JP2015523986A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2015523986A5 JP2015523986A5 JP2015516113A JP2015516113A JP2015523986A5 JP 2015523986 A5 JP2015523986 A5 JP 2015523986A5 JP 2015516113 A JP2015516113 A JP 2015516113A JP 2015516113 A JP2015516113 A JP 2015516113A JP 2015523986 A5 JP2015523986 A5 JP 2015523986A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- laquinimod
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- effective amount
- subject
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- GKWPCEFFIHSJOE-UHFFFAOYSA-N Laquinimod Chemical compound OC=1C2=C(Cl)C=CC=C2N(C)C(=O)C=1C(=O)N(CC)C1=CC=CC=C1 GKWPCEFFIHSJOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 57
- 229960004577 laquinimod Drugs 0.000 claims description 57
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 54
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 54
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 claims description 16
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims description 13
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims description 13
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 13
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 9
- 208000002205 Allergic Conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 7
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims description 7
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 claims description 7
- 210000003979 Eosinophils Anatomy 0.000 claims description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 6
- 210000004087 Cornea Anatomy 0.000 claims description 5
- 210000000744 Eyelids Anatomy 0.000 claims description 5
- 210000001525 Retina Anatomy 0.000 claims description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 5
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 claims description 5
- 206010003816 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims description 4
- 210000000795 Conjunctiva Anatomy 0.000 claims description 4
- 210000004561 Lacrimal Apparatus Anatomy 0.000 claims description 4
- 201000009596 autoimmune hypersensitivity disease Diseases 0.000 claims description 4
- 206010067817 Acute haemorrhagic conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 3
- 206010010755 Conjunctivitis viral Diseases 0.000 claims description 3
- 210000001508 Eye Anatomy 0.000 claims description 3
- 208000005914 Viral Conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 3
- 201000007032 bacterial conjunctivitis Diseases 0.000 claims description 3
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 claims description 3
- 206010002198 Anaphylactic reaction Diseases 0.000 claims description 2
- 208000003455 Anaphylaxis Diseases 0.000 claims description 2
- 206010067671 Disease complication Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061818 Disease progression Diseases 0.000 claims description 2
- 230000036783 anaphylactic response Effects 0.000 claims description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000002207 retinal Effects 0.000 claims description 2
- 230000003111 delayed Effects 0.000 claims 1
- 239000003186 pharmaceutical solution Substances 0.000 claims 1
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 230000000737 periodic Effects 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic Effects 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 208000002691 Choroiditis Diseases 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010022557 Intermediate uveitis Diseases 0.000 description 1
- 206010022941 Iridocyclitis Diseases 0.000 description 1
- FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N L-methotrexate Chemical compound C=1N=C2N=C(N)N=C(N)C2=NC=1CN(C)C1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N 0.000 description 1
- 208000001344 Macular Edema Diseases 0.000 description 1
- 206010025415 Macular oedema Diseases 0.000 description 1
- 208000003971 Posterior Uveitis Diseases 0.000 description 1
- 201000005794 allergic hypersensitivity disease Diseases 0.000 description 1
- 201000004612 anterior uveitis Diseases 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 description 1
- 201000010230 macular retinal edema Diseases 0.000 description 1
- 229960000485 methotrexate Drugs 0.000 description 1
- 210000000056 organs Anatomy 0.000 description 1
- 201000007407 panuveitis Diseases 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
Description
以下に、出願当初の請求項に記載された発明を実施の態様として付記する。
[1] 眼炎症性疾患に罹患している対象を治療する方法であって、前記対象を治療するのに有効なラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、前記対象に定期的に投与することを含む方法。
[2] ラキニモドの前記治療有効量が、前記対象において前記眼炎症性疾患の症状を軽減する、前記対象において、臨床応答を誘導する、臨床的寛解を誘導もしくは維持する、疾患進行を阻害する、疾患合併症を阻害する、眼内炎症を軽減する、または網膜組織の破壊を軽減するのに有効である、[1]に記載の方法。
[3] 前記眼炎症性疾患が、ブドウ膜炎、細菌性結膜炎、ウイルス性結膜炎、または眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、もしくは視路の炎症である、[1]または[2]に記載の方法。
[4] 前記眼炎症性疾患が、結膜炎であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において結膜炎の症状を軽減するのに有効である、[3]に記載の方法。
[5] 前記眼炎症性疾患が、ブドウ膜炎であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象においてブドウ膜炎の症状を軽減するのに有効である、[3]に記載の方法。
[6] 前記ブドウ膜炎が、前部ブドウ膜炎、中間部ブドウ膜炎、後部ブドウ膜炎、またはびまん性ブドウ膜炎である、[5]に記載の方法。
[7] 前記眼炎症性疾患が、眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、または視路の炎症であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において前記炎症の症状を軽減するのに有効である、[3]に記載の方法。
[8] 前記ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩が、液体またはゲルの形態で投与される、[1]〜[7]の何れか1項に記載の方法。
[9] 前記液体またはゲル中のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の濃度が、5〜100mg/ml溶液である、[8]に記載の方法。
[10] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記濃度が、10〜15mg/ml溶液である、[9]に記載の方法。
[11] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.05〜4.0mgである、[1]〜[10]の何れか1項に記載の方法。
[12] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.05〜2.0mgである、[11]に記載の方法。
[13] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり約0.1mgである、[12]に記載の方法。
[14] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり約0.5mgである、[12]に記載の方法。
[15] 前記眼炎症性疾患が、アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、少なくとも0.2mg/日である、[1]または[2]に記載の方法。
[16] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において前記アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎の症状を軽減するのに有効である、[15]に記載の方法。
[17] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において遅発性の眼のアナフィラキシーを阻害するのに有効である、[15]または[16]に記載の方法。
[18] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象の結膜への好酸球浸潤を軽減するのに有効である、[15]〜[17]の何れか1項に記載の方法。
[19] 前記結膜への好酸球浸潤が、結膜中の好酸球密度により測定される、[18]に記載の方法。
[20] 前記好酸球密度が、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を投与されていない対象と比較して、少なくとも40%低減される、[19]に記載の方法。
[21] 前記好酸球密度が、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を投与されていない対象と比較して、少なくとも60%低減される、[20]に記載の方法。
[22] 前記ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩が、液体またはゲルの形態で投与される、[15]〜[21]の何れか1項に記載の方法。
[23] 前記液体またはゲル中のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の濃度が、20〜100mg/ml溶液である、[22]に記載の方法。
[24] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記濃度が、20〜50mg/ml溶液である、[23]に記載の方法。
[25] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.2〜4.0mgである、[15]〜[24]の何れか1項に記載の方法。
[26] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.2〜2.0mgである、[25]に記載の方法。
[27] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり約0.5mgである、[26]に記載の方法。
[28] 前記定期的投与が、1日1回である、[1]〜[27]の何れか1項に記載の方法。
[29] 前記定期的投与が、経口投与である、[1]〜[28]の何れか1項に記載の方法。
[30] 前記定期的投与が、眼投与である、[1]〜[29]の何れか1項に記載の方法。
[31] 前記ラキニモドの薬学的に許容される塩が、ラキニモドナトリウムである、[1]〜[30]の何れか1項に記載の方法。
[32] 前記対象が、ヒトである、[1]〜[31]の何れか1項に記載の方法。
[33] 眼炎症性疾患に罹患している対象の治療に使用するための、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
[34] ブドウ膜炎、細菌性結膜炎、ウイルス性結膜炎、または眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、もしくは視路の炎症に罹患している対象の治療に使用するための、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
[35] アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎に罹患している対象の治療に使用するための医薬組成物であって、少なくとも0.2mgのラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を溶解状態で含有する単位用量の10μLの医薬水溶液を含む医薬組成物。
[36] 自己免疫疾患に伴う眼炎症に罹患している対象を治療する方法であって、前記対象を治療するのに有効なラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、前記対象に定期的に眼投与することを含む方法。
[37] 自己免疫疾患に伴う眼炎症の治療に使用するための、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む眼用医薬組成物。
参考文献
1. U.S. Patent No. 6,077,851, issued June 20, 2000 (Bjork et al).
2. U.S. Patent Application Publication No. 2005/0192315, published September 1, 2005 (Jansson et al.).
3. PCT International Application Publication No. WO 2005/074899, published August 18, 2005 (Jansson et al.).
4. “Ophthalmologic Disorders” The Merck Manual, 17th ed. Mark H. Beers, MD, Robert Berkow, MD, eds. Whitehouse Station, NJ: Merck Research Labs, 1999.
5. Foster CS (2003) “Ocular Inflammatory Disease: The Importance of Aggressive Therapy”, Highlights of the American Academy of Ophthalmology 2003 Annual Meeting - Medscape Education.
6. Gordon (2006) “Orbital inflammatory disease: a diagnostic and therapeutic challenge”, Nature, 20:1196-1206.
7. Mishra et al. (2011) “Recent Patents and Emerging Therapeutics in the Treatment of Allergic Conjunctivitis”, Recent Pat Inflamm Allergy Drug Discov. 2011 January; 5(1):26-36.
8. Rothova et al. (1992) “Uveitis and systemic disease”, British Journal of Ophthalmology, 76:137-141.
9. Sergott (2011) “Oral MS Medication May Increase Risk Of Macular Edema In Some Patients”, Ocular Surgery News U.S. Edition. September 10, 2011.
10. Shah et al. (1992) “Low-dose Methotrexate Therapy For Ocular Inflammatory Disease”, Ophthalmology. 1992 Sep; 99(9):1419-23.
11. The Merck Manual, Seventeenth Edition. (1999) Ed. Mark H. Beers and Robert Berkow, Published by Merck Research Laboratories, Whitehouse Station, NJ.
12. “Optometric Clinical Practice Guideline - Care of the Patient with Conjunctivitis”, American Optometric Association., 1995, 2002, 243 N. Lindbergh Blvd., St Louis, MO 63141-7881.
[1] 眼炎症性疾患に罹患している対象を治療する方法であって、前記対象を治療するのに有効なラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、前記対象に定期的に投与することを含む方法。
[2] ラキニモドの前記治療有効量が、前記対象において前記眼炎症性疾患の症状を軽減する、前記対象において、臨床応答を誘導する、臨床的寛解を誘導もしくは維持する、疾患進行を阻害する、疾患合併症を阻害する、眼内炎症を軽減する、または網膜組織の破壊を軽減するのに有効である、[1]に記載の方法。
[3] 前記眼炎症性疾患が、ブドウ膜炎、細菌性結膜炎、ウイルス性結膜炎、または眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、もしくは視路の炎症である、[1]または[2]に記載の方法。
[4] 前記眼炎症性疾患が、結膜炎であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において結膜炎の症状を軽減するのに有効である、[3]に記載の方法。
[5] 前記眼炎症性疾患が、ブドウ膜炎であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象においてブドウ膜炎の症状を軽減するのに有効である、[3]に記載の方法。
[6] 前記ブドウ膜炎が、前部ブドウ膜炎、中間部ブドウ膜炎、後部ブドウ膜炎、またはびまん性ブドウ膜炎である、[5]に記載の方法。
[7] 前記眼炎症性疾患が、眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、または視路の炎症であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において前記炎症の症状を軽減するのに有効である、[3]に記載の方法。
[8] 前記ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩が、液体またはゲルの形態で投与される、[1]〜[7]の何れか1項に記載の方法。
[9] 前記液体またはゲル中のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の濃度が、5〜100mg/ml溶液である、[8]に記載の方法。
[10] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記濃度が、10〜15mg/ml溶液である、[9]に記載の方法。
[11] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.05〜4.0mgである、[1]〜[10]の何れか1項に記載の方法。
[12] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.05〜2.0mgである、[11]に記載の方法。
[13] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり約0.1mgである、[12]に記載の方法。
[14] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり約0.5mgである、[12]に記載の方法。
[15] 前記眼炎症性疾患が、アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、少なくとも0.2mg/日である、[1]または[2]に記載の方法。
[16] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において前記アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎の症状を軽減するのに有効である、[15]に記載の方法。
[17] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において遅発性の眼のアナフィラキシーを阻害するのに有効である、[15]または[16]に記載の方法。
[18] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象の結膜への好酸球浸潤を軽減するのに有効である、[15]〜[17]の何れか1項に記載の方法。
[19] 前記結膜への好酸球浸潤が、結膜中の好酸球密度により測定される、[18]に記載の方法。
[20] 前記好酸球密度が、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を投与されていない対象と比較して、少なくとも40%低減される、[19]に記載の方法。
[21] 前記好酸球密度が、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を投与されていない対象と比較して、少なくとも60%低減される、[20]に記載の方法。
[22] 前記ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩が、液体またはゲルの形態で投与される、[15]〜[21]の何れか1項に記載の方法。
[23] 前記液体またはゲル中のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の濃度が、20〜100mg/ml溶液である、[22]に記載の方法。
[24] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記濃度が、20〜50mg/ml溶液である、[23]に記載の方法。
[25] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.2〜4.0mgである、[15]〜[24]の何れか1項に記載の方法。
[26] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.2〜2.0mgである、[25]に記載の方法。
[27] ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり約0.5mgである、[26]に記載の方法。
[28] 前記定期的投与が、1日1回である、[1]〜[27]の何れか1項に記載の方法。
[29] 前記定期的投与が、経口投与である、[1]〜[28]の何れか1項に記載の方法。
[30] 前記定期的投与が、眼投与である、[1]〜[29]の何れか1項に記載の方法。
[31] 前記ラキニモドの薬学的に許容される塩が、ラキニモドナトリウムである、[1]〜[30]の何れか1項に記載の方法。
[32] 前記対象が、ヒトである、[1]〜[31]の何れか1項に記載の方法。
[33] 眼炎症性疾患に罹患している対象の治療に使用するための、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
[34] ブドウ膜炎、細菌性結膜炎、ウイルス性結膜炎、または眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、もしくは視路の炎症に罹患している対象の治療に使用するための、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
[35] アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎に罹患している対象の治療に使用するための医薬組成物であって、少なくとも0.2mgのラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を溶解状態で含有する単位用量の10μLの医薬水溶液を含む医薬組成物。
[36] 自己免疫疾患に伴う眼炎症に罹患している対象を治療する方法であって、前記対象を治療するのに有効なラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、前記対象に定期的に眼投与することを含む方法。
[37] 自己免疫疾患に伴う眼炎症の治療に使用するための、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む眼用医薬組成物。
参考文献
1. U.S. Patent No. 6,077,851, issued June 20, 2000 (Bjork et al).
2. U.S. Patent Application Publication No. 2005/0192315, published September 1, 2005 (Jansson et al.).
3. PCT International Application Publication No. WO 2005/074899, published August 18, 2005 (Jansson et al.).
4. “Ophthalmologic Disorders” The Merck Manual, 17th ed. Mark H. Beers, MD, Robert Berkow, MD, eds. Whitehouse Station, NJ: Merck Research Labs, 1999.
