JP2016535777A5 - - Google Patents

Claims (14)

1. 眼に投与するための医薬組成物であって、
   エタボン酸ロテプレドノールを含むコア粒子と、
   ポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７を含む被覆剤と、を含む、
   複数の被覆粒子、を含み、
   前記組成物は、０．２５％ｗ／ｖのエタボン酸ロテプレドノール及び０．１２５％ｗ／ｖのポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７を含む、
   ことを特徴とする医薬組成物。
2. 眼に投与するための医薬組成物であって、
   エタボン酸ロテプレドノールを含むコア粒子と、
   ポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７を含む被覆剤と、を含む、
   複数の被覆粒子、を含み、
   前記組成物は、１．０％ｗ／ｖのエタボン酸ロテプレドノール及び０．５％ｗ／ｖのポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７を含む、
   ことを特徴とする医薬組成物。
3. 前記医薬組成物を患者の眼に投与することにより、患者の眼における、炎症、黄斑変性、黄斑浮腫、ブドウ膜炎、ドライアイ、眼瞼炎、嚢胞様黄斑浮腫、網膜静脈閉塞症、後部ブドウ膜炎、糖尿病性黄斑浮腫、及び／又は他の障害の治療において使用される、
   ことを特徴とする請求項１又は２に記載の医薬組成物。
4. エタボン酸ロテプレドノールを含むコア粒子と、
   ポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７を含む被覆剤と、を含む、
   複数の被覆粒子、を含む、
   組成物を製造する方法であって、
   前記組成物は、（１）０．２５％ｗ／ｖのエタボン酸ロテプレドノール及び０．１２５％ｗ／ｖのポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、もしくはポロキサマー２３７、又は、（２）１．０％ｗ／ｖのエタボン酸ロテプレドノール及び０．５％ｗ／ｖのポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、もしくはポロキサマー２３７を含み、
   前記複数の被覆粒子は、約０．２ミクロンから約０．３ミクロンの平均最小断面寸法を有し、
   当該方法は、
   約２００ｎｍから約３００ｎｍの範囲の大きさのエタボン酸ロテプレドノール粒子のナノ懸濁液を製造するために、粉砕媒体の存在下で、粗い又は微粉化した結晶の形態の約２〜２０％のエタボン酸ロテプレドノール、約０．２〜２０％のポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７、約０．５〜３％のグリセリン、約０．１〜１％の塩化ナトリウム、及び約０．００１〜０．１％のＥＤＴＡを含む粗い水性懸濁液を粉砕することと、
   前記粉砕媒体からエタボン酸ロテプレドノール粒子の前記ナノ懸濁液を分離することと、
   エタボン酸ロテプレドノール粒子の前記ナノ懸濁液を希釈剤と混合することと、を含む、
   ことを特徴とする方法。
5. １以上の眼科的に許容可能な担体、添加剤、及び／又は希釈剤を更に含み、
   前記１以上の眼科的に許容可能な担体、添加剤、及び／又は希釈剤は、約０．５〜３％のグリセリン、約０．１〜１％の塩化ナトリウム、約０．００１〜０．１％のエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、及び約０．００１〜０．０５％の塩化ベンザルコニウムを含む、
   ことを特徴とする請求項１又は２に記載の医薬組成物。
6. 薬剤が対象の眼の前部にある組織に達する、請求項３に記載の医薬組成物。
7. 薬剤が対象の眼の後部にある組織に達する、請求項３に記載の医薬組成物。
8. 前記ポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７は、前記コア粒子に非共有結合的に吸着される、
   ことを特徴とする請求項１又は２に記載の医薬組成物。
9. 前記複数の被覆粒子は、約２００ｎｍから約５００ｎｍの平均最小断面寸法を有する、
   ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
10. エタボン酸ロテプレドノールを含むコア粒子と、
    ポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７を含む被覆剤と、を含む、
    複数の被覆粒子と、
    約０．５％から約１％のグリセリンと、
    約０．１％から約１％の塩化ナトリウムと、
    約０．０１％から約０．１％のエチレンジアミン四酢酸二ナトリウムと、
    約０．０１％から約０．０３％の塩化ベンザルコニウムと、を含む眼に投与するための医薬組成物であって、
    前記エタボン酸ロテプレドノールは、約０．２５重量％から約１重量％のエタボン酸ロテプレドノールの量で前記医薬組成物に存在し、且つ、
    前記エタボン酸ロテプレドノールの重量対前記ポロキサマー４０７、ポロキサマー３３８、又はポロキサマー２３７の重量の割合は、約２：１である、
    ことを特徴とする医薬組成物。
11. 前記エタボン酸ロテプレドノールは、約０．２５重量％のエタボン酸ロテプレドノールの量で前記医薬組成物に存在する、
    ことを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
12. 前記エタボン酸ロテプレドノールは、約１重量％のエタボン酸ロテプレドノールの量で前記医薬組成物に存在する、
    ことを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
13. 前記グリセリンは、約０．６％の量で存在する、
    ことを特徴とする請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
14. 前記希釈剤は、約０．５〜３％のグリセリン、約０．１〜１％の塩化ナトリウム、約０．００１〜０．１％のエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、及び約０．００１〜０．０５％の塩化ベンザルコニウムを含む、
    ことを特徴とする請求項４に記載の方法。