JP2016514092A - アントラニルアミド化合物、それらの混合物およびそれらの殺有害生物剤としての使用 - Google Patents

アントラニルアミド化合物、それらの混合物およびそれらの殺有害生物剤としての使用 Download PDF

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Abstract

式(I)のアントラニルアミド化合物(式(I)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6a、およびR6bは、明細書中で定義される通りである)、または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、または化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物。【化1】【選択図】なし

Description

本発明は、式(I)のアントラニルアミド化合物
Figure 2016514092
(式(I)中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され;
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され;
R3は、水素、C1〜C4-アルキルから選択され;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選択され;
R6aは、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル-メチル、C3〜C8-シクロアルキル-エチルから選択され;
R6bは、水素、C1〜C4-アルキルから選択される)
、または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、あるいは化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物(=以降、「本発明による化合物」と定義する)に関し、ならびにその混合物、方法および使用に関する。
用語「式(I)の化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド」は、たとえ明記されない場合であっても、化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物を含むものと理解される。
これらの化合物は、本明細書において「化合物I」または「本発明による化合物」と称され、特には実施形態A、BおよびCの化合物である。
本発明による化合物は、無脊椎有害生物を防除するのに、特に節足動物および線虫、とりわけ昆虫を防除するのに特に有用である。
とりわけ、本発明は、本発明による前記アントラニルアミド化合物の混合物および使用に関し、および本発明による化合物を含む組成物に関する。本発明は、とりわけ、本発明による化合物の特定の使用にも関する。
本発明の一実施形態において、本発明は、式(I)の化合物それ自体およびその立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシドに関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物それ自体およびその立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)と、殺虫剤、および場合によりさらなる活性成分との混合物に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)と、殺菌剤、および場合によりさらなる活性成分との混合物に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)と、他の殺有害生物剤、および場合によりさらなる活性成分との混合物に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、土壌および種子処理施用方法における、とりわけ、土壌施用方法および種子処理方法において動物有害生物を防除および/または駆除するための、式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)、およびそれらの混合物の使用であって、式(I)の活性化合物を、土壌に灌注することにより、土壌への点滴施用により、土壌注入により、種子の浸漬または処理により、植物および/または植物繁殖材料に直接的におよび/または間接的に施用する使用に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、遺伝子組換え植物における式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)、およびそれらの混合物の使用、あるいは、少なくとも1つの改変を有する植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはその成長場所への少なくとも1種の殺有害生物剤の施用を含む、それぞれの非改変対照植物と比較して、少なくとも1つの改変を有する栽培植物の有害生物を防除するおよび/または植物健康を向上させる方法における使用であって、殺有害生物剤が式(I)の殺有害生物化合物である使用に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、非農業上の施用、とりわけ網(例えば蚊帳)における式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)、およびそれらの混合物の使用、ならびにアリ、ハエ、シロアリおよび他の有害生物、とりわけ家の有害生物に対するその使用に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、植物の健康を向上させるための、収穫、菌類もしくは動物有害生物または暑さ、寒さもしくは干ばつのような外的要因に対する抵抗性を向上させるための、および作物の質および他のパラメーターを向上させるための、式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)、およびそれらの混合物の使用に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、アントラニルアミド化合物、および選択された他の殺有害生物剤とのそれらの混合物の施用により、植物における昆虫媒介ウイルス感染および伝染を低減する、本発明による化合物およびそれらの混合物の使用および方法、ウイルス感染により生じる植物への被害を低減する方法、植物の生育、勢いおよび収穫を向上させるための方法を含む作物増強の方法に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)、およびそれらの混合物が、他の殺虫剤に対して抵抗性を有する鱗翅目(Lepidoptera)または鞘翅目(Coleoptera)を防除するのに用いられ、および驚くべきことにこれに関して有用である、方法に関する。
本発明の別の実施形態において、本発明は、式(I)の化合物それ自体およびそれらの立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシド(とりわけそれらの塩)、およびそれらの混合物が、他のリアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性を有する鱗翅目(Lepidoptera)または鞘翅目(Coleoptera)を防除するのに用いられ、および驚くべきことにこれに関して有用である、方法に関する。
しかし、式(I)のアントラニルアミド化合物自体、および他の殺虫剤とのこれらの合わせた施用のいくつかは特定の作物にダメージを与える害虫に対して活性を示してきたことは公知であるが、式Iの化合物、および殺有害生物活性化合物(II)とのこれらの選択された混合物のいくつかは、上記のように考察される問題を解決することについて今までのところ記載されてこなかった。
式Iの化合物、ならびに「(本)発明による方法のための化合物」、「(本)発明による化合物」または「式(I)の化合物」または「化合物(複数可)II」という用語(全ての化合物(複数可)は本発明による方法および使用において適用される)は、本明細書に記載される化合物(複数可)、ならびに公知のその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドを含む。
「本発明による組成物(複数可)」または「本発明の組成物(複数可)」という用語は、上に記載される本発明による方法において使用および/または施用されるための、少なくとも1種の式Iの化合物または式Iの化合物と他の殺有害生物活性化合物(複数可)IIとの混合物を含む組成物(複数可)を包含する。
置換パターンによって、式(I)の化合物は、キラリティーの1つ以上の中心を有してもよく、この場合、これらはエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物として存在している。本発明は、両方の式(I)の化合物の純粋なエナンチオマーまたは純粋なジアステレオマー、およびこれらの混合物、ならびに式(I)の化合物の純粋なエナンチオマーもしくは純粋なジアステレオマーまたはその混合物の本発明による使用を提供する。適切な式(I)の化合物はまた、全ての可能な幾何立体異性体(シス/トランス異性体)およびこれらの混合物を含む。シス/トランス異性体は、アルケン、炭素-窒素二重結合、窒素-硫黄二重結合またはアミド基に関して存在し得る。「立体異性体(複数可)」という用語は、両方の光学異性体、例えば、エナンチオマーまたはジアステレオマー(後者は、分子における複数のキラリティーの中心によって存在する)、および幾何異性体(シス/トランス異性体)を包含する。
本発明の化合物の塩は好ましくは、農業的および獣医学的に許容できる塩である。これらは、通例の方法で、例えば、本発明の化合物が塩基性官能基を有する場合、化合物と酸とを反応させることによって、または本発明の化合物が酸性官能基を有する場合、化合物と適切な塩基とを反応させることによって形成することができる。
一般に、適切な「農業的に有用な塩」または「農業的に許容できる塩」は特に、それらのカチオンおよびアニオンがそれぞれ本発明による化合物の作用に対して有害効果を有しないこれらのカチオンの塩またはこれらの酸の酸付加塩である。適切なカチオンは、特に、アルカリ金属、好ましくは、リチウム、ナトリウムおよびカリウムの、アルカリ土類金属、好ましくは、カルシウム、マグネシウムおよびバリウムの、ならびに遷移金属、好ましくは、マンガン、銅、亜鉛および鉄のイオン、ならびにまたアンモニウム(NH4 +)および置換アンモニウム(水素原子の1〜4個は、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ヒドロキシアルキル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、ヒドロキシ-C1〜C4-アルコキシ-C1〜C4-アルキル、フェニルまたはベンジルで置き換えられている)である。置換アンモニウムイオンの例は、メチルアンモニウム、イソプロピルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、ジイソプロピルアンモニウム、トリメチルアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、テトラブチルアンモニウム、2-ヒドロキシエチルアンモニウム、2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル-アンモニウム、ビス(2-ヒドロキシエチル)アンモニウム、ベンジルトリメチルアンモニウムおよびベンジルトリエチルアンモニウム、さらにホスホニウムイオン、スルホニウムイオン、好ましくは、トリ(C1〜C4-アルキル)スルホニウム、およびスルホキソニウムイオン、好ましくは、トリ(C1〜C4-アルキル)スルホキソニウムを含む。
有用な酸付加塩のアニオンは主に、クロライド、ブロマイド、フルオライド、硫酸水素、硫酸、リン酸二水素、リン酸水素、リン酸、硝酸、炭酸水素、炭酸、ヘキサフルオロ-ケイ酸、ヘキサフルオロ-リン酸、安息香酸、およびC1〜C4-アルカン酸のアニオン、好ましくは、ギ酸、酢酸、プロピオン酸および酪酸である。これらは、式Iの化合物と、対応するアニオンの酸、好ましくは、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸または硝酸とを反応させることによって形成することができる。
本発明の化合物の獣医学的に許容できる塩は、獣医学的使用のための塩を形成することが当技術分野で知られており、認められているようなカチオンの塩または酸付加塩を包含する。例えば、塩基性窒素原子(例えばアミノ基)を含有する本発明の化合物により形成される適切な酸付加塩として、無機酸との塩(例えば塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩、および硝酸塩)、ならびに有機酸(例えば酢酸、マレイン酸)の塩(例えばマレイン酸、二マレイン酸、フマル酸の一酸塩または二酸塩、例えばフマル酸、二フマル酸、メタンスルフェン酸、メタンスルホン酸、およびコハク酸の一酸塩または二酸塩)が挙げられる。
式(I)の化合物は、これらのN-オキシドの形態で存在し得る。「N-オキシド」という用語は、N-オキシド部分に酸化されている少なくとも1個の3級窒素原子を有する本発明の任意の化合物を含む。化合物(I)のN-オキシドは、ピリジン環および/またはピラゾール環の環窒素原子(複数可)を適切な酸化剤、例えば、ペルオキソカルボン酸または他のペルオキシドで酸化することによって特に調製することができる。当業者は、本発明の式(I)の化合物がN-オキシドを形成し得るかどうか、およびどの位置で本発明の式(I)の化合物がN-オキシドを形成し得るかを知っている。
本発明の化合物はアモルファスであってもよく、または異なる巨視的性質、例えば、安定性を有し、もしくは異なる生物学的特性、例えば、活性を示し得る、1種以上の異なる結晶状態(多形)で存在してもよい。本発明は、式(I)のアモルファスおよび結晶化合物の両方、これらのエナンチオマーまたはジアステレオマー、それぞれの式(I)の化合物の異なる結晶状態の混合物、そのエナンチオマーまたはジアステレオマー、およびそのアモルファスまたは結晶塩を含む。
「共結晶」という用語は、本発明による化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドと、1個以上の他の分子(好ましくは、1個の分子タイプ)、好ましくは、室温で固体である化合物の分子との複合体(complex)を示し、通常、本発明による化合物および他の分子の比は、化学量論比である。
「溶媒和物」という用語は、本発明による化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドと、溶媒分子との共複合体(co-complex)を示す。溶媒は通常、液体である。溶媒の例は、メタノール、エタノール、トルオール、キシロールである。溶媒和物を形成する好ましい溶媒は水であり、この溶媒和物は「水和物」と称される。溶媒和物または水和物は通常、定数である本発明による化合物のm個の分子当たりの溶媒のn個の分子の存在によって特徴付けられる(化学量論比)。
共結晶および溶媒和物は、パートナー分子の性質によって異なるだけであり、すなわち共結晶の場合、パートナー分子は室温で固体であり、溶媒和物の場合、パートナー分子は室温で液体である。
本発明の一実施形態において、本発明は、本発明による化合物(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)の共結晶および溶媒和物に関する。
可変部分の上の定義において記述されている有機部分は、ハロゲンという用語と同様に、個々の群のメンバーの個々の一覧についての集合用語である。接頭辞Cn〜Cmは、いずれの場合にも、基における炭素原子の可能な数を示す。
ハロゲンという用語は、いずれの場合にも、フッ素、臭素、塩素またはヨウ素、特に、フッ素、塩素または臭素を示す。
「部分的または完全にハロゲン化した」という用語は、所与の基の水素原子の1個またはそれ超、例えば、1個、2個、3個、4個または5個または全てがハロゲン原子、特に、フッ素または塩素で置き換えられていることを意味する。部分的または完全にハロゲン化された基は、下記でまた「ハロ-基」と称される。例えば、部分的または完全にハロゲン化されたアルキルはまた、ハロアルキルと称される。
「アルキル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、通常、1〜12個または1〜10個の炭素原子、頻繁に、1〜6個の炭素原子、好ましくは、1〜4個の炭素原子、特に、1〜3個の炭素原子を有する直鎖または分岐状アルキル基を表す。C1〜C4-アルキルの例は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル(sec-ブチル)、イソブチルおよびtert-ブチルである。C1〜C6-アルキルについての例は、C1〜C4-アルキルについて記載したもの以外では、n-ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、n-ヘキシル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピルおよび1-エチル-2-メチルプロピルである。C1〜C10-アルキルについての例は、C1〜C6-アルキルについて記載したもの以外では、n-ヘプチル、1-メチルヘキシル、2-メチルヘキシル、3-メチルヘキシル、4-メチルヘキシル、5-メチルヘキシル、1-エチルペンチル、2-エチルペンチル、3-エチルペンチル、n-オクチル、1-メチルオクチル、2-メチルヘプチル、1-エチルヘキシル、2-エチルヘキシル、1,2-ジメチルヘキシル、1-プロピルペンチル、2-プロピルペンチル、ノニル、デシル、2-プロピルヘプチルおよび3-プロピルヘプチルである。
「ハロアルキル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、通常、1〜10個の炭素原子(「C1〜C10-ハロアルキル」)、頻繁に、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-ハロアルキル」)、より頻繁に、1〜4個の炭素原子(「C1〜C10-ハロアルキル」)を有する直鎖または分岐状アルキル基を表し、この基の水素原子は、ハロゲン原子で部分的または完全に置き換えられている。好ましいハロアルキル部分は、C1〜C4-ハロアルキル、より好ましくはC1〜C2-ハロアルキル、より好ましくはハロメチル、特に、C1〜C2-フルオロアルキルから選択される。ハロメチルは、1個、2個または3個の水素原子がハロゲン原子で置き換えられているメチルである。例は、ブロモメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチルなどである。C1〜C2-フルオロアルキルについての例は、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチルなどである。C1〜C2-ハロアルキルについての例は、C1〜C2-フルオロアルキルについて記載したもの以外では、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ブロモメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1-クロロエチル、2-クロロエチル、2,2,-ジクロロエチル、2,2,2-トリクロロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、1-ブロモエチルなどである。C1〜C4-ハロアルキルについての例は、C1〜C2-ハロアルキルについて記載したもの以外では、1-フルオロプロピル、2-フルオロプロピル、3-フルオロプロピル、3,3-ジフルオロプロピル、3,3,3-トリフルオロプロピル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1-トリフルオロプロパ-2-イル、3-クロロプロピル、4-クロロブチルなどである。
「シクロアルキル」という用語は、本明細書において(およびシクロアルキル基を含む他の基(例えばシクロアルキルアルキル)のシクロアルキル部分において)使用する場合、いずれの場合にも、通常、3〜10個の炭素原子(「C3〜C10-シクロアルキル」)、好ましくは、3〜8個の炭素原子(「C3〜C8-シクロアルキル」)、または特に、3〜6個の炭素原子(「C3〜C6-シクロアルキル」)を有する単環式または二環式の脂環式基を示す。3〜6個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを含む。3〜8個の炭素原子を有する単環式基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルを含む。7個または8個の炭素原子を有する二環式基の例は、ビシクロ[2.1.1]ヘキシル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[2.2.2]オクチルおよびビシクロ[3.2.1]オクチルを含む。
「ハロシクロアルキル」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、通常、3〜10個の炭素原子、好ましくは、3〜8個の炭素原子、または特に、3〜6個の炭素原子を有する単環式または二環式の脂環式基を示し、少なくとも1個、例えば、1個、2個、3個、4個または5個の水素原子は、ハロゲン、特に、フッ素または塩素で置き換えられている。例は、1-および2-フルオロシクロプロピル、1,2-、2,2-および2,3-ジフルオロシクロプロピル、1,2,2-トリフルオロシクロプロピル、2,2,3,3-テトラフルオロシクルプロピル、1-および2-クロロシクロプロピル、1,2-、2,2-および2,3-ジクロロシクロプロピル、1,2,2-トリクロロシクロプロピル、2,2,3,3-テトラクロロシクルプロピル、1-、2-および3-フルオロシクロペンチル、1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-ジフルオロシクロペンチル、1-、2-および3-クロロシクロペンチル、1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-ジクロロシクロペンチルなどである。
本明細書において使用される「シクロアルキル-アルキル」という用語は、アルキレン基を介して分子の残部に結合している上で定義されるシクロアルキル基を表す。「C3〜C8-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル」という用語は、上に記載されるC1〜C4-アルキル基を介して分子の残部に結合している上に記載されるC3〜C8-シクロアルキル基を指す。例は、シクロプロピルメチル、1-シクロプロピルエチル、2-シクロプロピルエチル、シクロプロピルプロピル、シクロブチルメチル、シクロブチルエチル、シクロブチルプロピル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピルなどである。
「アルコキシ」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、酸素原子を介して分子の残部に結合している、通常、1〜10個の炭素原子(「C1〜C10-アルコキシ」)、頻繁に、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-アルコキシ」)、好ましくは、1〜4個の炭素原子(「C1〜C4-アルコキシ」)を有する直鎖または分岐状アルキル基を示す。C1〜C2-アルコキシは、メトキシまたはエトキシである。C1〜C4-アルコキシはさらに、例えば、n-プロポキシ、1-メチルエトキシ(イソプロポキシ)、ブトキシ、1-メチルプロポキシ(sec-ブトキシ)、2-メチルプロポキシ(イソブトキシ)または1,1-ジメチルエトキシ(tert-ブトキシ)である。C1〜C6-アルコキシはさらに、例えば、ペントキシ、1-メチルブトキシ、2-メチルブトキシ、3-メチルブトキシ、1,1-ジメチルプロポキシ、1,2-ジメチルプロポキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、1-エチルプロポキシ、ヘキソキシ、1-メチルペントキシ、2-メチルペントキシ、3-メチルペントキシ、4-メチルペントキシ、1,1-ジメチルブトキシ、1,2-ジメチルブトキシ、1,3-ジメチルブトキシ、2,2-ジメチルブトキシ、2,3-ジメチルブトキシ、3,3-ジメチルブトキシ、1-エチルブトキシ、2-エチルブトキシ、1,1,2-トリメチルプロポキシ、1,2,2-トリメチルプロポキシ、1-エチル-1-メチルプロポキシまたは1-エチル-2-メチルプロポキシである。C1〜C8-アルコキシはさらに、例えば、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ、2-エチルヘキシルオキシおよびその位置異性体である。C1〜C10-アルコキシはさらに、例えば、ノニルオキシ、デシルオキシおよびその位置異性体である。
「ハロアルコキシ」という用語は、本明細書において使用する場合、いずれの場合にも、1〜10個の炭素原子(「C1〜C10-ハロアルコキシ」)、頻繁に、1〜6個の炭素原子(「C1〜C6-ハロアルコキシ」)、好ましくは、1〜4個の炭素原子(「C1〜C4-ハロアルコキシ」)、より好ましくは、1〜3個の炭素原子(「C1〜C3-ハロアルコキシ」)を有する上に記載される直鎖または分岐状アルコキシ基を示し、この基の水素原子は、ハロゲン原子、特に、フッ素原子で部分的または完全に置き換えられている。C1〜C2-ハロアルコキシは、例えば、OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、2-フルオロエトキシ、2-クロロエトキシ、2-ブロモエトキシ、2-ヨードエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシまたはOC2F5である。C1〜C4-ハロアルコキシはさらに、例えば、2-フルオロプロポキシ、3-フルオロプロポキシ、2,2-ジフルオロプロポキシ、2,3-ジフルオロプロポキシ、2-クロロプロポキシ、3-クロロプロポキシ、2,3-ジクロロプロポキシ、2-ブロモプロポキシ、3-ブロモプロポキシ、3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3,3,3-トリクロロプロポキシ、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-フルオロエトキシ、1-(CH2Cl)-2-クロロエトキシ、1-(CH2Br)-2-ブロモエトキシ、4-フルオロブトキシ、4-クロロブトキシ、4-ブロモブトキシまたはノナフルオロブトキシである。C1〜C6-ハロアルコキシはさらに、例えば、5-フルオロペントキシ、5-クロロペントキシ、5-ブロモペントキシ、5-ヨードペントキシ、ウンデカフルオロペントキシ、6-フルオロヘキソキシ、6-クロロヘキソキシ、6-ブロモヘキソキシ、6-ヨードヘキソキシまたはドデカフルオロヘキソキシである。
式(I)の化合物および好ましい形態
式Iのアントラニルアミド化合物は、その中で記載した経路に限定されることはないが、WO2001/070671、WO2003/015519、WO2003/015518、WO2003/016282、WO2003/016283において、ならびにまたWO2013/024009およびWO2013/024010において記載される方法に従って調製することができる。可変部分がわずかに異なる場合、当業者は、類似の方法により、別の類似の化合物に対する特定の実施例について記載した方法を実施する方法を知っているだろう。
実施形態Aにて下記される式(I)の化合物は、WO2005/077934において、ならびにWO2008/072743、WO2008/072745およびWO2008/155990において記載されるように調製することも可能である。
上記の式Iの化合物の調製によって、これらを異性体混合物として得ることができる。必要に応じて、これらは、この目的のために通例の方法、例えば、また光学活性な吸着質上の結晶化またはクロマトグラフィーによって分離され、純粋な異性体を得ることができる。
化合物Iの農学的に許容される塩は、通例の様式で、例えば、話題のアニオンの酸との反応によって形成することができる。
式(I)の化合物の可変部分(置換基)の好ましい実施形態に関して以下に言及することは、それら自体、ならびに好ましくは互いに組み合わせても、ならびにその立体異性体、互変異性体、N-オキシドまたは塩と組み合わせても、ならびに、適切な場合、本発明による使用および方法、および本発明による組成物に関しても有効である。
好ましい実施形態において、本発明は、式(I-0)の化合物の混合物、方法および使用に関し、該化合物は、R3が水素、およびR6bが水素である、式(I)の化合物である:
Figure 2016514092
実施形態A
実施形態Aにおいて、本発明は、式(I)の化合物
Figure 2016514092
(式(I)中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され;
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され;
R3は、水素、C1〜C6-アルキルから選択され;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選択され;
R6aは、C3〜C8-シクロアルキル-メチル、C3〜C8-シクロアルキル-エチルから選択され;
R6bは、水素、C1〜C4-アルキルから選択される)
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの溶媒和物の、混合物、方法および使用に関する。
式(I)の化合物の可変部分(置換基)の好ましい実施形態に関して下で行った記述は、それ自体で、好ましくは、互いに組み合わせて、その立体異性体、互変異性体、N-オキシドまたは塩と組み合わせて、および適用可能な場合、本発明による使用および方法および本発明による組成物に関して妥当である。
本発明による好ましい化合物は、式(I)の化合物、またはその立体異性体、N-オキシドもしくは塩であり、塩は、農業的にまたは獣医学的に許容できる塩である。
式(I)の化合物Iおよびこれらの例は、これらの互変異性体、ラセミ混合物、個々の純粋なエナンチオマーおよびジアステレオマーならびにこれらの光学活性な混合物を含む。
用語「化合物、その立体異性体、互変異性体、N-オキシドまたは塩」は、化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物も含み得る。
好ましくは、式(I-0)の化合物
Figure 2016514092
(式中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され;
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選択され;
R6aは、C3〜C8-シクロアルキル-メチル、C3〜C8-シクロアルキル-エチルから選択される)
である。
好ましくは、式(I-0)の化合物
(式中、
R1は、ブロモ、クロロ、メチルからなる群から選択され;
R2は、クロロ、シアノ、メチルからなる群から選択され;
R4は、クロロであり;
R5は、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチルから選択され、
R6aは、シクロプロピル-メチル、C3〜C8-シクロプロピル-エチルから選択される)
である。
とりわけ好ましい化合物は、表Aに列挙される式(I-0)の化合物である。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
本発明の一実施形態において、本発明は、化合物I-A-1からI-A-54の混合物および方法/使用に関する。
特に好ましい形態は、化合物I-A-1
Figure 2016514092
であり、および、本発明に関し、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物でもあり、およびその混合物、方法および使用でもある。
本発明の一実施形態において、本発明は、化合物I-A-1の混合物および方法/使用に関する。
特に好ましい形態は、化合物I-A-28
Figure 2016514092
であり、および、本発明に関し、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物でもあり、およびその混合物、方法および使用でもある。
本発明の一実施形態において、本発明は、化合物I-A-28の混合物および方法/使用に関する。
実施形態B
実施形態Bにおいて、本発明は、式(IB)の化合物
Figure 2016514092
(式中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され;
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され;
R3は、水素、C1〜C6アルキルから選択され;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選択され;
R6aは、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C8-シクロアルキルから選択され;
R6bは、水素、C1〜C4-アルキルから選択される)
または、その立体異性体、塩、互変異性体またはN-オキシドの、化合物、混合物、方法および使用に関する。
好ましくは、式(I-0)の化合物
Figure 2016514092
(式中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され;
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選択され;
R6aは、水素、C1〜C4-アルキルから選択される)
である。
好ましくは、式(I-0)の化合物
(式中、
R1は、ブロモ、クロロ、メチルからなる群から選択され;
R2は、クロロ、シアノ、メチルからなる群から選択され;
R4は、クロロであり;
R5は、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチルから選択され;
R6aは、水素、メチル、エチルから選択される)
である。
とりわけ好ましい化合物は、表Bに列挙される式(I-0)の化合物である。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
特に好ましい形態は、一般名クロラントラニリプロール(Rynaxypyr(登録商標))として知られている、化合物(I-B-33)
Figure 2016514092
であり、および、本発明に関し、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物でもあり、およびその混合物、方法および使用でもある。
特に好ましい形態はまた、一般名シアントラニリプロール(Cyazypyr(登録商標))として知られている、化合物(I-B-37)
Figure 2016514092
であり、および、本発明に関し、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物でもあり、およびその混合物、方法および使用でもある。
とりわけ好ましい化合物は、式(I-0-H)の化合物
Figure 2016514092
(式中、R1、R2、R4およびR5は本明細書中に記載される通りである。)
である。
とりわけ好ましくは、表Bで記載される化合物I-B-97からI-144である。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-B-115)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-B-131)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-B-132)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
好ましい形態において、本発明は、化合物(I-B-131)、および本明細書中に記載されるその混合物、使用および方法に関する。
実施例
実施形態Bの化合物Iは、有機化学の標準的な方法に従って、例えば、WO2001/070671、WO2003/015519、WO2003/015518、WO2003/016282、WO2003/016283、WO2005/077934、およびWO2008/072743、WO2008/072745およびWO2008/155990、およびまたWO2013/024009およびWO2013/024010、またはそれらの類似物に記載される方法または実施例により得ることができる。
特性決定は、結合した高速液体クロマトグラフィー/質量分析法(HPLC/MS)によって、NMRによって、またはそれらの融点によって行うことができる。
方法A:分析用HPLCカラム:Merck KgaA(ドイツ)からのRP-18カラムChromolith Speed ROD。溶出:アセトニトリル+0.1%トリフルオロ酢酸(TFA)/水+0.1%トリフルオロ酢酸(TFA)、5:95から95:5の比、5分、40℃。
方法B:分析用UPLCカラム:Phenomenex Kinetex、1.7μm XB-C18100A、50×2.1mm、移動相:A:水+0.1%トリフルオロ酢酸(TFA)、B:アセトニトリル+0.1%TFA、勾配:5〜100%B、1.50分、100%B、0.20分、流量:0.8〜1.0mL/分、1.50分、60℃。
MS法:ESIポジティブ。
1H-NMR。シグナルは、テトラメチルシランに対する化学シフト(ppm)によって、これらの多重度によって、およびこれらの積分(所与の水素原子の相対数)によって特性決定される。下記の略語を使用して、シグナルの多重度を特性決定する。m=多重線、q=四重線、t=三重線、d=二重線およびs=一重線。
調製例:
実施例1: N-(2-カルバモイル-4-クロロ-6-メチル-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフロオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド (I-B-131)
氷酢酸(1.5 L)中のN-[4-クロロ-2-[(ジエチル-l4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフロオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド(WO 2007/006670に従って調製、750 g)の懸濁液に、塩酸の水溶液(272gの37%溶液)を55℃で60分以内に加えた。この温度で20時間後、透明な溶液は沈殿物を形成し、該沈殿物を冷却しながら濾過により回収した。この固体を酢酸と酢酸エチルで洗浄した。55℃で真空中にて乾燥することにより、表題化合物を生成した(570 g、86%)。
1H-NMRによる特性決定 (400 MHz, DMSO-d6) [delta]: 10.42 (s, 1H), 8.54 (d, 1H), 8.22 (d, 1H), 7.80 (s, 1H), 7.74 (s, 1H), 7.65 (m, 1H), 7.50 (m, 2H), 7.41 (s, 1H), 2.16 (s, 3H)。
実施例1で上述した方法を用いて、以下の化合物Iを調製した。
実施例2: N-(2-カルバモイル-4-シアノ-6-メチル-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 1.036分、m/z = 479.3 (方法B)
実施例3: 5-ブロモ-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-(2,4-ジブロモ-6-カルバモイル-フェニル)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 1.038分、m/z = 579.9 (方法B)
実施例4: N-(2-カルバモイル-4,6-ジクロロ-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフロオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 1.092分、m/z = 478.2 (方法B)
実施例5: N-(2-カルバモイル-4-クロロ-6-メチル-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフロオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 2.791分、m/z = 440.0 (方法A)
実施例6: N-(2-カルバモイル-4-シアノ-6-メチル-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフロオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 2.537分、m/z = 431.0 (方法A)
実施例7: N-(2-ブロモ-6-カルバモイル-4-クロロ-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフロオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 2.888分、m/z = 505.9 (方法A)
実施例8: N-(2-カルバモイル-4-クロロ-6-メチル-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフルオロメトキシ)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 2.984分、m/z = 456.0 (方法A)
実施例9: N-(2-カルバモイル-4,6-ジクロロ-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフルオロメトキシ)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 1.009分、m/z = 476.1 (方法B)
実施例10: N-(2-カルバモイル-4-シアノ-6-メチル-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(ジフルオロメトキシ)ピラゾール-3-カルボキサミド
HPLC-MSによる特性決定: 0.956分、m/z = 447.2 (方法B)
特に好ましい形態は、化合物I-B-115およびI-B-131であり、特には化合物I-B-131である。
化合物I-B-131は、環境動態、安全性、消費者の安全性、毒性、生態毒性および他のパラメータに関して、驚くほど有利な性質を示す。
生物学的実施例:
土壌中の化合物(I-B-131)および化合物(I-B-33)の分解を比較した。二つの化合物を、中性の砂壌土(LUFA 5M)中に27℃および40%の最大保水容量で90日の期間に亘ってインキュベートした。土壌の抽出を、アセトニトリル、続いてアセトニトリル/水(1/1)により実施し、抽出した試験化合物をHPLC-MSにより定量した。以下のDT50値(20℃を参照)を、単一型一次(single first order)(SFO)または二重並行型一次(double first order in parallel)(DFOP)動態を想定して得た。
41日のDT50を有する化合物(I-B-131)は、中性砂壌土LUFA 5M中で、89日のDT50で分解した化合物(I-B-33)よりも顕著に速く分解された。環境の観点からは、このことは化合物(I-B-33)に対する化合物(I-B-131)の有利な点である。
最も近い技術は、「http://www.epa.gov/opp00001/chem_search/reg_actions/registration/fs_PC-090100_01-Apr-08.pdf」に見られる、クロラントラニリプロールのEPA農薬ファクトシート(EPA Pesticide Fact Sheet)であり、該文献中には化合物(I-B-33)が開示されている(IN-F9N04, 13ページ)。
化合物(I-B-131)および(I-B-33)の間の違いは、ピラゾール環における置換基のみであり、(I-B-33)の場合のブロモの代わりに、(I-B-131)の場合ではトリフロオロメチルである。
それから得られる技術的な違いは、半減期値DT50が顕著に低いことであり、すなわち、化合物(I-B-131)が土壌中で早く分解されることである。
したがって、本発明の目的は、土壌中でより速い分解性を有する物質を発見することであった。
上述の最も近い技術には、臭素原子のトリフロオロメチル基による置換が所望の効果をもたらすことの示唆はなかった。
当業者は、構造的に関連する化合物(I-B-131)および(I-B-33)がそのような挙動の違いを示すことを予測しなかったであろう。
実施形態C
実施形態Cにおいて、本発明は、式(I-C)の化合物
Figure 2016514092
(式中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され;
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選択される)
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、または化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物の、化合物、混合物、方法および使用に関する。
実施形態Cの化合物は、キナゾリノン化合物である。
実施形態Cに記載される化合物、すなわち式I-Cの化合物は、およびまた個別化された形態における化合物は、実施形態E1からE10で記載される混合物、方法、使用、プロセスにおいて有用であり得る。それらはまた、例えば、前駆体化合物の存在のためのマーカーとして、それ自身で有用であり得る。式(I-C)の化合物の前駆体化合物は、特定の条件下で式(I-C)の化合物に分解する化合物である。
好ましくは、式(I-C)の化合物
(式中、
R1は、ブロモ、クロロ、メチルからなる群から選択され;
R2は、クロロ、シアノ、メチルからなる群から選択され;
R4は、クロロであり;
R5は、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチルは選択される)
である。
とりわけ好ましい化合物は、表Cに列記された式(I-C)の化合物である。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
特に好ましい形態は、化合物(I-C-35)
Figure 2016514092
であり、および、本発明に関し、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物でもあり、およびその混合物、方法および使用でもある。
化合物(I-B-131)は、化合物(I-C-35)の前駆体であり、化合物(I-C-35)はそれゆえ(I-B-131)の存在のためのマーカーとして有用である。
特に好ましい形態は、化合物(I-C-36)
Figure 2016514092
であり、および、本発明に関し、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物でもあり、およびその混合物、方法および使用でもある。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-C-19)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-C-33)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-C-37)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-C-39)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
本発明のさらなる態様において、本発明は、化合物(I-C-40)
Figure 2016514092
に関し、および、本発明において、上述した通り、立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態または溶媒和物にも関し、およびその混合物、方法および使用にも関する。
実施形態Bに記載される実施例および分析手順に従って、以下の化合物例を調製した。
実施例11: 6-クロロ-2-[2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフロオロメチル)ピラゾール-3-イル]-8-メチル-1H-キナゾリン-4-オン (I-C-35)
メタノール(1.5 L)中のN-(2-カルバモイル-4-クロロ-6-メチル-フェニル)-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフロオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド (実施例1 = 化合物(I-B-131)より、570g)の懸濁液に、NaOH(1.18kgの5%水溶液)を加えた。混合物を55〜60℃で4時間撹拌して冷却した。水(5L)を添加し、pHを塩酸水溶液の添加によって1に調整した。得られた固体を濾過により回収し、水で洗浄し、55℃で真空中にて乾燥し、表題化合物(550g、90%の純度、95%の収率)を得た。
1H-NMRによる特性決定(400MHz, DMSO-d6) [delta]: 13.12 (s, 1H), 8.59 (d, 1H), 8.33 (d, 1H), 7.96 (s, 1H), 7.88 (d, 1H), 7.75 (m, 1H), 7.63 (m, 1H), 1.68 (s, 3H)。
特に好ましい形態は、化合物I-C-35およびI-C-36であり、特には化合物I-C-35である。
実施形態A、B、Cの化合物は、明細書中、「化合物I」または「本発明による化合物」と称される。
特に好ましい形態は、表ABCの化合物である。
Figure 2016514092
一つの実施形態CL-2において、本発明は、以下の副実施形態に関する。
実施形態CL-2-1: 式(I-0-H)のアントラニルアミド化合物
Figure 2016514092
(式中、
R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選ばれ;
R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選ばれ;
R4は、水素またはハロゲンであり;
R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選ばれる)
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物。
実施形態CL-2-2: 実施形態CL-2-1によるアントラニルアミド化合物であり、それは化合物(I-B-131)
Figure 2016514092
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物である。
実施形態CL-2-2a: 実施形態CL-2-1によるアントラニルアミド化合物であり、それは化合物(I-B-115)
Figure 2016514092
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物である。
実施形態CL-2-3: 実施形態CL-2-1によるアントラニルアミド化合物であり、それは化合物(I-B-132)
Figure 2016514092
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物である。
実施形態CL-2-4: 化合物(I-C-35)
Figure 2016514092
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物。
実施形態CL-2-5: 化合物(I-C-36)
Figure 2016514092
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物。
実施形態CL-2-5a: 化合物(I-C-19)
Figure 2016514092
、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物。
実施形態CL-2-6: 実施形態CL-2-1乃至CL-2-5(代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載の化合物と殺虫剤との混合物。
実施形態CL-2-7: 実施形態CL-2-1乃至CL-2-5(代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載の化合物と殺菌剤との混合物。
実施形態CL-2-8: 土壌施用方法および種子処理方法において動物有害生物を防除および/または駆除するための、先行する実施形態のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物または混合物の使用であって、活性化合物を、土壌に灌注することにより、土壌への点滴施用により、土壌注入により、種子の浸漬または処理により、植物および/または植物繁殖材料に直接的におよび/または間接的に施用する使用。
実施形態CL-2-9: 実施形態CL-2-1乃至CL-2-5(代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物または混合物の、少なくとも1つの改変を有する植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはその成長場所への施用を含む、それぞれの非改変対照植物と比較して、少なくとも1つの改変を有する栽培植物の有害生物を防除するおよび/または植物健康を向上させる方法。
実施形態CL-2-10: 有害生物またはその食糧供給源、生息地、繁殖地またはそれらの居場所と、実施形態CL-2-1乃至CL-2-5(代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物とを接触させることを含む、非作物の有害生物を防除する方法。
実施形態CL-2-11: 実施形態CL-2-1乃至CL-2-5 (代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載の化合物またはその混合物で含浸された、網または織物材料。
実施形態CL-2-12: 有害生物またはその食糧供給源、生息地、繁殖地またはそれらの居場所と、実施形態CL-2-1乃至CL-2-5 (代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物またはその混合物とを接触させることを含む、社会性昆虫の集団を防除する方法。
実施形態CL-2-13:
・非作物の有害生物を防除するための、および/または
・ハエ、カ(双翅目(Diptera))を防除するための、および/または
・保存製品を保護するための、および/または
・保存されたタバコ、ナッツ、ココア、果実を保護するための、および/または
・抵抗性を有するカおよび/またはトコジラミを防除するための、および/または
・社会性昆虫の集団を防除するための、および/または
・シロアリ(等翅目(Isoptera))を防除するための、および/または
・アリ(膜翅目(Hymenoptera))を防除するための、および/または
・コオロギ、バッタ、イナゴ(直翅目(Orthoptera))を防除するための、
実施形態CL-2-1乃至CL-2-5(代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載の化合物またはその混合物、または前記化合物を含む組成物の使用。
実施形態CL-2-14: 植物健康を改善する方法であって、実施形態CL-2-1乃至CL-2-5 (代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物、またはその混合物、または前記化合物を含む組成物を施用することを含む方法。
実施形態CL-2-15: 土壌からの亜酸化窒素排出を低減する方法であって、それぞれの土壌で生育している植物および/または植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする場所および/または植物が生育するもとになる種子を、実施形態CL-2-1乃至CL-2-5 (代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物またはその混合物、または前記化合物を含む組成物を用いて処理することを含む方法。
実施形態CL-2-16: 植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための、実施形態CL-2-1乃至CL-2-5(代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物またはその混合物、または前記化合物を含む組成物の使用。
実施形態CL-2-17: 殺虫剤に抵抗性を有する昆虫を防除する方法であって、前記殺虫剤抵抗性昆虫に実施形態CL-2-1乃至CL-2-5 (代替的な実施形態CL-2-2aおよびCL-2-5aを含む)のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物またはその混合物、または前記化合物を含む組成物を施用することを含む方法。
実施形態CL-2-18: 昆虫が抵抗性を有する殺虫剤が、リアノジンモジュレーター殺虫剤である、実施形態CL-2-17に記載の方法。
方法および使用の実施形態
実施形態E1 - 概要
好ましい形態および例を含む、E1で記載される詳細は、それら自体、および実施形態E2〜E10においても有効である。
無脊椎有害生物、特に昆虫、節足動物および線虫は、生長中および収穫済みの作物を台無しにし、木造住宅および商業建築物を襲い、これにより食料供給や所有物に甚大な経済的損失を引き起こす。多くの殺有害生物剤が知られているが、標的有害生物が前記薬剤に対する抵抗性を発現する能力を持つために、特に昆虫、クモ形類(arachnids)および線虫の無脊椎有害生物を駆除するための新規でより効果のある薬剤が引き続き必要とされている。
本発明の目的は、無脊椎有害生物に対して、特に昆虫、クモ形類または線虫有害生物に対して高い殺有害生物活性を有するさらなる化合物を提供することである。化合物は、多数の異なる無脊椎有害生物、特に防除するのが難しい昆虫、クモ形類、ダニ(acarids)および線虫に対して広い活性スペクトラムを示すであろう。化合物が防除が難しい特定の有害生物を防除することが可能である場合、またはそれらが特定の作物への施用を可能とする場合、化合物はまた有効であり得る。化合物は、安定で活性のある組成物を調製することを可能とする性質を有するだろう。
さらには、施用した場合に植物を改善し、「植物の健康」、「植物繁殖材料の活力」または「植物収量の増加」をもたらし得る、殺有害生物化合物または化合物の組み合わせの要求がある。
したがって、本発明の目的は、以下のような議論される問題:
- 用量の低減、
- 活性スペクトラムの増強、
- ノックダウン活性と持続的防除の兼備、
- 抵抗性管理の改善、
- 植物の健康の改善、
- 植物繁殖材料の活力(種子活力とも呼ばれる)の改善、
- 植物収量の増加
の1つまたは2つ以上を解決する農薬的な組み合わせを提供することである。
上述の目的は、本明細書で記載される、一般式(I)の特定のアントラニルアミド化合物により達成されることができることが見出され、該化合物は、それらの立体異性体、塩(特にそれらの農業的および獣医学的に許容できる塩)、互変異性体およびN-オキシドを含む。
また、本発明はまた、以下の実施形態に関し、および以下の実施形態を含む:
・少なくとも1種の式(I)の化合物またはその立体異性体、塩(特にそれらの農業的および獣医学的に許容できる塩)、互変異性体もしくはN-オキシド(=本発明による化合物)、および少なくとも1種の液体および/または固体担体を含む、農業上または獣医上の組成物。
・無脊椎有害生物を駆除または防除する方法であって、前記有害生物またはその食糧供給源、生息地もしくは繁殖地と、殺有害生物有効量の少なくとも1種の本発明による化合物または本明細書で記載される組成物とを接触させることを含む方法。
・無脊椎有害生物による攻撃(attack)または侵入(infestation)から生育している植物を保護する方法であって、植物または植物が生育している土壌もしくは水と、殺有害生物有効量の少なくとも1種の本発明による化合物または本明細書で記載される組成物とを接触させることを含む方法。
・播種前および/または前発芽後の植物繁殖材料(例えば種子)と、少なくとも1種の本発明による化合物または本明細書で記載される組成物とを接触させることを含む、植物繁殖材料(とりわけ種子)を土壌昆虫から保護し、また、実生の根および苗条を土壌昆虫および葉につく昆虫(foliar insects)から保護する方法。
・本発明による化合物を100kgの植物繁殖材料に対して0.1g〜10kgの量で含む種子。
・昆虫、クモ形類または線虫の群の無脊椎有害生物を駆除または防除するための本発明による化合物または本明細書で記載される組成物の使用。
・無脊椎有害生物による攻撃または侵入から生育している植物を保護するための本発明による化合物または本明細書で記載される組成物の使用。
・動物中および上の無脊椎寄生生物を駆除または防除するための本発明による化合物または本明細書で記載される組成物の使用。
・寄生生物に寄生(infestation)されたまたは感染した非ヒト動物を治療する方法または寄生生物に寄生されることまたは感染することから非ヒト動物を予防する方法または寄生生物による寄生または感染に対して非ヒト動物を保護する方法であって、殺寄生生物有効量の本発明による化合物または本明細書の請求項で記載される組成物を、非ヒト動物に経口的、局所的または非経口的に投与または施用することを含む方法。
・医薬として用いるための本発明による化合物。
・寄生生物による寄生または感染に対する動物の治療、管理、予防または保護に用いるための本発明による化合物。
有害生物
好ましい形態および例を含む、E1で記載される有害生物などの詳細は、それら自体、および実施形態E2〜E10においても有効である。
本発明による化合物および混合物は、特に、クモ形類、多足類および昆虫などの節足動物有害生物ならびに線虫を効果的に防除するのに適している。本発明による化合物および混合物は、以下の有害生物を効果的に駆除するのにとりわけ適している:
鱗翅類(鱗翅目(Lepidoptera))の目からの昆虫、例えば、オオケンモン(Acronicta major)、コカクモンハマキ(Adoxophyes orana)、ナカジロシタバ(Aedia leucomelas)、アグロチス属の種(Agrotis spp.)、例えば、アグロチス・フコサ(Agrotis fucosa)、アグロチス・セゲツム(Agrotis segetum)、アグロチス・イプシロン(Agrotis ypsilon)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アンティカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アンティカルシア属の種(Anticarsia spp.)、リンゴヒメシンクイ(Argyresthia conjugella)、ガンマキンウワバ(Autographa gamma)、バラトラ・ブラシカエ(Barathra brassicae)、ブツカラトリツクス・スルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエシア・ムリナナ(Cacoecia murinana)、カコエシア・ポダナ(Cacoecia podana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、カルポカプサ・ポモネラ(Carpocapsa pomonella)、ケイマトビア・ブルマータ(Cheimatobia brumata)、キロ属の種(Chilo spp.)、例えば、ニカメイガ(Chilo suppressalis)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、コリストネウラ・オシデンタリス(Choristoneura occidentalis)、シルフィス・ウニプンクタ(Cirphis unipuncta)、ブドウホソハマキ(Clysia ambiguella)、クナファロセルス属の種(Cnaphalocerus spp.)、シディア・ポモネラ(Cydia pomonella)、デンドロリムス・ピニ(Dendrolimus pini)、ジアファニア・ニチダリス(Diaphania nitidalis)、ジアトラエア・グランジオセラ(Diatraea grandiosella)、ミスジアオリンガ(Earias insulana)、モロコシマダラメイガ(Elasmopalpus lignosellus)、エフェスチア・カウテラ(Ephestia cautella)、エフェスチア・クエニエラ(Ephestia kuehniella)、ブドウホソハマキ(Eupoecilia ambiguella)、ユープロクティス・クリソロエア(Euproctis chrysorrhoea)、エウクソア属の種(Euxoa spp.)、エベトリア・ボウリアナ(Evetria bouliana)、フェルチア属の種(Feltia spp.)、例えば、フェルチア・スブテラネア(Feltia subterranean)、ハチノスツヅリガ(Galleria mellonella)、スモモヒメハマキ(Grapholitha funebrana)、ナシヒメシンクイ(Grapholitha molesta)、ヘリコベルパ属の種(Helicoverpa spp.)、例えば、オオタバコガ(Helicoverpa armigera)、ヘリコベルパ・ゼア(Helicoverpa zea)、ヘリオティス属の種(Heliothis spp.)、例えば、ヘリオティス・アルミゲラ(Heliothis armigera)、ヘリオティス・ビレセンス(Heliothis virescens)、ヘリオティス・ゼア(Heliothis zea)、ハイマダラノメイガ(Hellula undalis)、ヒベルニア・デホリアリア(Hibernia defoliaria)、チャイロマルハキバガ(Hofmannophila pseudospretella)、チャハマキ(Homona magnanima)、アメリカシロヒトリ(Hyphantria cunea)、ヒポノメウタ・パデラ(Hyponomeuta padella)、ヒポノメウタ・マリネルス(Hyponomeuta malinellus)、ケイフェリア・リコペルシケラ(Keiferia lycopersicella)、ランブジナ・フィセラリア(Lambdina fiscellaria)、ラフィグマ属の種(Laphygma spp.)、例えば、ラフィグマ・エキシグア(Laphygma exigua)、ロイコプテラ・コフェエラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、リトファネ・アンテンナタ(Lithophane antennata)、ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana)、ロキサグロチス・アルビコスタ(Loxagrotis albicosta)、ロクソステゲ・スチクチカリス(Loxostege sticticalis)、マイマイガ属の種(Lymantria spp.)、例えば、マイマイガ(Lymantria dispar)、ノンネマイマイ(Lymantria monacha)、モモハモグリガ(Lyonetia clerkella)、オビカレハ(Malacosoma neustria)、マメストラ属の種(Mamestra spp.)、例えば、ヨトウガ(Mamestra brassicae)、モシス・レパンダ(Mocis repanda)、アワヨトウ(Mythimna separata)、オルギア・プソイドツガタ(Orgyia pseudotsugata)、オリア属の種(Oria spp.)、オストリニア属の種(Ostrinia spp.)、例えば、オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)、イネドロオイムシ(Oulema oryzae)、パノリス・フランメア(Panolis flammea)、ペクチノフォラ属の種(Pectinophora spp.)、例えば、ワタアカミムシ(Pectinophora gossypiella)、ニセタマナヤガ(Peridroma saucia)、ファレラ・ブセファラ(Phalera bucephala)、フトリメーア属の種(Phthorimaea spp.)、例えば、ジャガイモガ(Phthorimaea operculella)、ミカンハモグリガ(Phyllocnistis citrella)、シロチョウ属の種(Pieris spp.)、例えば、オオモンシロチョウ(Pieris brassicae)、モンシロチョウ(Pieris rapae)、プラチペナ・スカブラ(Plathypena scabra)、プルテッラ・マクリペンニス(Plutella maculipennis)、コナガ(Plutella xylostella)、プロデニア属の種(Prodenia spp.)、プセウダレチア属の種(Pseudaletia spp.)、プソイドプルシア・インクリデンス(Pseudoplusia includens)、ピラウスタ・ヌビラリス(Pyrausta nubilalis)、リアキオニア・フルストラナ(Rhyacionia frustrana)、スクロビパルプラ・アブソルタ(Scrobipalpula absoluta)、バクガ(Sitotroga cerealella)、テングハマキ(Sparganothis pilleriana)、スポドプテラ属の種(Spodoptera spp.)、例えば、スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)、スポドプテラ・リトラリス(Spodoptera littoralis)、ハスモンヨトウ(Spodoptera litura)、タウマトポエア・ピチオカンパ(Thaumatopoea pityocampa)、テルメシア・ゲマタリス(Thermesia gemmatalis)、チネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、コイガ(Tineola bisselliella)、トルトリクス・ビリダナ(Tortrix viridana)、トリコプルシア属の種(Trichoplusia spp.)、例えば、イラクサギンウワバ(Trichoplusia ni)、ツタ・アブソルタ(Tuta absoluta)、およびゼイラフェラ・カナデンシス(Zeiraphera canadensis)、
甲虫類(beetles)(鞘翅目(Coleoptera))、例えば、インゲンマメゾウムシ(Acanthoscehdes obtectus)、アドレツス属の種(Adoretus spp.)、アゲラスティカ・アルニ(Agelastica alni)、アグリルス・シヌアツス(Agrilus sinuatus)、アグリオテス属の種(Agriotes spp.)、例えば、アグリオテス・フシコリス(Agriotes fuscicollis)、アグリオテス・リネアツス(Agriotes lineatus)、アグリオテス・オブスクルス(Agriotes obscurus)、アンフィマルス・ソルスチチアリス(Amphimallus solstitialis)、アニサンドルス・ジスパル(Anisandrus dispar)、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、ヒメコガネ(Anomala rufocuprea)、アノプロフォラ属の種(Anoplophora spp.)、例えば、ツヤハダゴマダラカミキリ(Anoplophora glabripennis)、イチゴハナゾウムシ属の種(Anthonomus spp.)、例えば、アントノムス・グランディス(Anthonomus grandis)、アントノムス・ポモルム(Anthonomus pomorum)、ヒメマルカツオブシムシ属の種(Anthrenus spp.)、アフトナ・ユーホリダエ(Aphthona euphoridae)、アポゴニア属の種(Apogonia spp.)、アソウス・ハエモロイダリス(Athous haemorrhoidalis)、アトマリア属の種(Atomaria spp.)、例えば、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、アタゲヌス種の属(Attagenus spp.)、ウリハムシ(Aulacophora femoralis)、ブラストファガス・ピニペルダ(Blastophagus piniperda)、ブリトファガ・ウンダタ(Blitophaga undata)、ブルキディウス・オブテクタス(Bruchidius obtectus)、ブルーカス属の種(Bruchus spp.)、例えば、ブルーカス・レンチス(Bruchus lentis)、エンドウゾウムシ(Bruchus pisorum)、ソラマメゾウムシ(Bruchus rufimanus)、ビクチスクス・ベツラ(Byctiscus betulae)、アズキマメゾウムシ(Callosobruchus chinensis)、カメノコハムシ(Cassida nebulosa)、セロトマ・トリフルカタ(Cerotoma trifurcata)、セトニア・アウラタ(Cetonia aurata)、ケウトリンクス属の種(Ceuthorhynchus spp.)、例えば、ケウトリンクス・アッシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、ケウトリンクス・ナピ(Ceuthorrhynchus napi)、ケトクネマ・ティビアリス(Chaetocnema tibialis)、クレオヌス・メンジクス(Cleonus mendicus)、コノデルス種の属(Conoderus spp.)、例えば、コノデルス・ベスペルティヌス(Conoderus vespertinus)、コスモポリテス属の種(Cosmopolites spp.)、コステリトラ・ゼアランジカ(Costelytra zealandica)、クリオセリス・アスパラギ(Crioceris asparagi)、ヤナギシリジロゾウムシ(Cryptorhynchus lapathi)、クテニセラ(Ctenicera)亜種、例えば、クテニセラ・デストルクトル(Ctenicera destructor)、シギゾウムシ属の種(Curculio spp.)、デクテス・テキサヌス(Dectes texanus)、デルメステス属の種(Dermestes spp.)、ジアブロチカ属の種(Diabrotica spp.)、例えば、ジアブロチカ12-プンクタタ・ジアブロチカ・スペシオサ(Diabrotica12-punctata Diabrotica speciosa)、ジアブロチカ・ロンギコルニス(Diabrotica longicornis)、ジアブロチカ・セミプンクタタ(Diabrotica semipunctata)、ジアブロチカ・ビルギフェラ(Diabrotica virgifera)、エピラクナ属の種(Epilachna spp.)、例えば、エピラクナ・バリベスティス(Epilachna varivestis)、オオニジュウヤホシテントウ(Epilachna vigintioctomaculata)、エピトリックス属の種(Epitrix spp.)、例えば、エピトリックス・ヒルチペンニス(Epitrix hirtipennis)、ユーチノボトルス・ブラシリエンシス(Eutinobothrus brasiliensis)、ファウスチヌス・クバエ(Faustinus cubae)、セマルヒョウホンムシ(Gibbium psylloides)、ヘテロニクス・アラトル(Heteronychus arator)、ヒラモルファ・エレガンス(Hylamorpha elegans)、ヒロビウス・アビエチス(Hylobius abietis)、ヒロトルペス・バユルス(Hylotrupes bajulus)、ヒペラ・ブルネイペンニス(Hypera brunneipennis)、ヒペラ・ポスティカ(Hypera postica)、ハイポセネムス属の種(Hypothenemus spp.)、ヤツバキクイムシ(Ips typographus)、ラクノステルナ・コンサングイネア(Lachnosterna consanguinea)、レマ・ビリネアタ(Lema bilineata)、レマ・メラノプス(Lema melanopus)、レプチノタルサ属の種(Leptinotarsa spp.)、例えば、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、リモニウス・カリホルニカス(Limonius californicus)、イネミズゾウムシ(Lissorhoptrus oryzophilus)、イネミズゾウムシ、リクサス属の種(Lixus spp.)、リクタス属の種(Lyctus spp.)、例えば、リクタス・ブルネウス(Lyctus bruneus)、メラノツス・コンムニス(Melanotus communis)、メリゲテス属の種(Meligethes spp.)、例えば、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、メロロンタ・ヒポカスタニ(Melolontha hippocastani)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、ミグドルス属の種(Migdolus spp.)、モノシャムス属の種(Monochamus spp.)、例えば、マツノマダラカミキリ(Monochamus alternatus)、ナウパクツス・キサントグラフス(Naupactus xanthographus)、ニプトゥス・ホロレウクス(Niptus hololeucus)、サイカブトムシ(Oryctes rhinoceros)、ノコギリヒラタムシ(Oryzaephilus surinamensis)、オチオリンクス・スルカタス(Otiorrhynchus sulcatus)、オチオリンクス・オバタス(Otiorrhynchus ovatus)、オチオリンクス・スルカタス、イネドロオイムシ、コアオハナムグリ(Oxycetonia jucunda)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、フィロビウス・ピリ(Phyllobius pyri)、フィロペルタ・ホルチコラ(Phyllopertha horticola)、フィロファガ属の種(Phyllophaga spp.)、フィロトレタ属の種(Phyllotreta spp.)、例えば、フィロトレタ・クリソセファラ(Phyllotreta chrysocephala)、フィロトレタ・ネモルム(Phyllotreta nemorum)、キスジノミハムシ(Phyllotreta striolata)、フィロファガ属の種、フィロペルタ・ホルチコラ、マメコガネ(Popillia japonica)、プレムノトリペス属の種(Premnotrypes spp.)、プシリオデス・クリンセファラ(Psylliodes chrysocephala)、プチナス属の種(Ptinus spp.)、リゾビウス・ベントラリス(Rhizobius ventralis)、コナナガシンクイ(Rhizopertha dominica)、アカアシチビコフキゾウムシ(Sitona lineatus)、コクゾウムシ属の種(Sitophilus spp.)、例えば、シトフィルス・グラナリア(Sitophilus granaria)、シトフィルス・ゼアマイス(Sitophilus zeamais)、スフェノフォラス属の種(Sphenophorus spp.)、例えば、スフェノフォラス・レビス(Sphenophorus levis)、ステルネクス属の種(Sternechus spp.)、例えば、ステルネクス・スブシグナツス(Sternechus subsignatus)、シンフィレテス属の種(Symphyletes spp.)、チャイロコメノゴミムシダマシ(Tenebrio molitor)、トリボリウム属の種(Tribolium spp.)、例えば、コクヌストモドキ(Tribolium castaneum)、トロゴデルマ属の種(Trogoderma spp.)、チキアス属の種(Tychius spp.)、トラカミキリ属の種(Xylotrechus spp.)、およびザブルス属の種(Zabrus spp.)、例えば、ザブルス・テネブリオイデス(Zabrus tenebrioides)、
ハエ(flies)、カ(mosquitoes)(双翅目(Diptera))、例えば、ヤブカ属の種(Aedes spp.)、例えば、ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、アノフェレス属の種(Anopheles spp.)、例えば、アノフェレス・アルビマナス(Anopheles albimanus)、アノフェレス・クルキアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ガムビエ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・ロイコスフィラス(Anopheles leucosphyrus)、アノフェレス・マキュリペンニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・ミニマス(Anopheles minimus)、アノフェレス・クァドリマクラタス(Anopheles quadrimaculatus)、シナハマダラカ(Anopheles sinensis)、ビビオ・ホルツラヌス(Bibio hortulanus)、カリフォラ・エリスロセファラ(Calliphora erythrocephala)、カリフォラ・ビシナ(Calliphora vicina)、チチュウカイミバエ(Cerafitis capitata)、チチュウカイミバエ(Ceratitis capitata)、クリソミア属の種(Chrysomyia spp.)、例えば、クリソミア・ベジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラキス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、クリソプス・ディスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、コクリオミイヤ属の種(Cochliomyia spp.)、例えば、コクリオミイヤ・ホミニボラキス(Cochliomyia hominivorax)、コンタリニア属の種(Contarinia spp.)、例えば、コンタリニア・ソルギコラ(Contarinia sorghicola)、コルディロビア・アンスロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クレクス属の種(Culex spp.)、例えば、クレクス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、クレクス・ピピエンス(Culex pipiens)、クレクス・クウィンクウェファスキアトゥス(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、クレクス・トリタエニオルヒュンクス(Culex tritaeniorhynchus)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ウサギヒフバエ属の種(Cuterebra spp.)、ウリミバエ(Dacus cucurbitae)、オリーブミバエ(Dacus oleae)、ダイコンタマバエ(Dasineura brassicae)、デリア属の種(Delia spp.)、例えば、デリア・アンチクエ(Delia antique)、デリア・コアルクタタ(Delia coarctata)、タネバエ(Delia platura)、デリア・ラジクム(Delia radicum)、ヒトヒフバエ(Dermatobia hominis)、ドロソフィラ属の種(Drosophila spp.)、ファニア属の種(Fannia spp.)、例えば、ファニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ガステロフィルス属の種(Gastraphilus spp.)、例えば、ガステロフィルス・インテスチナリス(Gasterophilus intestinalis)、ゲオミザ・トリプンクタタ(Geomyza Tripunctata)、グロッシナ・フスシペス(Glossina fuscipes)、グロッシナ・モラシタンス(Glossina morsitans)、グロッシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロッシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒレミア属の種(Hylemyia spp.)、例えば、ヒレミア・プラツラ(Hylemyia platura)、ヒフバエ属の種(Hypoderma spp.)、例えば、キスジウシバエ(Hypoderma lineata)、ヒッポボスカ属の種(Hyppobosca spp.)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、リリオミザ属の種(Liriomyza spp.)、例えば、トマトモグリバエ(Liriomyza sativae)、マメハモグリバエ(Liriomyza trifolii)、ルシリア属の種(Lucilia spp.)、例えば、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ルシリア・セリカータ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア・ティティラヌス(Mansonia titillanus)、マイエチオラ属の種(Mayetiola spp.)、例えば、マイエチオラ・デストルクトル(Mayetiola destructor)、イエバエ属の種(Musca spp.)、例えば、ムスカ・オータムナリス(Musca autumnalis)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、オエストルス属の種(Oestrus spp.)、例えば、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、オポミザ・フロルム(Opomyza florum)、オシネラ属の種(Oscinella spp.)、例えば、オシネラ・フリト(Oscinella frit)、ペゴミア・ヒソシアミ(Pegomya hysocyami)、フレボトムス・アルゲンチペス(Phlebotomus argentipes)、ホルビア属の種(Phorbia spp.)、例えば、ホルビア・アンチクア(Phorbia antiqua)、ホルビア・ブラッシカ(Phorbia brassicae)、ホルビア・コアルクタタ(Phorbia coarctata)、プロシムリウム・ミクスタム(Prosimulium mixtum)、ニンジンサビバエ(Psila rosae)、プソロフォラ・コルムビエ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ディスカラ(Psorophora discolor)、ヨーロッパオウトウミバエ(Rhagoletis cerasi)、リンゴミバエ(Rhagoletis pomonella)、サルコファガ属の種(Sarcophaga spp.)、例えば、サルコファガ・ヘモロイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、シムリウム・ウィッタツム(Simulium vittatum)、ストモキシス属の種(Stomoxys spp.)、例えば、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、タバヌス属の種(Tabanus spp.)、例えば、タバヌス・アトラタス(Tabanus atratus)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)、タバナス・シミリス(Tabanus similis)、タニア属の種(Tannia spp.)、チプラ・オレラセア(Tipula oleracea)、チプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、およびウォルファルティア属の種(Wohlfahrtia spp.)、
アザミウマ(thrips)(総翅目(Thysanoptera))、例えば、バリオトリプス・ビフォルミス(Baliothrips biformis)、ジクロモトリプス・コルベッチ(Dichromothrips corbetti)、ジクロモトリプス(Dichromothrips)亜種、エネオトリプス・フラベンス(Enneothrips flavens)、フランクリニエラ属の種(Frankliniella spp.)、例えば、フランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)、ミカンキイロアザミウマ(Frankliniella occidentalis)、フランクリニエラ・トリチシ(Frankliniella tritici)、ヘリオスリップス属の種(Heliothrips spp.)、クリバネアザミウマ(Hercinothrips femoralis)、カコスリップス属の種(Kakothrips spp.)、リピフォロスリップス・クルエンタッツス(Rhipiphorothrips cruentatus)、シルトスリップス属の種(Scirtothrips spp.)、例えば、シルトスリップス・シトリ(Scirtothrips citri)、タエニオトリプス・カルダモニ(Taeniothrips cardamoni)、アザミウマ属の種、例えば、イネアザミウマ(Thrips oryzae)、ミナミキイロアザミウマ(Thrips palmi)、ネギアザミウマ(Thrips tabaci)、
シロアリ(termites)(等翅目(Isoptera))、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、イエシロアリ(Coptotermes formosanus)、ヘテロテルメス・アウレウス(Heterotermes aureus)、ヘテロテルメス・ロンギセプス(Heterotermes longiceps)、ヘテロテルメス・テヌイス(Heterotermes tenuis)、ロイコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、オドントテルメス属の種(Odontotermes spp.)、ヤマトシロアリ属の種(Reticulitermes spp.)、例えば、ヤマトシロアリ(Reticulitermes speratus)、レティクリテルメス・フラウイペス(Reticulitermes flavipes)、レティクリテルメス・グラッセイ(Reticulitermes grassei)、レティクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus)、レティクリテルメス・サントネンシス(Reticulitermes santonensis)、レティクリテルメス・ヴィルギニクス(Reticulitermes virginicus)、テルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)、
ゴキブリ(cockroaches)(ゴキブリ目(Blattaria)-ゴキブリ亜目(Blattodea))、例えば、アチェタ・ドメスティカス(Acheta domesticus)、トウヨウゴキブリ(Blatta orientalis)、ブラテラ・アサヒナイ(Blattella asahinae)、ブラテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、グリロタルパ属の種(Gryllotalpa spp.)、マデイラゴキブリ(Leucophaea maderae)、ロクスタ属の種(Locusta spp.)、メラノプルス属の種(Melanoplus spp.)、ワモンゴキブリ(Periplaneta americana)、コワモンゴキブリ(Periplaneta australasiae)、トビイロゴキブリ(Periplaneta brunnea)、クロゴキブリ(Periplaneta fuligginosa)、ヤマトゴキブリ(Periplaneta japonica)、
カメムシ(bugs)、アブラムシ(aphids)、ヨコバイ(leafhoppers)、コナジラミ(whiteflies)、カイガラムシ(scale insects)、セミ(cicadas)(半翅目(Hemiptera))、例えば、アクロステルヌム属の種(Acrosternum spp.)、例えば、アクロステルヌム・ヒラレ(Acrosternum hilare)、アシルトシホン属の種(Acyrthosipon spp.)、例えば、アシルトシホン・オノブリキス(Acyrthosiphon onobrychis)、エンドウヒゲナガアブラムシ(Acyrthosiphon pisum)、カラマツカサアブラムシ(Adelges laricis)、アエネオラミア属の種(Aeneolamia spp.)、アゴノセナ属の種(Agonoscena spp.)、アレウロデス属の種(Aleurodes spp.)、アレウロロブス・バロデンシス(Aleurolobus barodensis)、アレウロトリクスス属の種(Aleurothrixus spp.)、アムラスカ属の種(Amrasca spp.)、アナサ・トリスチス(Anasa tristis)、アンテスティオプシス属の種(Antestiopsis spp.)、アヌラフィス・カルズイ(Anuraphis cardui)、アオニディエラ属の種(Aonidiella spp.)、アファノスチグマ・ピリ(Aphanostigma piri)、アフィドゥラ・ナスツルチイ(Aphidula nasturtii)、ワタアブラムシ属の種(Aphis spp.)、例えば、マメクロアブラムシ(Aphis fabae)、イチゴネアブラムシ(Aphis forbesi)、ワタアブラムシ(Aphis gossypii)、アフィス・グロスラリア(Aphis grossulariae)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、アフィス・サムブシ(Aphis sambuci)、アフィス・シュネイデリ(Aphis schneideri)、ユキヤナギアブラムシ(Aphis spiraecola)、フタテンヒメヨコバイ(Arboridia apicalis)、アリルス・クリスタツス(Arilus critatus)、アスピジエラ属の種(Aspidiella spp.)、アスピディオトゥス属の種(Aspidiotus spp.)、アタヌス属の種(Atanus spp.)、ジャガイモヒゲナガアブラムシ(Aulacorthum solani)、ベミシア属の種(Bemisia spp.)、例えば、シルバーリーフコナジラミ(Bemisia argentifolii)、タバココナジラミ(Bemisia tabaci)、ブリサス属の種(Blissus spp.)、例えば、ブリスス・ロイコプテルス(Blissus leucopterus)、ブラキカウズス・カルズイ(Brachycaudus cardui)、ムギワラギクオマルアブラムシ(Brachycaudus helichrysi)、ブラキカウズス・ペルシケ(Brachycaudus persicae)、ブラキカウズス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola)、ブラキコルス属の種(Brachycolus spp.)、ダイコンアブラムシ(Brevicoryne brassicae)、カリジポナ・マルギナタ(Calligypona marginata)、カロコリス属の種(Calocoris spp.)、キャンピロンマ・リビダ(Campylomma livida)、カピトフォルス・ホルニ(Capitophorus horni)、カルネオセファラ・フルギダ(Carneocephala fulgida)、カベレリウス属の種(Cavelerius spp.)、セロプラステス属の種(Ceraplastes spp.)、カンシャワタムシ(Ceratovacuna lanigera)、アワフキムシ科(Cercopidae)、セロシファ・ゴッシピイ(Cerosipha gossypii)、イチゴケナガアブラムシ(Chaetosiphon fragaefolii)、キオナスピス・テガレンシス(Chionaspis tegalensis)、クロリタ・オヌキイ(Chlorita onukii)、クロマフィス・ジュグランディコラ(Chromaphis juglandicola)、クリソムファルス・フィクス(Chrysomphalus ficus)、シカズリナ・ムビラ(Cicadulina mbila)、キメクス属の種(Cimex spp.)、例えば、ネッタイトコジラミ(Cimex hemipterus)、トコジラミ(Cimex lectularius)、ココミティルス・ハリ(Coccomytilus halli)、コッカス属の種(Coccus spp.)、クレオンチアデス・ジルツス(Creontiades dilutus)、クリプトミザス・リビス(Cryptomyzus ribis)、クリプトミザス・リビス、シルトペルチス・ノタツス(Cyrtopeltis notatus)、ダルブルス属の種(Dalbulus spp.)、ダシヌス・ピペリス(Dasynus piperis)、ジアレウロデス属の種(Dialeurades spp.)、ジアホリナ属の種(Diaphorina spp.)、ジアスピス属の種(Diaspis spp.)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ジコノコリス・ヘウェチ(Diconocoris hewetti)、ドラリス属の種(Doralis spp.)、ドレイフシア・ノルドマニアナ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセア(Dreyfusia piceae)、ドロシカ属の種(Drosicha spp.)、ジサフィス属の種(Dysaphis spp)、例えば、ジサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea)、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、ジサフィス・ラジコラ(Dysaphis radicola)、ジサウラコルツム・プソイドソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、ジスデルクス属の種(Dysdercus spp.)、例えば、ジスデルクス・シングラツス(Dysdercus cingulatus)、ジスデルクス・インテルメジウス(Dysdercus intermedius)、ジスミコックス属の種(Dysmicoccus spp.)、エンポアスカ属の種(Empoasca spp.)、例えば、エンポアスカ・ファバエ(Empoasca fabae)、エンポアスカ・ソラナ(Empoasca solana)、エリオソマ属の種(Eriosoma spp.)、エリスロニューラ属の種(Erythroneura spp.)、ユリガステル属の種(Eurygaster spp.)、例えば、ユリガステル・インテグリセプス(Eurygaster integriceps)、ユーセリス・ビロバタス(Euscelis bilobatus)、エウスキスツス属の種(Euschistus spp.)、例えば、エウスキスツス・ヘロス(Euschistuos heros)、エウスキスツス・インピクチベントリス(Euschistus impictiventris)、エウスキスツス・セルブス(Euschistus servus)、ゲオコックス・コッフェアエ(Geococcus coffeae)、ハリオモルファ属の種(Halyomorpha spp.)、例えば、クサギカメムシ(Halyomorpha halys)、ヘリオペルチス属の種(Heliopeltis spp.)、ホマロジスカ・コアグラタ(Homalodisca coagulata)、ホルシアス・ノビレルス(Horcias nobilellus)、モモコフキアブラムシ(Hyalopterus pruni)、チシャミドリアブラムシ(Hyperomyzus lactucae)、イセリヤ属の種(Icerya spp.)、イジオセルス属の種(Idiocerus spp.)、イジオスコプス属の種(Idioscopus spp.)、ラオデルファクス・ストリアテルス(Laodelphax striatellus)、レカニウム属の種(Lecanium spp.)、レピドサフェス属の種(Lepidosaphes spp.)、レプトコリサ属の種(Leptocorisa spp.)、レプトグロスス・フィロプス(Leptoglossus phyllopus)、ニセダイコンアブラムシ(Lipaphis erysimi)、リグス属の種(Lygus spp.)、例えば、リグス・ヘスペルス(Lygus hesperus)、リグス・リネオラリス(Lygus lineolaris)、リグス・プラテンシス(Lygus pratensis)、マクロペス・エクスカバツス(Macropes excavatus)、マクロシフム属の種(Macrosiphum spp.)、例えば、マクロシフム・ロサエ(Macrosiphum rosae)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、チューリップヒゲナガアブラムシ(Macrosiphum euphorbiae)、マハナルバ・フィムブリオラタ(Mahanarva fimbriolata)、タイワンマルカメムシ(Megacopta cribraria)、ソラマメヒゲナガアブラムシ(Megoura viciae)、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、メラナフィス・サッカリ(Melanaphis sacchari)、メトカルフィエラ属の種(Metcafiella spp.)、メトポロフィウム・ジルホヅム(Metopolophium dirhodum)、ミリダエ属の種(Miridae spp.)、モネリア・コスタリス(Monellia costalis)、モネリオプシス・ペカニス(Monelliopsis pecanis)、ミズス属の種(Myzus spp.)、例えば、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ミズス・セラシ(Myzus cerasi)、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ミズス・バリアンス(Myzus varians)、ナソノビア・リビスニグリ(Nasonovia ribis-nigri)、ツマグロヨコバイ属の種(Nephotettix spp.)、例えば、マラヤツマグロヨコバイ(Nephotettix malayanus)、クロスジツマグロヨコバイ(Nephotettix nigropictus)、ネフォテッティクス・パルヴス(Nephotettix parvus)、タイワンツマグロヨコバイ(Nephotettix virescens)、ネザラ属の種(Nezara spp.)、例えば、ミナミアオカメムシ(Nezara viridula)、トビイロウンカ(Nilaparvata lugens)、オエバルス属の種(Oebalus spp.)、オンコメトピア属の種(Oncometopia spp.)、オルテジア・プラエロンガ(Orthezia praelonga)、パラベミシア・ミリカエ(Parabemisia myricae)、パラトリオザ属の種(Paratrioza spp.)、パルラトリア属の種(Parlatoria spp.)、ペムフィグス属の種(Pemphigus spp.)、例えば、ペムフィグス・ブルサリウス(Pemphigus bursarius)、カメムシ科(Pentomidae)、トウモロコシウンカ(Peregrinus maidis)、クロフツノウンカ(Perkinsiella saccharicida)、フェナコックス属の種(Phenacoccus spp.)、ドロノキワタアブラムシ(Phloeomyzus passerinii)、ホップイボアブラムシ(Phorodon humuli)、ネアブラムシ属の種(Phylloxera spp.)、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、ピエゾドルス属の種(Piezodorus spp.)、例えば、ピエゾドルス・グイルディニ(Piezodorus guildinii)、ハランナガカイガラムシ(Pinnaspis aspidistrae)、プラノコッカス属の種(Planococcus spp.)、プロトプルビナリア・ピリホルミス(Protopulvinaria pyriformis)、プサルス・セリアツス(Psallus seriatus)、シューダシスタ・ぺルセア(Pseudacysta persea)、クワシロカイガラムシ(Pseudaulacaspis pentagona)、プソイドコッカス属の種(Pseudococcus spp.)、例えば、クワコナカイガラムシ(Pseudococcus comstocki)、キジラミ類の種(Psylla spp.)、例えば、リンゴキジラミ(Psylla mali)、プシラ・ピリ(Psylla piri)、プテロマルス属の種(Pteromalus spp.)、ピリラ属の種(Pyrilla spp.)、クアドラスピディオツス属の種(Quadraspidiotus spp.)、クエサダ・ギガス(Quesada gigas)、ラストロコッカス属の種(Rastrococcus spp.)、レデュビウス・セニリス(Reduvius senilis)、ロドニウス属の種(Rhodnius spp.)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus)、ロパロシファム属の種(Rhopalosiphum spp.)、例えば、ニセダイコンアブラムシ(Rhopalosiphum pseudobrassicas)、リンゴクビレアブラムシ(Rhopalosiphum insertum)、トウモロコシアブラムシ(Rhopalosiphum maidis)、ムギクビレアブラムシ(Rhopalosiphum padi)、ソガトデス属の種(Sagatodes spp.)、サールベルゲラ・シンギュラリス(Sahlbergella singularis)、サイセチア属の種(Saissetia spp.)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、スカホイデス・チタヌス(Scaphoides titanus)、ムギミドリアブラムシ(Schizaphis graminum)、シゾネウラ・ラヌギノサ(Schizoneura lanuginosa)、スコチノフォラ属の種(Scotinophora spp.)、セレナスピズス・アルチクラツス(Selenaspidus articulatus)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、ソガタ属の種(Sogata spp.)、セジロウンカ(Sogatella furcifera)、ソルベア・インスラリス(Solubea insularis)、ナシグンバイ(Stephanitis nashi)、スチクトセファラ・フェスチナ(Stictocephala festina)、テナラファラ・マラエンシス(Tenalaphara malayensis)、チアンタ属の種(Thyanta spp.)、例えば、チアンタ・ペルジトル(Thyanta perditor)、チブラカ属の種(Tibraca spp.)、チノカリス・カリアエホリアエ(Tinocallis caryaefoliae)、トマスピス属の種(Tomaspis spp.)、トキソプテラ属の種(Toxoptera spp.)、例えば、コミカンアブラムシ(Toxoptera aurantii)、トリアレウロデス(Trialeurodes)属の種、例えば、オンシツコナジラミ(Trialeurodes vaporariorum)、トリアトマ属の種(Triatoma spp.)、トリオザ属の種(Trioza spp.)、チフロシバ属の種(Typhlocyba spp.)、ウナスピス属の種(Unaspis spp.)、例えば、ヤノネカイガラムシ(Unaspis yanonensis)、およびビテウス・ビチホリ(Viteus vitifolii)、
アリ(ants)、ミツバチ(bees)、スズメバチ(wasps)、ハバチ(sawflies)(膜翅目(Hymenoptera))、例えば、アタリア・ロサエ(Athalia rosae)、アッタ・カピグアラ(Atta capiguara)、アッタ・ケファロテス(Atta cephalotes)、アッタ・ケファロテス、アッタ・レビガータ(Atta laevigata)、アッタ・ロブスタ(Atta robusta)、アッタ・セクデンス(Atta sexdens)、アッタ・テキサナ(Atta texana)、ボンブス属の種(Bombus spp.)、カンポノトゥス・フロリダヌス(Camponotus floridanus)、クレマトガスター属の種(Crematogaster spp.)、ダシムチラ・オッシデンタリス(Dasymutilla occidentalis)、ジプリオン属の種(Diprion spp.)、ドリコベスプラ・マクラータ(Dolichovespula maculata)、ホプロカンパ属の種(Hoplocampa spp.)、例えば、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツジネア(Hoplocampa testudinea)、ケアリ属の種(Lasius spp.)、例えば、トビイロケアリ(Lasius niger)、アルゼンチンアリ(Linepithema humile)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、パラベスプラ・ゲルマニカ(Paravespula germanica)、パラベスプラ・ペンシルバニカ(Paravespula pennsylvanica)、パラベスプラ・ブルガリス(Paravespula vulgaris)、ツヤオオズアリ(Pheidole megacephala)、ポゴノミルメクス・バルバツス(Pogonomyrmex barbatus)、ポゴノミルメクス・カリフォルニクス(Pogonomyrmex californicus)、ポリステス・ルビギノサ(Polistes rubiginosa)、アカカミアリ(Solenopsis geminata)、ソレノプシス・インウィクタ(Solenopsis invicta)、ソレノプシス・リクテリ(Solenopsis richteri)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、ベスパ属の種(Vespa spp.)、例えば、モンスズメバチ(Vespa crabro)、およびヴェスプラ・スクアモサ(Vespula squamosa)、
コオロギ(crickets)、バッタ(grasshoppers)、イナゴ(locusts)(直翅目(Orthoptera))、例えば、ヨーロッパイエコオロギ(Acheta domestica)、カリプタマス・イタリカス(Calliptamus italicus)、コルトイケテス・テルミニフェラ(Chortoicetes terminifera)、ドシオスタウラス・マロッカナス(Dociostaurus maroccanus)、グリロタルパ・アフリカーナ(Gryllotalpa africana)、グリロタルパ・グリロタルパ(Gryllotalpa gryllotalpa)、ヒエログリフス・ダガネンシス(Hieroglyphus daganensis)、クラウッサリア・アングリフェラ(Kraussaria angulifera)、トノサマバッタ(Locusta migratoria)、ロクスタナ・パルダリナ(Locustana pardalina)、メラノプルス・ビビタタス(Melanoplus bivittatus)、メラノプルス・フェムルブラム(Melanoplus femurrubrum)、メラノプルス・メキシカヌス(Melanoplus mexicanus)、メラノプルス・サングイニペス(Melanoplus sanguinipes)、メラノプルス・スプレトゥス(Melanoplus spretus)、アカトビバッタ(Nomadacris septemfasciata)、オエダレウス・セネガレンシス(Oedaleus senegalensis)、シストセルカ・アメリカーナ(Schistocerca americana)、サバクトビバッタ(Schistocerca gregaria)、クラズミウマ(Tachycines asynamorus)、およびゾノゼラス・バリエガタス(Zonozerus variegatus)、
クモ形類(arachnids)(蛛形綱(Arachnida))、例えば、ヒメダニ科(Argasidae)、マダニ科(Ixodidae)およびヒゼンダニ科(Sarcoptidae)の科の、例えば、ダニ類(Acari)、例えば、キララマダニ属の種(Amblyomma spp.)(例えば、アムブリオマ・アメリカナム(Amblyomma americanum)、アムブリオマ・ファリエガツム(Amblyomma variegatum)、アムブリオマ・マクラツム(Amblyomma maculatum))、ヒメダニ属の種(Argas spp.)(例えば、ナガヒメダニ(Argas persicus))、ウシマダニ属の種(Boophilus spp.)(例えば、ブーフィラス・アニュラタス(Boophilus annulatus)、ブーフィラス・デコロラタス(Boophilus decoloratus)、オウシマダニ(Boophilus microplus))、デルマセントル・シルバルム(Dermacentor silvarum)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、デルマセントル・ヴァリアビリス(Dermacentor variabilis)、イボマダニ属の種(Hyalomma spp.)(例えば、ヒアロムマ・トランカタム(Hyalomma truncatum))、イクソデス属の種(Ixodes spp.)(例えば、イクソデス・リシヌス(Ixodes ricinus)、イクソデス・ルビキュンダス(Ixodes rubicundus)、イクソデス・スキャプラリス(Ixodes scapularis)、イクソデス・ホロチクルス(Ixodes holocyclus)、イクソデス・パシフィカス(Ixodes pacificus))、オルニトドルス属の種(Ornithodorus spp.)(例えば、オルニトドルス・モウバタ(Ornithodorus moubata)、オルニトドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニトドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata))、イエダニ(Ornithonyssus bacoti)、オトビウス・メグニニ(Otobius megnini)、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、プソロプテス属の種(Psoroptes spp.)(例えば、プソロプテス・オウィス(Psoroptes ovis))、コイタマダニ属の種(Rhipicephalus spp.)(例えば、クリイロコイタマダニ(Rhipicephalus sanguineus)、リピセファラス・アペンディキュレイタス(Rhipicephalus appendiculatus)、リピセファラス・エベルトシ(Rhipicephalus evertsi))、リゾギルホス属の種(Rhizoglyphus spp.)、サルコプテス属の種(Sarcoptes spp.)(例えば、サルコプテス・スカビエイ(Sarcoptes scabiei))、およびフシダニ属の種(Eriophyidae spp.)、例えば、アカリア・シェルドニ(Acaria sheldoni)、アクロプス属の種(Aculops spp.)(例えば、ミカンサビダニ(Aculops pelekassi))、アクルス属の種(Aculus spp.)(例えば、アクルス・シュレクテンダリ(Aculus schlechtendali))、ナシサビダニ(Epitrimerus pyri)、フィロコプツルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)およびエリオフィエス属の種(Eriophyes spp.)(例えば、エリオフィエス・シェルドニ(Eriophyes sheldoni))、ホコリダニ属の種(Tarsonemidae spp.)、例えば、ヘミタルソネムス属の種(Hemitarsonemus spp.)、シクラメンホコリダニ(Phytonemus pallidus)およびチャノホコリダニ(Polyphagotarsonemus latus)、ステノタルソネムス属の種(Stenotarsonemus spp.)、ヒメハダニ属の種(Tenuipalpidae spp.)、例えば、ブレビパルプス属の種(Brevipalpus spp.)(例えば、ブレビパルプス・ホエニシス(Brevipalpus phoenicis))、ハダニ属の種(Tetranychidae spp.)、例えば、エオテトラニクス属の種(Eotetranychus spp.)、エウテトラニクス属の種(Eutetranychus spp.)、オリゴニクス属の種(Oligonychus spp.)、ニセナミハダニ(Tetranychus cinnabarinus)、カンザワハダニ(Tetranychus kanzawai)、テトラニクス・パキフィクス(Tetranychus pacificus)、テトラニクス・テラリウス(Tetranychus telarius)およびナミハダニ(Tetranychus urticae)、クローバービラハダニ(Bryobia praetiosa)、パノニクス属の種(Panonychus spp.)(例えば、リンゴハダニ(Panonychus ulmi)、ミカンハダニ(Panonychus citri))、メタテトラニクス属の種(Metatetranychus spp.)およびオリゴニクス属の種(例えば、オリゴニクス・プラテンシス(Oligonychus pratensis))、ヴァサテス・リコペルシキ(Vasates lycopersici)、真正クモ目(Araneida)、例えば、クロゴケグモ(Latrodectus mactans)、およびドクイトグモ(Loxosceles reclusa)およびアシブトコナダニ(Acarus siro)、ショクヒヒゼンダニ属の種(Chorioptes spp.)、スコルピオ・マウルス(Scorpio maurus)、
ノミ(fleas)(ノミ目(Siphonaptera))、例えば、ナガノミ属の種(Ceratophyllus spp.)、ネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、およびヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)、
シミ(silverfish)、マダラシミ(firebrat)(総尾目(Thysanura))、例えば、セイヨウシミ(Lepisma saccharina)およびテルモビア・ドメスチカ(Thermobia domestica)、
ムカデ(centipedes)(唇脚綱(Chilopoda))、例えば、ジムカデ属の種(Geophilus spp.)、スクティゲラ属の種(Scutigera spp.)、例えば、スクティゲラ・コレオプトラタ(Scutigera coleoptrata)、
ヤスデ(millipedes)(倍脚綱(Diplopoda))、例えば、ブラニウルス・グツラツス(Blaniulus guttulatus)、ナルセウス属の種(Narceus spp.)、
ハサミムシ(Earwigs)(革翅目(Dermaptera))、例えば、ヨーロッパクギヌキハサミムシ(forficula auricularia)、
シラミ(lice)(シラミ目(Phthiraptera))、例えば、ダマリニア属の種(Damalinia spp.)、シラミ属の種(Pediculus spp.)、例えば、アタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ブタジラミ属の種(Haematopinus spp.)、例えば、ウシジラミ(Haematopinus eurysternus)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ケモノホソジラミ属の種(Linognathus spp.)、例えば、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、ニワトリオオハジラミ(Menacanthus stramineus)およびケブカウシジラミ(Solenopotes capillatus)、ケモノハジラミ属の種(Trichodectes spp.)、
トビムシ(springtails)(トビムシ目(Collembola))、例えば、オニキウルス(Onychiurus)亜種、例えば、オニキウルス・アルマツス(Onychiurus armatus)。
これらはまた、線虫:植物寄生線虫、例えば、ネコブセンチュウ(root knot nematodes)、キタネコブセンチュウ(Meloidogyne hapla)、サツマイモネコブセンチュウ(Meloidogyne incognita)、ジャワネコブセンチュウ(Meloidogyne javanica)、および他のキタネコブセンチュウ種(Meloidogyne species)、嚢腫を形成する線虫、ジャガイモシストセンチュウ(Globodera rostochiensis)および他のグロボデラ(Globodera)属の種、ヘテロデラ・アベナエ(Heterodera avenae)、ヘテロデラ・グリシネス(Heterodera glycines)、ヘテロデラ・シャクチイ(Heterodera schachtii)、ヘテロデラ・トリホリイ(Heterodera trifolii)、および他のヘテロデラ属(Heterodera)の種、タネコブセンチュウ(Seed gall nematodes)、アングイナ(Anguina)属の種、茎および葉線虫(Stem and foliar nematodes)、ハガレセンチュウ(Aphelenchoides)種、例えば、イネシンガレセンチュウ(Aphelenchoides besseyi)、刺毛線虫(Sting nematodes)、ベロノライムス・ロンギカウダツス(Belonolaimus longicaudatus)および他のベロノライムス(Belonolaimus)属の種、マツの線虫(Pine nematodes)、マツノザイセンチュウ(Bursaphelenchus lignicolus Mamiya et Kiyohara)、ブルサフェレンクス・キシロフィルス(Bursaphelenchus xylophilus)および他のブルサフェレンクス(Bursaphelenchus)属の種、リング線虫(Ring nematodes)、クリコネマ(Criconema)属の種、クリコネメラ(Criconemella)属の種、クリコネモイデス(Criconemoides)属の種、メソクリコネマ(Mesocriconema)属の種、ナミクキセンチュウ(Stem and bulb nematodes)、イモグサレセンチュウ(Ditylenchus destructor)、ジチレンクス・ジプサシ(Ditylenchus dipsaci)および他のジチレンクス(Ditylenchus)属の種、オール線虫(Awl nematodes)、ドリコドルス(Dolichodorus)属の種、ラセン線虫(Spiral nematodes)、ヘリオコチレンクス・マルチシンクツス(Heliocotylenchus multicinctus)および他のエリコチレンクス(Helicotylenchus)属の種、鞘および鞘様線虫(Sheath and sheathoid nematodes)、ヘミシクリオホラ(Hemicycliophora)属の種およびヘミクリコネモイデス(Hemicriconemoides)属の種、ヒルシュマンニエラ(Hirshmanniella)属の種、ヤリ線虫(Lance nematodes)、ホプロアイムス(Hoploaimus)属の種、ニセネコブ線虫(false rootknot nematodes)、ナコブス(Nacobbus)属の種、ハリ線虫(Needle nematodes)、ロンギドルス・エロンガトス(Longidorus elongatus)および他のロンギドルス(Longidorus)属の種、ネグサレ線虫(Lesion nematodes)、プラチレンクス・ブラキウルス(Pratylenchus brachyurus)、ムギネグサレセンチュウ(Pratylenchus neglectus)、キタネグサレセンチュウ(Pratylenchus penetrans)、プラチレンクス・クルビタツス(Pratylenchus curvitatus)、プラチレンクス・ゴオデイ(Pratylenchus goodeyi)および他のプラチレンクス(Pratylenchus)属の種、ネモグリ線虫(Burrowing nematodes、バナナネモグリセンチュウ(Radopholus similis)および他のラドホルス(Radopholus)属の種、ニセフクロ線虫(Reniform nematodes)、ロチレンクス・ロブスタス(Rotylenchus robustus)、ロチレンクス・レニフォルミス(Rotylenchus reniformis)および他のロチレンクス(Rotylenchus)属の種、スクテッロネマ(Scutellonema)属の種、切り株線虫(Stubby root nematodes)、バナナネモグリセンチュウ(Trichodorus primitivus)および他のトリコドルス(Trichodorus)属の種、パラトリコドルス(Paratrichodorus)属の種、スタント線虫(Stunt nematodes)、ティレンコリンクス・クライトニ(Tylenchorhynchus claytoni)、ティレンコリンクス・ズビウス(Tylenchorhynchus dubius)および他のティレンコリンクス(Tylenchorhynchus)属の種、ミカンネ線虫(Citrus nematodes)、チュレンクルス(Tylenchulus)属の種、例えば、チュレンクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans)、オオハリセンチュウ(Dagger nematodes)、キシフィネマ(Xiphinema)属の種、および他の植物寄生線虫種を防除するのに適している。
式(I)の化合物によって防除し得るさらなる有害生物種の例には、双殻類(Bivalva)のクラスから、例えば、カワホトトギスガイ属の種(Dreissena spp.)、腹足綱(Gastropoda)のクラスから、例えば、アリオン属の種(Arion spp.)、ビオンファラリア属の種(Biomphalaria spp.)、ブリヌス属の種(Bulinus spp.)、デロセラス属の種(Deroceras spp.)、ガルバ属の種(Galba spp.)、リムナエア属の種(Lymnaea spp.)、オンコメラニア属の種(Oncomelania spp.)、スクシネア属の種(Succinea spp.)、蠕虫(helminths)のクラスから、例えば、アンシロストーマ・デュオデナーレ(Ancylostoma duodenale)、アンシロストーマ・ケイラニクム(Ancylostoma ceylanicum)、アンシロストーマ・ブラジリエンシス(Acylostoma braziliensis)、アンシロストーマ属の種(Ancylostoma spp.)、アスカリス・ルブリコイデス(Ascaris lubricoides)、アスカリス属の種(Ascaris spp.)、ブルギア・マライ(Brugia malayi)、ブルギア・チモリ(Brugia timori)、ブノストムム属の種(Bunostomum spp.)、カベルチア属の種(Chabertia spp.)、クロノルキス属の種(Clonorchis spp.)、クーペリア属の種(Cooperia spp.)、ディクロコエリウム属の種(Dicrocoelium spp.)、ディクチオカウルス・フィラリア(Dictyocaulus filaria)、広節裂頭条虫(Diphyllobothrium latum)、メジナ虫(Dracunculus medinensis)、単包条虫(Echinococcus granulosus)、多包条虫(Echinococcus multilocularis)、蟯虫(Enterobius vermicularis)、ファシオラ属の種(Faciola spp.)、ヘモンクス属の種(Haemonchus spp.)、例えば、ヘモンクス・コントルタス(Haemonchus contortus)、ヘテラキス属の種(Heterakis spp.)、小型条虫(Hymenolepis nana)、ヒオストロングルス属の種(Hyostrongulus spp.)、ロア糸状虫(Loa Loa)、ネマトジルス属の種(Nematodirus spp.)、エソファゴストム属の種(Oesophagostomum spp.)、オピストルキス属の種(Opisthorchis spp.)、回旋糸状虫(Onchocerca volvulus)、オステルターグ属の種(Ostertagia spp.)、パラゴニムス属の種(Paragonimus spp.)、スキストソメン属の種(Schistosomen spp.)、ストロンギロイデス・フエレボルニ(Strongyloides fuelleborni)、ストロンギロイデス・ステルコラリス(Strongyloides stercora lis)、ストロンギロイデス属の種(Stronyloides spp.)、無鉤条虫(Taenia saginata)、有鉤条虫(Taenia solium)、旋毛虫(Trichinella spiralis)、トリキネラ・ナチバ(Trichinella nativa)、トリキネラ・ブリトビ(Trichinella britovi)、トリキネラ・ネルソニ(Trichinella nelsoni)、トリキネラ・シュードプシラリス(Trichinella pseudopsiralis)、トリコストロングルス属の種(Trichostrongulus spp.)、トリクリス・トリクリア(Trichuris trichuria)、バンクロフト糸状虫(Wuchereria bancrofti)、等脚目(Isopoda)の目から、例えば、オカダンゴムシ(Armadillidium vulgare)、オニスカス・アセルス(Oniscus asellus)、ワラジムシ(Porcellio scaber)、コムカデ目(Symphyla)の目から、例えば、スクチゲレラ・イマクラタ(Scutigerella immaculata)が含まれる。
化合物によって防除し得る有害生物種のさらなる例には、アニソプリア・アウストリアカ(Anisoplia austriaca)、アパメア属の種(Apamea spp.)、アウストロアスカ・ヴィリジグリセア(Austroasca viridigrisea)、バリオトリプス・ビフォルミス、カエノラブディティス・エレガンス(Caenorhabditis elegans)、セフス属の種(Cephus spp.)、セウトトリンクス・ナピ(Ceutorhynchus napi)、カエトクネマ・アリヅラ(Chaetocnema aridula)、キロ・アウリキリウス(Chilo auricilius)、キロ・インジクス(Chilo indicus)、キロ・ポリクリスス(Chilo polychrysus)、オーストラリアトビバッタ(Chortiocetes terminifera)、コブノメイガ(Cnaphalocroci medinalis)、クナファロクロシス属の種(Cnaphalocrosis spp.)、オオアメリカモンキチョウ(Colias eurytheme)、コロプス属の種(Collops spp.)、コルニテルメス・クムランス(Cornitermes cumulans)、クレオンチアデス属の種(Creontiades spp.)、シクロセファラ属の種(Cyclocephala spp.)、ダルブルス・マイジス(Dalbulus maidis)、ノハラナメクジ(Deraceras reticulatum)、ジアトレア・サッカラリス(Diatrea saccharalis)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ディクラディスパ・アルミゲラ(Dicladispa armigera)、ジロボデルス属の種(Diloboderus spp.)、例えば、アブデルスツノカブト(Diloboderus abderus)、エデッサ属の種(Edessa spp.)、エピノチア属の種(Epinotia spp.)、アリ科(Formicidae)、ゲオコリス属の種(Geocoris spp.)、グロビテルメス・スルフレウス(Globitermes sulfureus)、ケラ科(Gryllotalpidae)、ハロチデウス・デストルクトル(Halotydeus destructor)、ヒプノデス・ビコロル(Hipnodes bicolor)、トウヨウイネクキミギワバエ(Hydrellia philippina)、ジュルス属の種(Julus spp.)、ラオデルファクス属の種(Laodelphax spp.)、レプトコルシア・アクタ(Leptocorsia acuta)、レプトコルシア・オラトリウス(Leptocorsia oratorius)、リオゲニス・フスクス(Liogenys fuscus)、ルシリア属の種(Lucillia spp.)、リオゲニス・フスクス(Lyogenys fuscus)、マハナルヴァ属の種(Mahanarva spp.)、マラデラ・マトリダ(Maladera matrida)、マラスミア属の種(Marasmia spp.)、マストテルメス属の種(Mastotermes spp.)、コナカイガラムシ(Mealybugs)、メガセリス(Megascelis)亜種、メタマシウス・ヘミプテルス(Metamasius hemipterus)、ミクロテカ属の種(Microtheca spp.)、モシス・ラチペス(Mocis latipes)、ムルガンチア属の種(Murgantia spp.)、アワヨトウ(Mythemina separata)、ネオカプリテルメス・オパクス(Neocapritermes opacus)、ネオカプリテルメス・パルブス(Neocapritermes parvus)、ネオメガロトマス属の種(Neomegalotomus spp.)、ネオテルメス属の種(Neotermes spp.)、ニンフラ・デプンクタリス(Nymphula depunctalis)、オエバルス・プグナキス(Oebalus pugnax)、オルセオリア属の種(Orseolia spp.)、例えば、オルセオリア・オリゼ(Orseolia oryzae)、オキシカラエヌス・ヒアリニペンニス(Oxycaraenus hyalinipennis)、プルシア属の種(Plusia spp.)、スクミリンゴガイ(Pomacea canaliculata)、プロコルニテルメス(Procornitermes)亜種、プロコルニテルメス・トリアシフェル(Procornitermes triacifer)、プシロイデス属の種(Psylloides spp.)、ラチプルシア属の種(Rachiplusia spp.)、ラドフォルス属の種(Rhodopholus spp.)、スカプトコリス・カスタネア(Scaptocoris castanea)、スカプトコリス属の種(Scaptocoris spp.)、スキルポファガ属の種(Scirpophaga spp.)、例えば、サンカメイチュウ((サンカメイガ) Scirpophaga incertulas)、スキルポファガ・イノタタ(Scirpophaga innotata)、スコチノファラ属の種(Scotinophara spp.)、例えば、スコティノファラ・コアルクタタ(Scotinophara coarctata)、セサミア属の種(Sesamia spp.)、例えば、イネヨトウ(Sesamia inferens)、セジロウンカ(Sogaella frucifera)、アカカミアリ(Solenapsis geminata)、スピシスチルス属の種(Spissistilus spp.)、ストークボーラー(Stalk borer)、イネアザミウマ(Stenchaetothrips biformis)、ステネオタルソネムス・スピンキ(Steneotarsonemus spinki)、シレプタ・デロガタ(Sylepta derogata)、テレヒン・リクス(Telehin licus)、トリコストロンギルス属の種(Trichostrongylus spp.)が含まれる。
本発明の化合物および混合物は、昆虫、好ましくは、吸いつくまたは刺す昆虫、例えば、総翅目(Thysanoptera)、双翅目(Diptera)および半翅目(Hemiptera)の属からの昆虫、ならびに噛む-噛みつく有害生物、例えば、鱗翅目(Lepidoptera)および鞘翅目(Coleoptera)の属からの昆虫、特に、下記の種:
総翅目:フランクリニエラ・フスカ、ミカンキイロアザミウマ、フランクリニエラ・トリチシ、シルトスリップス・シトリ、イネアザミウマ、ミナミキイロアザミウマおよびネギアザミウマ、
双翅目(Diptera)、例えば、アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)、アエデス・アルボピクツス(Aedes albopictus)、アエデス・ベキサンス(Aedes vexans)、アナストレファ・ルデンス(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルキアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、アノフェレス・ガンビアエ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フレボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ロイコスフィルス(Anopheles leucosphyrus)、アノフェレス・ミニムス(Anopheles minimus)、アノフェレス・クアドリマクラツス(Anopheles quadrimaculatus)、カリフォラ・ビキナ(Calliphora vicina)、セラチチス・カピタタ(Ceratitis capitata)、クリソミア・ベジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラックス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・ジスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、コクリオミア・ホミニボラックス(Cochliomyia hominivorax)、コンタリニア・ソルギコラ(Contarinia sorghicola)、コルジロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、クレックス・ピピエンス(Culex pipiens)、クレックス・ニグリパルパス(Culex nigripalpus)、クレックス・クインクエファシアツス(Culex quinquefasciatus)、クレックス・タルサリス(Culex tarsalis)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ダクス・ククルビタエ(Dacus cucurbitae)、ダクス・オレアエ(Dacus oleae)、ダシネウラ・ブラシカエ(Dasineura brassicae)、デリア・アンチクエ(Delia antique)、デリア・コアルクタタ(Delia coarctata)、デリア・プラツラ(Delia platura)、デリア・ラジクム(Delia radicum)、デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis)、ファニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ゲオミザ・トリプンクタタ(Geomyza Tripunctata)、ガステロフィルス・インテスチナリス(Gasterophilus intestinalis)、グロシナ・モルシタンス(Glossina morsitans)、グロシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロシナ・フシペス(Glossina fuscipes)、グロシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒレミア・プラツラ(Hylemyia platura)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、リリオミザ・サチバエ(Liriomyza sativae)、リリオミザ・トリフォリイ(Liriomyza trifolii)、ルキリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ルキリア・クプリナ(Lucilia cuprina)、ルキリア・セリカタ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア・チチラヌス(Mansonia titillanus)、マイエチオラ・デストルクトル(Mayetiola destructor)、ムスカ・アウツムナリス(Musca autumnalis)、ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica)、ムシナ・スタブランス(Muscina stabulans)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)、オポミザ・フロルム(Opomyza florum)、オシネラ・フリット(Oscinella frit)、ペゴミア・ヒソキアミ(Pegomya hysocyami)、フォルビア・アンチクア(Phorbia antiqua)、フォルビア・ブラシカエ(Phorbia brassicae)、フォルビア・コアルクタタ(Phorbia coarctata)、フレボトムス・アルゲンチペス(Phlebotomus argentipes)、プソロフォラ・コルンビアエ(Psorophora columbiae)、プシラ・ロサエ(Psila rosae)、プソロフォラ・ジスコロル(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスツム(Prosimulium mixtum)、ラゴレチス・セラシ(Rhagoletis cerasi)、ラゴレチス・ポモネラ(Rhagoletis pomonella)、サルコファガ・ハエモロイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属の種(Sarcophaga spp.)、シムリウム・ビッタツム(Simulium vittatum)、ストモキシス・カルキトランス(Stomoxys calcitrans)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・アトラツス(Tabanus atratus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)およびタバナス・シミリス(Tabanus similis)、チプラ・オレラセア(Tipula oleracea)およびチプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、
半翅目(Hemiptera)、特にアブラムシ:アクリトシフォン・オノブリキス(Acrythosiphon onobrychis)、アデルゲス・ラリキス(Adelges laricis)、アフィズラ・ナスツルチ(Aphidula nasturtii)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・フォルベシ(Aphis forbesi)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、アフィス・ゴシピ(Aphis gossypii)、アフィス・グロスラリアエ(Aphis grossulariae)、アフィス・シュネイデリ(Aphis schneideri)、アフィス・スピラエコラ(Aphis spiraecola)、アフィス・サンブキ(Aphis sambuci)、アクリトシフォン・ピスム(Acyrthosiphon pisum)、アウラコルツム・ソラニ(Aulacorthum solani)、ブラチカウズス・カルズイ(Brachycaudus cardui)、ブラチカウズス・ヘリクリシ(Brachycaudus helichrysi)、ブラチカウズス・ペルシカエ(Brachycaudus persicae)、ブラチカウズス・プルニコラ(Brachycaudus prunicola)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、カピトフォルス・ホルニ(Capitophorus horni)、セロシファ・ゴシピ(Cerosipha gossypii)、カエトシフォン・フラガエフォリ(Chaetosiphon fragaefolii)、クリプトミズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、ドレイフシア・ノルドマニアナエ(Dreyfusia nordmannianae)、ドレイフシア・ピセアエ(Dreyfusia piceae)、ジサフィス・ラジコラ(Dysaphis radicola)、ジサウラコルツム・シュードソラニ(Dysaulacorthum pseudosolani)、ジサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea)、ジサフィス・ピリ(Dysaphis pyri)、エンポアスカ・ファバエ(Empoasca fabae)、ヒアロプテルス・プルニ(Hyalopterus pruni)、ヒペロミズス・ラクツカエ(Hyperomyzus lactucae)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、マクロシフム・エウホルビアエ(Macrosiphum euphorbiae)、マクロシフォン・ロサエ(Macrosiphon rosae)、メゴウラ・ビキアエ(Megoura viciae)、メラナフィス・ピラリウス(Melanaphis pyrarius)、メトポロフィウム・ジローズム(Metopolophium dirhodum)、ミゾデス・ペルシカエ(Myzodes persicae)、ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ミズス・アスカロニクス(Myzus ascalonicus)、ミズス・セラシ(Myzus cerasi)、ミズス・バリアンス(Myzus varians)、ナソノビア・リビス-ニグリ(Nasonovia ribis-nigri)、ネフォティクス・ビレセンス(Nephotettix virescens)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、ペムフィグス・ブルサリウス(Pemphigus bursarius)、パーキンシエラ・サッカリキダ(Perkinsiella saccharicida)、ホロドン・フミリ(Phorodon humili)、プシラ・マリ(Psylla mali)、プシラ・ピリ(Psylla piri)、ロパロミズス・アスカロニクス(Rhopalomyzus ascalonicus)、ロパロシフム・マイジス(Rhopalosiphum maidis)、ロパロシフム・パジ(Rhopalosiphum padi)、ロパロシフム・インセルツム(Rhopalosiphum insertum)、サッパフィス・マラ(Sappaphis mala)、サッパフィス・マリ(Sappaphis mali)、シザフィス・グラミヌム(Schizaphis graminum)、シゾネウラ・ラヌジノサ(Schizoneura lanuginosa)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、トリアロイロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、トキソプテラ・アウランチアンド(Toxoptera aurantiiand)およびビテウス・ビチフォリイ(Viteus vitifolii)、
鱗翅目(Lepidoptera)、特に:アグロティス・イプシロン(Agrotis ypsilon)、アグロティス・セゲタム(Agrotis segetum)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillacea)、アンチカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アルギレスチア・コンジュゲラ(Argyresthia conjugella)、オートグラファ・ガンマ(Autographa gamma)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、カコエキア・ムリナナ(Cacoecia murinana)、カプア・レチキュラナ(Capua reticulana)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、コリストネウラ・オシデンタリス(Choristoneura occidentalis)、キルフィス・ウニパンクタ(Cirphis unipuncta)、シディア・ポモネラ(Cydia pomonella)、デンドロリマス・ピニ(Dendrolimus pini)、ジアファニア・ニチダリス(Diaphania nitidalis)、ジアトラエア・グランジオセラ(Diatraea grandiosella)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、エラスモパルパス・リグノセラス(Elasmopalpus lignosellus)、エウポエキリア・アンビゲラ(Eupoecilia ambiguella)、エベトリア・ボーリアナ(Evetria bouliana)、フェルチア・サブテラネア(Feltia subterranea)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、グラホリタ・フネブラナ(Grapholitha funebrana)、グラホリタ・モレスタ(Grapholitha molesta)、ヘリオチス・アルミゲラ(Heliothis armigera)、ヘリオチス・ビレセンス(Heliothis virescens)、ヘリオチス・ゼア(Heliothis zea)、ヘルラ・ウンダリス(Hellula undalis)、ヒベルニア・デフォリアリア(Hibernia defoliaria)、ヒファントリア・クネア(Hyphantria cunea)、ヒポノメウタ・マリネルス(Hyponomeuta malinellus)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、ラムジナ・フィスセラリア(Lambdina fiscellaria)、ラフィグマ・エキシグア(Laphygma exigua)、ロイコプテラ・コフェーラ(Leucoptera coffeella)、ロイコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレティス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、ロベシア・ボトラナ(Lobesia botrana)、ロキソステジ・スティクティカリス(Loxostege sticticalis)、リマントリア・ジスパー(Lymantria dispar)、リマントリア・モナカ(Lymantria monacha)、リオネチア・クレルケラ(Lyonetia clerkella)、マラコソマ・ニューストリア(Malacosoma neustria)、マメストラ・ブラシカエ(Mamestra brassicae)、オルギア・シュードツガタ(Orgyia pseudotsugata)、オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)、パノリス・フラメア(Panolis flammea)、ペクチノフォラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、ペリドロマ・サウキア(Peridroma saucia)、ファレラ・ブセファラ(Phalera bucephala)、フトリマエア・オペルクレラ(Phthorimaea operculella)、フィロクニスティス・キトレラ(Phyllocnistis citrella)、ピエリス・ブラシカエ(Pieris brassicae)、プラチペナ・スカブラ(Plathypena scabra)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、シュードプルシア・インクルデンス(Pseudoplusia includens)、リアキオニア・フルストラナ(Rhyacionia frustrana)、スクロビパルプラ・アブソルタ(Scrobipalpula absoluta)、シトトラガ・セレアレラ(Sitotroga cerealella)、スパルガノティス・ピレリアナ(Sparganothis pilleriana)、スポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)、スポドプテラ・リトラリス(Spodoptera littoralis)、スポドプテラ・リツラ(Spodoptera litura)、タウマトポエア・ピチオカンパ(Thaumatopoea pityocampa)、トルトリックス・ビリダナ(Tortrix viridana)、トリコプルシア・ニ(Trichoplusia ni)およびゼイラフェラ・カナデンシス(Zeiraphera canadensis)
を防除するのに特に有用である
本発明の化合物および混合物は、鞘翅目(Coleoptera)の目からの昆虫、特に、アグリルス・シヌアツス(Agrilus sinuatus)、アグリオテス・リネアツス(Agriotes lineatus)、アグリオテス・オブスクルス(Agriotes obscurus)、アンフィマルス・ソルスチチアリス(Amphimallus solstitialis)、アニサンドルス・ジスパル(Anisandrus dispar)、アントノムス・グランディス(Anthonomus grandis)、アントノムス・ポモルム(Anthonomus pomorum)、アフトナ・ユーホリダエ(Aphthona euphoridae)、アソウス・ハエモロイダリス(Athous haemorrhoidalis)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、ブラストファガス・ピニペルダ(Blastophagus piniperda)、ブリトファガ・ウンダタ(Blitophaga undata)、ソラマメゾウムシ(Bruchus rufimanus)、エンドウゾウムシ(Bruchus pisorum)、ブルーカス・レンチス(Bruchus lentis)、ビクチスクス・ベツラ(Byctiscus betulae)、カメノコハムシ(Cassida nebulosa)、セロトマ・トリフルカタ(Cerotoma trifurcata)、セトニア・アウラタ(Cetonia aurata)、ケウトリンクス・アッシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、セウトリンクス・ナピ(Ceuthorrhynchus napi)、ケトクネマ・ティビアリス(Chaetocnema tibialis)、コノデルス・ベスペルティヌス(Conoderus vespertinus)、クリオセリス・アスパラギ(Crioceris asparagi)、クテニセラ(Ctenicera)亜種(Ctenicera ssp.)、ジアブロチカ・ロンギコルニス(Diabrotica longicornis)、ジアブロチカ・セミプンクタタ(Diabrotica semipunctata)、ジアブロチカ12-プンクタタ・ジアブロチカ・スペシオサ(Diabrotica 12-punctata Diabrotica speciosa)、ジアブロチカ・ビルギフェラ(Diabrotica virgifera)、エピラクナ・バリベスティス(Epilachna varivestis)、エピトリックス・ヒルチペニス(Epitrix hirtipennis)、ユーチノボトルス・ブラシリエンシス(Eutinobothrus brasiliensis)、ヒロビウス・アビエチス(Hylobius abietis)、ヒペラ・ブルネイペニス(Hypera brunneipennis)、ヒペラ・ポスティカ(Hypera postica)、ヤツバキクイムシ(Ips typographus)、レマ・ビリネアタ(Lema bilineata)、レマ・メラノプス(Lema melanopus)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、リモニウス・カリホルニカス(Limonius californicus)、イネミズゾウムシ(Lissorhoptrus oryzophilus)、メラノツス・コンムニス(Melanotus communis)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、メロロンタ・ヒポカスタニ(Melolontha hippocastani)、メロロンタ・メロロンタ(Melolontha melolontha)、イネドロオイムシ(Oulema oryzae)、オチオリンクス・スルカタス(Otiorrhynchus sulcatus)、オチオリンクス・オバタス(Otiorrhynchus ovatus)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、フィロビウス・ピリ(Phyllobius pyri)、フィロトレタ・クリソセファラ(Phyllotreta chrysocephala)、フィロファガ属の種(Phyllophaga sp.)、フィロペルタ・ホルチコラ(Phyllopertha horticola)、フィロトレタ・ネモルム(Phyllotreta nemorum)、キスジノミハムシ(Phyllotreta striolata)、マメコガネ(Popillia japonica)、アカアシチビコフキゾウムシ(Sitona lineatus)およびシトフィルス・グラナリア(Sitophilus granaria)を防除するのに特に有用である。
本発明の化合物および混合物は、鱗翅目(Lepidoptera)、鞘翅目(Coleoptera)、半翅目(Hemiptera)および総翅目(Thysanoptera)の目の昆虫を防除するのに特に有用である。本発明の化合物および混合物は、有害生物、例えば、鱗翅類(lepidopterans)(鱗翅目)、甲虫類(beetles)(鞘翅目)、ハエおよびカ(双翅目)、アザミウマ(総翅目)、シロアリ(等翅目)、カメムシ、アブラムシ、ヨコバイ、コナジラミ、カイガラムシ、セミ(半翅目)、アリ、ミツバチ、スズメバチ、ハバチ(膜翅目)、コオロギ、バッタ、イナゴ(直翅目)、ならびにまたクモ形類動物(Arachnoidea)、例えば、クモ形類(arachnides)(ダニ目(Acarina))の目からの昆虫と効率的に戦うのに特に適している。
好ましい形態および例を含む、E1で記載される施用パターンなどの詳細は、それら自体、および実施形態E2〜E10においても有効である。
一実施形態において、本発明は、本明細書で記載される実施形態Aの化合物Iを、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、本明細書で記載される実施形態Bの化合物Iを、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、本明細書で記載される実施形態Cの化合物を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、本明細書で列挙される表ABCの化合物を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-A-1を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-A-28を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-B-115を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-B-131を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-B-132を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-C-19を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-C-35を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、本発明は、化合物I-C-36を、いずれの場合にも、表AP-Tまたは表P-Cの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
好ましい実施形態において、本発明による化合物および混合物、とりわけ本明細書中で個別化される混合物、とりわけ本明細書中に示される表MおよびM-Fによる混合物は、以下の施用タイプを有する:
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とりわけ、本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物は、とりわけ表Cに示される化合物は、以下の作物における以下の有害生物の防除に優れた効果を示す:
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施用タイプは、第一世代および第二世代およびより高い世代の有害生物を駆除するために、収穫期ごとに数回の施用を含むことが理解される。
製剤
好ましい形態および例を含む、E1で記載される製剤などの詳細は、それら自体、および実施形態E2〜E10においても有効である。
本発明による化合物および混合物は、慣用の製剤、例えば液剤(solutions)、エマルション剤、懸濁剤、粉剤、散剤、ペースト剤および粒剤に変換することができる。使用形態は、特定の意図される目的によって決まるが、いずれの場合も、本発明による混合物および化合物の微細で均一な分散が確実になされなければならない。
したがって、本発明はまた、助剤および本発明による化合物または混合物(すなわち本発明による少なくとも1種の化合物Iと少なくとも1種の化合物IIの混合物)を含む農薬組成物にも関する。
農薬組成物は、殺有害生物有効量の本発明による殺有害生物化合物または混合物を含む。「有効量」という用語は、栽培植物につく有害な有害生物の防除または資材の保護には十分であり、且つ処理植物に実質的な損害を与えない、本組成物の量または本混合物の量を意味する。このような量は、広い範囲で変動してよく、また様々な因子(例えば、防除対象の動物有害生物種、処理される栽培植物または資材、気候条件および使用される特定の混合物)によって決まる。
本発明による化合物および混合物は、慣用の種類の農薬組成物、例えば液剤、エマルション剤、懸濁剤、粉剤、散剤、ペースト剤、粒剤、圧縮剤、カプセル剤、およびそれらの混合物に変換することができる。組成物種の例は、懸濁剤(例えばSC、OD、FS)、乳剤(emulsifiable concentrates)(例えばEC)、エマルション剤(例えばEW、EO、ES、ME)、カプセル剤(例えばCS、ZC)、ペースト剤、芳香剤、水和散剤または水和粉剤(wettable powders or dusts)(例えばWP、SP、WS、DP、DS)、圧縮剤(例えばBR、TB、DT)、粒剤(例えばWG、SG、GR、FG、GG、MG)、殺虫製品(例えばLN)、ならびに植物繁殖材料(例えば種子)の処理用のゲル製剤(例えばGF)である。これらのおよびさらなる組成物種は、「Catalogue of pesticide formulation types and international coding system」、Technical Monograph No. 2、第6版 (2008年5月)、CropLife International中に記載されている。
上記の組成物は、MolletおよびGrubemannによりFormulation technology、Wiley VCH、Weinheim (2001年)に記載される方法;あるいはKnowlesによりNew developments in crop protection product formulation, Agrow Reports DS243, T&F Informa, London (2005年)に記載される方法などの公知の方法で調製される。
好適な助剤の例は、溶媒、液体担体、固体担体または充填剤、界面活性剤、分散剤、乳化剤、湿潤剤、補助剤、可溶化剤、浸透促進剤、保護コロイド、粘着剤、増粘剤、保湿剤、忌避剤、誘引剤、摂食刺激材料、相溶化剤、殺細菌剤、凍結防止剤、消泡剤、着色剤、粘着付与剤および結合剤である。
好適な溶媒および液体担体は、水および有機溶媒(中〜高沸点の鉱油画分(例えばケロセン、ディーゼルオイル)など);植物または動物由来の油;脂肪族、環状および芳香族炭化水素(例えば、トルエン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン);アルコール(例えばエタノール、プロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、シクロヘキサノール);グリコール;DMSO;ケトン(例えばシクロヘキサノン);エステル(例えば乳酸塩、炭酸塩、脂肪酸エステル、ガンマ-ブチロラクトン);脂肪酸;ホスホネート;アミン;アミド(例えばN-メチルピロリドン、脂肪酸ジメチルアミド);およびそれらの混合物である。
好適な固体担体または充填剤は、鉱物質土類(例えばシリケート、シリカゲル、タルク、カオリン、石灰石、石灰、白亜、クレイ、ドロマイト、珪藻土、ベントナイト、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム);多糖(例えばセルロース、デンプン);肥料(例えば硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素);植物起源の製品(例えば穀粉、樹皮粉、木粉、堅果殻粉、およびそれらの混合物)である。
好適な界面活性剤は、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤および両性界面活性剤、ブロックポリマー、高分子電解質、およびそれらの混合物などの界面活性化合物である。このような界面活性剤は、乳化剤、分散剤、可溶化剤、湿潤剤、浸透促進剤、保護コロイド、または補助剤として使用することができる。界面活性剤の例は、「McCutcheon's, 第1巻:Emulsifiers & Detergents, McCutcheon's Directories, Glen Rock, USA, (2008年)(国際版または北米版)」に挙げられている。
好適なアニオン性界面活性剤は、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、カルボン酸塩のアルカリ塩、アルカリ土類塩またはアンモニウム塩およびそれらの混合物である。スルホン酸塩の例は、アルキルアリールスルホン酸塩、ジフェニルスルホン酸塩、アルファ-オレフィンスルホン酸塩、リグニンスルホン酸塩、脂肪酸および油のスルホン酸塩、エトキシル化アルキルフェノールのスルホン酸塩、アルコキシル化アリールフェノールのスルホン酸塩、縮合ナフタレンのスルホン酸塩、ドデシルベンゼンおよびトリデシルベンゼンのスルホン酸塩、ナフタレンおよびアルキルナフタレンのスルホン酸塩、スルホスクシネートまたはスルホスクシナネートである。硫酸塩の例は、脂肪酸および油の硫酸塩、エトキシル化アルキルフェノールの硫酸塩、アルコールの硫酸塩、エトキシル化アルコールの硫酸塩、または脂肪酸エステルの硫酸塩である。リン酸塩の例は、リン酸エステルである。カルボン酸塩の例は、アルキルカルボン酸塩、さらにカルボキシル化アルコールまたはアルキルフェノールエトキシレートである。
好適な非イオン性界面活性剤は、アルコキシレート、N-置換脂肪酸アミド、アミンオキシド、エステル、糖ベースの界面活性剤、ポリマー界面活性剤およびそれらの混合物である。アルコキシレートの例は、1〜50当量アルコキシル化されているアルコール、アルキルフェノール、アミン、アミド、アリールフェノール、脂肪酸または脂肪酸エステルなどの化合物である。エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシド(好ましくはエチレンオキシド)をアルコキシル化に用いることができる。N-置換脂肪酸アミドの例は、脂肪酸グルカミドまたは脂肪酸アルカノールアミドである。エステルの例は、脂肪酸エステル、グリセロールエステルまたはモノグリセリドである。糖ベースの界面活性剤の例は、ソルビタン、エトキシル化ソルビタン、スクロースおよびグルコースエステルまたはアルキルポリグルコシドである。ポリマー界面活性剤の例は、ビニルピロリドン、ビニルアルコール、またはビニルアセテートのホモポリマーまたはコポリマーである。
好適なカチオン性界面活性剤は、第四級界面活性剤、例えば、1個または2個の疎水性基を有する第四級アンモニウム化合物、または長鎖第一級アミンの塩である。好適な両性界面活性剤は、アルキルベタインおよびイミダゾリンである。好適なブロックポリマーは、ポリエチレンオキシドとポリプロピレンオキシドのブロックを含むA-B型またはA-B-A型のブロックポリマー、またはアルカノール、ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドを含むA-B-C型のブロックポリマーである。好適な高分子電解質は、ポリ酸またはポリ塩基である。ポリ酸の例は、ポリアクリル酸またはポリ酸櫛型ポリマーのアルカリ塩である。ポリ塩基の例は、ポリビニルアミンまたはポリエチレンアミンである。
好適な補助剤は、それ自体の殺有害生物活性は無視し得るか、またはそれ自体は殺有害生物活性を有さず、標的に対する本発明による化合物Iまたは混合物の生物学的性能を高める化合物である。例としては、界面活性剤、鉱物油または植物油、および他の助剤がある。さらなる例は、Knowlesにより、「Adjuvants and additives, Agrow Reports DS256, T&F Informa UK, 2006, 第5章」に挙げられている。
好適な増粘剤は、多糖(例えば、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース)、無機粘土(有機修飾粘土または無修飾粘土)、ポリカルボキシレートおよびシリケートである。
好適な殺細菌剤は、ブロノポールおよびイソチアゾリノン誘導体(例えばアルキルイソチアゾリノンおよびベンズイソチアゾリノン)である。
好適な凍結防止剤は、エチレングリコール、プロピレングリコール、尿素およびグリセリンである。
好適な消泡剤は、シリコーン、長鎖アルコールおよび脂肪酸の塩である。
好適な着色剤(例えばレッド、ブルー、またはグリーンの着色剤)は、低水溶性の色素および水溶性染料である。例としては、無機着色剤(例えば、酸化鉄、酸化チタン、鉄ヘキサシアノ鉄酸塩)および有機着色剤(例えば、アリザリン着色剤、アゾ着色剤およびフタロシアニン着色剤)がある。
好適な粘着付与剤または結合剤は、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコール、ポリアクリレート、生物学的ワックスまたは合成ワックス、およびセルロースエーテルである。
組成物種およびそれらの調製の例は以下のとおりである:
i) 水溶性濃縮剤(Water-soluble concentrates)(SL、LS)
10〜60重量%の本発明による化合物Iまたは混合物と5〜15重量%の湿潤剤(例えばアルコールアルコキシレート)を100重量%までの水および/または水溶性溶媒(例えばアルコール)に溶解する。活性物質は水で希釈すると溶解する。
ii) 分散性濃縮剤(Dispersible concentrates)(DC)
5〜25重量%の本発明による化合物Iまたは混合物と1〜10重量%の分散剤(例えばポリビニルピロリドン)を、100重量%までの有機溶媒(例えばシクロヘキサノン)に溶解する。水で希釈すると分散液が得られる。
iii) 乳化性濃縮剤(Emulsifiable concentrates)(EC)
15〜70重量%の本発明による化合物Iまたは混合物と5〜10重量%の乳化剤(例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート)を、100重量%までの非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)に溶解する。水で希釈するとエマルションが得られる。
iv) エマルション剤(Emulsions)(EW、EO、ES)
5〜40重量%の本発明による化合物Iまたは混合物と1〜10重量%の乳化剤(例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムとヒマシ油エトキシレート)を、20〜40重量%の非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)に溶解する。この混合物を、乳化装置を用いて100重量%までの水に導入し、均一なエマルションにする。水で希釈するとエマルションが得られる。
v) 懸濁剤(Suspensions)(SC、OD、FS)
撹拌下のボールミル内で、20〜60重量%の本発明による化合物Iまたは混合物に、2〜10重量%の分散剤および湿潤剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウムおよびアルコールエトキシレート)、0.1〜2重量%の増粘剤(例えばキサンタンガム)および100重量%までの水を加えながら粉砕し、活性物質の微細懸濁液を得る。水で希釈すると活性物質の安定な懸濁液が得られる。FSタイプの組成物には、40重量%までの結合剤(例えばポリビニルアルコール)を加える。
vi) 水分散性粒剤(Water-dispersible granule)および水溶性粒剤(water-soluble granules)(WG、SG)
50〜80重量%の本発明による化合物Iまたは混合物に、100重量%までの分散剤と湿潤剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウムとアルコールエトキシレート)を加えながら微粉砕し、専用の装置(例えば、押出機、噴霧塔、流動床)を用いて水分散性粒剤または水溶性粒剤として調製する。水で希釈すると活性物質の安定な分散液または溶液が得られる。
vii) 水分散性散剤(Water-dispersible powders)および水溶性散剤(water-soluble powders)(WP、SP、WS)
ローターステーターミル内で、50〜80重量%の本発明による化合物Iまたは混合物に、1〜5重量%の分散剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウム)、1〜3重量%の湿潤剤(例えばアルコールエトキシレート)および100重量%までの固体担体(例えばシリカゲル)を加えながら粉砕する。水で希釈すると活性物質の安定な分散液または溶液が得られる。
viii) ゲル剤(Gel)(GW、GF)
撹拌下のボールミル内で、5〜25重量%の本発明による化合物Iまたは混合物に、3〜10重量%の分散剤(例えばリグノスルホン酸ナトリウム)、1〜5重量%の増粘剤(例えばカルボキシメチルセルロース)と100重量%までの水を加えながら粉砕し、活性物質の微細懸濁液を得る。水で希釈すると活性物質の安定な懸濁液が得られる。
ix) マイクロエマルション剤(Microemulsion)(ME)
5〜20重量%の本発明による化合物Iまたは混合物を、5〜30重量%の有機溶媒ブレンド(例えば脂肪酸ジメチルアミドとシクロヘキサノン)、10〜25重量%の界面活性剤ブレンド(例えばアルコールエトキシレートとアリールフェノールエトキシレート)、および100%までの水に加える。この混合物を1時間撹拌し、熱力学的に安定したマイクロエマルションを自然発生的に生成する。
x) マイクロカプセル剤(Microcapsules)(CS)
5〜50重量%の本発明による化合物Iまたは混合物、0〜40重量%の非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)、2〜15重量%のアクリルモノマー(例えばメチルメタクリレート、メタクリル酸およびジアクリレートまたはトリアクリレート)を含む油相を、保護コロイド(例えばポリビニルアルコール)の水溶液中に分散させる。ラジカル開始剤によって開始されるラジカル重合は、ポリ(メタ)アクリレートマイクロカプセルの形成をもたらす。別法として、5〜50重量%の本発明による化合物I、0〜40重量%の非水溶性有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)、およびイソシアネートモノマー(例えばジフェニルメテン-4,4’-ジイソシアネート)を含む油相を、保護コロイド(例えばポリビニルアルコール)の水溶液中に分散させる。ポリアミン(例えばヘキサメチレンジアミン)の添加は、ポリ尿素マイクロカプセルの形成をもたらす。モノマーは、総量1〜10重量%になる。重量%とは、総CS組成物に関する。
xi) 散粉性粉末剤(Dustable powders)(DP、DS)
1〜10重量%の本発明による化合物Iまたは混合物を微粉砕し、100重量%までの固体担体(例えば微粉砕カオリン)と充分に混合する。
xii) 粒剤(Granules)(GR、FG)
0.5〜30重量%の本発明による化合物Iまたは混合物を微粉砕し、100重量%までの固体担体(例えばシリケート)と合わせる。顆粒化は、押出、噴霧乾、または流動床によって達成される。
xiii) 超微量液剤(Ultra-low volume liquids)(UL)
1〜50重量%の本発明による化合物Iまたは混合物を、100重量%までの有機溶媒(例えば芳香族炭化水素)に溶解する。
組成物種i)〜xiii)は、場合によりさらなる助剤(例えば0.1〜1重量%の殺細菌剤、5〜15重量%の凍結防止剤、0.1〜1重量%の消泡剤、および0.1〜1重量%の着色剤)を含み得る。
農薬組成物は、一般的に、0.01〜95重量%、好ましくは0.1〜90重量%、さらに特に0.5〜75重量%の活性物質を含む。活性物質は、純度90%〜100%、好ましくは95%〜100%(NMRスペクトルによる)で用いられる。
一実施形態において、作物保護における施用のため、懸濁濃厚剤(SC)が好ましい。一副実施形態において、SC農薬組成物は、50〜500g/L(1リットル当たりグラム)、または100〜250g/L、あるいは100g/Lもしくは150g/Lまたは200g/Lもしくは250g/L含む。
さらなる実施形態において、製剤種xiiによる粒剤は、とりわけイネへの施用に好ましい。
水溶性濃縮剤(Water-soluble concentrates)(LS)、サスポエマルション剤(Suspoemulsions)(SE)、流動性濃縮剤(flowable concentrates)(FS)、乾燥処理用散剤(powders for dry treatment)(DS)、スラリー処理用水分散性散剤(water-dispersible powders for slurry treatment)(WS)、水溶性散剤(water-soluble powders)(SS)、エマルション剤(emulsions)(ES)、乳化性濃縮剤(emulsifiable concentrates)(EC)およびゲル剤(GF)は、通常、植物繁殖材料(特に種子)の処理の目的のために用いられる。当該組成物は、2〜10倍希釈後、即時使用可能調製物において、0.01〜60重量%、好ましくは0.1〜40重量%の活性物質濃度を与える。施用は、播種前または播種中に行うことができる。本発明による化合物Iまたは混合物およびその組成物を、それぞれ、植物繁殖材料(とりわけ種子)に施用しまたは処理するための方法は、繁殖材料の粉衣法(dressing)、コーティング法(coating)、ペレッティング法(pelleting)、散粉法(dusting)、浸漬法(soaking)および畝間施用法(in-furrow)を含む。好ましくは、化合物Iまたはその組成物は、それぞれ、発芽が誘導されないような方法で(例えば種子粉衣法、種子ペレッティング法、種子コーティング法および種子散粉法によって)植物繁殖材料に施用される。
植物保護において用いる場合、施用される活性物質の量は、所望の効果に応じて、1ヘクタール(ha)当たり0.001〜2kg、好ましくは1ヘクタール当たり0.001〜1kg、より好ましくは1ヘクタール当たり0.005〜0.9kg、特に1ヘクタール当たり0.005〜0.5kgである。
植物繁殖材料(例えば種子)の処理(例えば種子散粉法、種子コーティング法、または種子浸漬法による処理)において、植物繁殖材料(好ましくは種子)100キログラム当たり0.1〜1000g、好ましくは0.1〜300g、より好ましくは0.1〜100gおよび最も好ましくは0.25〜100gの活性物質の量が一般的に必要とされる。
資材または保存製品の保護において使用する場合、施用される活性物質の量は、施用地域の種類および所望の効果によって決まる。資材の保護において慣用的に施用される量は、処理対象の資材1立法メートル当たり活性物質0.001g〜2kg、好ましくは0.005g〜1kgである。
様々な種類の油、湿潤剤、補助剤、肥料、または微量栄養素、および他の殺有害生物剤(例えば除草剤、殺虫剤、殺菌剤、生育調節剤、薬害軽減剤、バイオ殺有害生物剤)を、活性物質またはそれらを含む組成物に、プレミックスとして、または適切であれば使用直前に添加することができる(タンクミックス)。これらの薬剤は、本発明による組成物と、1:100〜100:1、好ましくは1:10〜10:1の重量比で混合することができる。
バイオ殺有害生物剤(biopesticides)は、典型的には、天然の生物および/またはそれらの代謝産物(例えば細菌および他の微生物、真菌、ウイルス、線虫、タンパク質等が挙げられる)を増殖させて濃縮することによって創出される。これらは多くの場合、総合的有害生物管理(IPM)プログラムの重要な構成要素であると考えられ、合成化学植物保護製品(PPP)の代替物として実際に大きな注目を受けている。
バイオ殺有害生物剤は、微生物の殺有害生物剤と生化学的殺有害生物剤の2つの主要なクラスに分けられる:
(1) 微生物の殺有害生物剤(Microbial pesticides)は、細菌、真菌またはウイルスからなる(また多くの場合、細菌および真菌が産生する代謝産物を含む)。昆虫病原性線虫もまた、多細胞ではあるが、微生物の殺有害生物剤に分類される。
(2) 生化学的殺有害生物剤(Biochemical pesticides)は、有害生物を防除し、または以下に記載される他の作物保護用途を提供するが、哺乳動物に対しては比較的無毒である天然の物質である。
使用者は、本発明による組成物を、通常、事前に投与量を設定できる(predosage)デバイス、背負い式噴霧器、噴霧タンク、噴霧飛行機、または灌漑システムから施用する。通常、本農薬組成物は、水、緩衝剤、および/またはさらなる助剤により所望の施用濃度とされ、このようにして本発明による即時使用可能スプレー液または農薬組成物が得られる。通常、農業有用面積1ヘクタール当たり20〜2000リットル、好ましくは50〜400リットルの即時使用可能スプレー液が施用される。
施用
好ましい形態および例を含む、E1で記載される施用パターンなどの詳細は、それら自体、および実施形態E2〜E10においても有効である。
本発明による化合物および混合物は、それらの優れた活性により、無脊椎有害生物を防除するために使用することができる。
化合物Iおよびそれらの混合物は、同時に(すなわち一緒にもしくは別々に)または連続して(すなわち次々と)施用され、これにより本混合物を所望の場所(例えば植物)上で「in-situ」で作成することが可能であり、別々の施用の場合、その順番は一般的に防除手段の結果に何の影響も与えない。
化合物Iおよびそれらの混合物は、通常、5000:1〜1:5000、好ましくは1000:1〜1:1000、好ましくは625:1〜1:625、好ましくは500:1〜1:100、好ましくは100:1〜1:100、好ましくは20:1〜1:50、好ましくは20:1〜1:20、好ましくは10:1〜1:10、特に5:1〜1:20、特に5:1〜1:10、特に5:1〜1:5の重量比で施用される。
所望の効果に応じて、本発明による化合物および混合物の施用量は、5g/ha〜2000g/ha、好ましくは0.5g/ha〜1000g/ha、好ましくは1〜750g/ha、特に5〜500g/haである。
本発明による化合物および混合物は、接触および摂取のいずれによっても有効である。
本発明による化合物および混合物は、卵、幼虫、蛹、および成虫などの任意のおよび全ての発達段階に施用することができる。有害生物は、標的有害生物、その食糧供給源、生息地、繁殖地またはそれらの居場所と、殺有害生物有効量の本発明の化合物および混合物またはそれらを含む組成物とを接触させることによって防除することができる。
好ましい実施形態によれば、本発明による化合物および混合物は、作物保護において、とりわけ生きている植物の保護のために使用される。
本発明による別の具体的実施形態によれば、本発明による混合物は、土壌施用を介して用いられる。土壌施用は、アリ、シロアリ、コオロギ、またはゴキブリに対する使用のためにとりわけ好ましい。
本発明の別の実施形態によれば、非作物有害生物(例えばアリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、カ、コオロギ、バッタ、またはゴキブリ)に対する使用のため、本発明による混合物は、餌調製物に調製される。
餌は、液体、固体または半固体の調製物(例えばゲル)であり得る。
当技術分野で公知の任意の施用方法により、動物有害生物(「無脊椎有害生物」とも呼ばれる)(すなわち昆虫、クモ形類および線虫類)、植物、植物が生育している土壌または水を、本発明による化合物および混合物またはそれらを含む組成物(1種または複数種)と接触させることができる。したがって、「接触」は、直接接触(本化合物/混合物/組成物を、動物有害生物または植物、典型的には植物の葉、茎もしくは根に直接施用すること)と間接接触(本化合物/混合物/組成物を、動物有害生物または植物の場所に施用すること)の両方を包含する。
本発明による化合物および混合物またはそれらを含む殺有害生物剤組成物は、植物/作物と、殺有害生物有効量の本発明による化合物および混合物とを接触させることにより、生育している植物および作物を、動物有害生物(とりわけ昆虫、ダニ類(acaridae)またはクモ形類)による攻撃または侵入から保護するために使用することができる。用語「作物」は、生育している作物および収穫された作物の両方を指す。
本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物は、様々な栽培植物、例えば禾穀類、根菜作物、油料作物、野菜、香辛料、観葉植物、例えばデュラム小麦および他の小麦の種子、オオムギ、オートムギ(oats)、ライムギ、トウモロコシ(maize)(飼料用トウモロコシおよびモチトウモロコシ/スイートコーンおよびフィールドコーン)、ダイズ、油料作物、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、ナタネ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生、芝、飼料用牧草、トマト、リーキ、パンプキン/カボチャ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属種、メロン、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物(例えばジャガイモなど)、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ペチュニア、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびツリフネソウ属などにつく多数の昆虫の防除において特に重要である。
特に好ましいのは、本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物のイネへの施用である。特に好ましいのは、本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物のダイズへの施用である。特に好ましいのは、本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物のトウモロコシ(corn)への施用である。
また、本発明による化合物および混合物(とりわけ本明細書中で(例えば表AP-Tにおいて)個別化される混合物)の、果実および野菜のような特殊農作物への施用も好ましい。その一実施形態において、施用は、果菜類(fruiting vegetables)、さらにとりわけトマト、コショウまたはナスに対して行われる。
その別の実施形態において、施用は葉野菜(leafy vegetables)、とりわけキャベツまたはレタスに対して行われる。
そのさらに別の実施形態において、施用は、塊茎類(tubers)(塊茎野菜(tuber vegetables))、さらにとりわけジャガイモまたはタマネギに対して行われる。
本発明による化合物および混合物は、そのままでまたは組成物の形態で、昆虫、または昆虫の攻撃から保護すべき植物、植物繁殖材料(例えば種子)、土壌、表面、資材または部屋を殺虫有効量の本活性化合物で処理することにより用いられる。この施用は、昆虫による植物、植物繁殖材料(例えば種子)、土壌、表面、資材または部屋の感染の前および後のいずれでも行うことができる。
本発明はまた、動物有害生物、その動物有害生物が成長しているかまたは成長し得るそれらの生息地、繁殖地、食糧供給源、栽培植物、種子、土壌、地域、資材または環境、あるいは動物の攻撃または侵入から保護すべき資材、植物、種子、土壌、表面または空間と、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物とを接触させることを含む、動物有害生物を駆除する方法も包含する。
さらに、動物有害生物は、標的有害生物、その食糧供給源、生息地、繁殖地またはそれらの居場所と、殺有害生物有効量の本発明による混合物とを接触させることによって防除することができる。したがって、施用は、有害生物によって居場所、生育している作物、または収穫された作物が感染する前または感染した後に行うことができる。
本発明による化合物および混合物はまた、有害生物の出現が予想される場所に予防的に施用することもできる。
本発明による化合物および混合物はまた、生育している植物と、殺有害生物有効量の本発明による化合物および混合物とを接触させることにより、この植物を有害生物による攻撃または侵入から保護するために使用することもできる。したがって、「接触」は、直接接触(本化合物/組成物を、有害生物および/または植物、典型的には植物の葉、茎または根に直接施用すること)と間接接触(本発明による化合物および混合物/組成物を有害生物および/または植物の居場所に施用すること)の両方を包含する。
「居場所」は、有害生物または寄生生物が成長しているかまたは成長し得る、生息地、繁殖地、植物、種子、土壌、地域、資材または環境を意味する。
用語「植物繁殖材料」は、植物の増殖に使用し得る、植物のあらゆる生殖部分(種子など)ならびに栄養植物材料(挿し木および塊茎(例えばジャガイモ)など)を表すと理解されたい。この用語は、種子、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、苗条、芽および他の植物の部分を包含する。発芽後または土壌からの出芽後に移植される実生および若木も包含され得る。これらの植物繁殖材料は、植え付け中もしくは植え付け前または移植中もしくは移植前に、植物保護化合物を用いて予防的に処理することができる。
用語「栽培植物」は、育種、突然変異誘発または遺伝子操作によって改変されている植物を包含すると理解されたい。遺伝子組換え植物は、その遺伝物質が、組換えDNA技術の使用によって、自然環境下においては交雑育種、突然変異または自然組換えによっては容易に取得することが出来ないように改変されている植物である。典型的には、植物の特定の特性を改善するため、1つ以上の遺伝子が遺伝子組換え植物の遺伝物質に組み込まれている。このような遺伝子改変としては、限定するものではないが、例えば、グリコシル化またはポリマー付加(例えば、プレニル化、アセチル化、またはファルネシル化部分もしくはPEG部分)によるタンパク質(1種または複数種)(オリゴペプチドまたはポリペプチド)の標的化翻訳後修飾も挙げられる(例えば、Biotechnol Prog. 2001年7月〜8月;17(4):720-8、Protein Eng Des Sel. 2004年1月;17(1):57-66、Nat Protoc. 2007;2(5):1225-35、Curr Opin Chem Biol. 2006年10月;10(5):487-91. Epub 2006年8月28日、Biomaterials. 2001年3月;22(5):405-17, Bioconjug Chem. 2005年1月〜2月;16(1):113-21に開示されるとおり)。
用語「栽培植物」は、従来の育種法または遺伝子操作法の結果として、特定のクラスの除草剤、例えばヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ(HPPD)阻害剤;アセト乳酸合成酵素(ALS)阻害剤、例えばスルホニル尿素(例えば、US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照)またはイミダゾリノン(例えば、US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073を参照);エノールピルビルシキメート-3-ホスフェート合成酵素(EPSPS)阻害剤、例えばグリホサート(例えばWO 92/00377を参照);グルタミン合成酵素(GS)阻害剤、例えばグルホシネート(例えば、EP-A-0242236、EP-A-242246を参照)またはオキシニル除草剤(例えばUS 5,559,024を参照)の施用に対して耐性となっている植物も包含すると理解されたい。いくつかの栽培植物は、従来の育種法(突然変異誘発)によって除草剤に対して耐性となっており、例えば、イミダゾリノン(例えばイマザモックス)に耐性のある、Clearfield(登録商標)ナツセイヨウアブラナ(Canola)がある。遺伝子操作法を用いて、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビートおよびアブラナなどの栽培植物に、グリホサートおよびグルホシネートなどの除草剤に対する耐性が付与されており、これらの一部はRoundupReady(登録商標)(グリホサート)およびLibertyLink(登録商標)(グルホシネート)という商品名で市販されている。
「栽培植物」という用語は、組換えDNA技術を使用することにより、例えば次に挙げるような1種以上の殺虫タンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい:とりわけバチルス属細菌(特にバチルス・チューリンゲンシ(Bacillus thuringiensis))由来として知られているもの、例えばae-エンドトキシン、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)またはCry9c;植物性殺虫タンパク質(VIP)、例えばVIP1、VIP2、VIP3またはVIP3A;線虫にコロニーをつくる細菌の殺虫タンパク質、例えばフォトラブダス属種(Photorhabdus spp.)またはゼノラブダス属種(Xenorhabdus spp.);動物によって産生される毒素、例えばサソリ毒、クモ毒、ハチ毒または他の昆虫特異的神経毒;真菌によって産生される毒素、例えばストレプトマイセス(Streptomycetes)毒、植物レクチン、例えばエンドウレクチンまたはオオムギレクチン;アグルチニン;プロテイナーゼ阻害剤、例えばトリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン(patatin)、シスタチンまたはパパイン阻害剤;リボソーム不活化タンパク質(RIP)、例えばリシン、トウモロコシ-RIP、アブリン、ルフィン(luffin)、サポリンまたはブリョジン(bryodin);ステロイド代謝酵素、例えば3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-IDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤またはHMG-CoA-レダクターゼ;イオンチャネル遮断薬、例えばナトリウムチャネルまたはカルシウムチャネル遮断薬;幼若ホルモンエステラーゼ;利尿ホルモン受容体(ヘリコキニン(helicokinin)受容体);スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼまたはグルカナーゼ。本発明において、これらの殺虫タンパク質または毒素は、前毒素(pre-toxins)、ハイブリッドタンパク質、切断型タンパク質あるいは他の改変型タンパク質としても明示的に理解されたい。ハイブリッドタンパク質は、タンパク質ドメインの新たな組合せによって特徴付けられる(例えば、WO 02/015701を参照)。このような毒素、またはこのような毒素を合成することができる遺伝子組換え植物の他の例は、例えば、EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810およびWO 03/052073に開示されている。かかる遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に公知であり、例えば上記の刊行物中に記載されている。遺伝子組換え植物に含まれるこれらの殺虫タンパク質は、これらのタンパク質を生成する植物に、節足動物の特定の分類群に由来する有害生物、特に甲虫類(鞘翅目)、ハエ類(双翅目)ならびに蝶および蛾(鱗翅目)、さらに植物寄生線虫(線形動物(Nematoda))からの保護を与える。
用語「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、細菌病原体、ウイルス病原体または真菌病原体に対する植物の抵抗性または耐性を高める1種以上のタンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい。このようなタンパク質の例には、いわゆる「病原性関連タンパク質」(PRタンパク質、例えばEP-A 0392225を参照)、植物病害抵抗性遺伝子(例えば、メキシコの野生ジャガイモであるソラヌム・ブルボカスタヌム(Solanum bulbocastanum)に由来する、フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)に対して作用する抵抗性遺伝子を発現するジャガイモ栽培品種)、またはT4-リゾチーム(例えば、これらのタンパク質を合成することができるジャガイモ栽培品種であって、火傷病菌(エルウィニア・アミロボラ(Erwinia amylvora))などの細菌に対する抵抗性が高められたもの)がある。このような遺伝子組換え植物の作製法は当業者に一般的に公知であり、例えば上記の刊行物中に記載されている。
用語「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、生産性(例えばバイオマス生産、穀粒収量、デンプン含量、油含量もしくはタンパク質含量)、干ばつ、塩分または他の生育制限環境因子に対する耐性、あるいはこれらの植物の有害生物および真菌病原体、細菌病原体またはウイルス病原体に対する耐性を高める1種以上のタンパク質を合成することができる植物も包含するものと理解されたい。
用語「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、特にヒトまたは動物の栄養を改善するための、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物(例えば、健康を促進する長鎖オメガ-3脂肪酸または不飽和オメガ-9脂肪酸を生産する油料作物(例えばNexera(登録商標)のアブラナ))も包含するものと理解されたい。
「栽培植物」は、組換えDNA技術の使用により、特に原料生産を改善するため、改変量の含有物または新たな含有物を含む植物、例えば、増加量のアミロペクチンを産生するジャガイモ(例えば、Amflora(登録商標)ジャガイモ)も包含すると理解されたい。
一般的に、「殺有害生物有効量」は、生育について観察可能な効果(例えば、ネクローシス、死滅、遅延、予防、および除去、破壊、あるいは標的生物の出現および活性を減少させる効果など)を達成するために必要とされる活性成分または本発明による混合物の量を意味する。殺有害生物有効量は、本発明において使用される様々な化合物/組成物によって異なり得る。本組成物の殺有害生物有効量はまた、一般的条件(例えば、所望の殺有害生物効果および持続時間、天候、標的種、居場所、施用様式など)によっても異なる。
葉面処理の場合、活性成分の量は、100m2当たり0.0001〜500g、好ましくは100m2当たり0.001〜20g、または1ヘクタール当たり1〜100g、好ましくは1ヘクタール当たり10〜50g、または1ヘクタール当たり12〜50g、または1ヘクタール当たり10〜30g、または1ヘクタール当たり20〜40g、または1ヘクタール当たり10〜20g、または1ヘクタール当たり20〜30g、または1ヘクタール当たり30〜40g、または1ヘクタール当たり40〜50gの範囲にわたる。
土壌処理または有害生物の居所または巣への施用の場合、活性成分の量は、100m2当たり、0.0001〜500g、好ましくは100m2当たり0.001〜20gの範囲にわたる。
資材の保護における慣用の施用量は、例えば、処理対象の資材1m2当たり活性化合物0.01g〜1000gであり、望ましくは1m2当たり0.1g〜50gである。
資材の含浸において使用するための殺虫組成物は、典型的には、0.001〜95重量%、好ましくは0.1〜45重量%、さらにより好ましくは1〜25重量%の少なくとも1種の忌避剤および/または殺虫剤を含有する。
本発明による化合物および混合物は、接触(土壌、ガラス、壁、蚊帳、カーペット、植物部分または動物部分を介する)および摂取(餌、または植物部分)のいずれによっても効果的である。
本発明による化合物および混合物はまた、非作物の昆虫有害生物、例えばアリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、カ、コオロギ、またはゴキブリなどに対して適用することもできる。前記の非作物の有害生物に対する使用のため、本発明による化合物および混合物は、好ましくは餌組成物中で使用される。
餌は、液体、固体または半固体の調製物(例えばゲル)であり得る。固体餌は、各施用に適した様々な形状および形態、例えば粒剤、ブロック剤、スティック剤、ディスク剤に形成することができる。液体餌は、適切な施用を確実にするための様々なデバイス、例えば開放容器、噴霧デバイス、液滴源、または蒸発源の中に充填することができる。ゲルは、水性または油性のマトリクスをベースとしたものであってよく、粘性、水分保持またはエージングの特性において特有の必需品に製剤化することができる。
組成物中で用いられる餌は、昆虫(例えばアリ、シロアリ、カリバチ、ハエ、カ、コオロギ等)またはゴキブリがそれを食べるように刺激するのに十分に誘引性のある製品である。誘引性は、摂食刺激剤または性フェロモンを使用することによって操作することができる。食物刺激剤は、例えば、動物および/または植物タンパク質(肉粉、魚粉または血粉、昆虫部分、卵黄)から、動物および/または植物由来の脂肪および油から、または単糖類、オリゴ糖類もしくはポリ有機糖類から、とりわけスクロース、ラクトース、フルクトース、デキストロース、グルコース、デンプン、ペクチン、または糖蜜もしくは蜂蜜からも選択されるが、これらだけに限らない。果実、作物、植物、動物、昆虫またはその特定の部分の新鮮な部分もしくは腐りかけの部分もまた、摂食刺激剤としての役目を果たし得る。性フェロモンは、より昆虫特異的であることが知られている。特異的フェロモンは文献に記載されており、当業者に公知である。
餌組成物における使用について、活性成分の典型的な含量は、活性化合物0.001重量%〜15重量%、望ましくは0.001重量%〜5%重量%である。
エアゾール剤(例えば、スプレー缶中の)、オイルスプレー剤またはポンプスプレー剤としての本発明による化合物Iまたは混合物の製剤は、専門家ではない使用者が、有害生物(例えばハエ、ノミ、ダニ、カまたはゴキブリ)を防除するために極めて適している。エアゾール処方剤は、好ましくは、活性化合物(1種または複数種)、溶媒、例えば低級アルコール(例えばメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール)、ケトン(例えばアセトン、メチルエチルケトン)、約50〜250℃の沸騰範囲を有するパラフィン炭化水素(例えばケロセン)、ジメチルホルムアミド、N-メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、芳香族炭化水素(例えばトルエン、キシレン)、水、さらには助剤、例えば乳化剤(例えばソルビトールモノオレエート、3〜7モルのエチレンオキシドを有するオレイルエトキシレート、脂肪アルコールエトキシレート)、香油(例えばエーテル油、中鎖脂肪酸と低級アルコールのエステル、芳香族カルボニル化合物)、適切であれば安定剤(例えば安息香酸ナトリウム、両性界面活性剤、低級エポキシド、オルトギ酸トリエチル)、さらに必要であれば噴霧剤(例えばプロパン、ブタン、窒素、圧縮空気、ジメチルエーテル、二酸化炭素、亜酸化窒素、またはこれらの気体の混合物)で構成される。
オイルスプレー製剤は、噴霧剤が使用されないという点においてエアゾール処方剤とは異なる。
スプレー組成物における使用のため、活性成分の含量は、0.001〜80重量%、好ましくは0.01〜50重量%および最も好ましくは0.01〜15重量%である。
本発明による化合物および混合物およびそれらの各組成物はまた、蚊取線香および燻蒸線香、煙カートリッジ、気化器プレートまたは長時間気化器において、さらに、蛾取り紙、蛾取りパッドまたは他の熱非依存性気化器系で使用することもできる。
本発明による化合物および混合物およびそれらの各組成物により、昆虫により伝達される感染性疾患(例えばマラリア、デング熱および黄熱病、リンパ管フィラリア症、およびリーシュマニア症)を抑制する方法はまた、小屋および家屋の表面を処理すること、カーテン、テント、衣料品、蚊帳、ツェツェバエトラップ等の空気噴霧および含浸も含む。繊維、織物、ニット製品、不織布、網材料またはフォイルおよび防水布への施用のための殺虫組成物は、好ましくは、殺虫剤、場合により忌避剤および少なくとも1種の結合剤を含有する混合物を含む。好適な忌避剤は、例えばN,N-ジエチル-メタ-トルアミド(DEET)、N,N-ジエチルフェニルアセトアミド(DEPA)、1-(3-シクロヘキサン-1-イル-カルボニル)-2-メチルピペリン、(2-ヒドロキシメチルシクロヘキシル)酢酸ラクトン、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、インダロン、メチルネオデカンアミド(MNDA)、昆虫防除には使用されないピレスロイド(例えば{(+/-)-3-アリル-2-メチル-4-オキソシクロペンタ-2-(+)-エニル-(+)-トランス-クリサンテメート(エスビオスリン))、リモネン、オイゲノール、(+)-ユーカマロール(1)、(-)-1-エピ-ユーカマロールなどの植物抽出物、またはエウカリプツス・マクラタ(Eucalyptus maculata)(スポッティドガム)、ヴィテックス・ロツンディフォリア(Vitex rotundifolia)(ハマゴウ)、シムボポガン・マルチニ(Cymbopogan martinii)、シムボポガン・シトラツス(Cymbopogan citratus)(レモングラス)、シモポガン・ナルツズス(Cymopogan nartdus)(シトロネラ)などの植物から得られた粗植物抽出物由来のまたはこれらと同一の忌避剤である。好適な結合剤は、例えば脂肪族酸のビニルエステル(例えば酢酸ビニルおよびベルサチン酸ビニルなど)、アルコールのアクリル酸エステルおよびメタクリル酸エステル(例えばアクリル酸ブチル、アクリル酸2-エチルヘキシル、およびアクリル酸メチル)、モノエチレン性およびジエチレン性不飽和炭化水素(例えばスチレン)、および脂肪族ジエン(例えばブタジエン)のポリマーおよびコポリマーから選択される。
カーテンおよび蚊帳の含浸は、一般的には、織物材料を殺虫剤のエマルションもしくは分散物に浸すか、またはそれらを網上に噴霧することによって行う。
本発明による化合物および混合物およびそれらの組成物は、木製材料(例えば木、板塀、枕木等)および建築物(例えば家屋、納屋、工場)のみならず建設資材、家具、皮革、繊維、ビニル製品、電線およびケーブル等をアリおよび/またはシロアリから保護するため、さらにアリおよびシロアリが作物またはヒトに損害を与える(例えば、有害生物が家屋および公共施設に侵入した場合)のを抑制するために使用することができる。本発明による化合物および混合物は、木製材料を保護するために周辺の土壌表面または床下土壌に施用されるだけでなく、製材品(例えば床下コンクリート、床柱、梁、合板、家具等の表面)、木製品(例えば削片板、半板(half board)等)、およびビニル製品(例えば被覆電線、ビニルシート)、断熱材(例えば発泡スチロール等)に施用することもできる。作物またはヒトに損害を与えるアリに対して施用する場合、本発明のアリ防除剤は、作物または周辺土壌に施用されるか、またはアリの巣等に直接施用される。
種子処理
好ましい形態および例を含む、E1で記載される種子処理などの詳細は、それら自体、および実施形態E2〜E10においても有効である。
本発明による化合物および混合物はまた、種子を昆虫有害生物、特に土壌に生息する昆虫有害生物から保護し、さらに生じる植物の根および苗条を土壌有害生物および葉面昆虫から保護するための種子の処理にも適している。
本発明による化合物および混合物は、土壌有害生物から種子を保護し、生じる植物の根および苗条を土壌有害生物および葉面昆虫から保護するのに特に有用である。生じる植物の根および苗条の保護が好ましい。より好ましいのは、生じる植物の苗条を、刺吸性昆虫(piercing and sucking insect)から保護することであり、アブラムシからの保護が最も好ましい。
したがって、本発明は、昆虫(特に土壌昆虫)から種子を保護するための、また昆虫(特に土壌昆虫および葉につく昆虫)から実生の根および苗条を保護するための方法であって、種子を、播種前および/または前発芽後に本発明による化合物および混合物と接触させることを含む、前記方法を含む。特に好ましいのは、植物の根および苗条を保護する方法であり、より好ましいのは、植物の苗条を刺吸性昆虫から保護する方法であり、最も好ましいのは、植物の苗条をアブラムシから保護する方法である。また、植物の根および苗条を咀嚼昆虫および刺咬昆虫から保護する方法、最も好ましくは植物の根および苗条を鱗翅目および/または鞘翅目から保護する方法、最も好ましくは植物の苗条および根をイネハムシ(rice leaf beetle)から保護する方法も好ましい。
種子という用語は、あらゆる種類の種子および植物栄養繁殖体(例えば、限定するものではないが、真正種子、種子の小片、吸枝、球茎、鱗茎、果実、塊茎、穀粒、挿し木、切断された苗条など)を包含し、好ましい実施形態においては、真正種子を意味する。
種子処理という用語は、当技術分野で公知のあらゆる好適な種子処理技術(例えば種子粉衣法、種子コーティング法、種子散粉法、種子浸漬法および種子ペレット化法)を含む。
本発明はまた、本発明による活性化合物および混合物でコーティングされた種子または本発明による活性化合物および混合物を含有する種子も含む。
「〜でコーティングされた、および/または〜を含有する」という用語は、一般的には、施用時に活性成分の大部分が、繁殖製品の表面上にあることを意味するが、施用方法に応じて、成分の一部が多かれ少なかれ繁殖製品に浸透していてもよい。前記繁殖製品が(再び)植えられた場合、当該繁殖製品は活性成分を吸収し得る。
好適な種子は、禾穀類、根菜作物、油料作物、野菜、香辛料、観葉植物の種子、例えばデュラム小麦および他の小麦、オオムギ、オートムギ(oats)、ライムギ、トウモロコシ(飼料用トウモロコシおよびモチトウモロコシ/スイートコーンおよびフィールドコーン)、ダイズ、油料作物、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、ナタネ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生、芝、飼料用牧草、トマト、リーキ、パンプキン/カボチャ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属種、メロン、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物(例えばジャガイモ)、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ペチュニア、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびツリフネソウ属種子である。
本発明による化合物および混合物およびこれを含む組成物をイネに施用することが特に好ましい。
さらに、本発明による活性化合物および混合物はまた、遺伝子操作法を含む育種により、除草剤または殺菌剤もしくは殺虫剤の作用に耐性がある植物由来の種子の処理に使用することもできる。
例えば、本発明による活性化合物および混合物は、スルホニル尿素、イミダゾリノン、グルホシネート-アンモニウムまたはグリホセート-イソプロピルアンモニウムおよび類似活性物質からなる群から選択される除草剤に対して抵抗性がある植物由来の種子の処理において(例えば、EP-A 242 236、EP-A 242 246)(WO 92/00377)(EP-A 257 993、U.S. 5,013,659を参照)、あるいは植物を特定の有害生物に対して抵抗性にするバチルス・チューリンゲンシ毒(Bt毒)を産生する能力を有するトランスジェニック作物(例えば綿)において((EP-A 142 924、EP-A 193 259)用いることができる。
さらに、本発明による活性化合物および混合物はまた、例えば従来の育種法および/または突然変異体の作製により、あるいは組換え法によって作製することができる既存の植物にある特徴と比較して改変された特徴を有する植物由来の種子の処理のために使用することもできる。例えば、植物中で合成されるデンプンの改変を目的とする作物(例えばWO 92/11376、WO 92/14827、WO 91/19806)、または改変された脂肪酸組成を有するトランスジェニック作物(WO 91/13972)の組換え改変の多数の事例が報告されている。
活性化合物の種子処理施用は、植物の播種前および植物の出芽前に種子に噴霧または散粉することによって行われる。
種子処理にとりわけ有用な組成物は、例えば以下のものである:
A 可溶性濃縮剤(Soluble concentrates)(SL、LS)
D エマルション剤(EW、EO、ES)
E 懸濁剤(SC、OD、FS)
F 水分散性粒剤および水溶性粒剤(WG、SG)
G 水分散性散剤および水溶性散剤(WP、SP、WS)
H ゲル製剤(gel formulation)(GF)
I 散粉性粉末剤(Dustable powders)(DP、DS)
従来の種子処理製剤としては、例えば流動性濃縮剤(flowable concentrates)(FS)、液剤(solutions)(LS)、乾燥処理用散剤(powders for dry treatment)(DS)、スラリー処理用水分散性散剤(water dispersible powders for slurry treatment)(WS)、水溶性散剤(water-soluble powders)(SS)およびエマルション剤(emulsion)(ESおよびEC)ならびにゲル製剤(GF)が挙げられる。これらの製剤は、希釈してまたは希釈せずに種子に施用することができる。種子への適用は、播種前に種子に直接、または種子を前発芽させた後に行う。
好ましい実施形態において、FS製剤は種子処理のために使用される。典型的には、FS製剤は、1〜800g/Lの活性成分、1〜200g/Lの界面活性剤、0〜200g/Lの凍結防止剤、0〜400g/Lの結合剤、0〜200g/Lの顔料および1リットルまでの溶媒、好ましくは水を含み得る。
種子処理用の、化合物I、化合物IIまたは本発明による化合物および混合物のとりわけ好ましいFS製剤は、通常、0.1〜80重量%(1〜800g/L)の活性成分、0.1〜20重量%(1〜200g/L)の少なくとも1種の界面活性剤(例えば0.05〜5重量%の湿潤剤および0.5〜15重量%の分散剤)、20重量%以下(例えば5〜20%)の凍結防止剤、0〜15重量%(例えば1〜15重量%)の顔料および/または染料、0〜40重量%(例えば1〜40重量%)の結合剤(展着剤/粘着剤)、場合により5重量%以下(例えば0.1〜5重量%)の増粘剤、場合により0.1〜2%の消泡剤、さらに場合により防腐剤(例えば、殺生物剤、酸化防止剤等)を、例えば0.01〜1重量%の量で、また充填剤/ビヒクルを100重量%以下含む。
種子処理製剤はさらに、結合剤および場合により着色剤も含み得る。
結合剤は、処理後の、種子に対する活性物質の付着を高めるために加えることができる。好適な結合剤は、エチレンオキシドまたはプロピレンオキシドのようなアルキレンオキシド由来のホモポリマーおよびコポリマー、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、およびこれらのコポリマー、エチレン酢酸ビニルコポリマー、アクリルホモポリマーおよびコポリマー、ポリエチレンアミン、ポリエチレンアミドおよびポリエチレンイミン、セルロース、チロースおよびデンプンのような多糖、オレフィン/無水マレイン酸コポリマーのようなポリオレフィンホモポリマーおよびコポリマー、ポリウレタン、ポリエステル、ポリスチレンのホモポリマーおよびコポリマーである。
場合により、着色剤もまた製剤に含めることができる。種子処理製剤に好適な着色剤または染料は、ローダミンB、C.I.ピグメントレッド112、C.I.ソルベントレッド1、ピグメントブルー15:4、ピグメントブルー15:3、ピグメントブルー15:2、ピグメントブルー15:1、ピグメントブルー80、ピグメントイエロー1、ピグメントイエロー13、ピグメントレッド112、ピグメントレッド48:2、ピグメントレッド48:1、ピグメントレッド57:1、ピグメントレッド53:1、ピグメントオレンジ43、ピグメントオレンジ34、ピグメントオレンジ5、ピグメントグリーン36、ピグメントグリーン7、ピグメントホワイト6、ピグメントブラウン25、ベーシックバイオレット10、ベーシックバイオレット49、アシッドレッド51、アシッドレッド52、アシッドレッド14、アシッドブルー9、アシッドイエロー23、ベーシックレッド10、ベーシックレッド108である。
ゲル化剤の例は、カラギーナン(Satiagel(登録商標))である。
種子の処理において、化合物Iの施用量は、一般的には、種子100kg当たり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kg当たり1g〜5kg、より好ましくは種子100kg当たり1g〜1000gおよび特に種子100kg当たり1g〜200gである。
したがって、本発明はまた、本明細書中で記載される式Iの化合物、またはIの農業上有用な塩を含む種子にも関する。化合物Iまたはその農業上有用な塩の量は、一般的に、種子100kg当たり0.1g〜10kg、好ましくは種子100kg当たり1g〜5kg、特に種子100kg当たり1g〜1000gで変動するだろう。レタスなどの特定の作物については、この割合はさらに高くてもよい。
動物の健康
好ましい形態および例を含む、E1で記載される動物の健康などの詳細は、それら自体、および実施形態E2〜E10においても有効である。
本発明による化合物および混合物は、特に動物の体内および体上の寄生生物を駆除するために使用されるのにも適している。
したがって、本発明の目的はまた、動物の体内および体上の寄生生物を防除するための新たな方法を提供することでもある。本発明の別の目的は、動物にとってより安全な殺有害生物剤を提供することである。本発明の別の目的は、さらに、既存の殺有害生物剤よりも低い投与量で使用し得る動物用の殺有害生物剤を提供することである。また本発明の別の目的は、寄生生物の長期残留防除を与える動物用の殺有害生物剤を提供することである。
本発明はまた、動物の体内および体上の寄生生物を駆除するための、殺寄生生物有効量の本発明による化合物および混合物および許容可能な担体を含む組成物にも関する。
本発明はまた、寄生生物による寄生および感染に対して動物を処置、防除、予防および保護するための方法であって、殺寄生生物有効量の本発明による混合物またはそれを含む組成物を、動物に対して経口的、局所的または非経口的に投与または適用することを含む、前記方法も提供する。
本発明はまた、殺寄生生物有効量の本発明による混合物またはそれを含む組成物を含む、寄生生物による寄生または感染に対して動物を処置、防除、予防または保護するための組成物の調製方法も提供する。
農業有害生物に対する化合物の活性は、例えば、経口適用の場合の低い非催吐用量、動物との代謝適合性、低毒性、および安全な取扱いを必要とする動物の体内および体上の内部寄生生物および外部寄生生物の防除に対するそれらの適合性を示唆するものではない。
驚くべきことに、本発明では、本発明による化合物および混合物が、動物の体内および体上の内部寄生生物および外部寄生生物を駆除するのに適していることが見出された。
本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物は、好ましくは、温血動物(ヒトを含む)および魚などの動物への寄生および感染を抑制および予防するために使用される。これらは、例えば、哺乳動物(例えばウシ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、シカ、ウマ、ブタ、家禽、ウサギ、ヤギ、イヌおよびネコ、水牛、ロバ、ダマジカおよびトナカイ)、さらにまた毛皮動物(例えばミンク、チンチラおよびアライグマ)、鳥(例えば雌鳥、ガチョウ、シチメンチョウおよびアヒル)など、ならびに魚(例えばマス、コイおよびウナギなどの淡水魚および塩水魚)における寄生および感染を抑制および予防するのに適している。
本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物は、好ましくは、飼育動物(例えばイヌまたはネコ)における寄生および感染を抑制および予防するのに使用される。
温血動物および魚における寄生としては、限定するものではないが、シラミ、ハジラミ、マダニ、ハナウマバエ、ヒツジシラミバエ、サシバエ、コケバエ、ハエ、ハエウジ症ハエの幼虫、ツツガムシ、ブヨ、カおよびノミが挙げられる。
本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物は、外部寄生生物および/または内部寄生生物の浸透性防除および/または非浸透性防除(systemic and/or non-systemic control)に適している。これらは、発達の全ての段階または一部の段階に有効である。
本発明による化合物および混合物は、外部寄生生物を駆除するのにとりわけ有用である。
本発明による混合物は、以下の目および種の寄生生物をそれぞれ駆除するためにとりわけ有用である:
ノミ(隠翅目(Siphonaptera))、例えばネコノミ(Ctenocephalides felis)、イヌノミ(Ctenocephalides canis)、ケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis)、ヒトノミ(Pulex irritans)、スナノミ(Tunga penetrans)、およびヨーロッパネズミノミ(Nosopsyllus fasciatus)、
ゴキブリ(ゴキブリ目(Blattaria-Blattodea)、例えばチャバネゴキブリ(Blattella germanica)、ブラッテラ・アサヒナエ(Blattella asahinae)、ワモンゴキブリ(Periplaneta americana)、ヤマトゴキブリ(Periplaneta japonica)、トビイロゴキブリ(Periplaneta brunnea)、ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuligginosa)、コワモンゴキブリ(Periplaneta australasiae)、およびトウヨウゴキブリ(Blatta orientalis)、
ハエ、カ(双翅目(Diptera))、例えばネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、メキシコミバエ(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルシアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ロイコスフィルス(Anopheles leucosphyrus)、コガタハマダラカ(Anopheles minimus)、アノフェレス・クアドリマクラツス(Anopheles quadrimaculatus)、ホホアカクロバエ(Calliphora vicina)、クリソミア・ベジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラクス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マセラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・ジスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラセア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランチクス(Chrysops atlanticus)、アメリカオビキンバエ(Cochliomyia hominivorax)、コルジロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、アカイエカ(Culex pipiens)、クレクス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、ヒトヒフバエ(Dermatobia hominis)、ヒメイエバエ(Fannia canicularis)、ウマバエ(Gasterophilus intestinalis)、グロシナ・モルシタンス(Glossina morsitans)、グロシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロシナ・フスシペス(Glossina fuscipes)、グロシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ノサシバエ(Haematobia irritans)、ハプロジプロシス・エクエストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒペラテス属種(Hippelates spp.)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)、ヒロズキンバエ(Lucilia sericata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア属種(Mansonia spp.)、イエバエ(Musca domestica)、オオイエバエ(Muscina stabulans)、ヒツジバエ(Oestrus ovis)、フレボトムス・アルゲンティペス(Phlebotomus argentipes)、プソロフォラ・コロンビアエ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ジスコロル(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスツム(Prosimulium mixtum)、サルコファガ・ヘモロイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、サルコファガ属種(Sarcophaga spp.)、シムリウム・ビタツム(Simulium vittatum)、サシバエ(Stomoxys calcitrans)、タバヌス・ボビヌス(Tabanus bovinus)、タバヌス・アトラツス(Tabanus atratus)、タバヌス・リネオラ(Tabanus lineola)、およびタバヌス・シミリス(Tabanus similis)、
シラミ(シラミ目(Phthiraptera))、例えばアタマジラミ(Pediculus humanus capitis)、コロモジラミ(Pediculus humanus corporis)、ケジラミ(Pthirus pubis)、ウシジラミ(Haematopinus eurysternus)、ブタジラミ(Haematopinus suis)、ウシホソジラミ(Linognathus vituli)、ウシハジラミ(Bovicola bovis)、ニワトリハジラミ(Menopon gallinae)、ニワトリオオハジラミ(Menacanthus stramineus)およびケブカウシジラミ(Solenopotes capillatus)、
マダニおよび寄生性ダニ(パラシチフォルメス目(Parasitiformes)):マダニ(マダニ亜目(Ixodida))、例えばクロアシマダニ(Ixodes scapularis)、イクソデス・ホロシクルス(Ixodes holocyclus)、西部クロアシマダニ(Ixodes pacificus)、リフィセファルス・サンギネウス(Rhiphicephalus sanguineus)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アメリカイヌカクマダニ(Dermacentor variabilis)、アメリカキララマダニ(Amblyomma americanum)、アンブリオマ・マクラツム(Ambryomma maculatum)、オルニソドルス・ヘルムシ(Ornithodorus hermsi)、オルニソドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata)ならびに寄生性ダニ(トゲダニ亜目(Mesostigmata))、例えばイエダニ(Ornithonyssus bacoti)およびワクモ(Dermanyssus gallinae)、
アクチネジダ目(Actinedida)(ケダニ亜目(Prostigmata))およびアカリジダ目(Acaridida)(コナダニ亜目(Astigmata))、例えばアカラピス属種(Acarapis spp.)、ケイレチエラ属種(Cheyletiella spp.)、オルニトケイレチア属種(Ornithocheyletia spp.)、ミオビア属種(Myobia spp.)、プソレルガテス属種(Psorergates spp.)、デモデクス属種(Demodex spp.)、トロムビクラ属種(Trombicula spp.)、リストロホルス属種(Listrophorus spp.)、アカルス属種(Acarus spp.)、チロファグス属種(Tyrophagus spp.)、カログリフス属種(Caloglyphus spp.)、ヒポデクテス属種(Hypodectes spp.)、プテロリクス属種(Pterolichus spp.)、プソロプテス属種(Psoroptes spp.)、コリオプテス属種(Chorioptes spp.)、オトデクテス属種(Otodectes spp.)、サルコプテス属種(Sarcoptes spp.)、ノトエドレス属種(Notoedres spp.)、クネミドコプテス属種(Knemidocoptes spp.)、シトジテス属種(Cytodites spp.)、およびラミノシオプテス属種(Laminosioptes spp)、
カメムシ(異種亜目(Heteropterida)):トコジラミ(Cimex lectularius)、ネッタイトコジラミ(Cimex hemipterus)、レジュビウス・セニリス(Reduvius senilis)、トリアトマ属種(Triatoma spp.)、ロドニウス属亜種(Rhodnius ssp.)、パンストロンギルス属亜種(Panstrongylus ssp.)およびアリルス・クリタツス(Arilus critatus)、
アノプルリダ目(Anoplurida)、例えばハエマトピヌス属種(Haematopinus spp.)、リノグナツス属種(Linognathus spp.)、ペジクルス属種(Pediculus spp.)、フチルス属種(Phtirus spp.)、およびソレノポテス属種(Solenopotes spp)、
マロファギダ目(Mallophagida)(アルンブリセリナ亜目(suborder Arnblycerina)およびイスクノセリナ亜目(suborder Ischnocerina))、例えばトリメノポン属種(Trimenopon spp.)、メノポン属種(Menopon spp.)、トリノトン属種(Trinoton spp.)、ボビコラ属種(Bovicola spp.)、ウェルネキエラ属種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属種(Lepikentron spp.)、トリコデクテス属種(Trichodectes spp.)、およびフェリコラ属種(Felicola spp)。
回虫(線形動物)(Roundworms Nematoda):
鞭虫(Wipeworms)および旋毛虫(Trichinosis)(トリコシリンギダ目(Trichosyringida))、例えば旋毛虫科(Trichinellidae)(トリキネラ属種(Trichinella spp.))、(トリクリダエ(Trichuridae))トリクリス属種(Trichuris spp.)、カピラリア属種(Capillaria spp)、
桿線虫目(Rhabditida)、例えばラブジチス属種(Rhabditis spp)、ストロンギロイデス属種(Strongyloides spp.)、ヘリセファロブス属種(Helicephalobus spp)、
円虫目(Strongylida)、例えばストロンギルス属種(Strongylus spp.)、アンシロストマ属種(Ancylostoma spp.)、ネカトル・アメリカヌス(Necator americanus)、ブノストムム属種(Bunostomum spp.)(鉤虫(Hookworm))、トリコストロンギルス属種(Trichostrongylus spp.)、捻転胃虫(Haemonchus contortus)、オステルタギア属種(Ostertagia spp.)、コオペリア属種(Cooperia spp.)、ネマトジルス属種(Nematodirus spp.)、ジクチオカウルス属種(Dictyocaulus spp.)、シアトストマ属種(Cyathostoma spp.)、エソファゴストムム属種(Oesophagostomum spp.)、ステファヌルス・デンタツス(Stephanurus dentatus)、オルラヌス属種(Ollulanus spp.)、カベルチア属種(Chabertia spp.)、ステファヌルス・デンタツス(Stephanurus dentatus)、シンガムス・トラケア(Syngamus trachea)、アンシロストマ属種(Ancylostoma spp.)、ウンシナリア属種(Uncinaria spp.)、グロボセファルス属種(Globocephalus spp.)、ネカトル属種(Necator spp.)、メタストロンギルス属種(Metastrongylus spp.)、毛細肺虫(Muellerius capillaris)、プロトストロンギルス属種(Protostrongylus spp.)、アンギオストロンギルス属種(Angiostrongylus spp.)、パレラフォストロンギルス属種(Parelaphostrongylus spp.)、アレウロストロンギルス・アブストルスス(Aleurostrongylus abstrusus)、およびジオクトフィマ・レナレ(Dioctophyma renale)、
腸管内線虫(回虫目(Ascaridida))、例えばアスカリス・ルムブリコイデス(Ascaris lumbricoides)、豚回虫(Ascaris suum)、アスカリジア・ガリ(Ascaridia galli)、パラスカリス・エクオルム(Parascaris equorum)、エンテロビウス・ベルミクラリス(Enterobius vermicularis)(線虫(Threadworm))、トキソカラ・カニス(Toxocara canis)、トキサスカリス・レオニン(Toxascaris leonine)、スクルジャビネマ属種(Skrjabinema spp.)、およびオキシウリス・エキ(Oxyuris equi)、
カマラヌス目(Camallanida)、例えばドラクンクルス・メジネンシス(Dracunculus medinensis)(ギニア虫)
旋尾線虫目(Spirurida)、例えばテラジア属種(Thelazia spp.)、ウケレリア属種(Wuchereria spp.)、ブルギア属種(Brugia spp.)、オンコセルカ属種(Onchocerca spp.)、ジロフィラリ属種(Dirofilari spp.a)、ジペタロネマ属種(Dipetalonema spp.)、セタリア属種(Setaria spp.)、エレオフォラ属種(Elaeophora spp.)、スピロセルカ・ルピ(Spirocerca lupi)、およびハブロネマ属種(Habronema spp.)、
鉤頭虫(鉤頭虫門(Acanthocephala))、例えばアカントセファルス属種(Acanthocephalus spp.)、マクラカントリンクス・ヒルジナセウス(Macracanthorhynchus hirudinaceus)およびオンシコラ属種(Oncicola spp)、
プラナリア(扁形動物門(Plathelminthes)):
吸虫(吸虫綱(Trematoda))、例えばファシオラ属種(Faciola spp.)、ファシオロイデス・マグナ(Fascioloides magna)、パラゴニムス属種(Paragonimus spp.)、ジクロコエリウム属種(Dicrocoelium spp.)、ファシオロプシス・ブスキ(Fasciolopsis buski)、肝吸虫(Clonorchis sinensis)、住血吸虫属種(Schistosoma spp.)、トリコビルハルジア属種(Trichobilharzia spp.)、アラリア・アラタ(Alaria alata)、パラゴニムス属種(Paragonimus spp.)、およびナノシエテス属種(Nanocyetes spp)、
セルコメロモルファ(Cercomeromorpha)、特に条虫綱(Cestoda)(条虫(Tapeworms))、例えばジフィロボトリウム属種(Diphyllobothrium spp.)、テニア属種(Tenia spp.)、エキノコックス属種(Echinococcus spp.)、ジピリジウム・カニヌム(Dipylidium caninum)、ムルチセプス属種(Multiceps spp.)、ヒメノレピス属種(Hymenolepis spp.)、メソセストイデス属種(Mesocestoides spp.)、バンピロレピス属種(Vampirolepis spp.)、モニエジア属種(Moniezia spp.)、アノプロセファラ属種(Anoplocephala spp.)、シロメトラ属種(Sirometra spp.)、アノプロセファラ属種(Anoplocephala spp.)、およびヒメノレピス属種(Hymenolepis spp)。
本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物は、双翅目(Diptera)、隠翅目(Siphonaptera)およびマダニ亜目(Ixodida)に属する有害生物の防除に特に有用である。
さらに、カを駆除するための本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物の使用がとりわけ好ましい。
ハエを駆除するための本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物の使用は、本発明のさらに好ましい実施形態である。
さらに、ノミを駆除するための化合物Iおよびそれらを含む組成物の使用がとりわけ好ましい。
マダニを駆除するための本発明による化合物および混合物およびそれらを含む組成物の使用は、本発明のさらに好ましい実施形態である。
本発明による化合物および混合物はまた、内部寄生生物(回虫(線形動物門)、鉤頭虫およびプラナリア)を駆除するのにとりわけ有用である。
投与は予防的かつ治療的に行うことができる。
活性化合物または混合物の投与は、直接、または適切な調製物の形態で、経口的に、局所的/経皮的に、もしくは非経口的に行われる。
温血動物への経口投与については、本発明による化合物I、化合物IIまたは混合物は、動物飼料、動物飼料プレミックス、動物飼料濃縮剤、丸剤、液剤、ペースト剤、懸濁剤、水薬、ゲル剤、錠剤、ボーラス剤およびカプセル剤として製剤化することができる。さらに、化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物は、飲料水に入れて動物に投与することができる。経口投与については、選択される剤形は、動物に対して、1日につきその動物の体重1kg当たり、化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物を0.01mg〜100mg、好ましくは0.5mg〜100mg与えるものであろう。
別法として、化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物に対して非経口的に(例えば、第一胃内注射、筋肉内注射、静脈内注射または皮下注射によって)投与することができる。化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物は、皮下注射用に、生理的に許容可能な担体中に分散または溶解させることができる。別法として、皮下投与用に、化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物をインプラントに製剤化することができる。さらに、化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物に経皮投与することができる。非経口投与について、選択される剤形は、動物に対して、1日につきその動物の体重1kg当たり、化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物を0.01mg〜100mg与えるものであろう。
化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物に対して、ディップ剤、粉剤、散剤、首輪剤、メダル剤、スプレー剤、シャンプー剤、スポットオン製剤およびポアオン製剤、さらに軟膏または水中油型エマルション剤もしくは油中水型エマルション剤の形態で局所的に適用することもできる。局所適用に関して、ディップ剤およびスプレー剤は、通常、0.5ppm〜5,000ppm、さらに好ましくは1ppm〜3,000ppmの化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物を含有する。さらに、化合物I、化合物IIまたは本発明による混合物は、動物、特に四肢動物(例えば、ウシおよびヒツジ)の耳標として製剤化することができる。
好適な調製物は以下のとおりである:
- 液剤(例えば、経口液剤)、希釈後に経口投与するための濃縮剤、皮膚上または体腔内で使用するための液剤、ポアオン製剤、ゲル剤;
- 経口投与または経皮投与用のエマルション剤および懸濁剤;半固形調製物;
- 本活性化合物が軟膏基剤または水中油型もしくは油中水型エマルション基剤に加工されている製剤;
- 固形調製物、例えば散剤、プレミックス剤または濃縮剤、粒剤、ペレット剤、錠剤、ボーラス剤、カプセル剤;エアロゾル剤および吸入剤、ならびに活性化合物含有成形品。
注射に適した組成物は、活性成分を好適な溶媒に溶解し、場合により酸、塩基、緩衝塩、防腐剤および可溶化剤などのさらなる成分を加えることによって調製される。この液剤は濾過されて無菌充填される。
好適な溶媒は、水、アルカノール(例えばエタノール、ブタノール)、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、N-メチル-ピロリドン、2-ピロリドン、およびこれらの混合物などの生理的に耐容される溶媒である。
活性化合物は、場合により、注射に適した、生理的に耐容される植物油または合成油に溶解していてもよい。
好適な可溶化剤は、主溶媒中で活性化合物の溶解を促進する溶媒、または活性化合物の沈殿を防止する溶媒である。例としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリオキシエチル化ヒマシ油、およびポリオキシエチル化ソルビタンエステルがある。
好適な防腐剤は、ベンジルアルコール、トリクロロブタノール、p-ヒドロキシ安息香酸エステル、およびn-ブタノールである。
経口液剤は直接投与される。濃縮剤は使用濃度まで事前に希釈した後、経口投与される。経口液剤および濃縮剤は、当技術分野の技術水準に従って、また注射液剤について上記したように調製されるが、滅菌工程は必須ではない。
皮膚上に使用する液剤は、皮膚に滴下するか、塗り広げるか、擦り込むか、振りかけるか、またはスプレーする。
皮膚上に使用する液剤は、当技術分野の技術水準に従って、また注射液剤について上記した方法に従って調製されるが、滅菌工程は必須ではない。
さらなる好適な溶媒は、ポリプロピレングリコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール、エステル(例えば酢酸エチルまたは酢酸ブチル、安息香酸ベンジル)、エーテル、例えばアルキレングリコールアルキルエーテル(例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル)、ケトン(例えばアセトン、メチルエチルケトン)、芳香族炭化水素、植物油および合成油、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、トランスクトール(transcutol)、ソルケタール(solketal)、プロピレンカーボネート、およびこれらの混合物である。
調製中に増粘剤を加えることが有利でありうる。好適な増粘剤は無機増粘剤(例えばベントナイト、コロイドケイ酸、一ステアリン酸アルミニウム)、有機増粘剤(例えばセルロース誘導体、ポリビニルアルコールならびにそれらのコポリマー、アクリレートおよびメタクリレート)である。
ゲル剤は、皮膚に塗布するかまたは塗り広げるか、あるいは体腔内に注入する。ゲル剤は、注射液剤の場合に記載したように調製した液剤を十分な増粘剤で処理することにより調製され、軟膏様の粘稠度を有する透明な物質が得られる。用いられる増粘剤は上記の増粘剤である。
ポアオン製剤は、皮膚の限定された領域にかけられるかまたはスプレーされ、活性化合物が皮膚に浸透して全身的に(systemically)作用する。
ポアオン製剤は、活性化合物を、好適な皮膚適合性溶媒または溶媒混合物に溶解するか、懸濁するか、または乳化することによって調製される。適切な場合、他の助剤(例えば着色剤、生体吸収促進物質、酸化防止剤、光安定化剤、粘着剤)が添加される。
好適な溶媒は以下のとおりである:水、アルカノール、グリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセロール、芳香族アルコール(例えばベンジルアルコール、フェニルエタノール、フェノキシエタノール)、エステル(例えば、酢酸エチル、酢酸ブチル、安息香酸ベンジル)、エーテル、例えばアルキレングリコールアルキルエーテル(例えば、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル)、ケトン(例えば、アセトン、メチルエチルケトン)、環状カーボネート(例えば、プロピレンカーボネート、エチレンカーボネート)、芳香族および/または脂肪族炭化水素、植物油または合成油、DMF、ジメチルアセトアミド、n-アルキルピロリドン(例えば、メチルピロリドン、n-ブチルピロリドンまたはn-オクチルピロリドン)、N-メチルピロリドン、2-ピロリドン、2,2-ジメチル-4-オキシ-メチレン-1,3-ジオキソランおよびグリセロールホルマール。
好適な着色剤は、溶解または懸濁することが可能な、動物への使用が許可されているあらゆる着色剤である。
好適な吸収促進物質は、例えば、DMSO、展着油(例えばミリスチン酸イソプロピル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコール)、シリコーン油およびポリエーテルとのそれらのコポリマー、脂肪酸エステル、トリグリセリド、脂肪アルコールである。
好適な酸化防止剤は、亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸塩(例えば、メタ重亜硫酸カリウム)、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トコフェロールである。
好適な光安定化剤は、例えばノバンチソール酸(novantisolic acid)である。
好適な粘着剤は、例えばセルロース誘導体、デンプン誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー(例えばアルギン酸塩、ゼラチン)である。
エマルション剤は、経口的に、経皮的に、または注射剤として投与することができる。
エマルション剤は、油中水型エマルション剤または水中油型エマルション剤のいずれかである。
エマルション剤は、本活性化合物を疎水性相または親水性相のいずれかに溶解し、これを好適な乳化剤、また適切であれば、他の助剤(例えば着色剤、吸収促進物質、防腐剤、酸化防止剤、光安定化剤、粘度増強物質)を利用して、他方の相の溶媒と均質化することによって調製される。
好適な疎水性相(油)は以下のとおりである:
液体パラフィン、シリコーン油、天然植物油(例えばゴマ油、アーモンド油、ヒマシ油)、合成トリグリセリド(例えばカプリル酸/カプリン酸ビグリセリド、鎖長C8〜C12の植物性脂肪酸または他の特別に選択された天然脂肪酸とのトリグリセリド混合物)、場合によりヒドロキシル基も含む飽和または不飽和脂肪酸の部分グリセリド混合物、C8〜C10脂肪酸のモノ-およびジグリセリド、脂肪酸エステル(例えばステアリン酸エチル、アジピン酸ジ-n-ブチリル、ラウリン酸ヘキシル、ペラルゴン酸ジプロピレングリコール)、中鎖長の分岐鎖脂肪酸と鎖長C16〜C18の飽和脂肪アルコールとのエステル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、鎖長C12〜C18の飽和脂肪アルコールのカプリル酸/カプリン酸エステル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、オレイン酸エチル、乳酸エチル、ワックス様脂肪酸エステル(例えば合成アヒル尾腺脂、フタル酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピル、および後者に関連するエステル混合物)、脂肪アルコール(例えばイソトリデシルアルコール、2-オクチルドデカノール、セチルステアリルアルコール、オレイルアルコールおよび脂肪酸(例えばオレイン酸))ならびにこれらの混合物。
好適な親水性相は以下のとおりである:水、アルコール(例えばプロピレングリコール、グリセロール、ソルビトール)、およびこれらの混合物。
好適な乳化剤は以下のとおりである:
非イオン性界面活性剤(例えば、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノステアレート、グリセロールモノステアレート、ポリオキシエチルステアレート、アルキルフェノールポリグリコールエーテル);
両性界面活性剤(例えば、N-ラウリル-p-イミノジプロピオン酸ジナトリウムまたはレシチン);
アニオン性界面活性剤(例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、脂肪アルコールエーテル硫酸塩、モノ/ジアルキルポリグリコールエーテルオルトリン酸エステルのモノエタノールアミン塩);
カチオン活性界面活性剤(例えば塩化セチルトリメチルアンモニウム)。
好適な他の助剤は以下のとおりである:粘度を高めかつエマルションを安定化させる物質(例えばカルボキシメチルセルロース、メチルセルロースおよび他のセルロース、ならびにデンプン誘導体、ポリアクリレート、アルギン酸塩、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸のコポリマー、ポリエチレングリコール、ワックス、コロイドケイ酸または上記の物質の混合物)である。
懸濁剤は、経口的にまたは局所的/経皮的に投与することができる。懸濁剤は、本活性化合物を、懸濁化剤中に、適切であれば他の助剤(例えば湿潤剤、着色剤、生体吸収促進物質、防腐剤、酸化防止剤、光安定化剤)を加えて懸濁することにより調製される。
液体懸濁化剤は、全ての均一溶媒および溶媒混合物である。
好適な湿潤剤(分散剤)は、上記の乳化剤である。
他の助剤としては、上記の助剤が挙げられる。
半固形調製物は、経口的にまたは局所的/経皮的に投与することができる。それらは、それらの比較的高い粘度によってのみ上記の懸濁剤およびエマルション剤と異なる。
固形調製物の製造については、本活性化合物を好適な賦形剤と混合し、適切であれば助剤を添加して、所望の形状とする。
好適な賦形剤は、全ての生理的に耐容される固体不活性物質である。使用される固体不活性物質は、無機物質および有機物質である。無機物質は、例えば、塩化ナトリウム、炭酸塩(例えば炭酸カルシウム)、炭酸水素塩、酸化アルミニウム、酸化チタン、ケイ酸、陶土、沈降シリカまたはコロイドシリカ、またはリン酸塩である。有機物質は、例えば、糖、セルロース、食料品および飼料(例えば粉ミルク、動物粉末、穀物粉末および穀物シュレッド、デンプン)である。
好適な助剤は、上記した防腐剤、酸化防止剤、および/または着色剤である。
他の好適な助剤は、潤滑剤および滑剤(例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベントナイト)、崩壊促進物質(例えば、デンプンまたは架橋ポリビニルピロリドン)、結合剤(例えば、デンプン、ゼラチンもしくは直鎖ポリビニルピロリドン)、および乾燥結合剤(例えば、微結晶性セルロース)である。
一般的に、「殺寄生生物有効量」とは、標的生物の成長に観察可能な影響(例えば、標的生物の壊死、死亡、成長の遅延、成長の抑制、および除去、破壊、あるいは標的生物の発生および活動の低下の影響など)を及ぼすのに必要な活性成分の量を意味する。殺寄生生物有効量は、本発明において使用される様々な化合物/混合物/組成物によって異なり得る。組成物の殺寄生生物有効量は、例えば所望の殺寄生生物効果および持続期間、標的種、適用様式などの一般的な条件によっても変化するであろう。
本発明において使用することができる組成物は、一般的に、約0.001〜95%の本発明による混合物を含み得る。
一般的に、本発明による混合物を、1日につき0.5mg/kg〜100mg/kg、好ましくは1日につき1mg/kg〜50mg/kgの総量で適用することが有利である。
即時使用可能調製物は、寄生生物(好ましくは外部寄生生物)に対して作用する本化合物を、10重量ppm〜80重量パーセント、好ましくは0.1〜65重量パーセント、より好ましくは1〜50重量パーセント、最も好ましくは5〜40重量パーセントの濃度で含有する。
使用前に希釈する調製物は、外部寄生生物に対して作用する本化合物を、0.5〜90重量パーセント、好ましくは1〜50重量パーセントの濃度で含有する。
さらに、この調製物は、内部寄生生物に対して作用する本発明による化合物および混合物を、10重量ppm〜2重量パーセント、好ましくは0.05〜0.9重量パーセント、極めて特に好ましくは0.005〜0.25重量パーセントの濃度で含む。
本発明の好ましい実施形態において、本発明による化合物および混合物を含む組成物は経皮的/局所的に適用される。
さらに好ましい実施形態において、局所適用は、化合物含有成形品(例えば、首輪剤、メダル剤、耳標、身体の一部に固定するためのバンド、ならびに粘着性ストリップおよびフォイル)の形態で行われる。
一般的には、本活性化合物を、3週間の間に、処置動物の体重1kg当たり10mg〜300mg、好ましくは20mg〜200mg、最も好ましくは25mg〜160mgの総量で放出する固形製剤を適用することが有利である。
成形品の調製については、熱可塑性プラスチックおよび軟質プラスチックならびにエラストマーおよび熱可塑性エラストマーが使用される。好適なプラスチックおよびエラストマーは、本活性化合物に十分に適合するポリビニル樹脂、ポリウレタン、ポリアクリレート、エポキシ樹脂、セルロース、セルロース誘導体、ポリアミドおよびポリエステルである。プラスチックおよびエラストマーの詳細なリストならびに成形品の調製方法は、例えばWO03/086075に記載されている。
実施形態E2
実施形態E2において、本発明は、本発明による化合物および殺有害生物剤、好ましくは殺虫剤を含む混合物に関する。
有害生物防除の分野において生じる1つの典型的な問題は、好ましくない環境への影響または毒物学的影響を低下させまたは回避するために活性成分の施量を低減させながらも、効果的な有害生物防除を可能とする必要があることにある。
遭遇する別の問題は、広範囲の有害生物に対して有効な利用可能な殺有害生物防除剤を有する必要性に関する。
また、ノックダウン活性と持続的防除(すなわち速効作用と持続作用)とを併せ持つ殺有害生物防除剤の必要性も存在する。
殺有害生物剤の使用に関する別の困難性は、個々の殺有害生物化合物の反復的かつ独占的施用が、多くの場合、当該活性化合物に対する自然抵抗性または適応抵抗性を発達させた有害生物の急速な選抜をもたらすことである。したがって、殺有害生物剤によって誘導される抵抗性の予防または克服を助ける殺有害生物防除剤の必要性が存在する。
さらに、施用された場合に植物を改善し、「植物の健康」「植物繁殖材料の活力」または「植物収量の増加」をもたらし得る殺有害生物化合物または殺有害生物化合物の組み合わせに対する要求が存在する。
したがって、本発明の目的は、以下のような議論される問題:
- 用量の低減;
- 活性スペクトラムの増強;
- ノックダウン活性と持続的防除の兼備;
- 抵抗性管理の改善;
- 植物の健康の改善;
- 植物繁殖材料の活力(種子活力とも呼ばれる)の改善;
- 植物収量の増加
の1つまたは2つ以上を解決する農薬的な組み合わせを提供することである。
したがって、本発明の目的は、用量の低減、活性スペクトラムの増強またはノックダウン活性と持続的防除の兼備などの、あるいは抵抗性管理に関する議論される問題の少なくとも1つを解決する殺有害生物性混合物を提供することであった。
この目的は、以下に記載される活性化合物の組み合わせによって部分的にまたは全体的に達成されることが見出された。
本発明は、活性化合物として、
1) 少なくとも1種の上述の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物I、または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、または化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物;
および
2) 下記の群Mから選択される少なくとも1種の殺有害生物活性化合物II
を含む殺有害生物性混合物に関する:
II-M.1 下記のクラスからのアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤、
II-M.1A 下記を含めたカルバメート:アルジカルブ、アラニカルブ、ベンダイオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メソミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカルブ、プロポキスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリメタカルブ、XMC、キシルイルカルブおよびトリアザメート、または下記のクラスからのもの、
II-M.1B 下記を含めた有機ホスフェート:アセフェート、アザメチホス、アジンホス-エチル、アジンホスメチル、カズサホス、クロレトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、クマホス、シアノホス、デメトン-S-メチル、ダイアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、イソプロピルO-(メトキシアミノチオ-ホスホリル)サリチレート、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメト、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロペタンホス(propetamphos)、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリンホス(tebupirimfos)、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホンおよびバミドチオン、
II-M.2 GABA作動性クロライドチャネルアンタゴニスト、例えば、
II-M.2A 下記を含めたシクロジエン有機塩素化合物:エンドスルファンまたはクロルデン、あるいは
II-M.2B 下記を含めたフィプロール(フェニルピラゾール):エチプロール、フィプロニル、フルフィプロール、ピラフルプロールおよびピリプロール、
II-M.3 下記のクラスからのナトリウムチャネルモジュレーター、
II-M.3A 下記を含めたピレスロイド:アクリナトリン、アレトリン、d-cis-transアレトリン、d-transアレトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン(bioallethrin)、ビオアレトリンS-シクロペンテニル、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレ-ト、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、メペルフルトリン、メトフルトリン、モンフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、プロフルトリン、ピレトリン(除虫菊(pyrethrum))、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメチルフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリンおよびトランスフルトリン、あるいは
II-M.3B ナトリウムチャネルモジュレーター、例えば、DDTまたはメトキシクロール、
II-M.4 下記のクラスからのニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト(nAChR)
II-M.4A 下記を含めたネオニコチノイド:アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリドおよびチアメトキサム、あるいは化合物
II-M.4A.1:1-[(6-クロロ-3-ピリジニル)メチル]-2,3,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-9-ニトロ-(5S,8R)-5,8-エポキシ-1H-イミダゾ[1,2-a]アゼピン、または
II-M.4A.2:1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ニトロ-1-[(E)-ペンチリデンアミノ]グアニジン、または
II-M4A.3:1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-7-メチル-8-ニトロ-5-プロポキシ-3,5,6,7-テトラヒドロ-2H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン、または
II-M.4B ニコチン、
II-M.5 スピノサドまたはスピネトラムを含めた、スピノシンのクラスからのニコチン性アセチルコリン受容体アロステリックアクチベーター、
II-M.6 アバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、イベルメクチン、レピメクチンまたはミルベメクチンを含めた、アベルメクチンおよびミルベマイシンのクラスからのクロライドチャネルアクチベーター、
II-M.7 幼若ホルモン模倣物、例えば、
II-M.7A 幼若ホルモン類似体、例えば、ヒドロプレン、キノプレンおよびメトプレン、あるいはその他のもの、例えば、
II-M.7B フェノキシカルブ、あるいは
II-M.7C ピリプロキシフェン、
II-M.8 下記を含めた種々の非特異的(多部位)阻害剤、
II-M.8A ハロゲン化アルキル、例えば、臭化メチルおよび他のハロゲン化アルキル、あるいは
II-M.8B クロロピクリン、あるいは
II-M.8C フッ化スルフリル、あるいは
II-M.8D ホウ砂、あるいは
II-M.8E 吐酒石、
II-M.9 下記を含めた選択的同翅類(homopteran)摂食遮断薬、
II-M.9B ピメトロジン、あるいは
II-M.9C フロニカミド、
II-M.10 下記を含めたダニ成長抑制剤、
II-M.10A クロフェンテジン、ヘキシチアゾックスおよびジフロビダジン、あるいは
II-M.10B エトキサゾール、
II-M.11 下記を含めた昆虫の中腸膜の微生物撹乱剤:バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)またはバチルス・スフェリカス(bacillus sphaericus)およびこれらが生成する殺虫性タンパク質、例えば、バチルス・チューリンゲンシス亜種イスラエレンシス(israelensis)、バチルス・スフェリカス、バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ(aizawai)、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスタキ(kurstaki)およびバチルス・チューリンゲンシス亜種テネブリオニス(tenebrionis)、またはBt作物タンパク質:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3BbおよびCry34/35Ab1、
II-M.12 下記を含めたミトコンドリアATPシンターゼの阻害剤、
II-M.12A ジアフェンチウロン、あるいは
II-M.12B 有機スズ殺ダニ剤、例えば、アゾシクロチン、シヘキサチンまたはフェンブタチンオキシド、あるいは
II-M.12C プロパルギット、あるいは
II-M.12D テトラジホン、
II-M.13 下記を含めたプロトン勾配の撹乱による酸化的リン酸化の脱共役剤:クロルフェナピル、DNOCまたはスルフルラミド(sulfluramid)、
II-M.14 下記を含めたニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断薬:ネライストキシン類似体、例えば、ベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラムまたはチオスルタップナトリウム、
II-M.15 下記を含めたキチン生合成タイプ0の阻害剤、例えば、ベンゾイル尿素(benzoylure):ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロンまたはトリフルムロン、
II-M.16 下記を含めたキチン生合成タイプ1の阻害剤:ブプロフェジン、
II-M.17 下記を含めた脱皮撹乱剤、双翅目(Dipteran):シロマジン、
II-M.18 下記を含むエクジソン受容体アゴニスト、例えば、ジアシルヒドラジン:メトキシフェノジド、テブフェノジド、ハロフェノジド、フフェノジドまたはクロマフェノジド、
II-M.19 下記を含めたオクトパミン受容体アゴニスト:アミトラズ、
II-M.20 下記を含めたミトコンドリア複合体III電子伝達阻害剤、
II-M.20A ヒドラメチルノン、あるいは
II-M.20B アセキノシル、あるいは
II-M.20C フルアクリピリム、
II-M.21 下記を含めたミトコンドリア複合体I電子伝達阻害剤、
II-M.21A METI殺ダニ剤および殺虫剤、例えば、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラドまたはトルフェンピラド、あるいは
II-M.21B ロテノン、
II-M.22 下記を含めた電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、
II-M.22A インドキサカルブ、あるいは
II-M.22B メタフルミゾン、あるいは
II-M.22C 1-[(E)-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]アミノ]-3-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]尿素、
II-M.23 下記を含めたアセチルCoAカルボキシラーゼの阻害剤:スピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトを含めた、テトロン酸およびテトラミン酸誘導体、
II-M.24 下記を含めたミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害剤、
II-M.24A ホスフィン、例えば、リン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィンまたはリン化亜鉛、あるいは
II-M.24B シアン化物(cyanide)、
II-M.25 下記を含めたミトコンドリア複合体II電子伝達阻害剤、例えば、ベータ-ケトニトリル誘導体:シエノピラフェンまたはシフルメトフェン、
II-M.26 下記を含めたジアミドのクラスからのリアノジン受容体モジュレーター:フルベンジアミド、クロラントラニリプロール(rynaxypyr(登録商標))、シアントラニリプロール(cyazypyr(登録商標))、またはフタルアミド化合物
II-M.26.1:(R)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミドおよび
II-M.26.2:(S)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミド、あるいは化合物
II-M.26.3:3-ブロモ-N-{2-ブロモ-4-クロロ-6-[(1-シクロプロピルエチル)カルバモイル]フェニル}-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(提案されたISO名:シクラニリプロール)、あるいは化合物、
II-M.26.4:メチル-2-[3,5-ジブロモ-2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)ベンゾイル]-1,2-ジメチルヒドラジンカルボキシレート、またはII-M.26.5a)〜II-M.26.5d)から選択される化合物:
II-M.26.5a: N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチル-フェニル]-5-ブロモ-2-(3-クロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド、
II-M.26.5b: 5-クロロ-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2,4-ジクロロ-6-[(1-シアノ-1-メチル-エチル)カルバモイル]フェニル]ピラゾール-3-カルボキサミド、
II-M.26.5c: 5-ブロモ-N-[2,4-ジクロロ-6-(メチルカルバモイル)フェニル]-2-(3,5-ジクロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド、
II-M.26.5d: N-[2-(tert-ブチルカルバモイル)-4-クロロ-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(フルオロメトキシ)ピラゾール-3-カルボキサミド、または
II-M.26.6: N2-(1-シアノ-1-メチル-エチル)-N1-(2,4-ジメチルフェニル)-3-ヨード-フタルアミド、または
II-M.26.7: 3-クロロ-N2-(1-シアノ-1-メチル-エチル)-N1-(2,4-ジメチルフェニル)フタルアミド、
II-M.X 下記を含めた未知または不確定な作用様式の殺虫性活性化合物:アフィドピロペン、アザジラクチン、アミドフルメト、ベンゾキシメート、ビフェナゼート、ブロモプロピレート、キノメチオナト(chinomethionat)、クリオライト(cryolite)、ジコホール、フルフェネリム、フロメトキン、フルエンスルホン、フルピラジフロン、ピペロニルブトキシド、ピリダリル、ピリフルキナゾン、スルホキサフロル、ピフルブミド、あるいは化合物
II-M.X.1:4-[5-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-[(2,2,2-トリフルオロ-エチルカルバモイル)-メチル]-ベンズアミド、あるいは化合物
II-M.X.2:シクロプロパン酢酸、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-シクロプロピルアセチル)オキシ]メチル]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-デカヒドロ-12-ヒドロキシ-4,6a,12b-トリメチル-11-オキソ-9-(3-ピリジニル)-2H,11H-ナフト[2,1-b]ピラノ[3,4-e]ピラン-3,6-ジイル]エステル、あるいは化合物
II-M.X.3:11-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-12-ヒドロキシ-1,4-ジオキサ-9-アザジスピロ[4.2.4.2]-テトラデカ-11-エン-10-オン、あるいは化合物
II-M.X.4:3-(4'-フルオロ-2,4-ジメチルビフェニル-3-イル)-4-ヒドロキシ-8-オキサ-1-アザスピロ[4.5]デカ-3-エン-2-オン、あるいは化合物
II-M.X.5:1-[2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]フェニル]-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン、またはバチルス・フィルムス(bacillus firmus)をベースとする活性剤(Votivo、I-1582)、あるいは
II-M.X.6: 下記の群から選択される化合物
II-M.X.6a: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
II-M.X.6b: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-5-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
II-M.X.6c: (E/Z)-2,2,2-トリフルオロ-N-[1-[(6-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]アセトアミド、
II-M.X.6d: (E/Z)-N-[1-[(6-ブロモ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
II-M.X.6e: (E/Z)-N-[1-[1-(6-クロロ-3-ピリジル)エチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド、
II-M.X.6f: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド、
II-M.X.6g: (E/Z)-2-クロロ-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド、
II-M.X.6h: (E/Z)-N-[1-[(2-クロロピリミジン-5-イル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミドおよび
II-M.X.6i: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-プロパンアミド、または
II-M.X.7: トリフルメゾピリム、または
II-M.X.8: 4-[5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソオキサゾール-3-イル]-N-[2-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)エチル]ナフタレン-1-カルボキサミド、または
II-M.X.9: 3-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-オキソ-1-(ピリミジン-5-イルメチル)ピリド[1,2-a]ピリミジン-1-イウム-2-オレート、または
II-M.X.10: 8-クロロ-N-[2-クロロ-5-メトキシフェニル)スルホニル]-6-トリフルオロメチル) -イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキサミド、または
II-M.X.11: 4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソオキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-(1-オキソチエタン-3-イル)ベンズアミド、または
II-M.X.12: 5-[3-[2,6-ジクロロ-4-(3,3-ジクロロアリルオキシ)フェノキシ]プロポキシ]-1H-ピラゾール、または
II-M.Y バイオ殺有害生物剤、例えば、
II-M.Y-1:殺虫性、殺ダニ性、殺軟体動物性および/または殺線虫性の活性を有する微生物の殺有害生物剤(Microbial pesticides):バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)、B.チューリンゲンシス亜種イスラエレンシス(B. thuringiensis ssp. israelensis)、B.t.亜種ガレリアエ(B. t. ssp. galleriae)、B.t.亜種クルスタキ(B. t. ssp. kurstaki)、ビューベリア・バシアナ(Beauveria bassiana)、バークホルデリア属の種(Burkholderia sp.)、クロモバクテリウム・サブツガエ(Chromobacterium subtsugae)、シディア・ポモネラ顆粒病ウイルス(Cydia pomonella granulosis virus)、セキキョウキン(Isaria fumosorosea)、レカニシリウム・ロンギスポラム(Lecanicillium longisporum)、L.ムスカリウム(muscarium)(旧ベルチシリウム・レカニイ(Verticillium lecanii))、メタリジウム・アニソプリアエ(Metarhizium anisopliae)、M.アニソプリアエ(anisopliae)品種アクリダム(acridum)、ペシロマイセス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)、P.リラシヌス(lilacinus)、パエニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus poppiliae)、パスツリア属の種(Pasteuria spp.)、P.ニシザワエ(nishizawae)、P.レネフォルミス(reneformis)、P.ウサガエ(usagae)、シュードモナス・フルオレッセンス(Pseudomonas fluorescens)、ステイネルネマ・フェルチアエ(Steinernema feltiae)、ストレプトマイセス・ガルバス(Streptomces galbus)、
II-M.Y-2) 殺虫性、殺ダニ性、殺軟体動物性、フェロモンおよび/または殺線虫性の活性を有する生化学的殺有害生物剤(Biochemical pesticides):L-カルボン、シトラール、(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート、ギ酸エチル、(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(セイヨウナシ(pear)エステル)、(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール、酪酸ヘプチル、ミリスチン酸イソプロピル、ラバンズリルセネシオエート(lavanulyl senecionate)、2-メチル1-ブタノール、メチルオイゲノール(methyl eugenol)、メチルジャスモネート、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート、(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール、R-1-オクテン-3-オール、ペンタテルマノン、ケイ酸カリウム、ソルビトールオクタノエート(sorbitol actanoate)、(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート、(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート、Z-7-テトラデセン-2-オン、Z-9-テトラデセン-1-イルアセテート、Z-11-テトラデセナール、Z-11-テトラデセン-1-オール、黒アカシア(Acacia negra)抽出物、グレープフルーツ(grapefruit)の種子および果肉の抽出物、アリタソウ(Chenopodium ambrosiodae)の抽出物、キャットニップ(Catnip)油、ニーム油、キラヤ(Quillay)抽出物、マンジュギク(Tagetes)油。
いくつかの化合物、例えば実施例Aで上述した化合物は相乗効果を有する場合がある。
さらに、活性化合物I(1種または複数種)の1種以上と化合物II(1種または複数種)の1種以上の同時(すなわち一緒のもしくは別々の)施用または活性化合物I(1種または複数種)の1種以上と活性化合物II(1種または複数種)の1種以上の連続施用(すなわち直ちに次々と施用し、これにより例えば植物のような所望の場所上に「in-situ」で混合物を作成する)は、個々の化合物を用いた場合に可能となる防除率と比較して増強された有害生物の防除を可能とすることが見出された。
したがって、本明細書中で使用される用語「混合物」は、組み合わせも包含することが意図される。
本発明はまた、昆虫、ダニまたは線虫の防除方法であって、昆虫、ダニもしくは線虫またはそれらの食糧供給、生息地、繁殖地またはそれらの居場所を、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物と接触させることを含む方法も提供する。
さらに本発明はまた、植物を昆虫、ダニまたは線虫による攻撃または侵入(infestation)から保護する方法であって、植物、または植物が生育している土壌もしくは水と、殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物とを接触させることを含む方法にも関する。
本発明はまた、植物繁殖材料(好ましくは種子)を土壌昆虫から保護し、また実生の根および苗条を土壌昆虫および食葉性昆虫から保護する方法であって、植物繁殖材料(例えば種子)を、播種前および/または前発芽後に殺有害生物有効量の少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物と接触させることを含む方法も提供する。
本発明はまた、少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物を含む種子も提供する。
本発明はまた、液体担体または固体担体および少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物を含む殺有害生物剤組成物も提供する。
本発明はまた、昆虫、クモ形類または線虫を駆除するための、少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物の使用にも関する。
少なくとも1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIの混合物(1種または複数種)は、本明細書中で、「本発明による混合物(1種または複数種)」と呼ばれる。
特定の実施形態において、本発明による混合物は、1種の活性化合物Iと1種の活性化合物IIとの混合物(二成分混合物)である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の活性化合物Iと少なくとも1種の活性化合物IIとの混合物である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の活性化合物Iと2種の活性化合物IIとの混合物、または1種の活性化合物Iと1種の活性化合物IIおよびさらなる活性化合物(例えば本明細書中に記載される群Fから選択される活性化合物)の混合物(三成分混合物)である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の活性化合物Iと3種の活性化合物IIとの混合物、または1種の活性化合物Iと群Mおよび群Fから選択される3種の活性化合物(ここで少なくとも1種の化合物は群Mから選択される)との混合物(4ウェイ混合物)である。
別の実施形態において、本発明による混合物は、1種の活性化合物Iと4種の活性化合物IIまたは群Mおよび群Fから選択される化合物(ここで少なくとも1種の化合物は群Mから選択される)との混合物(5ウェイ混合物)である。
化合物II
上で一覧表示した市販の群Mの化合物IIは、他の公開資料の中でもThe Pesticide Manual、第15版、C. D. S. Tomlin、British Crop Protection Council(2011年)において見出し得る。
キノリン誘導体であるフロメトキンは、WO2006/013896において示されている。アミノフラノン化合物であるフルピラジフロンは、WO2007/115644から公知である。スルホキシミン化合物であるスルホキサフロルは、WO2007/149134から公知である。ピレスロイドであるモンフルオロトリンは、US6,908,945から公知である。ピラゾール殺ダニ剤であるピフルブミドは、WO2007/020986から公知である。イソキサゾリン化合物II-M.X.1は、WO2005/085216に、II-M.X.8は、WO2009/002809およびWO2011/149749に、ならびにイソキサゾリンII-M.X.11は、WO2013/050317に記載されてきた。ピリピロペン誘導体II-M.X.2は、WO2006/129714に記載されてきた。スピロケタール置換環状ケトエノール誘導体II-M.X.3はWO2006/089633から、ビフェニル置換スピロ環状ケトエノール誘導体II-M.X.4はWO2008/067911から公知である。トリアゾイルフェニルスルフィド、例えば、II-M.X.5はWO2006/043635に、バチルス・フィルムスをベースとする生物学的防除剤はWO2009/124707に記載されてきた。ネオニコチノイドII-M4A.1は、WO20120/069266およびWO2011/06946から、II-M.4A.2は、WO2013/003977から、II-M4A.3は、WO2010/069266から公知である。メタフルミゾン類似体II-M.22Cは、CN10171577に記載されている。
シアントラニリプロール(Cyazypyr)は、例えば、WO2004/067528から公知である。フタルアミドII-M.26.1およびII-M.26.2は両方とも、WO2007/101540から公知である。アントラニルアミドII-M.26.3は、WO2005/077934に記載されてきた。ヒドラジド化合物II-M.26.4は、WO2007/043677に記載されてきた。アントラニルアミドII-M.26.5a)はWO2011/085575に、II-M.26.5b)はWO2008/134969に、II-M.26.5c)はUS2011/046186に、II-M.26.5dはWO2012/034403に記載されている。ジアミド化合物II-M.26.6およびII-M.26.7は、CN102613183において見出すことができる。
II-M.X.6に一覧表示されている化合物II-M.X.6a)〜II-M.X.6i)は、WO2012/029672に記載されてきた。
メソイオン化合物II-M.X.9はWO2012/092115に、殺線虫剤II-M.X.10はWO2013/055584に、ピリダリル-タイプ類似体II-M.X.12はWO2010/060379に記載された。
バイオ殺有害生物剤
下記のような群II-M.Y、および群F.XIII)からのバイオ殺有害生物剤、これらの調製、ならびに、例えば有害な菌類、有害生物に対するこれらの生物活性は公知である(e-Pesticide Manual V 5.2(ISBN978 1 901396 85 0)(2008〜2011年)、http://www.epa.gov/opp00001/biopesticides/、その中の製品一覧を参照されたい、http://www.omri.org/omri-lists、その中の一覧を参照されたい、バイオ殺有害生物剤データベースBPDB、http://sitem.herts.ac.uk/aeru/bpdb/、その中のA〜Zのリンクを参照されたい)。これらのバイオ殺有害生物剤の多くは、登録され、かつ/または市販されている。ケイ酸アルミニウム(Certis LLC、USAからのSCREEN(商標)DUO)、アンペロマイセス・キスカリス(Ampelomyces quisqualis)M-10(例えば、Intrachem Bio GmbH & Co.KG、ドイツからのAQ10(登録商標))、アスコフィラム・ノドサム(Ascophyllum nodosum)(ノルウェーケルプ(Norwegian kelp)、ブラウンケルプ(Brown kelp))抽出物(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのORKA GOLD)、アスペルギルス・フラバス(Aspergillus flavus)NRRL21882(例えば、Syngenta、CHからのAFLA-GUARD(登録商標))、アウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)(例えば、bio-ferm GmbH、ドイツからのBOTECTOR(登録商標))、アゾスピリルム・ブラシレンセ(Azospirillum brasilense)XOH(例えば、Xtreme Gardening、USAまたはRTI Reforestation Technologies International、USAからのAZOS)、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)IT-45(CNCM I3800、NCBI1091041)(例えば、ITHEC、フランスからのRHIZOCELL C)、B.アミロリケファシエンス亜種プランタルム(plantarum)MBI600(NRRL B-50595、米国農務省において寄託されている)(例えば、Becker Underwood、USAからのINTEGRAL(登録商標)、CLARITY、SUBTILEX NG)、B.プミルス(B.pumilus)QST2808(NRRLアクセッション番号B30087)(例えば、AgraQuest Inc.、USAからのSONATA(登録商標)およびBALLAD(登録商標)Plus)、B.スブチリス(B. subtilis)GB03(例えば、Gustafson、Inc.、USAからのKODIAK)、B.スブチリスGB07(Gustafson、Inc.、USAからのEPIC)、B.スブチリスQST-713(Agra-Quest Inc.、USAからのRHAPSODY(登録商標)、SERENADE(登録商標)MAXおよびSERENADE(登録商標)ASOにおけるNRRL-Nr.B21661)、B.スブチリス品種アミロリケファシエンス(amyloliquefaciens)FZB24(例えば、Novozyme Biologicals、Inc.、USAからのTAEGRO(登録商標))、B.スブチリス品種アミロリケファシエンスD747(例えば、Certis LLC、USAからのDouble Nickel55)、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスタキSB4(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのBETA PRO(登録商標))、ビューベリア・バシアナGHA(Laverlam Int.Corp.、USAからのBOTANIGARD(登録商標)22WGP)、B.バシアナ12256(例えば、Live Sytems Technology S.A.、コロンビアからのBIOEXPERT(登録商標)SC)、B.バシアナPRPI5339(昆虫病原性菌類培養物のUSDA ARS保存機関におけるARSEF第5339号)(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのBROADBAND(登録商標))、ブラディリゾビウム属の種(Bradyrhizobium sp.)(例えば、Becker Underwood、USAからのVAULT(登録商標))、B.ジャポニクム(B.japonicum)(例えば、Becker Underwood、USAからのVAULT(登録商標))、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)I-82(例えば、Ecogen Inc.、USAからのASPIRE(登録商標))、カンジダ・サイトアナ(Candida saitoana)(例えば、Micro Flo Company、USA(BASF SE)およびArystaからのBIOCURE(登録商標)(リゾチームとの混合物中)およびBIOCOAT(登録商標))、キトサン(例えば、BotriZen Ltd.、NZからのARMOUR-ZEN)、クロノスタチス・ロゼアf.カテヌラタ(Clonostachys rosea f.catenulata)、またグリオクラディウム・カテニュレータム(Gliocladium catenulatum)と称される(例えば、分離株J1446:Verdera、フィンランドからのPRESTOP(登録商標))、コニオスリウム・ミニタンス(Coniothyrium minitans)CON/M/91-08(例えば、Prophyta、ドイツからのContans(登録商標)WG)、クリフォネクトリア・パラシチカ(Cryphonectria parasitica)(例えば、CNICM、フランスからのエンドティア・パラシティカ(Endothia parasitica))、クリプトコッカス・アルビダス(Cryptococcus albidus)(例えば、Anchor Bio-Technologies、南アフリカからのYIELD PLUS(登録商標))、エクロニア・マキシマ(Ecklonia maxima)(ケルプ(kelp))抽出物(例えば、Kelp Products Ltd、南アフリカからのKELPAK SL)、フザリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum)(例えば、S.I.A.P.A.、イタリアからのBIOFOX(登録商標)、Natural Plant Protection、フランスからのFUSACLEAN(登録商標))、グロムス・イントララディケス(Glomus intraradices)(例えば、ITHEC、フランスからのMYC4000)、グロムス・イントララディケスRTI-801(例えば、Xtreme Gardening、USAまたはRTI Reforestation Technologies International、USAからのMYKOS)、グレープフルーツの種子および果肉の抽出物(例えば、Chemie S.A.、チリからのBC-1000)、セキキョウキンApopka-97(ATCC20874)(Certis LLC、USAからのPFR-97(商標))、レカニシリウム・マスカリウム(Lecanicillium muscarium)(旧ベルチシリウム・レカニイ)(例えば、Koppert BV、オランダからのMYCOTAL)、レカニシリウム・ロンギスポラムKV42およびKV71(例えば、Koppert BV、オランダからのVERTALEC(登録商標))、メタリジウム・アニソプリアエ品種アクリダムIMI330189(ヨーロッパ培養株保存機関CABIにおいて寄託されている)(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのGREEN MUSCLE(登録商標))、M.アニソプリアエFI-1045(例えば、Becker Underwood Pty Ltd、豪州からのBIOCANE(登録商標))、M.アニソプリアエ品種アクリダムFI-985(例えば、Becker Underwood Pty Ltd、豪州からのGREEN GUARD(登録商標)SC)、M.アニソプリアエF52(例えば、MET52(登録商標)Novozymes Biologicals BioAg Group、カナダ)、M.アニソプリアエICIPE69(例えば、ICIPE、ケニアからのMETATHRIPOL)、メチニコビア・フルクチコラ(Metschnikowia fructicola)(例えば、Agrogreen、イスラエルからのSHEMER(登録商標))、ミクロドキウム・ジメルム(Microdochium dimerum)(例えば、Agrauxine、フランスからのANTIBOT(登録商標))、ニーム油(例えば、Certis LLC、USAからのTRILOGY(登録商標)、TRIACT(登録商標)70EC)、ペシロマイセス・フモソロセウス菌株FE9901(例えば、Natural Industries、Inc.、USAからのNO FLY(商標))、P.リラシヌスDSM15169(例えば、Live Systems Technology S.A.、コロンビアからのNEMATA(登録商標)SC)、P.リラシヌスBCP2(例えば、Becker Underwood BioAg SA Ltd、南アフリカからのPL GOLD)、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6およびバチルス・プミルス(例えば、Becker Underwood、南アフリカからのBAC-UP)の混合物、ペニシリウム・ビライアエ(Penicillium bilaiae)(例えば、Novozymes Biologicals BioAg Group、カナダからのJUMP START(登録商標))、カミカワタケ(Phlebiopsis gigantea)(例えば、Verdera、フィンランドからのROTSTOP(登録商標))、ケイ酸カリウム(例えば、Certis LLC、USAからのSil-MATRIX(商標))、シュードザイマ・フロッキュローサ(Pseudozyma flocculosa)(例えば、Plant Products Co.Ltd.、カナダからのSPORODEX(登録商標))、ピシウム・オリガンドラム(Pythium oligandrum)DV74(例えば、Remeslo SSRO、Biopreparaty、チェコ共和国からのPOLYVERSUM(登録商標))、レイノウトリア・サクリネンシス(Reynoutria sachlinensis)抽出物(例えば、Marrone BioInnovations、USAからのREGALIA(登録商標))、リゾビウム・レグミノサルムbv.インゲンマメ(Rhizobium leguminosarum bv.phaseolii)(例えば、Becker Underwood、USAからのRHIZO-STICK)、R.l.トリフォリイ(trifolii)(例えば、Becker Underwood、USAからのDORMAL)、R.l.bv.ヴィシアエ(viciae)(例えば、Becker Underwood、USAからのNODULATOR)、シノリゾビウム・メリロッティ(Sinorhizobium meliloti)(例えば、Becker Underwood、USAからのDORMAL ALFALFA、Novozymes Biologicals BioAg Group、カナダからのNITRAGIN(登録商標)Gold)、ステイネルネマ・フェルチアエ(BioWorks、Inc.、USAからのNEMASHIELD(登録商標))、ストレプトマイセス・リジクス(Streptomyces lydicus)WYEC108(例えば、Natural Industries、Inc.、USAからのActinovate(登録商標)、US5,403,584)、S.バイオラセウスニガー(violaceusniger)YCED-9(例えば、Natural Industries、Inc.、USAからのDT-9(登録商標)、US5,968,503)、タラロマイセス・フラバス(Talaromyces flavus)V117b(例えば、Prophyta、ドイツからのPROTUS(登録商標))、トリコデルマ・アスペレルム(Trichoderma asperellum)SKT-1(例えば、クミアイ化学工業株式会社、日本からのECO-HOPE(登録商標))、T.アトロビリデ(atroviride)LC52(例えば、Agrimm Technologies Ltd、NZからのSENTINEL(登録商標))、T.フェルティレ(fertile)JM41R(例えば、Becker Underwood Bio Ag SA Ltd、南アフリカからのRICHPLUS(商標))、T.ハルジアナム(harzianum)T-22(例えば、PLANTSHIELD(登録商標)、Firma BioWorks Inc.、USA)、T.ハルジアナムTH35(例えば、Mycontrol Ltd.、イスラエルからのROOT PRO(登録商標))、T.ハルジアナムT-39(例えば、Mycontrol Ltd.、イスラエルおよびMakhteshim Ltd.、イスラエルからのTRICHODEX(登録商標)およびTRICHODERMA2000(登録商標))、T.ハルジアナムおよびT.ビリデ(viride)(例えば、Agrimm Technologies Ltd、NZからのTRICHOPEL)、T.ハルジアナムICC012およびT.ビリデICC080(例えば、Isagro Ricerca、イタリアからのREMEDIER(登録商標)WP)、T.ポリスポラム(polysporum)およびT.ハルジアナム(例えば、BINAB Bio-Innovation AB、スウェーデンからのBINAB(登録商標))、T.ストロマチクム(stromaticum)(例えば、C.E.P.L.A.C.、ブラジルからのTRICOVAB(登録商標))、T.ビレンス(virens)GL-21(またグリオクラディウム・ビレンス(Gliocladium virens)と称される)(例えば、Certis LLC、USAからのSOILGARD(登録商標))、T.ビリデ(例えば、Ecosense Labs.(インド)Pvt.Ltd.、IndienからのTRIECO(登録商標)、T.Stanes & Co.Ltd.、IndienからのBIO-CURE(登録商標)F)、T.ビリデTV1(例えば、Agribiotec srl、イタリアからのT.ビリデTV1)、ウロクラジウム・オウデマンシイ(Ulocladium oudemansii)HRU3(例えば、Botry-Zen Ltd、NZからのBOTRY-ZEN(登録商標))、バチルス・アミロリケファシエンスAP-136(NRRL B-50614)、B.アミロリケファシエンスAP-188(NRRL B-50615)、B.アミロリケファシエンスAP-218(NRRL B-50618)、B.アミロリケファシエンスAP-219(NRRL B-50619)、B.アミロリケファシエンスAP-295(NRRL B-50620)、B.モジャベンシス(mojavensis)AP-209(ナンバーNRRL B-50616)、B.ソリサルシ(solisalsi)AP-217(NRRL B-50617)、B.プミルス菌株INR-7(別にはBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と称される)、B.シンプレクス(simplex)ABU288(NRRL B-50340)およびB.アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600(NRRL B-50595)は、とりわけ、US特許出願20120149571、WO2012/079073に記述されてきた。ビューベリア・バシアナDSM12256は、US200020031495から公知である。ブラディリゾビウム・ジャポニクム(Bradyrhizobium japonicum)USDAは、US特許7,262,151から公知である。スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)IDAC301008-01(IDAC=カナダ保存機関の国際寄託当局)は、WO2011/022809から公知である。
受託番号NRRL B-50595を有するバチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600は、菌株表示バチルス・スブチリス(Bacillus subtilis)1430で米国農務省に2011年11月10日に寄託されている。これはまたNational Collections of Industrial and Marine Bacteria Ltd.(NCIB)、Torry Research Station、P.O.Box31、135Abbey Road、Aberdeen、AB9 8DG、Scotlandに受託番号1237として1986年12月22日に寄託された。バチルス・アミロリケファシエンスMBI600は、Int.J.Microbiol.Res.ISSN0975-5276、3(2)(2011年)、120〜130頁から植物成長を促進させるイネ(rice)の種子処理として公知であり、例えば、US2012/0149571A1にさらに記載されている。この菌株MBI600は、液体配合物製品Integral(登録商標)として市販されている(Becker-Underwood Inc.、USA)。最近、菌株MBI 600は、伝統的なツール(例えば、培養をベースとする方法)ならびに分子的ツール(例えば、ジェノタイピングおよび脂肪酸分析)の混合に依存する古典的な微生物学的方法を合わせた多相試験に基づいて、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムとして再分類されてきた。このように、バチルス・スブチリスMBI600(またはMBI 600もしくはMBI-600)は、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600、旧バチルス・スブチリスMBI600と同一である。
メタリジウム・アニソプリアエIMI33は、製品Green GuardとしてBecker Underwoodから市販されている。M.アニソプリアエ変種アクリダム(acridium)菌株IMI330189(NRRL-50758)は、製品Green MuscleとしてBecker Underwoodから市販されている。
バチルス・スブチリス菌株FB17は、北米においてレッドビート(red beet)の根から当初単離された(System Appl.Microbiol、27(2004年)372〜379頁)。このバチルス・スブチリス菌株は、植物健康を促進する(US2010/0260735A1、WO2011/109395A2)。B.スブチリスFB17はまた、アメリカ培養株保存機関(ATCC)、Manassas、VA、USAに受託番号PTA-11857として2011年4月26日に寄託された。バチルス.スブチリス菌株FB17はまた、UD1022またはUD10-22と称し得る。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、群II-M.Y-1〜II-M.Y-2から選択される。
II-M.Y-1:殺虫性、殺ダニ性、殺軟体動物性および/または殺線虫性の活性を有する微生物の殺有害生物剤:バチルス・フィルムスSt1582、B.チューリンゲンシス亜種イスラエレンシスSUM-6218、B.t.亜種ガレリアエSDS-502、B.t.亜種クルスタキ、ビューベリア・バシアナGHA、B.バシアナH123、B.バシアナDSM12256、B.バシアナPRPI5339、バークホルデリア属の種A396、クロモバクテリウム・サブツガエPRAA4-1T、シディア・ポモネラ顆粒病ウイルス分離株V22、セキキョウキンApopka-97、レカニシリウム・ロンギスポラムKV42、L.ロンギスポラム(longisporum)KV71、L.ムスカリウム(旧ベルチシリウム・レカニイ)、メタリジウム・アニソプリアエFI-985、M.アニソプリアエFI-1045、M.アニソプリアエF52、M.アニソプリアエICIPE69、M.アニソプリアエ品種アクリダムIMI330189、ペシロマイセス・フモソロセウスFE9901、P.リラシヌスDSM15169、P.リラシヌスBCP2、パエニバチルス・ポピリエDutky-1940(NRRL B-2309=ATCC14706)、P.ポピリエKLN3、P.ポピリエDutky1、パスツリア属の種Ph3、P.ニシザワエPN-1、P.レネフォルミスPr-3、P.ウサガエ、シュードモナス・フルオレッセンスCL145A、ステイネルネマ・フェルチアエ、ストレプトマイセス・ガルバス、
II-M.Y-2:殺虫性、殺ダニ性、殺軟体動物性、フェロモンおよび/または殺線虫性の活性を有する生化学的殺有害生物剤:L-カルボン、シトラール、(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート、ギ酸エチル、(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(セイヨウナシエステル)、(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール、酪酸ヘプチル、ミリスチン酸イソプロピル、ラバンズリルセネシオエート(lavanulyl senecioate)、2-メチル-1-ブタノール、メチルオイゲノール(methyl eugenol)、メチルジャスモネート、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート、(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール、R-1-オクテン-3-オール、ペンタテルマノン、ケイ酸カリウム、ソルビトールオクタノエート(sorbitol actanoate)、(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート、(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート、Z-7-テトラデセン-2-オン、Z-9-テトラデセン-1-イルアセテート、Z-11-テトラデセナール、Z-11-テトラデセン-1-オール、黒アカシア抽出物、グレープフルーツの種子および果肉の抽出物、アリタソウの抽出物、キャットニップ油、ニーム油、キラヤ抽出物、マンジュギク油。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、群II-M.Y-1から選択される。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、II-M.Y-2から選択される。
本発明の混合物の一実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタルムMBI600である。これらの混合物は、ダイズ(soybean)において特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、B.プミルス菌株INR-7である(別にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と称される、WO2012/079073を参照されたい)。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシ(corn)において特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、バチルス・プミルス(Bacillus pumilus)、好ましくは、B.プミルス菌株INR-7である(別にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と称される)。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、バチルス・シンプレクス(Bacillus simplex)、好ましくは、B.シンプレクス菌株ABU288(NRRL B-50340)である。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、トリコデルマ・アスペレルム、T.アトロビリデ、T.フェルティレ、T.ガムシイ(gamsii)、T.ハルマツム(harmatum)、T.ハルジアナムおよびT.ビリデの混合物、T.ポリスポラムおよびT.ハルジアナムの混合物、T.ストロマチクム、T.ビレンス(またグリオクラディウム・ビレンスと称される)およびT.ビリデ、好ましくは、トリコデルマ・フェルティレ(Trichoderma fertile)、特に、T.フェルティレ菌株JM41Rから選択される。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、スフェロデス・ミコパラシチカ、好ましくは、スフェロデス・ミコパラシチカ菌株IDAC301008-01(菌株SMCD2220-01とまた称される)である。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、ビューベリア・バシアナ、好ましくは、ビューベリア・バシアナ菌株PPRI5339である。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIは、メタリジウム・アニソプリアエまたはM.アニソプリアエ品種アクリダムであり、好ましくは、Mアニソプリアエ(anisolpiae)菌株IMI33およびM.アニソプリアエ品種アクリダム菌株IMI330189から選択される。これらの混合物は、ダイズおよびトウモロコシにおいて特に適している。
本発明の混合物の別の実施形態によれば、バイオ殺有害生物剤IIとしてブラディリゾビウム属の種(任意のブラディリゾビウム属の種および/または菌株を意味する)は、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B.ジャポニクム)である。これらの混合物は、ダイズにおいて特に適している。好ましくは、B.ジャポニクムは、菌株TA-11または532cの1つではない。B.ジャポニクム菌株を、当技術分野で公知の培地および発酵技術を使用して、例えば、酵母抽出物-マンニトールブロス(YEM)において27℃にて約5日間培養した。
様々なB.ジャポニクム菌株についての言及は、例えば、US7,262,151に記載されている(B.ジャポニクム菌株USDA110(=IITA2121、SEMIA5032、RCR3427、ARS I-110、Nitragin61A89、フロリダにおいて1959年にグリシン・マックス(Glycine max)から単離、血清群110、Appl Environ Microbiol、60、940〜94頁、1994年)、USDA31(=Nitragin61A164、ウィスコンシン、USAにおいて1941年にグリシン・マックスから単離、血清群31)、USDA76(1956年にカリフォルニア、USAにおいてグリシン・マックスから単離した菌株USDA74の植物継代、血清群76)、USDA121(オハイオ、USAにおいて1965年にグリシン・マックスから単離)、USDA3(バージニア、USAにおいて1914年にグリシン・マックスから単離、血清群6)およびUSDA136(=CB1809、SEMIA586、Nitragin61A136、RCR3407、Beltsville、メリーランドにおいて1961年にグリシン・マックスから単離、Appl Environ Microbiol、60、940〜94頁、1994年)。USDAは、米国農務省培養株保存機関、Beltsville、Md.、USAを指す(例えば、Beltsville Rhizobium Culture Collection Catalog、1987年3月、ARS-30を参照されたい)。さらなる適切なB.ジャポニクム菌株G49(INRA、Angers、フランス)は、特に、欧州、特に、フランスにおいて生育するダイズについて、Fernandez-Flouret、D.& Cleyet-Marel、J.C.(1987年)C R Acad Agric Fr、73、163〜171頁)に記載されている。さらなる適切なB.ジャポニクム菌株TA-11(TA11NOD+)(NRRL B-18466)は、とりわけ、US5,021,076、Appl Environ Microbiol(1990年)56、2399〜2403頁に記載されており、ダイズのための液体接種材料(VAULT(登録商標)NP、Becker Underwood、USA)として市販されている。バイオ殺有害生物剤IIについての例としてさらなるB.ジャポニクム菌株は、US2012/0252672Aに記載されている。さらなる適切で、特にカナダにおいて市販の菌株532c(Nitragin Company、Milwaukee、Wisconsin、USA、ウィスコンシンからの野生分離株、Nitragin菌株保存、第61A152号、Can J Plant Sci 70(1990年)、661〜666頁)。
他の適切および市販のB.ジャポニクム菌株(例えば、Appl Environ Microbiol、2007年、73(8)、2635頁を参照されたい)は、SEMIA566(北米の接種材料から1966年に単離され、ブラジルの市販の接種材料において1966〜1978年に使用される)、SEMIA586(=CB1809、Maryland、USAにおいて当初単離されたが、1966年にオーストラリアから受け取り、ブラジルの接種材料において1977年に使用される)、CPAC15(=SEMIA5079、1992年から市販の接種材料において使用されたSEMIA566の天然バリアント)およびCPAC7(=SEMIA5080、1992年から市販の接種材料において使用されたSEMIA586の天然バリアント)である。これらの菌株は特に、豪州または南米、特に、ブラジルにおいて生育するダイズに適している。上記の菌株のいくつかは、新規な種であるブラディリゾビウム・エルカニ(Bradyrhizobium elkanii)、例えば、菌株USDA76として再分類されてきた(Can. J. Microbiol.、1992年、38、501〜505頁)。
別の適切および市販のB.ジャポニクム菌株は、E-109である(菌株USDA138のバリアント、例えば、Eur. J. Soil Biol. 45(2009年)28〜35頁、Biol Fertil Soils(2011年)47:81〜89頁を参照されたい、Instituto de Microbiologia y Zoologia Agricola(IMYZA)、Instituto Nacional de Tecnologi'a Agropecuaria(INTA)、Castelar、アルゼンチンの農業保存試験施設に寄託されている)。この菌株は、南米、特に、アルゼンチンにおいて生育するダイズに特に適している。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム・エルカニおよびブラディリゾビウム・リアオニンゲンス(Bradyrhizobium liaoningense)(B.エルカニ(B.elkanii)およびB.リアオニンゲンス)、より好ましくは、B.エルカニから選択される混合物に関する。これらの混合物は、ダイズにおいて特に適している。B.エルカニおよびリアオニンゲンスは、当技術分野で公知の培地および発酵技術を使用して、例えば、酵母抽出物-マンニトールブロス(YEM)中で27℃にて約5日間培養された。
適切および市販のB.エルカニ菌株は、SEMIA587およびSEMIA5019(=29W)(例えば、Appl Environ Microbiol、2007年、73(8)、2635頁を参照されたい)、ならびにUSDA3254およびUSDA76およびUSDA94である。さらなる市販のB.エルカニ菌株は、U-1301およびU-1302である(例えば、Novozymes Bio As S.A.、ブラジルからの製品Nitroagin(登録商標)Optimize、またはLAGE y Cia、ブラジルからのダイズについてNITRASEC)。これらの菌株は、豪州または南米、特に、ブラジルにおいて生育するダイズに特に適している。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム・ジャポニクム(B.ジャポニクム)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸または、cis-ジャスモン、好ましくは、メチル-ジャスモネートまたはcis-ジャスモンを含めたその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、混合物に関し、バイオ殺有害生物剤IIは、とりわけ、ササゲ(ヴィグナ・ウングイクラタ(Vigna unguiculata))、サイラトロ(siratro)(マクロプティリウム・アトロプルプレウム(Macroptilium atropurpureum))、ライマメ(lima bean)(ファセオルス・ルナツス(Phaseolus lunatus))、およびピーナッツ(peanut)(アラキス・ヒポゲア(Arachis hypogaea))に対する土地固有のササゲのブラディリゾビウムを含む、ササゲミセラニー(cowpea miscellany)交互接種群を説明するブラディリゾビウム属の種(アラキス(Arachis))(B.sp.アラキス)から選択される。バイオ殺有害生物剤IIとしてB.sp.アラキスを含むこの混合物は、ピーナッツ、ササゲ、リョクトウ(Mung bean)、モスビーン(Moth bean)、デューンビーン(Dune bean)、シマツルアズキ(Rice bean)、ジュウロクササゲ(Snake bean)および匍匐ササゲ(Creeping vigna)、特に、ピーナッツにおける使用に特に適している。
適切および市販のB.sp.(アラキス)菌株は、CB1015である(=IITA1006、インドにおいて恐らく当初集められたUSDA3446、オーストラリアの接種材料研究グループから、例えば、http://www.qaseeds.com.au/inoculant_applic.phpを参照されたい、Beltsville Rhizobium Culture Collection Catalog、1987年3月、USDA-ARS ARS-30)。これらの菌株は、豪州、北米または南米、特に、ブラジルにおいて生育するピーナッツに特に適している。さらなる適切な菌株は、ブラディリゾビウム属の種PNL01である(Becker Underwood、ISO Rep Marita McCreary、QCマネージャーPadma Somasageran、IDENTIFICATION OF RHIZOBIA SPECIES THAT CAN ESTABLISH NITROGEN-FIXING NODULES IN CROTALARIA LONGIROSTRATA。2010年4月29日、マサチューセッツアマースト大学:http://www.wpi.edu/Pubs/E-project/Available/E-project-042810-163614/unrestricted/Bisson.Mason._Identification_of_Rhizobia_Species_That_can_Establish_Nitrogen-Fixing_Nodules_in_Crotalia_Longirostrata.pdf)。
特に、ササゲおよびピーナッツについてではあるが、またダイズについての適切および市販のブラディリゾビウム属の種(アラキス)菌株は、ブラディリゾビウムSEMIA6144、SEMIA6462(=BR3267)およびSEMIA6464(=BR3262)である(FEPAGRO-MIRCEN、R.Goncalves Dias、570Porto Alegre-RS、90130-060、ブラジルにおいて寄託されている、例えば、FEMS Microbiology Letters(2010年)303(2)、123〜131頁、Revista Brasileira de Ciencia do Solo(2011年)35(3)、739〜742頁、ISSN0100-0683を参照されたい)。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(アラキス)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸、またはcis-ジャスモン、好ましくはメチル-ジャスモネートもしくはcis-ジャスモンを含むその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(ルピナス(Lupine))(B.ルピニ(lupini)、B.ルピナス(B. lupines)またはリゾビウム・ルピニ(Rhizobium lupini)とまた称される)から選択される混合物に関する。この混合物は、乾燥豆およびルピナスにおける使用に特に適している。
適切および市販のB.ルピニ菌株は、LL13である(フランスの土壌からのノボリフジ(Lupinus iuteus)の根粒から単離、INRA、DijonおよびAngers、フランスにおいて寄託されている、http://agriculture.gouv.fr/IMG/pdf/ch20060216.pdf)。この菌株は、豪州、北米または欧州、特に、欧州において生育するルピナス(lupins)に特に適している。
さらなる適切および市販のB.ルピニ菌株WU425(Esperance、西豪州においてオーストラリアのものではないマメ科植物のキバナツノウマゴヤシ(Ornthopus compressus)から単離)、WSM4024(2005年の調査の間に豪州においてCRSによってルピナスから単離)およびWSM471(Oyster Harbour、西豪州においてオルニソプス・ピナツス(Ornithopus pinnatus)から単離)は、例えば、Palta J.A.およびBerger J.B.(編)、2008年、Proceedings 12th International Lupin Conference、2008年9月14〜18日、Fremantle、Western Australia. International Lupin Association、Canterbury、New Zealand、47〜50、ISBN0-86476-153-8:http://www.lupins.org/pdf/conference/2008/Agronomy%20and%20Production/John%20Howieson%20and%20G%20OHara.pdf、Appl Environ Microbiol(2005年)71、7041〜7052頁およびAustralian J. Exp. Agricult.(1996年)36(1)、63〜70頁に記載されている。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(ルピナス(Lupine))(B.ルピニ)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸、またはcis-ジャスモン、好ましくはメチル-ジャスモネートもしくはcis-ジャスモンを含むその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがメソリゾビウム(Mesorhizobium)属の種(任意のメソリゾビウム属の種および/または菌株を意味する)、より好ましくは、メソリゾビウム・シセリ(Mesorhizobium ciceri)から選択される混合物に関する。これらの混合物は、ササゲ(cowpea)において特に適している。
適切および市販のM.sp.菌株は、例えば、M.シセリCC1192(=UPM848、CECT5549、Horticultural Research Station、Gosford、豪州から、イスラエルにおいてヒヨコマメ(Cicer arietinum)の根粒から集めた、Can J Microbial(2002年)48、279〜284頁)およびメソリゾビウム属の種の菌株WSM1271(Sardinia、イタリアにおいて植物宿主ビセルラ・ペレシヌス(Biserrula pelecinus)から集めた)、WSM1497(Mykonos、ギリシャにおいて植物宿主ビセルラ・ペレシヌスから集めた)、M.ロティ(loti)菌株CC829(豪州におけるロトゥス・ペドゥンクラトゥス(Lotus pedunculatus)およびL.ウルギノスス(ulginosus)のための市販の接種材料、USAにおいてL.ウルギノススの根粒から単離)およびSU343(豪州においてロトゥス・コルニクラトゥス(Lotus corniculatus)のための市販の接種材料、USAにおいて宿主の根粒から単離)であり、これらの全ては、Western Australian Soil Microbiology(WSM)培養株保存機関、豪州および/またはCSIRO保存機関(CC)、Canberra、オーストラリア首都特別地域に寄託されている(例えば、Soil Biol Biochem(2004年)36(8)、1309〜1317頁、Plant and Soil(2011年)348(1-2)、231〜243頁を参照されたい)。
適切および市販のM.ロティ菌株は、例えば、ロトゥス・ペドゥンクラトゥスについてのM.ロティCC829である。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがブラディリゾビウム属の種(ルピナス(Lupine))(B.ルピニ)から選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸または、cis-ジャスモン、好ましくはメチル-ジャスモネートまたはcis-ジャスモンを含むその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがリゾビウム・フワクイ(Rhizobium huakuii)ともまた称されるメソリゾビウム・フワクイ(Mesorhizobium huakuii)から選択される混合物に関する(例えば、Appl. Environ. Microbiol.2011年、77(15)、5513〜5516頁を参照されたい)。これらの混合物は、アストラガルス(Astralagus)、例えば、アストラガルス・シニクス(Astalagus sinicus)(中国レンゲソウ(Chinese milkwetch))、サーモプシス(Thermopsis)、例えば、センダイハギ(Thermopsis luinoides)(ゴールデンバナー(Goldenbanner))および同様のものにおいて特に適している。
適切および市販のM.フワクイ(huakuii)菌株は、中国南部の稲作をしている農地におけるアストラガルス・シニクス(Astralagus sinicus)から単離されたHN3015である(例えば、World J. Microbiol. Biotechn. (2007年)23(6)、845〜851頁、ISSN0959-3993を参照されたい)。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがメソリゾビウム・フワクイから選択され、化合物IIIをさらに含む混合物に関し、化合物IIIは、ジャスモン酸、またはcis-ジャスモン、好ましくはメチル-ジャスモネートもしくはcis-ジャスモンを含むその塩もしくは誘導体から選択される。
本発明はまた、少なくとも1種のバイオ殺有害生物剤IIがアゾスピリルム・アマゾネンス(Azospirillum amazonense)、A.ブラシレンセ(brasilense)、A.リポフェルム(lipoferum)、A.イラケンス(irakense)、A.ハロプラエフェレンス(halopraeferens)から、より好ましくは、A.ブラシレンセから選択され、特に、ブラジルにおいて両方とも商業的に使用されており、EMBRAPA、ブラジルから入手可能であるA.ブラシレンセ菌株BR11005(SP245)およびAZ39から選択される混合物に関する。これらの混合物は、ダイズにおいて特に適している。
フメート(Humates)は、レオナルダイトとして公知である褐炭および粘土の形態から抽出したフミン酸およびフルボ酸である。フミン酸は、腐植質ならびに他の有機的に由来する材料、例えば、ピートおよび特定の軟質炭において生じる有機酸である。これらは、植物によるホスフェートおよび微量栄養素の取込みにおける肥料効率、ならびに植物の根系の発生の促進を増加させることを示してきた。
ジャスモン酸の塩(ジャスモネート(jasmonate))または誘導体には、これらに限定されないが、ジャスモン酸塩、カリウムジャスモネート、ナトリウムジャスモネート、リチウムジャスモネート、アンモニウムジャスモネート、ジメチルアンモニウムジャスモネート、イソプロピルアンモニウムジャスモネート、ジオールアンモニウムジャスモネート、ジエトトリエタノールアンモニウムジャスモネート、ジャスモン酸メチルエステル、ジャスモン酸アミド、ジャスモン酸メチルアミド、ジャスモン酸-L-アミノ酸(アミド-結合)コンジュゲート(例えば、L-イソロイシン、L-バリン、L-ロイシン、またはL-フェニルアラニンとのコンジュゲート)、12-オキソ-フィトジエン酸、コロナチン、コロナファコイル-L-セリン、コロナファコイル-L-トレオニン、1-オキソ-インダノイル-イソロイシンのメチルエステル、1-オキソ-インダノイル-ロイシンのメチルエステル、コロナロン(2-[(6-エチル-l-オキソ-インダン-4-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-ペンタン酸メチルエステル)、リノール酸またはその誘導体およびcis-ジャスモン、または上記のいずれかの組合せが含まれる。
一実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤は、本明細書に記載されるそれぞれの微生物の単離した純粋な培養物だけでなく、その細胞非含有の抽出物、全ブロス培養物中のその懸濁液、または代謝物含有上清、または微生物もしくは微生物菌株の全ブロス培養物から得た精製した代謝物をまた包含する。
さらなる実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤は、本明細書に記載されるそれぞれの微生物の単離した純粋な培養物だけでなく、その細胞非含有の抽出物もしくは少なくとも1種のその代謝物、ならびに/または全てのその同定する特徴を有するそれぞれの微生物の変異体、およびまた変異体の細胞非含有の抽出物または少なくとも1種の代謝物をまた包含する。
「全ブロス培養物」は、細胞および培地の両方を含有する液体培養物を指す。
「上清」は、ブロス中で増殖した細胞が遠心分離、濾過、沈降、または当技術分野で周知の他の手段によって除去されたとき、残った液体ブロスを指す。
「代謝物」という用語は、植物成長、植物の水使用の効率、植物健康、植物の外見、または植物活性の周りの土壌中の有益な微生物の集団を改善する微生物(例えば、菌類および細菌)によって生成された任意の化合物、物質または副生成物を指す。
「変異体」という用語は、直接の変異体の選択によって得た微生物を指すが、さらに変異誘発またはその他の点で操作された(例えば、プラスミドの導入によって)微生物をまた含む。したがって、実施形態は、それぞれの微生物の変異体、バリアント(variants)、ならびに/または誘導体、天然および人工的に誘発された変異体の両方を含む。例えば、変異体は、通常の方法を使用して、微生物を公知の変異原、例えば、N-メチル-ニトロソグアニジンに供することによって誘発し得る。
本発明によれば、バイオ殺有害生物剤(油、例えば、ニーム油、マンジュギク油などを例外として)の固体材料(乾物)は、活性構成要素と考えられる(例えば、微生物の殺有害生物剤の液体配合物の場合、抽出培地または懸濁培地の乾燥または蒸発の後に得られる)。
本発明によると、生物学的抽出物、例えば、キラヤ抽出物のために本明細書において使用される重量比および百分率は、それぞれの抽出物(複数可)の乾燥した内容物(固体材料)の全重量に基づく。
微生物の殺有害生物剤について、重量比および/または百分率は、それぞれのバイオ殺有害生物剤の調製物の総重量を指し、少なくとも1×106CFU/g(「1グラムの総重量当たりのコロニー形成単位」)、好ましくは、少なくとも1×108CFU/g、さらにより好ましくは、1×108〜1×1012CFU/gの乾物を伴う。コロニー形成単位は、生存している微生物細胞、特に、菌類細胞および細菌細胞の尺度である。さらに、ここでCFUはまた、(昆虫病原性の)線虫バイオ殺有害生物剤、例えば、ステイネルネマ・フェルチアエの場合、(幼若の)個々の線虫の数と理解し得る。
本明細書において、微生物の殺有害生物剤は、任意の生理的状態、例えば、活性状態または休眠状態で供給し得る。このような休眠活性構成要素は、例えば、凍結されて、乾燥されて、もしくは凍結乾燥されて、もしくは部分的に乾燥保存されて(これらの部分的に乾燥保存された生物を生成する手順は、WO2008/002371に記載されている)、または胞子の形態で供給し得る。
活性状態の生物として使用される微生物の殺有害生物剤は、さらなる添加物または材料を伴わないで、または適切な栄養素混合物と組み合わせて、増殖培地中で送達することができる。
さらなる実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤は、休眠状態で、より好ましくは、胞子の形態で送達および配合される。
構成要素2として微生物の殺有害生物剤を含む組成物の総重量比は、構成要素1)の固体材料(乾物)の全重量に基づいて、構成要素2)のCFUの量を使用して決定することができ、下記の1×109CFUは、1グラムの構成要素2)の総重量に等しいという等式によって構成要素2)の総重量を計算する。
一実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤を含む組成物は、1グラムの組成物の総重量当たり、0.01〜90%(w/w)の構成要素1)の乾物(固体材料)、および1×105CFU〜1×1012CFUの構成要素2)を含む。
別の実施形態によれば、微生物の殺有害生物剤を含む組成物は、1グラムの組成物の総重量当たり、5〜70%(w/w)の構成要素1)の乾物(固体材料)、および1×106CFU〜1×1010CFUの構成要素2)を含む。
別の実施形態によれば、1つの構成要素が微生物の殺有害生物剤である組成物は、1グラムの組成物の総重量当たり、25〜70%(w/w)の構成要素1)の乾物(固体材料)、および1×107CFU〜1×109CFUの構成要素2)を含む。
微生物の殺有害生物剤を含む混合物の場合、施用量は好ましくは、約1×106〜5×1015(またはそれ超)CFU/haの範囲である。好ましくは、胞子濃度は、約1×107〜約1×1011CFU/haである。微生物の殺有害生物剤として(昆虫病原性)線虫(例えば、ステイネルネマ・フェルチアエ)の場合、施用量は好ましくは、約1×105〜1×1012(またはそれ超)、より好ましくは、1×108〜1×1011、さらにより好ましくは、5×108〜1×1010の(例えば、卵の形態、幼若または任意の他の生体の段階、好ましくは、感染性の幼若段階の)個体/haの範囲である。
微生物の殺有害生物剤を含む混合物の場合、植物繁殖材料に関して施用量は、好ましくは、約1×106〜1×1012(またはそれ超)CFU/種子の範囲である。好ましくは、濃度は、約1×106〜約1×1011CFU/種子である。微生物の殺有害生物剤の場合、植物繁殖材料に関して施用量はまた好ましくは、100kgの種子当たり約1×107〜1×1014(またはそれ超)CFU、好ましくは、100kgの種子当たり1×109〜約1×1011CFUの範囲である。
一実施形態において、E2の本発明による混合物中の化合物は、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E2の本発明による混合物中の化合物は、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E2の本発明による混合物中の化合物は、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E2の本発明による混合物中の化合物は、表ABCに列記される化合物から選択される。
一実施形態において、I-A-1が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-A-28が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-115が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-131が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-132が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-19が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-35が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-36が、E2の本発明による混合物中の化合物である。
本発明による殺有害生物性混合物におけるそれらの使用に関し、特に好ましい形態は、以下の段落に列記される化合物IIである。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iの混合物とアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤との混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iと有機ホスフェートとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、上に記載した群II-M.2(GABA作動性クロライドチャネルアンタゴニスト)から選択される化合物IIが好ましく、特に、群II-M.2B(フィプロール)、とりわけ好ましいのはエチプロールおよびフィプロニルである。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてフィプロニルとの混合物が特に好ましく、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、上に記載されている群II-M.3(ナトリウムチャネルモジュレーター)から選択される化合物IIが好ましく、特に、群II-M.3A(ピレスロイド)、とりわけ好ましいのはアルファ-シペルメトリンおよびシハロトリンである。
本明細書、例えば表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてアルファ-シペルメトリンとの混合物が特に好ましく、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本明細書、例えば表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてシハロトリンとの混合物が特に好ましく、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、上に記載される群II-M.4Aから選択される化合物II(ネオニコチノイド)、特に、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、チアクロプリド、またはチアメトキサムが好ましい。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのチアメトキサムとの混合物がとりわけ好ましい。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのクロチアニジンとの混合物も好ましい。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい) と化合物IIとしてのジノテフランとの混合物も好ましい。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのイミダクロプリドとの混合物も好ましい。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのチアクロプリドとの混合物も好ましい。化合物Iと化合物IIとしてのスルホキサフロルとの混合物も好ましい。
化合物Iと化合物IIとしてのジノテフランとの混合物がとりわけ好ましい。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてのジノテフランとの混合物がとりわけ好ましい。
化合物Iと化合物IIとしてのジノテフランとの混合物がとりわけ好ましく、ここで、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.5(ニコチン性アセチルコリン受容体アロステリックアクチベーター)から選択され、好ましくは、スピノサドまたはスピネトラムである。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.6(クロライドチャネルアクチベーター)から選択され、好ましくは、アベルメクチンである。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてアバメクチンとの混合物が特に好ましい。
化合物Iと化合物IIとしてのアバメクチンとの混合物がとりわけ好ましく、ここで、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.9(選択的同翅類摂食遮断薬)から選択され、好ましくは、ピメトロジンまたはフロニカミドである。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのピメトロジンとの混合物がとりわけ好ましい。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのフロニカミドとの混合物がとりわけ好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.13(プロトン勾配の撹乱による酸化的リン酸化の脱共役剤)から選択され、好ましくは、クロルフェナピルである。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのクロルフェナピルとの混合物がとりわけ好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.16(キチン生合成タイプ1の阻害剤)から選択され、好ましくは、ブプロフェジンである。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.22(電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬)から選択され、好ましくは、メタフルミゾンである。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.23(アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害剤)から選択され、好ましくは、テトロン酸またはテトラミン酸誘導体、スピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマトである。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのテトロン酸との混合物が好ましい。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてのテトラミン酸との混合物も好ましい。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてのテトラミン酸との混合物も好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、群II-M.26(リアノジン受容体モジュレーター)から選択され、好ましくは、クロラントラニリプロールまたはシアントラニリプロールである。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、スルホキサフロルである。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてのスルホキサフロルとの混合物がとりわけ好ましい。
化合物Iと化合物IIとしてのスルホキサフロルとの混合物がとりわけ好ましく、ここで、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、ネオニコチノイドである。本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(特に、実施形態Aの化合物から選択される化合物が好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのネオニコチノイドとの混合物がとりわけ好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、本発明の一実施形態において、化合物IIは、ジノテフランである。 本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物I(特に、実施形態Aの化合物から選択される化合物が好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)と化合物IIとしてのジノテフランとの混合物が好ましい。
本発明の別の実施形態において、化合物IIは、化合物II-M.X.2である。本明細書において個別化した化合物Iと化合物IIとして化合物II-M.X.2との混合物が特に好ましい。
化合物II-M.X.2は、シクロプロパン酢酸、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-シクロプロピルアセチル)オキシ]メチル]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-デカヒドロ-12-ヒドロキシ-4,6a,12b-トリメチル-11-オキソ-9-(3-ピリジニル)-2H,11H-ナフト[2,1-b]ピラノ[3,4-e]ピラン-3,6-ジイル]エステルである。
Figure 2016514092
とりわけ好ましい本発明による混合物は、以下の表Mに一覧表示される。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
化合物II-M.X.2は、シクロプロパン酢酸、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-シクロプロピルアセチル)オキシ]メチル]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-デカヒドロ-12-ヒドロキシ-4,6a,12b-トリメチル-11-オキソ-9-(3-ピリジニル)-2H,11H-ナフト[2,1-b]ピラノ[3,4-e]ピラン-3,6-ジイル]エステルである:
Figure 2016514092
防除または駆除され得る有害生物は、上述した通りまたは本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りである。
製剤は、本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りである。
施用は、本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りである。
さらなる活性成分:本発明の別の態様は、本混合物を調製する場合、本発明による混合物または純粋な活性化合物IおよびIIを用いることが好ましく、これにさらなる活性化合物(例えば有害菌類もしくは無脊椎有害生物に対する活性化合物または除草活性を有する化合物、あるいは生育調節剤または肥料)を添加することができる。
この発明の組成物は、上に一覧表示した活性成分以外にもさらに他の活性成分を含み得る。例えば殺菌剤、除草剤、肥料(硝酸アンモニウム、尿素、炭酸カリウム、および過リン酸塩など)、植物有害物質および植物生育調節剤ならびに薬害軽減剤である。これらのさらなる成分は、上記の組成物と逐次的にまたは組み合わせて使用することが可能であり、適切であれば使用直前に添加してもよい(タンクミックス)。例えば、植物(1種または複数種)に、他の活性成分で処理する前または後に本発明の組成物をスプレーしてもよい。
さらなる活性成分は、本明細書中に化合物IIについて上記で記載した群Mからまたは実施形態E3で下記で記載される活性物質のリストFから選択されてもよい。
生物学的実施例
存在する場合は、2種以上の化合物の複合効果が化合物のそれぞれの化合物の個々の効果の合計より大きい場合、相乗作用は相互作用と記載することができる。対照パーセントの点から2つの混合パートナー(XおよびY)の間の相乗効果の存在は、Colby等式を使用して計算することができる(Colby, S. R.、1967年、Calculating Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations、Weeds、15、20〜22頁):
Figure 2016514092
観察された合わせた防除効果が予想される合わせた防除効果(E)より大きいとき、複合効果は相乗的である。
下記の試験は、特定の有害生物に対する本発明の化合物、混合物または組成物の防除の有効性を示す。しかし、化合物、混合物または組成物によって得られる有害生物防除保護は、これらの種に限定されない。場合によっては、本発明の化合物と他の無脊椎有害生物防除化合物または薬剤との組合せは、特定の重要な無脊椎有害生物に対する相乗効果を示すことが見出される。
混合物または組成物の間の相乗作用または拮抗作用の分析は、Colbyの等式を使用して決定できる。
試験1
浸透手段によるモモアカアブラムシ(green peach aphid)(ミズス・ペルシカエ(Myzus persicae))の防除を評価するため、人工膜の下に液体人工食餌を入れた96ウェルマイクロタイタープレートで試験ユニットを構成した。
本化合物または混合物を、75%の水と25%のDMSOを含有する溶液を用いて製剤化した。異なる濃度の製剤化化合物または混合物を、特注のピペットを使用してアブラムシ食餌中にピペッティングした(2セット)。
これらの試験における実験用混合物として、それぞれ所望濃度の同一量の両混合パートナーを一緒に混合した。
施用後、5〜8匹の成虫のアブラムシを、マイクロタイタープレートウェル内の人工膜上に置いた。次いで、処理したアブラムシ食餌上でアブラムシに吸汁させ、23±1℃、50±5%相対湿度(RH)で3日間インキュベートした。その後、アブラムシの死亡率および繁殖力を目視により評価した。試験した混合物についての結果を、実施例E2-1およびE2-2の表に載せる。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
実施形態E3
実施形態E3において、本発明は、本発明による化合物および殺有害生物剤、好ましくは殺菌剤を含む混合物に関する。
有害生物防除の分野において生じる1つの典型的な問題は、好ましくない環境への影響または毒物学的影響を低下させまたは回避するために活性成分の施量を低減させながらも、効果的な有害生物防除を可能とする必要があることにある。
遭遇する別の問題は、広範囲の有害生物に対して有効な利用可能な殺有害生物防除剤を有する必要性に関する。
また、ノックダウン活性と持続的防除(すなわち速効作用と持続作用)とを併せ持つ殺有害生物防除剤の必要性も存在する。
有害昆虫の駆除は、多くの地域において、農業従事者が直面しなければならない唯一の問題ではない。有害な植物病原性菌類もまた、作物および他の植物に大きな被害を与え得る。この問題を克服するためには、殺虫活性と殺菌活性との効率的な組み合わせが望ましい。したがって、本発明の目的は、一方では優れた殺虫活性を、また他方では優れた殺菌活性を有する組み合わせを提供することである。さらに、広範囲の有害生物に対して有効な、利用可能な殺有害生物活性剤を有することが望ましい。さらに、活性成分の施用は、作物に被害を与えるべきではない。
殺有害生物剤の使用に関する別の困難性は、個々の殺有害生物化合物の反復的かつ独占的施用が、多くの場合、当該活性化合物に対する自然抵抗性または適応抵抗性を発達させた有害生物の急速な選抜をもたらすことである。したがって、殺有害生物剤によって誘導される抵抗性の予防または克服を助ける殺有害生物防除剤に対する必要性が存在する。
さらに、施用された場合に植物を改善し、「植物の健康」「植物繁殖材料の活力」または「植物収量の増加」をもたらし得る殺有害生物化合物または殺有害生物化合物の組み合わせに対する要求が存在する。
したがって、本発明の目的は、以下のような議論される問題:
- 用量の低減;
- 活性スペクトラムの増強;
- ノックダウン活性と持続的防除の兼備;
- 抵抗性管理の改善;
- 植物の健康の改善;
- 植物繁殖材料の活力(種子活力とも呼ばれる)の改善;
- 植物収量の増加
の1つまたは2つ以上を解決する農薬的な組み合わせを提供することである。
したがって、本発明の目的は、用量の低減、活性スペクトラムの増強またはノックダウン活性と持続的防除の兼備などの、あるいは抵抗性管理に関する議論される問題の少なくとも1つを解決する殺有害生物混合物を提供することであった。
この目的は、以下に記載される活性化合物の組み合わせによって部分的にまたは全体的に達成されることが見出された。
本発明は、活性化合物として、
1) 少なくとも1種の上述の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物I、またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、または化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物;
および
2) 以下のリストFからなる群から選択される少なくとも1種の殺有害生物活性化合物II
を含む殺有害生物性混合物に関する:
F.I) 呼吸阻害剤
F.I-1) 下記を含めたストロビルリンの群から選択されるQo部位における複合体IIIの阻害剤:アゾキシストロビン、クメトキシストロビン、クモキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、マンデストロビン、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピリベンカルブ、トリクロピリカルブ/クロロジンカルブ、トリフロキシストロビン、2-[2-(2,5-ジメチル-フェノキシメチル)-フェニル]-3-メトキシ-アクリル酸メチルエステルおよび2(2-(3-(2,6-ジクロロフェニル)-1-メチル-アリリデンアミノオキシメチル)-フェニル)-2-メトキシイミノ-Nメチル-アセトアミド、
ファモキサドン、フェナミドンから選択されるオキサゾリジンジオンおよびイミダゾリノン、
F.I-2) 下記を含めたカルボキサミドの群から選択される複合体IIの阻害剤:
ベンダニル、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フェンヘキサミド、フルオピラム、フルトラニル、フラメトピル、イソフェタミド、イソピラザム、イソチアニル、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、テクロフタラム、チフルザミド、チアジニル、2-アミノ-4 メチル-チアゾール-5-カルボキサニリド、N-(3',4',5' トリフルオロビフェニル-2 イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4 カルボキサミド(フルキサピロキサド)、N-(4'-トリフルオロメチルチオビフェニル-2-イル)-3 ジフルオロメチル-1-メチル-1H ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(2-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-フェニル)-1,3-ジメチル-5 フルオロ-1H-ピラゾール-4 カルボキサミド、3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、1,3-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(ジフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、3-(トリフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、1,3,5-トリメチル-N-(1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド、N-(7-フルオロ-1,1,3-トリメチルインダン-4-イル)-1,3-ジメチル-ピラゾール-4-カルボキサミド、N-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-メトキシ-1-メチル-エチル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-ピラゾール-4-カルボキサミドから選択されるカルボキサニリド、
F.I-3) 下記を含めたQi部位における複合体IIIの阻害剤:シアゾファミド、アミスルブロム、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(アセトキシメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-イソブトキシカルボニルオキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート、(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-2-ピリジニル)カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-8-(フェニルメチル)-1,5-ジオキソナン-7-イル2-メチルプロパノエート、
F.I-4) 下記を含めた他の呼吸阻害剤(複合体Iアンカップラー):ジフルメトリム、(5,8-ジフルオロキナゾリン-4-イル)-{2-[2-フルオロ-4-(4-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)-フェニル]-エチル}-アミン、テクナゼン、アメトクトラジン、シルチオファム、
およびビナプアクリル、ジノブトン、ジノカップ、フルアジナム、フェリムゾン、ニトロタール-イソプロピル(nitrthal-isopropyl)から選択されるニトロフェニル誘導体、
およびフェンチン-アセテート、フェンチンクロライドまたはフェンチンヒドロキシドを含めたフェンチン塩から選択される有機金属化合物、
F.II) ステロール生合成阻害剤(SBI殺菌剤)、
F.II-1) 下記を含めたC14デメチラーゼ阻害剤:
アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、ウニコナゾール、1-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-5-チオシアナト-1H-[1,2,4]トリアゾール、2-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-2H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、1-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-シクロプロピル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)エタノール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール、2-[4-(4-フルオロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オールから選択されるトリアゾール、
ならびにイマザリル、ペフラゾエート、オキスポコナゾール、プロクロラズ、トリフルミゾールから選択されるイミダゾール、
ならびにフェナリモル、ヌアリモール、ピリフェノックス、トリフォリン、[3-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾール-4-イル]-(3-ピリジル)メタノールから選択されるピリミジン、ピリジンおよびピペラジン、
F.II-2) 下記を含めたデルタ14-レダクターゼ阻害剤:
アルジモルフ、ドデモルフ、ドデモルフ-アセテート、フェンプロピモルフ、トリデモルフから選択されるモルホリン、
およびフェンプロピジン(fenpropidin)、ピペラリンから選択されるピペリジン、
およびスピロキサミンから選択されるスピロケタールアミン、
F.II-3) 下記を含めた3-ケトレダクターゼの阻害剤:フェンヘキサミドから選択されるヒドロキシアニリド、
F.III) 核酸合成阻害剤
F.III-1) 下記を含めたRNA、DNA合成阻害剤:
ベナラキシル、ベナラキシル-M、キララキシル、メタラキシル、メタラキシル-M(メフェノキサム)、オフレース(ofurace)、オキサジキシルから選択されるフェニルアミドまたはアシルアミノ酸殺菌剤、
ならびにヒメキサゾール、オクチリノンから選択されるイソオキサゾールおよびイソチアゾロン、
F.III-2) オキソリン酸から選択されるDNAトポイソメラーゼ阻害剤、
F.III-3) ブピリメートから選択されるヒドロキシ(2-アミノ)-ピリミジンを含めた、ヌクレオチド代謝阻害剤、
F.IV) 細胞分裂および/または細胞骨格の阻害剤、
F.IV-1) 下記を含めたチューブリン阻害剤:
ベノミル、カルベンダジム、フベリダゾール、チアベンダゾール、チオファネート-メチルから選択されるベンゾイミダゾールおよびチオファネート、
および5-クロロ-7(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5a]ピリミジンから選択されるトリアゾロピリミジン、
F.IV-2)下記を含めた他の細胞分裂阻害剤:ジエトフェンカルブ、エタボキサム、ペンシクロン、フルオピコリド、ゾキサミドから選択されるベンズアミドおよびフェニルアセトアミド、
F.IV-3) 下記を含めたアクチン阻害剤:メトラフェノン、ピリオフェノンから選択されるベンゾフェノン、
F.V) アミノ酸およびタンパク質合成の阻害剤
F.V-1) 下記を含めたメチオニン合成阻害剤:シプロジニル、メパニピリム、ニトラピリン、ピリメタニルから選択されるアニリノ-ピリミジン、
F.V-2) 下記を含めたタンパク質合成阻害剤:ブラストサイジン-S、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩-水和物、ミルジオマイシン、ストレプトマイシン、オキシテトラサイクリン、ポリオキシン、バリダマイシンAから選択される抗生物質、
F.VI) シグナル伝達阻害剤
F.VI-1) 下記を含めたMAP/ヒスチジンキナーゼ阻害剤:フルオロイミド、イプロジオン、プロシミドン、ビンクロゾリンから選択されるジカルボキシミド(dicarboximides)、
およびフェンピクロニル、フルジオキソニルから選択されるフェニルピロール、
F.VI-2) 下記を含めたGタンパク質阻害剤:キノキシフェンから選択されるキノリン、
F.VII) 脂質および膜合成阻害剤、
F.VII-1) 下記を含めたリン脂質生合成阻害剤:エジフェンホス(edifenphos)、イプロベンホス、ピラゾホスから選択される有機リン化合物、
およびイソプロチオランから選択されるジチオラン、
F.VII-2) 下記を含めた脂質過酸化(Lipid peroxidation):
ジクロラン、キントゼン、テクナゼン、トルクロホス-メチル、ビフェニル、クロロネブ、エトリジアゾールから選択される芳香族炭化水素、
F.VII-3) 下記を含めたカルボキシル酸アミド(CAA殺菌剤):
ジメトモルフ、フルモルフ、マンジプロパミド(mandiproamid)、ピリモルフから選択されるケイ皮酸またはマンデル酸アミド、
およびベンチアバリカルブ、イプロバリカルブ、ピリベンカルブ、バリフェナレートおよびN-(1-(1-(4-シアノ-フェニル)エタンスルホニル)-ブタ-2-イル)カルバミン酸-(4-フルオロフェニル)エステルから選択されるバリンアミドカルバメート、
F.VII-4) プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩から選択されるカルバメートを含む、細胞膜透過性および脂肪酸に影響を与える化合物、
F.VII-5) 脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤:1-[4-[4-[5-(2,6-ジフルオロフェニル)-4,5-ジヒドロ-3-イソオキサゾリル]-2-チアゾリル]-1-ピペリジニル]-2-[5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]エタノン、
F.VIII) 多部位作用を有する阻害剤、
F.VIII-1) ボルドー液、酢酸銅、水酸化銅、オキシ塩化銅、塩基性硫酸銅、硫黄から選択される無機活性物質、
F.VIII-2) ファーバム、マンコゼブ、マネブ、メタム、メタスルホカルブ、メチラム、プロピネブ(propineb)、チラム、ジネブ、ジラム(zoram)から選択されるチオカルバメートおよびジチオカルバメート、
F.VIII-3) 下記を含めた有機塩素化合物:アリラジン、クロロタロニル、カプタホール、キャプタン、ホルペット、ジクロフルアニド、ジクロロフェン、フルスルファミド、ヘキサクロロベンゼン、ペンタクロロフェノールおよびその塩、フタリド、トリルフルアニド、N-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-N-エチル-4-メチル-ベンゼンスルホンアミドから選択されるフタルイミド、スルファミド、クロロニトリル、
F.VIII-4) グアニジン、ドジン、ドジン遊離塩基、グアザチン、グアザチン-アセテート、イミノクタジン、イミノクタジン-トリアセテート、イミノクタジン-トリス(アルベシレート)、ジチアノン、2,6-ジメチル-1H,5H-[1,4]ジチイノ[2,3-c:5,6-c']ジピロール-1,3,5,7(2H,6H)-テトラオンから選択されるグアニジン、
F.VIII-5) ジチアノンから選択されるアントラキノン、
F.IX) 細胞壁合成阻害剤、
F.IX-1) バリダマイシン、ポリオキシンBから選択されるグルカン合成の阻害剤、
F.IX-2) ピロキロン、トリシクラゾール、カルプロパミド、ジシクロメト、フェノキサニルから選択されるメラニン合成阻害剤、
F.X) 植物防御誘発剤、
F.X-1) アシベンゾラル-S-メチルから選択されるサリチル酸経路、
F.X-2) 下記を含めたプロベナゾール、イソチアニル、チアジニル、プロヘキサジオン-カルシウムから選択されるその他のもの、
ホセチル、ホセチル-アルミニウム、亜リン酸およびその塩から選択されるホスホネート、
F.XI) 未知の作用様式:
ブロノポル、チノメチオナート、シフルフェナミド、シモキサニル、ダゾメット、デバカルブ、ジクロメジン、ジフェンゾコート、ジフェンゾコート-メチルスルフェート、ジフェニルアミン、フェンピラザミン、フルメトバー、フルスルファミド、フルチアニル、メタスルホカルブ、ニトラピリン、ニトロタールイソプロピル、オキサチアピプロリン、トルプロカルブ、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-フルオロ-6-(プロパ-2-イン-1-イル-オキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-クロロ-6-(プロパ-2-イン-1-イル-オキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン、オキシン銅、プロキナジド、テブフロキン、テクロフタラム、トリアゾキシド、2-ブトキシ-6-ヨード-3-プロピルクロメン-4-オン、N-(シクロプロピルメトキシイミノ- (6-ジフルオロ-メトキシ-2,3-ジフルオロ-フェニル)-メチル)-2-フェニル アセトアミド、N'-(4-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N メチルホルムアミジン、N' (4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、N'-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、N'-(5-ジフルオロメチル-2 メチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン、2-{1-[2-(5-メチル-3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-チアゾール-4-カルボン酸メチル-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル)-アミド、2-{1-[2-(5-メチル-3-トリフルオロメチル-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-チアゾール-4-カルボン酸 メチル-(R)-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル-アミド、メトキシ-酢酸 6-tert-ブチル-8-フルオロ-2,3-ジメチル-キノリン-4-イルエステルおよびN-メチル-2-{1-[(5-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-アセチル]-ピペリジン-4-イル}-N-[(1R)-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]-4-チアゾールカルボキサミド、3-[5-(4-クロロ-フェニル)-2,3-ジメチル-イソオキサゾリジン-3 イル]-ピリジン、ピリソオキサゾール、5-アミノ-2-イソプロピル-3-オキソ-4-オルト-トリル-2,3-ジヒドロ-ピラゾール-1カルボチオ酸S-アリルエステル、N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)シクロプロパンカルボン酸アミド、5-クロロ-1 (4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イル)-2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール、2-(4-クロロ-フェニル)-N-[4-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-イソオキサゾール-5-イル]-2-プロパ-2-イニルオキシ-アセトアミド、エチル (Z) 3 アミノ-2-シアノ-3-フェニル-プロパ-2-エノエート、tert-ブチル N-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート(picarbutrazox)、ペンチル N-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート、2-[2-[(7,8-ジフルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]-6-フルオロ-フェニル]プロパン-2-オール、2-[2-フルオロ-6-[(8-フルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]フェニル]プロパン-2-オール、3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、3-(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、3-(4,4,5-トリフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン、
F.XII) 成長調節剤:
アブシジン酸、アミドクロル、アンシミドール、6-ベンジルアミノプリン、ブラシノライド、ブトラリン、クロルメコート(クロルメコートクロリド)、塩化コリン、シクラニリド、ダミノジド、ジケグラック、ジメチピン、2,6-ジメチルプリジン、エテホン、フルメトラリン、フルルプリミドール、フルチアセット、ホルクロルフェニュロン、ジベレリン酸、イナベンフィド、インドール-3-酢酸、マレイン酸ヒドラジド、メフルイジド、メピコート(メピコートクロリド)、ナフタレン酢酸、N6ベンジルアデニン、パクロブトラゾール、プロヘキサジオン(プロヘキサジオン-カルシウム)、プロヒドロジャスモン、チアジアズロン、トリアペンテノール、トリブチルホスホロトリチオエート、2,3,5トリヨード安息香酸、トリネキサパック-エチルおよびウニコナゾール、
F.XIII) バイオ殺有害生物剤
F.XIII-1) 殺菌類性、殺菌性、殺ウイルス性および/または植物防御アクチベーター活性を有する微生物の殺有害生物剤:アンペロマイセス・キスカリス、アスペルギルス・フラバス、アウレオバシジウム・プルランス、バチルス・アミロリケファシエンス、B.モジャベンシス、B.プミルス、B.シンプレクス、B.ソリサルシ、B.スブチリス、B.スブチリス品種アミロリケファシエンス、カンジダ・オレオフィラ(Candida oleophila)、C.サイトアナ、クラビバクテル・ミシガネンシス(Clavibacter michiganensis)(バクテリオファージ)、コニオスリウム・ミニタンス、クリフォネクトリア・パラシチカ、クリプトコッカス・アルビダス、フザリウム・オキシスポルム、クロノスタチス・ロゼアf.カテヌラタ(またグリオクラディウム・カテニュレータムと称される)、グリオクラディウム・ロゼウム(Gliocladium roseum)、メチニコビア・フルクチコラ、ミクロドキウム・ジメルム、パエニ-バチルスポリミキサ(Paeni-bacillus polymyxa)、パントエア・アグロメランス(Pantoea agglomerans)、カミカワタケ、シュードザイマ・フロッキュローサ、ピシウム・オリガンドラム、スフェロデス・ミコパラシチカ、ストレプトマイセス・リジクス、S.バイオラセウスニガー、タラロマイセス・フラバス、トリコデルマ・アスペレルム、T.アトロビリデ、T.フェルティレ、T.ガムシイ、T.ハルマツム、T.ハルジアナムおよびT.ビリデの混合物、T.ポリスポラムおよびT.ハルジアナムの混合物、T.ストロマチクム、T.ビレンス(またグリオクラディウム・ビレンスと称される)、T.ビリデ、ティフラ・ファコリーザ(Typhula phacorrhiza)、ウロクラジウム・オウデマ(Ulocladium oudema)、U.オウデマンシイ(oudemansii)、ベルチシリウムダーリエ(Verticillium dahlia)、ズッキーニ黄斑モザイクウイルス(zucchini yellow mosaic virus)(弱毒性菌株)、
F.XIII-2) 殺菌類性、殺菌性、殺ウイルス性および/または植物防御アクチベーター活性を有する生化学的殺有害生物剤:キトサン(加水分解産物)、ジャスモン酸またはその塩もしくは誘導体、ラミナリン、メンハーデン魚油、ナタマイシン、プラムポックス(Plum pox)ウイルスコートタンパク質、レイノウトリア・サクリネンシス抽出物、サリチル酸、ティーツリー油、
F.XIII-3) 植物ストレス低減、植物成長調節、植物成長促進および/または収穫増強活性を有する微生物の殺有害生物剤:アゾスピリルム・アマゾネンス、A.ブラシレンセ、A.リポフェルム、A.イラケンス、A.ハロプラエフェレンス、ブラディリゾビウム属の種、B.ジャポニクム、グロムス・イントララディケス、メソリゾビウム属の種、パエニバチルス・アルベイ、ペニシリウム・ビライアエ、リゾビウム・レグミノサルムbv.インゲンマメ、R.l.トリフォリイ、R.l.bv.ヴィシアエ、シノリゾビウム・メリロッティ、
F.XIII-4) 植物ストレス低減、植物成長調節および/または植物収穫増強活性を有する生化学的殺有害生物剤:アブシジン酸、ケイ酸アルミニウム(カオリン)、3-デセン-2-オン、ホモブラシノリド、フメート、リゾホスファチジルエタノールアミン、ポリマーのポリヒドロキシ酸、アスコフィラム・ノドサム(ノルウェーケルプ、ブラウンケルプ)抽出物およびエクロニア・マキシマ(ケルプ)抽出物。
いくつかの化合物、例えば実施例Aで上述した化合物は相乗効果を有する場合がある。
化合物II
上で一覧表示した市販の群Fの化合物IIは、他の公開資料の中でもThe Pesticide Manual、第15版、C. D. S. Tomlin、British Crop Protection Council(2011年)に見出し得る。有害な菌類に対するこれらの調製およびこれらの活性は公知である(:http://www.alanwood.net/pesticides/を参照されたい)。これらの物質は、市販されている。IUPAC命名法によって記載されている化合物、これらの調製およびこれらの殺菌類性活性はまた公知である(Can. J. Plant Sci.48(6)、587〜94頁、1968年、EP A141 317、EP-A152 031、EP-A226 917、EP A243 970、EP A256 503、EP-A428 941、EP-A532 022、EP-A1 028 125、EP-A1 035 122、EP A1 201 648、EP A1 122 244、JP2002316902、DE19650197、DE10021412、DE102005009458、US3,296,272、US3,325,503、WO98/46608、WO99/14187、WO99/24413、WO99/27783、WO00/29404、WO00/46148、WO00/65913、WO01/54501、WO01/56358、WO02/22583、WO02/40431、WO03/10149、WO03/11853、WO03/14103、WO03/16286、WO03/53145、WO03/61388、WO03/66609、WO03/74491、WO04/49804、WO04/83193、WO05/120234、WO05/123689、WO05/123690、WO05/63721、WO05/87772、WO05/87773、WO06/15866、WO06/87325、WO06/87343、WO07/82098、WO07/90624、WO11/028657を参照されたい)。
群F.XIIIのバイオ殺有害生物剤は、群II-M.Yからのバイオ殺有害生物剤についてのパラグラフにおいて上で開示されている。
また、活性化合物I(1種または複数種)の1種以上と化合物II(1種または複数種)の1種以上の同時(すなわち一緒のもしくは別々の)施用または活性化合物I(1種または複数種)の1種以上と活性化合物II(1種または複数種)の1種以上の連続施用(すなわち直ちに次々と施用し、これにより例えば植物のような所望の場所上に「in-situ」で混合物を作製する)は、個々の化合物を用いた場合に可能となる防除率と比較して増強された有害生物の防除を可能とすることが見出された。
したがって、本明細書中で使用される用語「混合物」は、組み合わせも包含することが意図される。
一実施形態において、E3の本発明による混合物中の化合物は、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E3の本発明による混合物中の化合物は、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E3の本発明による混合物中の化合物は、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E3の本発明による混合物中の化合物は、表ABCに列記される化合物から選択される。
一実施形態において、I-A-1が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-A-28が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-115が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-131が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-132が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-19が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-35が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-36が、E3の本発明による混合物中の化合物である。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、アゾールの群から選択される化合物II、特に、プロクロラズ、プロチオコナゾール、テブコナゾールおよびトリチコナゾール、特に、プロチオコナゾールおよびトリチコナゾールが好ましい。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてのトリチコナゾールとの混合物が特に好ましい。化合物I-A-1およびI-A-28からまたはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される化合物(I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましく)と化合物IIとしてのトリチコナゾールとの混合物が特に好ましい。
本明細書、例えば、表ABCにおいて個別化した化合物Iと化合物IIとしてのプロチオコナゾールとの混合物が特に好ましい。化合物I-A-1およびI-A-28からまたはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される化合物(I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましく)と化合物IIとしてのプロチオコナゾールとの混合物が特に好ましい。
本発明の殺有害生物性混合物における使用に関して、好ましいのは、ベノミル、カルベンダジム、エポキシコナゾール、フルキンコナゾール、フルトリアホール、フルシラゾール、メトコナゾール、プロクロラズ、プロチオコナゾール、テブコナゾール、トリチコナゾール、ピラクロストロビン、トリフロキシストロビン、ボスカリド、ジメトモルフ、ペンチオピラド、ドデモルフ、ファモキサドン、フェンプロピモルフ、プロキナジド、ピリメタニル、トリデモルフ、化合物II-TFPTAP(5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン)、マネブ、マンコゼブ、メチラム、チラム、クロロタロニル、ジチアノン、フルスルファミド、メトラフェノン、フルキサピロキサド(N-(3',4',5'トリフルオロビフェニル-2イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4カルボキサミド)、ビキサフェン、ペンフルフェン、セダキサン、イソピラザムの群から選択される化合物IIである。特に好ましいのは、ピラクロストロビンおよびフルキサピロキサドである。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとストロビルリンとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとピラクロストロビンとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとクレソキシムメチルとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとトリフロキシストロビンとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとカルボキサミドとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとボスカリドとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとフルオピラムとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとペンフルフェンとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとフルキサピロキサドとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとビキサフェンとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとペンチオピラドとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとフルオピラムとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとセダキサンとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとイソピラザムとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとベンゾビンジフルピルとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとイソチアニルとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとアゾールとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとエポキシコナゾールとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとフルキンコナゾールとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとトリチコナゾールとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとメトコナゾールとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
一実施形態において、本発明による混合物は、化合物Iとプロチオコナゾールとの混合物であり、化合物Iとしては、実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
本発明は、少なくとも1種の化合物I(成分1)と植物保護に有用な少なくとも1種のさらなる活性物質(例えば群F(成分2)から選択される活性物質)との混合物を含む農薬組成物に関する。
とりわけ好ましい本発明による混合物は、以下の表M-Fに列記される。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
化合物II-TFPTAPは、5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジンである。
フルキサピロキサドは、N-(3',4',5'-トリフルオロビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミドである。
本発明の一実施形態において、成分2は、好ましくは群F.I)〜F.XI)から選択される殺菌剤である。
本発明の一実施形態において、成分2は、好ましくは群F.XII)から選択される生育調節剤である。
本発明はさらに、少なくとも1種の化合物I(成分1)と、植物保護に有用な少なくとも1種のさらなる活性物質(例えば群F.XIII)から選択される活性物質)(成分2)、特に上記の群F.XIII-1)およびF.XIII-2)から選択される少なくとも1種のさらなる殺菌性バイオ殺有害生物剤との混合物、および所望の場合には1種の好適な溶媒または固体担体を含む農薬組成物に関する。また、バイオ殺有害生物剤II(成分3)として、群F.XIII-1)から選択されるバイオ殺有害生物剤、好ましくはバチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)AP-136(NRRL B-50614)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-188(NRRL B-50615)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-218(NRRL B-50618)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-219(NRRL B-50619)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-295(NRRL B-50620)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)IT-45(CNCM I-3800、NCBI 1091041)、バチルス・アミロリケファシエンス亜種プランタラム(B. amyloliquefaciens subsp. plantarum)MBI600(NRRL B-50595)、バチルス・モジャベンシス(B. mojavensis)AP-209(No. NRRL B-50616)、バチルス・プミルス(B. pumilus)INR-7(他にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と呼ばれる)、バチルス・プミルス(B. pumilus)KFP9F、バチルス・プミルス(B. pumilus)QST 2808(NRRL B-30087)、バチルス・プミルス(B. pumilus)GHA 181、バチルス・シンプレックス(B. simplex)ABU 288(NRRL B-50340)、バチルス・ソリサルシ(B. solisalsi)AP-217(NRRL B-50617)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)CX-9060、バチルス・サブチリス(B. subtilis)GB03、バチルス・サブチリス(B. subtilis)GB07、バチルス・サブチリス(B. subtilis)QST-713(NRRL B-21661)、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンス(B. subtilis var. amyloliquefaciens)FZB23、バチルス・サブチリス変種アミロリケファシエンス(B. subtilis var. amyloliquefaciens)D747、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6、パエニバチルス・ポリミクサ(Paenibacillus polymyxa)PKB1(ATCC No. 202127)、スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)IDAC 301008-01およびトリコデルマ・ファーティル(Trichoderma fertile)JM41Rから選択されるバイオ殺有害生物剤、さらにより好ましくはバチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)AP-136(NRRL B-50614)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-188(NRRL B-50615)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-218(NRRL B-50618)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-219(NRRL B-50619)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)AP-295(NRRL B-50620)、バチルス・アミロリケファシエンス(B. amyloliquefaciens)IT-45(CNCM I-3800、NCBI 1091041)、バチルス・モジャベンシス(B. mojavensis)AP-209(No. NRRL B-50616)、バチルス・プミルス(B. pumilus)INR-7(他にBU-F22(NRRL B-50153)およびBU-F33(NRRL B-50185)と呼ばれる)、バチルス・プミルス(B. pumilus)QST 2808(NRRL B-30087)、バチルス・シンプレックス(B. simplex)ABU 288(NRRL B-50340)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)QST-713(NRRL B-21661)、バチルス・サブチリス(B. subtilis)MBI600(NRRL B-50595)、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6、スフェロデス・ミコパラシチカ(Sphaerodes mycoparasitica)IDAC 301008-01およびトリコデルマ・ファーティル(Trichoderma fertile)JM41Rから選択されるバイオ殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、バイオ殺有害生物剤II(成分3)として、群L2)から選択されるバイオ殺有害生物剤、好ましくはキトサン(加水分解産物)、ジャスモン酸メチル、cis-ジャスモン、ラミナリン、レイノウトリア・サクリネンシス(Reynoutria sachlinensis)抽出物およびティーツリー油から選択されるバイオ殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、バイオ殺有害生物剤II(成分3)として、群L3)から選択されるバイオ殺有害生物剤、好ましくはバチルス・フィルムス(Bacillus firmus)菌株1582、バチルス・スリンギエンシス亜種クルスタキ(Bacillus thuringiensis ssp. kurstaki)SB4、ボーベリア・バシアーナ(Beauveria bassiana)GHA、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)H123、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)DSM 12256、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)PRPI 5339、メタリジウム・アニソプリエ変種アクリダム(Metarhizium anisopliae var. acridum)IMI 330189、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-985、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-1045、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)F52、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)ICIPE 69、パエシロマイセス・リラシナス(Paecilomyces lilacinus)DSM 15169、パエシロマイセス・リラシナス(P. lilacinus)BCP2、パエニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus poppiliae)Dutky-1940(NRRL B-2309 = ATCC 14706)、パエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)KLN 3およびパエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)Dutky 1から選択されるバイオ殺有害生物剤、さらにより好ましくはバチルス・スリンギエンシス亜種クルスタキ(Bacillus thuringiensis ssp. kurstaki)SB4、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)DSM 12256、ボーベリア・バシアーナ(B. bassiana)PRPI 5339、メタリジウム・アニソプリエ変種アクリダム(Metarhizium anisopliae var. acridum)IMI 330189、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-985、メタリジウム・アニソプリエ(M. anisopliae)FI-1045、パエシロマイセス・リラシナス(Paecilomyces lilacinus)DSM 15169、パエシロマイセス・リラシナス(P. lilacinus)BCP2、パエニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus poppiliae)Dutky-1940(NRRL B-2309 = ATCC 14706)、パエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)KLN 3およびパエニバチルス・ポピリエ(P. poppiliae)Dutky 1から選択されるバイオ殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、バイオ殺有害生物剤II(成分3)として、群L4)から選択されるバイオ殺有害生物剤、好ましくはジャスモン酸メチル、アカシア・ネグラック(Acacia negraq)抽出物、グレープフルーツの種子および果肉の抽出物、キャットニップ油、ニーム油、キラヤ(Quillay)抽出物およびマンジュギク油から選択されるバイオ殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、バイオ殺有害生物剤II(成分3)として、群L5)から選択されるバイオ殺有害生物剤、好ましくはアゾスピリラム・アマゾネンス(Azospirillum amazonense)BR 11140(SpY2T)、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)XOH、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)BR 11005(Sp245)、アゾスピリラム・ブラシレンス(A. brasilense)BR 11002、アゾスピリラム・リポフェルム(A. lipoferum)BR 11646 (Sp31)、アゾスピリラム・イラケンセ(A. irakense)、アゾスピリラム・ハロプラエフェランス(A. halopraeferens)、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)AP-136(NRRL B-50614)、ブラディリゾビウム種(Bradyrhizobium sp.)(ビグナ(Vigna))、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 3、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 31、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 76、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 110、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 121、グロムス・イントララディセス(Glomus intraradices) RTI-801、パエニバチルス・アルベイ(Paenibacillus alvei)NAS6G6、ペニシリウム・ビライアエ(Penicillium bilaiae)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ファセオリ(Rhizobium leguminosarum bv. phaseolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種トリフォリ(R. l. trifolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ビシアエ(R. l. bv. viciae)、およびシノリゾビウム・メリロチ(Sinorhizobium meliloti)から選択されるバイオ殺有害生物剤、より好ましくはアゾスピリラム・ブラシレンス(Azospirillum brasilense)BR 11005(Sp245)、ブラディリゾビウム種(Bradyrhizobium sp.)(ビグナ(Vigna))、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 3、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 31、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 76、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 110、ブラディリゾビウム・ジャポニクム(B. japonicum)USDA 121、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ファセオリ(Rhizobium leguminosarum bv. phaseolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種トリフォリ(R. l. trifolii)、リゾビウム・レグミノサルム次亜種ビシアエ(R. l. bv. viciae)、およびシノリゾビウム・メリロチ(Sinorhizobium meliloti)から選択されるバイオ殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
また、バイオ殺有害生物剤II(成分3)として、群L6)から選択されるバイオ殺有害生物剤、好ましくはアブシジン酸、ケイ酸アルミニウム(カオリン)、フメート(humates)、アスコフィルム・ノドスム(Ascophyllum nodosum)(ノルウェーケルプ、ブラウンケルプ)抽出物およびエクロニア・マキシマ(Ecklonia maxima)(ケルプ)抽出物から選択されるバイオ殺有害生物剤を含む混合物も好ましい。
バイオ殺有害生物剤IIとして、群L1)、L3)およびL5)から選択される微生物の殺有害生物剤を含む本発明の混合物は、植物用の接種材料として製剤化することができる。用語「接種材料(inoculant)」は、微生物の殺有害生物剤の単離培養物および場合により生物学的に許容可能な媒体を含み得る担体を含む調製物を意味する。
存在する場合は、2種以上の化合物の複合効果がそれぞれの化合物の個々の効果の合計より大きい場合、相乗作用は相互作用と記載することができる。対照パーセントの点から2つの混合パートナー(XおよびY)の間の相乗効果の存在は、Colby等式を使用して計算することができる(Colby, S. R.、1967年、Calculating Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations、Weeds、15、20〜22頁):
Figure 2016514092
観察された合わせた防除効果が予想される合わせた防除効果(E)より大きいとき、複合効果は相乗的である。
試験は、特定の有害生物に対する本発明の化合物、混合物または組成物の防除の有効性を示す。しかし、化合物、混合物または組成物によって得られる有害生物防除保護は、これらの種に限定されない。場合によっては、本発明の化合物と他の無脊椎有害生物防除化合物または薬剤との組合せは、特定の重要な無脊椎有害生物に対する相乗効果を示すことが見出される。
混合物または組成物の間の相乗作用または拮抗作用の分析は、Colbyの等式を使用して決定できる。
実施形態 E4
本発明は、本発明によるアントラニルアミド化合物、および選択された他の殺有害生物剤とのそれらの混合物の土壌および種子処理施用方法における新規な使用に関する。
無脊椎有害生物、節足動物および線虫、また特に昆虫およびクモ形類は、生育中の作物および収穫済の作物を破壊し、木造住宅および商業建築物を攻撃することによって食糧供給および所有物に多大な経済的損失をもたらす。多数の殺有害生物剤が知られているが、標的有害生物は上記薬剤に対して抵抗性を発現することができるため、昆虫、クモ形類および線虫などの無脊椎有害生物を駆除するための新たな薬剤が引き続き必要とされている。
とりわけ、土壌生息有害生物、節足動物有害生物(土壌生息昆虫およびクモ形類、またとりわけハダニを含む)および線虫は、多くの場合、有効量の好適な殺有害生物化合物を、例えば、灌注、点滴施用、浸漬施用または土壌注入により土壌に施用することによって防除および駆除される。殺有害生物化合物は、固体組成物または液体組成物(例えば、不活性担体(例えば粘土など)を含む粉剤または粒剤など)としてさらに施用することができる。
土壌施用の方法は、幾つかの問題に悩まされる可能性がある。殺有害生物化合物は、様々な土壌施用方法によって(例えば灌注、点滴施用、浸漬施用または土壌注入によって)施用されるために常にとりわけ適しているというわけではない。それらの有害生物活性は、場合によっては悪影響を受ける可能性がある。
したがって、本発明の目的は、多数の様々な無脊椎有害生物、とりわけ防除が困難な土壌生息有害生物に対する土壌処理の技術において優れた殺有害生物活性および優れた施用性を有する化合物を提供することである。
一部の土壌に施用される殺有害生物剤組成物はまた、浸出の可能性も有し得る。したがって、地表水汚染および地下水汚染の両方を最小限にするための注意を払わなければならない。さらに、殺有害生物剤の有効性は、環境条件によって異なる可能性がある - 例えば、土壌における化学の良好な機能のためには適切な時期の雨が必要とされるが、過度の雨は、有効性を低下させ、浸出をもたらす可能性がある。
したがって、本発明の目的はまた、土壌生息有害生物を駆除するのに適し、既知の技術に伴う問題を克服する組成物を提供することでもある。特に、上記の組成物は、容易に施用することが可能であり、また土壌生息有害生物に長期持続作用を与えるものであるべきである。さらに、環境条件は、殺有害生物剤の有効性に悪影響を及ぼすものであるべきではない。
したがって、本発明の目的はまた、土壌生息有害生物を駆除するのに適した施用の方法を提供することでもある。
土壌施用方法は、殺有害生物化合物を直接的にまたは間接的に土壌および/または地面に施用する様々な技術(例えば滴下施用もしくは点滴灌漑(土壌上への)、または土壌注入、土壌灌注のさらなる方法)とみなされている。
さらに、本発明の目的は、水耕システムにより、また種子処理によって根、塊茎または鱗茎を浸漬することによる施用方法(浸漬施用と呼ばれる)である。
この発明において農業従事者が直面する別の問題は、種子ならびに植物の根および苗条が、食葉性昆虫および土壌昆虫ならびに他の有害生物によって絶えず脅かされていることである。
したがって、このような種子保護殺有害生物剤の使用に関連するさらなる困難性は、個々の殺有害生物化合物の反復的および独占的施用が、多くの場合、当該活性化合物に対する自然抵抗性または適応抵抗性を発達させた土壌有害生物の急速な選択をもたらすことである。したがって、抵抗性を阻止または克服するのを助ける種子保護剤に対する必要性がある。
したがって、本発明のさらなる目的は、種子および生育中の植物の保護、投与量の低減、活性スペクトルの拡大および/または有害生物抵抗性を管理する問題を解決する化合物を提供することである。
したがって、本発明は、植物繁殖材料(とりわけ種子)を土壌昆虫から保護するための方法ならびに生じる植物の根および苗条を土壌昆虫および食葉性昆虫から保護するための方法も提供する。
本発明は、土壌昆虫および食葉性昆虫から保護される植物繁殖材料(とりわけ種子)にも関する。
驚くべきことに、上述のアントラニルアミド化合物I、または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、またはその化合物または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物は、単独でまたは他の選択された殺有害生物化合物(II)と組み合わせて、農業におけるこのような必要性に対処するために極めて適している。上記のこれらの目的は、土壌昆虫からの防除、保護および駆除のための土壌施用技術および種子処理方法によって部分的にまたは完全に達成されることが見出された。これは、とりわけ種子ならびに生じる植物の根および苗条に関する。
したがって、一実施形態において、本発明は、土壌施用方法および種子処理方法において動物有害生物を防除および/または駆除するための、これらの化合物(または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、または化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物)の使用に関する。
一実施形態において、本発明は、土壌施用方法および種子処理方法における動物有害生物を防除および/または駆除するための前記使用に関する。
さらに、この発明において、化合物Iおよび他の殺有害生物剤とのそれらの混合物が、土壌昆虫からの種子の保護ならびに土壌昆虫および食葉性昆虫からの生じる植物の根および苗条の保護にとりわけ適していることも見出された。
種子処理および土壌処理において、苗条/実生から小植物体への段階中に植物に対して大きな脅威を示す特定の有害生物がいる。苗条/実生または小植物体に対する危険性を示すことがとりわけ知られている一部の有害生物としては、ルートワーム、ワイヤーワーム(例えば、ジャガイモ作物保護における)および種子トウモロコシウジ(例えばタネバエ(デリア・プラツラ(Delia platura)))などのウジ、ウエスタンコーンルートワーム、ブラックカットワーム、ダニ、ハダニが挙げられる。これらは一部の例に過ぎない;種子処理および土壌処理において特に興味深い、当業者が知るさらに多くの有害生物がいる。
一実施形態において、E4の発明に係る方法および使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E4の発明に係る方法および使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E4の発明に係る方法および使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E4の発明に係る方法および使用における化合物Iは、表ABCに列記される化合物から選択される。
一実施形態において、I-A-1が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-A-28が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-115が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-131が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-B-132が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-19が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-35が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
一実施形態において、I-C-36が、E4の本発明による混合物中の化合物である。
さらなる実施形態において、本発明は、実施形態2および3に記載および特定されるような、他の選択された殺有害生物化合物(II)と組み合わせた本発明による化合物(実施形態A、BまたはCに記載される化合物)の方法および使用に関する。
したがって、化合物Iまたはそれらの農業的に許容できる塩、および/または他の選択された殺有害生物剤とのそれらの混合物は、土壌施用方法によって昆虫、ダニおよび/または線虫、さらにとりわけハダニを防除および/または駆除するための方法に極めて適している。
本発明によれば、化合物Iおよび/またはそれらの混合物は、土壌施用方法(例えば灌注、点滴施用、浸漬施用もしくは土壌注入)によってまたは種子処理によって、節足動物、とりわけ昆虫およびクモ形類、さらにとりわけ(クモ)ダニならびに/または線虫を防除するために使用される。
種子処理方法は、例えば、種子を、播種前および/または前発芽後に、化合物Iおよび他の殺有害生物剤とのそれらの混合物と接触させることを含む。
本発明は特に、殺有害生物有効量の本発明の化合物を土壌に施用することを含む、土壌生息節足動物有害生物、および線虫有害生物を駆除するための土壌施用方法に関する。
防除または駆除され得る有害生物は、本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りであり、土壌生息有害生物を含む。
用語「土壌生息」は、有害生物または寄生生物が生育しているかまたは生育し得る生息地、繁殖地、地域または環境が土壌であることを意味する。
上記のように、種子処理および土壌処理において、苗条/実生の段階から小植物体への段階の間に植物にとって大きな脅威となる特定の有害生物がいる。植物の根、鱗茎等に被害をもたらすため、脅威となる有害生物がいる。根には被害をもたらさないがそのまま土壌中でただ成長し、再び上って地上植食性(すなわち植物を食べる)有害生物となり得るため、脅威となる有害生物がいる。土壌生息有害生物としては、とりわけ、鞘翅目(Coleoptera)(甲虫);鱗翅類(Lepidoptera)(蛾および蝶);双翅目(Diptera)(ハエ(とりわけリコリエラ属種(Lycoriella spp.)、スキアラ属種(Sciara spp.)、ブラディシア属種(Bradysia spp.)));ハモグリバエ、カットワーム、イモムシ、キノコバエ、キノコバエ、ミギワバエ、キンケクチブトゾウムシ、ニンジン根ゾウムシおよびイチゴ根ゾウムシ;ソッドウェブワーム、ワイヤーワームおよびジャガイモキバガ;リンゴさび病のハエ、ニンジンさび病のハエ、タマネギウジおよびキャベツウジ;ならびにノミ、6月甲虫/5月甲虫およびキュウリ甲虫の幼虫が挙げられる。
苗条/実生または小植物体に対して危険性を示すことがとりわけ知られている一部の有害生物として、例えばルートワーム、ワイヤーワーム(例えば、ジャガイモ作物の保護における)および種子トウモロコシウジ(例えば、タネバエ(デリア・プラツラ(Delia platura)))のようなウジ、ウエスタンコーンルートワーム、ブラックカットワーム、ダニ(mites)、ハダニ(spider mites)が挙げられる。これらは一部の例にすぎない;種子処理および土壌処理において特に興味深い、当業者が知るさらに多くの有害生物がいる。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、アブラムシ科(Aphididae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、タマワタムシ科(Phemphigidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、タマワタムシ科(Phemphigidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、ハダニ科(Tetranychidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、ホコリダニ科(Tarsonemidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、アザミウマ科(Thripidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、コナジラミ科(Aleyrodidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、カタカイガラムシ科(Coccidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、コナカイガラムシ科(Pseudococcidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、ハモグリバエ科(Agromyzidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の一実施形態において、本発明の方法は、アフェレンコイデス科(Aphelenchoididae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、鞘翅目(Coleoptera)科から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、鱗翅目(Lepidoptera)科から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、直翅目(Orthoptera)科から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、半翅目(Hemiptera)科から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、等翅目(Isoptera)科から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、双翅目(Diptera)科から選択される有害生物を防除するために使用される。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、アザミウマ科(Thipidae)から選択される有害生物を防除するために使用される。
さらなる実施形態において、本発明は、実施形態2および3に記載および特定されるような、他の選択された殺有害生物化合物(II)と組み合わせた本発明による化合物(実施形態A、BまたはCに記載される化合物)の使用に関する。
製剤は、本明細書中、例えば実施形態E1に記載される通りである。
施用は、本明細書中、例えば実施形態E1に記載される通りである。
さらなる活性成分:本発明の別の態様は、本混合物を調製する場合、本発明による混合物または純粋な活性化合物IおよびIIを用いることが好ましく、これにさらなる活性化合物(例えば有害菌類に対する活性化合物または除草活性を有する化合物、あるいは生育調節剤または肥料)を添加することができる。
この発明の組成物は、さらに他の活性成分を含んでもよく、例えば、本明細書、例えば実施形態E2およびE3に記載されるような、殺菌剤、除草剤、肥料(硝酸アンモニウム、尿素、炭酸カリウム、および過リン酸塩など)、植物有害物質および植物生育調節剤ならびに薬害軽減剤である。これらの追加的な成分は、上記の組成物と逐次的にまたは組み合わせて使用してもよく、適切であれば使用直前に添加してもよい(タンクミックス)。例えば、植物(1種または複数種)に、他の活性成分で処理する前または後に本発明の組成物をスプレーしてもよい。
さらなる活性成分は、本明細書の実施形態E2またはE3中で記載される、活性物質の群MからまたはリストFから選択することが可能である。
施用:土壌処理
本発明は、天然基質(土壌)または人工(生育)基質(例えば、ロックウール、グラスウール、石英砂、砂利、膨張粘土、バーミキュライト)上の、開放系または閉鎖系(例えば温室中もしくはフィルムマルチ下)における、さらに一年生作物(例えば野菜、香辛料、観賞植物)または多年生作物(例えば柑橘植物、果実、熱帯作物、香辛料、ナッツ(nuts)、ブドウの木(grapevines)、針葉樹および/もしくは観賞植物)における使用による方法に関する。
土壌の殺有害生物剤処理による土壌生息有害生物の駆除に伴う問題が、本発明の化合物を用いたこのような施用法によって克服し得ることが見出された。
当技術分野で公知の任意の施用方法により、動物有害生物(すなわち昆虫、クモ形類および線虫)、植物、植物が生育している水または土壌を、本発明の化合物Iまたはそれらを含む組成物(複数可)と接触させることができる。したがって「接触させる」は、直接接触(本発明の化合物/組成物を動物有害生物または植物に直接的に施用する)および間接接触(本発明の化合物/組成物を動物有害生物または植物の居場所に施用する)の両方を含む。植物を接触させる場合、典型的には、植物の塊茎、鱗茎または根を接触させる。
本発明による土壌施用技術および土壌施用方法は、本活性化合物(複数可)が、土壌に灌注することにより施用され、点滴灌漑により施用され、土壌注入により施用される方法である。
本発明の意味における別の土壌施用技術は、本活性化合物(複数可)が、根、塊茎または鱗茎を浸漬することによって施用される方法である。
土壌施用技術の代替的方法は、本活性化合物(複数可)が点滴施用システムを用いて施用される方法である。
土壌処理または有害生物の居所または巣への施用の場合、活性成分の量は、100m2当たり0.0001〜500g、好ましくは100m2当たり0.001〜20gの範囲にわたる。
種子処理
また本発明の化合物Iは、とりわけ、種子を昆虫有害生物、特に土壌生息昆虫有害生物から保護し、さらに生じる植物の根および苗条を土壌有害生物および食葉性昆虫に対して保護するための種子の処理にも適している。
本発明の化合物Iは、土壌有害生物から種子を保護し、また生じる植物の根および苗条を土壌有害生物および食葉性昆虫に対して保護するのに特に有用である。生じる植物の根および苗条の保護が好ましい。より好ましいのは、生じる植物の苗条を、刺吸性昆虫(piercing and sucking insect)から保護することであり、アブラムシからの保護が最も好ましい。
したがって、本発明は、昆虫(特に土壌昆虫)から種子を保護するための、また昆虫(特に土壌昆虫および食葉性昆虫)から実生の根および苗条を保護するための方法であって、前記方法が、種子を、播種前および/または前発芽後に一般式Iの化合物またはその塩と接触させることを含む、前記方法を含む。特に好ましいのは、植物の根および苗条を保護する方法であり、より好ましいのは、植物の苗条を刺吸性昆虫から保護する方法であり、最も好ましいのは、植物の苗条をアブラムシから保護する方法である。
結果的に、本発明は、土壌昆虫からの種子の保護ならびに土壌昆虫および食葉性昆虫からの生じる植物の根および苗条の保護のための方法であって、ここで種子を、播種前および/または前発芽後に、ネオニコチノイド系殺虫剤であるシクロキサプリド単独またはシクロキサプリドと選択された殺有害生物活性化合物IIとの組み合わせと接触させることを含む、前記方法に関する。
種子という用語は、あらゆる種類の種子および植物栄養繁殖体(例えば、限定するものではないが、真正種子、種子の小片、吸枝、球茎、鱗茎、果実、塊茎、穀粒、挿し木、切断された苗条など)を包含し、好ましい実施形態においては、真正種子を意味する。
種子処理という用語は、当技術分野で公知のあらゆる好適な種子処理技術(例えば種子粉衣法、種子コーティング法、種子散粉法、種子浸漬法および種子ペレット化法)を含む。
本発明はまた、本活性混合物でコーティングされた種子または活性化合物を含有する種子も含む。
「〜でコーティングされた、および/または〜を含有する」という用語は、一般的には、施用時に活性成分の大部分が、繁殖製品の表面上にあることを意味するが、施用方法に応じて、成分の一部が多かれ少なかれ繁殖製品に浸透していてもよい。前記繁殖製品が(再び)植えられた場合、当該繁殖製品は活性成分を吸収し得る。
一般には、好適な種子は、禾穀類、根菜作物、油料作物、野菜、香辛料、観葉植物の種子、例えばデュラム小麦および他の小麦、オオムギ、オートムギ(oats)、ライムギ、トウモロコシ(飼料用トウモロコシおよびモチトウモロコシ/スイートコーンおよびフィールドコーン)、ダイズ、油料作物、アブラナ科植物、ワタ、ヒマワリ、バナナ、イネ、ナタネ、カブ、テンサイ、飼料用ビート、ナス、ジャガイモ、牧草、芝生、芝、飼料用牧草、トマト、リーキ、パンプキン/カボチャ、キャベツ、アイスバーグレタス、コショウ、キュウリ、メロン、アブラナ属種、メロン、マメ、エンドウマメ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、塊茎植物(例えばジャガイモ)、サトウキビ、タバコ、ブドウ、ペチュニア、ゼラニウム/テンジクアオイ、パンジーおよびツリフネソウ属種子である。
活性化合物の種子処理施用は、植物の播種前および植物の出芽前に種子に噴霧または散粉することによって行われる。
種子処理にとりわけ有用な組成物は、上述の通りである:
生物学
B.1.1 ライマメの土壌灌注アッセイ
本発明の化合物を含む試験溶液を、水と有機溶媒を用いて所望の濃度に調製する。鉢植えのライマメ植物を、土壌灌注により試験溶液で処理する。所望時間後、ナミハダニの混合集団を葉上に放す。
ハダニの放飼後、所望時間後に、ハダニによって引き起こされた被害の評価またはハダニ死亡率の評価によって殺ダニ効力を測定する。
B.1.2 ワタの種子処理アッセイ
本発明の化合物を含む試験溶液を、水と有機溶媒を用いて所望の濃度に調製する。ワタ種子を、このように調製された試験溶液でコーティングし、植木鉢に播種する。植物の出芽後、ナミハダニの混合集団を葉上に放す。
ハダニの放飼後、所望時間後に、ハダニによって引き起こされた被害の評価またはハダニ死亡率の評価によって殺ダニ効力を測定する。
B.1.3 キュウリの種子処理アッセイ
本発明の化合物を含む試験溶液を、水と有機溶媒を用いて所望の濃度に調製する。キュウリ種子を、このように調製された試験溶液でコーティングし、植木鉢に播種する。植物の出芽後、ナミハダニの混合集団を葉上に放す。
ハダニの放飼後、所望時間後に、ハダニによって引き起こされた被害の評価またはハダニ死亡率の評価によって殺ダニ効力を測定する。
B.1.4 ウエスタンコーンルートワーム(ディアブロティカ・ヴィルギフェラ(Diabrotica virgifera))に対する土壌混和
本活性化合物を、アセトン中5ppmおよび50ppmの活性成分(a.i.)/土壌(w/w)の割合で施用した。処理溶液を、プラスチック製バッグ入りの、ふるいにかけたノースカロライナローム性砂(砂丘土壌)に施用した。処理溶液は密封によって完全に組み込まれ、各バッグを手で振って、溶液を開封前に少なくとも10分間土塊に染み通させた。次いで、このバッグをドラフト中で一晩開放したままにして、溶媒を土壌から蒸発させた。
処理の1日後(DAT)、加湿用の蒸留水と、食糧供給源としての水に浸したキビ種子(パニカム・ミリアセウム(Panicum miliaceum)「白キビ」)を各バッグに加え、十分に混合した。11cm3のキビと土壌混合物を1オンスのプラスチックカップに分注した。各カップに10匹のウエスタンコーンルートワームの第2齢幼虫を侵入(infestation)させた。各カップまたは4つのセルのグループが複製物であり、複製は3セットであった。この試験を、暗中26℃のインキュベーター中で維持した。死亡率を侵入の3日後(DAI)に評価し、平均パーセント死亡率を計算した。
B.1.5 ブラックカットワーム(アグロティス・イプシロン(Agrotis ipsilon))に対する土壌混和
本活性化合物を、アセトン中5ppmおよび50ppmの活性成分(a.i.)/土壌(w/w)の割合で施用した。処理溶液を、プラスチック製バッグ入りの、ふるいにかけたノースカロライナローム性砂(砂丘土壌)に施用した。処理溶液は密封によって完全に組み込まれ、各バッグを手で振って、溶液を開封前に少なくとも10分間土塊に染み通させた。次いで、このバッグをドラフト中で一晩開放したままにして、溶媒を土壌から蒸発させた。
処理の1日後(DAT)、加湿用の蒸留水と、食糧供給源としての水に浸したキビ種子(パニカム・ミリアセウム(Panicum miliaceum)「白キビ」)を各バッグに加え、十分に混合した。11cm3のキビと土壌混合物を1オンスのプラスチックカップに分注した。各カップに1匹のブラックカットワームの第2齢幼虫を侵入させた。各カップまたは4つのセルのグループが複製であり、複製は3セットであった。この試験を、26℃のインキュベーター中でで14時間維持した。死亡率を侵入の3日後(DAI)に評価し、溶媒ブランクに対する平均パーセント死亡率を計算した。
各カップに10匹のウエスタンコーンルートワームの第2齢幼虫を侵入させ、また各セルに1匹のブラックカットワームの第2齢幼虫を侵入させた。各カップまたは4つのセルのグループが複製物であり、複製は3セットであった。この試験を、ウエスタンコーンルートワームについては暗中26℃で、ブラックカットワームについては26℃において14時間光で、インキュベーター中で維持した。死亡率を侵入の3日後(DAI)に評価し、溶媒ブランクに対する平均パーセント死亡率を計算した。
B.2.1 種トウモロコシウジ(ハナバエ科(Anthomyiidae):デリア・プラツラ(Delia platura))に対する処理における根長
本発明による化合物および他のジアミド化合物(シアントラニリプロールおよびクロラントラニリプロール)を、種子トウモロコシウジに対する活性について試験した。化合物をアセトンに溶解し、次いで水を加えて0.5%アセトンの最終濃度を達成した。割合は1ppmおよび10ppmであった。4つのキュウリ種子(ククミス・サティバス(Cucumis sativus)「ナショナルピックリング(National Pickling)」)を発芽ポーチに入れて、18mlの溶液を加えた。ポーチを、インキュベーター(22℃、14L:10D)中で直立に保持した。処理の2日後(DAT)、約50個の種子トウモロコシウジの卵を各発芽ポーチの0.5mlの蒸留水中に適用した。各キュウリ植物の根長を侵入の7日後(DAI)に測定した。各処理について5つの複製(ポーチ)を作成した。分散分析を実施し、Student-Newman-Keul法のHSD(α = 0.05)を用いて平均分離を行った。パーセント防除は、侵入された溶媒ブランク処理キュウリ植物と侵入されていない溶媒ブランク処理キュウリ植物の根長に対する平均根長として計算した。
B.2.2 ウエスタンコーンルートワーム(ハムシ科(Chrysomelidae):ディアブロティカ・ヴィルギフェラ(Diabrotica virgifera virgifera))に対する処理における植物出芽、苗条丈および根量
製剤化形態の本発明による化合物、および他のジアミド化合物(クロラントラニリプロール:Altacor(登録商標)およびCoragen(登録商標))を、ウエスタンコーンルートワームに対する活性について試験した。植木鉢を土壌混合物(1:1のローム性砂:砂)で満たし、処理および植え付けの前に給水した。製剤を蒸留水中で希釈し、次いでHege11液体種子処理装置中で20gのトウモロコシ種子(corn seed)に188μlの体積で施用し、30秒間スピンさせた。処理の1〜3日後に、1つの植木鉢につき1つの種子を植えた。各処理について5つの複製(植木鉢)を作成した。温室中で、植木鉢を完全乱塊法で配置し、毎日上面給水した。植え付けの5〜6日後(DAP)、各鉢に12匹のウエスタンコーンルートワーム幼虫(第2齢)を侵入させた。侵入後、生育チャンバー(26℃、10時間光:14時間暗)中で植木鉢を維持し、必要に応じて底面給水した。植えつけの5日後(DAP)に、植物の出芽および苗条の植物毒性を評価した。苗条丈および新根の量を、侵入の7日後(DAI)に評価した。分散分析を実施し、Student-Newman-Keul法のHSD(α=0.05)を用いて平均分離(mean separation)を行った。
実施形態E5
本発明は、本明細書に記載される殺有害生物活性化合物Iの施用を含む、それぞれの非改変対照植物と比較して、少なくとも1つの改変を有する栽培植物(以下、「栽培植物」と省略する)の有害生物を防除するおよび/または植物健康を向上させる方法に関する。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、表ABCに列挙される化合物から選択される。
いくつかの実施形態において、本発明は、化合物Iを、いずれの場合にも、表AP-Tの一つの列に対応する施用タイプに適用する、方法および使用に関する。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
一実施形態において、E5の発明による方法および使用における化合物Iは、表ABCに列記される化合物から選択される。
一実施形態において、I-A-1がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
一実施形態において、I-A-28がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
一実施形態において、I-B-115がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
一実施形態において、I-B-131がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
一実施形態において、I-B-132がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
一実施形態において、I-C-19がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
一実施形態において、I-C-35がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
一実施形態において、I-C-36がE5の発明による方法および使用における化合物Iである。
さらなる実施形態において、本発明は、実施形態2および3に記載および特定されるような、他の選択された殺有害生物性化合物(II)と組み合わせた本発明による化合物(実施形態A、BまたはCに記載される化合物)の方法および使用に関する。
防除または駆除され得る有害生物は、上述した通りまたは本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りである。
保護される植物または作物は、上述した通りまたは本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りである。
製剤は、本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りである。
施用は、本明細書、例えば実施形態E1で記載した通りである。
混合物および好ましい混合物は、本明細書中に記載した通りである。
一実施形態において、本発明の方法は、栽培植物またはその生産物の収穫の増加を実現する。
別の実施形態において、本発明の方法は、栽培植物またはその生産物の勢いの増加を実現する。
別の実施形態において、本発明の方法は、栽培植物またはその生産物の質の増加を実現する。
また別の実施形態において、本発明の方法は、生物的ストレスに対する栽培植物またはその生産物の耐性および/または抵抗性の増加を実現する。
また別の実施形態において、本発明の方法は、非生物的ストレスに対する栽培植物またはその生産物の耐性および/または抵抗性の増加を実現する。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、栽培植物の収穫を増加させる。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の方法は、栽培植物の収穫、例えば、植物重量および/または植物バイオマス(例えば、全体的な新鮮重量)および/または穀物収穫および/または分げつの数を増加させる。
本発明の別の好ましい実施形態において、本発明の実施形態、本発明の方法は、栽培植物の植物の勢いを増加させる。
本発明のより好ましい実施形態において、本発明の方法は、栽培植物の収穫を増加させる。
本発明の最も好ましい実施形態において、本発明の方法は、栽培植物の収穫、例えば、植物重量および/または植物バイオマス(例えば、全体的な新鮮重量)および/または穀物収穫および/または分げつの数を増加させる。
このように、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料への、またはその成長場所における、化合物Iおよびそれらの混合物の施用を含む、それぞれの非改変対照植物と比較して、栽培植物の有害生物を防除する方法に関する。
このように、本発明はまた、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料への、またはその成長場所における、化合物Iおよびそれらの混合物の施用を含む、それぞれの非改変対照植物と比較して、植物健康、特に、栽培植物の収穫を増加させる方法に関する。
「植物繁殖材料」という用語は、植物の繁殖に使用し得る植物の繁殖部分、例えば、種子および発育植物材料(vegetative plant material)(切り枝および塊茎(例えば、ジャガイモ))などのすべてを意味すると理解されるべきである。これには、発芽後または土壌から発生(emergence)後に移植される実生および若い植物を含めて、種子、根、果実、塊茎、球根、根茎、シュート、芽、および植物の他の部分が含まれる。これらの若い植物は、浸漬または灌水による全体的または部分的処理によって、移植前に保護され得る。好ましくは、植物繁殖材料という用語は、種子を意味する。
好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康、特に、栽培植物の収穫を増加させる方法に関する。
本発明はまた、化合物Iおよびそれらの混合物で処理された栽培植物の植物繁殖材料、好ましくは種子を含む。
別の好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分(複数可)またはその成長場所を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康、特に、栽培植物の収穫を増加させる方法に関する。化合物Iまたはそれらの混合物。
栽培植物(複数可)という用語は、「改変植物(複数可)」および「トランスジェニック植物(複数可)」を含む。
本発明の一実施形態では、「栽培植物」という用語は、「改変植物」を指す。本発明の一実施形態では、「栽培植物」という用語は、「トランスジェニック植物」を指す。「改変植物」は、従来の繁殖技術で改変されたものである。「改変」という用語は、改変植物に関連して、対照、野性型、母木または親株と比較して、改変が、以下に記載されるとおりの1種の形質(または2種以上の形質)を与えるまたは1種の形質(または2種以上の形質)の増加を与える、改変植物のゲノム、エピゲノム、トランスクリプトームまたはプロテオームにおける変化を意味する。
改変は、親植物と異なる植物品種、例えば、新しい植物品種である改変植物をもたらし得る。
「トランスジェニック植物」は、その遺伝物質が、自然環境の下で交雑育種、突然変異または自然の組換えによっては容易に得ることができない、組換えDNA技術を用いて改変されたものであり、それにより、改変は、野性型植物と比較して以下に記載されたとおりの1種の形質(または2種以上の形質)を与えるまたは1種の形質(または2種以上の形質)の増加を与える。
一実施形態では、植物の特定の性質を改良する、好ましくは野性型植物と比較して以下に記載される形質を増加させるために、1個または複数の遺伝子が、遺伝子改変植物の遺伝物質中に組み込まれている。このような遺伝子改変には、タンパク質(複数可)の目標とされた翻訳後の改変、または糖鎖付加もしくはポリマー付加(例えば、プレニル化、アセチル化、リン酸化またはファルネシル化部分またはPEG部分など)によるオリゴ-もしくはポリペプチドの転写後の改変も含まれるが、これらに限定されない。
一実施形態では、「改変」という用語の下で、トランスジェニック植物またはその部分に言及する場合、遺伝子産物の活性、発現レベルもしくは量、または代謝産物の含有量は、活性または発現の新規の生成を含めて、対照、参照または野性型の植物または植物細胞の対応する容積に対する比容積において、変化、例えば、増加または減少することが理解される。
一実施形態では、ポリペプチドの活性は、対照植物と比較して、以下に記載されるとおりの形質を与えるまたは形質の増加を与える前記ポリペプチドをコードする遺伝子の発現または過剰発現によって増加または生成する。「発現」または「遺伝子発現」という用語は、特定の遺伝子もしくは特定の遺伝子(複数)または特定の遺伝子構築物への転写を意味する。「発現」または「遺伝子発現」という用語は特に、遺伝子もしくは遺伝子(複数)または遺伝子構築物の構造RNA(rRNA、tRNA)、調節RNA(例えば、miRNA、RNAi、RNAa)またはmRNAへの転写を、後者のタンパク質へのその後の翻訳の有無に関わらず、意味する。別の実施形態では、「発現」または「遺伝子発現」という用語は特に、遺伝子もしくは遺伝子(複数)または遺伝子構築物の構造RNA(rRNA、tRNA)またはmRNAへの転写を、後者のタンパク質へのその後の翻訳の有無に関わらず、意味する。さらに別の実施形態では、それは、遺伝子もしくは遺伝子(複数)または遺伝子構築物のmRNAへの転写を意味する。
この過程は、DNAの転写および得られたmRNA産物のプロセシングを含む。本明細書で用いられる「発現増加」または「過剰発現」という用語は、元の野性型発現レベルに追加的である任意の発現形態を意味する。
「ポリペプチドの発現」という用語は、一実施形態では、細胞または生物における、好ましくは活性形態の前記タンパク質またはポリペプチドのレベルを意味すると理解される。
一実施形態では、ポリペプチドの活性は、対照植物と比較して、以下に記載されるとおりの形質を与えるまたは形質の増加を与える、前記ポリペプチドをコードする遺伝子の発現低下により低下する。本明細書で「発現低下」または発現の「減少または実質的な消失」への言及は、対照植物に比べて、内在性遺伝子発現および/またはポリペプチドレベルおよび/またはポリペプチド活性の低下を意味すると理解される。それは、核酸分子の発現産物のさらなる減少、抑制、低下または欠失を含む。
「減少」、「抑制」、「低下」または「欠失」という用語は、生物、生物の部分(例えば、組織、種子、根、塊茎、果実、葉、花など)または細胞における対応する特性の変化に関する。「特性の変化」の下で、遺伝子産物の活性、発現レベルもしくは量または代謝産物の含有量は、対照、基準または野性型の対応するタンパク質の体積または量に対してタンパク質の特定の体積または特定の量が変化することが理解される。好ましくは、遺伝子産物の量または遺伝子産物の特異的活性または両方が、減少、低下または欠失する、あるいは遺伝子産物をコードする核酸配列または遺伝子の量、安定性または転写効果が減少、低下または欠失するかどうかに関わらず、減少、低下または欠失が、遺伝子産物の活性の減少、低下または欠失に関連する場合、体積における全体活性は、減少、低下または欠失する。
「減少」、「抑制」、「低下」または「欠失」という用語は、本発明の対象の部分のみにおける前記特性の変化を含み、例えば、改変は、小器官のような細胞の区画において、または組織、種子、根、葉、塊茎、果実、花などの植物の一部で見いだすことができるが、全体的な対象、すなわち、完全な細胞または植物が試験される場合は検出できない。好ましくは、「減少」、「抑制」、「低下」または「欠失」は、細胞的に見いだされ、したがって、「活性の減少、低下または欠失」または「代謝産物含有量の減少、低下または欠失」は、野性型細胞と比較して、細胞の減少、低下または欠失に関連する。さらに、「減少」、「抑制」、「低下」または「欠失」という用語は、本発明の過程で用いられる生物の異なる成長期の間でのみの前記特性の変化を含み、例えば、減少、抑制、低下または欠失は、種子成長の間または開花の間にのみ起こる。さらに、これらの用語は、例えば、過渡的な減少、低下または欠失を含み、その理由は、例えば、アンチセンス、RNAi、snRNA、dsRNA、siRNA、miRNA、ta-siRNA、共抑制分子もしくはリボザイムは、生物のゲノム中に安定に組み込まれていないまたは減少、低下、抑制もしくは欠失は、調節性もしくは誘発性要素、例えば、化学物質もしくは他に誘発性プロモータの制御下にあり、したがって、使用される方法は、過渡的効果のみを有するからである。
発現産物における前記減少、低下または欠失を達成する方法は、例えば、国際特許出願公開第2008/034648号から、特に段落[0020.1.1.1]、[0040.1.1.1]、[0040.2.1.1]および[0041.1.1.1]において、当技術分野で公知である。
改変植物における核酸分子の発現産物を減少、抑制、低下または欠失させることは、公知である。例は、カノーラ、すなわち、エルカ酸およびシナピンの量が減少した二重ヌルアブラナである。
このような低下は、例えば、組換えDNA技術、例えば、アンチセンスまたは調節RNA(例えば、miRNA、RNAi、RNAa)もしくはsiRNAの手法を用いて達成することもできる。特に、タンパク質のドミナントネガティブ変異体の発現を与えるRNAi、snRNA、dsRNA、siRNA、miRNA、ta-siRNA、共抑制分子、リボザイム、もしくはアンチセンス核酸分子、核酸分子、または組換えし、内在性遺伝子の活性をサイレンシング、不活性化、抑制もしくは減少させることができる核酸構築物は、本発明の方法の一実施形態で使用されるトランスジェニック植物もしくはその部分またはその植物細胞におけるポリペプチドの活性を低下させるために用いることができる。核酸分子の減少した、抑制された、低下したまたは欠失した発現産物を有するトランスジェニック植物の例は、フロリダ大学のX17-2という事象名を有するカリカ・パパヤ(Carica Papaya)(パパイヤ植物)、米国農務省-農業研究サービスのC5という事象名を有するプルヌス・ドメスチカ(Prunus domestica)(プラム)、または以下の表9の列T9-48およびT9-49に記載されたものである。例えば、PCT公報国際公開第2008/095886号から、例えば、核酸分子の発現産物を減少、抑制、低下または欠失させることによって、線虫に対する増加した抵抗性を有する植物も公知である。
減少または実質的な消失は、対照植物のものと比較して、増加する優先順で、少なくとも10%、20%、30%、40%もしくは50%、60%、70%、80%、85%、90%、もしくは95%、96%、97%、98%、99%であるまたはより減少する。本明細書で「内在性」遺伝子への言及は、自然形態で(すなわち、ヒトによる干渉がまったくなく)植物中に見いだされる問題の遺伝子を指すだけでなく、単離された形態でその後に植物中に(再)導入されるその同じ遺伝子(または実質的に相同の核酸/遺伝子)(トランス遺伝子)をも指す。例えば、このようなトランス遺伝子を含むトランスジェニック植物では、トランス遺伝子発現の実質的な減少および/または内在性遺伝子の発現の実質的な減少が起こり得る。
「対照」または「参照」という用語は、交換可能であり、クロロプラストまたは組織のような細胞小器官などの植物、特に、本明細書で記載される本発明による方法に従って改変または処理されていない植物の細胞または一部であり得る。したがって、対照または参照として用いられる植物は、可能な限りその植物に一致し、可能な限り本発明の主題と同一である。したがって、対照または参照は、可能な限り同一に処理されまたは同一であり、本発明の処理以外に、試験される特性の質に影響を与えない条件または特性のみが異なっていることができる。
対照または参照植物は、野性型植物であることが可能である。しかし、本発明の方法で用いられる植物が、前記対照または参照植物より少なくとも一つ多い遺伝子改変を有する場合、「対照」または「参照」は、少なくとも一つの遺伝子改変を有する植物を指すことができる。一実施形態では、対照または参照植物は、トランスジェニックであり得るが、本発明の方法で用いられるトランスジェニック植物に含まれる前記改変によってのみ、本発明のプロセスで用いられるトランスジェニック植物と異なることができる。
「野性型」または「野性型植物」という用語は、前記遺伝子改変を有しない植物を指す。これらの用語は、クロロプラストもしくは組織のような細胞小器官などの植物、特に前記遺伝子改変を欠くが、その他の点では、本発明で用いられる少なくとも一つの遺伝子改変を有する植物と可能な限り同一である植物の細胞または一部を指し得る。特定の実施形態では、「野性型」植物は、トランスジェニックではない。
好ましくは、野性型は、本明細書で記載される本発明による方法によって同一に処理される。当業者は、野生型植物が本発明の方法の前に特定の処理を必要としないかどうか、例えば、非トランスジェニック野性型植物が、例えば、除草剤などの選択剤での処理によるトランスジェニック植物の選択を必要としないかどうか理解する。
対照植物は、評価される植物の無接合体(nullizygote)であることもできる。「無接合体」という用語は、トランスジェニックとして同じ生産方法が行われているが、対応するトランスジェニックと同じ一度獲得した遺伝子改変を失った(例えば、メンデル型分離による)植物を指す。前記生産方法の出発材料がトランスジェニックである場合、無接合体もトランスジェニックであるが、その生産方法により導入される追加的な遺伝子改変は欠いている。本発明の方法において、野性型および無接合体の目的は、対照および参照またはそれらの部分に対するものと同じである。これらのすべては、いずれの比較においても対照として働き、本発明の有利な効果のエビデンスを提供する。
好ましくは、いずれの比較も類似の条件下で行われる。「類似の条件」という用語は、例えば、培養または成長条件、土壌、栄養物、土壌の含水量、温度、湿度または周囲の空気もしくは土壌、アッセイ条件(緩衝剤組成、温度、基質、病原体株、濃度など)などの条件すべてが、比較される実験間で同一に保たれていることを意味する。当業者は、野生型、対照または参照植物が、本発明の方法の前に特定の処理を必要としないかどうか、例えば、非トランスジェニック野性型植物が、例えば、除草剤での処理によるトランスジェニック植物の選択を必要としないかどうか理解する。
条件が類似していない場合、結果は対照に基づいて正規化または標準化され得る。
「参照」、「対照」、または「野性型」は好ましくは、本明細書で記載される本発明の方法によって改変または処理されておらず、および任意の他の特性において、可能な限り本発明の本発明の方法に用いられる植物と類似である植物である。参照、対照または野性型は、そのゲノム、トランスクリプトーム、プロテオームまたはメタボロームにおいて、本発明の本発明のプロセスに用いられる植物と可能な限り類似である。好ましくは、「参照」、「対照」または「野性型」の植物は、本発明の特定の植物またはその部分における細胞小器官、細胞、組織または有機体と遺伝的にほぼ、好ましくは90%以上、例えば、95%同一であり、98%がより好ましく、99.00%、特に、99.10%、99.30%、99.50%、99.70%、99.90%、99.99%、99.999%またはそれ以上がさらにより好ましい。原因であるもしくは活性を付与する核酸分子またはそれらによりコード化される遺伝子産物が、本発明の方法で用いられる細胞小器官、細胞、組織、植物において修正、操作、交換または導入されている以外は、「参照」、「対照」、または「野性型」が、本発明のプロセスによって用いられる植物、細胞、組織または細胞小器官と遺伝的に同一である植物であるのが最も好ましい。
好ましくは、参照および本発明の主題は、例えば、ユビキチン、アクチンまたはリボソームタンパク質などのハウスキーピング遺伝子のような参照遺伝子のすべてのRNA、DNA、もしくはタンパク質、または活性もしくは発現の量に対して標準化および正規化後に比較される。
本発明の方法において用いられる特定の植物における細胞小器官、細胞、組織で行われる遺伝子改変は、一実施形態では、例えば、安定なトランスジェニック結合もしくは対応する内在性遺伝子における安定な突然変異、または遺伝子の発現もしくは挙動の調節のために安定であり、あるいは、例えば、一過性形質転換またはアゴニストもしくはアンタゴニストなどのモジュレータの一時的付加のために一過性であり、あるいは、例えば、誘発性プロモータの制御下での核酸分子を有する誘発性構築物による形質転換および誘発物質、例えば、テトラサイクリンの添加後に誘発性である。
一実施形態において、好ましい植物、「改変植物」および/または「トランスジェニック植物」は、穀類、例えば、メイズ((maize)(トウモロコシ(corn)))、コムギ(wheat)、オオムギ(barley)、ソルガム(sorghum)、イネ、ライムギ(rye)、アワ(millet)、ライコムギ(triticale)、オートムギ(oat)、擬穀類(例えば、ソバ(buckwheat)およびキノア(quinoa))、アルファルファ(alfalfa)、リンゴ(apples)、バナナ(banana)、ビート(beet)、ブロッコリー(broccoli)、メキャベツ(Brussels sprouts)、キャベツ(cabbage)、カノーラ(canola)(ナタネ(rapeseed))、ニンジン(carrot)、カリフラワー(cauliflower)、サクランボ(cherries)、ヒヨコマメ(chickpea)、ハクサイ(Chinese cabbage)、カラシナ(Chinese mustard)、コラード(collard)、ワタ(cotton)、クランベリー(cranberries)、コヌカグサ(creeping bentgrass)、キュウリ(cucumber)、ナス(eggplant)、アマ(flax)、ブドウ(grape)、グレープフルーツ、ケール(kale)、キーウィ(kiwi)、コールラビ(kohlrabi)、メロン(melon)、ミズナ(mizuna)、マスタード(mustard)、パパイヤ(papaya)、ピーナッツ、セイヨウナシ(pears)、コショウ(pepper)、カキ(persimmons)、キマメ(pigeonpea)、パイナップル(pineapple)、セイヨウスモモ(plum)、ジャガイモ(potato)、ラズベリー(raspberry)、ルタバガ(rutabaga)、ダイズ(soybean)、カボチャ(squash)、イチゴ(strawberries)、サトウダイコン(sugar beet)、サトウキビ(sugarcane)、ヒマワリ(sunflower)、スイートコーン(sweet corn)、タバコ(tobacco)、トマト(tomato)、カブ(turnip)、クルミ(walnut)、スイカ(watermelon)および冬カボチャ(winter squash)からなる群から、
より好ましくは、アルファルファ、カノーラ(ナタネ)、ワタ、イネ、トウモロコシ、穀類(例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ)、ダイズ、果実および野菜(例えば、ジャガイモ、トマト、メロン、パパイヤ)、仁果果実(例えば、リンゴおよびセイヨウナシ)、ブドウの木(vine)、サトウダイコン、サトウキビ、ナタネ(rape)、柑橘類果実(例えば、シトロン(citron)、ライム(lime)、オレンジ(orange)、ザボン(pomelo)、グレープフルーツ、およびマンダリンミカン(mandarin))ならびに石果(例えば、サクランボ、アンズ(apricot)およびモモ(peach))からなる群から、最も好ましくは、ワタ、イネ、トウモロコシ、穀類(例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ)、ソルガム、カボチャ、ダイズ、ジャガイモ、ブドウの木、仁果果実(例えば、リンゴ)、柑橘類果実(例えば、シトロンおよびオレンジ)、サトウダイコン、サトウキビ、ナタネ、アブラナおよびトマトから、最大に好ましくは、ワタ、イネ、トウモロコシ、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、ダイズ、ジャガイモ、ブドウの木、リンゴ、セイヨウナシ、シトロンおよびオレンジから選択される。
本発明の別の実施形態では、栽培植物は、裸子植物、特に、トウヒ、マツまたはモミである。
一実施形態では、栽培植物は、カエデ科(Aceraceae)、ウルシ科(Anacardiaceae)、セリ科(Apiaceae)、キク科(Asteraceae)、アブラナ科(Brassicaceae)、サボテン科(Cactaceae)、ウリ科(Cucurbitaceae)、トウダイグサ科(Euphorbiaceae)、マメ科(Fabaceae)、アオイ科(Malvaceae)、スイレン科(Nymphaeaceae)、ケシ科(Papaveraceae)、バラ科(Rosaceae)、ヤナギ科(Salicaceae)、ナス科(Solanaceae)、ヤシ科(Arecaceae)、パイナップル科(Bromeliaceae)、カヤツリグサ科(Cyperaceae)、アヤメ科(Iridaceae)、ユリ科(Liliaceae)、ラン科(Orchidaceae)、リンドウ科(Gentianaceae)、シソ科(Labiaceae)、モクレン科(Magnoliaceae)、キンポウゲ科(Ranunculaceae)、スイカズラ科(Carifolaceae)、アカネ科(Rubiaceae)、ゴマノハグサ科(Scrophulariaceae)、ナデシコ科(Caryophyllaceae)、ツツジ科(Ericaceae)、タデ科(Polygonaceae)、スミレ科(Violaceae)、イグサ科(Juncaceae)またはイネ科(Poaceae)および好ましくは、セリ科(Apiaceae)、キク科、アブラナ科、ウリ科(Cucurbitaceae)、マメ科(Fabaceae)、ケシ科、バラ科、ナス科、ユリ科またはイネ科から群から選択される植物から選択される。
好ましいものは作物植物、特に、上述の科および属から選択される植物であり、例えば、好ましくは、以下の種:アナカルジウム・オシデンタレ(Anacardium occidentale)、カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula officinalis)、カルタムス・チンクトリウス(Carthamus tinctorius)、チコリウム・インチバス(Cichorium intybus)、シナラ・スコリムス(Cynara scolymus)、ヘリアンタス・アヌス(Helianthus annus)、タゲテス・ルシダ(Tagetes lucida)、タゲテス・エレクタ(Tagetes erecta)、タゲテス・テヌイフォリア(Tagetes tenuifolia)、ダウカス・カロタ(Daucus carota)、コリラス・アベラナ(Corylus avellana)、コリラス・コラルナ(Corylus colurna)、ボラゴ・オフィシナリス(Borago officinalis)、ブラシカ・ナプス(Brassica napus)、ブラシカ・ラパ種(Brassica rapa ssp.)、シナピス・アルベンシス(Sinapis arvensis)、ブラシカ・ジュンセア(Brassica juncea)、ブラシカ・ジュンセア・バル・ジュンセア(Brassica juncea var. juncea)、ブラシカ・ジュンセア・バル・クリスピフォリア(Brassica juncea var. crispifolia)、ブラシカ・ジュンセア・バル・フォリオサ(Brassica juncea var. foliosa)、ブラシカ・ニグラ(Brassica nigra)、ブラシカ・シナピオイデス(Brassica sinapioides)、メラノシナピス・コミュニス(Melanosinapis communis)、ブラシカ・オレラセア(Brassica oleracea)、アラビドプシス・タリアナ(Arabidopsis thaliana)、アナナ・コモサス(Anana comosus)、アナナス・アナナス(Ananas ananas)、ブロメリア・コモサ(Bromelia comosa)、カリカ・パパヤ(Carica papaya)、カナビス・サチベ(Cannabis sative)、イポメア・バタタス(Ipomoea batatus)、イポメア・パンデュラタ(Ipomoea pandurata)、コンボルバルス・バタタス(Convolvulus batatas)、コンボルバルス・チリアセウス(Convolvulus tiliaceus)、イポモア・ファスチギアタ(Ipomoea fastigiata)、イポモア・チリアセア(Ipomoea tiliacea)、イポモア・トリロバ(Ipomoea triloba)、コンボルバルス・パンデュラタス(Convolvulus panduratus)、ベタ・バルガリス(Beta vulgaris)、ベタ・バルガリス・バル・アルチシマ(Beta vulgaris var. altissima)、ベタ・バルガリス・バル・バルガリス(Beta vulgaris var. vulgaris)、ベタ・マリチマ(Beta maritima)、ベタ・バルガリス・バル・ペレニス(Beta vulgaris var. perennis)、ベタ・バルガリス・バル・コンジチバ(Beta vulgaris var. conditiva)、ベタ・バルガリス・バル・エスクレンタ(Beta vulgaris var. esculenta)、ククルビタ・マキシマ(Cucurbita maxima)、ククルビタ・ミキシタ(Cucurbita mixta)、ククルビタ・ペポ(Cucurbita pepo)、ククルビタ・モスカタ(Cucurbita moschata)、オレア・エウロペア(Olea europaea)、マニホット・ウチリシマ(Manihot utilissima)、ジャニファ・マニホット(Janipha manihot)、ジャトロファ・マニホット(Jatropha manihot)、マニホット・アイピル(Manihot aipil)、マニホット・ダルシス(Manihot dulcis)、マニホット・マニホット(Manihot manihot)、マニホット・メラノバシス(Manihot melanobasis)、マニホット・エスクレンタ(Manihot esculenta)、リシヌス・コミュニス(Ricinus communis)、ピサム・サチバム(Pisum sativum)、ピサム・アルベンセ(Pisum arvense)、ピサム・ヒュミレ(Pisum humile)、メジカゴ・サチバ(Medicago sativa)、メジカゴ・ファルカタ(Medicago falcata)、メジカゴ・バリア(Medicago varia)、グリシン・マックス・ドリコス・ソヤ(Glycine max Dolichos soja)、グリシン・グラシリス(Glycine gracilis)、グリシン・ヒスピダ(Glycine hispida)、ファセオラス・マックス(Phaseolus max)、ソヤ・ヒスピダ(Soja hispida)、ソヤ・マックス(Soja max)、ココス・ヌシフェラ(Cocos nucifera)、ペラルゴニウム・グロスラリオイデス(Pelargonium grossularioides)、オレウム・ココアス(Oleum cocoas)、ラウラス・ノビリス(Laurus nobilis)、ペルセア・アメリカーナ(Persea americana)、アラキス・ヒポゲア(Arachis hypogaea)、リナム・ウシタチシマム(Linum usitatissimum)、リナム・ヒュミレ(Linum humile)、リナム・オーストリアカム(Linum austriacum)、リナム・ビエネ(Linum bienne)、リナム・アングスチフォリウム(Linum angustifolium)、リナム・カタルチカム(Linum catharticum)、リナム・フラバム(Linum flavum)、リナム・グランジフロラム(Linum grandiflorum)、アデノリナム・グランジフロラム(Adenolinum grandiflorum)、リナム・レウィシ(Linum lewisii)、リナム・ナルボネンセ(Linum narbonense)、リナム・ペレネ(Linum perenne)、リナム・ペレネ・バル・レウィシ(Linum perenne var. lewisii)、リナム・プラテンセ(Linum pratense)、リナム・トリギナム(Linum trigynum)、プニカ・グラナタム(Punica granatum)、ゴシピウム・ヒルサタム(Gossypium hirsutum)、ゴシピウム・アルボレウム(Gossypium arboreum)、ゴシピウム・バルバデンセ(Gossypium barbadense)、ゴシピウム・ヘルバセウム(Gossypium herbaceum)、ゴシピウム・タルベリ(Gossypium thurberi)、ムサ・ナナ(Musa nana)、ムサ・アクミナタ(Musa acuminata)、ムサ・パラジシアカ(Musa paradisiaca)、ムサ属の種(Musa spp.)、エラエイス・ギネンシス(Elaeis guineensis)、パパベル・オリエンタレ(Papaver orientale)、パパベル・ロエアス(Papaver rhoeas)、パパベル・デュビウム(Papaver dubium)、セサマム・インジカム(Sesamum indicum)、ピペル・アダンカム(Piper aduncum)、ピペル・アマラゴ(Piper amalago)、ピペル・アングスチフォリウム(Piper angustifolium)、ピペル・アウリタム(Piper auritum)、ピペル・ベテル(Piper betel)、ピペル・クベバ(Piper cubeba)、ピペル・ロンガム(Piper longum)、ピペル・ニグラム(Piper nigrum)、ピペル・レトロフラクタム(Piper retrofractum)、アルタンテ・アダンカ(Artanthe adunca)、アルタンテ・エロンガタ(Artanthe elongata)、ペペロミア・エロンガタ(Peperomia elongata)、ピペル・エロンガタム(Piper elongatum)、ステフェンシア・エロンガタ(Steffensia elongata)、ホルデウム・バルガレ(Hordeum vulgare)、ホルデウム・ジュバタム(Hordeum jubatum)、ホルデウム・マリナム(Hordeum murinum)、ホルデウム・セカリナム(Hordeum secalinum)、ホルデウム・ジスチコン(Hordeum distichon)、ホルデウム・エギセラス(Hordeum aegiceras)、ホルデウム・ヘキサスチコン(Hordeum hexastichon)、ホルデウム・ヘキサスチカム(Hordeum hexastichum)、ホルデウム・イレグラレ(Hordeum irregulare)、ホルデウム・サチバム(Hordeum sativum)、ホルデウム・セカリナム(Hordeum secalinum)、アベナ・サチバ(Avena sativa)、アベナ・ファツア(Avena fatua)、アベナ・ビザンチナ(Avena byzantina)、アベナ・ファツア・バル・サチバ(Avena fatua var. sativa)、アベナ・ハイブリダ(Avena hybrida)、モロコシ・ビコロル(Sorghum bicolor)、モロコシ・ハレペンセ(Sorghum halepense)、モロコシ・サッカラタム(Sorghum saccharatum)、モロコシ・バルガレ(Sorghum vulgare)、アンドロポゴン・ドルモンジ(Andropogon drummondii)、ホルカス・ビコロル(Holcus bicolor)、ホルカス・モロコシ(Holcus sorghum)、モロコシ・エチオピカム(Sorghum aethiopicum)、モロコシ・アルンジナセウム(Sorghum arundinaceum)、モロコシ・カフロラム(Sorghum caffrorum)、モロコシ・セルナム(Sorghum cernuum)、モロコシ・ドシュナ(Sorghum dochna)、モロコシ・ドルモンジ(Sorghum drummondii)、モロコシ・デュラ(Sorghum durra)、モロコシ・ギネンセ(Sorghum guineense)、モロコシ・ランセオラタム(Sorghum lanceolatum)、モロコシ・ネルボサム(Sorghum nervosum)、モロコシ・サッカラタム(Sorghum saccharatum)、モロコシ・スブグラブレセンス(Sorghum subglabrescens)、モロコシ・ベルチシリフロラム(Sorghum verticilliflorum)、モロコシ・バルガレ(Sorghum vulgare)、ホルカス・ハレペンシス(Holcus halepensis)、モロコシ・ミリアセウム・ミレット(Sorghum miliaceum millet)、パニカム・ミリタセウム(Panicum militaceum)、ゼア・マイス(Zea mays)、トリチカム・エスチバム(Triticum aestivum)、トリチカム・デュラム(Triticum durum)、トリチカム・ツルギダム(Triticum turgidum)、トリチカム・ヒベルナム(Triticum hybernum)、トリチカム・マチャ(Triticum macha)、トリチカム・サチバム(Triticum sativum)またはトリチカム・バルガレ(Triticum vulgare)、コフィア属の種(Cofea spp.)、コフィア・アラビカ(Coffea arabica)、コフィア・カネフォラ(Coffea canephora)、コフィア・リベリカ(Coffea liberica)、カプシカム・アナム(Capsicum annuum)、カプシカム・アナム・バル・グラブリウスクラム(Capsicum annuum var. glabriusculum)、カプシカム・フルテセンス(Capsicum frutescens)、カプシカム・アナム(Capsicum annuum)、ニコチアナ・タバカム(Nicotiana tabacum)、ソラナム・ツベロサム(Solanum tuberosum)、ソラナム・メロンゲナ(Solanum melongena)、リコペルシコン・エスクレンタム(Lycopersicon esculentum)、リコペルシコン・リコペルシカム(Lycopersicon lycopersicum)、リコペルシコン・ピリフォルメ(Lycopersicon pyriforme)、ソラナム・インテグリフォリウム(Solanum integrifolium)、ソラナム・リコペルシカム(Solanum lycopersicum)、テオブロマ・カカオ(Theobroma cacao)およびカメリア・シネンシス(Camellia sinensis)である。
ウルシ科、例えば、属ピスタチア(Pistacia)、マンギフェラ(Mangifera)、アナカルジウム(Anacardium)、例えば、種ピスタチア・ベラ(Pistacia vera)[ピスタチオ、ピスタジエ(Pistazie)]、マンギフェル・インディカ(Mangifer indica)[マンゴ]またはアナカルジウム・オシデンタレ[カシュー]、キク科、例えば、属カレンデュラ(Calendula)、カルタムス(Carthamus)、センタウレア(Centaurea)、シコリウム(Cichorium)、シナラ(Cynara)、ヘリアンタス(Helianthus)、ラクツカ(Lactuca)、ロカスタ(Locusta)、タゲテス(Tagetes)、バレリアナ(Valeriana)、例えば、種カレンデュラ・オフィシナリス[マリゴールド]、カルタムス・チンクトリウス[サフラワー]、センタウレア・シアヌス(Centaurea cyanus)[コーンフラワー]、シコリウム・インチバス[ブルーデイジー]、シナラ・スコリムス(Cynara scolymus)[チョウセンアザミ]、ヘリアンタス・アヌス[ヒマワリ]、ラクツカ・サチバ(Lactuca sativa)、ラクツカ・クリスパ(Lactuca crispa)、ラクツカ・エスクレンタ(Lactuca esculenta)、ラクツカ・スカリオラ属種サチバ(Lactuca scariola L. ssp. sativa)、ラクツカ・スカリオラ変種インテグラタ(Lactuca scariola L. var. integrata)、ラクツカ・スカリオラ変種インテグリフォリア(Lactuca scariola L. var. integrifolia)、ラクツカ・サチバ亜種ロマナ(Lactuca sativa subsp. romana)、ロカスタ・コミュニス(Locusta communis)、バレリアナ・ロカスタ(Valeriana locusta)[レタス]、タゲテス・ルシダ(Tagetes lucida)、タゲテス・エレクタ(Tagetes erecta)またはタゲテス・テヌイフォリア(Tagetes tenuifolia)[マリゴールド]、セリ科、例えば、属ダウカス(Daucus)、例えば、種ダウクス・カロタ(Daucus carota)[ニンジン]、カバノキ科(Betulaceae)、例えば、属コリラス(Corylus)、例えば、種コリラス・アベラナまたはコリラス・コラルナ[ヘーゼルナッツ]、ムラサキ科(Boraginaceae)、例えば、属ボラゴ(Borago)、例えば、種ボラゴ・オフィシナリス[ルリヂサ]、アブラナ科、例えば、属ブラシカ(Brassica)、メラノシナピス(Melanosinapis)、シナピス(Sinapis)、アラバドプシス(Arabadopsis)、例えば、種ブラシカ・ナプス、ブラシカ・ラパ種[キャノーラ、アブラナ、カブラナ]、シナピス・アルベンシス、ブラシカ・ジュンセア、ブラシカ・ジュンセア・バル・ジュンセア、ブラシカ・ジュンセア・バル・クリスピフォリア、ブラシカ・ジュンセア・バル・フォリオサ、ブラシカ・ニグラ、ブラシカ・シナピオイデス、メラノシナピス・コミュニス[カラシ]、ブラシカ・オレラセア[飼料用ビート]またはアラビドプシス・タリアナ、パイナップル科、例えば、属アナナ(Anana)、ブロメリア(Bromelia)、例えば、種アナナ・コモサス、アナナス・アナナスまたはブロメリア・コモサ[パイナップル]、パパイヤ科、例えば、属カリカ(Carica)、例えば、種カリカ・パパヤ[パパイヤ]、アサ科(Cannabaceae)、例えば、属カナビス(Cannabis)、例えば、種カナビス・サチベ[ヘンプ]、ヒルガオ科(Convolvulaceae)、例えば、属イポメア(Ipomea)、コンボルバラス(Convolvulus)、例えば、種イポメア・バタタス、イポメア・パンデュラタ、コンボルバラス・バタタス、コンボルバラス・チリアセウス、イポメア・ファスチギアタ、イポメア・チリアセア、イポメア・トリロバまたはコンボルバラス・パンデュラタス[サツマイモ、マンオブザアース(Man of the Earth)、野生のイモ]、アカザ科(Chenopodiaceae)、例えば、属ベタ(Beta)、(すなわち、種ベタ・バルガリス)、ベタ・バルガリス・バル・アルチシマ、ベタ・バルガリス・バル・バルガリス、ベタ・マリチマ、ベタ・バルガリス・バル・ペレニス、ベタ・バルガリス・バル・コンジチバまたはベタ・バルガリス・バル・エスクレンタ[サトウダイコン]、ウリ科、例えば、属ククビタ(Cucubita)、例えば、種ククルビタ・マキシマ、ククルビタ・ミキシタ、ククルビタ・ペポまたはククルビタ・モスカタ[カボチャ]、グミ科(Elaeagnaceae)、例えば、属エラグナス(Elaeagnus)、例えば、種オレア・エウロペア[オリーブ]、ツツジ科、例えば、属カルミア(Kalmia)、例えば、種カルミア・ラチフォリア(Kalmia latifolia)、カルミア・アングスチフォリア(Kalmia angustifolia)、カルミア・ミクロフィラ(Kalmia microphylla)、カルミア・ポリフォリア(Kalmia polifolia)、カルミア・オシデンタリス(Kalmia occidentalis)、シトラス・カマロデンドロス(Cistus chamaerhodendros)またはカルミア・ルシダ(Kalmia lucida)[アメリカ月桂樹、広葉月桂樹、キャリコブッシュ、スプーンウッド、ナガバハナガサシャクナゲ、高山月桂樹、湿地月桂樹、西湿地月桂樹、低湿地月桂樹]、トウダイグサ科、例えば、属マニホット(Manihot)、ジャニファ(Janipha)、ジャトロファ(Jatropha)、リシナス(Ricinus)、例えば、種マニホット・ウチリシマ、ジャニファ・マニホット、ジャトロファ・マニホット、マニホット・アイピル、マニホット・ダルシス(Manihot dulcis)、マニホット・マニホット、マニホット・メラノバシス、マニホット・エスクレンタ[マニホット、クズウコン、タピオカ、キャッサバ]またはリシナス・コミュニス(Ricinus communis) [トウゴマ、キャストルオイルブッシュ、キャストルオイル植物、ヒマ、ワンダーツリー]、マメ科、例えば、属ピサム(Pisum)、アルビジア(Albizia)、カトルミオン(Cathormion)、フェウイレア(Feuillea)、インガ(Inga)、ピテコロビウム(Pithecolobium)、アカシア(Acacia)、ミモザ(Mimosa)、メジカジョ(Medicajo)、グリシン(Glycine)、ドリコス(Dolichos)、ファセオラス(Phaseolus)、ソヤ(Soja)、例えば、種ピサム・サチバム、ピサム・アルベンセ、ピサム・ヒュミレ[エンドウ豆]、アルビジア・ベルテリアナ(Albizia berteriana)、アルビジア・ジュリブリシン(Albizia julibrissin)、アルビジア・レベック(Albizia lebbeck)、アカシア・ベルテリアナ(Acacia berteriana)、アカシア・リトラリス(Acacia littoralis)、アルビジア・ベルテリアナ(Albizia berteriana)、アルビジア・ベルテリアナ(Albizzia berteriana)、カトルミオン・ベルテリアナ(Cathormion berteriana)、フェウイレア・ベルテリアナ(Feuillea berteriana)、インガ・フラグランス(Inga fragrans)、ピテセロビウム・ベルテリアナム(Pithecellobium berterianum)、ピテセロビウム・フラグランス(Pithecellobium fragrans)、ピテコロビウム・ベルテリアナム(Pithecolobium berterianum)、シュードアルビジア・ベルテリアナ(Pseudalbizzia berteriana)、アカシア・ジュリブリシン(Acacia julibrissin)、アカシア・ネム(Acacia nemu)、アルビジア・ネム(Albizia nemu)、フェウイレア・ジュリブリシン(Feuilleea julibrissin)、ミモザ・ジュリブリシン(Mimosa julibrissin)、ミモザ・スペシオサ(Mimosa speciosa)、セリカンルダ・ジュリブリシン(Sericanrda julibrissin)、アカシア・レベック(Acacia lebbeck)、アカシア・マクロフィラ(Acacia macrophylla)、アルビジア・レベック、フェウイレア・レベック(Feuilleea lebbeck)、ミモザ・レベック(Mimosa lebbeck)、ミモザ・スペシオサ(Mimosa speciosa)[ログウッド類似種、ネムノキ、西インドクルミ]、メジカゴ・サチバ、メジカゴ・ファルカタ、メジカゴ・バリア[アルファルファ]、グリシン・マックス(Glycine max)、ドリコス・ソヤ(Dolichos soja)、グリシン・グラシリス(Glycine gracilis)、グリシン・ヒスピダ(Glycine hispida)、ファセオラス・マックス(Phaseolus max)、ソヤ・ヒスピダ(Soja hispida)またはソヤ・マックス(Soja max) [大豆]、フウロソウ科(Geraniaceae)、例えば、属ペラルゴニウム(Pelargonium)、ココス(Cocos)、オレウム(Oleum)、例えば、種ココス・ヌシフェラ(Cocos nucifera)、ペラルゴニウム・グロサラリオイデス(Pelargonium grossularioides)またはオレウム・ココイス(Oleum cocois) [ココナッツ]、イネ科(Gramineae)、例えば、属サッカラム(Saccharum)、例えば、種サッカラム・オフィシナラム(Saccharum officinarum)、クルミ科(Juglandaceae)、例えば、属ジャグランス(Juglans)、ワリア(Wallia)、例えば、種ジャグランス・レギア(Juglans regia)、ジャグランス・アイランチフォリア(Juglans ailanthifolia)、ジャグランス・シエボルディアナ(Juglans sieboldiana)、ジャグランス・シネレア(Juglans cinerea)、ワリア・シネレア(Wallia cinerea)、ジャグランス・ビキシビ(Juglans bixbyi)、ジャグランス・カリフォルニカ(Juglans californica)、ジャグランス・ヒンドシ(Juglans hindsii)、ジャグランス・インテルメディア(Juglans intermedia)、ジャグランス・ジャマイセンシス(Juglans jamaicensis)、ジャグランス・メジャー(Juglans major)、ジャグランス・ミクロカルパ(Juglans microcarpa)、ジャグランス・ニグラ(Juglans nigra)またはワリア・ニグラ(Wallia nigra) [クルミ、黒クルミ、一般的なクルミ、ペルシアクルミ、白クルミ、バタークルミ、黒クルミ]、クスノキ科(Lauraceae)、例えば、属ペルセア(Persea)、ラウラス(Laurus)、例えば、種月桂樹ラウラス・ノビリス(Laurus nobilis) [月桂樹]、ペルセア・アメリカーナ(Persea americana)、ペルセア・グラチシマ(Persea gratissima)またはペルセア・ペルセア(Persea persea) [アボカド]、マメ科(Leguminosae)、例えば、属アラキス(Arachis)、例えば、種アラキス・ヒポゲア(Arachis hypogaea) [ピーナッツ]、アマ科(Linaceae)、例えば、属リナム(Linum)、アデノリナム(Adenolinum)、例えば、種リナム・ウシタチシマム、リナム・ヒュミレ、リナム・オーストリアカム、リナム・ビエネ、リナム・アングスチフォリウム、リナム・カタルチカム、リナム・フラバム、リナム・グランジフロラム、アデノリナム・グランジフロラム、リナム・レウィシ、リナム・ナルボネンセ、リナム・ペレネ、リナム・ペレネ・バル・レウィシ、リナム・プラテンセまたはリナム・トリギナム[亜麻、亜麻仁]、ザクロ科(Lythrarieae)、例えば、属プニカ(Punica)、例えば、種プニカ・グラナタム(Punica granatum)[ザクロ]、アオイ科(Malvaceae)、例えば、属ゴシピウム(Gossypium)、例えば、種ゴシピウム・ヒルサタム、ゴシピウム・アルボレウム、ゴシピウム・バルバデンセ、ゴシピウム・ヘルバセウムまたはゴシピウム・タルベリ[綿]、バショウ科(Musaceae)、例えば、属ムサ(Musa)、例えば、種ムサ・ナナ、ムサ・アクミナタ、ムサ・パラジシアカ、ムサ属の種[バナナ]、アカバナ科(Onagraceae)、例えば、属カミソニア(Camissonia)、オエノテラ(Oenothera)、例えば、種オエノテラ・ビエニス(Oenothera biennis)またはカミソニア・ブレビペス(Camissonia brevipes) [サクラソウ、マツヨイグサ]、ヤシ科(Palmae)、例えば、属エラシス(Elacis)、例えば、種エラエイス・ギネンシス[油ヤシ]、ケシ科、例えば、属パパベル(Papaver)、例えば、種パパベル・オリエンタレ、パパベル・ロエアス、パパベル・デュビウム[ケシ、オリエンタルポピー、ヒナゲシ、フィールドポピー、シャーリーポピー、フィールドポピー、長頭ポピー、長鞘ポピー]、ゴマ科(Pedaliaceae)、例えば、属セサマム(Sesamum)、例えば、種セサマム・インジカム[ゴマ]、コショウ科(Piperaceae)、例えば、属ピペル(Piper)、アルタンテ(Artanthe)、ペペロミア(Peperomia)、ステフェンシア(Steffensia)、例えば、種ピペル・アダンカム、ピペル・アマラゴ、ピペル・アングスチフォリウム、ピペル・アウリタム、ピペル・ベテル、ピペル・クベバ、ピペル・ロンガム、ピペル・ニグラム、ピペル・レトロフラクタム、アルタンテ・アダンカ、アルタンテ・エロンガタ、ペペロミア・エロンガタ、ピペル・エロンガタム、ステフェンシア・エロンガタ[カイエンヌペッパー、ワイルドペッパー]、イネ科、例えば、属ホルデウム(Hordeum)、セカレ(Secale)、アベナ(Avena)、モロコシ(Sorghum)、アンドロポゴン(Andropogon)、ホルカス(Holcus)、パニカム(Panicum)、オリザ(Oryza)、ゼア(Zea)、トリチカム(Triticum)、例えば、
種ホルデウム・バルガレ、ホルデウム・ジュバタム、ホルデウム・ムリナム、ホルデウム・セカリナム、ホルデウム・ジスチコン、ホルデウム・エギセラス、ホルデウム・ヘキサスチコン、ホルデウム・ヘキサスチカム、ホルデウム・イレグラレ、ホルデウム・サチバム、ホルデウム・セカリナム[大麦、精白玉麦、狐尾大麦、ムギクサ、牧草大麦]、セカレ・セレアレ(Secale cereale) [ライ麦]、アベナ・サチバ、アベナ・ファツア、アベナ・ビザンチナ、アベナ・ファツア・バル・サチバ、アベナ・ハイブリダ[オート麦]、モロコシ・ビコロル、モロコシ・ハレペンセ、モロコシ・サッカラタム、モロコシ・バルガレ、アンドロポゴン・ドラモンジ、ホルカス・ビコロル、ホルカス・モロコシ、モロコシ・エチオピカム、モロコシ・アランジナセウム、モロコシ・カフロラム、モロコシ・セルナム、モロコシ・ドクナ、モロコシ・ドラモンジ、モロコシ・デュラ、モロコシ・ギネンセ、モロコシ・ランセオラタム、モロコシ・ネルボサム、モロコシ・サッカラタム、モロコシ・サブグラブレセンス、モロコシ・ベルチシリフロラム、モロコシ・バルガレ、ホルカス・ハレペンシス、モロコシ・ミリアセウム・ミレット、パニカム・ミリタセウム[モロコシ、アワ]、オリザ・サチバ(Oryza sativa)、オリザ・ラチフォリア(Oryza latifolia) [イネ]、ゼア・マイス[トウモロコシ]、トリチカム・エスチバム、トリチカム・デュラム、トリチカム・ツルギダム、トリチカム・ヒベルナム、トリチカム・マチャ、トリチカム・サチバムまたはトリチカム・バルガレ[小麦、パン小麦、一般的な小麦]、ヤマモガシ科(Proteaceae)、例えば、属マカダミア(Macadamia)、例えば、種マカダミア・インテルグリフォリア(Macadamia intergrifolia) [マカダミア]、アカネ科、例えば、属コフィア(Coffea)、例えば、コフィア属の種(Cofea spp.)、コフィア・アラビカ、コフィア・カネフォラまたはコフィア・リベリカ[コーヒー]、ゴマノハグサ科、例えば、属ベルバスカム(Verbascum)、例えば、種ベルバスカム・ブラッタリア(Verbascum blattaria)、ベルバスカム・シャイキシ(Verbascum chaixii)、ベルバスカム・デンシフロラム(Verbascum densiflorum)、ベルバスカム・ラグラス(Verbascum lagurus)、ベルバスカム・ロンギフォリウム(Verbascum longifolium)、ベルバスカム・リクニティス(Verbascum lychnitis)、ベルバスカム・ニグラム(Verbascum nigrum)、ベルバスカム・オリンピカム(Verbascum olympicum)、ベルバスカム・フロモイデス(Verbascum phlomoides)、ベルバスカム・フェニカム(Verbascum phoenicum)、ベルバスカム・パルベルレンタム(Verbascum pulverulentum)またはベルバスカム・タプサス(Verbascum thapsus) [モウズイカ、白モウズイカ、ネトルリーブモウズイカ、デンスフラワーモウズイカ、銀モウズイカ、長葉モウズイカ、白モウズイカ、暗モウズイカ、ギリシャモウズイカ、オレンジモウズイカ、紫モウズイカ、白髪モウズイカ、グレートモウズイカ]、ナス科、例えば、属カプシカム(Capsicum)、ニコチアナ(Nicotiana)、ソラナム(Solanum)、リコペルシコン(Lycopersicon)、例えば、種カプシカム・アナム、カプシカム・アナム・バル・グラブリウスクラム、カプシカム・フルテセンス[コショウ])、カプシカム・アナム[パプリカ]、ニコチアナ・タバカム、ニコチアナ・アラタ(Nicotiana alata)、ニコチアナ・アテヌアタ(Nicotiana attenuata)、ニコチアナ・グラウカ(Nicotiana glauca)、ニコチアナ・ラングスドルフィ(Nicotiana langsdorffii)、ニコチアナ・オブツシフォリア(Nicotiana obtusifolia)、ニコチアナ・クアドリバルビス(Nicotiana quadrivalvis)、ニコチアナ・レパンダ(Nicotiana repanda)、ニコチアナ・ラスティカ(Nicotiana rustica)、ニコチアナ・シルベストリス(Nicotiana sylvestris) [タバコ]、ソラナム・ツベロサム[ジャガイモ]、ソラナム・メロンゲナ[ナス]、リコペルシコン・エスクレンタム、リコペルシコン・リコペルシカム、リコペルシコン・ピリフォルメ、ソラナム・インテグリフォリウムまたはソラナム・リコペルシカム[トマト]、アオギリ科(Sterculiaceae)、例えば、属テオブロマ(Theobroma)、例えば、種テオブロマ・カカオ(Theobroma cacao) [カカオ]、ツバキ科(Theaceae)、例えば、属カメリア(Camellia)、例えば、種カメリア・シネンシス(Camellia sinensis)[茶]。
一実施形態では、栽培植物は、特に、カエデ属の種(Acer spp.)、マタタビ属の種(Actinidia spp.)、トロロアオイ属の種(Abelmoschus spp.)、サイザルアサ(Agave sisalana)、カモジグサ属の種(Agropyron spp.)、ハイコヌカグサ(Agrostis stolonifera)、アリウム属の種(Allium spp.)、ヒユ属の種(Amaranthus spp.)、アンモフィラ・アレナリア(Ammophila arenaria)、バンレイシ属の種(Annona spp.)、セロリ(Apium graveolens)、ラッカセイ属の種(Arachis spp.)、パンノキ属の種(Artocarpus spp.)、アスパラガス(Asparagus officinalis)、カラスムギ属の種(Avena spp.)、スターフルーツ(Averrhoa carambola)、ホウライチク属の種(Bambusa sp.)、トウガン(Benincasa hispida)、ブラジルナッツ(Bertholletia excelsea)、サトウダイコン(Beta vulgaris)、アブラナ属の種(Brassica spp.)、カダバ・ファリノーサ(Cadaba farinosa)、カンナ・インディカ(Canna indica)、トウガラシ属の種(Capsicum spp.)、カレックス・エラータ(Carex elata)、カリッサ・マクロカルパ(Carissa macrocarpa)、ペカン属の種(Carya spp.)、クリ属の種(Castanea spp.)、パンヤノキ(Ceiba pentandra)、エンダイブ(Cichorium endivia)、ニッケイ属の種(Cinnamomum spp.)、スイカ(Citrullus lanatus)、シトラス属の種(Citrus spp.)、ココス属の種(Cocos spp.)、コーヒーノキ属の種(Coffea spp.)、サトイモ(Colocasia esculenta)、コラノキ属の種(Cola spp.)、シナノキツナソ属の種(Corchorus sp.)、コリアンダー(Coriandrum sativum)、サンザシ属の種(Crataegus spp.)、サフラン(Crocus sativus)、カボチャ属の種(Cucurbita spp.)、キュウリ属の種(Cucumis spp.)、チョウセンアザミ属の種(Cynara spp.)、ニンジン(Daucus carota)、ヌスビトハギ属の種(Desmodium spp.)、リュウガン(Dimocarpus longan)、ヤマノイモ属の種(Dioscorea spp.)、カキノキ属の種(Diospyros spp.)、ヒエ属の種(Echinochloa spp.)、アブラヤシ属(Elaeis)(例えば、アメリカアブラヤシ(Elaeis oleifera))、エレウシン・コラカナ(Eleusine coracana)、エラグロスティス・テフ(Eragrostis tef)、エリアンサス属の種(Erianthus sp.)、ビワ(Eriobotrya japonica)、ユーカリ属の種(Eucalyptus sp.)、ビタンガ(Eugenia uniflora)、ソバ属の種(Fagopyrum spp.)、ブナ属の種(Fagus spp.)、オニウシノケグサ(Festuca arundinacea)、イチジク(Ficus carica)、キンカン属の種(Fortunella spp.)、フラガリア属の種(Fragaria spp.)、ギンコ・ビローバ(Ginkgo biloba)、グリシン属の種(Glycine spp.)(例えば、ダイズ(Glycine max)、ソヤ・ヒスピダまたはソヤ・マックス)、ノカンゾウ(Hemerocallis fulva)、ハイビスカス属の種(Hibiscus spp.)、オオムギ属の種(Hordeum spp.)、ラチルス属の種(Lathyrus spp.)、レンズマメ(Lens culinaris)、レイシ(Litchi chinensis)、ハス属の種(Lotus spp.)、トカドヘチマ(Luffa acutangula)、ルピナス属の種(Lupinus spp.)、ルズラ・シルバチカ(Luzula sylvatica)、トマト属の種(Lycopersicon spp.)、マクロチローマ属の種(Macrotyloma spp.)、リンゴ属の種(Malus spp.)、アセロラ(Malpighia emarginata)、マミーアップル(Mammea americana)、サポジラ(Manilkara zapota)、ムラサキウマゴヤシ(Medicago sativa)、シナガワハギ属の種(Melilotus spp.)、ハッカ属の種(Mentha spp.)、ススキ(Miscanthus sinensis)、ツルレイシ属の種(Momordica spp.)、クロミグワ(Morus nigra)、バショウ種(Musa spp.)、タバコ種(Nicotiana spp.)、オリーブ属種(Olea spp.)、オプンティア属の種(Opuntia spp.)、オルニトプス属の種(Ornithopus spp.)、オリザ属の種(Oryza spp.)、スイッチグラス(Panicum virgatum)、パッションフルーツ(Passiflora edudis)、バースニップ(Pastinaca sativa)、チカラシバ属の種(Pennisetum sp.)、ワニナシ属の種(Persea spp.)、イタリアンパセリ(Petroselinum crispum)、クサヨシ(Phalaris arundinacea)、インゲンマメ属の種(Phaseolus spp.)、オオアワガエリ(Phleum pratense)、ナツメヤシ属の種(Phoenix spp.)、ヨシ(Phragmites australis)、ホオズキ属の種(Physalis spp.)、マツ属の種(Pinus spp.)、エンドウ属の種(Pisum spp.)、イチゴツナギ属の種(Poa spp.)、ハコヤナギ属の種(Populus spp.)、プロソピス属の種(Prosopis spp.)、サクラ属の種(Prunus spp.)、パンジロウ属の種(Psidium spp.)、セイヨウナシ(Pyrus communis)、コナラ属の種(Quercus spp.)、ラディッシュ(Raphanus sativus)、ショクヨウダイオウ(Rheum rhabarbarum)、スグリ属の種(Ribes spp.)、キイチゴ属の種(Rubus spp.)、サトウキビ属の種(Saccharum spp.)、ヤナギ属の種(Salix sp.)、ニワトコ属の種(Sambucus spp.)、ライムギ(Secale cereale)、ゴマ属の種(Sesamum spp.)、シナピス属の種(Sinapis sp.)、ナス属の種(Solanum spp.)、ホウレンソウ属の種(Spinacia spp.)、シジジウム属の種(Syzygium spp.)、マンジュギク属の種(Tagetes spp.)、タマリンディス・インディカ(Tamarindus indica)、テオブロマ・カカオ(Theobroma cacao)、トリフォリウム属の種(Trifolium spp.)、トリプサカム・ダクチロイデス(Tripsacum dactyloides)、トリチコセケル・リンパウイ(Triticosecale rimpaui)、コムギ属の種(Triticum spp.)(例えば、マカロニコムギ(Triticum monococcum))、トロパエオルム・ミヌス(Tropaeolum minus)、トロパエオルム・マジャス(Tropaeolum majus)、スノキ属の種(Vaccinium spp.)、ソラマメ属の種(Vicia spp.)、ササゲ属の種(Vigna spp.)、ニオイスミレ(Viola odorata)、ブドウ属の種(Vitis spp.)、ワイルドライス(Zizania palustris)、ナツメ属の種(Zizphus spp.)を含む一覧から選択される、緑色植物亜界の上科、特に飼葉(fodder)または飼料用マメ科牧草植物を含めた単子葉および双子葉植物、観賞植物、食用作物、樹木または低木から選択される。
栽培植物は、少なくとも1種の形質を含む植物である。「形質」という用語は、遺伝子操作によってまたは従来の育種技術によって植物中に存在する特性を指す。各形質は、そのそれぞれの対照に対して評価されるべきである。形質の例は、
・除草剤耐性
・細菌毒素の発現による昆虫抵抗性
・菌類抵抗性またはウイルス抵抗性または細菌抵抗性
・抗生物質抵抗性
・ストレス耐性
・成熟改変
・栽培植物中に存在する化学物質の含量の改変、好ましくは、食品および/または飼料産業、化粧品産業および/または製薬産業の分野における用途に有利なファインケミカル(finechemicals)の含量の増加
・改変された栄養摂取、好ましくは栄養物利用効率および/または栄養物欠乏の状態に対する抵抗性の増加
・改善された繊維品質
・植物の活力
・改変された色
・稔性回復
および雄性不稔
である。
主に、栽培植物は、前述の形質の組合せも含み得、例えば、それらは、除草剤の作用に耐性であり、および細菌毒素を発現し得る。
主に、栽培植物のすべては、前述の特性の組合せも与えることもでき、例えば、除草剤の作用に耐性であるとともに細菌毒性を発現することができる。
以下の詳細な説明において、「植物」という用語は、栽培植物を指す。
除草剤に対する耐性は、除草剤に対して抵抗性である標的酵素の発現、除草剤を不活性化させる酵素の発現による除草剤の急速代謝(接合または分解)、または除草剤の摂取不良および転移による除草剤の作用場所での無感受性を創出することによって得ることができる。例は、野性型酵素に比較して、除草剤に対して耐性である酵素の発現、例えば、グリホセートに対して耐性である5-エノールピルビルシキミ酸-3-リン酸シンターゼ(EPSPS)の発現(例えば、Heckら、Crop Sci. 45、2005年、329〜339頁、Funkeら、PNAS 103、2006年、13010〜13015頁、米国特許第5,188,642号、米国特許第4,940,835号、米国特許第5,633,435号、米国特許第5,804,425号、米国特許第5,627,061号参照)、グルホシネートおよびビアラホスに耐性であるグルタミンシンターゼの発現(例えば、米国特許第5,646,724号、米国特許第5,561,236号参照)およびジカンバ分解酵素をコードするDNA構築物(例えば、米国特許第7,105,724号参照)である。遺伝子構築物は、例えば、前記除草剤に耐性である微生物または植物、例えば、グリホセートに抵抗性であるアグロバクテリウム(Agrobacterium)株CP4 EPSPS、グルホシネートに抵抗性であるストレプトマイセス属(Streptomyces)の細菌、HDDPをコードするキメラ遺伝子配列を有するシロイヌナズナ属(Arabidopsis)、ダウクス・カロタ、シュードモナス属の種(Pseudomonas spp.)またはゼア・マイス(例えば、国際公開第1996/38567号、国際公開第2004/55191号参照)、プロトックス阻害剤に抵抗性であるアラビドプシス・タリアナ(例えば、米国特許出願公開第2002/0073443号参照)から得ることができる。
好ましくは、除草剤耐性植物は、穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギなど)、カノーラ、モロコシ(sorghum)、ダイズ、イネ、アブラナ、サトウダイコン、サトウキビ、ブドウ、レンズマメ(lentils)、ヒマワリ、アルファルファ、仁果果実(pome fruits)、石果(stone fruits)、ピーナッツ、コーヒー、チャ(tea)、イチゴ、シバ、野菜(トマト、ジャガイモ、ウリ科植物およびレタスなど)から選択することができ、より好ましくは、この植物は、ダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、アブラナ、特に、カノーラ、トマト、ジャガイモ、サトウキビ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ(pear)、シトロン(citron)、オレンジならびに穀物(コムギ、オオムギ、ライムビおよびオートムギなど)から選択される。
一実施形態において、植物はダイズである。
一実施形態において、本発明は、それぞれの非改変対照植物と比較して、少なくとも1つの改変を有する栽培植物の有害生物を防除するおよび/または植物健康を向上させる方法であって、植物がダイズであり、表ABCで記載される化合物から選択される化合物Iを施用することを含む方法に関する。より特には、化合物Iは、実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
除草剤に対する耐性を有する市販のトランスジェニック植物の例は、グリホセートに対して耐性を有するトウモロコシの品種「Roundup Ready Corn」、「Roundup Ready 2」(Monsanto)、「Agrisure GT」、「Agrisure GT/CB/LL」、「Agrisure GT/RW」、「Agrisure 3000GT」(Syngenta)、「YieldGard VT Rootworm/RR2」および「YieldGard VT Triple」(Monsanto)、グルホシネートに対して耐性を有するトウモロコシの品種「Liberty Link」(Bayer)、「Herculex I」、「Herculex RW」、「Herculex Xtra」(Dow, Pioneer)、「Agrisure GT/CB/LL」および「Agrisure CB/LL/RW」(Syngenta)、グリホセートに対して耐性を有するダイズの品種「Roundup Ready Soybean」(Monsanto)および「Optimum GAT」(Dupont, Pioneer)、グリホセートに耐性を有するワタの品種「Roundup Ready Cotton」および「Roundup Ready Flex」(Monsanto)、グルホシネートに耐性を有するワタ品種「FiberMax Liberty Link」(Bayer)、ブロモキシニルに対して耐性を有するワタの品種「BXN」(Calgene)、ブロモキシニル耐性を有するカノーラの品種「Navigator」および「Compass」(Rhone-Poulenc)、グリホシネート耐性を有するカノーラの品種「Roundup Ready Canola」(Monsanto)、グルホシネートに対して耐性を有するカノーラ品種「InVigor」(Bayer)、グルホシネート耐性を有するイネの品種「Liberty Link Rice」(Bayer)およびグリホセート耐性を有するアルファルファの品種「Roundup Ready Alfalfa」である。除草剤耐性を有するさらなるトランスジェニック植物は、一般に公知であり、例えば、グリホセートに対して耐性を有するアルファルファ、リンゴ、ユーカリ、アマ(flax)、ブドウ、レンズマメ(lentils)、アブラナ、エンドウ、ジャガイモ、イネ、サトウダイコン、ヒマワリ、タバコ、トマト、シバクサおよびコムギ(例えば、米国特許第5,188,642号、米国特許第4,940,835号、米国特許第5,633,345号、米国特許第5,804,425号、米国特許第5,627,061号参照)、ジカンバに対して耐性を有するマメ類、ダイズ、ワタ、エンドウ、ジャガイモ、ヒマワリ、トマト、タバコ、トウモロコシ、モロコシおよびサトウキビ(例えば、米国特許第7,105,724号および米国特許第5,670,454号参照)、2,4-Dに対して耐性を有するコショウ、リンゴ、トマト、ミレット、ヒマワリ、タバコ、ジャガイモ、トウモロコシ、キュウリ、コムギおよびモロコシ(例えば、米国特許第6,153,401号、米国特許第6,100,446号、国際公開第2005107437号、米国特許第5,608,147号および米国特許第5,670,454号参照)、グルホシネートに対する耐性を有するサトウダイコン、ジャガイモ、トマトおよびタバコ(例えば、米国特許第5,646,024号、米国特許第5,561,236号参照)、除草剤を阻害するアセトラクテートシンターゼ(ALS)、例えば、トリアゾロピリミジンスルホンアミド、スルホニル尿素およびイミダゾリノンに対して耐性を有するカノーラ、オオムギ、ワタ、レタス、メロン、ミレット、オーツムギ、ジャガイモ、イネ、ライムギ、モロコシ、ダイズ、サトウダイコン、ヒマワリ、タバコ、トマトおよびコムギ(例えば、米国特許第5,013,659号、国際公開第2006060634号、米国特許第4,761,373号、米国特許第5,304,732号、米国特許第6,211,438号、米国特許第6,211,439号および米国特許第6,222,100号参照)、HPPD阻害剤除草剤に対して耐性を有する穀物、サトウキビ、イネ、トウモロコシ、タバコ、ダイズ、ワタ、ナタネ、サトウダイコンおよびジャガイモ(例えば、国際公開第2004/055191号、国際公開第199638567号、国際公開第1997049816号および米国特許第6,791,014号参照)、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ(PPO)阻害剤除草剤に対して耐性を有するコムギ、ダイズ、ワタ、サトウダイコン、ナタネ、イネ、モロコシおよびサトウキビ(例えば、米国特許出願公開第2002/0073443号、米国特許出願公開第20080052798号、Pest Management Science, 61, 2005年, 277-285参照)である。このようなトランスジェニック植物を生産する方法は一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。
1種以上の選択的に作用する細菌毒素を合成することができる植物は、例えば、毒素産生細菌、特にバチルス属のもの由来の少なくとも1種の毒素、特に、バチルス・セレウス(Bacillus cereus)もしくはバチルス・ポプリエ(Bacillus popliae)由来の1種もしくは複数の殺虫タンパク質を合成できる植物、またはバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)由来の殺虫タンパク質、例えば、デルタ-エンドトキシン、例えば、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)もしくはCry9c、または栄養成長期殺虫タンパク質(VIP)、例えば、VIP1、VIP2、VIP3もしくはVIP3A、または細菌コロニー形成性線虫、例えば、フォトラブダス属の種(Photorhabdus spp.)もしくはゼノラブダス属の種(Xenorhabdus spp.)、例えば、フォトラブダス・ルミネセンス(Photorhabdus luminescens)、ゼノラブダス・ネマトフィルス(Xenorhabdus nematophilus)、動物により産生される毒素、例えば、サソリ毒素、クモ毒素、スズメバチ毒素および他の昆虫特異的神経毒、菌類により産生される毒素、例えば、ストレプトマイセス属菌の毒素、植物レクチン、例えば、エンドウマメレクチン、オオムギレクチンもしくはマツユキソウレクチン、アグルチニン、プロテイナーゼ阻害剤、例えば、トリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン、シスタチン、パパイン阻害剤、リボソーム不活性化タンパク質(RIP)、例えば、リシン、メイズ-RIP(maize-RIP)、アブリン、ルフィン、サポリンもしくはブリオジン、ステロイド代謝酵素、例えば、3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-UDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤、HMG-COA-レダクターゼ、イオンチャネル遮断薬、例えば、ナトリウムもしくはカルシウムチャネルの遮断薬、幼若ホルモンエステラーゼ、利尿ホルモン受容体、スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼおよびグルカナーゼを含む。
一実施形態では、植物が、前記毒素、レクチン、阻害剤または阻害剤産生性酵素をコード化する核酸配列を含む少なくとも1種の細胞を含む場合、植物は、毒素、レクチンまたは阻害剤を産生することができ、前記核酸配列は転写および翻訳され、必要に応じて、結果として生じるタンパク質は、構成的方式で処理および/もしくは分泌される、または発育上の、誘導性もしくは組織特異的調節を受ける。
本発明において、デルタエンドトキシン、例えば、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)もしくはCry9c、または栄養成長期殺虫タンパク質(VIP)、例えば、VIP1、VIP2、VIP3もしくはVIP3A、明示的にまたハイブリッド毒素、末端切断型毒素および修飾された毒素が存在すると理解されるべきである。末端切断型毒素の例は、末端切断型CryIA(b)であり、これは、以下に記載されるように、Syngenta Seed SAS由来のBt11トウモロコシで発現される。修飾毒素の場合は、天然起源の毒素の1個または複数のアミノ酸が置き換えられる。このようなアミノ酸置換では、好ましくは非天然に存在するプロテアーゼ認識配列が、毒素中に挿入され、例えば、CryIIIA055の場合は、カテプシン-D-認識配列がCryIIIA毒素に挿入される(国際公開第2003/018810号参照)。
このような毒素またはこのような毒素を合成することができるトランスジェニック植物の例は、例えば、欧州特許出願公開第A-0374753号、国際公開第93/07278号、国際公開第95/34656号、欧州特許出願公開第A-0427529号、欧州特許出願公開第A-451878号および国際公開第2003/052073号に開示されている。
このようなトランスジェニック植物の調製方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。CryI-型デオキシリボ核酸およびそれらの調製は、例えば、国際公開第95/34656号、欧州特許出願公開第A-0367474号、欧州特許出願公開第A-0401979号および国際公開第1990/13651号から公知である。
トランスジェニック植物に含まれる毒素は、その植物に有害な昆虫に対する耐性を与える。このような昆虫は、任意の昆虫の分類群に存在することができるが、特に一般に、甲虫(鞘翅目(Coleoptera))、双翅目の昆虫(双翅目(Diptera))およびチョウ(鱗翅目(Lepidoptera))に見いだされる。
好ましくは、細菌毒素を発現することができる植物は、穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギなど)、カノーラ、ワタ、ナス、レタス、モロコシ、ダイズ、イネ、アブラナ、サトウダイコン、サトウキビ、ブドウ、レンズマメ、ヒマワリ、アルファルファ、仁果果実、石果、ピーナッツ、コーヒー、チャ、イチゴ、シバ、野菜(トマト、ジャガイモ、ウリ科植物およびレタスなど)から選択され、好ましくは、この植物は、ワタ、ダイズ、トウモロコシ、イネ、トマト、ジャガイモ、アブラナおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から、最も好ましくは、ワタ、ダイズ、トウモロコシ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から選択される。
細菌毒素を発現することができる市販のトランスジェニック植物の例は、根きり虫(corn rootworm)に対して抵抗性を有するトウモロコシ品種「YieldGard corn rootworm」(Monsanto)、「YieldGard VT」(Monsanto)、「Herculex RW」(Dow, Pioneer)、「Herculex Rootworm」(Dow, Pioneer)および「Agrisure GRW」(Syngenta)、アワノメイガ(corn borer)に対して抵抗性を有するトウモロコシ品種「YieldGard corn borer」(Monsanto)、「YieldGard VT Pro」(Monsanto)、「Agrisure CB/LL」(Syngenta)、「Agrisure 3000GT」(Syngenta)、「Hercules II」、「Hercules II」(Dow, Pioneer)、「KnockOut」(Novartis)、「NatureGard」(Mycogen)および「StarLink」(Aventis)、ウェスタンビーンカットワーム(western bean cutworm)、アワイメイガ、タマナヤガ(black cutworm)およびツマジロクサヨトウ(fall armyworm)に対して抵抗性を有するトウモロコシ品種「Herculex I」(Dow, Pioneer)および「Herculex Xtra」(Dow, Pioneer)、アワイメイガおよび根きり虫に対して抵抗性を有するトウモロコシ品種「YieldGard Plus」(Monsanto)、ニセアメリカタバコガ(tabacco budworm)に対して抵抗性を有するワタ品種「Bollgard I」(Monsanto)、ニセアメリカタバコガ、綿ワタキバガ(cotton bollworm)、ツマジクサヨトウ、シロイチモンジヨトウ(beet armyworm)、ウラクサギンウワバ(cabbage looper)、アオムシ(soybean looper)およびワタキバガ(pink bollworm)に対して抵抗性を有するワタ品種「Bollgard II」(Monsanto)、「WideStrike」(Dow)および「VipCot」(Syngenta)、タバコスズメガ(tabacco hornworm)抵抗性を有するジャガイモ品種「NewLeaf」、「NewLeaf Y」および「NewLeaf Plus」(Monsanto)、ブリンジャル果実シュート穿孔虫(brinjal fruit and shoot borer)、果実穿孔虫(bruit borer)および綿ワタキバガに対して抵抗性を有するナス品種「Bt brinjal」、「Dumaguete Long Purple」、「Mara」(例えば、米国特許第5,128,130号参照)である。昆虫抵抗性を有するさらなるトランスジェニック植物は、一般に公知であり、例えば、サンカメイチュウ(yellow stemborer)抵抗性イネ(例えば、Molecular Breeding、第18巻、2006年、第1号参照)、鱗翅目抵抗性レタス(例えば、米国特許第5,349,124号参照)、抵抗性ダイズ(例えば、米国特許第7,432,421号参照)および鱗翅目、例えば、ニカメイガ(rice stemborer)、イチモンジセセリ(rice skipper)、ライスカットワーム(rice cutworm)、ライスケイスワーム(rice caseworm)、ライスリーフホルダー(rice leaffolder)およびアワヨトウ(rice armyworm)に対して抵抗性を有するイネ(例えば、国際公開第2001021821号参照)などである。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。
好ましくは、抗病原性物質を合成することができる植物は、ダイズ、トウモロコシ、イネ、トマト、ジャガイモ、バナナ、パパイヤ、タバコ、ブドウ、プラムおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から、最も好ましくはダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、トマト、ジャガイモ、バナナ、パパイヤ、アブラナ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から選択される。
選択的作用を有する抗病原性物質を合成することができる植物は、例えば、いわゆる「感染特異的タンパク質(pathogenesis-related proteins)」(PRP、例えば、欧州特許出願公開第A-0392225号参照)またはいわゆる「抗菌タンパク質(antifungal proteins)」(AFP、例えば、米国特許第6,864,068号参照)を発現する植物である。植物病原性菌類に対して活性を有する広範な抗菌タンパク質が、特定の植物種から単離されており、共通の知識である。このような抗病原性物質およびこのような抗病原性物質を合成することができるトランスジェニック植物の例は、例えば、欧州特許出願公開第A-0392225号、国際公開第93/05153号、国際公開第95/33818号、および欧州特許出願公開第A-0353191号から公知である。菌類、ウイルスおよび細菌の病原体に対して抵抗性であるトランスジェニック植物は、植物抵抗性遺伝子を導入することによって産生される。多数の抵抗性遺伝子、例えば、タバコモザイクウイルス(Tobacco Mosaic Virus)(TMV)抵抗性タバコ植物を産生するためにTMVに感受性であるタバコ系統に導入さたN遺伝子(例えば、米国特許第5,571,706号参照)、病原体抵抗性を得るために植物中に導入されたPrf遺伝子(例えば、国際公開第199802545号参照)およびシュードモナス・シリンゲ(Pseudomonas syringae)を含む細菌病原体に対する抵抗性を作り出すために使用されたアラビドプシス・タリアナ由来のRps2遺伝子(例えば、国際公開第199528423号参照)が、同定、単離されており、植物抵抗性を改善するために使用された。全身獲得抵抗性反応を示す植物は、N遺伝子のTIRドメインをコードする核酸分子を導入することによって得られた(例えば、米国特許第6,630,618号参照)。公知の抵抗性遺伝子のさらなる例は、多くのイネ栽培種に導入されたXa21遺伝子(例えば、米国特許第5,952,485号、米国特許第5,977,434号、国際公開第1991/09151号、国際公開第1996/22375号参照)、コレトトリクム属抵抗性のためのRcg1遺伝子(例えば、米国特許出願公開第2006/225152号参照)、prp1遺伝子(例えば、米国特許第5,859,332号、国際公開第2008/017706号参照)、ウメ輪紋ウイルス(plum pox virus)に対する抵抗性を導入するためのppv-cp遺伝子(例えば、US PP15,154Ps参照)、P1遺伝子(例えば、米国特許第5,968,828号参照)、ジャガイモにおけるフィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)に対する抵抗性を導入するためのBlb1、Blb2、Blb3およびRB2などの遺伝子(例えば、米国特許第7,148,397号参照)、LRPKml遺伝子(例えば、国際公開第1999064600号参照)、ジャガイモウイルスY抵抗性のためのP1遺伝子(例えば、米国特許第5,968,828号参照)、HA5-1遺伝子(例えば、米国特許第5,877,403号および米国特許第6,046,384号参照)、ジャガイモイウルスX(PVX)、ジャガイモウイルスY(PVY)、ジャガイモ葉捲病ウイルス(PLRV)などのウイルスに対して広範な抵抗性を導入するためのPIP遺伝子(例えば、欧州特許第0707069号参照)および菌類抵抗性を得るためのアラビドプシス属NI16、ScaM4およびScaM5遺伝子などの遺伝子(例えば、米国特許第6,706,952号および欧州特許第1018553号参照)である。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。
このようなトランスジェニック植物によって発現され得る抗病原性物質には、例えば、イオンチャネル遮断薬(ナトリウムおよびカルシウムチャネルの遮断薬、例えば、ウイルスKP1、KP4またはKP6毒素)、スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼ、グルカナーゼ、いわゆる「感染特異的タンパク質」(PRP、欧州特許出願公開第A-0392225号参照)、微生物によって産生される抗病原性物質、例えば、ペプチド抗生物質またはヘテロ環状抗生物質(例えば、国際公開第1995/33818号参照)または植物病原体防御に関与するタンパク質もしくはポリペプチド因子(国際公開第2003/000906号に記載されたとおりのいわゆる「植物病害抵抗性遺伝子」)が含まれる。
植物により産生される抗病原性物質は、種々の病原体、例えば、菌類、ウイルスおよび細菌に対して植物を保護することができる。本発明に関連して非常に興味深い有用な植物は、穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギなど)、ダイズ、トウモロコシ、イネ、アルファルファ、ワタ、サトウダイコン、サトウキビ、タバコ、ジャガイモ、バナナ、アブラナ、仁果果実、石果、ピーナッツ、コーヒー、チャ、イチゴ、シバ、ブドウおよび野菜(トマト、ジャガイモ、ウリ科植物、パパイヤ、メロン、レンズマメおよびレタスなど)であり、より好ましくは、ダイズ、トウモロコシ、アルファルファ、ワタ、ジャガイモ、バナナ、パパイヤ、イネ、トマトおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギなど)から、最も好ましくはダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、ジャガイモ、トマト、アブラナ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギなど)から選択される。
菌類病原体に対して抵抗性を有するトランスジェニック植物は、例えば、アジアダイズさび病に対して抵抗性を有するダイズ(例えば、国際公開第2008/017706号参照)、フィトフトラ・インフェスタンスに対する抵抗性を有する植物、例えば、アルファルファ、トウモロコシ、ワタ、サトウダイコン、アブラナ、トマト、ダイズ、コムギ、ジャガイモおよびタバコ(例えば、米国特許第5,859,332号、米国特許第7,148,397号、欧州特許第1334979号参照)、葉枯れ病、穂腐れ病および茎腐れ病(例えば、炭疽葉枯病、炭素茎腐れ病、ディプロディア菌穂腐れ病、フザリウム・ベルチシリオイデス(Fusarium verticillioides)、ジベレラ・ゼア(Gibberella zeae)および上部枝枯れ病など、例えば、米国特許出願公開第2006/225152参照)に対して抵抗性を有するトウモロコシ、リンゴ黒星病(ベンツリア・イナエクアリス(Venturia inaequalis)、例えば、国際公開第1999064600号参照)に対する抵抗性を有するリンゴ、フザリウム病、例えば、フザリウム・グラミネアルム(Fusarium graminearum)、フザリウム・スポロトリキオイデス(Fusarium sporotrichioides)、フザリウム・ラテリチウム(Fusarium lateritium)、フザリウム・シュードグラミネアラム(Fusarium pseudograminearum)、フザリウム・サンバシナム(Fusarium sambucinum)、フザリウム・クルモラム(Fusarium culmorum)、フザリウム・ポアエ(Fusarium poae)、フザリウム・アクミナタム(Fusarium acuminatum)、フザリウム・エクイセチ(Fusarium equiseti)に対する抵抗性を有する植物、例えば、イネ、コムギ、オオムギ、ライムギ、トウモロコシ、オートムギ、ジャガイモ、メロン、ダイズおよびモロコシ(例えば、米国特許第6,646,184号、欧州特許第1477557号参照)、広範な菌類抵抗性を有する植物、例えば、トウモロコシ、ダイズ、穀物(特に、コムギ、ライムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、イネ)、タバコ、モロコシ、サトウキビおよびジャガイモ(例えば、米国特許第5,689,046号、米国特許第6,706,952号、欧州特許第1018553号および米国特許第6,020,129号参照)である。
細菌病原体に対する抵抗性を有するトランスジェニック植物(およびこれは、本発明に含まれている)は、例えば、キシレラ・ファスチジオサ(Xyella fastidiosa)に対して抵抗性を有するイネ(例えば、米国特許第6,232,538号参照)、白葉枯病(bacterial blight)に対して抵抗性を有する植物、例えば、イネ、ワタ、ダイズ、ジャガイモ、モロコシ、トウモロコシ、コムギ、オオムギ、サトウキビ、トマトおよびコショウ(例えば、国際公開第2006/42145号、米国特許第5,952,485号、米国特許第5,977,434号、国際公開第1999/09151号、国際公開第1996/22375号参照)、シュードモナス・シリンゲに対する抵抗性を有するトマト(例えば、Can. J. Plant Path.、1983年、5、251〜255頁参照)である。
ウイルス病原体に対する抵抗性を有するトランスジェニック植物は、例えば、ウメ輪紋ウイルス(PPV、例えば、米国PP15,154Ps、欧州特許第0626449号参照)に対して抵抗性を有する石果、例えば、プラム、アーモンド、アンズ、サクランボ、モモ、ネクタリン、ジャガイモウイルスYに対して抵抗性を有するジャガイモ(例えば、米国特許第5,968,828号参照)、トマトスポッテッドウイルトウイルス(TSWV、例えば、欧州特許第0626449号、米国特許第5,973,135号参照)に対して抵抗性の植物、例えば、ジャガイモ、トマト、キュウリおよびマメ科植物、メイズストリークウイルスに対して抵抗性を有するトウモロコシ(例えば、米国特許第6,040,496号参照)、パパイヤ輪点ウイルス(PRSV、例えば、米国特許第5,877,403号、米国特許第6,046,384号参照)に対して抵抗性を有するパパイヤ、キュウリモザイクウイルス(CMV、例えば、米国特許第6,849,780号参照)に対して抵抗性を有するウリ科(cucurbitaceae)、例えば、キュウリ、メロン、スイカおよびカボチャ、ならびにナス科(solanaceae)、例えば、ジャガイモ、タバコ、トマト、ナス、パプリカおよびコショウ、カボチャモザイクウイルスおよびズッキーニ黄斑モザイクウイルスに対して抵抗性を有するウリ科、例えば、キュウリ、メロン、スイカおよびカボチャ(例えば、米国特許第6,015,942号参照)、ジャガイモ葉捲病ウイルス(PLRV、例えば、米国特許第5,576,202号参照)に対して抵抗性を有するジャガイモ、ジャガイモウイルスX(PVX)、ジャガイモウイルスY(PVY)、ジャガイモ葉捲病ウイルス(PLRV)などの広範なウイルスに対する抵抗性を有するジャガイモ(例えば、欧州特許第0707069号参照)である。
抗病原性物質を発現することができる改変された遺伝物質を有する規制緩和されたまたは市販のトランスジェニック植物のさらなる例は、下記の植物である。カリーカ・パパイヤ(Carica papaya)(パパイヤ)、事象:55-1/63-1、コーネル大学、カリーカ・パパイヤ(パパイヤ)、事象:(X17-2)、フロリダ大学、ククルビタ・ペポ(Cucurbita pepo)(カボチャ)、事象:(CZW-3)、Asgrow(USA)、Seminis Vegetable Inc.(カナダ)、ククルビタ・ペポ(カボチャ)、事象:(ZW20)、Upjohn(USA)、Seminis Vegetable Inc.(カナダ)、ヨーロッパスモモ(Prunus domestica)(セイヨウスモモ)、事象:(C5)、米国農務省農業研究局、ソラナム・ツベロサム(Solanum tuberosum)L.(ジャガイモ)、事象:(RBMT15-101、SEMT15-02、SEMT15-15)、Monsanto Companyおよびソラナム・ツベロサムL.(ジャガイモ)、事象:(RBMT21-129、RBMT21-350、RBMT22-082)、Monsanto Company。
線虫に対して抵抗性を有するトランスジェニック植物(これは、本発明の方法で使用され得る)は、例えば、ダイズシストセンチュウに対して抵抗性を有するダイズ植物である。
植物寄生線虫に対して増加した抵抗性を与えるための植物の形質転換のための方法が提案されている。米国特許第5,589,622号および米国特許第5,824,876号は、線虫による付着後に植物の食餌場所でまたはそれに隣接して特異的に発現される植物遺伝子の同定に関する。
寄生線虫に対して食餌減少構造を有するトランスジェニック植物、例えば、線虫食餌場所である部分または細胞を除いて除草剤に対して抵抗性である植物、およびこのような植物を除草剤で処理して、食餌場所を損傷させるまたは破壊することによって線虫食餌を防止、減少または制限させることも当技術分野で公知である(例えば、米国特許第5,866,777号)。
標的必須線虫遺伝子に対するRNAiの使用は、例えば、PCT公開国際公開第2001/96584号、国際公開第2001/17654号、米国特許出願公開第2004/0098761号、米国特許出願公開第2005/0091713号、米国特許出願公開第2005/0188438号、米国特許出願公開第2006/0037101号、米国特許出願公開第2006/0080749号、米国特許出願公開第2007/0199100号、および米国特許出願公開第2007/0250947号に提案されている。
トランスジェニック線虫抵抗性植物は、例えば、PCT公開国際公開第2008/095886号および国際公開第2008/095889号に開示されている。
抗生物質、例えば、カナマイシン、ネオマイシンおよびアンピシリンに対して抵抗性である植物。天然起源の細菌nptII遺伝子は、抗生物質カナマイシンおよびネオマイシンの効果を遮断する酵素を発現する。アンピシリン抵抗性遺伝子ampR(blaTEM1としても知られている)は、細菌のパラチフス菌(Salmonella paratyphi)に由来し、微生物および植物の形質転換でマーカー遺伝子として使用される。それは、アンピシリンを含むペニシリン群における抗生物質を無毒化する酵素ベータ-ラクタマーゼの合成に関与している。抗生物質に対する抵抗性を有するトランスジェニック植物は、例えば、ジャガイモ、トマト、アマ(flax)、カノーラ、アブラナおよびトウモロコシである(例えば、Plant Cell Reports, 20, 2001, 610-615、Trends in Plant Science, 11, 2006, 317-319、Plant Molecular Biology, 37, 1998, 287-296、Mol Gen Genet, 257, 1998, 606-13、Plant Cell Reports, 6, 1987, 333-336、Federal Register(USA), Vol.60, No.113号、1995, page31139、Federal Register(USA), Vol.67, No.226, 2002, page70392、Federal Registar(USA), Vol.63, No.88, 1998, page25194、Federal Register(USA), Vol.60, No.141, 1995, page37870、Canadian Food inspection Agency, FD/OFB-095-264-A, October 19999を参照)。好ましくは、植物は、ダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、アブラナ、ジャガイモ、サトウキビ、アルファルファ、トマトおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から、より好ましくは、ダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、アブラナ、トマト、ジャガイモ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から選択される。
ストレス状態に対して耐性である植物(例えば、国際公開第2000/04173号、国際公開第2007/131699号、カナダ特許第2521729号および米国特許出願公開第2008/0229448号参照)は、非生物ストレス状態、例えば、干ばつ、高塩分、高光度、高UV線、化学汚染(重金属高濃度など)、低温または高温、栄養(すなわち、窒素、リン)の供給制限および集団ストレスに対する耐性増加を示す。好ましくは、ストレス状態に対する抵抗性を有するトランスジェニック植物は、干ばつに対する抵抗性を有するイネ、トウモロコシ、ダイズ、サトウキビ、アルファルファ、コムギ、トマト、ジャガイモ、オオムギ、ナタネ、マメ類、オートムギ、モロコシおよびワタ(例えば、国際公開第2005/048693号、国際公開第2008/002480号および国際公開第2007/030001号参照)、低温に対する耐性を有するトウモロコシ、ダイズ、コムギ、ワタ、イネ、ナタネおよびアルファルファ(例えば、米国特許第4,731,499号および国際公開第2007/112122号参照)、高塩分に対する耐性を有するイネ、ワタ、ジャガイモ、ダイズ、コムギ、オオムギ、ライムギ、モロコシ、アルファルファ、ブドウ、トマト、ヒマワリおよびタバコ(例えば、米国特許第7,256,326号、米国特許第7,034,139号、国際公開第2001/030990号参照)から選択される。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。好ましくは、植物は、ダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、サトウキビ、アルファルファ、サトウダイコン、ジャガイモ、アブラナ、トマトおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から、最も好ましくはダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、アブラナ、トマト、ジャガイモ、サトウキビ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から選択される。
改変された成熟の特性は、例えば、熟成遅延、軟化遅延および早期成熟である。好ましくは、改変された成熟特性を有するトランスジェニック植物は、熟成遅延を伴うトマト、メロン、ラズベリー、イチゴ、マスクメロン、コショウおよびパパイヤから選択される(例えば、米国特許第5,767,376号、米国特許第7,084,321号、米国特許第6,107,548号、米国特許第5,981,831号、国際公開第1995035387号、米国特許第5,952,546号、米国特許第5,512,466号、国際公開第1997001952号、国際公開第1992/008798号、Plant Cell, 1989, 53-63、Plant Molecular Biology, 50, 2002参照)。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。好ましくは、この植物は、果実、例えば、トマト、ブドウ、メロン、パパイヤ、バナナ、コショウ、ラズベリーおよびイチゴ、石果、例えば、サクランボ、アンズおよびモモ、仁果果実、例えば、リンゴおよび西洋ナシ、ならびにカンキツ果実(citrus fruits)、例えば、シトロン、ライム、オレンジ、ポメロ、グレープフルーツ、およびマンダリンから、より好ましくは、トマト、ブドウ、リンゴ、バナナ、オレンジおよびイチゴから、最も好ましくはトマトから選択される。
含量改変は、改変された化合物の合成であるか(対応する対照植物と比較する場合)、または化学物質の増強された量の合成であり(化合物を対応する対照植物と比較する場合)、ビタミン、アミノ酸、タンパク質およびデンプン、種々の油の量の増加または減少ならびにニコチンの量の減少に相当する。
市販の例は、低リノレン酸/中オレイン酸含量を有するダイズ品種「Vistive II」および「Visitive III」、増加したリシン含量を有するトウモロコシ品種「Mavera high-value corn」、ダイズ食に加工した場合、従来の品種と比較して5%より多いタンパク質を生じるダイズ品種「Mavera high-value soybean」である。改変された含量を有するさらなるトランスジェニック植物は、例えば、改変されたアミロペクチン含量を有するジャガイモおよびトウモロコシ(例えば、米国特許第6,784,338号、米国特許出願公開第20070261136号参照)、改変された油含量を有するカノーラ、トウモロコシ、ワタ、ブドウ、キササゲ、ガマ、イネ、ダイズ、コムギ、ヒマワリ、バルサムペア(balsam pear)およびベルノニア(例えば、米国特許第7,294,759号、米国特許第7,157,621号、米国特許第5,850,026号、米国特許第6,441,278号、米国特許第6,380,462号、米国特許第6,365,802号、米国特許第6,974,898号、国際公開第2001/079499号、米国特許出願公開第2006/0075515号および米国特許第7,294,759号参照、増加した脂肪酸含量を有するヒマワリ(例えば、米国特許第6,084,164号参照)、改変されたアレルゲン含量(いわゆる、「低アレルギー性ダイズ」、米国特許第6,864,362号参照)、減少したニコチン含量を有するタバコ(例えば、米国特許出願公開第20060185684号、国際公開第2005000352号および国際公開第2007064636号参照)、増加したリシン含量を有するカノーラおよびダイズ(例えば、Bio/Technology 13, 1995, 577-582参照)、メチオニン、ロイシン、イソロイシンおよびバリンの改変された組成物を有するトウモロコシおよびダイズ(例えば、米国特許第6,946,589号、米国特許第6.905,877号参照)、増強した硫黄アミノ酸含量を有するダイズ(例えば、欧州特許第0929685号、国際公開第1997041239号参照)、増加した遊離のアミノ酸含量、例えば、アスパラギン、アスパラギン酸、セリン、トレオニン、アラニン、ヒスチジンおよびグルタミン酸を有するトマト(例えば、米国特許第6,727,411号参照)、増強したアミノ酸含量を有するトウモロコシ(例えば、国際公開第05077117号参照)、改変されたデンプン含量を有するジャガイモ、トウモロコシおよびイネ(例えば、国際公開第1997044471号および米国特許第7,317,146号参照)、改変されたフラボノイド含量を有するトマト、トウモロコシ、ブドウ、アルファルファ、リンゴ、マメ類およびエンドウマメ(例えば、国際公開第2000/04175号参照)、改変されたフェノール化合物含量を有するトウモロコシ、イネ、モロコシ、ワタ、ダイズ(例えば、米国特許出願公開第20080235829号参照)である。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。好ましくは、この植物は、ダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、サトウキビ、ジャガイモ、トマト、アブラナ、アマ(flax)および穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から、より好ましくはダイズ、トウモロコシ、イネ、アブラナ、ジャガイモ、トマト、ワタ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から選択される。
増強された栄養素の利用は、例えば、窒素またはリンの同化または代謝である。好ましくは、増強された窒素同化能および利用能を有するトランスジェニック植物は、例えば、カノーラ、トウモロコシ、コムギ、ヒマワリ、イネ、タバコ、ダイズ、ワタ、アルファルファ、トマト、コムギ、ジャガイモ、サトウダイコン、サトウキビおよびナタネから選択される(例えば、国際公開第1995/009911号、国際公開第1997/030163号、米国特許第6,084,153号、米国特許第5,955,651号および米国特許第6,864,405号参照)。改善されたリン摂取を有する植物は、例えば、トマトおよびジャガイモである(例えば、米国特許第7,417,181号参照)。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。好ましくは、この植物は、ダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、サトウキビ、アルファルファ、ジャガイモ、アブラナおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から、最も好ましくはダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、アブラナ、トマト、ジャガイモ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギなど)から選択される。
雄性不稔を有するトランスジェニック植物は好ましくは、カノーラ、トウモロコシ、トマト、イネ、カラシナ(Indian mustard)、コムギ、ダイズおよびヒマワリから選択される(例えば、米国特許第6,720,481号、米国特許第6,281,348号、米国特許第5,659,124号、米国特許第6,399,856号、米国特許第7,345,222号、米国特許第7,230,168号、米国特許第6,072,102号、欧州特許第1135982号、国際公開第2001/092544号および国際公開第1996/040949号参照)。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。好ましくは、この植物は、ダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、アブラナ、トマト、ジャガイモ、ブドウ、リンゴ、西洋ナシ、シトロン、オレンジおよび穀物(コムギ、オオムギなど)から選択される。
改変された遺伝物質が雄性不稔性である規制緩和されたまたは市販のトランスジェニック植物のさらなる例は、ブラシカ・ナプス(Brassica napus)(アルゼンチンカノーラ:(事象:MS1、RF1=>PGS1、Bayer CropScience(旧Plant Genetic Systems)、ブラシカ・ナプス(事象:MS1、RF2=>PGS2、Bayer CropScience(旧Plant Genetic Systems)、ブラシカ・ナプス(事象:MS8xRF3、Bayer CropScience(Aventis CropScience(AgrEvo))、ブラシカ・ナプス(事象:PHY14、PHY35、Bayer CropScience(旧Plant Genetic Systems)、ブラシカ・ナプス(事象:PHY36、Bayer CropScience(旧Plant Genetic Systems)、チコリウム・インチバス(Cichorium intybus)(チコリ(chicory):(事象:RM3-3、RM3-4、RM3-6、Bejo Zaden BV、ゼア・マイスL.(トウモロコシ:(事象:676、678、680、Pioneer Hi-Bred International Inc.、ゼア・マイス(Zea mays)L.(事象:MS3、Bayer CropScience(Aventis CropScience(AgrEvo))およびゼア・マイスL.(事象:MS6、Bayer CropScience(Aventis CropScience(AgrEvo))である。
より高い品質の繊維を産生する植物は、例えば、トランスジェニックワタ植物である。繊維のこのような改善された品質は、繊維の改善されたミクロネール、繊維の、強化された強度、改善されたステープル長さ、改善された長さ均一性および色に関連する(例えば、国際公開第1996/26639号、米国特許第7,329,802号、米国特許第6,472,588号および国際公開第2001/17333号参照)。このようなトランスジェニック植物を生産する方法は、一般に当業者に公知であり、例えば、上述の刊行物に記載されている。
上に示されたように、栽培植物は、例えば、除草剤耐性、昆虫抵抗性、菌類抵抗性、ウイルス抵抗性、細菌抵抗性、ストレス耐性、成熟改変、含量改変、改変された栄養物摂取および雄性不稔からなる群から選択される、1種以上の形質を含み得る(例えば、国際公開第2005033319号および米国特許第6,376,754号参照)。
2種類の組合せた特性を有する市販のトランスジェニック植物の例は、グリホセート耐性およびアワノメイガに対する抵抗性を有するトウモロコシ品種「YieldGard Roudup Ready」および「YieldGard Roudup Ready 2」(Monsanto)、グルホシネート耐性およびアワノメイガ抵抗性を有するトウモロコシ品種「Agrisure CB/LL」(Syngenta)、グリホセート耐性および根切り虫抵抗性を有するトウモロコシ品種「Yeid Gard VT Rootworm/RP2」、グリホセート耐性および根切り虫およびアワノメイガに対する抵抗性を有するトウモロコシ品種「Yield Gard VT Triple」、グルホシネート耐性および鱗翅目、すなわち、ウェスタンビーンカットワーム、欧州アワイメイガ、タマナヤガおよびツマジロクサヨトウに対する抵抗性(Cry1F)を有するトウモロコシ品種「Herculex I」、グリホセート耐性および根切り虫抵抗性を有するトウモロコシ品種「YieldGard Corn Rootworm/Roundup Ready 2」(Monsanto)、グルホシネート耐性および鱗翅目(すなわち、ウェスタンコーンルートワーム、ノーザンコーンルートワーム(nothern corn rootworm)およびメキシカンコーンルートワーム(Mexican corn rootworm)に対する)抵抗性(Cry3A)を有するトウモロコシ品種「Agrisure GT/RW」(Syngenta)、グルホシネート耐性および鱗翅目(すなわち、ウェスタンコーンルートワーム、ノーザンコーンルートワームおよびメキシカンコーンルートワームおよびに対する)抵抗性(Cry34/35Ab1)を有するトウモロコシ品種「Herculex RW」(Dow, Pioneer)、グリホセート耐性および根切り虫抵抗性を有するトウモロコシ品種「Yield Gard VT Rootworm/RR2」、グリホセート耐性およびALS除草剤耐性を有するダイズ品種「Optimum GAT」(Dupont, Pioneer)、グリホセート耐性、根切り虫および欧州アワノメイガに対する抵抗性ならびに高いリシン形質を有するトウモロコシ品種「Mavera high-value corn」である。
3種の形質を有する市販のトランスジェニック植物の例は、グリホセート耐性、グルホシネート耐性および鱗翅目抵抗性(Cry1F)(すなわち、ウェスタンビーンカットワーム、アワノメイガ、タマナヤガおよびツマジロクサヨトウに対して)を有するトウモロコシ品種「Herculex I /Roundup Ready 2」、グリホセート耐性、根切り虫抵抗性およびアワノメイガ抵抗性を有するトウモロコシ品種「YieldGard Plus / Roundup Ready 2」(Monsanto)、グリホセートに対する耐性、グルホシネートに対する耐性およびアワノメイガ抵抗性を有するトウモロコシ品種「Agrisure GT/CB/LL」(Syngenta)、グルホシネート耐性および鱗翅目抵抗性(Cry1F+Cry34/35Ab1)(すなわち、ウェスタンコーンルートワーム、ノーザンコーンルートワーム、メキシカンコーンルートワーム、ウェスタン・ビーン・カットワーム、アワノメイガ、タマナヤガおよびツマジロクサヨトウに対して)を有するトウモロコシ品種「Herculex Xtra」(Dow, Pioneer)、グルホシネート耐性、アワノメイガ抵抗性(Cry1Ab)および鱗翅目抵抗性(Cry3A)(すなわち、ウェスタンコーンルートワーム、ノーザンコーンルートワームおよびメキシカンコーンルートワームに対して)を有するトウモロコシ品種「Agrisure CB/LL/RW」(Syngenta)、グリホセート耐性+アワノメイガ抵抗性(Cry1Ab)および鱗翅目抵抗性(Cry3A)(すなわち、ウェスタンコーンルートワーム、ノーザンコーンルートワームおよびメキシカンコーンルートワームに対して)を有するトウモロコシ品種「Agrisure 3000GT」(Syngenta)である。このようなトランスジェニック植物を作出する方法は、一般に当業者に公知である。
4種の形質を有する市販のトランスジェニック植物の例は、グリホセート耐性、グルホシネート耐性、アワノメイガ抵抗性および根切り虫抵抗性を有する「Herculex Quad-Stack」である。
好ましくは、栽培植物は、除草剤耐性、細菌毒素の発現による昆虫抵抗性、抗病原性物質の発現による菌類抵抗性またはウイルス抵抗性または細菌抵抗性、ストレス耐性、対応する対照植物に比較して栽培植物に存在する化学物質の含量改変から選択される少なくとも1種の形質を含む植物である。
最も好ましくは、栽培植物は、除草剤の作用に耐性である植物、および動物有害生物(昆虫またはクモ形類または線虫など)に対して抵抗性を与える細菌毒素を発現する植物であり、細菌毒素は、好ましくはバチルス・スリンギエンシス由来の毒素である。本明細書において、植物は、ワタ、イネ、トウモロコシ、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、ダイズ、ジャガイモ、ブドウの木、リンゴ、セイヨウナシ、シトロンおよびオレンジから好ましくは選択される。
最大に好ましい実施形態において、栽培植物は、除草剤の作用に対して耐性である植物である。この最大に好ましい実施形態内の特定の組合せについてのさらなるガイダンスは、表1、2、14ならびに表A、BおよびCにおいて見出すことができる。
このような植物が本発明による方法において使用される場合、化合物Iおよびそれらの混合物は、これに対して植物が耐性である除草剤IIIをさらに含み得る。
例えば、栽培植物が、グリホセートに対して耐性である栽培植物である場合、化合物Iおよびそれらの混合物は、グリホセートをさらに含み得る。
例えば、栽培植物が、グルホシネートに対して耐性である栽培植物である場合、化合物Iおよびそれらの混合物は、グルホシネートをさらに含み得る。
例えば、栽培植物が、イミダゾリノン除草剤に対して耐性である栽培植物である場合、化合物Iおよびそれらの混合物は、少なくとも1種のイミダゾリノン除草剤をさらに含み得る。本明細書において、イミダゾリノン除草剤は、イマザモックス、イマゼタピル、イマザピック、イマザピル、イマザメタベンズまたはイマザキンから選択される。
例えば、栽培植物が、ジカンバに対して耐性である栽培植物である場合、化合物Iおよびそれらの混合物は、ジカンバをさらに含み得る。
例えば、栽培植物が、セトキシジムに対して耐性である栽培植物である場合、化合物Iおよびそれらの混合物は、セトキシジムをさらに含み得る。
例えば、栽培植物が、シクロキシジムに対して耐性である栽培植物である場合、化合物Iおよびそれらの混合物は、シクロキシジムをさらに含み得る。
このように、本発明はまた、化合物I、殺虫剤IIおよび除草剤IIIを含む三元混合物に関する。特に、本発明はまた、2種の殺虫剤および殺菌剤を含む三元混合物に関する。
他の特定の実施形態において、本発明はまた、2種の殺菌剤および1種の殺虫剤を含む三元混合物に関する。
他の特定の実施形態において、本発明はまた、殺虫剤、殺菌剤および除草剤を含む三元混合物に関する。
本発明の一実施形態では、栽培植物は、本開示の段落および表に述べられたとおりの、好ましくは上述のとおりの植物の群から選択される。
好ましくは、栽培植物は、除草剤耐性、例えば、1種以上の細菌毒素の発現による昆虫抵抗性、1種以上の抗病原性物質の発現による菌類抵抗性またはウイルス抵抗性または細菌抵抗性、ストレス耐性、栄養摂取、栄養利用効率、対応する対照植物と比較して栽培植物に存在する化学物質の含量の改変から選択される少なくとも1種の形質を含む植物である。
より好ましくは、栽培植物は、除草剤耐性、1種以上の細菌毒素の発現による昆虫抵抗性、1種以上の抗病原性物質の発現による菌類抵抗性またはウイルス抵抗性または細菌抵抗性、ストレス耐性、対応する対照植物と比較して栽培植物中に存在する1種もしくは複数の化学物質の含量改変から選択される少なくとも1種の形質を含む植物である。
最も好ましくは、栽培植物は、除草剤の作用に対して耐性である植物、および1種以上の動物有害生物(昆虫またはクモ形類または線虫など)に対して抵抗性を与える1種以上の細菌毒素を発現する植物であり、細菌毒素は、好ましくはバチルス・スリンギエンシス(Bacillus thuringinensis)由来の毒素である。ここで、栽培植物は、好ましくはダイズ、トウモロコシ、イネ、ワタ、サトウキビ、アルファルファ、ジャガイモ、アブラナ、トマトおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から、最も好ましくはダイズ、トウモロコシ、ワタ、イネおよび穀物(コムギ、オオムギ、ライムギおよびオートムギなど)から選択される。
除草剤の作用に対して耐性である栽培植物が、最高に好ましい。
別の最高に好ましいものでは、栽培植物は、表Aに示される植物である。情報源:AgBiosデータベースおよびGMO-コンパスデータベース(AG BIOS,P.O.Box475,106St. John St. Merrickville, Ontario KOG1NO, Canada、access:http://cera-gmc.org/、またBioTechniques、第35巻、第3号、2008年9月、213頁、およびhttp://www.gmo-compass.org/eng/gmo/db/参照)。
したがって、好ましい一実施形態では、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料を、またはそれらの成長場所で、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、有害昆虫を防除しおよび/または栽培植物の健康を向上させる方法であって、該植物は、除草剤に対して、より好ましくはグルタミンシンテターゼ阻害剤、5-エノールピルビルシキミ酸-3-リン酸シンターゼ阻害剤、アセトラクテートシンターゼ(ALS)阻害剤、プロトポルフィリノーゲンオキシダーゼ(PPO)阻害剤、オーキシン型除草剤などの除草剤に対して、最も好ましくはグリホセート、グルホシネート、イマザピル、イマザピック、イマザモックス、イマゼタピル、イマザキン、イマザメタベンズメチル、ジカンバおよび2,4-Dなどの除草剤に対して耐性にされている植物である方法に関する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A1の列に対応する。本実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iまたはエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択される組み合わせパートナーとのそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A1の列に対応する。本実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A1の列に対応する。本実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A1の列に対応する。本実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A1の列に対応する。本実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物であり、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
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最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表1の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表1の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表1の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表1の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表1の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表1の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表1の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
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とりわけ好ましい除草剤耐性植物のサブセットは、表2に示される。このサブセットでは、さらに好ましい実施形態がある:
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を化合物Iおよび混合パートナーがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応する。
別のさらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応する。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T2-3、T2-8、T2-9、T2-10、T2-11、T2-13、T2-15、T2-16、T2-17、T2-18、T2-19およびT2-23から選択される。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iおよびそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T2-3、T2-8、T2-9、T2-10、T2-11、T2-13、T2-15、T2-16、T2-17、T2-18、T2-19およびT2-23から選択される。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表2の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
Figure 2016514092
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さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、少なくとも1種の殺虫性毒素、好ましくはバチルス属の種から、より好ましくはバチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)からの毒素を発現している植物である。
この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を化合物Iまたは本明細書の実施形態E2またはE3で例示されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、好ましくは、植物は、表A2または表3の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表A2または表3の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T3-1、T3-2、T3-5、T3-6、T3-7、T3-8、T3-9、T3-10、T3-11、T3-12、T3-13、T3-14、T3-15、T3-16、T3-17、T3-18、T3-19、T3-20、T3-23およびT3-25から選択される。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T3-1、T3-2、T3-5、T3-6、T3-7、T3-8、T3-9、T3-10、T3-11、T3-12、T3-13、T3-14、T3-15、T3-16、T3-17、T3-18、T3-19、T3-20、T3-23およびT3-25から選択される。
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さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物(実施形態Aの化合物がより好ましく、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28からまたはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択されることがより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい)で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、菌類病、ウイルス性疾患およ微細菌性疾患に対して増加した抵抗性を示す植物、より好ましくは、抗病原性物質(例えば、抗菌類タンパク質)を発現している、または全身獲得抵抗性特性(systemic acquired resistance properties)を有する植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表4の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表4の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、混合物パートナー化合物IIはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、式Iの化合物との混合物はエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、混合物パートナー化合物IIはフィプロニルである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、 化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表4の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表5の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表5において一覧表示している植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表5の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表5の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表5の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T5-1、T5-3、T5-4、T5-6、T5-9、T5-10、T5-12およびT5-13から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T5-1、T5-3、T5-4、T5-6、T5-9、T5-10、T5-12およびT5-13から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T5-2、T5-5、T5-6、T5-9、T5-10、T5-11、T5-12およびT5-13から選択され、化合物Iの混合パートナーは、フィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T5-1、T5-3、T5-4、T5-6、T5-9、T5-10、T5-12およびT5-13から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T5-1、T5-3、T5-4、T5-6、T5-9、T5-10、T5-12およびT5-13から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは、栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T5-1、T5-3、T5-4、T5-6、T5-9、T5-10、T5-12およびT5-13から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
Figure 2016514092
さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、非生物的ストレス、好ましくは干ばつ、高塩分、高い光強度、高いUV照射、化学汚染(例えば、高い重金属濃度)、低温または高温、制限された栄養素の供給および集団ストレス、最も好ましくは干ばつ、高塩分、低温および制限された窒素の供給に対して耐性である植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、 植物は表6の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表6の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、混合物はフィプロニルとの化合物Iである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表6の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表7において一覧表示している植物である。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表7の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表7の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表7の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表7の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T7-1、T7-3、T7-5、T7-6およびT7-8から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T7-1、T7-3、T7-5、T7-6およびT7-8から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T7-1、T7-3、T7-5、T7-6およびT7-8から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T7-1、T7-3、T7-5、T7-6およびT7-8から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T7-1、T7-3、T7-5、T7-6およびT7-8から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T7-1、T7-3、T7-5、T7-6およびT7-8から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
Figure 2016514092
さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、成熟の改善、好ましくは果実の熟成、早期の成熟および軟化の遅延を示す植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応する植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、 化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
別のさらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはエチプロール、フィプロニルおよびエンドスルファンから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表8の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT8-1であり、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT8-1であり、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
さらなる好ましい一実施形態において、 本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、野生型植物と比較した含量の改変、好ましくは、ビタミン含量の増加、油含量の変化、ニコチンの低減、アミノ酸含量の増加または低減、タンパク質の変化、デンプン含量の改変、酵素の変化、フラボノイド含量の変化およびアレルゲンの低減(低アレルギー性植物)、最も好ましくは、ビタミン含量の増加、油含量の変化、ニコチンの低減、リシン含量の増加、アミラーゼの変化、アミロペクチンの変化を有するトランスジェニック植物である。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応する。この実施形態において、 化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、 化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応する植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列T9-48に対応し、混合物パートナーは、エンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルからなる群から選択される。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表9の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
Figure 2016514092
Figure 2016514092
Figure 2016514092
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応する植物である。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表10の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT10-1、T10-2、T10-5、T10-6、T10-10、T10-11およびT10-12から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT10-1、T10-2、T10-5、T10-6、T10-10、T10-11およびT10-12から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT10-1、T10-2、T10-5、T10-6、T10-10、T10-11およびT10-12から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、 植物はT10-1、T10-2、T10-5、T10-6、T10-10、T10-11およびT10-12から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT10-1、T10-2、T10-5、T10-6、T10-10、T10-11およびT10-12から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT10-1、T10-2、T10-5、T10-6、T10-10、T10-11およびT10-12から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
Figure 2016514092
さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、栄養素の利用、好ましくは窒素およびリンの取込み、同化および代謝の改善を示す植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表11の列に対応する植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表11の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT11-4、T11-5、T11-8およびT11-9から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT11-4、T11-5、T11-8およびT11-9から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT11-4、T11-5、T11-8およびT11-9から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは、栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT11-4、T11-5、T11-8およびT11-9から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT11-4、T11-5、T11-8およびT11-9から選択され、化合物Iの混合パートナーは、エチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは、栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T11-4、T11-5、T11-8およびT11-9から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
Figure 2016514092
さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、本発明による化合物Iまたはそれらの混合物で処理することにより、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、より高い質の繊維、好ましくは、繊維の改善されたミクロネール(micronaire)、繊維の、強化された強度、改善されたステープル長さ(staple length)、改善された長さの均一性および色を生じさせる、ワタ、繊維植物(例えば、ヤシ(palms))および木、好ましくはワタの木(cotton plant)からなる群から選択される植物である。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/またはワタの木の健康を向上させる方法に関する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表12の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12において一覧表示した植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応する。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表12の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
Figure 2016514092

さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、本発明による化合物Iあるいは実施形態E2およびE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、抗生物質に対して抵抗性、より好ましくは、カナマイシン、ネオマイシンおよびアンピシリンに対して抵抗性、最も好ましくは、カナマイシンに対して抵抗性である。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応する植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表13の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表13の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT13-2、T13-4であり、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT13-2、T13-4であり、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT13-2、T13-4であり、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T13-2、T13-4であり、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、T13-2、T13-4であり、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT13-2、T13-4であり、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
Figure 2016514092
さらなる好ましい一実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、本発明による化合物Iまたはそれらの混合物で処理することにより、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は改善された繊維の質の形質を有する。
この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2およびE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物はDP 104 B2RF事象を含むワタの木である(「DP104B2RF-新規な早生B2RF品種」、2008年、Beltwide Cotton Conferences、Tom R. Speed、Richard Sheetz、Doug Shoemaker、Monsanto /Delta and Pine Landにおいて提示される、http://www.monsanto.com/pdf/beltwide_08/dp104b2rf_doc.pdfを参照されたい)。
さらなるより好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはこれらの成長場所を、化合物Iならびにエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択される混合物パートナーで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、合わさった2種の形質、より好ましくは、除草剤耐性、昆虫抵抗性、菌類抵抗性、ウイルス抵抗性、細菌抵抗性、ストレス耐性、成熟の変化、含量の変化および栄養素の取込みの改変からなる群から選択される2種以上の形質、最も好ましくは、除草剤耐性および昆虫抵抗性、2種の除草剤耐性、除草剤耐性およびストレス耐性、除草剤耐性および含量の改変、2種の除草剤耐性および昆虫抵抗性、除草剤耐性、昆虫抵抗性およびストレス耐性、除草剤耐性、昆虫抵抗性および含量の改変の組合せを有するトランスジェニック植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは種子を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応する。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を本発明による化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応する。この実施形態において、化合物Iは、好ましくは実施形態Aの化合物から選択され、実施形態Bの化合物も好ましく、実施形態Cの化合物も好ましく;表ABCに記載される化合物がより好ましく、化合物I-A-1およびI-A-28から、またはI-B-115、I-B-131およびI-B-132から選択される表ABCに記載される化合物がより好ましく;I-B-115およびI-B-131から選択されることがより好ましく、I-B-131が最も好ましく;またはI-C-19、I-C-35およびI-C-36から選択され、I-C-35が最も好ましい。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-1である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iは化合物I-A-28である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-115である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-131である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iは化合物I-B-132である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-35である。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iで処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iは化合物I-C-36である。
別のさらなる好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iあるいは実施形態E2またはE3で例示されるまたは混合物パートナー化合物IIがエンドスルファン、エチプロールおよびフィプロニルから選択されるそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または栽培植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応する。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
別の最も好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表14の列に対応し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
別の最大に好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT14-1、T14-2、T14-3、T14-4、T14-5、T14-6、T14-7、T14-8、T14-9、T14-10、T14-11、T14-12、T14-13、T14-14、T14-15、T14-17、T14-23、T14-24、T14-25、T14-26、T14-31、T14-36およびT14-37から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
最大に好ましい実施形態において、本発明は、植物繁殖材料、好ましくは栽培作物の栽培植物の種子を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物はT14-1、T14-2、T14-3、T14-4、T14-5、T14-6、T14-7、T14-8、T14-9、T14-10、T14-11、T14-12、T14-13、T14-14、T14-15、T14-17、T14-23、T14-24、T14-25、T14-26、T14-31、T14-36およびT14-37から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
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本発明の好ましい実施形態は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させるこれらの方法であり、植物は表Aの列に対応する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表Aにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表Aにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表Aにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
本発明の別の好ましい実施形態は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させるこれらの方法であり、植物は表Bにおいて一覧表示する植物から選択されるトランスジェニック植物である。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表Bにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表Bにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表Bにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
別の好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表BのB-3、B-4、B-5、B-7、B-8、B-11、B-23、B-28、B-29、B-30、B-39、B-42、B-44、B-46、B-47、B-55、B-59、B-61、B-63、B-64、B-69、B-70、B-71から選択される。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表BのB-3、B-4、B-5、B-7、B-8、B-11、B-23、B-28、B-29、B-30、B-39、B-42、B-44、B-46、B-47、B-55、B-59、B-61、B-63、B-64、B-69、B-70、B-71から選択され、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表BのB-3、B-4、B-5、B-7、B-8、B-11、B-23、B-28、B-29、B-30、B-39、B-42、B-44、B-46、B-47、B-55、B-59、B-61、B-63、B-64、B-69、B-70、B-71から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
最も好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表BのB-3、B-4、B-5、B-7、B-8、B-11、B-23、B-28、B-29、B-30、B-39、B-42、B-44、B-46、B-47、B-55、B-59、B-61、B-63、B-64、B-69、B-70、B-71から選択され、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルである。
本発明のさらなる好ましい実施形態は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させるこれらの方法であり、植物は、CP4epsps、pat、bar、Cry1Ab、Cry1Ac、Cry3Bb1、Cry2Ab、Cry1F、Cry34Ab1およびCry35Ab1から選択される1種以上の遺伝子を発現している。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、化合物Iの混合パートナーはエンドスルファンであり、植物はCP4epsps、pat、bar、Cry1Ab、Cry1Ac、Cry3Bb1、Cry2Ab、Cry1F、Cry34Ab1およびCry35Ab1から選択される1種以上の遺伝子を発現している。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、化合物Iの混合パートナーはエチプロールであり、植物はCP4epsps、pat、bar、Cry1Ab、Cry1Ac、Cry3Bb1、Cry2Ab、Cry1F、Cry34Ab1およびCry35Ab1から選択される1種以上の遺伝子を発現している。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、化合物Iの混合パートナーはフィプロニルであり、植物はCP4epsps、pat、bar、Cry1Ab、Cry1Ac、Cry3Bb1、Cry2Ab、Cry1F、Cry34Ab1およびCry35Ab1から選択される1種以上の遺伝子を発現している。
本発明のさらなる好ましい実施形態は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させるこれらの方法であり、植物は、表14の列に対応する。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表ABCにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーは、エンドスルファンである。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は表ABCにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーはエチプロールである。
さらに好ましい実施形態において、本発明は、栽培植物、このような植物の部分またはこれらの成長場所を、化合物Iまたはそれらの混合物で処理することによって、害を及ぼす昆虫を防除し、および/または植物の健康を向上させる方法に関し、植物は、表ABCにおいて一覧表示する植物から選択され、化合物Iの混合パートナーは、フィプロニルである。
上に記載される化合物Iの混合パートナーの全ての実施形態はまた、以下、本発明による化合物Iおよびそれらの混合物と称される。これらはまた、溶媒または固体担体、および少なくとも1種の本発明による化合物Iおよびこれらの混合パートナーを含む農薬組成物に変換することができる。
農薬組成物は、殺虫性および/または植物健康有効量の本発明による化合物Iまたはそれらの混合物を含む。「有効量」という用語は、菌類防除および/または植物健康に関連する相乗効果を達成するのに十分であり、処理される植物に対して実質的なダメージをもたらさない、化合物Iおよび場合により本発明による混合パートナーの組成物の量を示す。このような量は、広範囲に変わることができ、様々な因子、例えば、防除される菌類の種、処理される栽培植物または材料、気候条件に依存する。
農薬組成物の例は、溶液、エマルション、懸濁液、粉剤、粉末、ペーストおよび粒剤である。この組成物のタイプは、特定の意図された目的に依存する。それぞれの場合に、本発明の化合物の微細で均一な分布を確実にすべきである。
組成物のタイプのより的確な例は、懸濁液(SC、OD、FS)、ペースト剤、芳香錠、水和散剤(wettable powder)または粉剤(WP、SP、SS、WS、DP、DS)もしくは粒剤(GR、FG、GG、MG)(これらは、水溶性であるかもしくは湿潤性であり得る)、ならびに種子などの植物繁殖材料を処理するためのゲル製剤(GF)である。通常、組成物のタイプ(例えば、SC、OD、FS、WG、SG、WP、SP、SS、WS、GF)は、希釈して用いられる。DP、DS、GR、FG、GGおよびMGなどの組成物の種類は、通常希釈されないで用いられる。
本組成物は、公知の方法で調製される(例えば、米国特許第3,060,084号、欧州特許出願公開第A-707445(液体濃縮物に関する)、Browning:「Agglomeration」、Chemical Engineering、1967年12月4日、147〜48頁、Perry's Chemical Engineering's Handbook、第4版、McGraw-Hill、New York、1963年、8-57頁以下、国際公開第91/13546号、米国特許第4,172,714号、米国特許第4,144,050号、米国特許第3,920,442号、米国特許第5,180,587号、米国特許第5,232,701号、米国特許第5,208,030号、英国特許第2,095,558号、米国特許第3,299,566号、Klingman: Weed Control as a Science(J.Wiley & Sons、New York、1961年)、Hanceら:Weed ControlHandbook(第8版、Blackwell Scientific、Oxford、1989年)およびMollet, H.およびGrubemann, A.:Formulation technology(Wiley VCH Verlag、Weinheim、2001年参照)。
本農薬組成物は、農薬組成物中に慣例である助剤も含み得る。用いられる助剤は、それぞれ、特定の施用形態および活性物質に依存する。
適切な助剤の例は、溶媒、固体担体、分散剤またはエマルション(さらなる可溶化剤、保護コロイド、界面活性剤および接着剤など)、有機および無機増粘剤、殺細菌剤、凍結防止剤、消泡剤、適切ならば着色剤および粘着付与剤または結合剤(例えば、種子処理製剤のために)である。
適切な溶媒は、水、有機溶媒[中から高沸点の鉱油留分(灯油およびディーゼル油など)など]、さらにコールタール油および植物または動物由来の油、脂肪族、環式および芳香族炭化水素(例えば、トルエン、キシレン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレンまたはそれらの誘導体)、アルコール(メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノールおよびシクロヘキサノールなど)、グリコール、ケトン(シクロヘキサノンおよびガンマ-ブチロラクトンなど)、脂肪酸ジメチルアミド、脂肪酸および脂肪酸エステル、ならびに強極性溶媒(例えば、アミン(N-メチルピロリドンなど))である。
固体担体は、鉱物土(ケイ酸塩、シリカゲル、タルク、カオリン、石灰石、石灰、チョーク、ボール、黄土、クレー、ドロマイト、珪藻土など)、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、粉砕合成物質、肥料(例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素など)、および植物由来の産物(穀物ミール、樹皮ミール、おがくずおよび堅果殻ミール、セルロース粉末など)、ならびに他の固体担体である。
適切な界面活性剤(補助剤、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤または乳化剤)は、芳香族スルホン酸のアルカリ金属、アルカリ土類金属およびアンモニウム塩(例えば、リグニンスルホン酸の塩(Borresperse(登録商標)型、Borregard, Norway)フェノールスルホン酸の塩、ナフタレンスルホン酸の塩(Morwet(登録商標)型、Akzo Nobel, U.S.A.)、ジブチルナフタレン-スルホン酸の塩(Nekal(登録商標)型、BASF, Germany)など)ならびに脂肪酸の塩、アルキルスルホネート、アルキルアリールスルホネート、アルキルスルフェート、ラウリルエーテルスルフェート、脂肪アルコールスルフェート、ならびに硫酸化ヘキサ-、ヘプタ-およびオクタデカノレート、硫酸化脂肪アルコールグリコールエーテル、さらに、ナフタレンまたはナフタレンスルホン酸とフェノールおよびホルムアルデヒドとの縮合物、ポリオキシエチレンオクチルフェニルエーテル、エトキシル化イソオクチルフェノール、オクチルフェノール、ノニルフェノール、アルキルフェニルポリグリコールエーテル、トリブチルフェニルポリグリコールエーテル、トリステアリルフェニルポリグリコールエーテル、アルキルアリールポリエーテルアルコール、アルコールおよび脂肪アルコール/エチレンオキシド縮合物、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エトキシル化ポリオキシプロピレン、ラウリルアルコールポリグリコールエーテルアセタール、ソルビトールエステル、リグニン-亜硫酸塩廃液、ならびにタンパク質、変性タンパク質、多糖(例えば、メチルセルロース)、疎水性に改質されたデンプン、ポリビニルアルコール(Mowiol(登録商標)型、Clariant, Switzerland)、ポリカルボキシレート(Sokolan(登録商標)型、BASF, Germany)、ポリアルコキシレート、ポリビニルアミン(Lupasol(登録商標)、BASF, Germany)、ポリビニルピロリドンおよびそのコポリマーである。
増粘剤(すなわち、組成物に変性された流動性、すなわち、静的条件下で高粘度および撹拌中で低粘度を与える化合物)の例は、多糖ならびに有機および無機のクレー、例えば、キサンタンガム(Xanthan gum)(Kelzan(登録商標)、CP Kelco, U.S.A.)、Rhodopol(登録商標)23(Rhodia, France)、Veegum(登録商標)(R.T., Vanderbilt, U.S.A.)またはAttaclay(登録商標)(Engelhard Corp., NJ, U.S.A.)である。
殺細菌剤は、組成物の保存および安定化のために添加され得る。適切な殺細菌剤の例は、ジクロロフェンおよびベンジルアルコールヘミホルマール系の殺細菌剤(ICIからのProxel(登録商標)またはThor ChemieからのActicide(登録商標)RSおよびRohm & HaasからのKathon(登録商標)MK)およびイソチアゾリノン誘導体、例えば、アルキルイソチアゾリノンおよびベンズイソチアゾリノン(Thor ChemieからのActicide(登録商標)MBS)である。
適切な凍結防止剤の例は、エチレングリコール、プロピレングリコール、尿素およびグリセリンである。
消泡剤の例は、シリコーンエマルション(例えば、Silikon(登録商標)SRE、Wacker, GermanyまたはRhodorsil(登録商標)、Rhodia, Franceなど)、長鎖アルコール、脂肪酸、脂肪酸の塩、フルオロ有機化合物およびそれらの混合物である。
適切な着色剤は、低水溶性(low water solubility)の顔料および水溶性染料である。挙げることのできる例は、ローダミンB、C.I.ピグメントレッド112、C.I.ソルベントレッド1、ピグメントブルー15:4、ピグメントブルー15:3、ピグメントブルー15:2、ピグメントブルー15:1、ピグメントブルー80、ピグメントイエロー1、ピグメントイエロー13、ピクメントレッド112、ピグメントレッド48:2、ピグメントレッド48:1、ピグメントレッド57:1、ピグメントレッド53:1、ピグメントオレンジ43、ピグメントオレンジ34、ピグメントオレンジ5、ピグメントグリーン36、ピグメントグリーン7、ピグメントホワイト6、ピグメントブラウン25、ベーシックバイオレット10、ベーシックバイオレット49、アシッドレッド51、アシッドレッド52、アシッドレッド14、アシッドブルー9、アシッドイエロー23、ベーシックレッド10、ベーシックレッド108の名称下のものである。
粘着付与剤または結合剤の例は、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコールおよびセルロースエーテル(Tylose(登録商標)、Shin-Etsu, Japan)である。
粉末、散布用材料および粉剤は、本化合物Iおよび適切な場合はさらなる活性物質と、少なくとも1種の固体担体とを混合または同時に粉砕することにより調製され得る。
粒剤、例えば、被覆粒剤、含浸粒剤および均一粒剤は、本活性物質を固体担体に結合させることにより調製され得る。固体担体の例は、鉱土(シリカゲル、ケイ酸塩、タルク、カオリン、アタクレー、石灰石、石灰、チョーク、ボール、黄土、クレー、ドロマイト、珪藻土など)、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、粉砕合成物質、肥料(例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素など)、および植物由来の産物(穀物ミール、樹皮ミール、おがくずおよび堅果殻ミールなど)、セルロース粉末および他の固体担体である。
組成物タイプの例は、実施形態E1に詳細に記載する組成物タイプiからxiiである。
本農薬組成物は一般に、0.01から95重量%、好ましくは0.1から90重量%、最も好ましくは0.5から90重量%の活性物質を含む。活性物質は、純度90%から100%、好ましくは95%から100%(NMRスペクトルによる)で用いられる。
一実施形態において、サスポ製剤(suspoconcentration)(SC)は、作物保護における施用のために好ましい。その一サブ実施形態において、SC農薬組成物は、50〜500g/L(グラム/リットル)、または100〜250g/L、または100g/Lまたは150g/Lまたは200g/Lまたは250g/Lを含む。
さらなる実施形態において、配合タイプxiiによる顆粒は、イネにおける施用のために特に好ましい。
水溶性濃縮剤(LS)、流動性濃縮剤(flowable concentrates)(FS)、乾燥処理用散剤(powders for dry treatment)(DS)、スラリー処理用水分散性散剤(WS)、水溶性散剤(SS)、エマルション剤(ES)、乳化性濃縮剤(EC)およびゲル剤(GF)は通常、植物繁殖材料、特に種子の処理のために用いられる。これらの組成物は、植物繁殖材料、特に種子に、希釈してまたは希釈しないで施用され得る。本組成物により、すぐ使用できる製剤において、2〜10倍希釈後に、0.01〜60重量%、好ましくは0.1〜40重量%の活性物質濃度が得られる。施用は、播種の前または間に行うことができる。農薬化合物およびその組成物を植物繁殖材料、特に種子上に施用または処理する方法は、それぞれ、当技術分野で公知であり、繁殖材料の粉衣、コーティング、ペレット化、散粉、浸漬(soaking)および畝間施用の方法が含まれる。好ましい実施形態では、本化合物またはその組成物は、それぞれ、発芽が誘発されないような方法、例えば、種子粉衣、ペレット化、コーティングおよび散粉により植物繁殖材料上に施用される。
好ましい実施形態では、懸濁製剤型(FS)組成物が種子処理用に使用される。通常、FS組成物は、1〜800g/lの活性物質、1〜200g/lの界面活性剤、0〜200g/lの凍結防止剤、0〜400g/lの結合剤、0〜200g/lの顔料および最大1リットルの溶媒、好ましくは水を含み得る。
本発明による化合物Iまたはそれらの混合物は、スプレー、噴霧化、散粉、散布、ブラッシング、含浸または潅水によって、そのままでまたはそれらの組成物の形態で、例えば、直接噴霧できる溶液、粉末、懸濁液、分散液、エマルション、油分散液、ペースト、散粉性製品、散布用材料、または顆粒の形態で使用され得る。施用形態は、その意図された目的に完全に依存し、それぞれの場合に、本発明の活性物質の最も精巧な可能な分布を確実にすることが意図される。
水性施用形態は、水を添加することによりエマルション濃縮剤(emulsion concentrates)、ペースト剤(pastes)または水和散剤(wettable powders)(スプレー可能な散剤、油分散液)から調製され得る。エマルション、ペーストまたは油分散剤を調製するために、本物質は、そのままでまたは油もしくは溶媒に溶解させて、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤または乳化剤により水中で均一化され得る。あるいは、活性物質、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤または乳化剤、および適切な場合に、溶媒または油からなる濃縮物を調製することができ、このような濃縮物は、水による希釈に適している。
すぐ使える製剤における活性物質濃縮物は、比較的広い範囲内で変化させることができる。一般に、それらは、0.0001〜10重量%、好ましくは0.001〜1重量%の活性物質である。
活性物質は、超微量散布法(ultra-low-volume process)(ULV)で首尾よく用いることもでき、95重量%を超える活性物質を含む組成物を施用すること、またはさらに添加剤を用いずに活性物質を施用することができる。
植物保護において用いられるとき、施用される活性物質の量は、所望の効果の種類によって、0.001〜2kg/ha、好ましくは、0.001〜1kg/ha、より好ましくは、0.005〜0.9kg/ha、特に、0.005〜0.5kg/haである。
例えば、種子を散粉(dusting)、コーティング(coating)または浸漬(drenching)することによる植物繁殖材料、例えば、種子の処理において、100キログラムの植物繁殖材料(好ましくは、種子)当たり0.1〜1000g、好ましくは、0.1〜300g、より好ましくは、0.1〜100g、最も好ましくは、0.25〜100gの活性物質の量が一般に必要とされる。
様々なタイプの油、湿潤剤、補助剤、除草剤、殺菌剤(fungicides)、殺細菌剤(bactericides)、他の殺虫剤および/または殺有害生物剤を、適切な場合、使用の直前になってから(タンクミックス)、活性物質またはこれらを含む組成物に加え得る。これらの薬剤は、1:100〜100:1、好ましくは、1:10〜10:1の重量比で、本発明による組成物と混合することができる。
使用することができる補助剤は特に、改変された有機ポリシロキサン、例えば、Break Thru S240(登録商標)、アルコールアルコキシレート、例えば、Atplus245(登録商標)、Atplus MBA1303(登録商標)、Plurafac LF300(登録商標)およびLutensol ON30(登録商標)、EO/POブロックポリマー、例えば、Pluronic RPE2035(登録商標)およびGenapol B(登録商標)、アルコールエトキシレート、例えば、Lutensol XP80(登録商標)、およびジオクチルスルホサクシネートナトリウム、例えば、Leophen RA(登録商標)である。
本発明による組成物はまた、殺虫剤としての使用形態において、他の活性物質と、例えば、除草剤、殺菌剤、成長調節剤と、または他に肥料と一緒に、プレミックスとして、または適切な場合、使用の直前になってから(タンクミックス)提供することができる。
本発明の好ましい実施形態において、本発明の混合物は、植物繁殖材料、例えば、種子ならびに苗木の根および苗条(shoots)、好ましくは、種子の保護のために使用される。
種子処理は、農地への植え付けの前に、種子箱中に行なうことができる。
種子処理の目的のための、本発明の二元、三元および四元混合物における重量比は、一般に、本発明による化合物Iまたはそれらの混合物の特性によって決まる。
種子処理に特に有用である組成物は、例えば:
A 可溶性濃縮剤(Soluble concentrates)(SL、LS)
D エマルション剤(Emulsions)(EW、EO、ES)
E 懸濁剤(Suspensions)(SC、OD、FS)
F 水分散性粒剤(water-dispersible granules)および水溶性粒剤(water-soluble granules)(WG、SG)
G 水分散性散剤(water-dispersible powders)および水溶性散剤(water-soluble powders(WP、SP、WS)
H ゲル製剤(Gel-Formulations)(GF)
I 散粉性粉末剤(Dustable powders)(DP、DS)
である。
これらの組成物は、植物繁殖材料、特に種子に、希釈してまたは希釈せずに施用され得る。これらの組成物は、植物繁殖材料、特に種子に、希釈してまたは希釈せずに施用され得る。本組成物により、すぐ使用できる製剤において、2〜10倍希釈後に、0.01〜60重量%、好ましくは0.1〜40重量%の活性物質濃度が得られる。施用は、播種前またはその間に行うことができる。農薬化合物およびその組成物をそれぞれ、植物繁殖材料、特に種子上に施用または処理する方法は、当技術分野で公知であり、繁殖材料の粉衣、コーティング、ペレット化、散粉および浸漬施用方法(およびまた畝処理における)が含まれる。好ましい実施形態では、本化合物またはその組成物はそれぞれ、発芽が誘発されないような方法で、例えば、種子粉衣、ペレット化、コーティングおよび散粉により植物繁殖材料に施用される。
植物繁殖材料(好ましくは種子)の処理において、本発明混合物の施用量は、一般に、製剤製品(これは、10〜750mg/lの本活性物(複数可)を通常含む)のためのものである。
本発明はまた、上に記載される化合物Iおよびそれらの混合物、または2種以上の活性成分の混合物、もしくはそれぞれが活性成分の1つを提供する2種以上の組成物の混合物を含有する組成物を含む、すなわち、これらでコーティングされている、および/またはこれらを含有する、栽培植物の繁殖生成物、特に、種子に関する。植物繁殖材料(好ましくは、種子)は、100kgの植物繁殖材料(好ましくは、種子)当たり0.1g〜10kgの量で本発明の混合物を含む。
B.生物学
2種以上の化合物の複合効果が化合物のそれぞれの個々の効果の合計より大きい場合、相乗作用は相互作用と記載することができる。対照パーセントの点から2つの混合パートナー(XおよびY)の間の相乗効果の存在は、Colby等式を使用して計算することができる(Colby, S. R.、1967年、Calculating Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations, Weeds、15、20〜22頁)。
Figure 2016514092
観察された合わせた防除効果が予想される合わせた防除効果(E)より大きいとき、複合効果は相乗的である。
下記の試験は、特定の有害生物に対する本発明の化合物、混合物または組成物の防除の有効性を示す。しかし、化合物、混合物または組成物によって得られる有害生物防除保護は、これらの種に限定されない。場合によっては、本発明の化合物と他の無脊椎動物有害生物防除化合物または薬剤との組合せは、特定の重要な無脊椎動物有害生物に対する相乗効果を示すことが見出される。
混合物または組成物の間の相乗作用または拮抗作用の分析は、Colbyの等式を使用して決定した。
B1:GMOダイズについての試験
ダイズ(グリシン・マックス、品種:BMX Potencia RR、成長段階109)に対して温室条件下で試験を行った。1m×3メートルのプロットサイズで、完全無作為化ブロック(4回の反復)において12回の処理を比較した。
RR-ダイズへの施用についてのグリホセートのタイミングによって、全ての処理をより古い植物(GS109)において施用したが、さもないと、有意な植物毒性が予想される。400l/haを使用して施用を行った。CO2バックパック(ノズルタイプTXVK-10)を使用して全ての処理を施用した。施用の時の温度は31.8℃であり、空気湿度は55%であった。土壌条件はR4であり(表面の<75%が乾いているとき)、湿気は湿性(正常)であった。
Premio(登録商標)(クロラントラニリプロール@200g/L)を、25g a.i./haの割合で標準として使用した。
Roundup Original(登録商標)(グリホセートサルイソプロピルアミナ@360g/L)を、867g a.i./haの割合で使用した。
施用の1日後に人工的な寄生(infestation)を行った。使用した種は、アンティカルシア・ゲマタリス(Huebner)[Thermesia elegantula(Herrich-Schaffer、1869年)]、ヤガ科(Noctuidae)であった。5つの植物/プロットに昆虫用金属性ピンセットを使用して3匹の幼虫(ステージL2)を寄生させ、反復する毎に全部で15匹の幼虫であった。この試験において使用した全ての幼虫は、BASF飼育実験室、Campinas、ブラジルによって提供された。
同じ植物において、同じ数の幼虫を使用して、第2の寄生を施用の7日後に行った。残りの活性を観察するために、第3の寄生を必要に応じて行い得る。
未処理の対照植物と比較して、01、02、05、07、14および21DAA(施用後の日)に、死亡率(数)および摂食障害(%)を評価する。
別の試験において、非GMダイズ品種を12.5g a.i./haで処理した。
実施形態E6
本発明は、N-チオ-アントラニルアミド化合物の新規使用及び方法に関する。本発明はまた、非農学用途、特に網、例えば蚊帳、における、化合物Iそれ自体及びそれらの立体異性体、塩、互変異性体又はN-オキシド及びそれらの混合物の使用、並びにアリ、ハエ、シロアリ及び他の有害生物、特に家庭有害生物(household pests)及び保存製品有害生物に対する使用に関する。
殺有害生物剤、例えば殺虫剤は、作物用途において使用されることが多い。しかしながら、効率的な殺有害生物剤、例えば殺虫剤の非作物用途、例えば家庭、保存などにおける必要性も存在する。
第1の態様では、本発明は、有害生物又はそれらの食糧供給源、生息地、繁殖地若しくはそれらの居場所と、上記の少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれらの化合物若しくは立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶若しくは溶媒和物とを接触させるステップを含む、非作物有害生物を防除するための方法に関する。
さらに、本発明はまた、社会性昆虫の集団(個体群)を防除する方法であって、本明細書で定義される化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物を施用するステップを含む方法に関する。社会性昆虫は、シロアリ、アリ、スズメバチ及びゴキブリが好ましい。本発明はまた、社会性昆虫の集団を防除するための、本明細書で定義される化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物の使用に関する。
防除又は駆除することができる有害生物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
保護すべき植物又は作物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
製剤は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
用途は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
混合物及び好適な混合物は本明細書に記載した通りである。
非作物有害生物を防除又は駆除する方法
本明細書で定義される化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれらを含む組成物は、非作物有害生物を駆除又は防除するために使用される。
本発明はまた、非作物有害生物を防除するための、殺有害生物的に有効な量の化合物Iを含有する組成物に関する。
本発明はさらに、非作物有害生物に対する生きていない有機材料の保護のための化合物Iの使用に関する。
現在利用可能な非作物有害生物防除剤、例えばピレスロイドの使用により生ずる典型的な問題は、例えば有害生物の抵抗性又は好ましくない環境的若しくは毒学的性質である。遭遇する別の問題は、非作物有害生物の幅広いスペクトルに対して有効である、利用可能な非作物有害生物防除剤を有する必要性に関する。したがって、これらの問題を克服する、新規、且つ、改善された非作物有害生物防除剤を提供する必要性が存在する。
したがって、本発明の目的は、好適には拡大した殺有害生物性の作用スペクトルを示す、新規な非作物有害生物防除剤を提供することである。
我々は、これらの目的が化合物I及びそれらを含む組成物の使用によって達成されることを見出した。
1つの実施形態では、E6の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E6の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E6の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E6の発明による方法及び使用における化合物Iは、表ABCに列挙される化合物から選択される。
1つの実施形態では、I-A-1は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-A-28は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-115は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-131は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-132は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-19は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-35は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-36は、E6の発明による方法及び使用における化合物Iである。
さらなる実施形態では、本発明は、本発明による化合物(実施形態A、B又はCで定義される)と、実施形態2及び3で定義及び特定される別に選択された殺有害生物化合物(II)とを併用する方法及び使用に関する。
非作物有害生物は、シロアリ目(order Isoptera)、双翅目(order Diptera)、防翅目(order Blattaria)(ゴキブリ目(order Blattodea))、革翅目(order Dermaptera)、半翅目(order Hemiptera)、膜翅目(order Hymenoptera)、直翅目(order Orthop- tera)、ノミ目(order Siphonaptera)、シミ目(order Thysanura)、シラミ目(order Phthiraptera)、クモ目(order Araneida)、ダニ目(order Parasitiformes)及び回虫目(order Acaridida)のムカデ綱(classes Chilopoda)及びヤスデ綱(classes Diplopoda)の有害生物である。
式(I)の化合物は、特に以下の有害生物を効率的に駆除するのに適している:
・ムカデ(centipedes)(唇脚綱(Chilopoda))、例えばスクチゲラ・コレオプトラタ(Scutigera coleoptrata)、
・ヤスデ(millipedes)(倍脚綱(Diplopoda))、例えばナルセウス属の種(Narceus spp.)、
・クモ(spiders)(クモ目(Araneida))、例えばラトロデクツス・マクタンス (Latrodectus mactans)、及びロクソスケレス・レクルサ(Loxosceles reclusa)、
・疥癬(scabies)(回虫目(Acaridida)):例えばサルコプテス種(sarcoptes sp)、
・マダニ(ticks)及び寄生コダニ(parasitic mites)(ダニ目(Parasitiformes)):マダニ(ticks)(マダニ目(Ixodida))、例えばイクソデス・スカプラリス(Ixodes scapularis)、イクソデス・ホロチクルス(Ixodes holocyclus)、イクソデス・パシフィクス(Ixodes pacificus)、リピセファルス・サングイネウス(Rhiphicephalus sanguineus)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、デルマセントル・バリアビリス(Dermacentor variabilis)、アムブリオンマ・アメリカヌム(Amblyomma americanum)、アムブリオンマ・マクラツム(Ambryomma maculatum)、オルニトドルス・ハームシ(Ornithodorus hermsi)、オルニトドルス・ツリカタ(Ornithodorus turicata)及び寄生コダニ(parasitic mites)(中気門亜目(Mesostigmata))例えばオルニトドルス・バコチ(Ornithonyssus bacoti)及びデルマニスサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、
・シロアリ(termites)(等翅目(Isoptera))、例えばカロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、レウコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、ヘテロテルメス・アウレウス(Heterotermes aureus)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・バージニクス(Reticulitermes virginicus)、レチクリテルメス・ルチフグス(Reticulitermes lucifugus)、テルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)及びコプトテルメス・フォルモサヌス(Coptotermes formosanus)、
・ゴキブリ(cockroaches)(ゴキブリ類-ゴキブリ目(Blattaria - Blattodea))、例えばブラテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、ブラテラ・アサヒナエ(Blattella asahinae)、ペリプラネタ・アメリカーナ(Periplaneta americana)、ペリプラネタ・ジャポニカ(Periplaneta japonica)、ペリプラネタ・ブルンネア(Periplaneta brunnea)、ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuligginosa)、ペリプラネタ・アウストララシアエ(Periplaneta australasiae)及びブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis),
・ハエ(flies)、カ(mosquitoes)(双翅目(Diptera))、例えばアエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)、アエデス・アルボピクツス(Aedes albopictus)、アエデス・ベキサンス(Aedes vexans)、アナストレファ・ルデンス(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペンニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルシアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマナス(Anopheles albimanus)、アノフェレス・ガンビアエ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ロイコスフィラス(Anopheles leucosphyrus)、アノフェレス・ミニマス(Anopheles minimus)、アノフェレス・クァドリマクラタス(Anopheles quadrimaculatus)、カリフォラ・ビシナ(Calliphora vicina)、クリソミア・ベッジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラクス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マケラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・ディスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラケア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランティカス(Chrysops atlanticus)、コクリオミイア・ホミニボラクス(Cochliomyia hominivorax)、コルディロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、クレクス・ピピエンス(Culex pipiens)、クレクス・ニグリパルパス(Culex nigripalpus)、クレクス・クィンクェファスシアタス(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inor-nata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis)、ファンニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ガステロフィラス・インテスティナリス(Gasterophilus intestinalis)、グロッシナ・モルシタンス(Glossina morsitans)、グロッシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロッシナ・フスキペス(Glossina fuscipes)、グロッシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans)、ハプロディプロシス・エクェストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ルシリア・クプリナ(Lucilia cuprina)、ルシリア・セ・カタ(Lucilia se cata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、ヌマカ属の種(Mansonia spp.)、ムスカ・ドメスティカ(Musca domestica)、ムスキナ・スタブランス(Muscina stabulans)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)、フレボトマス・アルゲンティペス(Phlebotomus argentipes)、プソロフォラ・コルンビアエ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ディスコロル(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスタム(Prosimulium mixtum)、サルコファガ・ハエモルホイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、ニクバエ属の種(Sarcophaga sp.)、シムリウム・ビッタタム(Simulium vittatum)、ストモキシス・カルキトランス(Stomoxys calcitrans)、タバナス・ボビナス(Tabanus bovinus)、タバナス・アトラタス(Tabanus atratus)、タバナス・リネオラ(Tabanus lineola)及びタバナス・シミリス(Tabanus similis)、
・ハサミムシ(Earwigs)(革翅目(Dermaptera))、例えばフォルフィクラ・アウリクラリア(Forficula auricularia)、
・ナンキンムシ(true bugs)(半翅目(Hemiptera))、例えばシメクス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、シメクス・ヘミプテラス(Cimex hemipterus)、レデュビウス・セニリス(Reduvius senilis)、サシガメ属の種(Triatoma spp.)、ロドニウス・プロリクス(Rhodnius prolixus)及びアリラス・クリタタス(Arilus critatus)、
・アリ(ants)、ミツバチ(bees)、スズメバチ(wasps)、ハバチ(sawflies)(膜翅目(Hymenoptera))、例えばシリアゲアリ属の種(Crematogaster spp.)、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツディネア(Hoplocampa testudinea)、モノモ・ウム・ファラオニス(Monomo um pharaonis)、ソレノプシス・ゲミナタ(Solenopsis geminata)、ソレノプシス・インビクタ(Solenopsis invicta)、ソレノプシス・リクテリ(Solenopsis richteri)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、ポゴノミルメクス・バルバタス(Pogonomyrmex barbatus)、ポゴノミルメクス・カリフォルニカス(Pogo-nomyrmex californicus)、ダシムティラ・オッキデンタリス(Dasymutilla occidentalis)、マルハナバチ属の種(Bombus spp.)、ベスプラ・スクァモサ(Vespula squamosa)、パラベプラ・ブルガリス(Paravespula vulgaris)、パラベスプラ・ペンシルバニカ(Paravespula pennsylvanica)、パラベスプラ・ゲルマニカ(Paravespula germanica)、ドリコベスプラ・マクラタ(Dolicho-vespula maculata)、ベスパ・クラブロ(Vespa crabro)、ポリステス・ルビギノサ(Polistes rubiginosa)、カンポノタス・フロリダナス(Camponotus floridanus)及びリネピテマ・フミレ(Li-nepithema humile)。
・コオロギ(crickets)、バッタ(grasshoppers)、イナゴ(locusts)(直翅目(Orthoptera))、例えばアケタ・ドメスティカ(Acheta domestica)、グリロタルパ・グリロタルパ(Gryllotalpa gryllotalpa)、ロクスタ・ミグラトリア(Locusta migratoria)、メラノプラス・ビビッタタス(Melanoplus bivittatus)、メラノプラス・フェムルブラム(Melanoplus femurrubrum)、メラノプラス・メキシカナス(Melanoplus mexicanus)、メラノプラス・サングイニペス(Melanoplus sanguinipes)、メラノプラス・スプレタス(Melanoplus spretus)、ノマダクリス・セプテムファスキアタ(Nomadacris septemfasciata)、シストセルカ・アメリカナ(Schistocerca americana)、シストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria)、ドシオスタウラス・マロッカナス(Dociostaurus maroccanus)、タキシネス・アシナモラス(Tachycines asynamorus)、オエダレウス・セネガレンシス(Oedaleus senegalensis)、ゾノゼラス・バリエガタス(Zonozerus variegatus)、ヒエログリフス・ダガネンシス(Hieroglyphus daganensis)、クラウッサリア・アングリフェラ(Kraussaria angulifera)、カリプタマス・イタリカス(Calliptamus italicus)、コ・オイセテス・テルミニフェラ(Cho oicetes terminifera)及びロクスタナ・パルダリナ(Locustana pardalina)、
・ノミ(fleas)(隠翅目(Siphonaptera))、例えばクテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis)、クテノセファリデス・カニス(Ctenocephalides canis)、クセノプシラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis)、プレクス・イリタンス(Pulex irritans)、ツンガ・ペネトランス(Tunga penetrans)及びノソプシラス・ファスシアタス(Nosopsyllus fasciatus)
・シミ(silverfish)、マダラシミ(firebrat)(総尾目(Thysanura))、例えばレピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)及びテルモビア・ドメスティカ(Thermobia domestica)
・シラミ(lice)(シラミ目(Phthiraptera))、例えばペディクラス・フマナス・カピティス(Pediculus humanus capitis)、ペディクラス・フマナス・コルポリス(Pediculus humanus corporis)、プティラス・プビス(Pthirus pubis)、ハエマトピナス・エウリステルナス(Haematopinus eurysternus)、ハエマトピナス・スイス(Haematopinus suis)、リノグナタス・ビツリ(Linognathus vituli)、ボビコラ・ボビス(Bovicola bovis)、メノポン・ガリナエ(Menopon gallinae)、メナカンタス・ストラミネウス(Menacanthus stramineus)及びソレノポテス・カピラタス(Solenopotes capillatus)。
本発明において使用することができるヒドラジン誘導体Iは公知であり、EP-A 604 798に記載又は参照される調製方法により調製することができる。この文書は、農業分野における植物保護に関し、鞘翅目(Coleoptera order)、鱗翅目(Lepidoptera order)及びダニ目(Acarina order)の作物有害生物に対する式Iの化合物及び他の化合物の殺虫活性及び殺ダニ活性を記載する。
一般に、農業分野における植物保護のための化合物の有害生物に対する活性、すなわち、作物有害生物に対する活性は、その化合物の非作物有害生物に対する活性を示唆しない。作物有害生物防除は常に植物保護の一部分である。これに対して、非作物有害生物防除は、例えば生きていない有機材料の保護、又は衛生及び疾患予防(公衆衛生)に関する。
一般に、作物/非作物有害生物防除の要求の違いは、主に(生化学的標的にあり得る違いに加えて)有害生物の餌及び/又は生息地の違いに表れる。
同翅目(order Homoptera)のような作物有害生物は、植物の緑色の部分に穴をあけて植物液を吸引することによって植物の緑色の部分を餌とする。鱗翅目及び鞘翅目の他の作物有害生物は、植物の緑色の部分を噛み切ることによって植物の緑色の部分を餌とする。これに対して、非作物有害生物は、植物に寄生せず、植物の緑色の部分を餌としないか、まれに餌とするのみである。非作物有害生物は、例えばヒトや動物の家、衣類及び食物などだけでなく電線などの生きていない有機材料を餌とし、それにより、病原菌をヒトの環境に導入し、それらの家や食物を破壊する。1つの例は、シロアリ(等翅目(order Isoptera))であり、それは主に木材や紙製品の主要成分であるセルロースを餌とする。もう1つの例は、カ(双翅目(order Diptera))であり、その幼虫は、水中の微生物及び有機物質を餌とし、その成虫は血を餌とする。
殺有害生物剤の性質は、それらの特別な使用に適合する必要がある。浸透性殺有害生物剤、例えば水溶性を有するものは、植物部分に導入されて、穴をあけて吸引する又は噛み切る有害生物(すなわち、作物有害生物)を防除するのに適している。しかしながら、一般に、植物の緑色の部分を餌としないが大部分が水不溶性である殺有害生物剤によって食餌誘引システム又は直接処理により防除される非作物有害生物に対して、それらが同等の活性を示すことを予期することができない。多くの場合、作物有害生物防除用の殺有害生物剤は、非作物有害生物防除に適しておらず、逆もまた同様である。市販の殺虫剤であるピリミカルブ、アセフェート、ピリミジベン及びピリダベンが例である。それらは作物昆虫に対して活性であるが、非作物有害生物に対しては低い活性を示す。
驚くべきことに、このたび、アントラニルアミドの特定の群、すなわち化合物Iが非作物有害生物に対して幅広いスペクトル活性を示すことを見出した。
1つの実施形態では、本発明は非作物有害生物を防除する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
本発明の1つの実施形態では、本発明による方法及び使用において、非作物有害生物は、ハエ、カ(双翅目(Diptera))から選択される。
1つの実施形態では、本発明はハエ、カから選択される非作物有害生物を防除する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
より好適には、非作物有害生物は、アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)、アエデス・アルボピクタス(Aedes albopictus)、アエデス・ベキサンス(Aedes vexans)、アナストレファ・ルデンス(Anastrepha ludens)、アノフェレス・マクリペンニス(Anopheles maculipennis)、アノフェレス・クルシアンス(Anopheles crucians)、アノフェレス・アルビマナス(Anopheles albimanus)、アノフェレス・ガンビアエ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フレエボルニ(Anopheles freeborni)、アノフェレス・ロイコスフィラス(Anopheles leucosphyrus)、アノフェレス・ミニマス(Anopheles minimus)、アノフェレス・クァドリマクラタス(Anopheles quadrimaculatus)、カリフォラ・ビシナ(Calliphora vicina)、クリソミア・ベッジアナ(Chrysomya bezziana)、クリソミア・ホミニボラクス(Chrysomya hominivorax)、クリソミア・マケラリア(Chrysomya macellaria)、クリソプス・ディスカリス(Chrysops discalis)、クリソプス・シラケア(Chrysops silacea)、クリソプス・アトランティカス(Chrysops atlanticus)、コクリオミイア・ホミニボラクス(Cochliomyia hominivorax)、コルディロビア・アントロポファガ(Cordylobia anthropophaga)、クリコイデス・フレンス(Culicoides furens)、クレクス・ピピエンス(Culex pipiens)、クレクス・ニグリパルプス(Culex nigripalpus)、クレクス・クィンクェファスシアタス(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、クリセタ・イノルナタ(Culiseta inornata)、クリセタ・メラヌラ(Culiseta melanura)、デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis)、ファンニア・カニクラリス(Fannia canicularis)、ガステロフィラス・インテスティナリス(Gasterophilus intestinalis)、グロッシナ・モルシタンス(Glossina morsitans)、グロッシナ・パルパリス(Glossina palpalis)、グロッシナ・フスキペス(Glossina fuscipes)、グロッシナ・タキノイデス(Glossina tachinoides)、ハエマトビア・イリタンス(Haematobia irritans)、ハプロディプロシス・エクェストリス(Haplodiplosis equestris)、ヒッペラテス属の種(Hippelates spp.)、ヒポデルマ・リネアタ(Hypoderma lineata)、レプトコノプス・トレンス(Leptoconops torrens)、ルシリア・カプリナ(Lucilia caprina)、ルシリア・クプリナ(Lucilia cuprina)、ルシリア・セカタ(Lucilia se cata)、リコリア・ペクトラリス(Lycoria pectoralis)、マンソニア属の種(Mansonia spp.)、ムスカ・ドメスティカ(Musca domestica)、ムスキナ・スタブランス(Muscina stabulans)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)、フレボトマス・アルゲンティペス(Phlebotomus argentipes)、プソロフォラ・コルンビアエ(Psorophora columbiae)、プソロフォラ・ディスコロル(Psorophora discolor)、プロシムリウム・ミクスタム(Prosimulium mixtum)、サルコファガ・ハエモルホイダリス(Sarcophaga haemorrhoidalis)、ニクバエ属の種(Sarcophaga sp.)、シムリウム・ビッタタム(Simulium vittatum)、ストモキシス・カルキトランス(Stomoxys calcitrans)、タバナス・ボビナス(Tabanus bovinus)、タバナス・アトラタス(Tabanus atratus)、タバナス・リネオラ(Tabanus lineola)及びタバナス・シミリス(Tabanus similis)から選択される。
本発明の1つの実施形態では、本発明による方法及び使用において、非作物有害生物は、シロアリ(等翅目(Isoptera))から選択される。より好適には、非作物有害生物は、カロテルメス・フラビコリス(Calotermes flavicollis)、レウコテルメス・フラビペス(Leucotermes flavipes)、ヘテロテルメス・アウレウス(Heterotermes aureus)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・バージニクス(Reticulitermes virginicus)、レチクリテルメス・ルチフグス(Reticulitermes lucifugus)、テルメス・ナタレンシス(Termes natalensis)及びコプトテルメス・フォルモサヌス(Coptotermes formosanus)から選択される。
1つの実施形態では、本発明はシロアリから選択される非作物有害生物を防除する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
本発明の1つの実施形態では、本発明による方法及び使用において、非作物有害生物は、アリ(膜翅目(Hymenoptera))から選択される。より好適には、非作物有害生物は、シリアゲアリ属の種(Crematogaster spp.)、ホプロカンパ・ミヌタ(Hoplocampa minuta)、ホプロカンパ・テスツディネア(Hoplocampa testudinea)、モノモ・ウム・ファラオニス(Monomo um pharaonis)、ソレノプシス・ゲミナタ(Solenopsis geminata)、ソレノプシス・インビクタ(Solenopsis invicta)、ソレノプシス・リクテリ(Solenopsis richteri)、ソレノプシス・キシロニ(Solenopsis xyloni)、ポゴノミルメクス・バルバタス(Pogonomyrmex barbatus)、ポゴノミルメクス・カリフォルニカス(Pogo-nomyrmex californicus)、ダシムティラ・オッキデンタリス(Dasymutilla occidentalis)、マルハナバチ属の種(Bombus spp.)、ベスプラ・スクァモサ(Vespula squamosa)、パラベプラ・ブルガリス(Paravespula vulgaris)、パラベスプラ・ペンシルバニカ(Paravespula pennsylvanica)、パラベスプラ・ゲルマニカ(Paravespula germanica)、ドリコベスプラ・マクラタ(Dolicho-vespula maculata)、ベスパ・クラブロ(Vespa crabro)、ポリステス・ルビギノサ(Polistes rubiginosa)、カンポノタス・フロリダナス(Camponotus floridanus)及びリネピテマ・フミレ(Linepithema humile)から選択される。
1つの実施形態では、本発明はアリから選択される非作物有害生物を防除する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
本発明の1つの実施形態では、本発明による方法及び使用において、非作物有害生物は、コオロギ、バッタ、イナゴ(直翅目(Orthoptera))から選択される。より好適には、非作物有害生物は、アケタ・ドメスティカ(Acheta domestica)、グリロタルパ・グリロタルパ(Gryllotalpa gryllotalpa)、ロクスタ・ミグラトリア(Locusta migratoria)、メラノプラス・ビビッタタス(Melanoplus bivittatus)、メラノプラス・フェムルブラム(Melanoplus femurrubrum)、メラノプラス・メキシカナス(Melanoplus mexicanus)、メラノプラス・サングイニペス(Melanoplus sanguinipes)、メラノプラス・スプレタス(Melanoplus spretus)、ノマダクリス・セプテムファスキアタ(Nomadacris septemfasciata)、シストセルカ・アメリカナ(Schistocerca americana)、シストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria)、ドシオスタウラス・マロッカナス(Dociostaurus maroccanus)、タキシネス・アシナモラス(Tachycines asynamorus)、オエダレウス・セネガレンシス(Oedaleus senegalensis)、ゾノゼラス・バリエガタス(Zonozerus variegatus)、ヒエログリフス・ダガネンシス(Hieroglyphus daganensis)、クラウッサリア・アングリフェラ(Kraussaria angulifera)、カリプタマス・イタリカス(Calliptamus italicus)、コ・オイセテス・テルミニフェラ(Cho oicetes terminifera)及びロクスタナ・パルダリナ(Locustana pardalina)から選択される。
1つの実施形態では、本発明はコオロギ、バッタ、イナゴ(直翅目(Orthoptera))から選択される非作物有害生物を防除する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
したがって、本発明は、
・非作物有害生物がハエ、カ(双翅目(Diptera))から選択される本発明による方法、
・本明細書で定義される化合物Iを含浸させた網又は織物材料、
・保存製品が有害生物から保護される本発明による方法、特に保存製品がタバコ、ナッツ(nuts)、ココア、果実、木材から選択される、本発明による方法、
・保存製品が本明細書で定義される化合物Iを含浸させた網又は織物材料により保護される、本発明による方法、
・-非作物有害生物を防除するための、及び/又は
-ハエ、カ(双翅目(Diptera))を防除するための、及び/又は
-保存製品を保護するための、及び/又は
-保存タバコ、ナッツ、ココア、果実、木材を保護するための、及び/又は
-抵抗性を有するカ及び/又はトコジラミを防除するための
本明細書で定義される化合物I又は前記化合物を含む組成物の使用、
に関する。
本発明の好適な実施形態では、化合物I及びそれらの立体異性体、塩、互変異性体及びN-オキシド並びにそれらを含む組成物は、家庭用品、例えば脂肪、オイル、モノ-オリゴ-若しくはポリオルガノサッカライド、タンパク質、又は新鮮若しくは腐敗果実、セルロース含有材料、例えば木製材料、例えば家、木、板塀、若しくは枕木、さらに紙、さらに、建設材料、家具、革製品、動物、植物及び合成繊維、ビニル物品、電線及びケーブル並びに発泡スチロールを含むがこれらに限定されない、生きていない有機材料の保護のために使用される。
より好適には、化合物I及びそれらの立体異性体、塩、互変異性体及びN-オキシド並びにそれらを含む組成物は、ヤスデ綱(class Diplopoda)並びにシロアリ目(order Isoptera)、双翅目(order Diptera)、防翅目(order Blattaria)(ゴキブリ目(order Blattodea))、革翅目(order Dermaptera)、半翅目(order Hemiptera)、膜翅目(order Hymenoptera)、直翅目(order Orthoptera)及びシミ目(order Thysanura)からなる群から選択される非作物有害生物に対する、生きていない有機材料の保護のために使用される。
最も好適には、本発明は、カに対するヒト及び動物の保護のための本発明による化合物に関する。この点で、本発明は特に、本発明による化合物を含む又は組み入れる織物材料、膜(foil)又は網に関する。1つの態様では、「組み入れられる」は埋め込まれることを意味する。別の態様では、「組み入れられる」は含浸形態で含むことを意味する。
本発明はまた、植物又は作物、例えばタバコ、ナッツ、果実、木、木材の保護のための前記織物材料に関する。
例えば、網又は織物材料は、WO2005/064072又はWO20080/151984に記載される組成物により含浸され得る。網の材料、特にWO2010/012671に記載される材料は、WO 2007/144401に記載されるタバコの保存における保護として使用することができ、また、他の物品の保護のためにも同様の方法で使用することができる。
木材の保護では、本発明による化合物の使用はWO2008/142103に記載されているように行うことができる。生きている植物の保護では、本発明による化合物の使用はWO2012/038460に記載されているように行うことができる。
膜又は網はまた、作物の保護においてマルチ膜(mulch foil)として使用することができる。さらに、例えばWO2013/000907に記載されるコンテナにおいて、例えば保存物品を保護するための、本発明による化合物の幅広い使用が存在する。
1つの実施形態では、本発明は、表ABCの化合物から選択される化合物Iを含む網に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
別の実施形態では、本発明は昆虫からヒトを保護する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
別の実施形態では、本発明は保存物品を保護する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
別の実施形態では、本発明はタバコ、ナッツ、ココア、果実、木材から選択される保存物品を保護する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
本発明はまた、非作物有害生物に対する、好適にはヤスデ綱(class Diplopoda)並びにシロアリ目(order Isoptera)、双翅目(order Diptera)、防翅目(order Blattaria)(ゴキブリ目(order Blattodea))、革翅目(order Dermaptera)、半翅目(order Hemiptera)、膜翅目(order Hymenoptera)、直翅目(order Orthoptera)及びシミ目(order Thysanura)からなる群から選択される非作物有害生物に対する生きていない有機材料を保護する方法であって、有害生物又はそれらの食糧供給源、生息地、繁殖地、それらの居場所若しくは生きていない有機材料そのものと、殺有害生物的に有効な量の化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物とを接触させるステップを含む方法に関する。
さらに、化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物は、好適にはセルロースを含有する生きていない有機材料を保護するために使用される。
好適には、化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物は、シロアリ目(Isoptera order)、双翅目(Diptera order)、防翅目(Blattaria order)(ゴキブリ目(Blattodea order))、膜翅目(Hymenoptera order)及び直翅目(Orthoptera order)、最も好適にはシロアリ目(Isoptera order)から選択される非作物有害生物に対して、セルロースを含有する生きていない有機材料を保護するために使用される。
本発明はまた、好適にはシロアリ目(Isoptera order)、双翅目(Diptera order)、防翅目(Blattaria order)(ゴキブリ目(Blattodea order))、膜翅目(Hymenoptera order)及び直翅目(Orthoptera order)、最も好適にはシロアリ目(Isoptera order)から選択される非作物有害生物に対するセルロースを含有する生きていない有機材料を保護する方法であって、有害生物又はそれらの食糧供給源、生息地、繁殖地、それらの居場所若しくはセルロースを含有する生きていない有機材料そのものと、殺有害生物的に有効な量の化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物とを接触させるステップを含む方法を提供する。
本発明の別の好適な実施形態では、化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物は、モノ-、オリゴ又はポリサッカライド及びタンパク質を保護するために使用される。
好適には、化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物は、革翅目(Dermaptera order)、ヤスデ目(Diplopoda order)、シロアリ目(Isoptera order)、双翅目(Diptera order)、防翅目(Blattaria order)(ゴキブリ目(Blattodea order))、膜翅目(Hymenoptera order)、直翅目(Orthoptera order)及びシミ目(Tysanura order)、最も好適にはシロアリ目(Isoptera order)、双翅目(Diptera order)、防翅目(Blattaria order)(ゴキブリ目(Blattodea order))及び膜翅目(Hymenoptera order)から選択される非作物有害生物に対して、モノ-、オリゴ-又はポリサッカライド及びタンパク質を保護するために使用される。
本発明はまた、好適には革翅目(Dermaptera order)、ヤスデ目(Diplopoda order)、シロアリ目(Isoptera order)、双翅目(Diptera order)、防翅目(Blattaria order)(ゴキブリ目(Blattodea order))、膜翅目(Hymenoptera order)、直翅目(Orthoptera order)及びシミ目(Tysanura order)、最も好適にはシロアリ目(Isoptera order)、双翅目(Diptera order)、防翅目(Blattaria order)(ゴキブリ目(Blattodea order))及び膜翅目(Hymenoptera order)から選択される非作物有害生物に対するモノ-、オリゴ-又はポリサッカライド及びタンパク質を保護する方法であって、有害生物又はそれらの食糧供給源、生息地、繁殖地若しくはそれらの居場所と、殺有害生物的に有効な量の化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物とを接触させるステップを含む方法を提供する。
さらに、化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物は、好適にはムカデ綱(class Chilopoda)並びにクモ目(order Araneida)、半翅目(order Hemiptera)、双翅目(order Diptera)、シラミ目(order Phthiraptera)、ノミ目(order Siphonaptera)、ダニ目(order Parasitiformes)及び回虫目(order Acaridida)の非作物有害生物から動物を保護するために、壁、地面、たい肥、芝草、牧草、下水道及び建物の建設に使用される材料、さらにはマットレス及び寝具を含むがこれらに限定されない水塊中並びに/又は建物の中及び周りの有害生物を殺有害生物的に有効な量の化合物I又はそれを含む組成物で処理することによって使用される。最も好適には、化合物Iは、双翅目(Diptera order)、シラミ目(Phthiraptera order)、ノミ目(Siphonaptera order)及びダニ目(Parasitiformes order)の非作物有害生物に対して動物を保護するために使用される。
動物はヒト及び水産動物を含む温血動物を含む。化合物Iは、好適には温血動物、例えばウシ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、シカ、ウマ、家禽(poultry)、ウサギ、ヤギ、イヌ及びネコを保護するために使用される。
殺虫剤-抵抗性有害生物の媒介生物(ベクター)防除方法
本発明はまた、ベクター防除の技術分野でのものであり、特にカ及びトコジラミ防除でのものである。本発明の化合物、混合物及び組成物は、疾患病原体を伝染させるか、ヒト及び動物の健康を脅かす節足動物などの動物有害生物に対して使用される。本発明の化合物、混合物及び組成物は、カ及びトコジラミの標的特異的及び/又は代謝特異的抵抗性を克服するのに特に有用である。
自然淘汰により、有害生物は化学物質に対する抵抗性を発達させることから、現在利用可能な活性化合物又は混合物及び組成物を改良して、十分な抵抗性管理が可能となるようにする必要が常にある。
本発明により、本発明による化合物、それらの混合物及びそれらの組成物が動物有害生物の防除、特に殺虫剤-抵抗性動物有害生物の防除に適していることを見出した。この効果は、殺虫剤-抵抗性のカ及び/又はトコジラミの防除の関係で特に驚くべきものである。
これに関連して、混合物は、化合物Iとエチプロール、フィプロニル、ネオニコチノイド(すなわち、好適にはアセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリド及びチアメトキサムの群から選択される化合物)との混合物が特に興味深い。
本発明の化合物、混合物及び組成物は、動物有害生物、好適には節足動物、より好適には吸汁性、刺咬性及び咀嚼性昆虫並びにクモの防除に使用される。
クモには、実質的にダニ(例えば、ヒゼンダニ(Sarcoptes scabiei)、ヤケヒョウダニ(Dermatophagoides pteronyssinus)、コナヒョウヒダニ(Dermatophagoides farinae)、デルマニスサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、アシブトコナダニ(Acarus siro)及びマダニ(例えば、タネガタマダニ(Ixodes ricinus)、クロアシマダニ(Ixodes scapularis)、鳩扁ダニ(Argas reflexus)、オルニトドルス−モウバタ(Ornithodorus moubata)、オウシマダニ(Rhipicephalus(Boophilus) microplus)、アムブリオンマ−ヘブレウム(Amblyomma hebraeum)、クリイロコイタマダニ(Rhipicephalus sanguineus)などがある。吸汁性及び刺咬性昆虫には、実質的にカ(例えば、ネッタイシマカ(Aedes aegypti)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)、キンイロヤブカ(Aedes vexans)、ネッタイイエカ(Culex quinquefasciatus)、クレクス・タルサリス(Culex tarsalis)、アノフェレス・アルビマヌス(Anopheles albimanus)、ステフェンハマダラカ(Anopheles stephensi)、ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、アノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)、マンソニア・チチランス(Mansonia titillans));スナバエ(例えばパパタシサシチョウバエ(Phlebotomus papatasii))、ブヨ(例えばクリコイデス・フレンス(Culicoides furens))、黒バエ(例えばシムリウム・ダムノースム(Simulium damnosum));サシバエ(例えばストモキシス・カルシトランス(Stomoxys calcitrans))、ツェツェバエ(例えばグロッシーナ・モーシタンス・モーシタンス(Glossina morsitans morsitans))、ウマバエ(例えばタバヌス・ニグロビタツス(Tabanus nigrovittatus)、ハエマトポタ・プルビアリス(Haematopota pluvialis)、クリソプス・カエクチエンス(Chrysops caecutiens))、ハエ(例えばムスカ・ドメスティカ(Musca domestica)、ムスカ・オータムナリス(Musca autumnalis)、ムスカ・ベツスチッシマ(Musca vetustissima)、ファニア・カニクラリス(Fannia canicularis))、ニクバエ(例えばサルコファガ・カルナリア(Sarcophaga carnaria))、ハエウジ病を引き起こすハエ(例えばルキリア・クプリナ(Lucilia cuprina)、クリソミア・クロロピガ(Chrysomyia chloropyga)、ヒポデルマ・ボビス(Hypoderma bovis)、ヒポデルマ・リネアツム(Hypoderma lineatum)、デルマトビア・ホミニス(Dermatobia hominis)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)、ガステロフィルス・インテスティナリス(Gasterophilus intestinalis)、コクリオミア・ホミニボラックス(Cochliomyia hominivorax))などのハエ;トコジラミ(例えばシメクス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、ロドニウス・プロリクサス(Rhodnius prolixus)、トリアトマ・インフェスタンス(Triatoma infestans))、シラミ(例えばペディクルス・フマヌス(Pediculus humanis)、ハエマトピヌス・スイス(Haematopinus suis)、ダマリニア・オビス(Damalina ovis))、ノミ(例えばピュレックス・イリタンス(Pulex irritans)、キセノプシラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis)、クテノセファリデス・カニス(Ctenocephalides canis)、クテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis))、スナノミ((ツンガ・ペネトランス(Tunga penetrans))、ジガバチ(例えばベスプラ・ゲルマニカ(Vespula germanica))などがある。咀嚼性昆虫には、実質的にゴキブリ(例えばブラテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)、ペリプラネタ・アメリカーナ(Periplaneta americana)、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、スペラ・ロンギパルパ(Supella longipalpa));甲虫(例えばシトフィルス・グラナリウス(Sitiophilus granarius)、テネブリオ・モリトル(Tenebrio molitor)、デルメステス・ラルダリウス(Dermestes lardarius)、ステゴビウム・パニセウム(Stegobium paniceum)、アノビウム・パンクタツム(Anobium punctatum)、ヒロトルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus))、シロアリ(例えばレチクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus));アリ(例えばラシウス・ニゲル(Lasius niger)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis));及びガの幼虫(例えばエフェスティア・エルテラ(Ephestia elutella)、エフェスティア・カウテラ(Ephestia cautella)、プロジア・インテルプンクテラ(Plodia interpunctella)、ホフマンノフィラ・プセウドスプレテルラ(Hofmannophila pseudospretella)、ティネオラ・ビセリエラ(Tineola bisselliella)、ティネオラ・ペリオネラ(Tinea pellionella)、トリコファガ・タペツェラ(Trichophaga tapetzella))などがある。
さらにより好適には、本発明の化合物、混合物及び組成物は、カ、ダニ、ハエ、トコジラミ(ナンキンムシ(Cimex lectularius))、アリ、甲虫、ゴキブリ及び/又はシロアリの群から選択される昆虫及びクモを防除するのに用いられる。さらにより好適には、本発明の化合物、混合物及び組成物はカ及び/又はトコジラミを防除するのに用いられる。
本発明のさらに別の実施形態は、殺虫剤-抵抗性であるカ及び/又は殺虫剤-抵抗性であるトコジラミ、より好ましくは標的部位抵抗性及び/又は代謝抵抗性であるカ及び/又はトコジラミを防除するための本発明による化合物、混合物及び組成物の使用に関する。標的部位抵抗性とは、殺虫剤化合物が最早それの標的に結合しない場合に生じる生化学的抵抗性の形態を指し、代謝抵抗性とは、エステラーゼ、オキシダーゼ又はグルタチオンS−トランスフェラーゼ(GST)のレベル又は変化された活性が、殺虫剤化合物がそれの作用部位に到達するのを防止する場合に生じる生化学的抵抗性の形態を指す。
別の好ましい実施形態では、本発明の化合物、混合物及び組成物は好ましくは、殺虫剤抵抗性カを防除するのに用いられ、その殺虫剤抵抗性カはガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、好ましくはRSPH系統及びアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)、好ましくはFUMOZ−R系統の群から選択される。別の好ましい実施形態において、本発明の化合物、混合物及び組成物は、ピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性カ、好ましくはピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カを防除するのに使用される。より好ましくは、本発明の化合物、混合物及び組成物は、ピレスロイド抵抗性カ、好ましくはピレスロイド抵抗性ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カを防除するのに使用される。本発明の別の好ましい実施形態は、多剤抵抗性カを防除するのに使用される本発明の化合物、混合物及び組成物に関する。
本発明は、ピレスロイド抵抗性トコジラミを防除するための本発明による活性化合物組成物の使用に関するものでもある。好ましい実施形態において、本発明の活性化合物組成物はピレスロイド抵抗性トコジラミを防除するのに用いられ、トコジラミは、電圧依存性ナトリウムチャンネルαサブユニット遺伝子においてバリンからロイシンへの突然変異(V419L)及び/又はロイシンからイソロイシン突然変異(L925I)を有する。
本発明の別の実施形態は、動物有害生物、好ましくは節足動物、好ましくは昆虫、より好ましくはカ及び/又はトコジラミ、特には殺虫剤抵抗性カ及び/又は殺虫剤抵抗性トコジラミ、より好ましくは標的部位抵抗性及び/又は代謝抵抗性であるカ及び/又はトコジラミを防除する方法に関する。別の好ましい実施形態は、殺虫剤抵抗性カの防除方法であって、前記殺虫剤抵抗性カが、ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、好ましくはRSPH系統及びアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)、好ましくはFUMOZ−R系統の群から選択される方法に関するものである。別の好ましい実施形態において、本発明は、ピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性カ、好ましくはピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カを本発明の活性化合物組成物で防除する方法に関するものである。より好ましくは本発明は、ピレスロイド抵抗性カ、好ましくはピレスロイド抵抗性ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カを本発明の活性化合物組成物で防除する方法に関する。本発明の別の好ましい実施形態は、本発明の活性化合物組成物で多剤抵抗性カを防除する方法に関する。
本発明はまた、本発明の活性化合物組成物でピレスロイド抵抗性トコジラミを防除する方法に関する。より好ましくは本発明は、電圧依存性ナトリウムチャンネルαサブユニット遺伝子においてバリンからロイシンへの突然変異(V419L)及び/又はロイシンからイソロイシンへの突然変異(L925I)を有するピレスロイド抵抗性トコジラミを防除する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、殺虫剤−抵抗性、それぞれ標的部位抵抗性及び/又は代謝抵抗性を有するカ及び/又はトコジラミに本発明による活性化合物組成物を施用することで、カ及び/又はトコジラミにおける殺虫剤抵抗性、好ましくは標的部位抵抗性及び/又は代謝抵抗性を克服する方法に関する。好ましい実施形態では本発明は、ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、好ましくはRSPH系統及びアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)、好ましくはFUMOZ−R系統の群から選択される殺虫剤抵抗性カにおける殺虫剤抵抗性を克服する方法であって、本発明の活性化合物組成物をそのようなカに施用することによる方法に関する。別の好ましい実施形態において本発明は、カ、好ましくはガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カにおけるピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性を克服する方法であって、本発明の活性化合物組成物をそのようなカに施用することによる方法に関する。より好ましくは、本発明の化合物、混合物及び組成物は、ピレスロイド抵抗性カ、好ましくはピレスロイド抵抗性ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カにおける殺虫剤抵抗性を克服するのに用いられる。本発明の別の好ましい実施形態は、カにおける多剤抵抗性を克服する方法であって、本発明の活性化合物組成物をそのような多剤抵抗性カに施用することによる方法に関するものである。
