate compositions useful as pharmaceutical excipients | |
JP2005232260A (ja) | セルロース無機化合物多孔質複合粒子 | |
JP6032917B2 (ja) | 錠剤 | |
JP2006213601A (ja) | ユビデカレノン含有粉体及びその製造方法 | |
JP6658090B2 (ja) | グリセロリン脂質含有粉末及びこれを含む錠剤 | |
JP6484975B2 (ja) | グリセロリン脂質含有粉末および健康食品 | |
JP2010053127A (ja) | 生薬含有錠剤 | |
EP2268266B1 (en) | Process for obtaining powder compositions of orlistat to be filled into a capsule | |
JP2005255619A (ja) | 昇華性活性成分および多孔質セルロース粒子含有固形製剤組成物 | |
JP2018193307A (ja) | クルクミノイド含有錠剤 | |
JP2020000163A (ja) | 油脂含有β−ヒドロキシ−β−メチル酪酸カルシウム塩粉末、錠剤 | |
JP6842970B2 (ja) | コエンザイムq10含有製剤 | |
US10696751B2 (en) | Solid preparation containing alkyl cellulose and method for producing the same | |
JP6411924B2 (ja) | ミルクオリゴ糖錠剤 | |
JP2006240998A (ja) | 経口固形製剤 | |
JP2005255616A (ja) | 液状、半固形状活性成分および多孔質セルロース凝集体粒子含有固形製剤組成物 | |
TW202322827A (zh) | 氧化鎂錠劑 | |
JP2001348213A (ja) | 新規なリン酸水素カルシウム粉砕品 | |
SA07280315B1 (ar) | تركيبة تعطي بالفم من مشتقات حمض بنزازيبين -1- أسيتيك تتضمن قلوي واختياريا مواد مساعدة |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20190121 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20190926 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20191001 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20191121 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20200107 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20200120 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6658090 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |