JP2017119728A5

JP2017119728A5 -

Info

Publication number: JP2017119728A5
Application number: JP2017077939A
Authority: JP
Filing date: 2017-04-11
Publication date: 2019-09-19
Anticipated expiration: 2036-07-01

Description

抗酸化剤としては、例えば、クエン酸、亜硝酸ナトリウム、アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸ステアリン酸エステル、亜硝酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、アルファチオグリセリン、エデト酸ナトリウム、エリソルビン酸、塩酸システイン、乾燥亜硫酸ナトリウム、ジクロルイソシアヌール酸カリウム、大豆レシチン、チオグリコール酸ナトリウム、チオリンゴ酸ナトリウム、天然ビタミンＥ、トコフェロール、ｄ−δ−トコフェロール、トコフェロール酢酸エステル、濃縮混合トコフェロール、パルミチン酸アスコルビン酸、ピロ亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、１，３−ブチレングリコール、ベンゾトリアゾール、ペンタエリスリチル−テトラキス［３−（３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオネート］、２−メルカプトベンズイミダゾール、没食子酸プロピル、ジブチルヒドロキシトルエン等を挙げることができる。

Claims

６−エチル−３−（｛３−メトキシ−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミドのヘミフマル酸塩、及び糖類及び／又は糖アルコール類を含有する経口投与用医薬組成物において、該化合物又はその製薬学的に許容される塩の結晶の割合が該化合物又はその製薬学的に許容される塩の全量に対して６０％以上である、安定な経口投与用医薬組成物。
糖類及び／又は糖アルコール類が乳糖である、請求項１に記載の経口投与用医薬組成物。
経口投与用医薬組成物を４０℃相対湿度７５％開放条件下で１箇月間保存するとき、該化合物の類縁物質の百分率が０．２０％以下である、請求項１又は２に記載の経口投与用医薬組成物。
糖類及び／又は糖アルコール類の配合割合が経口投与用医薬組成物の全重量に対して２０重量％以上９０重量％以下である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の経口投与用医薬組成物。
６−エチル−３−（｛３−メトキシ−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミドのヘミフマル酸塩を含有する安定な経口投与用医薬組成物において、該化合物のヘミフマル酸塩の結晶の割合が該化合物のヘミフマル酸塩の全量に対して６０％以上とすること、及び／又は、糖類及び／又は糖アルコール類を配合することによる、６−エチル−３−（｛３−メトキシ−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミドのヘミフマル酸塩の安定化方法。
６−エチル−３−（｛３−メトキシ−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミドのヘミフマル酸塩を含有する安定な経口投与用医薬組成物の製造における、糖類及び／又は糖アルコール類の使用。
６−エチル−３−（｛３−メトキシ−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ピラジン−２−カルボキサミドのヘミフマル酸塩、並びに乳糖を含む、安定な経口投与用医薬組成物。