本発明はまた、本発明による活性化合物組成物を、ピレスロイド抵抗性を有するトコジラミに施用することによるピレスロイド抵抗性を克服する方法に関する。より好ましくは、本発明の化合物、混合物及び組成物は、電圧依存性ナトリウムチャンネルαサブユニット遺伝子においてバリンからロイシンへの突然変異(V419L)及び/又はロイシンからイソロイシンへの突然変異(L925I)を有するピレスロイド抵抗性トコジラミにおける殺虫剤抵抗性を克服するのに用いられる。
「殺虫剤抵抗性を克服する」という表現は、本発明の化合物、混合物及び組成物が、ある種の殺虫剤抵抗性カを殺す上で、そのような殺虫性抵抗性カが抵抗性を発達させた種類の殺虫剤からの同様の濃度の活性化合物と比較して、より効率が高いという所見を指す。
ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、RSPH系統は、Malaria Research and Reference Reagent Resource Centerの試薬カタログに記載されている多剤抵抗性カ(標的部位抵抗性及び代謝抵抗性)である(www.MR4.org;MR4番号:MRA−334)。アノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)、FUMOZR系統は、代謝抵抗性系統であり、Huntら, Med Vet Entomol. 2005 Sep; 19(3):271−5に記載されている。この論文では、アフリカでの主要なマラリアベクターカの一つとしてのアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)は、南アフリカにおいてピレスロイド及びカーバメート系殺虫剤に対する抵抗性を示したことが報告されている。
ある種のトコジラミは、ピレスロイドに対して抵抗性であることが知られており、ピレスロイド抵抗性は、P450、グルタチオントランスフェラーゼ及びエステラーゼによる増大した代謝的解毒などの代謝抵抗性ならびに電圧依存性ナトリウムチャンネルの標的部位感受性低下による標的部位抵抗性によるものであり得る。電圧依存性ナトリウムチャンネルαサブユニット遺伝子におけるバリンからロイシンへの突然変異(V419L)及び/又はロイシンからイソロイシンへの突然変異(L925I)がトコジラミにおけるデルタメトリンに対する標的部位抵抗性の原因であることも報告されている(Fan Zhuら, Archives of Insect Biochemistry and Physiology, 2010, Vol. 00, No 0, 1-13)。
ピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性カは、ピレスロイド系殺虫剤及び/又はカーバメート系殺虫剤の処理に対して抵抗性であるカである。ピレスロイド系殺虫剤は、例えばアレスリン、ビフェントリン、シフルトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、イミプロトリン、λ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、プラレトリン、レスメトリン、シラフルオフェン、スミスリン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリンである。カーバメート殺虫剤は、例えばアルジカルブ、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、フェノブカルブ、メチオカルブ、メソミル、オキサミル、チオジカルブ、トリアザメートである。
殺虫剤抵抗性カは、少なくとも一つの殺虫剤化学分類に対して抵抗性であるカを指す。多剤抵抗性カは、標的部位抵抗性及び代謝抵抗性などのいくつかの異なる抵抗性機構が同時に存在するカを指す。その異なる抵抗性機構が組み合わされて、複数種類の製品に対する抵抗性を生み出し得る(IRAC publication:″Prevention and Management of Insecticide Resistance in Vectors of Public Health Importance″;2版;2011)。本発明による化合物、混合物及び組成物は、さらなる成分、例えば異なる種類の別の活性化合物(例えば、他の殺虫剤、抗細菌化合物、殺菌剤、除草剤など)及び/又は作物保護で一般的な添加剤及び/又は製剤補助剤を含むことができるか、これら化合物と一緒に用いることができる。好ましい実施形態において、本発明による化合物、混合物及び組成物は、好ましくは上記で説明した使用に関して相乗作用を有する。相乗効果によって、施用頻度の低減、同じ施用頻度でのより高い効力及び/又は必要な及び/又は既存の殺虫剤抵抗性を克服するための個々の施用数の減少、そして使用者にとっての結果として、経済的及び生態学的に改善された動物有害生物の防除、特にはカの抵抗性管理の改善が可能となる。
1つの実施形態では、本発明はカ及び/又はトコジラミを防除する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
1つの実施形態では、本発明はカ及び/又はトコジラミを防除する方法であって、カ及び/又はトコジラミが標的部位及び/又は代謝抵抗性であり、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
混合物の場合では、化合物Iと混合物パートナーの比率並びに使用する混合物の全体量は、節足動物の種類及びその発生頻度に依存する。最適比率及び使用する全体の施用量は、一連の試験によって各施用について決定することができる。カへの使用については、それは、例えば1:1〜1: 200、好適には1:1〜1: 125、より好適には1:5〜1: 125、さらにより好適には1:25〜1:125であり得る。
本発明による化合物、混合物及び組成物の施用量は、好適には0.001〜1000mg/m2、より好適には2〜500mg/m2、さらにより好適には5〜250mg/m2の範囲内で変動する。
本発明の化合物、混合物及び組成物は、本願に記載されているような通例の組成物に変換することができる。
本発明の化合物、混合物及び組成物は、各種表面上の動物有害生物を防除するための例えば噴霧溶液などの液体施用に用いることができる。疾病を伝染させるか、動物及びヒトを悩ませる昆虫又はクモ(例えば、カ又はトコジラミなど)などの節足動物によって伝染される疾病の拡散を抑制するには、例えば建造物内外などの表面の処理が必要である。居住者を効果的かつ長期残留的に保護することが大いに必要とされている。さらに、衛生及び構造工学の理由で、動物有害生物が建造物に侵入し、建造物で拡散及び居住し、木材その他の材料に侵襲するのを防止することが必要とされる。
他の使用には、ペレット、顆粒、ダスト、糸、ホイル、敷き布団、蚊帳、テキスタイル、織物、組紐、編み物、フェルト、不織布、カーテン、生地、防水布、ファブリック、木材、紙、家具、フェンス、特には動物フェンス、塗料などの材料中への本発明による活性化合物組成物の組み込み/又はその材料のコーティングなどがある(ホイル及び蚊帳への有効成分の組み込みは、例えばWO-A-2009/121580;PCT/EP2011/0055822、WO2011/128380に記載されている)。
本発明は、本発明の活性化合物組成物を含む材料に関するものでもある。その材料は好ましくは、ホイル、就寝ネット、敷き布団、蚊帳、テキスタイル、織物、組紐、編み物、フェルト、不織布、カーテン、生地、防水布、ファブリック、木材、紙、家具、フェンス、好ましくは動物フェンス、塗料の群から選択される。本発明の別の好ましい実施形態は、本発明の活性化合物組成物及びトコジラミを誘引するための手段を含むトコジラミ餌に関する。トコジラミを誘引する手段は、当業者には公知である(例えば、WO2011/149899参照)。
あるいは、本発明の別の実施形態において、化合物、混合物及び組成物は、殺卵剤活性を介してトコジラミを防除するのに用いられる。そのためには、本発明の化合物、混合物及び組成物を、トコジラミ及び卵に直接(例えば、ベッドのスプリング、ボックススプリング、及びベッドフレーム及び頭板の内部に。全ての亀裂及びジョイントを含む)に施用(例えば噴霧)する。
本発明の別の実施形態は、動物有害生物、好ましくは節足動物、好ましくは昆虫、より好ましくはカ及び/又はトコジラミ、特には殺虫剤抵抗性カ及び/又は殺虫剤抵抗性トコジラミ、より好ましくは標的部位抵抗性及び/又は代謝抵抗性であるカ及び/又はトコジラミを防除するための上記材料の使用に関するものである。別の好ましい実施形態は、殺虫剤抵抗性カを防除するためのそのような材料の使用であって、前記殺虫剤抵抗性カがガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)、好ましくはRSPH系統及びアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)、好ましくはFUMOZ−R系統の群から選択される使用に関するものである。別の好ましい実施形態において、本発明は、ピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性カ、好ましくはピレスロイド及び/又はカーバメート抵抗性ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カを防除するためのそのような材料の使用に関する。より好ましくは、本発明の材料は、ピレスロイド抵抗性カ、好ましくはピレスロイド抵抗性ガンビエハマダラカ(Anopheles gambiae)及び/又はアノフェレス・フネスツス(Anopheles funestus)カを防除するのに用いられる。本発明の別の好ましい実施形態は、多剤抵抗性カを防除するためのそのような材料の使用に関する。
本発明はさらに、ピレスロイド抵抗性トコジラミを防除するための上記材料の使用に関する。好ましい実施形態において、当該材料は、トコジラミが電圧依存性ナトリウムチャンネルαサブユニット遺伝子においてバリンからロイシンへの突然変異(V419L)及び/又はロイシンからイソロイシンへの突然変異(L925I)を有する、ピレスロイド抵抗性トコジラミを防除するのに使用される。
化合物、混合物及び組成物の良好な殺虫活性が、下記の実施例によって示される。個々の活性化合物は活性において弱さを示すが、組み合わせると、活性の単純な加算を超えた活性を示す。
混合物の場合では、活性化合物組み合わせの活性が、個別に施用した場合の活性化合物の活性の合計を超える場合、活性化合物組み合わせの相乗効果が常に存在する。
二つの活性化合物の所定の組み合わせについて予想される活性は、S. R. Colby, Weeds 15 (1967), 20−22に従って、計算することができる。
本説明の文脈において、活性化合物の「一般名」の短縮型を用いる場合、それは各場合で、全ての一般的な誘導体、例えばエステル及び塩、ならびに異性体、特には光学異性体、特別には市販の形態もしくは複数形態を含むものである。「一般名」がエステル又は塩を指す場合、それは各場合で、全ての他の一般的誘導体、例えば他のエステル及び塩、遊離酸及び中性化合物、ならびに異性体、特には光学異性体、特別には市販の形態もしくは複数形態をも含む。
社会性昆虫の集団を防除する方法
本発明の主題は、社会性昆虫、特にアリ、シロアリ、スズメバチ及びゴキブリの集団を防除する方法である。
しばしば、社会性昆虫、例えばアリ又はシロアリ又はスズメバチ又はゴキブリの集団、特にアリの集団を原因とする障害を駆除することは非常に望ましい。社会性昆虫は、大きな社会の中、又は多数のこのような昆虫若しくは同属種を含むコロニーの中で生活する昆虫である。
アリの場合では、例えばこれらの障害は一般に、生活領域又はそのごく近傍、例えば庭や中庭におけるアリの行列の存在又は通路による個体を原因とする不都合に由来する。私宅のそばの芝生におけるこのようなアリの行列の通路は特に、前記芝生に横になることでリラックスすることを望む居住者にとって、特定の種による噛み傷のために非常に不快となり得る。
アリの防除はまた、果樹及び/又は観賞用樹木の栽培に関して望ましい。この理由は、アリの特定の種はアブラムシをそれらの捕食者から守る役割を提供し、したがって、アブラムシの高密度化の維持に寄与し、これは、関連する樹木の良好な健康及び/又は果実の産出に有害である。
アリの特定の種は時折、さらに大きな不都合を引き起こす。したがって、イエヒメアリ(pharaoh ant)(モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis))は生活領域の内部にでさえアリ塚を作るかもしれず、これは、集合住宅、特に病院の場合、衛生問題を引き起こす。
現在では、社会性昆虫、例えばアリ又はシロアリ又はスズメバチ又はゴキブリ、好適にはアリ又はゴキブリを原因とする不都合及び/又は損害は時折、このような昆虫の集団が到達し得る非常に多くの数、例えばアリの場合、アリ塚の集団における非常に多くの個体数に正比例する。
殺虫剤化合物を使用してアリ又はシロアリ又はスズメバチ又はゴキブリを防除する方法が公知である。しかしながら、これらの方法は常に満足のいくものではない。
この理由は、それらがしばしば関係する集団の一部のみ、例えばアリの場合、アリ塚の外で食物を集める機能を有する働きアリの一部のみを駆除するものだからである。しかしながら、この集団カテゴリーの駆除はアリを原因とする障害を克服するのには十分ではない。実際に、アリの大きな繁殖能力及びアリ塚の必要性に基づくそれらの特殊性はこの駆除の迅速な補償を可能とし、集団の新規増加をもたらす。
さらに、公知の方法は、アリに関して、アリ塚は一般に地表面下、数十センチメートルの深さに位置しているので、アリ塚にはかなり近づきにくく、特にそのために、全ての集団個体を処理することが非常に困難であるという障害を有する。
本発明の1つの目的はこれらの障害を克服することである。
本発明の別の目的は、アリ塚又はより一般には前記社会性昆虫の巣若しくは居場所に存在する幼虫の駆除を確実にすることである。
本発明の別の目的は、アリ塚又はより一般には前記社会性昆虫の巣若しくは居場所に存在する産卵するメスの駆除を確実にすることである。
本発明の別の目的は、社会性昆虫、例えばアリ若しくはシロアリ若しくはスズメバチ若しくはゴキブリ、好適には例えばアリ若しくはゴキブリなど、又は別の実施形態では例えばシロアリの集団の全て又はほとんど全ての決定的な駆除を可能とする方法を提供することである。
このたび、これらの目的は詳細を以下に記載する、本発明による防除方法によって完全に又は部分的に達成することができることを見出した。
1つの実施形態では、本発明は社会性昆虫の集団を防除する方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
したがって、本発明の主題は、社会性昆虫、例えばアリ又はシロアリ又はスズメバチ又はゴキブリの集団を防除する方法であって、この集団のわずかな部分に、有効な量の餌及び本明細書で定義される化合物Iを含む組成物を施用することを特徴とする方法である。
アリの集団は、本発明による方法を使用して防除され得る社会性昆虫の集団に含まれることがより特に好ましい。
シロアリの集団もまた、本発明による方法を使用して防除され得る社会性昆虫の集団に含まれることがより特に好ましい。
本発明において、社会性昆虫、例えばアリ、シロアリ、スズメバチ又はゴキブリの集団の防除は、前記昆虫の防除、より特には前記集団全体又はほとんど全体の駆除、言い換えると、前記集団の60%より多い、好適には70%より多い、さらにより好適には95〜100%の駆除を意味するものと理解される。
本発明による方法において使用される組成物の有効な量は、社会性昆虫の集団、例えばアリ又はシロアリ又はスズメバチ又はゴキブリの集団全体を防除することができる量を意味するものと理解される。
より特には、本発明は社会性昆虫、例えばアリ、シロアリ、スズメバチ又はゴキブリを有効な量の活性材料Iにより処理する方法であって、この組成物の有効な量が社会性昆虫の集団のわずかな部分の少なくとも90パーセントを駆除するために必要な投与量と同等の使用量であり、前記組成物が2〜30日、好適には2〜7日の期間内に施用される方法に関する。わずかな部分はしばしば、共通の居場所又は巣の外で生活する又は巡回する集団に実際に相当する。
本発明のより好適な変形形態によれば、社会性昆虫の集団がアリの集団である場合には、本発明による方法において使用する組成物の有効な量は、化合物Iの投与量が処理するアリ塚1つにつき、一般に0.05〜50mg、好適には0.1〜20mgとなるようにする。この有効な量は体系的な試験によりこの範囲内でより正確に決定することができ、防除しようとする集団のアリの種に依存し、さらに、これらの種の性質により異なり得るアリ塚の大きさ及び範囲に依存する。
したがって、本発明は社会性昆虫、例えばアリ、シロアリ、スズメバチ又はゴキブリ(好適にはゴキブリではあるが)を防除する方法に関するものであり、ここにおいて、社会性昆虫は共通の居場所又は巣を有し、社会性昆虫はその中でそれらの同属種の実質的な集団と共に生活し、本方法は、有効投与量、好適には前記社会性昆虫(好適にはゴキブリ)が頻繁に表れる又は頻繁に表れると想定される1つ又は複数の領域100m2につき0.0001〜20グラムの投与量により処理するステップを含み、前記領域は前記共通の居場所の外にあるが、ゴキブリが巡回する又は巡回すると想定される場所である。
本発明による方法を使用して防除され得るアリは特に、
ラシウス属(genus Lasius)のアリ、例えばクロアリ(black ant)(ラシウス・ニゲル(Lasius niger))、
舗装道路アリ(pavement ant)(テトラモリウム・カエスピツム(Tetramorium caespitum));
イエヒメアリ(pharaoh ant)(モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)、
アルゼンチンアリ(Argentine ant)(イリドミレメクス・フミリス(Iridomyrmex humilis))、
ソレノプシス属(genus Solenopsis)に属するアカヒアリ(fire ants)、
菌アリ(fungal ant)、例えばアクロミレメクス属(genus Acromyrmex)のアリ(例えば、カッサヤアリ(cassaya ant))及びアッタ属(genus Atta)のアリ
である。
本発明の方法により処理され得るゴキブリは主に、ブラテラ・ゲルマニカ(Blatella germanica)、ブラテラ・オリエンタリス(Blatella orientalis)、ペリプラネタ・アメリカーナ(Periplaneta americana)、ペリプラネタ・フリギノサ(Periplaneta fuliginosa)である。
本発明による方法で使用する組成物中に用いる餌は、社会性昆虫、例えばアリ又はスズメバチ又はゴキブリがそれを食べるように扇動されるほど十分に食欲を刺激する生産物である。アリの場合では、この餌は、例えば、独占的ではないが、動物及び/又は植物タンパク質から、あるいは、脂肪、さらに動物及び/又は植物起源の脂肪から、又は、モノ-、オリゴ-若しくはポリオルガノサッカライドからでさえ、特にスクロース、ラクトース、フルクトース、デキストロース、グルコースから、又は糖みつ若しくははちみつからでさえ選択される。
本発明による方法で用いる組成物を施用する集団のわずかな部分は、集団全体の一般には1〜50パーセント、好適には2〜20パーセントである。
本発明の好適な変形形態によれば、本発明による方法を使用して防除され得るアリの集団は、同一のアリ塚中で生活しているアリの集団である。この場合では、組成物を施用する集団のわずかな部分は一般に、アリ塚の外から食物を集める機能を有する働きアリからなり、これらはアリ塚の収穫働きアリとして公知である。
本発明の別の好適な変形形態によれば、本発明による方法により防除され得るアリ又はゴキブリの集団は、ゴキブリにとって同一の共通した居場所で生活するゴキブリの集団である。
使用する組成物中の化合物Iの投与量は、0.0005〜0.5パーセント、好適には0.001〜0.2パーセントである。本明細書では、投与量に該当するパーセンテージは、別に言及する場合を除き、重量/重量パーセンテージである。
使用する組成物中の餌の投与量は、一般に1〜99パーセント、好適には30〜99%である。使用する組成物はまた、他の添加剤、例えば活性物質の溶媒(溶剤)、香料、保存剤、染料又は苦味剤を含み得る。
本発明による方法の特に有利な変形形態によれば、組成物を、開口部を含有する密閉式餌キャリーボックスであって、開口部がそれらの大きさのために、アリ若しくはゴキブリ又は小さい大きさの昆虫専用のものとして確保されるボックス中に置き、さらに、それを、これらの昆虫が見つかりやすい領域に置くことによって、組成物を施用することが好ましい。領域は特に、公衆又は私的な場所の中、例えば生活領域、あるいはバルコニー内、中庭内、庭の中又は畑(農地)の中にあり得る。ペットや子供による偶発的な接触や摂取の場合に危険を引き起こしやすい活性物質に関するものなので、この変形形態は安全性が改善されている。
シロアリ用の用途の詳細は、原則としてアリについて本明細書に記載したものと同じである。加えて、本発明による方法及び使用はまた、建物や建設物、例えば家に施用してもよい。気象条件とシロアリの発生次第で、シロアリから家及び他の建物を保護することが適切な目標となり得る。
特に、本発明は、
・非作物有害生物がシロアリ(シロアリ目(Isoptera))から選択される、本発明による方法、
・非作物有害生物がアリ(膜翅目(Hymenoptera))から選択される、本発明による方法、
・非作物有害生物がコオロギ、バッタ、イナゴ(直翅目(Orthoptera))から選択される、本発明による方法、
・本明細書で定義される化合物Iを含む餌
・有害生物又はそれらの食糧供給源、生息地、繁殖地若しくはそれらの居場所と、本明細書で定義される少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物Iとを接触させるステップを含む、社会性昆虫の集団を防除する方法、
・-社会性昆虫の集団を防除するための、及び/又は
-シロアリ(シロアリ目(Isoptera))を防除するための、及び/又は
-アリ(膜翅目(Hymenoptera))を防除するための、及び/又は
-コオロギ、バッタ、イナゴ(直翅目(Orthoptera))を防除するための、
本明細書で定義される化合物I又は前記化合物を含む組成物の使用
に関する。
B.生物学的実施例
1.ガラス接触によるアルゼンチンアリ(Argentine ant)、収穫アリ(harvester ant)、アクロバットアリ(acrobat ant)、オオアリ(carpenter ant)、アカヒアリ(fire ant)、イエバエ(house fly)、サシバエ(stable fly)、シマバエ(flesh fly)、黄熱病カ(yellowfever mosquito)、イエカ(house mosquito)、マラリアカ(malaria mosquito)、チャバネゴキブリ(German cockroach)、ネコノミ(cat flea)、及びクリイロコイタマダニ(brown dog tick)に対する活性
ガラスバイアル(20mlシンチレーションバイアル)を0.5mlのアセトン中の活性成分の溶液により処理する。各バイアルを蓋をしないで約10分間回転し、活性成分をバイアルに完全に被覆させ、アセトンを完全に乾燥させる。昆虫又はダニを各バイアルに置く。バイアルを摂氏22度で維持し、様々な時間間隔で処理効果を観察する。
2.土壌接触によるアルゼンチンアリ(Argentine ant)、アクロバットアリ(acrobat ant)、オオアリ(carpenter ant)、アカヒアリ(fire ant)及び東洋地下シロアリ(eastern subterranean termite)に対する活性
アリについては、試験をペトリ皿で実施する。水中1パーセントの寒天の薄膜を皿中に分注し、フロリダ砂質土(Florida sandy soil)を寒天上に広げる(小さい皿について5g、大きい皿について11g)。活性成分をアセトン中に溶解し、砂上に分注する。皿を通気してアセトンを蒸発させ、アリを寄生させて蓋をする。20%のはちみつ水溶液を各皿に入れる。皿を22℃に維持し、様々な時間間隔で死亡率を観察する。
シロアリについては、1パーセント寒天の薄膜をペトリ皿中に分注する。前もって処理した土壌の薄膜を寒天上に広げる。土壌処理については、活性成分を重量-重量基準でアセトン中に希釈し、100gの土壌中に入れる。土壌を瓶中に置き、48時間通気する。土壌の水分レベルを7mlの水を加えることにより圃場容水量(field capacity)にする。働きシロアリを各皿に導入する。1日後に食糧供給源として小さなろ紙片を各皿中に置き、追加の水を必要に応じて加え、土壌の水分を維持する。試験皿を暗所のインキュベーターに入れて、25℃、約80%の相対湿度で保つ。シロアリについて毎日の死亡率を観察する(死亡したか、又は直立することができず、弱々しい動きのみを示す)。
3.餌によるアルゼンチンアリ(Argentine ant)、アクロバットアリ(acrobat ant)、オオアリ(carpenter ant)、アカヒアリ(fire ant)、イエバエ(house fly)、東洋地下シロアリ(eastern subterranean termite)、台湾地下シロアリ(formosan subterranean termite)及びチャバネゴキブリ(German cockroach)に対する活性
アルゼンチンアリ(Argentine ant) 、アクロバットアリ(acrobat ant)及びオオアリ(carpenter ant)については、試験をペトリ皿で実施する。アリに水供給源を与え、その後、24時間食糧供給源を欠乏させる。餌を20%はちみつ/水溶液又は細かく砕いた猫用固形飼料のいずれかにより調製する。アセトン中の活性成分を餌に加える。キャップ中に入れた0.2mlの処理したはちみつ水溶液又は150mgの処理した猫用固形飼料を各皿に加える。皿に蓋をして、22℃の温度に維持する。アリについて毎日の死亡率を観察する。
アカヒアリ(fire ant)については、コーングリットを餌母材として使用する。コーングリッド餌を脱脂コーングリッド(80%)、大豆油(19.9%)、アセトン及び活性成分(0.1%)の混合物を使用して調製する。ペトリ皿に水供給源を供給する。アカヒアリ(fire ant)の成虫を各皿に置く。次の日に、餌容器中の250mgの餌を皿中に置く。アリについて毎日の死亡率を観察する。
イエバエ(house fly)については、餌試験を羽化後2〜5日経た成虫で行う。アセトン中の活性成分を粉乳及び砂糖の1:1の混合物からなる餌母材に施用し、その後乾燥させた。アッセイを各瓶の底に置かれたパンの中に250mgの餌を有する瓶中で行う。イエバエ(house fly)を餌瓶中に入れ、蓋をする。試験瓶を22℃に保つ。処理後4時間でノックダウンについて試験瓶を観察する(死亡に加え、疾病率(直立することができない))。
シロアリについては、アセトン中の活性成分をろ紙に施用する。活性成分%は、ろ紙の重量に基づいて計算する。アセトンのみを未処理対照として施用する。処理した紙を通気してアセトンを蒸発させ、mlの水で湿らせ、砂と共にペトリ皿に置く。試験中、必要に応じて水を加える。バイオアッセイを1つの試験皿につき、1つの処理したろ紙と、約30匹の働きシロアリで行う。試験皿を25℃、約85%の相対湿度に維持し、毎日の死亡率(死亡したか、又は死にかけている昆虫)又は中毒を観察する。死亡したか、又は死にかけている昆虫を毎日除去する。
ゴキブリについては、換気用の蓋を有するプラスチック製のローチボックスを試験活動領域として使用する。活動領域の上部3〜4cmをワセリン及び鉱油で処理し、ゴキブリが逃げるのを防ぐ。水を必要に応じて提供する。餌を細かく砕いた猫用固形飼料を使用して調製し、アセトン中の活性成分を重量-重量比で導入する。処理した固形飼料を乾燥させる。ゴキブリをボックス内にいれ、24時間餌を与えず、その後餌を導入する。1つのボックスにつき0.03グラムの餌を秤量ボートに入れる。ボックスを22℃に維持し、ゴキブリについて毎日の死亡率を観察する。
4.水処理による黄熱病カ(yellowfever mosquito)、南部イエカ(southern house mosquito)及びマラリアカ(malaria mosquito)の幼虫に対する活性
ウェルプレートを試験活動領域として使用する。活性成分をアセトン中に溶解し、水で希釈して必要とされる濃度を得る。約1%のアセトンを含有する最終的な溶液を各ウェル中に入れる。1mlの水中約10匹の幼虫(4齢)を各ウェルに加える。幼虫に一粒の肝臓粉を毎日与える。皿に蓋をして22℃に維持する。毎日の死亡率を記録し、死亡した幼虫及び生きているか又は死亡したさなぎを毎日除去する。試験の最後に生きたままの幼虫を記録し、死亡率パーセントを計算する。
各試験を少なくとも3回繰り返す。
黄熱病カ(yellow fever mosquito)(アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti))の評価対照について、試験ユニットは1ウェルにつき200μlの水道水を含有する96ウェルマイクロタイタープレート及び5〜15匹の孵化したばかりのA.アエギプチ(A. aegypti)幼虫からなる。
化合物又は混合物を75%の水と25%のDMSOを含有する溶液を使用して製剤化する。特製の微粒子噴霧器を使用して、異なる濃度の製剤化化合物又は混合物を2.5μl、2反復で、昆虫餌上に噴霧する。
これらの試験における実験の混合物について、同一体積のそれぞれ所望の濃度の混合パートナーの両方を一緒に混合する。
施用後、マイクロタイタープレートを28±1℃、80±5%相対湿度で2日間インキュベートする。その後、幼虫の死滅率を目視調査する。
実施形態E7
本発明は、アントラニルアミド化合物Iを含む組成物、植物の健康を改善するためのこの組成物の使用及び植物、その繁殖体又は植物が生育しているか、又は生育することになる居場所を前記組成物により処理することにより植物の健康を改善するための方法に関する。
本発明は、植物の健康を向上するための、収穫(収穫量)、菌又は動物有害生物又は熱、寒さ若しくは干ばつのような外部因子に対する抵抗性を向上するための、並びに作物の質及び他のパラメーターを向上するための、化合物Iそれ自体及びそれらの立体異性体、塩、互変異性体又はN-オキシド、特にそれらの塩並びにそれらの混合物の使用に関する。これはまた、土壌からの亜酸化窒素排出を低減する使用又は方法を含む。
作物の保護では、植物の健康を改善する組成物について継続的な必要性がある。より健康な植物は良好な作物の収穫及び/又は良好な植物若しくは作物の質となるので、より健康な植物が望ましい。より健康な植物はまた、生物的及び/又は非生物的ストレスに対して十分に抵抗する。生物的ストレスに対する高い抵抗性は同様に、当業者が施用する殺有害生物剤の量を減少することを可能にし、その結果、それぞれの殺有害生物剤に対する抵抗性の発生を減速する。
したがって、本発明の目的は、前記に概説した課題を解決する殺有害生物組成物を提供することであった。特に、組成物は植物の健康を改善すべきである。
本発明は、本明細書で定義される化合物Iから選択される化合物が植物の健康を改善するために良好に使用することができるという驚くべき発見に基づく。
したがって、本発明の第1の態様では、植物の健康を改善する方法であって、少なくとも1種の本明細書で定義される殺有害生物活性アントラニルアミド化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれらの化合物若しくは立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶若しくは溶媒和物を施用するステップを含む、植物の健康を改善する方法を提供する。
したがって、本発明は、少なくとも1種の植物品種の植物の健康を改善するための、本明細書で定義される化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれを含む組成物の使用に関する。
1つの実施形態では、E7の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E7の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E7の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E7の発明による方法及び使用における化合物Iは、表ABCに列挙される化合物から選択される。
いくつかの実施形態では、本発明は、化合物Iを各々のケースで表AP-Tの1列に相当する施用式で施用する方法及び使用に関する。
1つの実施形態では、I-A-1は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-A-28は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-115は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-131は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-132は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-19は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-35は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-36は、E7の発明による方法及び使用における化合物Iである。
E7のさらなる実施形態では、本発明は、本発明による化合物(実施形態A、B又はCで定義される)と、実施形態2及び3で定義及び特定される別に選択された殺有害生物化合物(II)とを併用する方法及び使用に関する。
保護すべき植物又は作物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
製剤は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
用途は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
混合物及び好適な混合物は本明細書、例えばE2及びE3に記載した通りである。
植物の健康を改善する方法
本明細書で定義される化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれらを含む組成物は、植物、植物の部分、植物繁殖体又はそれらの実際の若しくは意図する生育の場所に施用する場合に、植物の健康を改善するために使用される。
したがって、本発明はまた、植物、植物の部分、植物が生育しているか、又は生育することが予期される場所、及び/又は植物が生育するもとになる繁殖体を、本発明により使用する化合物又は組成物により処理するステップを含む、植物の健康を改善する方法に関する。
当然のことながら、化合物Iは有効かつ植物に対する毒性のない量で使用する。これは、所望の効果を得ることを可能とするが、処理した植物又は処理した繁殖体若しくは処理した土壌から生育した植物において、任意の植物に対する毒性の兆候を起こさない量でそれらを使用することを意味する。
処理すべき植物は一般に、経済的重要性の植物及び/又はヒトにより生育される植物である。したがって、それらは、農業、林業(造林)及び観賞用の植物から選択されることが好ましい。
用語「植物の健康(植物健康)」は、植物及び/又はその生産物の状態であって、収穫(例えば増大したバイオマス及び/又は増大した有用な成分含有量)、植物の勢い(例えば改良した植物の生育及び/又はより緑色の葉(「緑化効果」))、質(例えば改良した特定成分の含有量又は組成物)及び非生物的及び/又は生物的ストレスに対する耐性などのいくつかの態様を単独又はそれぞれを組み合わせることによって決定される。
前記の植物の健康状態についての特定した指標は、相互依存であり得るか、又はそれらはお互いから生じ得る。以下に列挙し、さらに収穫、植物の勢い、質及び非生物的及び/又は生物的ストレスに対する耐性から選択される、それぞれの列挙した植物健康指標は、それぞれ単独か、又は好適にはお互いの組み合わせかのいずれかの本発明の好適な実施形態としてと理解されるべきである。
植物の状態の1つの指標は作物の収穫である。「作物の収穫」は、植物により生産される経済的価値のある任意の植物生産物、例えば穀物、厳密な意味での果実、野菜、ナッツ、穀類、種子、木材(例えば林業植物の場合)、又は、さらには花(例えば園芸植物、観賞用植物の場合)として理解されるべきである。植物生産物は、加えて、収穫した後、さらに利用及び/又は加工され得る。
したがって、本発明は植物又はその生産物の収穫を増大する方法に関する。
本発明によれば、植物、特に農業、林業及び/又は観賞用植物の「増大した収穫」は、それぞれの植物の生産物の収穫が、同一の条件下ではあるが、本発明の化合物又は組成物の施用なしに生産された植物の同一の生産物の収穫よりも、測定可能な量増大することを意味する。
増大した作物の収穫は、中でも以下の植物の改善した性質により、特徴づけることができる:
・増大した植物の重量、
・伸長した植物の高さ、
・増大したバイオマス、例えばより大きな全体の生重量、
・より大きな穀物収穫量、
・より分げつすること、
・より大きな葉、
・向上した新芽の生育、
・増大したタンパク質含有量、
・増大したオイル含有量、
・増大したデンプン含有量、
・増大した色素含有量。
本発明の1つの実施形態によれば、収穫は少なくとも1%増大する。
本発明の1つの実施形態によれば、収穫は少なくとも2%増大する。
本発明の1つの実施形態によれば、収穫は少なくとも4%増大する。
本発明の1つの実施形態によれば、収穫は少なくとも5%増大する。
本発明の別の実施形態によれば、収穫は少なくとも10%増大する。
本発明の別の実施形態によれば、収穫は少なくとも15%増大する。
本発明の別の実施形態によれば、収穫は少なくとも30%増大する。
植物の状態の別の指標は、植物の勢いである。植物の勢いは、いくつかの態様、例えば一般的外観において明確になる。
したがって、本発明は、植物又はその生産物の勢いを向上する方法に関する。
改善した植物の勢いは、中でも以下の植物の改善した性質により、特徴づけることができる。
・改善した植物の生命力、
・改善した植物の生育、
・改善した植物の発育、
・改善した外観、
・改善した植物群落(植物の曲がり(verse)/倒伏がほとんどない)、
・改善した出芽、
・増強した根の生育及び/又はより発育した根系、
・増強した根粒、特に根粒菌の根粒、
・より大きな葉身、
・より大きな大きさ、
・増大した植物の重量、
・伸長した植物の高さ、
・増大した分げつ数、
・向上した新芽の生育、
・向上した根の生育(広範な根系)、
・貧土又は好ましくない気候で生育した場合の増大した収穫量、
・増強した光合成活性、
・増強した色素含有量(例えば、クロロフィル含有量)、
・より早い開花、
・より早い結実、
・より早く改善した発芽、
・より早い穀物の成熟、
・改善した自己防衛機構、
・生物的及び非生物的ストレス要因、例えば菌、細菌、ウイルス、昆虫、熱ストレス、寒さストレス、干ばつストレス、UVストレス及び/又は塩ストレスに対する改善した植物のストレス耐性及び抵抗性、
・非生産的分げつがほとんどない、
・基部の葉が枯れることがほとんどない、
・必要な投与(例えば、肥料又は水)がほとんどない、
・より緑色の葉、
・より短い生育期間の下の完熟、
・必要な肥料がほとんどない、
・必要な種子がほとんどない、
・より早い収穫、
・より早く、より均一な成熟、
・より長い保存寿命、
・より長い円錐花序、
・老化遅延、
・より強く及び/又はより生産的な分げつ、
・良好な成分抽出性、
・改善した種子の質(種子生産のために次に続く季節において播種するための)
・減少したエチレンの生産及び/又は植物によるその受容の抑制。
本発明による植物の勢いの改善は、上記植物の特徴の、任意の1つ若しくはいくつか、又は全ての改善が組成物又は活性成分の殺有害生物作用とは無関係に改善されることを特に意味する。
植物の状態の別の指標は、植物及び/又はそれぞれの植物の生産物の「質」である。本発明によれば、増強した質は、特定の作物の特徴、例えば特定成分の含有量又は組成物が、同一の条件下ではあるが、本発明の組成物の施用なしに生産された植物の同一の要素よりも、測定可能な又は顕著な量増大又は改善することを意味する。それぞれの植物の生産物の質は、いくつかの態様において明白になる。
したがって、本発明は植物又はその生産物の質を増大させる方法に関する。
増大した質は、中でも以下の植物又はその生産物の改善した性質により、特徴づけることができる。
・増大した栄養素含有量、
・増大したタンパク質含有量、
・増大した脂肪酸の含有量、
・増大した代謝物質含有量、
・増大したカロテノイド含有量、
・増大した糖含有量、
・増大した必須アミノ酸の量、
・改善した栄養素組成物、
・改善したタンパク質組成物、
・改善した脂肪酸の組成物
・改善した代謝物質組成物、
・改善したカロテノイド組成物、
・改善した糖組成物、
・改善したアミノ酸組成物、
・改善した又は最適の果実の色、
・改善した葉の色、
・より高い保存能力
・収穫生成物のより高い加工性。
植物の状態の別の指標は、生物的及び/又は非生物的ストレス要因に対する植物の耐性又は抵抗性である。生物的及び非生物的ストレス、特に、長い期間にわたってのものは、植物にとって悪影響を有し得る。
したがって、本発明は、生物的及び/又は非生物的ストレスに対する、植物又はその生産物の耐性及び/又は抵抗性を増大する方法に関する。
生物的ストレスは、生きている生物によってもたらされ、一方、非生物的ストレスは、例えば、環境的に極度な状態によってもたらされる。本発明によれば、「増強した生物的及び/又は非生物的ストレス要因に対する耐性又は抵抗性」とは、(1)生物的及び/又は非生物的ストレスによってもたらされる特定のマイナス要因が、同一の条件下で曝露されているが、本発明の化合物又は組成物により処理されていない植物と比較して測定可能又は顕著な量で減少し、かつ(2)マイナス効果が、ストレス要因に対する組成物の直接作用によって、例えば、微生物又は有害生物を直接駆除するその殺菌性又は殺虫性作用によってではなく、むしろ前記ストレス要因に対する植物自体の防御反応の刺激によって減少することを意味する。
増大した耐性又は耐光性は、生物的及び/又は非生物的ストレス要因の影響下で生育された場合に、中でも以下の植物又はその生産物の改善した性質により、特徴づけることができる。
生物的ストレス、例えば、病原体及び有害生物によってもたらされるマイナス要因は広く公知であり、斑点のある葉から植物の完全な破壊に亘る。生物的ストレスは、生きている生物、例えば、
・有害生物(例えば、昆虫、クモ形類動物、線虫)、
・競合する植物(例えば、雑草)、
・微生物、例えば、植物病原性菌、細菌、
・ウイルス
によってもたらされ得る。
非生物的ストレスによってもたらされるマイナス要因はまた周知であり、低減した植物の勢い(上記を参照されたい)、例えば、数例のみを挙げると、斑点のある葉、「枯れた葉」、低減した成長、より少ない花、より少ないバイオマス、より少ない作物収穫量、低減した作物の栄養価、遅延した作物成熟度として観察することができることが多い。非生物的ストレスは、例えば、
・極端な温度、例えば、熱又は寒さ(熱ストレス/寒さストレス)、
・温度の強力な変動、
・特定の季節にとって通常でない温度、
・干ばつ(干ばつストレス)、
・極度な湿り気、
・高塩分(塩ストレス)、
・放射線(例えば、オゾン層の減少による紫外線の増大による)、
・オゾンレベルの増大(オゾンストレス)、
・有機性汚染(例えば、殺有害生物剤の植物毒性量による)、
・無機性汚染(例えば、重金属汚染物質による)
によってもたらされ得る。
したがって、1つの実施形態では、本発明は、熱、寒さ又は温度の強力な変動に対する抵抗性を増大する方法に関する。
生物的及び/又は非生物的ストレス要因の結果として、ストレスを受けた植物、これらの作物及び果実の量及び質は減少する。質に関する限り、生殖発生は通常、極度に影響を受け、果実又は種子にとって重要である作物に結果が出る。タンパク質の合成、蓄積及び保存は、温度によって主として影響を受ける。成長は、殆ど全ての種類のストレスによって遅延する。多糖類合成について、構造及び保存の両方が低減又は変化する。これらの効果は、バイオマス(収量)の減少及び生成物の栄養価の変化をもたらす。
処理された種子から特に得られる有利な特性は、例えば、改善した発芽及び畑の確立、より良好な勢い、より均一な畑の確立である。
植物の健康状態についての上記で識別した指標は相互依存的であってもよく、互いに起因してもよい。例えば、生物的及び/又は非生物的ストレスに対する増大した抵抗性は、より良好な植物の勢い、例えば、より良好でより大きな作物、したがって増大した収穫をもたらし得る。逆に、より発達した根系は、生物的及び/又は非生物的ストレスに対する増大した抵抗性をもたらし得る。しかしながら、これらの相互依存性及び相互作用は、全て公知ではなく、完全に理解されておらず、したがって、異なる指標は別々に記載される。
1つの実施形態では、本発明は、植物が農業、林業及び/又は観賞用の植物である本発明による方法及び使用に関する。
本発明の1つの実施形態では、本発明は、植物又はその生産物、好適には農業、林業及び/又は観賞用の植物の収穫を増大するための本発明の化合物の使用を提供する。
本発明の1つの実施形態では、本発明は、植物又はその生産物、好適には農業、林業及び/又は観賞用の植物の勢いを増大するための本発明の化合物の使用を提供する。
本発明の1つの実施形態では、本発明は、植物又はその生産物、好適には農業、林業及び/又は観賞用の植物の質を増大するための本発明の化合物の使用を提供する。
本発明の1つの実施形態では、本発明は、生物的及び/又は非生物的ストレスに対する、植物又はその生産物、好適には農業、林業及び/又は観賞用の植物の耐性及び/又は抵抗性を増大するための本発明の化合物の使用を提供する。
本発明の1つの実施形態では、本発明は、植物、例えば農業、林業及び/又は観賞用の植物の収穫を増大及び/又は勢いを改善するための本発明の化合物の使用を提供する。
本発明の1つの実施形態では、生物的ストレス要因に対する耐性及び/又は抵抗性が増強される。したがって、本発明の好適な実施形態によれば、本発明の化合物又は組成物は、病原体及び/又は有害生物に対する植物の本来の防御反応を刺激するために使用される。それにより、植物を、望ましくない微生物、例えば植物病原性菌及び/若しくは細菌若しくはさらにはウイルスから並びに/又は有害生物、例えば昆虫、クモ形類動物及び線虫から保護することができ、本発明の組成物が植物強化効果をもたらすということが見出される。したがって、それらは、望ましくない微生物及び/又は有害生物の攻撃に対する植物の防衛機構を起動するために有用である。その結果、植物は、これらの微生物及び/又は有害生物に対して耐性又は抵抗性を示すことになる。
本発明の1つの実施形態では、非生物的ストレス要因に対する耐性及び/又は抵抗性が増強される。したがって、本発明のさらなる実施形態によれば、本発明の化合物又は組成物は、非生物的ストレス、例えば極端な温度、例えば熱又は寒さ又は温度の強力な変動又は特定の季節にとって通常でない温度、干ばつ、極度な湿り気、高塩分、放射線(例えば、オゾン保護層の減少により増大した紫外線)、増大したオゾンレベル、有機性汚染(例えば、殺有害生物剤の植物毒性量による)及び/又は無機性汚染(例えば、重金属汚染物質による)に対する植物自体の防御反応を刺激するために使用される。
本発明の1つの実施形態では、本発明の組成物は、非生物的ストレスに対する植物自体の防御反応を刺激するために使用され、ここで、非生物的ストレス要因は、極端な温度、干ばつ、塩及び極度な湿り気から選択されることが好ましい。
したがって、本発明は、
・植物の健康を改善するための、及び/又は、
・植物又はその生成物の収穫を増大するための、及び/又は、
・植物又はその生成物の勢いを増大するための、及び/又は、
・植物又はその生成物の質を増大するための、及び/又は、
・生物的及び/又は非生物的ストレスに対する植物又はその生成物の耐性及び/又は抵抗性を増大するための、及び/又は、
・熱、寒さ若しくは温度の強力な変動に対する抵抗性を増大するための
本明細書で定義される化合物I又は前記化合物を含む組成物の使用に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物の健康を改善する方法であって、表ABCで定義される化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
1つの実施形態では、本発明は、植物又はその生成物の収穫を増大する方法であって、表ABCで定義される化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
1つの実施形態では、本発明は、植物又はその生成物の勢いを増大する方法であって、表ABCで定義される化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
1つの実施形態では、本発明は、植物又はその生成物の質を増大する方法であって、表ABCで定義される化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
1つの実施形態では、本発明は、生物的及び/又は非生物的ストレスに対する植物又はその生成物の耐性及び/又は抵抗性を増大する方法であって、表ABCで定義される化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
1つの実施形態では、本発明は、熱、寒さ又は温度の強力な変動に対する抵抗性を増大する方法であって、表ABCで定義される化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
本発明の1つの実施形態では、健康が本発明の化合物又は組成物による処理によって改善されるべき植物は、農業の植物である。農業の植物は、一部分若しくは全部を商業的規模で収穫若しくは栽培する植物か、又は飼料、食物、繊維(例えば、綿、リネン)、可燃物(例えば、木材、バイオエタノール、バイオディーゼル、バイオマス)、若しくは他の化学物質の重要な供給源として役立つ植物である。農業の植物はまた、園芸用植物であり、すなわち、庭(畑ではない)で生育される植物、例えば特定の果実及び野菜である。
本発明による化合物又は組成物の上記効果、すなわち増強した植物の健康はまた、植物が生物的ストレス下にない場合、特に植物が菌又は有害生物による圧力下にない場合にも存在することは、強調されるべきである。病原性菌又は有害生物に対する治療又は予防的処理を受けており、生物的ストレス要因を原因とする障害なく生育することができる植物と比較して、菌又は殺虫性の攻撃に苦しむ植物がより少ないバイオマス及びより少ない作物収穫量を生産することは明らかである。しかしながら、本発明による方法は、任意の生物的ストレス、特に任意の植物病原性菌又は有害生物がない場合でさえ、増強した植物健康へとつながる。これは、本発明の化合物又は組成物のプラスの効果が成分(A)及び(B)の化合物の殺菌性又は殺虫性の活性により単に説明され得るものではなく、さらなる活性プロファイルに基づくものであることを意味する。しかし、当然のことながら、本発明の方法により生物的ストレス下の植物を処理することもできる。
亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用
上記のように、本発明による使用及び方法はまた、土壌からの亜酸化窒素排出を低減するための方法を含む。これらの方法はまた、植物それ自体に対する有益な効果のために、植物健康を改善する方法として考慮され得る。
したがって、本発明は、土壌からの亜酸化窒素排出を低減する方法であって、それぞれの土壌で生育する植物及び/又は植物が生育している若しくは植物を生育させようとする場所及び/又は植物が生育するもとになる種子を、少なくとも1種の表ABCで定義される化合物から選択される本発明による化合物Iにより処理するステップを含む方法に関する。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
1つの実施形態では、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iは、表ABCに列挙される化合物から選択される。
1つの実施形態では、I-A-1は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-A-28は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-115は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-131は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-132は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-19は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-35は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-36は、E7の発明による亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用における化合物Iである。
E7のさらなる実施形態では、本発明は、本発明による化合物(実施形態A、B又はCで定義される)と、実施形態2及び3で定義及び特定される別に選択された殺有害生物化合物(II)とを併用する亜酸化窒素排出を低減するための方法及び使用に関する。
本発明は、土壌からの亜酸化窒素排出を低減する方法であって、それぞれの土壌で生育する植物及び/又は植物が生育している若しくは植物を生育させようとする場所及び/又は植物が生育するもとになる種子を、
A) 本発明による少なくとも1種の化合物I、より好適には表ABCで定義される化合物から選択される化合物I。より具体的には、化合物Iは実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物、
B) 並びに、
(B1) 無機肥料:NPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸アンモニウムカルシウム、硫酸アンモニウム;硝酸塩、硫酸アンモニウム及びリン酸アンモニウム;
(B2) 有機肥料:液体肥料(液肥)、半液体肥料(半液肥)、厩肥及び藁堆肥、ワームキャスティング(虫糞)、堆肥(コンポスト)、海藻並びにグアノ;
からなる群から選択される少なくとも1種のアンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)
により処理するステップを含む方法に関する。
本発明は、少なくとも1種の化合物I(A)及び少なくとも1種の化合物(B)の施用を少なくとも1日の時間差をつけて行う、上記のような方法に関する。
そのほかに、本発明は、アンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)が、2-(3,4-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-コハク酸、3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP)、ジシアンジアミド(DCD)、1H-1,2,4-トリアゾール、3-メチルピラゾール(3-MP)、2-クロロ-6-(トリクロロメチル)-ピリジン、5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チアジアゾール、2-アミノ-4-クロロ-6-メチル-ピリミジン、2-メルカプト-ベンゾチアゾール、2-スルファニルアミドチアゾール、チオウレア、アジ化ナトリウム、アジ化カリウム、1-ヒドロキシピラゾール、2-メチルピラゾール-1-カルボキサミド、4-アミノ-1,2,4-トリアゾール、3-メルカプト-1,2,4-トリアゾール、2,4-ジアミノ-6-トリクロロメチル-5-トリアジン、二硫化炭素、チオ硫酸アンモニウム、トリチオ炭酸ナトリウム、2,3-ジヒドロ-2,2-ジメチル-7-ベンゾフラノールメチルカルバメート、及びN-(2,6-ジメチルフェニル)-N-(メトキシアセチル)-アラニンメチルエステルからなる群から選択される少なくとも1種の硝化阻害剤(化合物C)と一緒に施用される、以上に記載される土壌からの亜酸化窒素放出の低減方法に関する。
窒素は、植物の生育及び繁殖に必須の元素である。土壌中の植物可給性窒素(アンモニウム及び硝酸塩(硝酸イオン))の約25%は、腐植、植物及び動物の残渣、ならびに有機肥料などの有機窒素化合物の分解過程(無機化)に由来する。約5%は、降雨に由来する。しかしながら、地球規模でみると、最大部分(70%)は、無機窒素肥料により植物に供給される。窒素肥料を用いなければ、地球は、現在の人口を維持することができないであろう。
土壌微生物は、有機窒素をアンモニウム(NH4 +)に変換し、これは、続いて、硝化として知られる過程で硝酸イオン(NO3 -)に酸化される。硝酸イオンは、その高い植物可給性に基づいて植物が好適に取り込む窒素の一形態であるので、農業に非常に重要である。しかしながら、硝酸イオンはまた、土壌中で高移動性である。結果として、それは、土壌から容易に失われて地下水に浸出する可能性がある。それに加えて、窒素は、硝酸イオンや亜硝酸イオン(NO2 -)から亜酸化窒素(N2O)や分子状窒素(N2)などのガス状窒素への微生物学的変換である脱窒により失われる。種々の損失の結果として、施用された窒素の約50%は、施肥の翌年中に失われる(Nelson and Huber; Nitrification inhibitors for corn production (2001). National Corn Handbook, Iowa State Universityを参照されたい)。
したがって、肥料の大量使用及び畜産廃棄物の施用は、地下水や地表水中の窒素レベルの増大をもたらすおそれがあり、結果的に湖沼や河川の富栄養化の増大をもたらす可能性があることが大いに懸念される。
それに加えて、窒素施肥及び畜産廃棄物は、亜酸化窒素の生成を増大させて、成層圏オゾン破壊及び地球温暖化に著しく寄与するおそれがある。亜酸化窒素のほかに、二酸化炭素(CO2)及びメタン(CH4)は、天然土壌及び農業土壌により生成される重要なガスである。天候や土壌タイプなどの種々のパラメーターに依存して、施肥及び耕耘の増大は、亜酸化窒素放出をさらに増大させる可能性がある。
したがって、今後何年間かの国際社会の最大の課題の1つは、大気中の温室効果の原因となるガスを削減すること又は大気中の温室効果ガス濃度を気候系への危険な人為的干渉が防止されるレベルに少なくとも安定化させることである。この懸念は、京都議定書で表明されており、その中で、批准国は、温室効果ガスの自国内排出を削減するか、又はこれらのガスの排出を維持もしくは増大する場合には排出権取引きを行うことを確約している。
最もよく知られている温室効果ガスの1つは、二酸化炭素である。しかしながら、亜酸化窒素は、大いに懸念される他の原因である。20世紀全体を通じてかつ引き続き21世紀に入って、亜酸化窒素は、大気中で十億分率で50部(50 ppb)増大し、毎年0.25%さらに増大し続けている。亜酸化窒素は、全温室効果ガス排出の約9%を占めるにすぎないが、今後100年間にわたって二酸化炭素の300倍の地球温暖化係数を有すること及び約150年間の大気中寿命を有することに留意しなければならない。
以上に列挙した傾向は、天然水、作物残渣、ならびに都市及び農業の廃棄物中の窒素レベルの増大をもたらし、環境及び公衆衛生に関する国家的及び国際的な懸念を引き起こすおそれがある。
Dharnaraj P.S.は、Lal and Lal (Editors) (Effects of pesticides on nitrification and denitrification (1988)。Pesticides and Nitrogen Cycle)中に硝化及び脱窒に及ぼす種々の殺有害生物剤の効果を記載している。そこに記載された試験から、ほとんどの殺菌剤は、硝化及び脱窒に及ぼす効果をなんら有していないことが示される。それに加えて、本発明による方法工程さらには驚くべきその効果は、開示されていない。
Mosierら(Nitrous oxide emission from agricultural fields; Assessment, measurement and mitigation (1996)。Plant and Soil 131: 95.108)は、施肥土壌からのN2O放出に及ぼす硝化阻害剤の効果をまとめた。いくつかの試験から、硝化阻害剤は、アンモニウム系肥料が施肥された土壌からのN2O放出を制限したことが示唆された。
さらに、Kinneyら(Effects of fungicides on trace gas fluxes (2004)。Journal of Geophysical Research 109: 1-15)は、農業土壌からのガス流出の変化が使用される農業化学物質(殺有害生物剤)の量及びタイプにより影響を受ける可能性があると仮定した。彼らは、圃場実験を行って、微量ガス交換に及ぼす2種の汎用的多部位殺菌剤すなわちマンコゼブ及びクロロタロニルの効果を調べた。
Kinneyら(Laboratory investigations into the effects of the pesticides mancozeb, chlorothalonil , and prosulfuron on nitrous oxide and nitric oxide production in fertilized soil (2005)。Soil Biology & Biochemistry 37: 837-850)はさらに、施肥土壌中の硝化細菌及び脱窒細菌によるN2O生成に及ぼすマンコゼブ、クロルタロニル、及び除草剤プロスルフロンの効果を調べた。
Somdaら(1991)。Influence of biocides on tomato nitrogen uptake and soil nitrification and denitirification。Journal of Plant Nutrition 14 (11): 1187-99)は、硝化阻害剤と比較して硝化に及ぼす殺菌剤のベンレート、カプタン、及び石灰硫黄合剤の影響を調べた。
国際公開第98/05607号パンフレットは、無機肥料の処理のための無機もしくは有機のポリ酸の使用、特定的には、無機肥料の処理のための少なくとも1種の硝化阻害剤との混合物としてのポリ酸の使用に関する。
国際公開第08/059053号パンフレットは、植物、植物の一部分、植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする場所、及び/又は植物繁殖体を特定の活性成分で処理することにより大気からの二酸化炭素隔離を増大させる方法に関する。この発明はまた、植物の乾燥バイオマスを増大させるための化合物の使用に関する。
硝化及び脱窒は、亜酸化窒素が土壌環境中で生成される2つの主要な過程である。窒素肥料及び殺有害生物剤の毎年の施用は、今後50年間にわたり2倍超になると予想される。それに加えて、農耕地は、2050年までに5.5×108haヘクタールだけ増大すると予想される(Tilman et al. (2001): Forecasting agriculturally driven global environmental change。Science. Vol. 292: 281-284を参照されたい)。したがって、農業土壌は、おそらく、二酸化炭素、亜酸化窒素、及びメタンの地球大気収支に及ぼす影響を絶えず増大させ続けるであろう。農業生産システムに関して、施肥及び耕耘は、土壌からのN2O放出を2倍超に増大させることが示されうる。
また、肥料の大量使用及び畜産廃棄物の施用は、地下水や地表水中の窒素レベルの増大をもたらす可能性があり、これは、結果的に湖沼や河川の富栄養化の増大をもたらす可能性があることが懸念される。
地球温暖化に影響を及ぼす可能性がある以外に、N2Oの生成は、植物が利用可能な窒素の量を低減させる。
したがって、本発明の目的は、以上に概説した問題を解決し、とくに、土壌から、特定的には、施肥された土壌からの亜酸化窒素放出を低減すべきである信頼性のある方法を提供することであった。
驚くべきことに、我々は、少なくとも1種の本発明による化合物I(化合物A)と少なくとも1種のアンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)とを用いて植物及び/又は植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする土壌などの場所及び/又は植物が生育するもとになる種子を処理した場合であって、化合物(A)及び化合物(B)の施用を少なくとも1日間の時間差をつけて行う場合にこの目的が達成されることを見いだした。
また、本発明の目的は、少なくとも1種の本明細書で定義される化合物IIと併用する、少なくとも1種の本発明による化合物I(化合物群A)を含む農業化学混合物と少なくとも1種のアンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)とを用いて植物及び/又は植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする土壌などの場所及び/又は植物が生育するもとになる種子を処理した場合であって、少なくとも2種の化合物(A)を含む農業化学混合物及び化合物(B)の施用を少なくとも1日間の時間差をつけて行わなければならない場合に達成可能である。
併用施用は、まったく影響を及ぼさないか又はそれどころかN2O放出の増大を引き起こす可能性があるが、本発明による方法に従って殺菌剤及び肥料を好適な時間間隔で施用した場合にかぎりN2O放出の大幅な低減が引き起こされることが示されうるので、本発明による化合物I(又はそのそれぞれの混合物)(化合物A)の施用と肥料(化合物B)の施用との間の時間間隔は、決定的な方法工程である。したがって、殺菌剤(化合物A)及び肥料(化合物B)の施用間の時間間隔は、驚くべき効果をもたらす特別な技術的特徴であり、いずれの当業者にとっても新しくかつ独創的な技術的教示である。
本発明による方法に従った活性成分の施用は、有意な生態学的及び経済的な利点を提供する。生態学的観点から、N2O放出の削減は、環境及びその大気ならびに地球温暖化に及ぼす現代農業の影響を有意に低減する。それに加えて、地下水への窒素の損失、湖沼や河川の富栄養化の危険性もまた、土壌窒素の最適化使用に基づいて最小限に抑えられる。
化合物Iは、方法及び使用においてさらなる殺有害生物と併用してもよい。
本発明による方法の1つの実施形態では、土壌からの亜酸化窒素放出は、化合物Iをアゾキシストロビン(azoxystrobin)、クメトキシストロビン(coumethoxystrobin)、クモキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フェナミンストロビン(fenaminstrobin)、フェノキシストロビン(fenoxystrobin)(フルフェノキシストロビン(flufenoxystrobin))、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、マンデストロビン(mandestrobin)、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ピリベンカルブ、トリクロピリカルブ(triclopyricarb)(クロロジンカルブ(chlorodincarb))、トリフロキシストロビン、2-[2-(2,5-ジメチル-フェノキシメチル)-フェニル]-3-メトキシ-アクリル酸メチルエステル、及び2-(2-(3-(2,6-ジ-クロロフェニル)-1-メチル-アリリデン-アミノオキシ-メチル)-フェニル-2-メトキシイミノ-N-メチル-アセトアミドからなる群から選択される化合物IIと一緒に施用することにより低減される。
本発明による方法の好ましい実施形態では、化合物IIは、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、メトミノストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、及びトリフロキシストロビンからなる群から選択されるストロビルリン化合物である。
本発明による方法の好ましい実施形態では、化合物IIは、ピラクロストロビン、オリサストロビン、アゾキシストロビン、ジモキシストロビン、エネストロブリン、フルオキサストロビン、クレソキシム-メチル、メトミノストロビン、ピコキシストロビン、ピリベンカルブ、及びトリフロキシストロビンからなる群から選択されるストロビルリン化合物である。
本発明による方法の好ましい実施形態では、化合物IIは、アゾキシストロビン、ピラクロストロビン、及びトリフロキシストロビンからなる群から選択されるストロビルリン化合物である。
本発明による方法のとくに好ましい実施形態では、化合物IIは、ピラクロストロビンである。
本発明による方法の1つの実施形態では、化合物(B)は、NPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硫酸硝酸アンモニウム、硫酸アンモニウム、及びリン酸アンモニウムよりなる無機肥料(B1)の群から選択されるアンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)である。
本発明による方法の好ましい実施形態では、化合物(B)は、硫酸硝酸アンモニウム及び硫酸アンモニウムからなる群から選択される。
本発明による方法の他の実施形態では、化合物(B)は、液肥、半液肥、廐肥及び藁堆肥、虫糞、コンポスト、海藻、ならびにグアノよりなる有機肥料(B2)の群から選択されるアンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)である。
本発明による方法の好ましい実施形態では、化合物(B)は、液肥である。
本発明による方法の1つの実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明による方法の好ましい実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも4日間の時間差をつけて行われる。
本発明による方法の他の好ましい実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも8日間の時間差をつけて行われる。
本発明による方法の他の好ましい実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも10日間の時間差をつけて行われる。
本発明による方法のさらに他の好ましい実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも16日間の時間差をつけて行われる。
本発明による方法の1つの実施形態では、土壌からの亜酸化窒素放出は、2-(3,4-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-コハク酸、3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP)、ジシアンジアミド(DCD)、1H-1,2,4-トリアゾール、3-メチルピラゾール(3-MP)、2-クロロ-6-(トリクロロメチル)-ピリジン、5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チアジアゾール、2-アミノ-4-クロロ-6-メチル-ピリミジン、2-メルカプト-ベンゾチアゾール、2-スルファニルアミドチアゾール、チオウレア、アジ化ナトリウム、アジ化カリウム、1-ヒドロキシピラゾール、2-メチルピラゾール-1-カルボキサミド、4-アミノ-1,2,4-トリアゾール、3-メルカプト-1,2,4-トリアゾール、2,4-ジアミノ-6-トリクロロメチル-5-トリアジン、二硫化炭素、チオ硫酸アンモニウム、トリチオ炭酸ナトリウム、2,3-ジヒドロ-2,2-ジメチル-7-ベンゾフラノールメチルカルバメート、及びN-(2,6-ジメチルフェニル)-N-(メトキシアセチル)-アラニンメチルエステルからなる群から選択される少なくとも1種の硝化阻害剤(化合物C)と一緒に本発明による化合物I(化合物A)及びアンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)を施用することにより低減される。
本発明による方法の好ましい実施形態では、土壌からの亜酸化窒素放出は、2-(3,4-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-コハク酸、3,4-ジメチルピラゾール-ホスフェート(DMPP)、ジシアンジアミド(DCD)、1H-1,2,4-トリアゾール、3-メチルピラゾール(3-MP)、2-クロロ-6-(トリクロロメチル)-ピリジン、及び5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チアジアゾールからなる群から選択される少なくとも1種の硝化阻害剤(化合物C)と一緒に本発明による化合物I(化合物A)及びアンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)を施用することにより低減される。
本発明による方法の他の実施形態では、土壌からの亜酸化窒素放出は、少なくとも1種の本発明による化合物I(化合物A)と少なくとも1種の化合物(B)と少なくとも1種の硝化阻害剤(化合物C)とを含む農業化学混合物を施用することにより低減される。
本発明による方法の他の実施形態では、土壌からの亜酸化窒素放出は、1種の本発明による化合物I(化合物A)と1種の化合物(B)と1種の硝化阻害剤(化合物C)とを含む農業化学混合物を施用することにより低減される。
1種の化合物(B)と1種の化合物(C)とを含む表BCに列挙した二次混合物は、本発明による方法の好ましい実施形態である。
Figure 2016514092
本発明との関連では、「農業化学混合物」とは、少なくとも2種の化合物を含む物理的混合物に限定されるものではなく、少なくとも1種の本発明による化合物Iと少なくとも1種のさらなる化合物とを含む任意の調製物形態を意味し、その使用は、時間及び場所に関連付けられる。
本発明の1つの実施形態では、「農業化学混合物」とは、化合物A及びBを含む物理的混合物を意味する。
本発明の1つの実施形態では、「農業化学混合物」とは、少なくとも1種の化合物Aと少なくとも1種の化合物(B)と少なくとも1種の化合物(C)との物理的混合物を意味する。
農業化学混合物は、個別に製剤化可能であるが、時間的関連をもたせて、すなわち、同時に又は逐次的に施用可能であり、逐次的施用は、化合物の複合作用を可能にする時間間隔を有する。
さらに、本発明による農業化学混合物の個々の化合物、例えば、キットの一部分又は二成分混合物の一部分を、使用者自身により噴霧タンク中で混合してもよく、さらに、適切であるならば、補助剤を添加してもよい(タンクミックス(タンク混合物))。これはまた、本発明による三成分混合物を使用する場合にも適用する。
本発明の1つの実施形態では、本発明による方法は、植物及び/又は植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする場所及び/又は植物が生育するもとになる種子に、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(A)を施用する工程a)と、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(B)を施用する工程b)と、を含み、ここにおいて、工程a)での少なくとも1種の化合物(A)の施用及び工程b)での少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明の他の実施形態では、本発明による方法は、植物及び/又は植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする場所及び/又は植物が生育するもとになる種子に、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(A)を施用する工程a)と、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(C)と一緒に以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(B)を施用する工程b)と、を含み、ここにおいて、工程a)での少なくとも1種の化合物(A)の施用及び工程b)での少なくとも1種の化合物(C)と一緒の少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明のさらに他の実施形態では、本発明による方法は、植物及び/又は植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする場所及び/又は植物が生育するもとになる種子に、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(B)を施用する工程a)と、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(A)を施用する工程b)と、を含み、ここにおいて、工程a)での少なくとも1種の化合物(B)の施用及び工程b)での少なくとも1種の化合物(a)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明のさらに他の実施形態では、本発明による方法は、植物及び/又は植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする場所及び/又は植物が生育するもとになる種子に、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(C)と一緒に以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(B)を施用する工程a)と、以上の実施形態のいずれかに規定された少なくとも1種の化合物(A)を施用する工程b)と、を含み、ここにおいて、工程a)での少なくとも1種の化合物(C)と一緒の少なくとも1種の化合物(B)の施用及び工程b)での少なくとも1種の化合物(A)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明に従って処理される植物は、農業植物、林業植物、観賞植物、及び園芸植物(それぞれその天然形又は遺伝子改変形)よりなる群から、より好ましくは農業植物から選択される。
より好ましい農業植物は、ジャガイモ、サトウダイコン、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、ソルガム、イネ、トウモロコシ、ワタ、アブラナ、セイヨウアブラナ、カノーラ、ダイズ、エンドウ、ソラマメ、ヒマワリ、サトウキビ、キュウリ、トマト、タマネギ、リーキ、レタス、カボチャなどの畑作物であり、さらにより好ましくは、植物は、コムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、ダイズ、トウモロコシ、セイヨウアブラナ、ワタ、サトウキビ、イネ、及びソルガムよりなる群から選択される。
本発明のとくに好ましい実施形態では、処理される植物は、コムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、ダイズ、トウモロコシ、セイヨウアブラナ、カノーラ、ヒマワリ、ワタ、サトウキビ、サトウダイコン、イネ、及びソルガムよりなる群から選択される。
1つの実施形態では、土壌からの亜酸化窒素放出を低減するための以上に挙げた方法は、植物繁殖体、好ましくは、トランスジェニック植物又は非トランスジェニック植物よりなる群から選択される農業植物、園芸植物、観賞植物、又は林業植物の種子を処理するステップを含む。
「植物」という用語は、経済的に重要な植物及び/又は人間が栽培する植物として理解される。それらは、好ましくは、農業植物、林業植物、及び園芸植物(観賞植物を包含する)から選択される。本明細書中で用いられる「植物」という用語は、地下部分(根など)及び地上部分をすべて含めて、発芽種子、出芽苗、草本植生、さらには定着木本植物などの植物のすべての部分を包含する。
「硝化阻害剤」という用語は、硝化過程を遅延又は停止する任意の化学物質として理解される。硝化阻害剤は、ニトロソモナス属の種(Nitrosomonas spp.)などの細菌の活性を阻害することによりアンモニウムから硝酸イオンへの自然変換を遅延する。
「硝化」という用語は、アンモニア(NH3)又はアンモニウム(NH4 +)と酸素から亜硝酸イオン(NO2 -)への生物学的酸化及びそれに続く微生物によるこの亜硝酸イオンから硝酸イオン(NO3 -)への酸化として理解される。硝酸イオン(NO3 -)以外に、亜酸化窒素もまた硝化により生成される。硝化は、土壌中の窒素循環に重要な工程である。
「脱窒」という用語は、硝酸イオン(NO3 -)及び亜硝酸イオン(NO2 -)からガス状窒素(一般的にはN2又はN2O)への微生物学的変換として理解される。この呼吸過程は、有機物などの電子供与体の酸化に応じて酸化型窒素を低減する。好ましい窒素電子受容体としては、熱力学的に最も有利なものから最も有利でないものの順に、硝酸イオン(NO3 -)、亜硝酸イオン(NO2 -)、酸化窒素(NO)、及び亜酸化窒素(N2O)が挙げられる。一般的な窒素循環の範囲内では、脱窒は、N2を大気に戻すことにより循環を終了する。この過程は、主に、従属栄養細菌(たとえば、脱窒細菌(Paracoccus denitrificans)及び種々のシュードモナス菌など)により行われるが、独立栄養脱窒細菌(たとえば、硫黄脱窒細菌(Thiobacillus denitrificans)など)もまた確認されている。脱窒細菌は、すべての主要な系統群に存在する。酸素の欠乏に直面した場合、多くの細菌種は、酸素の使用から硝酸イオンの使用に切り換えて脱窒として知られる過程で呼吸を維持することが可能であり、この際、水溶性硝酸イオンは、亜酸化窒素をはじめとするガス状生成物に変換されて大気中に放出される。
ハッピーガス又は笑気として一般に知られる「亜酸化窒素」は、化学式N2Oを有する化学化合物である。室温では、無色の非引火性ガスである。亜酸化窒素は、硝化及び脱窒の微生物過程を介して土壌中で自然に生成される。亜酸化窒素のこうした自然放出は、たとえばa)無機肥料及び有機肥料を用いた土壌への窒素の直接施用、b)窒素固定作物の栽培、c)高有機含有率土壌の耕耘、d)耕作地や牧草地への家畜糞尿の施用をはじめとするさまざまな農業規範及び農業活動により増大される可能性がある。
「肥料」という用語は、植物や果実の生育を促進するために施用される化学化合物として理解される。肥料は、典型的には、土壌を介するか(植物の根による取込みのため)又は葉面供給によるか(葉を介する取込みのため)のいずれかにより施用される。「肥料」という用語は、2つの主要なカテゴリー、すなわち、a)有機肥料(腐敗した植物質/動物質で構成される)及びb)無機肥料(化学品や無機物で構成される)に細分可能である。有機肥料としては、糞尿、スラリー、虫糞、ピート、海藻、下水汚泥、及びグアノが挙げられる。また、栄養素(とくに窒素)を土壌に施用するために緑肥作物が定期的に栽培される。製造される有機肥料としては、コンポスト、血粉、骨粉、及び海藻抽出物が挙げられる。さらなる例は、酵素消化タンパク質、魚粉、及び羽毛粉である。前年からの分解作物残渣は、他の肥沃度源である。また、そのほかに、リン鉱石、硫酸カリ、及び石灰石などの天然産鉱物は、無機肥料とみなされる。無機肥料は、通常、化学変化させながら、天然産堆積物も使用して、化学プロセス(たとえば、Haberプロセスなど)を介して製造される(たとえば、濃厚三重過リン酸石灰など)。天然産無機肥料としては、チリ硝石、リン鉱石、及び石灰石が挙げられる。
「NPK肥料」とは、三大栄養素の窒素(N)、リン(P)、及びカリウム(K)を含む適切な濃度及び組合せで製剤化された無機肥料のことである。
1つの実施形態では、本発明による方法に従って処理される植物は、農業植物である。
「農業植物」とは、一部(たとえば、種子)もしくは全部が商業規模で収穫もしくは栽培される植物、又は飼料、食品、繊維(たとえば、ワタ、リネン)、可燃物(たとえば、木材、バイオエタノール、バイオディーゼル、バイオマス)、もしくは他の化学化合物の重要な供給源として役立つ植物のことである。好ましい農業植物は、たとえば、穀物、たとえば、コムギ、ライムギ、オオムギ、ライコムギ、オートムギ、ソルガム、又はイネ、ビート、たとえば、サトウダイコン又は飼料ビート;果実、たとえば、仁果類、核果類、又は柔果類、たとえば、リンゴ、セイヨウナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー、又はグーズベリー;マメ科植物、たとえば、ヒラマメ、エンドウ、アルファルファ、又はダイズ;油糧植物、たとえば、アブラナ、セイヨウアブラナ、カノーラ、アマニ、カラシナ、オリーブ、ヒマワリ、ヤシ、カカオ豆、トウゴマ、アブラヤシ、ラッカセイ、又はダイズ;ウリ科植物、たとえば、カボチャ、キュウリ、又はメロン;繊維植物、たとえば、ワタ、アマ、アサ、又はジュート;柑橘類、たとえば、オレンジ、レモン、グレープフルーツ、又はマンダリン;野菜、たとえば、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ、ウリ、又はパプリカ;クスノキ科植物、たとえば、アボカド、シナモン、又はカンファー;エネルギー植物及び原料植物、たとえば、トウモロコシ、ダイズ、アブラナ、カノーラ、サトウキビ、又はアブラヤシ;タバコ;ナッツ;コーヒー;チャ;バナナ;蔓植物(生食用ブドウノキ及びグレープジュース用ブドウノキ);ホップ;芝生;天然ゴム植物である。
1つの実施形態では、本発明による方法に従って処理される植物は、園芸植物である。「園芸植物」という用語は、園芸(たとえば、観賞植物、野菜、及び/又は果実の栽培)に一般に使用される植物として理解される。観賞植物の例は、芝生、フウロソウ(ゼラニウム)、ペラルゴニウム、ペチュニア、ベゴニア、及びフクシアである。野菜の例は、ジャガイモ、トマト、コショウ、ウリ、キュウリ、メロン、スイカ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、キャベツ、インゲン、エンドウ、及びレタス、より好ましくは、トマト、タマネギ、エンドウ、及びレタスである。果実の例は、リンゴ、セイヨウナシ、サクランボ、イチゴ、柑橘類、モモ、アンズ、及びブルーベリーである。
1つの実施形態では、本発明による方法に従って処理される植物は、観賞植物である。「観賞植物」とは、ガーデニングで、たとえば、公園、庭、及びバルコニーで一般に使用される植物のことである。例としては、芝生、フウロソウ、ペラルゴニウム、ペチュニア、ベゴニア、及びフクシアが挙げられる。
1つの実施形態では、本発明による方法に従って処理される植物は、林業植物である。「林業植物」という用語は、樹木、より特定的には、再造林又は産業造林で使用される樹木として理解される。産業造林は、一般的には、木材、パルプ、紙、ゴムノキ、クリスマスツリー、又はガーデニング目的の幼木などの林産物の商業生産に役立つ。林業植物の例は、針葉樹、たとえば、マツ、特定的にはマツ属の種(Pinus spec.)、モミ及びスプルース、ユーカリ、熱帯樹木、たとえば、チーク、ゴムノキ、アブラヤシ、ヤナギ(ヤナギ属(Salix))、特定的にはヤナギ属の種(Salix spec.)、ポプラ(ハコヤナギ)、特定的にはハコヤナギ属の種(Populus spec.)、ブナ、特定的にはブナ属の種(Fagus spec.)、カバ、アブラヤシ、及びオークである。
「居場所(場所)」という用語は、植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする任意のタイプの環境、土壌、地域、又は材料として理解される。本発明によればとくに好ましいのは土壌である。
「少なくとも1種」という用語は、化合物I(化合物A)、肥料(化合物B)、及び硝化阻害剤(化合物C)よりなる群から選択される1、2、3種、もしくはそれ以上のそれぞれの化合物として理解される。
亜酸化窒素放出の低減は、有害生物の存在に依存しない。したがって、本方法の好ましい実施形態では、活性成分(化合物A)及び/又は少なくとも1種の化合物(A)を含む混合物の施用は、有害生物圧力の不在下で行われる。
「BBCH主要生育段階」という用語は、植物の全発生サイクルが明確に認識可能かつ区別可能な長期間持続する発生相に細分されるすべての単子葉植物種及び双子葉植物種の生物季節学上類似した生育段階の一貫したコード化のための体系である拡張BBCHスケールを意味する。BBCHスケールは、主要生育段階及び二次生育段階に分割される十進コード体系を使用する。略語BBCHは、連邦農林生物研究所 (ドイツ), 連邦植物品種局 (ドイツ)及び化学工業会に由来する。
本発明の1つの実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)は、植物のGS00 BBCH〜GS65 BBCHの生育段階(GS)で施用される。
本発明の好ましい実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)は、植物のGS14〜GS55 BBCHの生育段階で施用される。
本発明のより好ましい実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)は、植物のGS14〜GS47 BBCHの生育段階で施用される。
本発明の1つの実施形態では、少なくとも1種の肥料(化合物B)は、播種前及び播種時、出芽前、ならびに収穫期まで(GS00〜GS89 BBCH)に施用される。
本発明の他の実施形態では、少なくとも1種の肥料(化合物B)は、播種前及び播種時、出芽前、ならびに収穫期まで(GS00〜GS89 BBCH)に少なくとも1種の硝化阻害剤(化合物C)と一緒に施用される。
本発明の他の実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)は、処理対象植物の葉発生期〜開花期(GS14〜GS65 BBCH)に施用されるが、ただし、少なくとも1種の化合物(A)の施用及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明の好ましい実施形態では、アンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)と少なくとも1種の硝化阻害剤(化合物C)とを含む農業化学混合物は、生育段階GS00〜GS89 BBCH(播種前、収穫期まで)で少なくともに1回施用され、一方、少なくとも1種の化合物(A)は、処理対象植物の生育段階GS14〜GS65 BBCH(葉発生期〜開花期)で少なくとも1回施用されるが、ただし、少なくとも1種の化合物(A)の施用及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明の他の実施形態では、アンモニウム含有肥料又は尿素含有肥料(化合物B)と少なくとも1種の硝化阻害剤(化合物C)とを含む農業化学混合物は、播種前及び播種時、出芽前、ならびに植物の苗条形成期/苗条発生期まで(GS00〜GS33 BBCH)に施用され、一方、少なくとも1種の化合物(A)は、葉発生期〜花序出現期(GS14〜GS55 BBCH)に施用されるが、ただし、少なくとも1種の化合物(A)の施用及び少なくとも1種の化合物(B)の施用は、少なくとも1日間の時間差をつけて行われる。
本発明による少なくとも2種の化合物(A)(化合物I及び化合物II)を含む農業用混合物を本発明による方法で使用する場合、植物繁殖体は、好ましくは、同時に(一緒にもしくは個別に)又は逐次的に処理される。
逐次的施用は、施用される化合物の複合作用を可能にする時間間隔で行われる。好ましくは、第1の化合物(A)及び第2の化合物(A)の逐次的施用の時間間隔は、数秒間から3ヶ月間まで、好ましくは数秒間から1ヶ月間まで、より好ましくは数秒間から2週間まで、さらにより好ましくは数秒間から3日間まで、特定的には1秒間から24時間までの範囲内である。
本発明の好ましい実施形態では、本発明による方法に従った施用は、反復して行われる。1つの実施形態では、施用は、2〜10回、好ましくは2〜5回、最も好ましくは2回反復される。
1つの実施形態では、少なくとも1種の化合物(A)の施用は、反復して行われる。他の実施形態では、少なくとも1種の化合物(B)の施用は、反復して行われる。さらに他の実施形態では、1種の化合物(C)と一緒の1種の化合物(B)の施用は、反復して施用される。いずれの場合も、少なくとも1種の化合物(A)の最後の施用と少なくとも1種の化合物(B)(場合により少なくとも1種の化合物Cと一緒)の最後の施用との間に少なくとも1日間の時間差がなければならない。
当然のことながら、化合物(A)、(B)、及び(C)、ならびに混合物を利用する場合、化合物(A)、(B)、及び(C)よりなる群から選択される化合物は、有効な量かつ非植物毒性量で使用される。このことは、それらが、処理された植物又は処理された繁殖体もしくは処理された土壌から生育された植物にいかなる植物毒性症状をも引き起こすことなく所望の効果を達成しうる量で使用されることを意味する。
化合物Iの施用量、また、種子処理における施用量は、本出願で定義される、
本発明による使用では、化合物(B)の施用量は、1ヘクタールあたりのN換算で10kg〜300kg、好ましくは1ヘクタールあたりのN換算で50kg〜250kgである。
いずれの実施形態でも、農業化学混合物は、土壌からの亜酸化窒素放出を低減する量で施用される。1つの実施形態では、農業化学混合物は、土壌からの亜酸化窒素放出を相乗的に低減する量で施用される。
亜酸化窒素排出を低減するための方法のとくに好ましい実施形態では、化合物(A)は、種子処理として施用される。
亜酸化窒素排出を低減するための方法の他のとくに好ましい実施形態では、化合物(A)は、葉面施用及び/又は畝溝施用として施用される。
実施形態E8
本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染及び伝染を低減する新規の使用及び方法、ウイルス感染を原因とする植物に対する損害を低減する方法、N-チオ-アントラニルアミド化合物及び選択された他の殺有害生物剤とのそれらの混合物の施用による植物の生育、勢い及び収穫を改善するための方法を含む作物増強の方法に関する。
農薬産業は、植物の有害生物を防除し、植物の生育を改善する方法を絶えず探求している。化学製品は典型的に(i)望ましくない種(例えば、有害生物、例えば昆虫又は植生、例えば雑草、又は菌類)を防除するため、及び(ii)植物の生育を促進する(例えば、栄養素を与えることにより)ために使用され、それにより、植物の生育が改善される。昆虫媒介ウイルス感染は植物の損害の広範囲にわたる原因であり、それらに対する有効な防除手段はほとんどない。
植物における昆虫媒介ウイルス感染及び伝染を防除するための、さらに、このようなウイルス感染を原因とする、植物、特に有用な植物、例えば作物に対する損害を低減するための、代わりとなる方法の必要性が存在する。
したがって、本発明の目的は、前記方法において適切かつ有効な化合物を提供することである。
驚くべきことに、アントラニルアミド化合物I及びそれらの混合物が植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減し、植物間の昆虫媒介ウイルス伝染を低減し、かつ1種又は複数種の昆虫媒介ウイルス感染を原因とする植物に対する損害を低減するために適切であることを見出した。
したがって、第1の態様では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための、少なくとも1種の本明細書で定義される殺有害生物活性アントラニルアミド化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれらの化合物若しくは立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶若しくは溶媒和物の使用に関する。
さらに、本発明は、少なくとも1種の上記で定義される殺有害生物活性化合物Iの施用により植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減する方法に関する。
1つの実施形態では、E8の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E8の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E8の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E8の発明による方法及び使用における化合物Iは、表ABCに列挙される化合物から選択される。
1つの実施形態では、I-A-1は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-A-28は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-115は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-131は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-132は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-19は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-35は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-36は、E8の発明による方法及び使用における化合物Iである。
さらなる実施形態では、本発明は、本発明による化合物(実施形態A、B又はCで定義される)と、実施形態2及び3で定義及び特定される別に選択された殺有害生物化合物(II)とを併用する方法及び使用に関する。
さらに、これに関連して、化合物I及び他の殺有害生物とのそれらの混合物が本発明にの目的に特に適切であることを見出した。
したがって、化合物I又はそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドと、他の選択された殺有害生物剤との混合物はまた、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用、又は植物間の昆虫媒介ウイルス伝染を低減するための使用、又は1種若しくは複数種の昆虫媒介ウイルス感染を原因とする植物に対する損害を低減するための使用、及び少なくとも1種の殺有害生物活性化合物Iの施用によるそれぞれの方法において特に適切である。
防除又は駆除することができる有害生物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
保護すべき植物又は作物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
製剤は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
用途は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
混合物及び好適な混合物は本明細書、例えば実施形態E2及びE3に記載した通りである。
E8の方法
本発明の1つの実施形態では、本方法は、半翅目(Hemiptera)、好適にはアブラムシ又はコナジラミの防除に関連する。アブラムシによる損害を示す植物は、様々な徴候、例えば減少した育成速度、斑点のある葉、黄色化、抑制された生育、巻き葉、褐変、萎れ、少ない収穫量及び死滅、を有し得る。樹液の除去により、植物において勢い不足を引き起こし、アブラムシの唾液は、植物にとって有毒である。半翅目(Hemiptera)、特にアブラムシは、植物ウイルスのような病気の原因となる生物をそれらの宿主に頻繁に伝染する。アカアブラムシ(green peach aphid)(マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae))は、110種よりも多い植物ウイルスの媒体である。ワタアブラムシ(Cotton aphid)(アフィス・ゴシッピ(Aphis gossypii))は、サトウキビ、パパイヤ及びラッカセイをウイルスに感染することも多い。アブラムシは、1840年代のグレートアイリッシュジャガイモ飢饉において、ジャガイモ間の葉枯れ病(late blight)(フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans))の広がりに寄与した。
チェリーアブラムシ又はブラックチェリーアブラムシ、マイザス・セラシ(Myzus cerasi)は、桜の木のいくつかの葉巻の原因である。これは、葉の下のアブラムシの存在のために、タフリナ菌種(Taphrina fungus species)を原因とする「葉巻」とは容易に区別することができる。
植物の甘露によるコーティングは、植物に損害を与え得る菌類の蔓延に寄与し得る。アブラムシにより生産される甘露は殺菌剤の有効性も同様に減少することが観測されている。植物、特に商品作物の損害によって、半翅目(Hemiptera)の活動性を防除するための試みに多大な資源及び労力を費やす結果となっている。ピレスロイド(Nauen及びDenholm、2005: Archives of Insect Biochemistry and Physiology 58:200-215)の商業化以来、ネオニコチノイドは市場に導入された殺虫剤において最も速く成長している種類を代表し、特にこれらは抵抗性の問題でひどく苦しんでいる従来の殺虫剤の種類に対する交差抵抗性をほとんど示さないか、又は全く示さないことから、非常に価値のある昆虫防除剤である。
アブラムシ、さらには、他の殺虫剤、特にネオニコチノイドに対して抵抗性を有するアブラムシを防除する化合物Iの驚くべき能力によって、本発明はまた、有用な植物の作物をウイルス感染から保護する方法を提供する。このような方法は、前記作物に化合物Iを施用するステップ、前記作物の植物繁殖材料を化合物Iにより処理するステップ、及び/又は前記昆虫に化合物Iを施用するステップを含む。
本発明の1つの実施形態では、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減する方法は、昆虫、特にアブラムシを防除する化合物Iの能力に関係しない。植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減する方法は、当の化合物Iが昆虫(例えばアブラムシ)の防除において効果的でないか、又はあまり効果的でないか、又は十分に効果的でない場合に特に驚くべき効果を有する。
化合物Iはネオニコチノイド抵抗性半翅目(Hemiptera)に対して交差抵抗性を示さないので、それは殺虫剤のネオニコチノイドの種類に対する抵抗性を制御することを目的とした抵抗性管理戦略において使用され得る。このような戦略は、交互での施用による施用(異なる種類の施用、例えば植物繁殖材料の処理及び葉面散布を含む)、又は季節性/作物の交互基準による施用(例えば、第1の作物/第1の生育期における防除のために化合物Iを使用し、次の作物/生育期においてネオニコチノイド殺虫剤を使用する、あるいは、その逆)のいずれかである、化合物Iとネオニコチノイド殺虫剤との交互の施用を含んでもよく、これは本発明のさらに他の態様を形成する。
本明細書で述べたように、多くの商業上重要な作物の有害生物である半翅目(Hemiptera order)の昆虫だけでなく、これらの昆虫が有するウイルスもまた、脅威を提示する。ネオニコチノイド殺虫剤に対する抵抗性の発現により、この脅威の重症度が増大している。したがって、本発明の更なる態様は、植物ウイルスを有するネオニコチノイド抵抗性昆虫による攻撃を受けやすい及び/又はその攻撃下にある有用な植物の作物において前記植物ウイルスを防除する方法であって、前記作物に化合物Iを施用するステップ、前記作物の植物繁殖材料を化合物Iにより処理するステップ、及び/又は前記昆虫に化合物Iを施用するステップを含む方法を提供する。
本発明のこの態様により防除され得る植物ウイルスの例は、ソベモウイルス(Sobemovirus)、カリモウイルス(Caulimovirus)(カリモウイルス科(Caulimoviridae))、クロステロウイルス(Closterovirus)(クロステロウイルス科(Closteroviridae))、セキウイルス(Sequivirus)(セキウイルス科(Sequiviridae))、エナモウイルス(Enamovirus)(ルテオウイルス科(Luteoviridae))、ルテオウイルス(Luteovirus)(ルテオウイルス科(Luteoviridae))、ポレオウイルス(Polerovirus)(ルテオウイルス科(Luteoviridae))、ウンブラウイルス(Umbravirus)、ナノウイルス(Nanovirus)(ナノウイルス科(Nanoviridae))、サイトラブドウイルス(Cytorhabdovirus)(ラブドウイルス科(Rhabdoviridae))、ヌクレオラブドウイルス(Nucleorhabdovirus)(ラブドウイルス科(Rhabdoviridae))を含む。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがソベモウイルス(Sobemovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがカリモウイルス(Caulimovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがクロステロウイルス(Closterovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがセキウイルス(Sequivirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがエナモウイルス(Enamovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがルテオウイルス(Luteovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがポレオウイルス(Polerovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがウンブラウイルス(Umbravirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがナノウイルス(Nanovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがサイトラブドウイルス(Cytorhabdovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、ウイルスがヌクレオラブドウイルス(Nucleorhabdovirus)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がダイズである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がイネである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がワタである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がアブラナである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がピーナッツである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物が穀物である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がコムギである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がオオムギである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がトウモロコシである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物が特産品である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物が結実野菜(fruiting vegetable)である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物が葉野菜である使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がトマトである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がコショウである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がナスである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がキャベツである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がレタスである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がジャガイモである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がタマネギである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物又は作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物Iを施用するステップを含み、植物又は作物がタバコである使用又は方法に関する。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む使用又は方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。より具体的には、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物I-A-1を施用するステップを含む使用又は方法に関する。類似して、本発明は、具体的に化合物I-B-131を施用するステップを含む、説明した使用又は方法に関する。類似して、本発明は、具体的に化合物I-C-35を施用するステップを含む、説明した使用又は方法に関する。
実施形態E-8-1〜E-8-224では、本発明は、植物/作物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、ウイルス及び植物/作物が表VCのエントリーVC-1〜VC-224で定義され、表ABCの化合物から選択される化合物Iを施用するステップを含む使用又は方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。より具体的には、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、化合物I-A-1を施用するステップを含む使用又は方法に関する。類似して、本発明は、具体的に化合物I-B-131を施用するステップを含む、説明した使用又は方法に関する。類似して、本発明は、具体的に化合物I-C-35を施用するステップを含む、説明した使用又は方法に関する。
Figure 2016514092