5. Foster CS (2003) “Ocular Inflammatory Disease: The Importance of Aggressive Therapy”, Highlights of the American Academy of Ophthalmology 2003 Annual Meeting - Medscape Education.
6. Gordon (2006) “Orbital inflammatory disease: a diagnostic and therapeutic challenge”, Nature, 20:1196-1206.
7. Mishra et al. (2011) “Recent Patents and Emerging Therapeutics in the Treatment of Allergic Conjunctivitis”, Recent Pat Inflamm Allergy Drug Discov. 2011 January; 5(1):26-36.
8. Rothova et al. (1992) “Uveitis and systemic disease”, British Journal of Ophthalmology, 76:137-141.
9. Sergott (2011) “Oral MS Medication May Increase Risk Of Macular Edema In Some Patients”, Ocular Surgery News U.S. Edition. September 10, 2011.
10. Shah et al. (1992) “Low-dose Methotrexate Therapy For Ocular Inflammatory Disease”, Ophthalmology. 1992 Sep; 99(9):1419-23.
11. The Merck Manual, Seventeenth Edition. (1999) Ed. Mark H. Beers and Robert Berkow, Published by Merck Research Laboratories, Whitehouse Station, NJ.
12. “Optometric Clinical Practice Guideline - Care of the Patient with Conjunctivitis”, American Optometric Association., 1995, 2002, 243 N. Lindbergh Blvd., St Louis, MO 63141-7881.
Claims (16)
- 眼炎症性疾患に罹患している対象を治療するために有効量用いられるラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- ラキニモドの前記治療有効量が、前記対象において前記眼炎症性疾患の症状を軽減する、前記対象において、臨床応答を誘導する、臨床的寛解を誘導もしくは維持する、疾患進行を阻害する、疾患合併症を阻害する、眼内炎症を軽減する、または網膜組織の破壊を軽減するのに有効である、請求項1に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- 前記眼炎症性疾患が、ブドウ膜炎、細菌性結膜炎、ウイルス性結膜炎、または眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、もしくは視路の炎症である、請求項1または2に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- 前記眼炎症性疾患が、眼窩組織、涙器、まぶた、角膜、網膜、または視路の炎症であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において前記炎症の症状を軽減するのに有効である、請求項3に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- 前記ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩が、液体またはゲルの形態で投与される、請求項1〜4の何れか1項に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- 前記液体またはゲル中のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の濃度が、5〜100mg/ml溶液である、請求項5に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.05〜4.0mgである、請求項1〜6の何れか1項に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- 前記眼炎症性疾患が、アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎であり、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、少なくとも0.2mg/日である、請求項1または2に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において前記アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎の症状を軽減するのに有効である、請求項8に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象において遅発性の眼のアナフィラキシーを阻害するのに有効である、請求項8または9に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、前記対象の結膜への好酸球浸潤を軽減するのに有効である、請求項8〜10の何れか1項に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の前記治療有効量が、投与1回当たり0.2〜4.0mgである、請求項8〜11の何れか1項に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩。
- 請求項1〜12のいずれか1項に記載のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
- アレルギー性結膜炎またはブドウ膜炎に罹患している対象の治療に使用するための医薬組成物であって、少なくとも0.2mgのラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を溶解状態で含有する単位用量の10μLの医薬水溶液を含む医薬組成物。
- 自己免疫疾患に伴う眼炎症に罹患している対象を治療する方法であって、前記対象を治療するのに有効なラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、前記対象に定期的に眼投与することを含む方法。
- 自己免疫疾患に伴う眼炎症の治療に使用するための、ラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩を含む眼用医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261655526P | 2012-06-05 | 2012-06-05 | |
US61/655,526 | 2012-06-05 | ||
PCT/US2013/044058 WO2013184650A2 (en) | 2012-06-05 | 2013-06-04 | Treatment of ocular inflammatory diseases using laquinimod |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017158674A Division JP2018024677A (ja) | 2012-06-05 | 2017-08-21 | ラキニモドを使用する眼炎症性疾患の治療 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2015523986A JP2015523986A (ja) | 2015-08-20 |
JP2015523986A5 true JP2015523986A5 (ja) | 2016-07-21 |
Family
ID=49671002
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015516113A Pending JP2015523986A (ja) | 2012-06-05 | 2013-06-04 | ラキニモドを使用する眼炎症性疾患の治療 |
JP2017158674A Withdrawn JP2018024677A (ja) | 2012-06-05 | 2017-08-21 | ラキニモドを使用する眼炎症性疾患の治療 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017158674A Withdrawn JP2018024677A (ja) | 2012-06-05 | 2017-08-21 | ラキニモドを使用する眼炎症性疾患の治療 |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US20130324574A1 (ja) |
