JP2016503399A5 - - Google Patents
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Description
本発明の好ましい実施形態は、上記によって例示されているが、本発明は本明細書において開示されている正確な指示に限定するものではないこと、および以下の特許請求の範囲内に収まるすべての修正に対する権利が確保されていることを理解されたい。
本発明は以下の態様を包含し得る。
[1] (i)構造(I)の化合物
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、
(ii)セツキシマブを含む組合せであって、場合により
(iii)構造(II)の化合物
または薬学的に許容されるその塩
を含む、組合せ。
[2] 化合物(I)が、ジメチルスルホキシド溶媒和物の形態にあり、化合物(II)がメタンスルホン酸塩の形態にある、上記[1]に記載の組合せ。
[3] (i)構造(I)の化合物
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および
(ii)セツキシマブ
を含む、組合せ。
[4] (i)構造(II)の化合物
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および
(ii)セツキシマブ
を含む、組合せ。
[5] 上記[1]から[4]のいずれか一項に記載の組合せを、薬学的に許容される担体(複数可)と一緒に含む組合せキット。
[6] 前記構造Iの化合物、または存在する場合、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物が、経口投与に適した錠剤の形態で供給される、上記[5]に記載の組合せキット。
[7] 前記構造IIの化合物、または存在する場合、薬学的に許容されるその塩が、経口投与に適したカプセル剤の形態で供給される、上記[4]または上記[5]に記載の組合せキット。
[8] セツキシマブが、IV投与に適した形態で供給される、上記[5]から[7]のいずれか一項に記載の組合せキット。
[9] セツキシマブが、皮下投与に適した形態で供給される、上記[5]から[7]のいずれか一項に記載の組合せキット。
[10] がんの処置のための医薬の製造における、上記[1]から[9]のいずれかに記載の組合せの使用。
[11] 治療に使用するための、上記[1]から[9]に記載の組合せ。
[12] がんの処置において使用するための、上記[1]から[9]に記載の組合せ。
[13] 上記[1]から[9]に記載の組合せを、薬学的に許容される賦形剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
[14] 治療有効量の上記[1]の組合せの投与を含む、それを必要としているヒトにおいてがんを処置する方法。
[15] セツキシマブが、400mg/m2から250mg/m2の量で投与される、上記[14]に記載の方法。
[16] セツキシマブが、約400mg/m2の量で、2時間の静脈内注入として投与される、上記[15]に記載の方法。
[17] セツキシマブが、構造Iの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および構造IIの化合物または薬学的に許容されるその塩と併用投与される、上記[14]から[16]のいずれか一項に記載の方法。
[18] がんが、頭部および頸部のがん、乳がん、肺がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膠腫、神経膠芽腫、星状細胞腫、多型性神経膠芽腫、バナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−ダクロス病、炎症性乳がん、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、腎臓がん、肝臓がん、黒色腫、膵臓がん、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、甲状腺、リンパ芽球T細胞白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、ヘアリー細胞白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、AML、慢性好中球性白血病、急性リンパ芽球T細胞白血病、形質細胞腫、免疫芽球性大細胞型白血病、マントル細胞白血病、多発性骨髄腫 巨核芽球性白血病、多発性骨髄腫、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、悪性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ芽球性T細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、神経芽細胞腫、膀胱がん、尿路上皮がん、外陰がん、子宮頚がん、子宮体がん、腎がん、中皮腫、食道がん、唾液腺がん、肝細胞がん、胃がん、鼻咽頭がん、頬がん、口腔がん、GIST(消化管間質腫瘍)、および精巣がんから選択される、上記[14]から[17]のいずれか一項に記載の方法。
[19] 化合物(I)が、ジメチルスルホキシド溶媒和物の形態にあり、化合物(II)がメタンスルホン酸塩の形態にある、上記[14]から[18]のいずれか一項に記載の方法。
[20] セツキシマブが、250mg/m2の量で1時間にわたる注入により投与される、上記[15]に記載の方法。
[21] 組合せが、構造(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、およびセツキシマブからなる、上記[14]に記載の方法。
[22] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドと、セツキシマブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、場合によりN−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩を含み、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[23] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が、約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が、1日1回投与され、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が存在する場合、その量が約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が、1回または複数の用量で1日1回または2回投与され、セツキシマブの量が約200mg/m 2 /週〜約450mg/m 2 /週から選択される、上記[22]に記載の組合せまたは組合せキット。
[24] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシド、および存在する場合、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が7日間連続して投与され、セツキシマブがこの7日の間に1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[23]に記載の組合せまたは組合せキット。