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これらのウイルスは1種又は複数種の、例としてはアシルトシホン・ピスム(Acyrthosiphum pisum)、アフィス・シトリコラ(Aphis citricola)、アフィス・クラシボラ(Aphis craccivora)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・フラングラエ(Aphis frangulae)、アフィス・グリシンス(Aphis glycines)、アフィス・ゴシッピ(Aphis gossypii)、アフィス・ナスツルチ(Aphis nasturtii)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、アフィス・スピラエコラ(Aphis spiraecola)、アウラコルサム・ソラニ(Aulacorthum solani)、ブラキカウデゥス・ヘリクリシ(Brachycaudus helichrysi)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、ジウラフィス・ノキシア(Diuraphis noxia)、ダイサフィス・デベクタ(Dysaphis devecta)、ダイサフィス・プランタギネア(Dysaphis plantaginea)、エリオゾーマ・ラニゲルム(Eriosoma lanigerum)、ヒアロプテルス・プルニ(Hyalopterus pruni)、リパフィス・エリシミ(Lipaphis erysimi)、マクロシフム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、マクロシフム・ユーホルビエ(Macrosiphum euphorbiae)、マクロシフム・ロサエ(Macrosiphum rosae)、マイザス・セラシ・F.(Myzus cerasi F.)、マイザス・ニコチアナエ(Myzus nicotianae)、マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ナソノビア・リビスニグリ(Nasonovia ribisnigri)、ペンフィグス・ブルサリウス(Pemphigus bursarius)、フォロドン・フムリ(Phorodon humuli)、ロパロシフム・インセルツム・Wa(Rhopalosiphum insertum Wa)、ロパロシフム・マイジス・フィッチ(Rhopalosiphum maidis Fitch)、ロパロシフム・パジ・L(Rhopalosiphum padi L)、シザフィス・グラミヌム・ロンド.(Schizaphis graminum Rond.)、シトビオン・アベナエ(Sitobion avenae)、トキソプテラ・オーランチイ(Toxoptera aurantii)、トキソプテラ・シトリコラ(Toxoptera citricola)、フィロキセラ・ビチフォリアエ(Phylloxera vitifoliae)、ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci)、マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、アフィス・ゴシッピ(Aphis gossypii)、トリアレウロデス・バポラリオルム(Trialeurodes vaporariorum)、バクテリセラ・コッケレリ(Bactericera cockerelli)である昆虫により蔓延することが好ましい。
本明細書に記載される本発明の方法はまた、昆虫がネオニコチノイド殺虫剤に対して抵抗性を有するかどうか、及び/又は前記昆虫が植物ウイルスを有するかどうかを評価するステップを含み得る。このステップは一般に、実際に化合物Iを施用する前に、処理されるべき領域(例えば、作物、畑、生息地)から昆虫の試料を集めるステップ並びに抵抗性/感受性及び/又はウイルスの有無について試験するステップ(例えば、任意の適切な、表現型、生化学的又は分子生物学的な適用可能技術を使用)を含む。
本発明の活性剤は、単独の成分として施用してもよいし、あるいは、それぞれの薬剤が農薬的に許容される希釈剤又は担体を含む農薬組成物の形態であってもよい。本明細書における本発明の活性剤又は前記薬剤を含む成分に対する言及は、単独の成分又はそれらの農薬組成物としての薬剤を含むものとみなす。
本発明の活性剤は、同時に、別々に又は連続して施用してもよい。それぞれの活性剤は、別々の成分として又は2種の混合物として直接施用してもよい。
本発明の特に好適な実施形態では、化合物Iが本発明の目的により使用され得る場合に併用され、その使用方法に関して潜在的な相乗効果が現れ得る、化合物(II)殺有害生物剤は、植物活性剤である。
植物活性剤は、有害生物又は疾患に対する植物の防衛機構を活性化することにより植物を保護する物質である。本発明の方法に使用するのに適した植物活性剤は、例えばアシベンゾラル、アシベンゾラル-S-メチル及びプロベナゾールを含む。植物活性剤の混合物もまた、本発明に使用することができる。本発明の好適な実施形態では、植物活性剤はアシベンゾラル-S-メチルである。
したがって、第1の好適な態様では、本発明は、化合物I及びアシベンゾラル-S-メチルの組み合わせの施用により植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための方法を提供する。好適な実施形態では、本発明は、本明細書、特に表ABCで例示される化合物I及びアシベンゾラル-S-メチルの組み合わせの施用により植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための方法を提供する。
したがって、1つの実施形態では、本発明は、本発明による使用、特に植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用であって、本明細書で定義される化合物Iが殺虫剤、殺菌剤及び植物活性剤から選択される1種又は複数種の他の殺有害生物活性化合物IIと併用される使用に関する。
化合物I又はそれを含む組み合わせは、植物、植物繁殖材料若しくはそれらの居場所又はそれらの任意の組み合わせに施用され得る。したがって、本発明は、植物、植物繁殖材料若しくはそれらの居場所又はそれらの任意の組み合わせへの化合物I又はそれを含む組み合わせの施用を含む本明細書に記載される方法を提供する。
追加の態様では、本発明は、植物間の昆虫媒介ウイルス伝染を低減するための本明細書で定義される殺有害生物活性化合物Iの使用を提供する。本発明はまた、少なくとも1種の本明細書で定義される殺有害生物活性化合物I、好適には表ABCの化合物から選択される化合物Iの施用により植物間の昆虫媒介ウイルス伝染を低減する方法を提供する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
さらなる態様では、本発明は、殺有害生物活性化合物I及び植物活性剤の組み合わせの施用により、1種又は複数種の昆虫媒介ウイルス感染を原因とする植物に対する損害を低減するための本明細書で定義される化合物Iの使用を提供する。本発明はまた、少なくとも1種の本明細書で定義される殺有害生物活性化合物I、好適には表ABCの化合物から選択される化合物Iの施用により、1種又は複数種の昆虫媒介ウイルス感染を原因とする植物に対する損害を低減する方法を提供する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
本発明はまた、本発明の方法、例えば植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減する方法、又は植物間の昆虫媒介ウイルス伝染を低減する方法、又は1種又は複数種の昆虫媒介ウイルス感染を原因とする植物に対する損害を低減する方法において使用するための本明細書で定義される殺有害生物活性化合物Iを含む。
本発明はまた、本明細書に記載される発明の方法における、少なくとも1種の本明細書で定義される殺有害生物活性化合物Iの使用を含む。
本発明の使用及び方法では、施用は、植物、植物繁殖材料又はそれらの居場所に対して、同時施用、別々施用又は連続施用であり得る。
本発明による方法及び使用は、植物の生育を改善し、収穫を増大し、非生物的ストレスに対する植物の耐性を改善する。
用語「居場所(場所)」は、処理される植物が生育している畑、又は栽培植物の種子がまかれている畑、又は種子が置かれることになる土壌中の場所を意味する。
植物の「収穫を増大」という用語は、植物の生産物の収穫量が同一の条件下ではあるが、本発明による組み合わせの施用なしに生産された植物の同一の生産物の収穫量よりも、測定可能な量増大することを意味する。収穫は、少なくとも約0.5%、好適には1%、より好適には2%、さらにより好適には4%以上増大することが好ましい。さらにより好適なのは、少なくとも約5%、10%、15%又は20%以上の収穫の増大である。
本発明によれば、「作物増強」は、植物の勢いの改善、植物の質の改善及び/又は改善したストレス要因に対する耐性を意味する。
本発明によれば、「植物の勢いの改善」は、特定の特質が、本発明の方法を用いずに同じ条件下で生育した参照植物における同じ特質と比較した場合に、質的又は量的に改善されることを意味する。このような特質は、以下に限定されないが、早い及び/又は改善した発芽、改善した出芽、より少ない種子を使用する能力、向上した根の生育、より発達した根系、向上した根粒形成、向上した新芽の生育、向上した分げつ、より強い分げつ、より生産的な分げつ、向上した又は改善した植物群落、植物の曲がり(verse)(倒伏)がほとんどない、植物の高さの伸長及び/又は改善、植物の重量の増大(新鮮又は乾燥)、より大きな葉身、より緑色の葉の色、増大した色素含有量、増大した光合成活性、より早い開花、より長い円錐花序、より早い穀物の成熟、増大した種子、果実又は豆果の大きさ、増大した豆果又は穂の数、増大した1つの豆果又は穂あたりの種子の数、増大した種子の質量、増強した種子の充填(seed filling)、基部の葉が枯れることがほとんどない、老化遅延、改善した植物の生命力、増大した保存組織中のアミノ酸のレベル及び/又は必要な投与がほとんどない(例えば必要な肥料、水及び/又は労力がほとんどない)ことを含む。改善した勢いを有する植物は、前記特質のいずれか又は前記特質の2つ以上の任意の組み合わせの増大を有し得る。
本発明によれば、「植物の質の改善」は、特定の特質が、本発明の方法を用いずに同じ条件下で生育した参照植物における同じ特質と比較した場合に、質的又は量的に改善されることを意味する。このような特質は、以下に限定されないが、改善した植物の外観、減少したエチレン(減少した生産及び/又は受容の抑制)、改善した収穫材料、例えば種子、果実、葉、野菜の質(このような改善した質は、改善した収穫材料の外観として現れ得る)、改善した炭水化物含有量(例えば、増大した糖及び/又はデンプンの量、改善した糖酸比、還元糖の減少、増大した糖発生の速度)、改善したタンパク質含有量、改善したオイル含有量及び組成物、改善した栄養価、反栄養的化合物の減少、改善した感覚刺激特性(例えば、改善した味)及び/又は改善した消費者健康利益(例えば、増大したビタミン及び抗酸化剤のレベル)、改善した収穫後の特性(例えば、増強した保存寿命及び/又は保存安定性、より容易な加工性、より容易な化合物抽出性)、より均質な作物発生(例えば、同時の植物の発芽、開花及び/又は結実)、及び/又は改善した種子の質(例えば、次の季節に使用するための)を含む。改善した質を有する植物は、前記特質のいずれか又は前記特質の2つ以上の任意の組み合わせの増大を有し得る。
本発明によれば、「改善したストレス要因に対する耐性」は、特定の特質が、本発明の方法を用いずに同じ条件下で生育した参照植物における同じ特質と比較した場合に、質的又は量的に改善されることを意味する。このような特質は、以下に限定されないが、準最適生育条件、例えば干ばつ(例えば、植物中の水含有量の不足、水の取込潜在力の不足又は植物への給水の減少につながる任意のストレス)、低温暴露、高温暴露、浸透ストレス、UVストレス、洪水、増大した塩分(例えば土壌中)、増大した鉱物暴露、オゾン暴露、高強度光暴露及び/又は制限した栄養素(例えば、窒素及び/又はリン栄養素)利用度、を原因とする非生物的ストレス要因に対する増大した耐性及び/又は抵抗性を含む。改善したストレス要因に対する耐性を有する植物は、前記特質のいずれか又は前記特質の2つ以上の任意の組み合わせの増大を有し得る。干ばつ及び栄養素ストレスの場合では、このような改善した耐性は、例えば、水及び栄養素のより効率的な取込、使用又は保持に起因し得る。
前記の作物増強のいずれか又は全ては、例えば植物生理機能、植物の生育及び発生並びに/又は植物構造を改善することによる改善した収穫につながり得る。本発明に関して、「収穫(量)」は、以下に限定されないが、(i)バイオマス生産量、穀物収穫量、デンプン含有量、オイル含有量及び/又はタンパク質含有量の増大、これは、(a)植物自体により生産される量の増大又は(b)改善した植物体を収穫する能力となり得る、(ii)収穫材料の組成物の改善(例えば、改善した糖酸比、改善したオイル組成物、増大した栄養価、反栄養的化合物の減少、増大した消費者健康利益)並びに/又は(iii)増大した/容易にした作物を収穫する能力、改善した作物の加工性、及び/又は良好な保存安定性/保存寿命、を含む。増大した農業植物の収穫量は、定量測定が可能である場合に、それぞれの植物の生産物の収穫量が、同一の条件下ではあるが、本発明の適用なしに生産された植物の同一の生産物の収穫量よりも、測定可能な量増大することを意味する。本発明によれば、収穫量は少なくとも0.5%、より好適には少なくとも1%、さらにより好適には少なくとも2%、さらにより好適には少なくとも4%、好適には5%以上増大することが好ましい。
前記作物増強のいずれか又は全てはまた、改善した土地の利用、すなわち、従来栽培に利用できない又は準最適であった土地が利用可能となり得る。例えば、増大した干ばつ条件において生き残るための能力を示す植物は、準最適な降雨量の地域、例えば砂漠の外側辺り又は砂漠自体において栽培可能であり得る。
植物、植物繁殖材料又はそれらの居場所は、材料をまく又は植える前に、式Iの化合物又はそれを含む組み合わせにより処理され得る。あるいは、植物、植物繁殖材料又はそれらの居場所は、材料をまいた又は植えた後に、化合物I又はそれを含む組み合わせにより処理され得る。加えて、化合物I又はそれを含む組み合わせは、その植栽の前及び/又はその植栽の時及び/又はその生育の間に、前もって処理した繁殖材料に施用し得る。したがって、本発明はまた、本発明による方法であって、植物、植物繁殖材料又はそれらの居場所をその植栽の前及び/又はその植栽の時及び/又はその生育の間に処理する方法を含む。
1つの実施形態では、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、植物、植物繁殖材料又はそれらの居場所をその植栽の前及び/又はその植栽の時及び/又はその生育の間に処理することにより、化合物Iを施用するステップを含み、化合物Iが表ABCの化合物から選択される、使用又は方法に関する。1つの実施形態では、化合物は実施形態Aの化合物であり、また好適には実施形態Bの化合物であり、また好適には実施形態Cの化合物であり、より好適には化合物I-A-1及びI-A-28から、又はI-B-115、I-B-131及びI-B-132から選択される、より好適にはI-B-115及びI-B-131から選択される、最も好適にはI-B-131である、又はI-C-19、I-C-35及びI-C-36から選択される、最も好適にはI-C-35である、表ABCで定義される化合物である。
より具体的には、本発明は、植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための使用又は方法であって、植物、植物繁殖材料又はそれらの居場所をその植栽の前及び/又はその植栽の時及び/又はその生育の間に処理することにより、化合物I-A-1を施用するステップを含む使用又は方法に関する。類似して、本発明は、具体的に化合物I-B-131を施用するステップを含む、説明した使用又は方法に関する。類似して、本発明は、具体的に化合物I-C-35を施用するステップを含む、説明した使用又は方法に関する。
典型的に、化合物I又はそれを含む組み合わせによる土壌の処理は、単一の組成物としてであっても、個々の成分としてであっても、植物の生育中から収穫までに(すなわち、その植栽の前及び/又はその植栽の時及び/又はその生育の間)、何回か実施することができる。単一の組成物、その後続けての個々の成分の処理はまた、植物の生育中に予想される。
化合物I又はそれを含む組み合わせは、植物の生育中、1回又は複数回、植物の居場所に施用され得る。それは、種子をまく前、種子の播種中、発芽前及び/又は発芽後に植栽用地に施用することができる。組み合わせはまた、植物を温室において育成している間に使用することができ、その使用は移植後に継続することができる。土壌は、例えば、移植前、移植時、又は移植の後に直接処理され得る。
化合物I又はそれを含む組み合わせの使用は、薬剤が土壌に浸透することを確実にするのに適した任意の方法によることができ、例えば、育苗トレイ散布、畝間散布、土壌灌注、土壌注入、点滴灌漑、散水器又はセンターピボット(central pivot)による散布、土壌中への組込み(広域散布(broad cast)又は帯状(in band))がこのような方法である。
植物に対する化合物I又はそれを含む組み合わせの使用の割合及び頻度は幅広い限度内で異なることがあり、使用の種類、特定の活性剤、土壌の性質、施用(散布)の方法(発芽前又は発芽後、など)、防除される植物、支配的な気候条件、並びに施用の方法、施用の時間及び標的植物により支配される別の要因に依存する。
植物保護が行われる場合、施用する活性物質の量は所望の効果の種類に依存し、1haにつき0.001〜2 kg、好適には1haにつき0.001〜1 kg、より好適には1haにつき0.005〜0.9 kg、特に1haにつき0.005〜0.5 kgである。
一般に、「殺ウイルス的に有効な量」は、標的ウイルスの壊死、死、遅延、予防及び除去、駆除の効果を含み、さもなければ、発生及び活性を減少する、生育において観測可能な効果を達成するために必要な本発明による活性成分又は混合物の量を意味する。殺ウイルス的に有効な量は、本発明において使用される様々な混合物/組成物により異なり得る。組成物の殺ウイルス的に有効な量はまた、支配的条件、例えば所望の殺ウイルス効果及び持続時間、天気、標的種、居場所、施用の方法などにより異なるであろう。
葉面処理の場合では、活性成分の量は100 m2につき0.0001〜500 g、好適には100 m2につき0.001〜20 g、又は1ヘクタールにつき1〜100 g、好適には1ヘクタールにつき10〜50 g、又は1ヘクタールにつき12〜50 g、又は1ヘクタールにつき10〜30 g、又は1ヘクタールにつき20〜40 g、又は1ヘクタールにつき10〜20 g、又は1ヘクタールにつき20〜30 g、又は1ヘクタールにつき30〜40 g、又は1ヘクタールにつき40〜50 gの範囲である。
植物繁殖材料、例えば種子の、例えば散粉、被覆又は浸漬することによる処理では、植物繁殖材料(好適には種子)100キログラムにつき、0.1〜1000 g、好適には0.1〜300 g、より好適には0.1〜100 g、最も好適には0.25〜100 gの活性物質の量が一般に必要である。
土壌処理の場合では、活性成分の量は、100 m2につき0.0001〜500 g、好適には100 m2につき0.001〜20 gの範囲である。
結局のところ、化合物Iは、それを含む組み合わせにおいて使用され、本発明の成分は個々に施用され、成分の植物の居場所への施用と施用の間の時間経過は、第2の成分の施用において改善した植物の生育特性が実証されるようにすべきである。成分の施用の順序は重要ではない。第2の成分は、第1の成分の施用から、好適には14日以内、例えば10日以内、例えば5日以内、より好適には4日以内、特には3日以内、有利には1日以内に施用される。最も好適には、成分は同時に又は逐次的に施用される。
化合物Iが、例えば植物活性剤と併用して使用される場合には、化合物Iの施用割合は、前記に記載した通りであり、最も好適には50g〜200g / haであり、植物活性剤の施用割合は5g〜50g / haである。
種子浸漬剤(seed drenching agent)として使用する場合には、便宜的な施用割合は、種子1kgにつき10mg〜1 gの活性物質である。
用語「植物繁殖材料」は、全ての植物の繁殖性の部分を示すものと理解され、例えば、後者の増殖のために使用することができる種子並びに挿し穂及び塊茎などの生育可能植物材料(例えば、ジャガイモ)である。例えば種子(厳密な意味での)、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、植物の部分を挙げることができる。発芽後又は出芽後に土壌から移植されることとなる、発芽植物及び若い植物もまた挙げることができる。これらの若い植物は浸漬による全体又は部分的な処理により移植前に保護され得る。
さらに、本発明はまた、既に殺有害生物剤により処理を受けている植物繁殖材料、例えば植物種子との使用に適用可能である。種子に対する本発明の組み合わせの均一な散布及びそれらの付着は、繁殖材料、例えば種子の処理中が望ましい。植物繁殖材料、例えば種子上への本発明の組み合わせを含有する製剤の処理は、最初の大きさ及び/又は形状を認識することができる薄膜から、種子の最初の形状及び/又は大きさはもはや認識することができない厚膜(例えば異なる材料(例えば担体、例えば、粘土(クレイ);例えば活性成分;ポリマー;及び着色剤の異なる製剤)の多層による被覆又はペレット)まで、異なることができる。
したがって、1つの実施形態では、化合物I又はそれを含む組み合わせは、繁殖材料、例えば種子に付着される。代替実施形態では、化合物I又はそれを含む組み合わせはペレット形状の種子上に存在する。
本方法は、任意の生理状態における種子に適用することができるとされるが、種子は、処理プロセス中に損害を受けない、十分に耐久性のある状態であることが好ましい。典型的に、種子は、畑から収穫され、植物から取り外され、任意の穂軸、茎、外皮、及び周囲の果肉又は別の種子ではない植物材料から分離される、種子である。種子は、処理によって種子が生物学的な損害を被らない程度まで生物学的に安定であることが好ましい。処理は、種子の収穫と種子の播種との間いつでも又は播種プロセスの間に種子に適用することができる(種子指向性施用)とされる。種子の処理は、まかれていない種子に行い、用語「まかれていない種子」は、種子の収穫と植物の発芽及び生育を目的とした地中への種子の播種との間の任意の期間の種子を含むことを意味する。まかれていない種子への処理は、殺有害生物剤を土壌に施用する行為を含むことを意味しないが、播種/植栽プロセス中に種子を標的とする任意の施用行為を含む。
本発明の処理した植物繁殖材料は、従来の植物繁殖材料と同様にして処理され得る。処理した繁殖材料は、任意の他の殺有害生物剤処理材料、例えば種子と同様にして、保存、取扱い、播種及び耕すことができる。好適には、処理は、まかれる又は植えられる種子が前処理されているように、種子の播種の前に行う。
本発明の化合物、組み合わせ、組成物、使用及び方法は、例えば、穀物(コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、トウモロコシ(飼料用トウモロコシ、ポップコーン及びスウィートコーンを含む)、イネ、ソルガム及び関連作物);ビート(サトウダイコン及び飼料ビート); マメ科植物(マメ、ヒラマメ、エンドウ、ダイズ); 油糧植物(アブラナ、カラシナ、ヒマワリ);キュウリ植物(マロー(marrow)、キュウリ、メロン);繊維植物(ワタ、アマ、アサ、ジュート);野菜(ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、ナス、タマネギ、コショウ、トマト、ジャガイモ、パプリカ、オクラ);農園作物(バナナ、果樹、ゴムの木、苗木)、観賞植物(花、低木、広葉樹、及び常緑樹、例えば針葉樹);並びに他の植物、例えば蔓植物(ブドウノキ)、ブッシュベリー(bushberries)(例えばブルーベリー)、ケインベリー、クランベリー、ペパーミント、ルバーブ、スペアミント、サトウキビ及び芝草(例えば、冷季型芝草(例えば、イチゴツナギ(bluegrass)(ポアL(Poa L))、例えば、ケンタッキーブルーグラス(Kentucky bluegrass)(ポア・プラテンシスL(Poa pratensis L))、オオスズメノカタビラ(rough bluegrass)(ポア・トリビアリスL(Poa trivialis L))、コイチゴツナギ(Canada bluegrass)(ポア・コンプレッサL(Poa compressa L.))及び一年生イチゴツナギ(an-nual bluegrass)(ポア・アニュアL(Poa annua L));ベントグラス(bentgrass)(アゴルスティスL(Agrostis L))、例えば、コヌカグサ(creeping bentgrass)(アゴルスティス・パルストリスHuds.(Agrostis palustris Huds.))、コロニアル・ベントグラス(colonial bentgrass)(アゴルスティス・テニウスSibth.(Agrostis tenius Sibth.))、ベルベット・ベントグラス(velvet bentgrass)(アゴルスティス・カニナL.(Agrostis canina L.))及びコヌカグサ(redtop)(アゴルスティス・アルバL.(Agrostis alba L.));フェスクス(fescues)(フェスツカL.(Festuca L.))、例えば、ヒロハノウシノケグサ(tall fescue)(フェスツカ・アルンディナセアSchreb.(Festuca arundinacea Schreb.))、メドー・フェスキュー(meadow fescue)(フェスツカ・エラチオルL.(Festuca elatior L.))及びファイン・フェネクス(fine fescues)、例えば、クリーピング・レッド・フェスク(creeping red fescue)(フェスツカ・ルブラL.(Festuca rubra L.))、チューイングス・フェスク(chewings fescue)(フェスツカ・ルブラvar.コムタタGaud.(Festuca rubra var.commutata Gaud.))、シープ・フェスク(sheep fescue)(フェツカ・オビナL.(Festuca ovina L.))及びハード・フェスク(hard fescue)(フェスツカ・ロンギフォリア(Festuca longifolia));及びライグラス(ryegrass)(ロリウムL.(Lolium L.))、例えば、多年生ライグラス(perennial ryegrass)(ロリウム・ペレネL.(Lolium perenne L.))及び一年生(annual)(イタリアン(Italian))ライグラス(ryegrass)(ロリウム・マルチフロラムLam.(Lolium multiflorum Lam.))及び暖季型芝草(例えば、バミューダグラス(Bermudagrass)(シノドンL.C.リッチ(Cynodon L.C.Rich))、(例えば、ハイブリッド型及び一般のバミューダグラス(Bermudagrass)を含む);ゾイシアグラス(Zoysiagrass)(ゾイシアWilld.(Zoysia Willd.))、St.オーガスティングラス(St.Augustinegrass)(ステノタフラム・セクンダツム(Walt.)カントゼ(Stenotaphrum secundatum(Walt.)Kuntze));及びセンチペデグラス(centipedegrass)(エレモクロア・オフィウロイデス(Munro.)Hack.(Eremochloa ophiuroides(Munro.)Hack.)を含む)を含む任意の植物の処理のために使用され得る。
本発明の化合物、組み合わせ、組成物、使用及び方法は、作物、例えば飼料用作物、果物、野菜、ナッツ(特にピーナッツ)、ベリー、熱帯農園、観賞植物及びその他、例えばコムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、イネ、トウモロコシ、ソルガム、マメ、ヒラマメ、エンドウ、ダイズ、アブラナ、カラシナ、ポピー、サトウダイコン、飼料ビート、ワタ、アマ、アサ、ジュート、ヒマワリ、ヒマシ油(トウゴマ)、ラッカセイ、ジャガイモ、タバコ、サトウキビ、リンゴ、ナシ、プラム、モモ、ネクタリン、アンズ(アプリコット)、サクランボ、オレンジ、レモン、グレープフルーツ、マンダリン、オリーブ、蔓植物、ホップ、アーモンド、クルミ、ヘーゼルナッツ、アボカド、バナナ、チャ、コーヒー、ヤシ(ココナツ)、ココア(カカオ豆)、天然のゴムの木、油糧植物、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、中国ケール、ニンジン、タマネギ、トマト、キュウリ、コショウ、ナス、メロン、パプリカ、チリ、バラ、キク及びカーネーションの処理に特に適している。本発明の化合物、組み合わせ、組成物、使用及び方法は、トマト、タバコ、ピーナッツ又はオオムギの処理に特に適している。
さらなる好適な実施形態では、本発明は、化合物Iの施用により1種又は複数種の昆虫媒介ウイルス感染を原因とするトマト、タバコ、ピーナッツ又はオオムギ植物に対する損害を低減する方法を提供する。
植物はまた、遺伝子組み換えされ得る。本発明は、好適には高いpH(例えば7〜8.5)の土壌型で使用され得る。
適切な植物はまた、通常の品種改良法又は遺伝子操作法の結果として、ブロモキシニルのような除草剤又は除草剤群[例えば、HPPDインヒビター、ALSインヒビター;例えばプリミスルフロン、プロスルフロン、及びトリフロキシスルフロン、EPSPS(5-エノール-ピロビル-シキメート-3-ホスフェート-シンターゼ)インヒビター、GS(グルタミンシンターゼ)インヒビター、又はPPO(プロトポルフィリノーゲン-オキシダーゼ)インヒビター]に対して耐性にされている植物を含む。通常の品種改良法(突然変異誘発)によりイミダゾリノン(例えばイマザモックス)に対して耐性にされている作物の例は、Clearfield(登録商標)夏セイヨウアブラナ(summer rape)(Canola)である。遺伝子操作法により除草剤又は除草剤群に対して耐性にされている作物の例には、商品名RoundupReady(登録商標)、Herculex I(登録商標)、及びLibertyLink(登録商標)で市販されているグリホセート-及びグルホシネート抵抗性トウモロコシ品種を含む。適切な植物はまた、例えば、毒素産生細菌、特にバシラス属(genus Bacillus)のもの、から公知の1種又は複数種の選択的作用性毒素を合成できるように、組換えDNA技術の使用により形質転換されている植物を含む。
適切な植物はまた、いわゆる「病原性関連タンパク質」(PRP、例えば欧州特許出願EP0,392,225号を参照)のような選択的作用を有する抗病原性物質を合成できるように、組換えDNA技術の使用により形質転換されている植物を含む。このような抗病原性物質及びかかる抗病原性物質を合成できるトランスジェニック植物の例は、例えば欧州特許出願EP0,392,225号とEP0,353,191号、及び国際特許出願WO95/33818号から公知である。このようなトランスジェニック植物を生産する方法は一般に当業者に公知であり、例えば前述の文献に記載されている。
本発明の化合物、組み合わせ、組成物、使用及び方法は、コナジラミ、アブラムシ、ヨコバイ又はアザミウマにより伝染される昆虫媒介ウイルス、例えばコナジラミにより伝染され得る葉巻ウイルス、の感染による損害を受けやすい植物の処理に特に適している。
したがって、好適な実施形態では、本発明は、化合物I、任意には組み合わせ、好適には植物活性剤との組み合わせ、最も好適にはアシベンゾラル-S-メチルとの組み合わせの施用による植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための方法又は使用であって、植物がコナジラミ、アブラムシ、ヨコバイ又はアザミウマにより伝染されるウイルス感染による損害を受けやすい、方法又は使用を提供する。
追加の好適な実施形態では、本発明は、式Iの化合物、任意には組み合わせ、好適には植物活性剤との組み合わせの施用による植物間の昆虫媒介ウイルス伝染を低減するための方法又は使用であって、植物がコナジラミ、アブラムシ、ヨコバイ又はアザミウマにより伝染されるウイルス感染による損害を受けやすい、方法又は使用を提供する。
さらに好適な実施形態では、本発明は、化合物I、任意には組み合わせ、好適には植物活性剤との組み合わせ、最も好適にはアシベンゾラル-S-メチルとの組み合わせの施用による、コナジラミ、アブラムシ、ヨコバイ又はアザミウマにより伝染される1種又は複数種のウイルス感染を原因とする植物に対する損害を低減するための方法又は使用を提供する。
さらに追加の好適な態様では、本発明は、本発明の方法における、化合物I、任意には組み合わせ、好適には植物活性剤との組み合わせ、最も好適にはアシベンゾラル-S-メチルとの組み合わせの使用であって、植物がコナジラミ、アブラムシ、ヨコバイ又はアザミウマにより伝染されるウイルス感染による損害を受けやすい、使用を提供する。
本発明の1つ1つの態様では、本明細書で定義される、本発明の化合物、組み合わせ、組成物、使用及び方法は、トマト、タバコ、ピーナッツ及びオオムギの処理に特に適しており、それらをコナジラミ、アブラムシ、ヨコバイ又はアザミウマにより伝染される昆虫媒介ウイルス感染よる損害から保護する。
本発明の処理又は施用では、本発明の化合物(本明細書に記載される、化合物I、より好適には実施形態Aの化合物、また好適には実施形態Bの化合物、また好適には実施形態Cの化合物)は一般に、別の習慣的な製剤補助剤を含有する製剤の形態であり、それにより、例えば、負担となる操作及び施用をより少なくすることが可能となる。
種々の製剤型が存在する:乾燥流動可能(フロアブル)剤(DF)、液体フロアブル剤(LF)、真の液剤(TL)、乳化可能濃縮剤(EC)、懸濁濃縮剤(SC)、粉剤(D)、水和散剤(WP)、懸濁(サスポ)エマルション剤(SE)、水分散性粒剤(WG)、及びその他のもの、例えば高分子物質中のカプセル化剤。いくつかのものは、閉じた適用システムを使用する商業用アプリケーターによってのみ使用するように登録されており、またその他のものは、ダスト、スラリー、水溶性バッグ、又は施用する準備ができている液体製剤として、農場上での使用が容易に利用できる。しかしながら、通常は、商業用製品は濃縮物として製剤化されており、この場合、末端使用者は通常、希釈製剤を使用することになる。本発明の成分がどのように使用されるかはまた、製剤型を決定することになり、例えばそれらが種子処理剤として使用されるのであれば、水性組成物が好ましい。
組み合わせとして使用する場合、化合物I及びその組み合わせのパートナー、例えば植物活性剤は、単一組成物の一部であってよく、同時に使用することができ(すなわち、それらは一緒に混ぜ合わされ、しばしば「プレミックス」と呼ばれる)、或いは別個の製品であってもよく、別々に若しくは逐次的に使用することができる。それらが別個の製品である場合、使用者は使用の少し前にそれらを混ぜ合わせることができる。
可能な場合には、化合物I、より好適には実施形態Aの化合物、また好適には実施形態Bの化合物、また好適には実施形態Cの化合物、及び組み合わせのパートナー、例えば植物活性剤の商業的に入手可能な製剤が、施用の少し前に容器において水の中に所望の混合比で集められる(しばしば「タンク混合物」と呼ばれる)ことがしばしばより実際的である。
1つの実施形態では、化合物I、より好適には実施形態Aの化合物、また好適には実施形態Bの化合物、また好適には実施形態Cの化合物、及び組み合わせのパートナー、例えば植物活性剤は、特別に製剤化された単一組成物中で使用され、組成物は、少なくとも1種の製剤技術において習慣的な補助剤、例えば増量剤、例えば溶剤又は固形担体、又は界面活性化合物(界面活性剤)を含む。
好適な製剤補助剤は、例えば固形担体、溶剤、安定剤、徐放補助剤、色素、及び任意には界面活性物質(界面活性剤)である。この場合の好適な担体及び補助剤は、作物保護製品中、特に、カタツムリ及びナメクジの防除のための製品中に習慣的に使用される全ての物質を含む。本発明に従って使用される組成物において、好適な補助剤、例えば溶剤、固形担体、界面活性化合物、非イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、及びさらなる補助剤は、例えばEP 0,736,252に記載されるものと同じである。
組成物は、0.1〜99%、特に0.1〜95%の組み合わせ、及び1〜99.9%、特に5〜99.9%の少なくとも1種の固形又は液体助剤を含み得る。組成物は、0〜25%、特に0.1〜20%の界面活性剤を追加的に含み得る(パーセント(%)はそれぞれの事例において重量パーセントである)。商業的物品としては濃縮組成物がより好ましいが、末端使用者は通常、かなり低濃度の組み合わせを含む希釈組成物を使用する。
製剤のさらなる態様
本発明はまた、本発明による方法及び使用において施用するのに適した、助剤及び少なくとも1種の本発明による化合物Iを含む農薬組成物に関する。
農薬組成物は、殺有害生物的に有効な量の化合物Iを含む。「有効な量」という用語は、栽培植物上で効果を観測するのに適する、特に、栽培植物上の有害な有害生物の防除に適しており、且つ処理植物に実質的な損害を与えない、任意に化合物IIと組み合わせる化合物Iの量を意味する。このような量は、広い範囲で変動してよく、また様々な因子(例えば、防除対象の動物有害生物種、処理される栽培植物または資材、気候条件および使用される特定の化合物I)によって決まる。
化合物I、それらの立体異性体、塩、互変異性体及びN-オキシド及び塩は、慣用型の農薬組成物、例えば液剤、エマルション剤、懸濁剤、粉剤、散剤、ペースト剤、粒剤、圧縮剤、カプセル剤、およびそれらの混合物に変換することができる。組成物型の例は、懸濁剤(例えばSC、OD、FS)、乳化性濃縮剤(例えばEC)、エマルション剤(例えばEW、EO、ES、ME)、カプセル剤(例えばCS、ZC)、ペースト剤、芳香剤(パステル剤)、水和散剤または水和粉剤(例えばWP、SP、WS、DP、DS)、圧縮剤(例えばBR、TB、DT)、粒剤(例えばWG、SG、GR、FG、GG、MG)、殺虫製品(例えばLN)、ならびに植物繁殖材料(例えば種子)の処理用のゲル製剤(例えばGF)である。これらのおよびさらなる組成物型は、「Catalogue of pesticide formulation types and international coding system」、Technical Monograph No. 2、第6版 (2008年5月)、CropLife International中に定義されている。
上記の組成物は、MolletおよびGrubemannによりFormulation technology、Wiley VCH、Weinheim (2001年)に記載される方法;あるいはKnowlesによりNew developments in crop protection product formulation, Agrow Reports DS243, T&F Informa, London (2005年)に記載される方法などの公知の方法で調製される。
好適な助剤は、例えば溶媒、液体担体、固体担体または充填剤、界面活性剤、分散剤、乳化剤、湿潤剤、補助剤、可溶化剤、浸透促進剤、保護コロイド、粘着剤、増粘剤、保湿剤、忌避剤、誘引剤、摂食刺激材料、相溶化剤、殺細菌剤、凍結防止剤、消泡剤、着色剤、粘着付与剤および結合剤である。
好適な溶媒および液体担体は、水および有機溶媒(中〜高沸点の鉱油画分(例えばケロセン、ディーゼルオイル)など);植物または動物由来の油;脂肪族、環状および芳香族炭化水素(例えば、トルエン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン);アルコール(例えばエタノール、プロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、シクロヘキサノール);グリコール;DMSO;ケトン(例えばシクロヘキサノン);エステル(例えば乳酸エステル、炭酸エステル、脂肪酸エステル、ガンマ-ブチロラクトン);脂肪酸;ホスホネート;アミン;アミド(例えばN-メチルピロリドン、脂肪酸ジメチルアミド);並びにそれらの混合物である。
好適な固体担体または充填剤は、鉱物質土類(例えばシリケート、シリカゲル、タルク、カオリン、石灰石、石灰、白亜、クレイ、ドロマイト、珪藻土、ベントナイト、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム);多糖(例えばセルロース、デンプン);肥料(例えば硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素);植物起源の製品(例えば穀粉、樹皮粉、木粉、堅果殻粉)並びにそれらの混合物である。
好適な界面活性剤は、陰イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤および両性界面活性剤、ブロックポリマー、高分子電解質、並びにそれらの混合物などの界面活性化合物である。このような界面活性剤は、乳化剤、分散剤、可溶化剤、湿潤剤、浸透促進剤、保護コロイド、または補助剤として使用することができる。界面活性剤の例は、“McCutcheon's, 第1巻:Emulsifiers & Detergents, McCutcheon's Directories, Glen Rock, USA, (2008年)(国際版または北米版)”に挙げられている。
好適な陰イオン性界面活性剤は、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、カルボン酸塩のアルカリ塩、アルカリ土類塩またはアンモニウム塩およびそれらの混合物である。スルホン酸塩の例は、アルキルアリールスルホン酸塩、ジフェニルスルホン酸塩、アルファ-オレフィンスルホン酸塩、リグニンスルホン酸塩、脂肪酸および油のスルホン酸塩、エトキシル化アルキルフェノールのスルホン酸塩、アルコキシル化アリールフェノールのスルホン酸塩、縮合ナフタレンのスルホン酸塩、ドデシルベンゼンおよびトリデシルベンゼンのスルホン酸塩、ナフタレンおよびアルキルナフタレンのスルホン酸塩、スルホスクシネートまたはスルホスクシナメートである。硫酸塩の例は、脂肪酸および油の硫酸塩、エトキシル化アルキルフェノールの硫酸塩、アルコールの硫酸塩、エトキシル化アルコールの硫酸塩、または脂肪酸エステルの硫酸塩である。リン酸塩の例は、リン酸エステルである。カルボン酸塩の例は、アルキルカルボン酸塩、さらにカルボキシル化アルコールまたはアルキルフェノールエトキシレートである。
好適な非イオン性界面活性剤は、アルコキシレート、N-置換脂肪酸アミド、アミンオキシド、エステル、糖ベースの界面活性剤、ポリマー界面活性剤およびそれらの混合物である。アルコキシレートの例は、1〜50当量アルコキシル化されているアルコール、アルキルフェノール、アミン、アミド、アリールフェノール、脂肪酸または脂肪酸エステルなどの化合物である。エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシド(好ましくはエチレンオキシド)をアルコキシル化に用いることができる。N-置換脂肪酸アミドの例は、脂肪酸グルカミドまたは脂肪酸アルカノールアミドである。エステルの例は、脂肪酸エステル、グリセロールエステルまたはモノグリセリドである。糖ベースの界面活性剤の例は、ソルビタン、エトキシル化ソルビタン、スクロースおよびグルコースエステルまたはアルキルポリグルコシドである。ポリマー界面活性剤の例は、ビニルピロリドン、ビニルアルコール、またはビニルアセテートのホモポリマーまたはコポリマーである。
好適な陽イオン性界面活性剤は、第四級界面活性剤、例えば、1個または2個の疎水性基を有する第四級アンモニウム化合物、または長鎖第一級アミンの塩である。好適な両性界面活性剤は、アルキルベタインおよびイミダゾリンである。好適なブロックポリマーは、ポリエチレンオキシドとポリプロピレンオキシドのブロックを含むA-B型またはA-B-A型のブロックポリマー、またはアルカノール、ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドを含むA-B-C型のブロックポリマーである。好適な高分子電解質は、ポリ酸またはポリ塩基である。ポリ酸の例は、ポリアクリル酸またはポリ酸櫛型ポリマーのアルカリ塩である。ポリ塩基の例は、ポリビニルアミンまたはポリエチレンアミンである。
好適な補助剤は、それ自体の殺有害生物活性は無視し得るか、またはそれ自体は殺有害生物活性を有さず、標的に対する化合物Iの生物学的性能を高める化合物である。例としては、界面活性剤、鉱物油または植物油、および他の助剤がある。さらなる例は、Knowlesにより、“Adjuvants and additives, Agrow Reports DS256, T&F Informa UK, 2006, 第5章”に挙げられている。
好適な増粘剤は、多糖(例えば、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース)、無機粘土(有機修飾粘土または無修飾粘土)、ポリカルボキシレートおよびシリケートである。
好適な殺細菌剤は、ブロノポールおよびイソチアゾリノン誘導体(例えばアルキルイソチアゾリノンおよびベンズイソチアゾリノン)である。
好適な凍結防止剤は、エチレングリコール、プロピレングリコール、尿素およびグリセリンである。
好適な消泡剤は、シリコーン、長鎖アルコールおよび脂肪酸の塩である。
好適な着色剤(例えばレッド、ブルー、またはグリーンの着色剤)は、低水溶性の色素および水溶性染料である。例としては、無機着色剤(例えば、酸化鉄、酸化チタン、鉄ヘキサシアノ鉄酸塩)および有機着色剤(例えば、アリザリン着色剤、アゾ着色剤およびフタロシアニン着色剤)がある。
好適な粘着付与剤または結合剤は、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコール、ポリアクリレート、生物学的ワックスまたは合成ワックス、およびセルロースエーテルである。
農薬組成物は、一般的に、0.01〜95重量%、好ましくは0.1〜90重量%、さらに特に0.5〜75重量%の活性物質を含む。活性物質は、純度90%〜100%、好ましくは95%〜100%(NMRスペクトルによる)で用いられる。
本発明による化合物及び混合物は種子処理において使用するのに適している。種子処理用溶液(LS)、サスポエマルション剤(SE)、流動性濃縮剤(FS)、乾燥処理用散剤(DS)、スラリー処理用水分散剤(WS)、水溶性散剤(SS)、エマルション剤(ES)、乳化性濃縮剤(EC)およびゲル剤(GF)は、通常、植物繁殖材料(特に種子)の処理の目的のために用いられる。当該組成物は、2〜10倍希釈後、即時使用可能調製物において、0.01〜60重量%、好ましくは0.1〜40重量%の活性物質濃度を与える。施用は、播種前または播種中に行うことができる。化合物I及びその組成物を、それぞれ、植物繁殖材料(とりわけ種子)に施用するための方法は、繁殖材料の粉衣法(dressing)、コーティング法(coating)、ペレッティング法(pelleting)、散粉法(dusting)、浸漬法(soaking)および畝間施用法(in-furrow)を含む。好ましくは、化合物Iまたはその組成物は、それぞれ、発芽が誘導されないような方法で(例えば種子粉衣法、種子ペレッティング法、種子コーティング法および種子散粉法によって)植物繁殖材料に施用される。
様々な種類の油、湿潤剤、補助剤、肥料、または微量栄養素、およびさらなる殺有害生物剤(例えば除草剤、殺虫剤、殺菌剤、生育調節剤、薬害軽減剤)を、活性物質またはそれらを含む組成物に、プレミックスとして、または適切であれば使用直前に添加することができる(タンクミックス)。これらの薬剤は、本発明による組成物と、1:100〜100:1、好ましくは1:10〜10:1の重量比で混合することができる。
通常、本農薬組成物は、水、緩衝剤、および/またはさらなる助剤により所望の施用濃度とされ、このようにして本発明による即時使用可能スプレー液または農薬組成物が得られる。
一実施形態によれば、本発明による組成物の個々の成分(例えばキットの一部または二成分混合物もしくは三成分混合物の一部)は、使用者自身により噴霧タンク中で混合されてもよく、また適切であればさらなる助剤を加えてもよい。
さらなる実施形態において、本発明による組成物の個々の成分または部分的にプレミックスされた成分のいずれか(例えば、化合物Iおよび/または任意に活性化合物IIを含む成分)は、使用者により噴霧タンク中で混合されてもよく、また適切であればさらなる助剤および添加剤を加えてもよい。
さらなる実施形態において、本発明による組成物の個々の成分または部分的にプレミックスされた成分のいずれかを、一緒に(例えばタンクミックス後に)または連続的に施用することができる。
B.生物学
試行結果:トマトにおけるトマト黄化葉巻病(TYLC)ウイルスを防除するための本発明の化合物又はそれを含む組み合わせの施用。
1. 葉面使用
コナジラミベミシア・タバシ(whitefly Bemisia tabaci)に対する効果を測定することを主な目的として、様々なFayrouz種のトマト植物において試験を実施する。プロットサイズは、例えば4.8 m2であり、6回の反復を試験に使用する。12日間〜19日間の噴霧間隔で、BBCH段階14、17及び51のトマト幼植物に、製品を3回施用する。噴霧体積は、1回目の施用において、350l/haであり、その後500 l/haである。各プロット中のコナジラミ(ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci))の成虫並びに幼虫及び卵の数を数えてこの試験の評価を行う。コナジラミへの直接の作用に加えて、ウイルス、主にTYLCV(トマト黄化葉巻病ウイルス)の目に見える兆候も評価する。
2. 土壌使用
2.1. コナジラミベミシア・タバシ(whitefly Bemisia tabaci)に対する効果を測定することを主な目的として、トマト植物において土壌試験を実施する。プロットサイズは、例えば4.8 m2であり、6回の反復を試験に使用する。BBCH段階14のトマト幼植物に、灌注(drench)として製品を1回施用する。噴霧体積は、1回目の施用において、350l/haである。各プロット中のコナジラミ(ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci))の成虫並びに幼虫及び卵の数を数えてこの試験の評価を行う。コナジラミへの直接の作用に加えて、ウイルス、主にTYLCV(トマト黄化葉巻病ウイルス)の目に見える兆候も評価する。
2. 2. オオムギの種子をアセトン中に溶解した、10種類の異なる濃度の技術的な活性成分により処理する。処理したオオムギの種子を、標準土壌を有する小さなプラスチック製の植木鉢(1つの濃度につき4つの鉢)中にまく。鉢を慎重に灌注し、温室中に保持する(23℃、50%RH)。植物が約5cmの高さになった場合(BBCH12)、オオムギ幼植物をBYDV-ウイルス運搬性ロパロシフム・パジ(Rhopalosiphum padi)(BYDV:オオムギ黄化萎縮ウイルス)により寄生させる。植栽から2週間後、各鉢から単葉を取り外し、5つの異なる葉の先からリーフディスクを抜き出す。それらを96ウェルマイクロタイタープレート中に移す。それぞれの処理用量の組み合わせは、20種類表される。アブラムシのコロニーからの新鮮なアブラムシをそれぞれのウェルに加える。プレートを通気性のプラスチック製ホイルにより覆い、3日間インキュベートする。その後、化合物の有効性を評価する。ED50値は、データを非線形2パラメータロジスティックモデル(non-linear two parameter logistic model)によりフィッティングすることで得られる。処理した植物を収穫する直前に、それぞれの鉢において生育している一番長い葉の長さを測定することによって、植物の高さを記録する。第1の寄生から14日後に、オオムギ植物におけるアブラムシの集団密度をスコア化し、ランク付けする(4 = 非常に高いアブラムシ密度; 3 = 多いアブラムシ; 2 = 平均的なアブラムシ密度; 1 = ほとんどアブラムシがいない; 0 = アブラムシがいない)。第1の寄生から14日後に、鉢植えの植物から葉を切り出す。葉の試料を後にELISA試験に使用する。ELISA試験では、それぞれの鉢からの葉を別々に処理し、1回の処理及び希釈につき4回の反復になる。試験では、3つの同一のプレートを調製する。別々に処理した植物からの植物材料に加えて、ELISA試験キットにより提供されるBYDV陽性対照及びBYDV陰性対照(1つのウェル)をプレートに加える。それぞれのELISA試験調製の最後に、試料抽出物を含有する96ウェルマイクロタイタープレートを、プレートリーダーを使用して光の吸光度(405nm)を測定することで評価する。
実施形態E9
本発明は、殺虫剤に対して抵抗性である昆虫を防除する方法に関する。特に、本発明は、殺虫剤に対して抵抗性である、鱗翅目(order Lepidoptera)、鞘翅目(order Coleoptera)又は双翅目(order Diptera)からの昆虫を防除する方法に関する。本発明はまた、殺虫剤に対して抵抗性である、総翅目(order Thysanoptera)又は同翅目(order Homoptera)からの昆虫を防除する方法に関する。
本発明は、化合物Iそれ自体及びそれらの立体異性体、塩、互変異性体又はN-オキシド、特にそれらの塩、並びにそれらの混合物を別の殺虫剤に対して抵抗性である鱗翅目(Lepidoptera)、鞘翅目(Coleoptera)を防除するために使用する方法に関するものであり、これに関して非常に有用である。
本発明は、化合物Iを節足動物、特に昆虫、より特に鱗翅目(order Lepidoptera)、鞘翅目(order Coleoptera)又は双翅目(order Diptera)からの昆虫、あるいは総翅目(order Thysanoptera)又は同翅目(order Homoptera)からの昆虫、の殺虫剤抵抗性集団を防除するために首尾よく使用することができるという驚くべき発見に基づく。
したがって、本発明の第1の態様では、殺虫剤に対して抵抗性である昆虫を防除する方法であって、前記殺虫剤抵抗性昆虫に本明細書で定義される少なくとも1種の殺有害生物活性化合物I若しくはそれらの立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシド又はそれらの化合物若しくは立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶若しくは溶媒和物を施用するステップを含む方法を提供する。
防除又は駆除することができる有害生物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りであるが、抵抗性である。
保護すべき植物又は作物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
製剤は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
用途は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
混合物及び好適な混合物は本明細書に記載した通りである。
1つの実施形態では、E9の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E9の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E9の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E9の発明による方法及び使用における化合物Iは、表ABCに列挙される化合物から選択される。
いくつかの実施形態では、本発明は、化合物Iを各々のケースで表AP-Tの1列に相当する施用式で施用する方法及び使用に関する。
1つの実施形態では、I-A-1は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-A-28は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-115は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-131は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-132は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-19は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-35は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-36は、E9の発明による方法及び使用における化合物Iである。
さらなる実施形態では、本発明は、本発明による化合物(実施形態A、B又はCで定義される)と、実施形態2及び3で定義及び特定される別に選択された殺有害生物化合物(II)とを併用する方法及び使用に関する。
殺虫剤抵抗性昆虫及びそれらを防除するための方法
抵抗性は、「その有害生物の種に対するラベル推奨に準じて使用しても、期待される防除レベルに到達するための製品において繰返しの失敗を示す、有害生物集団における感受性の遺伝的変化」として定義され得る(IRAC)。交差抵抗性は、1種の殺虫剤に対する抵抗性が同一の生化学的機構により別の殺虫剤に対する抵抗性を与える場合に起こる。これは、殺虫剤の化学基内又は、殺虫剤の化学基間で起こり得る。交差抵抗性は、抵抗性昆虫が殺虫剤の化学種の1種に暴露されたことがなかったとしても、起こり得る。
したがって、抵抗性は、標的生物(節足動物、昆虫)に対する殺有害生物の初期の活性が標的生物の遺伝的適応能力により、減少する又は失われさえすることを意味する。
殺虫剤に対する「抵抗性」は、少なくとも1種の殺虫剤に対する抵抗性、すなわち、昆虫が、1種のみだけではなく、複数種の殺虫剤に対して抵抗性を有し得ることを意味するものと理解される。
抵抗性はまた、植物の遺伝的改変(改変又はトランスジェニック植物)による殺虫効果に対するものであってもよく、これは、感受性昆虫における特定の有害生物、特に昆虫有害生物に対する植物又は作物の抵抗性を引き起こす。
これは、1種又は複数種の殺虫性タンパク質、特に本明細書で言及されているもの、特に細菌性バシラス属(genus Bacillus)から、特にバシラス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)から公知のもの、例えばエンドトキシン、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)又はCry9c、栄養生長期殺虫性タンパク質(VIP)、例えばVIP1、VIP2、VIP3又はVIP3A、細菌コロニー形成性線虫(例えば、フォトラブダス属の種(Photorhabdus spp.)又はゼノラブダス属の種(Xenorhabdus spp.))の殺虫タンパク質などを合成することができる組み換えDNA技術の使用による植物を含むと理解されるべきである。
本明細書に記載される本発明の方法及び使用はまた、昆虫が特定の殺虫剤に対して抵抗性であるかどうかを評価するステップを含み得る。このステップは一般に、実際に化合物Iを施用する前に、処理されるべき領域(例えば、作物、畑、生息地)から昆虫の試料を集めるステップ及び抵抗性/感受性について試験するステップ(例えば、任意の適切な、表現型、生化学的又は分子生物学的な施用可能技術を使用)を含む。
本発明による方法及び使用という意味において、節足動物又は昆虫が抵抗性であり得る殺虫剤は、殺有害生物剤の以下の分類リストM中に列挙され、これは、可能な時いつでも、殺虫剤抵抗性対策委員会(IRAC)により分類される。
M.1 アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤であって、以下のクラスから選択されるもの
M.1A カルバメート、例えば、アルジカルブ、アラニカルブ、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メチオカルブ、メトミル、メトルカルブ、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノクス、トリメタカルブ、XMC、キシリルカルブ、およびトリアザメート;または以下のクラスから選択されるもの
M.1B オルガノホスフェート、例えば、アセフェート、アザメチホス、アジンホス-エチル、アジンホスメチル、カデュサホス、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス、クロルピリホス-メチル、クマホス、シアノホス、デメトン-S-メチル、ジアジノン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イミシアホス、イソフェンホス、イソプロピルO-(メトキシアミノチオ-ホスホリル)サリチレート、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラチオン、パラチオン-メチル、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホキシム、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロペタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルホテップ、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホンおよびバミドチオン;
M.2 GABA作動性塩素イオンチャネルアンタゴニスト、例えば:
M.2A シクロジエン有機塩素系化合物、例えばエンドスルファンもしくはクロルダン;または
M.2B フィプロール系(フェニルピラゾール系)、例えばエチプロール、フィプロニル、フルフィプロール、ピラフルプロールおよびピリプロール;
M.3 以下のクラスから選択されるナトリウムチャネルモジュレーター:
M.3A ピレスロイド系、例えばアクリナトリン、アレトリン、d-シス-トランスアレトリン、d-トランスアレトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオアレトリンS-シクロペンテニル、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、メペルフルトリン、メトフルトリン、モンフルオロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、プロフルトリン、ピレトリン(ピレトルム)、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメチルフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、およびトランスフルトリン;または
M.3B DDTまたはメトキシクロルなどのナトリウムチャネルモジュレーター;
M.4 以下のクラスから選択されるニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト(nAChR):
M.4A: ネオニコチノイド系、例えばアセタミプリド(acteamiprid)、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリドおよびチアメトキサム;あるいは以下の化合物
M.4A.1: 1-[(6-クロロ-3-ピリジニル)メチル]-2,3,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-9-ニトロ-(5S,8R)-5,8-エポキシ-1H-イミダゾ[1,2-a]アゼピン;または
M.4A.2: 1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ニトロ-1-[(E)-ペンチリデンアミノ]グアニジン;または
M.4A.3: 1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-7-メチル-8-ニトロ-5-プロポキシ-3,5,6,7-テトラヒドロ-2H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン;または
M.4B ニコチン
M.5 スピノシン系のクラスから選択されるニコチン性アセチルコリン受容体アロステリック活性化剤、例えばスピノサドまたはスピネトラム;
M.6 アベルメクチン系およびミルベマイシン系のクラスから選択される塩素イオンチャネル活性化剤、例えばアバメクチン、エマメクチンベンゾエート、イベルメクチン、レピメクチンまたはミルベメクチン;
M.7 幼若ホルモン模倣物、例えば:
M.7A 幼若ホルモン類似体、例えばヒドロプレン、キノプレンおよびメトプレン;あるいは以下のものを含む他の幼若ホルモン模倣物
M.7B フェノキシカルブ、または
M.7C ピリプロキシフェン;
M.8 様々な非特異的(マルチサイト)阻害剤、例えば
M.8A ハロゲン化アルキル、例えば臭化メチルおよび他のハロゲン化アルキル、または
M.8B クロロピクリン、または
M.8C フッ化スルフリル、または
M.8D ホウ砂、または
M.8E 吐酒石;
M.9 同翅目(homopteran)選択的摂食阻害剤、例えば
M.9B ピメトロジン、または
M.9C フロニカミド;
M.10 ダニ類成長阻害剤、例えば
M.10A クロフェンテジン、ヘキシチアゾクスおよびジフロビダジン、または
M.10B エトキサゾール;
M.11 微生物由来昆虫中腸膜破壊剤、例えばバチルス・チューリンゲンシ(bacillus thuringiensis)またはバチルス・スファエリクス(bacillus sphaericus)、およびそれらが産生する殺虫性タンパク質、例えばバチルス・チューリンゲンシ亜種イスラエレンシス(bacillus thuringiensis subsp. israelensis)、バチルス・スファエリクス(bacillus sphaericus)、バチルス・チューリンゲンシ亜種アイザワイ(bacillus thuringiensis subsp. aizawai)、バチルス・チューリンゲンシ亜種クルスタキ(bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)、およびバチルス・チューリンゲンシ亜種テネブリオニス(bacillus thuringiensis subsp. tenebrionis)、またはBt作物タンパク質:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3BbおよびCry34/35Ab1;
M.12 ミトコンドリアATPシンターゼ阻害剤、例えば
M.12A ジアフェンチウロン、または
M.12B 有機スズ殺ダニ剤、例えばアゾシクロチン、シヘキサチンもしくはフェンブタチンオキシド、または
M.12C プロパルギット、または
M.12D テトラジホン;
M.13 プロトン勾配の撹乱を介した酸化的リン酸化の脱共役剤、例えばクロルフェナピル、DNOC、またはスルフルラミド;
M.14 ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断薬、例えばベンスルタップ、カルタップ塩酸塩、チオシクラムまたはチオスルタップナトリウムのようなネレイストキシン類似体;
M.15 キチン生合成阻害剤(タイプ0)、例えばビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロンまたはトリフルムロンなどのベンゾイル尿素など;
M.16 キチン生合成阻害剤(タイプ1)、例えばブプロフェジン;
M.17 脱皮攪乱物質、双翅類(Dipteran)、例えばシロマジン;
M.18 エクジソン受容体アゴニスト、例えばメトキシフェノジド、テブフェノジド、ハロフェノジド、フフェノジド、またはクロマフェノジドなどのジアシルヒドラジン系;
M.19 オクトパミン受容体アゴニスト、例えばアミトラズ;
M.20 ミトコンドリア複合体III電子伝達阻害剤、例えば
M.20A ヒドラメチルノン、または
M.20B アセキノシル、または
M.20C フルアクリピリム;
M.21 ミトコンドリア複合体I電子伝達阻害剤、例えば
M.21A METI殺ダニ剤および殺虫剤、例えばフェナザクイン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラドもしくはトルフェンピラド、または
M.21B ロテノン;
M.22 電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、例えば
M.22A インドキサカルブ、または
M.22B メタフルミゾン;または
M.22C 1-[(E)-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]アミノ]-3-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]尿素;
M.23 アセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤、例えばテトロン酸誘導体およびテトラミン酸誘導体、例えばスピロジクロフェン、スピロメシフェンまたはスピロテトラマト;
M.24 ミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害剤、例えば
M.24A ホスフィン、例えばリン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィンもしくはリン化亜鉛、または
M.24B シアニド
M.25 ミトコンドリア複合体II電子伝達阻害剤、例えばベータ-ケトニトリル誘導体、例えばシエノピラフェンまたはシフルメトフェン;
M.X 未知の作用機序または不確かな作用機序の殺虫活性化合物、例えばアフィドピロペン、アザジラクチン、アミドフルメット、ベンゾキシメート、ビフェナゼート、ブロモプロピレート、キノメチオナート、氷晶石、ジコホル、フルフェネリム、フロメトキン、フルエンスルホン、フルピラジフロン、ピペロニルブトキシド、ピリダリル、ピリフルキナゾン、スルホキサフロール、ピフルブミド、または以下の化合物
M.X.1: 4-[5-(3,5-ジクロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-[(2,2,2-トリフルオロ-エチルカルバモイル)-メチル]-ベンズアミド、または以下の化合物
M.X.2: シクロプロパン酢酸、1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-シクロプロピルアセチル)オキシ]メチル]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-デカヒドロ-12-ヒドロキシ-4,6a,12b-トリメチル-11-オキソ-9-(3-ピリジニル)-2H,11H-ナフト[2,1-b]ピラノ[3,4-e]ピラン-3,6-ジイル]エステル、または以下の化合物
M.X.3: 11-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-12-ヒドロキシ-1,4-ジオキサ-9-アザジスピロ[4.2.4.2]-テトラデカ-11-エン-10-オン、または以下の化合物
M.X.4 3-(4'-フルオロ-2,4-ジメチルビフェニル-3-イル)-4-ヒドロキシ-8-オキサ-1-アザスピロ[4.5]デカ-3-エン-2-オン、または以下の化合物
M.X.5: 1-[2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]フェニル]-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン、もしくはバチルス・フィルムス(bacillus firmus)(Votivo、I-1582)に基づく活性物(active)、または
M.X.6: 以下の群から選択される化合物
M.X.6a: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;
M.X.6b: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-5-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;
M.X.6c: (E/Z)-2,2,2-トリフルオロ-N-[1-[(6-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]アセトアミド;
M.X.6d: (E/Z)-N-[1-[(6-ブロモ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;
M.X.6e: (E/Z)-N-[1-[1-(6-クロロ-3-ピリジル)エチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;
M.X.6f: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド;
M.X.6g: (E/Z)-2-クロロ-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド;
M.X.6h: (E/Z)-N-[1-[(2-クロロピリミジン-5-イル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミドおよび
M.X.6i: (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-プロパンアミド)、または
M.X.7: トリフルメゾピリム;または
M.X.8: 4-[5-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソオキサゾール-3-イル]-N-[2-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)エチル]ナフタレン-1-カルボキサミド、または
M.X.9: 3-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-オキソ-1-(ピリミジン-5-イルメチル)ピリド[1,2-a]ピリミジン-1-イウム-2-オレート;または
M.X.10: 8-クロロ-N-[2-クロロ-5-メトキシフェニル)スルホニル]-6-トリフルオロメチル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキサミド;または
M.X.11: 4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソオキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-(1-オキソチエタン-3-イル)ベンザミド;または
M.X.12: 5-[3-[2,6-ジクロロ-4-(3,3-ジクロロアリルオキシ)フェノキシ]プロポキシ]-1H-ピラゾール;または
M.Y 生物殺有害生物剤、例えば
M.Y-1:殺虫活性、殺ダニ活性、殺軟体動物活性および/または殺線虫活性を有する微生物殺有害生物剤:バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)、バチルス・チューリンゲンシ亜種イスラエレンシス(B. thuringiensis ssp. israelensis)、バチルス・チューリンゲンシ亜種ガレリアエ(B. t. ssp. galleriae)、バチルス・チューリンゲンシ亜種クルスタキ(B. t. ssp. kurstaki)、ボーベリア・バシアーナ(Beauveria bassiana)、ブルクホルデリア種(Burkholderia sp.)、クロモバクテリウム・サブツガエ(Chromobacterium subtsugae)、シディア・ポモネラ(Cydia pomonella)顆粒病ウイルス、イザリア・フモソロセア(Isaria fumosorosea)、レカニシリウム・ロンギスポラム(Lecanicillium longisporum)、レカニシリウム・ムスカリウム(L. muscarium)(以前はバーティシリウム・レカニ(Verticillium lecanii))、メタリジウム・アニソプリエ(Metarhizium anisopliae)、メタリジウム・アニソプリエ変種アクリダム(M. anisopliae var. acridum)、パエシロマイセス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)、パエシロマイセス・リラシナス(P. lilacinus)、パエニバチルス・ポピリエ(Paenibacillus poppiliae)、パスツーリア属種(Pasteuria spp.)、パスツーリア・ニシザワエ(P. nishizawae)、パスツーリア・レニホルミス(P. reneformis)、パスツーリア・ユーセジ(P. usagae)、シュードモナス・フルオレッセンス(Pseudomonas fluorescens)、ステイネルネマ・フェルティアエ(Steinernema feltiae)、ストレプトマイセス・ガルバス(Streptomces galbus);
M.Y-2):殺虫活性、殺ダニ活性、殺軟体動物活性、フェロモン活性および/または殺線虫活性を有する生化学殺有害生物剤:L-カルボン、シトラール、(E,Z)-7,9-ドデカジエン-1-イルアセテート、エチルホルメート、(E,Z)-2,4-エチルデカジエノエート(西洋ナシエステル)、(Z,Z,E)-7,11,13-ヘキサデカトリエナール、酪酸ヘプチル、ミリスチン酸イソプロピル、セネシオ酸ラバンジュリル(lavanulyl senecioate)、2-メチル-1-ブタノール、メチルオイゲノール、ジャスモン酸メチル、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オール、(E,Z)-2,13-オクタデカジエン-1-オールアセテート、(E,Z)-3,13-オクタデカジエン-1-オール、R-1-オクテン-3-オール、ペンタテルマノン(pentatermanone)、ケイ酸カリウム、ソルビトールオクタノエート、(E,Z,Z)-3,8,11-テトラデカトリエニルアセテート、(Z,E)-9,12-テトラデカジエン-1-イルアセテート、Z-7-テトラデセン-2-オン、Z-9-テトラデセン-1-イルアセテート、Z-11-テトラデセナール、Z-11-テトラデセン-1-オール、アカシア・ネグラ(Acacia negra)抽出物、グレープフルーツの種子および果肉の抽出物、アリタソウ(ケノポディウム・アンブロシオダエ(Chenopodium ambrosiodae))の抽出物、キャットニップ油、ニーム油、キラヤ抽出物、マンジュギク油。
上で列挙される群Mの市販の化合物は、The Pesticide Manual、15th版、C. D. S. Tomlin、British Crop Protection Council (2011)において参照することができるか、又は実施形態E2に記載される。
好適な実施形態では、本発明による方法は、殺虫剤に対して抵抗性である昆虫を防除する方法であって、前記殺虫剤抵抗性昆虫に少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物Iを施用するステップを含み、昆虫が抵抗性である殺虫剤が
a) アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリドおよびチアメトキサムを含むネオニコチノイド系、並びに同一の作用機序を有する任意の化合物、
b) アクリナトリン、アレトリン、d-シス-トランスアレトリン、d-トランスアレトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオアレトリンS-シクロペンテニル、ビオレスメトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、ベータ-シフルトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ガンマ-シハロトリン、シペルメトリン、アルファ-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、シータ-シペルメトリン、ゼータ-シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ-フルバリネート、ハルフェンプロックス、イミプロトリン、メペルフルトリン、メトフルトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、プロフルトリン、ピレトリン(ピレトルム)、レスメトリン、シラフルオフェン、テフルトリン、テトラメチルフルトリン、テトラメトリン、トラロメトリン、およびトランスフルトリンを含むピレスロイド、
c) ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、テフルベンズロン及びトリフルムロンなどのベンゾイル尿素を含むキチン生合成阻害剤(タイプ0)及びブプロフェジンを含むキチン生合成阻害剤(タイプ1)、
から選択される、方法である。
本発明の特に好適な実施形態では、本発明による方法は、殺虫剤に対して抵抗性である昆虫を防除する方法であって、前記殺虫剤抵抗性昆虫に少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物Iを施用するステップを含み、昆虫が抵抗性である殺虫剤がネオニコチノイド化合物である、方法である。
本明細書において使用される用語、ネオニコチノイド殺虫剤とは、昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に作用する任意の殺虫性化合物を示し、特に、Yamamoto(1996、Agrochem Jpn 68:14-15)によるネオニコチノイド殺虫剤として分類されるそれらの化合物を示す。ネオニコチノイド殺虫剤の例は、IRAC(殺虫剤抵抗性対策委員会、Crop Life)作用機序分類表のグループ4A中のもの、例えばアセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、チアクロプリドおよびチアメトキサム、並びに同一の作用機序を有する任意の化合物を含む。
本発明のさらに好適な実施形態では、昆虫が抵抗性である殺虫剤はイミダクロプリドである。
昆虫に施用することによる、用語「防除する」又は「防除」とは、標的昆虫を保護すべき作物から忌避する又は標的昆虫を保護すべき作物により引き寄せないことを意味する。加えて、昆虫に施用することによる、用語「防除する」又は「防除」はまた、昆虫が餌を食べる又は産卵することができなくなる又はその能力が減少することを示す。これらの用語は、標的昆虫を殺すこともさらに含み得る。
したがって、本発明の方法は、昆虫を忌避するために十分である量の活性成分(すなわち、忌避的に有効な量の活性成分)の使用、昆虫が餌を食べるのをやめるために十分である量の活性成分の使用を含み得るか、又は、方法は、殺虫的に有効な量(すなわち、昆虫を殺すのに十分な量)の活性成分の使用を含み得るか、あるいは、上記効果の任意の組み合わせを含み得る。
用語「施用する」及び「施用」は、防除すべき昆虫に直接的に施用すること、並びに、例えば昆虫が有害生物として活動する作物若しくは植物、又は前記作物若しくは昆虫の居場所の施用により、あるいは、実際に植物の前記作物の植物繁殖材料の処理により前記昆虫に間接的に施用することを意味すると理解される。
したがって、化合物Iは、殺有害生物化合物を施用する公知の手段のいずれかにより施用され得る。例えば、化合物Iは、有害生物に、若しくは有害生物の居場所(例えば有害生物の生息地、又は有害生物により寄生されやすい生育している植物)に、若しくは、葉、茎、枝若しくは根を含む植物の任意の部分に、植物繁殖材料、例えば植えられる前の種子に、若しくは植物が生育している若しくは植えられる他の媒体(例えば根を囲む土壌、一般的な土壌、水田水又は養液栽培システム)に、製剤化して若しくは製剤化しないで直接施用してもよいし、あるいは、化合物Iは、土壌若しくは水性環境中に、散布してもよく、緩く分布(dust)してもよく、浸漬により施用してもよく、クリーム状若しくはペースト状の製剤として施用してもよく、蒸気として施用してもよく、又は、組成物(例えば粒状組成物又は水溶性バッグ中に包装された組成物)の散布若しくは取り込みにより施用してもよい。
本発明のさらに好適な実施形態では、本発明は、殺虫剤に対して抵抗性である昆虫による攻撃を受けやすい及び/又は殺虫剤に対して抵抗性である昆虫による攻撃下にある有用な植物の作物を保護する方法であって、前記作物に本明細書で定義される化合物Iを施用するステップ、前記作物の植物繁殖材料を本明細書で定義される化合物Iにより処理するステップ、及び/又は前記殺虫剤抵抗性昆虫に本明細書で定義される化合物Iを施用するステップを含む方法に関する。
本発明のさらに好適な実施形態では、本発明は、昆虫における1種又は複数種の殺虫剤に対する抵抗性を制御する方法であって、本明細書で定義される化合物I及び昆虫が抵抗性である殺虫剤を、前記昆虫に、又は前記昆虫からの攻撃を受けやすい及び/若しくは前記昆虫からの攻撃下にある有用な植物の作物に、交互に施用するステップを含む方法に関する。
本発明のこれらの方法では、方法はまた、殺虫剤抵抗性昆虫が鱗翅目(order Lepidoptera)、鞘翅目(order Coleoptera)若しくは双翅目(order Diptera)からであるか、又はアザミウマ、ホッパー及びコナジラミから選択されることが好ましい。
本発明のこれらの方法では、好適な方法はまた、殺虫剤に対して抵抗性である昆虫による攻撃を受けやすい及び/又は殺虫剤に対して抵抗性である昆虫による攻撃下にある有用な植物の作物を保護し、作物を増強する方法であって、前記作物の繁殖材料に殺虫剤を施用し、続いて、作物の3〜5葉期のはじめで、本明細書で定義される式(I)の化合物を葉面散布するステップを含む方法である。
B.生物学的実施例
本発明による効果は、例えばWO2011/151249に記載されるように測定することができる。
B1.マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)(アカアブラムシ(green peach aphid)):混合集団、給餌/残留接触活性、予防
ディスク状のヒマワリの葉を24ウェルマイクロタイタープレート中の寒天上に置き、試験溶液を噴霧する。乾燥後、ディスク状の葉を年齢混合のアブラムシ集団により寄生させる。6 DATのインキュベーション期間の後、死亡率について試料を確認する。
グループA(ネオニコチノイド殺虫剤感受性マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)、年齢混合集団)をグループB(ネオニコチノイド殺虫剤抵抗性マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)、年齢混合集団)と比較する。
B2:1種又は複数種の市販されている種類の殺虫剤に対して抵抗性である農業経済学的に重要な有害生物種に対して施用した場合の化合物Iの交差抵抗性状態の測定
上記のように、抵抗性は、「その有害生物の種に対するラベル推奨に準じて使用しても、期待される防除レベルに到達するための製品において繰返しの失敗を示す、有害生物集団における感受性の遺伝的変化」として定義され得る(IRAC)。交差抵抗性は、1種の殺虫剤に対する抵抗性が同一の生化学的機構により別の殺虫剤に対する抵抗性を与える場合に起こる。これは、殺虫剤の化学基内又は、殺虫剤の化学基間で起こり得る。交差抵抗性は、抵抗性昆虫が殺虫剤の化学種の1種に暴露されたことがなかったとしても、起こり得る。
したがって、抵抗性のレベル及び殺虫剤の性能に与える影響は、「抵抗性係数」の使用により測定することができる。抵抗性係数は、「抵抗性」の種について設定レベルの死亡率(すなわち80パーセント)を与える殺虫剤の濃度を同一の種及び生命段階の「感受性」昆虫について同一レベルの死亡率を与える同一の殺虫剤の濃度で除することにより計算することができる。規定のルールは存在しないが、低い値(1〜10)は交差抵抗性が無く、通常レベルの変動のみを示し、高い値(50+)は交差抵抗性の有力な証拠を与える。
a) アカアブラムシ(green peach aphid)(マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae))のネオニコチノイド及びピレスロイド抵抗性種
使用するマイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)種:
・マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)の標準スクリーニング種(ネオニコチノイド感受性)
・マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae)のFRC-P種(ネオニコチノイド抵抗性)
バイオアッセイ方法:
マイザス・ペルシカエ(Myzus persicae):混合集団、接触活性、エンドウの苗に対する治療
年齢混合のアブラムシ集団により寄生させたエンドウの苗を噴霧室中の試験溶液により処理する。処理から6日後、死亡率について試料を確認する。
異なる化合物の抵抗性係数(RF8o)を試験する。
抵抗性係数又は(RF8o)=抵抗性アブラムシについて80%よりも大きい死亡率を与える最小の試験濃度/感受性アブラムシについて80%よりも大きい死亡率を与える最小の試験濃度。
ネオニコチノイドチアメトキサムの抵抗性係数(RF8o)は>250である。
b) ヒメトビウンカ(brown planthopper)(ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens))のネオニコチノイド抵抗性種
使用するニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)種:
・ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)の標準スクリーニング種(ネオニコチノイド感受性)
・ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)のIND3種(ネオニコチノイド抵抗性)
バイオアッセイ方法:
ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens):殺幼虫剤、給餌/接触活性、予防
イネの苗を回転台噴霧室中の希釈試験溶液により処理する。乾燥後、それらを20匹のN3若虫により寄生させる。処理から6及び12日後、死亡率、増殖制御、及びFi世代に対する効果について試料を確認する。
異なる化合物の抵抗性係数(RF8o)を試験する。
抵抗性係数(RF8o)=抵抗性ホッパーについて80%よりも大きい死亡率を与える最小の試験濃度/感受性ホッパーについて80%よりも大きい死亡率を与える最小の試験濃度。
本試験におけるネオニコチノイドチアメトキサムの抵抗性係数(RF8o)は>64である。
c) タバココナジラミ(tobacco whitefly)(ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci))のネオニコチノイド及びピレスロイド抵抗性種
使用するベミシア・タバシ(Bemisia tabaci)種:
・ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci)の標準スクリーニング種(ネオニコチノイド感受性)
・ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)のALM07種(ネオニコチノイド及びピレスロイド抵抗性)(チアメトキサムによるコナジラミの成虫の残留死亡率バイオアッセイにおけるRF >250)。
バイオアッセイ方法:
ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci):残留活性、産卵予防
単一の葉以外を全て除いた、ワタの苗を回転台噴霧室中の希釈試験溶液により処理する。乾燥から24時間後、それらを20匹のコナジラミの成虫により寄生させる。暴露から3日後、コナジラミの成虫の総数と葉上に産んだコナジラミの卵の総数を数える。産卵の制御パーセンテージを対照となる死亡率に対して計算し、補正する。
異なる化合物の抵抗性係数(RF5o)を試験する。
抵抗性係数(RF5o)=抵抗性コナジラミの産卵の50%制御を与える試験濃度/感受性コナジラミの産卵の50%制御を与える濃度。
B3. ネオニコチノイド抵抗性(neonic-resistant)コロラドハムシ(Colorado potato beetle)(CPB)に対する交差抵抗性試験
本発明による化合物のネオニコチノイド抵抗性コロラドハムシ(Colorado potato beetle)(CPB)に対する交差抵抗性を試験するために、3つのコロニーを使用する:イミダクロプリド抵抗性コロニー(ニューヨーク:New York)、チアメトキサム抵抗性コロニー(ハドリー:Hadley)及び感受性参照コロニー(ニュージャージー:New Jersey)。3つのコロニー全てをミシガン州立大学から得た。
化合物の段階希釈は50:50アセトン:脱イオン水及び0.01%カイネティック(kinetic)において行う。
ナスの本葉の第1対を3秒間処理溶液中に浸漬し、ドラフトチャンバー中で30分間空気乾燥させる。処理した葉を植物から切除し、1枚のペトリ皿につき2つの葉を3匹の第3齢CPBにより寄生させる。UV光の暴露のない26℃を維持した部屋で試験を実施する。各処理は5回反復される。
寄生から4日後に、死亡率及び食害について処理を評価する。
実施形態E10
本発明は、リアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性である昆虫を防除する方法に関する。特に、本発明は、リアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性である鱗翅目(order Lepidoptera)、鞘翅目(order Coleoptera)若しくは双翅目(order Diptera)からの昆虫を防除する方法に関する。本発明はまた、リアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性である、総翅目(order Thysanoptera)又は同翅目(order Homoptera)からの昆虫を防除する方法に関する。
本発明は、化合物Iそれ自体及びそれらの立体異性体、塩、互変異性体又はN-オキシド、特にそれらの塩、並びにそれらの混合物を、別のリアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性である鱗翅目(Lepidoptera)又は鞘翅目(Coleoptera)を防除するために使用する方法に関するものであり、これに関して非常に有用である。
本発明は、化合物Iを節足動物、特に昆虫、より特に鱗翅目(order Lepidoptera)、鞘翅目(order Coleoptera)又は双翅目(order Diptera)からの昆虫、あるいは総翅目(order Thysanoptera)又は同翅目(order Homoptera)からの昆虫、のリアノジンモジュレーター殺虫剤抵抗性集団を防除するために首尾よく使用することができるという驚くべき発見に基づく。
したがって、本発明の第1の態様では、リアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性である昆虫を防除する方法であって、前記リアノジンモジュレーター殺虫剤抵抗性昆虫に本明細書で定義される少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物Iを施用するステップを含む方法を提供する。
防除又は駆除することができる有害生物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
保護すべき植物又は作物は、上記又は本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
製剤は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
用途は、本明細書、例えば実施形態E1に記載した通りである。
混合物及び好適な混合物は本明細書に記載した通りである。
実施形態10の発明は、昆虫が抵抗性である殺虫剤がリアノジンモジュレーター殺虫剤であること以外は、実施形態11の発明に類似している。
1つの実施形態では、E10の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Aに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E10の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Bに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E10の発明による方法及び使用における化合物Iは、実施形態Cに記載される化合物から選択される。
1つの実施形態では、E10の発明による方法及び使用における化合物Iは、表ABCに列挙される化合物から選択される。
いくつかの実施形態では、本発明は、化合物Iを各々のケースで表AP-Tの1列に相当する施用式で施用する方法及び使用に関する。
1つの実施形態では、I-A-1は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-A-28は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-115は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-131は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-B-132は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-19は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-35は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
1つの実施形態では、I-C-36は、E10の発明による方法及び使用における化合物Iである。
さらなる実施形態では、本発明は、本発明による化合物(実施形態A、B又はCで定義される)と、実施形態2及び3で定義及び特定される別に選択された殺有害生物化合物(II)とを併用する方法及び使用に関する。
リアノジンモジュレーター殺虫剤抵抗性昆虫及びそれらを防除するための方法
抵抗性は、「その有害生物の種に対するラベル推奨に準じて使用しても、期待される防除レベルに到達するための製品において繰返しの失敗を示す、有害生物集団における感受性の遺伝的変化」として定義され得る(IRAC)。交差抵抗性は、1種の殺虫剤に対する抵抗性が同一の生化学的機構により別の殺虫剤に対する抵抗性を与える場合に起こる。これは、殺虫剤の化学基内又は、殺虫剤の化学基間で起こり得る。交差抵抗性は、抵抗性昆虫が殺虫剤の化学種の1種に暴露されたことがなかったとしても、起こり得る。
したがって、抵抗性は、標的生物(節足動物、昆虫)に対する殺有害生物の初期の活性が標的生物の遺伝的適応能力により、減少する又は失われさえすることを意味する。
リアノジンモジュレーター殺虫剤に対する「抵抗性」は、少なくとも1種のリアノジンモジュレーター殺虫剤に対する抵抗性、すなわち、昆虫が、1種のみだけではなく、複数種のリアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性を有し得ることを意味するものと理解される。
抵抗性はまた、植物の遺伝的改変(改変又はトランスジェニック植物)による殺虫効果に対するものであってもよく、これは、感受性昆虫における特定の有害生物、特に昆虫有害生物に対する植物又は作物の抵抗性を引き起こす。
これは、1種又は複数種の殺虫性タンパク質、特に本明細書で言及されているもの、特に細菌性バシラス属(genus Bacillus)から、特にバシラス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)から公知のもの、例えばエンドトキシン、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)又はCry9c、栄養生長期殺虫性タンパク質(VIP)、例えばVIP1、VIP2、VIP3又はVIP3A、細菌コロニー形成性線虫(例えば、フォトラブダス属の種(Photorhabdus spp.)又はゼノラブダス属の種(Xenorhabdus spp.))の殺虫タンパク質などを合成することができる組み換えDNA技術の使用による植物を含むと理解されるべきである。
本明細書に記載される本発明の方法及び使用はまた、昆虫が特定のリアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性であるかどうかを評価するステップを含み得る。このステップは一般に、実際に化合物Iを施用する前に、処理されるべき領域(例えば、作物、畑、生息地)から昆虫の試料を集めるステップ及び抵抗性/感受性について試験するステップ(例えば、任意の適切な、表現型、生化学的又は分子生物学的な施用可能技術を使用)を含む。
本発明による方法及び使用という意味において、節足動物又は昆虫が抵抗性であり得るリアノジンモジュレーター殺虫剤は、
M.26 以下のクラスから選択されるリアノジン受容体モジュレーター:例えば、フルベンジアミド、クロラントラニリプロール(rynaxypyr(登録商標))、シアントラニリプロール(cyazypyr(登録商標))などのジアミド系、またはフタルアミド化合物
M.26.1: (R)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミドおよび
M.26.2: (S)-3-クロロ-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミド、又はアントラニルアミド化合物
M.26.3: 3-ブロモ-N-{2-ブロモ-4-クロロ-6-[(1-シクロプロピルエチル)カルバモイル]フェニル}-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(提案されたISO名:シクラニリプロール)、
または以下の化合物
M.26.4: メチル-2-[3,5-ジブロモ-2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)ベンゾイル]-1,2-ジメチルヒドラジンカルボキシレート;またはM.26.5a)〜M.26.5d)から選択される化合物:
M.26.5a: N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチル-フェニル]-5-ブロモ-2-(3-クロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド;
M.26.5b: 5-クロロ-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-N-[2,4-ジクロロ-6-[(1-シアノ-1-メチル-エチル)カルバモイル]フェニル]ピラゾール-3-カルボキサミド;
M.26.5c: 5-ブロモ-N-[2,4-ジクロロ-6-(メチルカルバモイル)フェニル]-2-(3,5-ジクロロ-2-ピリジル)ピラゾール-3-カルボキサミド;
M.26.5d: N-[2-(tert-ブチルカルバモイル)-4-クロロ-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(フルオロメトキシ)ピラゾール-3-カルボキサミド;または
M.26.6: N2-(1-シアノ-1-メチル-エチル)-N1-(2,4-ジメチルフェニル)-3-ヨード-フタルアミド;または
M.26.7: 3-クロロ-N2-(1-シアノ-1-メチル-エチル)-N1-(2,4-ジメチルフェニル)フタルアミド;
である。
上記に列挙される市販の化合物は、他の刊行物の中でも、The Pesticide Manual、第15版、C. D. S. Tomlin、British Crop Protection Council (2011)中に見出すことができる。
シアントラニリプロール(サイアジピル)は、例えばWO 2004/067528から公知である。フタルアミドであるM.26.1およびM.26.2は、いずれもWO 2007/101540から公知である。アントラニルアミドであるM.26.3は、WO 2005/077934に記載されている。ヒドラジド化合物であるM.26.4は、WO 2007/043677に記載されている。アントラニルアミドであるM.26.5a)はWO2011/085575に記載されており、M.26.5b)はWO2008/134969に記載されており、M.26.5c)はUS2011/046186に記載されており、M.26.5dはWO2012/034403に記載されている。ジアミド化合物であるM.26.6およびM.26.7は、CN102613183中に見出すことができる。
1つの実施形態では、リアノジンモジュレーター殺虫剤は、クロラントラニリプロールである。
1つの実施形態では、リアノジンモジュレーター殺虫剤は、シアントラニリプロールである。
1つの実施形態では、リアノジンモジュレーター殺虫剤は、シクラニリプロールである。
Figure 2016514092
好適な実施形態では、本発明による方法は、リアノジンモジュレーター殺虫剤に対して抵抗性である昆虫を防除する方法であって、前記リアノジンモジュレーター殺虫剤抵抗性昆虫に少なくとも1種の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物Iを施用するステップを含み、昆虫が抵抗性であるリアノジンモジュレーター殺虫剤がクロラントラニリプロール又はシアントラニリプロールから選択される、方法である。
化合物I及びそれらの立体異性体、塩、互変異性体及びN-オキシドは、別の殺虫剤を化合物IIとして一緒に施用することができ、別の殺虫剤は、上記のリアノジンモジュレーター殺虫剤として列挙される(言及した抵抗性昆虫とは別に有用であり得る)か、又は言及された殺有害生物剤の分類リストMに列挙されるかのいずれかであり、これらは、可能な時いつでも、殺虫剤抵抗性対策委員会(IRAC)により分類される。
B.生物学的実施例
B.1ジアミド抵抗性コナガ(Diamond back moth)(プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella))に対する交差抵抗性試験
化合物I、クロラントラニリプロール、シアントラニリプロール及びフルベンジアミドを純粋な分析用アセトンを使用して溶解し、その後、50:50の蒸留水:純粋な分析用アセトンにより希釈する。カイネティック(Kinetic)HVを0.01% v/vで界面活性剤として加える。
キャベツの葉をディスク状に切り取り、連続的に調製した試験溶液(6〜8試験濃度)中に浸漬する。湿ったろ紙を敷いたペトリ皿(150×20 mm)中で処理した葉を空気乾燥する。各処理濃度を3回反復し、約1時間の空気乾燥後に、各複製品を10匹の(プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella))の第3齢幼虫により寄生させる。寄生させた後、各皿を柔らかい薄葉紙により覆い、その一番上をプレートカバーにより覆い、その後、24℃、64%の相対湿度に維持された部屋に移動する。幼虫の死亡率の評価を寄生から3日後に記録する(3 DAI)。
2010年5月及び2012年3月の最終週に、フィリピンのセブ地方からのコナガ(Diamond back moth)の蛹をアッセイに使用するF1及びF2世代と共に採集した。セブ地方(フィリピン)から採取されたコナガ(Diamond back moth)は、例えば殺虫剤抵抗性対策委員会により報告されるように、ジアミド交差抵抗性を示すことが報告される(http://www.irac-online.org/)。
フルベンジアミドのような商業上のジアミドの化学品は、畑で採取されたプルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)のセブ種(Cebu strain)に対して弱い効力しか示さない。化合物Iは、LC50及びLC90を比較した場合、フルベンジアミド、クロラントラニリプロール及びシアントラニリプロールそれぞれと比較してより高い効力を示す。
LC50は、それぞれの集団の50%が死亡する致死濃度を定義する。LC90は、それぞれの集団の90%が死亡する致死濃度を定義する。

Claims (16)

  1. 式(I)のアントラニルアミド化合物
    Figure 2016514092
    (式(I)中、
    R1は、ハロゲン、メチルおよびハロメチルからなる群から選択され;
    R2は、水素、ハロゲン、ハロメチルおよびシアノからなる群から選択され;
    R3は、水素、C1〜C4-アルキルから選択され;
    R4は、水素またはハロゲンであり;
    R5は、フルオロ、ブロモ、クロロ、ジフロオロメチル、トリフロオロメチル、ニトロ、シアノ、OCH3、OCF3、OCHF2、OCH2F、OCH2CF3から選択され;
    R6aは、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C8-シクロアルキル、C3〜C8-シクロアルキル-メチル、C3〜C8-シクロアルキル-エチルから選択され;
    R6bは、水素、C1〜C4-アルキルから選択される)
    、または立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシド、あるいは化合物またはその立体異性体、塩、互変異性体もしくはN-オキシドの多形結晶形態、共結晶または溶媒和物。
  2. 式(I)の化合物が式(I-0)の化合物であり、および
    R3が水素であり、およびR6bが水素である、請求項1に記載の化合物:
    Figure 2016514092
  3. 式(I)の化合物が式(I-A-1)の化合物である、請求項1または2に記載の化合物:
    Figure 2016514092
  4. 請求項1乃至3のいずれかに記載の化合物と殺虫剤との混合物。
  5. 請求項1乃至3のいずれかに記載の化合物と殺菌剤との混合物。
  6. 土壌施用方法および種子処理方法において動物有害生物を防除および/または駆除するための、請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物または混合物の使用であって、式(I)の活性化合物を、土壌に灌注することにより、土壌への点滴施用により、土壌注入により、種子の浸漬により、または種子の処理により、植物および/または植物繁殖材料に直接的におよび/または間接的に施用する使用。
  7. 請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の化合物または混合物の、少なくとも1つの改変を有する植物、このような植物の部分、植物繁殖材料またはその成長場所への施用を含む、それぞれの非改変対照植物と比較して、少なくとも1つの改変を有する栽培植物の有害生物を防除するおよび/または植物健康を向上させる方法。
  8. 有害生物またはその食糧供給源、生息地、繁殖地またはそれらの居場所と、請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の式(I)の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物またはその混合物とを接触させることを含む、非作物の有害生物を防除する方法。
  9. 請求項1乃至5のいずれかに記載される式(I)の化合物またはその混合物で含浸された、網または織物材料。
  10. 有害生物またはその食糧供給源、生息地、繁殖地またはそれらの居場所と、請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の式(I)の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物またはその混合物とを接触させることを含む、社会性昆虫の集団を防除する方法。
  11. ・非作物の有害生物を防除するための、および/または
    ・ハエ、カ(双翅目)を防除するための、および/または
    ・保存製品を保護するための、および/または
    ・保存されたタバコ、ナッツ、ココア、果実を保護するための、および/または
    ・抵抗性を有するカおよび/またはトコジラミを防除するための、および/または
    ・社会性昆虫の集団を防除するための、および/または
    ・シロアリ(等翅目)を防除するための、および/または
    ・アリ(膜翅目)を防除するための、および/または
    ・コオロギ、バッタ、イナゴ(直翅目)を防除するための、
    請求項1乃至5のいずれかに記載される式(I)の化合物またはその混合物、または前記化合物を含む組成物の使用。
  12. 植物健康を改善する方法であって、請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の式(I)の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物またはその混合物を施用することを含む方法。
  13. 土壌からの亜酸化窒素排出を低減する方法であって、それぞれの土壌で生育している植物および/または植物が生育しているもしくは植物を生育させようとする場所および/または植物が生育するもとになる種子を、請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の式(I)の化合物を用いて処理することを含む方法。
  14. 植物における昆虫媒介ウイルス感染を低減するための、請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の式(I)の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物またはその混合物の使用。
  15. 殺虫剤に抵抗性を有する昆虫を防除する方法であって、前記殺虫剤抵抗性昆虫に請求項1乃至5のいずれかに記載される少なくとも1種の式(I)の殺有害生物活性アントラニルアミド化合物またはその混合物を施用することを含む方法。
  16. 昆虫が抵抗性を有する殺虫剤が、リアノジンモジュレーター殺虫剤である、請求項15に記載の方法。
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