EP (1) | EP2854767A4 (ja) |
JP (2) | JP2015523986A (ja) |
AR (1) | AR092842A1 (ja) |
CA (1) | CA2874767A1 (ja) |
IL (1) | IL235874A0 (ja) |
RU (1) | RU2014151992A (ja) |
TW (1) | TW201400117A (ja) |
UY (1) | UY34843A (ja) |
WO (1) | WO2013184650A2 (ja) |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW201345527A (zh) | 2012-02-03 | 2013-11-16 | Teva Pharma | 拉喹莫德於治療對第一線抗-TNFα療法無效之克隆氏症患者之用途 |
TW201410244A (zh) | 2012-08-13 | 2014-03-16 | Teva Pharma | 用於治療gaba媒介之疾病之拉喹莫德(laquinimod) |
KR20160100302A (ko) * | 2013-11-15 | 2016-08-23 | 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 | 라퀴니모드를 사용하는 녹내장의 치료 |
AU2015253330A1 (en) | 2014-04-29 | 2016-12-01 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Laquinimod for the treatment of relapsing-remitting multiple sclerosis (RRMS) patients with a high disability status |
DK3886858T3 (da) * | 2019-12-19 | 2022-08-22 | Active Biotech Ab | Forbindelser til behandling af øjensygdomme forbundet med for megen vaskularisering |
EP4312986A1 (en) * | 2021-04-01 | 2024-02-07 | Active Biotech AB | Laquinimod formulation for ocular use |
Family Cites Families (83)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3024257A (en) | 1961-04-10 | 1962-03-06 | Frosst & Co Charles E | Stable preparations of alkali metal salts of estrone sulfate |
FR2340735A1 (fr) | 1976-02-11 | 1977-09-09 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de l'acide 3-quinoleine carboxylique, leur procede de preparation et leur application comme medicament |
IE52670B1 (en) | 1981-03-03 | 1988-01-20 | Leo Ab | Heterocyclic carboxamides,compositions containing such compounds,and processes for their preparation |
DE3437232A1 (de) | 1984-10-10 | 1986-04-17 | Mack Chem Pharm | Stabilisierte injektionsloesungen von piroxicam |
US5540934A (en) | 1994-06-22 | 1996-07-30 | Touitou; Elka | Compositions for applying active substances to or through the skin |
US5912349A (en) | 1997-01-31 | 1999-06-15 | Pharmacia & Upjohn Company | Process for the preparation of roquinimex |
US20030124187A1 (en) | 1997-02-14 | 2003-07-03 | Smithkline Beecham Laboratoires Pharmaceutiques, | Pharmaceutical formulations comprising amoxycillin and clavulanate |
US6696407B1 (en) | 1997-03-21 | 2004-02-24 | The Regents Of The University Of California | Huntington's disease treatment comprising administering aldose reductase inhibitors to increase striatal CNTF |
US6077851A (en) | 1998-04-27 | 2000-06-20 | Active Biotech Ab | Quinoline derivatives |
SE9801474D0 (sv) * | 1998-04-27 | 1998-04-27 | Active Biotech Ab | Quinoline Derivatives |
US6133285A (en) | 1998-07-15 | 2000-10-17 | Active Biotech Ab | Quinoline derivatives |
SE9802549D0 (sv) | 1998-07-15 | 1998-07-15 | Active Biotech Ab | Quinoline derivatives |
SE9802550D0 (sv) | 1998-07-15 | 1998-07-15 | Active Biotech Ab | Quinoline derivatives |
US6121287A (en) | 1998-07-15 | 2000-09-19 | Active Biotech Ab | Quinoline derivatives |
US6395750B1 (en) | 1999-10-25 | 2002-05-28 | Active Biotech Ab | Drugs for the treatment of malignant tumors |
AU2001278981A1 (en) | 2000-07-21 | 2002-02-05 | Tom F Lue | Prevention and treatment of sexual arousal disorders |
US6307050B1 (en) | 2000-08-29 | 2001-10-23 | R. T. Alamo Venture I Llc | Method of synthesizing flosequinan from 4-fluoroanthranilic acid |
US6802422B2 (en) | 2000-12-12 | 2004-10-12 | Multi-Comp, Inc. | Sealed blister assembly |
US6706733B2 (en) | 2001-05-08 | 2004-03-16 | Dainippon Ink And Chemicals, Inc. | Quinolinone derivative formulation and its production method |
US20030119826A1 (en) | 2001-09-24 | 2003-06-26 | Pharmacia Corporation | Neuroprotective treatment methods using selective iNOS inhibitors |
US7560557B2 (en) | 2002-06-12 | 2009-07-14 | Active Biotech Ag | Process for the manufacture of quinoline derivatives |
SE0201778D0 (sv) | 2002-06-12 | 2002-06-12 | Active Biotech Ab | Process for the manufacture of quinoline derivatives |
US6875869B2 (en) | 2002-06-12 | 2005-04-05 | Active Biotech Ab | Process for the manufacture of quinoline derivatives |