[25] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドと、セツキシマブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[26] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が1日1回投与され、セツキシマブの量が、約250mg/m 2 /週から選択される、上記[25]に記載の組合せまたは組合せキット。
[27] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドが7日間連続して投与され、セツキシマブがこの7日の間に1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[26]に記載の組合せまたは組合せキット。
[28] (i)構造(I)の化合物
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、
(ii)エルロチニブを含む組合せであって、場合により
(iv)構造(II)の化合物
または薬学的に許容されるその塩
を含む、組合せ。
[29] 化合物(I)が、ジメチルスルホキシド溶媒和物の形態にあり、化合物(II)がメタンスルホン酸塩の形態にある、上記[28]に記載の組合せ。
[30] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が、約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が、1日1回投与され、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が存在する場合、その量は約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が、1回または複数の用量で1日1回または2回投与され、エルロチニブの量が約150mgである、上記[29]に記載の組合せまたは組合せキット。
[31] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシド、および存在する場合、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が7日間連続して投与され、エルロチニブがこの7日の間に1日1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[30]に記載の組合せまたは組合せキット。
[32] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドと、エルロチニブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[33] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が1日1回投与され、エルロチニブの量が約150mgである、上記[32]に記載の組合せまたは組合せキット。
[34] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドが7日間連続して投与され、エルロチニブがこの7日の間に1日1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[33]に記載の組合せまたは組合せキット。
[35] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩と、エルロチニブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[36] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩の量が約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が1回または複数の用量で1日1回または1日2回投与され、エルロチニブの量が約150mgである、上記[35]に記載の組合せまたは組合せキット。
[37] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸が7日間連続して投与され、エルロチニブがこの7日の間に1日1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[36]に記載の組合せまたは組合せキット。
[38] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩と、セツキシマブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[39] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩の量が約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が1回または複数の用量で1日1回または1日2回投与され、セツキシマブの量が約250mg/m 2 /週から選択される、上記[38]に記載の組合せまたは組合せキット。
[40] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が7日間連続して投与され、セツキシマブがこの7日の間に1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[39]に記載の組合せまたは組合せキット。
本発明は以下の態様を包含し得る。
[1] (i)構造(I)の化合物
(ii)セツキシマブを含む組合せであって、場合により
(iii)構造(II)の化合物
を含む、組合せ。
[2] 化合物(I)が、ジメチルスルホキシド溶媒和物の形態にあり、化合物(II)がメタンスルホン酸塩の形態にある、上記[1]に記載の組合せ。
[3] (i)構造(I)の化合物
(ii)セツキシマブ
を含む、組合せ。
[4] (i)構造(II)の化合物
(ii)セツキシマブ
を含む、組合せ。
[5] 上記[1]から[4]のいずれか一項に記載の組合せを、薬学的に許容される担体(複数可)と一緒に含む組合せキット。
[6] 前記構造Iの化合物、または存在する場合、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物が、経口投与に適した錠剤の形態で供給される、上記[5]に記載の組合せキット。
[7] 前記構造IIの化合物、または存在する場合、薬学的に許容されるその塩が、経口投与に適したカプセル剤の形態で供給される、上記[4]または上記[5]に記載の組合せキット。
[8] セツキシマブが、IV投与に適した形態で供給される、上記[5]から[7]のいずれか一項に記載の組合せキット。
[9] セツキシマブが、皮下投与に適した形態で供給される、上記[5]から[7]のいずれか一項に記載の組合せキット。
[10] がんの処置のための医薬の製造における、上記[1]から[9]のいずれかに記載の組合せの使用。
[11] 治療に使用するための、上記[1]から[9]に記載の組合せ。
[12] がんの処置において使用するための、上記[1]から[9]に記載の組合せ。
[13] 上記[1]から[9]に記載の組合せを、薬学的に許容される賦形剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
[14] 治療有効量の上記[1]の組合せの投与を含む、それを必要としているヒトにおいてがんを処置する方法。
[15] セツキシマブが、400mg/m2から250mg/m2の量で投与される、上記[14]に記載の方法。
