JP2016199546A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)のペプチドミメティック大環状化合物を含む医薬組成物であって
    Figure 2016199546
    (式中、
    各々のA、C、D、及びEは、独立して、天然又は非天然アミノ酸であり;
    各々のBは、天然又は非天然アミノ酸、アミノ酸アナログ、
    Figure 2016199546
    、[−NH−L−CO−]、[−NH−L−SO−]、又は[−NH−L−]であり;
    各々の及びRは、独立して、−H、非置換であるかハロ−で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり;
    各々のは、独立して、水素、非置換であるかRで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアリール、又はヘテロシクロアリールであり;
    各々の 及びLは、独立して、各々が非置換であるかRで置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、シクロアリーレン、ヘテロシクロアリーレン、又は[−R−K−R−]nであり;
    は、各々が非置換であるかR で置換されたアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、又は[−R −K−R −]nであり;
    Kは、O、S、SO、SO、CO、CO、又はCONRであり;
    各Rは、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレンであり;
    各Rは、独立して、ハロゲン、アルキル、−OR、−N(R、−SR、−SOR、−SO、−CO、蛍光部分、放射性同位体、又は治療剤であり;
    各Rは、独立して、−H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、蛍光部分、放射性同位体、又は治療剤であり;
    は、−H、非置換であるかRで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアリール、又はヘテロシクロアリール、又はD残基を有する環状構造の一部であり;
    は、−H、非置換であるかRで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアリール、又はヘテロシクロアリール、又はE残基を有する環状構造の一部であり;
    vは、1〜1000の整数であり;
    wは、1〜1000の整数であり;
    xは、0〜10の整数であり;
    yは、0〜10の整数であり;
    zは、0〜10の整数であり;そして
    nは、1〜5の整数である)。
  2. 及びR の少なくとも1つは、非置換であるかハロ−で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、又はヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の医薬組成物。
  3. 及びR の少なくとも1つは、非置換であるかハロ−で置換されたアルキルである、請求項1に記載の医薬組成物。
  4. D及びEの少なくとも1つは、式[−L −S−L −S−L −]の追加の大環状化合物形成リンカーに結合している、請求項1に記載の医薬組成物。
  5. 前記ペプチドミメティック大環状化合物の二次構造は、対応する非大環状ポリペプチドの対応する二次構造より安定である、請求項1に記載の医薬組成物。
  6. 前記ペプチドミメティック大環状化合物は、α−ヘリックスを含む、請求項1に記載の医薬組成物。
  7. 前記α−ヘリックスは、1ターンから5ターンを含む、請求項4に記載の医薬組成物。
  8. [−L −S−L −S−L −]の長さは、α−ヘリックス1ターンあたり約5オングストローム〜約9オングストロームである、請求項4に記載の医薬組成物。
  9. [−L −S−L −S−L −]の長さは、約5個の炭素−炭素結合〜約13個の炭素−炭素結合の長さにほぼ等しい、請求項4に記載の医薬組成物。
  10. 前記大環状化合物は、約17個の原子〜25個の原子の環又は約29個の原子〜約37個の原子の環を含む、請求項6に記載の医薬組成物。
  11. x+y+zは、少なくとも3である、請求項1に記載の医薬組成物。
  12. は[−R −K−R −]nである、請求項1に記載の医薬組成物。
  13. はアリレンである、請求項12に記載の医薬組成物。
  14. KはCOである、請求項13に記載の医薬組成物。
  15. はフェニレンであり、且つnは1である、請求項14に記載の医薬組成物。
  16. 及びL はアルキレンである、請求項15に記載の医薬組成物。
  17. 及びL はメチレンである、請求項15に記載の医薬組成物。
  18. 及びR の少なくとも1つは水素である、請求項15に記載の医薬組成物。
  19. は、各々が非置換であるかR で置換されたアリール、シクロアリーレン、又はヘテロシクロアリーレンである、請求項1に記載の医薬組成物。
  20. 及びR の少なくとも1つはメチルである、請求項1に記載の医薬組成物。
  21. 前記α−ヘリックスは、対応する非大環状ポリペプチドのα−ヘリックスより安定である、請求項6に記載の医薬組成物。
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