US7820145B2 (en) | 2003-08-04 | 2010-10-26 | Foamix Ltd. | Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam |
US20070292461A1 (en) | 2003-08-04 | 2007-12-20 | Foamix Ltd. | Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam |
US7790197B2 (en) | 2003-06-09 | 2010-09-07 | Warner-Lambert Company Llc | Pharmaceutical compositions of atorvastatin |
US20050271717A1 (en) | 2003-06-12 | 2005-12-08 | Alfred Berchielli | Pharmaceutical compositions of atorvastatin |
WO2005000244A2 (en) | 2003-06-25 | 2005-01-06 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for treating rheumatoid arthritis |
US8795693B2 (en) | 2003-08-04 | 2014-08-05 | Foamix Ltd. | Compositions with modulating agents |
SE0400235D0 (sv) | 2004-02-06 | 2004-02-06 | Active Biotech Ab | New composition containing quinoline compounds |
US8314124B2 (en) | 2004-02-06 | 2012-11-20 | Active Biotech Ab | Crystalline salts of quinoline compounds and methods for preparing them |
JP2007531735A (ja) | 2004-04-01 | 2007-11-08 | エラン ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | ステロイド節約剤および該節約剤を使用する方法 |
WO2005115432A2 (en) | 2004-05-06 | 2005-12-08 | Molichem Medicines, Inc. | Treatment of ocular diseases and disorders using lantibiotic compositions |
EP1796710A4 (en) | 2004-09-02 | 2010-05-26 | Teva Pharma | THERAPY COMBINED WITH GLATIRAMER ACETATE AND N-ACETYLCYSTEINE TO TREAT MULTIPLE SCLEROSIS |
SI1797109T1 (sl) | 2004-09-09 | 2016-07-29 | Yeda Research And Development Co., Ltd. | Zmesi polipeptidov, sestavki, ki jih vsebujejo, in postopki za njihovo pripravo ter njihove uporabe |
US20060205822A1 (en) | 2004-12-22 | 2006-09-14 | Forest Laboratories, Inc. | 1-Aminocyclohexane derivatives for the treatment of multiple sclerosis, emotional lability and pseudobulbar affect |
US20070086979A1 (en) | 2005-10-13 | 2007-04-19 | Human Genome Sciences, Inc. | Methods and compositions for use in treatment of patients with autoantibody positive disease |
US9168286B2 (en) | 2005-10-13 | 2015-10-27 | Human Genome Sciences, Inc. | Methods and compositions for use in treatment of patients with autoantibody positive disease |
CN103333107A (zh) | 2005-10-19 | 2013-10-02 | 泰华制药工业有限公司 | 拉奎尼莫钠晶体及其制备方法 |
CN101346353B (zh) | 2005-10-26 | 2012-01-11 | 默克雪兰诺有限公司 | 磺酰胺衍生物及其在调节金属蛋白酶中的用途 |
US20080108641A1 (en) | 2006-02-08 | 2008-05-08 | Ajami Alfred M | Compounds for treating inflammatory disorders, demyelinating disdorders and cancers |
US8367629B2 (en) | 2006-02-14 | 2013-02-05 | Noxxon Pharma Ag | MCP-1 binding nucleic acids and use thereof |
JP2009531304A (ja) | 2006-02-28 | 2009-09-03 | エラン ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | α−4阻害剤化合物を用いて炎症性疾患および自己免疫疾患を治療する方法 |
EP2676967B1 (en) | 2006-02-28 | 2019-08-14 | Biogen MA Inc. | Methods of treating inflammatory and autoimmune diseases with natalizumab |
US20070231319A1 (en) | 2006-03-03 | 2007-10-04 | Yednock Theodore A | Methods of treating inflammatory and autoimmune diseases with natalizumab |
WO2007120656A2 (en) | 2006-04-10 | 2007-10-25 | Abbott Biotechnology Ltd. | Uses and compositions for treatment of rheumatoid arthritis |
US20080118553A1 (en) | 2006-06-12 | 2008-05-22 | Anton Frenkel | Tannate salt form of polypeptide mixtures, their preparation and use |
BRPI0713694A2 (pt) | 2006-06-12 | 2012-10-30 | Teva Pharma | composição farmacêutica, processo para preparar composição farmacêutica, embalagens vedada, métodos para tratar um indivìduo afligido com uma forma de esclerose múltipla, e para aliviar um sintoma de esclerose múltipla em um indivìduo afligido com uma forma de esclerose múltipla, e, uso da composição farmacêutica |
EP1886996A1 (en) | 2006-08-10 | 2008-02-13 | Ferrer Internacional, S.A. | 1H-Quinolin-4-one compounds, with affinity for the GABA receptor, processes, uses and compositions |
ATE510538T1 (de) | 2006-08-11 | 2011-06-15 | Univ Johns Hopkins | Zusammensetzungen und verfahren für nervenschutz |
WO2008085484A2 (en) | 2006-12-28 | 2008-07-17 | Jacobus Pharmaceutical Company, Inc. | Treatment of inflammatory bowel disease with enteric coated formulations comprising 5-aminosalicylic acid or 4-aminosalicylic acid |