[16] セツキシマブが、約400mg/m2の量で、2時間の静脈内注入として投与される、上記[15]に記載の方法。
[17] セツキシマブが、構造Iの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および構造IIの化合物または薬学的に許容されるその塩と併用投与される、上記[14]から[16]のいずれか一項に記載の方法。
[18] がんが、頭部および頸部のがん、乳がん、肺がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膠腫、神経膠芽腫、星状細胞腫、多型性神経膠芽腫、バナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−ダクロス病、炎症性乳がん、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、腎臓がん、肝臓がん、黒色腫、膵臓がん、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、甲状腺、リンパ芽球T細胞白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、ヘアリー細胞白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、AML、慢性好中球性白血病、急性リンパ芽球T細胞白血病、形質細胞腫、免疫芽球性大細胞型白血病、マントル細胞白血病、多発性骨髄腫 巨核芽球性白血病、多発性骨髄腫、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、悪性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ芽球性T細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、神経芽細胞腫、膀胱がん、尿路上皮がん、外陰がん、子宮頚がん、子宮体がん、腎がん、中皮腫、食道がん、唾液腺がん、肝細胞がん、胃がん、鼻咽頭がん、頬がん、口腔がん、GIST(消化管間質腫瘍)、および精巣がんから選択される、上記[14]から[17]のいずれか一項に記載の方法。
[19] 化合物(I)が、ジメチルスルホキシド溶媒和物の形態にあり、化合物(II)がメタンスルホン酸塩の形態にある、上記[14]から[18]のいずれか一項に記載の方法。
[20] セツキシマブが、250mg/m2の量で1時間にわたる注入により投与される、上記[15]に記載の方法。
[21] 組合せが、構造(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、およびセツキシマブからなる、上記[14]に記載の方法。
[22] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドと、セツキシマブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、場合によりN−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩を含み、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[23] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が、約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が、1日1回投与され、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が存在する場合、その量が約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が、1回または複数の用量で1日1回または2回投与され、セツキシマブの量が約200mg/m 2 /週〜約450mg/m 2 /週から選択される、上記[22]に記載の組合せまたは組合せキット。
[24] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシド、および存在する場合、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が7日間連続して投与され、セツキシマブがこの7日の間に1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[23]に記載の組合せまたは組合せキット。
[25] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドと、セツキシマブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[26] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が1日1回投与され、セツキシマブの量が、約250mg/m 2 /週から選択される、上記[25]に記載の組合せまたは組合せキット。
[27] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドが7日間連続して投与され、セツキシマブがこの7日の間に1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[26]に記載の組合せまたは組合せキット。
[28] (i)構造(I)の化合物
(ii)エルロチニブを含む組合せであって、場合により
(iv)構造(II)の化合物
を含む、組合せ。
[29] 化合物(I)が、ジメチルスルホキシド溶媒和物の形態にあり、化合物(II)がメタンスルホン酸塩の形態にある、上記[28]に記載の組合せ。
[30] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が、約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が、1日1回投与され、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が存在する場合、その量は約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が、1回または複数の用量で1日1回または2回投与され、エルロチニブの量が約150mgである、上記[29]に記載の組合せまたは組合せキット。
[31] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシド、および存在する場合、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が7日間連続して投与され、エルロチニブがこの7日の間に1日1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[30]に記載の組合せまたは組合せキット。
[32] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドと、エルロチニブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[33] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が1日1回投与され、エルロチニブの量が約150mgである、上記[32]に記載の組合せまたは組合せキット。