WO2009009529A1 (en) | 2007-07-11 | 2009-01-15 | Medicinova, Inc. | Treatment of progressive neurodegenerative disease with ibudilast |
EP2682120B1 (en) | 2007-12-20 | 2016-08-03 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Stable laquinimod preparations |
US8354428B2 (en) | 2008-07-01 | 2013-01-15 | Actavis Group Ptc Ehf | Solid state forms of laquinimod and its sodium salt |
NZ591315A (en) | 2008-09-03 | 2012-08-31 | Teva Pharma | 2-oxo-1,2-dihydro-quinoline modulators of immune function |
EP2376456A2 (en) * | 2008-12-17 | 2011-10-19 | Actavis Group Ptc Ehf | Highly pure laquinimod or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
EP2228367A1 (en) * | 2009-03-13 | 2010-09-15 | Almirall, S.A. | Addition salts of amines containing hydroxyl and/or carboxylic groups with amino nicotinic acid derivatives as DHODH inhibitors |
HUE026406T2 (en) | 2009-06-19 | 2016-06-28 | Teva Pharma | Treatment of multiple sclerosis with laquinimod |
KR20120045032A (ko) * | 2009-07-30 | 2012-05-08 | 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 | 라퀴니모드를 이용한 크론병의 치료 |
HUE029983T2 (en) * | 2009-08-10 | 2017-04-28 | Teva Pharma | Treatment of BDNF-related diseases with laquinimod |
CN104906580A (zh) * | 2009-12-15 | 2015-09-16 | 前瞻生物治疗公司 | 无刺激性眼科聚维酮碘组合物 |
PT2542079E (pt) | 2010-03-03 | 2014-07-18 | Teva Pharma | Tratamento da artrite reumatoide com uma combinação de laquinimod e metotrexato |
EA201290837A1 (ru) | 2010-03-03 | 2013-05-30 | Тева Фармасьютикал Индастриз Лтд. | Лечение волчаночного нефрита с применением лаквинимода |
WO2011109536A1 (en) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Treatment of lupus arthritis using laquinimod |
US20130045886A1 (en) | 2010-03-08 | 2013-02-21 | Gary Whittaker | Methods For Diagnosing Feline Coronavirus Infections |
US20130209463A1 (en) * | 2010-06-30 | 2013-08-15 | Compugen Ltd. | Polypeptides and uses thereof as a drug for treatment of multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and other autoimmune disorders |
MX2013000332A (es) | 2010-07-09 | 2013-02-26 | Teva Pharma | 5-cloro-4-hidroxi-1-metil-2-oxo-n-fenil-1,2-dihidroquinolina-3-ca rboxamida, sales y usos de la misma. |
EP3213636A1 (en) | 2010-07-09 | 2017-09-06 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Deuterated n-ethyl-n-phenyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-5-chloro-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide, salts and uses thereof |
US20140017266A1 (en) | 2010-12-03 | 2014-01-16 | The Government Of The United States, As Represented By The Secretary Of Hhs, Nih | Anti-podoplanin antibodies and methods of use |
CA2820586A1 (en) | 2010-12-07 | 2012-06-14 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Use of laquinimod for reducing fatigue, improving functional status, and improving quality of life in multiple sclerosis patients |
JP2014521659A (ja) | 2011-07-28 | 2014-08-28 | テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド | ラキニモドおよびインターフェロンβを組み合わせた多発性硬化症の治療 |
BR112014002095A2 (pt) | 2011-07-28 | 2017-02-21 | Teva Pharma | tratamento de esclerose múltipla com combinação de laquinimod e acetato de glatiramer |
KR20140101333A (ko) | 2011-10-12 | 2014-08-19 | 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 | 라퀴니모드 및 핑골리모드의 조합을 이용한 다발성 경화증의 치료 |
TW201345527A (zh) | 2012-02-03 | 2013-11-16 | Teva Pharma | 拉喹莫德於治療對第一線抗-TNFα療法無效之克隆氏症患者之用途 |
MX2014009889A (es) | 2012-02-16 | 2014-11-13 | Teva Pharma | N-etil-n-fenil-1,2-dihidro-4,5-di-hidroxi-1-metil-2-oxo-3-quinoli ncarboxamida, preparacion y usos de los mismos. |
US20130259856A1 (en) | 2012-03-27 | 2013-10-03 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Treatment of multiple sclerosis with combination of laquinimod and dimethyl fumarate |
TW201347762A (zh) | 2012-05-02 | 2013-12-01 | Teva Pharma | 高劑量拉喹莫德(laquinimod)於治療多發性硬化症之用途 |
TW201350467A (zh) | 2012-05-08 | 2013-12-16 | Teva Pharma | N-乙基-4-羥基-1-甲基-5-(甲基(2,3,4,5,6-五羥基己基)胺基)-2-側氧-n-苯基-1,2-二氫喹啉-3-甲醯胺 |
US20130345257A1 (en) | 2012-06-26 | 2013-12-26 | The Regents Of The University Of California | Composition for lupus nephritis and methods of making and using the same |
AR091706A1 (es) | 2012-07-11 | 2015-02-25 | Teva Pharma | Formulaciones de laquinimod sin agentes alcalinizantes |
TW201410243A (zh) | 2012-08-13 | 2014-03-16 | Teva Pharma | 用於治療大麻素受體型1(cb1)媒介之疾病之拉喹莫德(laquinimod) |
EP2961406A4 (en) | 2012-10-12 | 2017-01-04 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Laquinimod for reducing thalamic damage in multiple sclerosis |
US8975279B2 (en) | 2012-11-07 | 2015-03-10 | Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. | Amine salts of laquinimod |
-
2013
- 2013-05-31 TW TW102119465A patent/TW201400117A/zh unknown
- 2013-06-03 UY UY0001034843A patent/UY34843A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-06-03 AR ARP130101957A patent/AR092842A1/es unknown
- 2013-06-04 EP EP13800213.4A patent/EP2854767A4/en not_active Withdrawn
- 2013-06-04 CA CA2874767A patent/CA2874767A1/en not_active Abandoned
- 2013-06-04 US US13/909,403 patent/US20130324574A1/en not_active Abandoned
- 2013-06-04 JP JP2015516113A patent/JP2015523986A/ja active Pending
- 2013-06-04 RU RU2014151992A patent/RU2014151992A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-06-04 WO PCT/US2013/044058 patent/WO2013184650A2/en active Application Filing
-
2014
- 2014-11-24 IL IL235874A patent/IL235874A0/en unknown
-
2017
- 2017-04-28 US US15/582,162 patent/US20170231971A1/en not_active Abandoned
- 2017-08-07 US US15/670,684 patent/US20170333420A1/en not_active Abandoned
- 2017-08-21 JP JP2017158674A patent/JP2018024677A/ja not_active Withdrawn
- 2017-11-17 US US15/816,402 patent/US11654140B2/en active Active
-
2021
- 2021-08-27 US US17/459,971 patent/US20210386731A1/en active Pending
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5579079B2 (ja) | 黄斑浮腫治療用ジフルプレドナート点眼剤 | |
JP2015523986A5 (ja) | ||
Zaczek et al. | Nepafenac 0.1% plus dexamethasone 0.1% versus dexamethasone alone: effect on macular swelling after cataract surgery | |
JP5557408B1 (ja) | 眼底疾患治療剤 | |
JP6249194B2 (ja) | レバミピド又はこの前駆体を含む眼球乾燥症候群の予防又は治療のための経口用薬剤学的組成物 | |
Yin et al. | Facilitation of amblyopia management by laser in situ keratomileusis in high anisometropic hyperopic and myopic children | |
Kaback et al. | Intraocular pressure-lowering efficacy of brinzolamide 1%/timolol 0.5% fixed combination compared with brinzolamide 1% and timolol 0.5% | |
WO2021116679A1 (en) | Treatments of diabetic macular edema and impaired visual acuity | |
Fathilah et al. | The Jarisch-Herxheimer reaction in ocular syphilis | |
RU2014151992A (ru) | Лечение воспалительных заболеваний глаз с применением лахинимода | |
US20130317036A1 (en) | Folic acid - ramipril combination: cellprotective, neuroprotective and retinoprotective ophtalmologic compositions | |
Cole et al. | Bilateral acute angle-closure glaucoma in a migraine patient receiving topiramate: a case report | |
JP6116714B2 (ja) | 眼科炎症疾患治療用点眼剤組成物及びその製造方法 | |
Gay et al. | Topical sympatholytic therapy for pathologic lid retraction | |
Steigerwalt et al. | Arteritic anterior ischemic optic neuropathy treated with intravenous prostaglandin E1 and steroids | |
KR20230170963A (ko) | 근시 치료용 방법과 약학 조성물 | |
Park et al. | Evaluation of the mydriatic effect of intracameral lidocaine hydrochloride injection in eyes of clinically normal dogs | |
TW201028176A (en) | Compositions of topical ocular solutions to deliver effective concentrations of active agent to the posterior segment of the eye | |
Tittler et al. | Oral niacin can increase intraocular pressure | |
Reynaldo et al. | Evidence-Based Pharmacotherapy for Dry Eye Disease, Part 2 | |
Lamas et al. | Coats Disease in Young Patient with Congenital Cataracts History | |
Findl | Redefining the treatment paradigm for post-operative inflammation control–the role of topical non-steroidal anti-inflammatory drugs | |
RU2393823C1 (ru) | Устройство для локальной доставки лекарственных растворов, применяемых в офтальмологии | |
KR20240050324A (ko) | 빈포세틴을 사용한 근시치료방법 | |
Mahar et al. | Visual Outcome Following Intra-vitreal Bevacizumab Injection in Neovascular Age-related Macular Degeneration |