[34] N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドが7日間連続して投与され、エルロチニブがこの7日の間に1日1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[33]に記載の組合せまたは組合せキット。
[35] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩と、エルロチニブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[36] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩の量が約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が1回または複数の用量で1日1回または1日2回投与され、エルロチニブの量が約150mgである、上記[35]に記載の組合せまたは組合せキット。
[37] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸が7日間連続して投与され、エルロチニブがこの7日の間に1日1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[36]に記載の組合せまたは組合せキット。
[38] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩と、セツキシマブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。
[39] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩の量が約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が1回または複数の用量で1日1回または1日2回投与され、セツキシマブの量が約250mg/m 2 /週から選択される、上記[38]に記載の組合せまたは組合せキット。
[40] N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が7日間連続して投与され、セツキシマブがこの7日の間に1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、上記[39]に記載の組合せまたは組合せキット。
Claims (15)
- 化合物(I)が、ジメチルスルホキシド溶媒和物の形態にあり、化合物(II)がメタンスルホン酸塩の形態にある、請求項1に記載の組合せ。
- 請求項1から4のいずれか一項に記載の組合せを、薬学的に許容される担体(複数可)と一緒に含む組合せキットまたは医薬組成物。
- 治療に使用するためのまたはがんの処置において使用するための、請求項1から5のいずれか1項に記載の組合せ。
- がんの処置において使用するための、請求項1に記載の組合せ。
- セツキシマブが、400mg/m2から250mg/m2の量で投与される、請求項7に記載の使用のための請求項1に記載の組合せ。
- セツキシマブが、約400mg/m2の量で、2時間の静脈内注入として投与される、又はセツキシマブが、250mg/m2の量で、1時間にわたって注入され投与される、請求項8に記載の使用のための請求項1に記載の組合せ。
- セツキシマブが、構造Iの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および構造IIの化合物または薬学的に許容されるその塩と併用投与される、請求項7から9のいずれか一項に記載の使用のための請求項1に記載の組合せ。
- がんが、頭部および頸部のがん、乳がん、肺がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膠腫、神経膠芽腫、星状細胞腫、多型性神経膠芽腫、バナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−ダクロス病、炎症性乳がん、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、腎臓がん、肝臓がん、黒色腫、膵臓がん、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、甲状腺、リンパ芽球T細胞白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、ヘアリー細胞白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、AML、慢性好中球性白血病、急性リンパ芽球T細胞白血病、形質細胞腫、免疫芽球性大細胞型白血病、マントル細胞白血病、多発性骨髄腫 巨核芽球性白血病、多発性骨髄腫、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、悪性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ芽球性T細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、神経芽細胞腫、膀胱がん、尿路上皮がん、外陰がん、子宮頚がん、子宮体がん、腎がん、中皮腫、食道がん、唾液腺がん、肝細胞がん、胃がん、鼻咽頭がん、頬がん、口腔がん、GIST(消化管間質腫瘍)、および精巣がんから選択される、請求項7から10のいずれか一項に記載の使用のための請求項1に記載の組合せ。
- 組合せが、構造(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、およびセツキシマブからなる、請求項7に記載の使用のための請求項1に記載の組合せ。
- N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドと、セツキシマブとの、治療有効量の組合せを含む、がんの処置に使用するための組合せまたは組合せキットであって、場合によりN−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩を含み、
組合せが、ある指定期間内に投与され、
組合せが、ある継続期間にわたり投与される、
組合せまたは組合せキット。 - N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシドの量が、約0.25mg〜約9mgから選択され、かつその量が、1日1回投与され、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が存在する場合、その量が約80mg〜約220mgから選択され、かつその量が、1回または複数の用量で1日1回または2回投与され、セツキシマブの量が約200mg/m2/週〜約450mg/m2/週から選択される、請求項13に記載の組合せまたは組合せキット。
- N−{3−[3−シクロプロピル−5−(2−フルオロ−4−ヨード−フェニルアミノ)−6,8−ジメチル−2,4,7−トリオキソ−3,4,6,7−テトラヒドロ−2H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−1−イル]フェニル}アセトアミドジメチルスルホキシド、および存在する場合、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドメタンスルホン酸塩が7日間連続して投与され、セツキシマブがこの7日の間に1回投与され、場合により繰り返し投与の周期が1回または複数続く、請求項14に記載の組合せまたは組合せキット。
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