JP2015520221A5

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Info

Publication number: JP2015520221A5
Application number: JP2015517850A
Authority: JP
Filing date: 2013-06-20
Publication date: 2016-08-12

Claims

（１ｒ，１’Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−５’’−メチル−６’−［５−（プロパ−１−イン−１−イル）ピリジン−３−イル］−３’Ｈ−ジスピロ［シクロヘキサン−１，２’−インデン−１’２’’−イミダゾール］−４’’−アミンのカンシル酸塩。
該カンシル酸塩が、以下の非常に強い、強い、および中等度のｄ−値を有するピークを実質的に表す、粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを有することを特徴とする、（１ｒ，１’Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−５’’−メチル−６’−［５−（プロパ−１−イン−１−イル）ピリジン−３−イル］−３’Ｈ−ジスピロ［シクロヘキサン−１，２’−インデン−１’２’’−イミダゾール］−４’’−アミンのカンシル酸塩：
該カンシル酸塩が、本質的に図１に示す粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする、（１ｒ，１’Ｒ，４Ｒ）−４−メトキシ−５’’−メチル−６’−［５−（プロパ−１−イン−１−イル）ピリジン−３−イル］−３’Ｈ−ジスピロ［シクロヘキサン−１，２’−インデン−１’２’’−イミダゾール］−４’’−アミンのカンシル酸塩。
有効成分として治療有効量の請求項１〜３のいずれか１項に記載の塩を、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤、担体、または希釈剤と共に含む医薬組成物。
医薬として用いるための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の塩。
Ａβ関連の病態を処置または防止するための医薬として使用するための、請求項５に記載の塩。
前記Ａβ関連の病態は、ダウン症候群、β−アミロイド血管障害、脳アミロイド血管障害、遺伝性脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知障害」）、アルツハイマー病、物忘れ、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合血管起源の認知症、変性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上性麻痺、または皮質基底変性症である、Ａβ関連の病態を処置または防止するための医薬として使用するための、請求項６に記載の塩。
アルツハイマー病を処置または防止するための医薬として使用するための、請求項７に記載の塩。
認知増強剤、記憶増強剤、またはコリンエステラーゼ阻害剤の少なくとも１つと組み合わせて、Ａβ関連の病態を処置または防止するための医薬として使用するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の塩。
それを必要とする患者においてＡβ関連の病態を処置または防止する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項１〜３のいずれか１項に記載の塩を投与することを含む前記方法。
前記Ａβ関連の病態が、ダウン症候群、β−アミロイド血管障害、脳アミロイド血管障害、遺伝性脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知障害」）、アルツハイマー病、物忘れ、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、混合血管起源の認知症、変性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上性麻痺、または皮質基底変性症である、請求項１０に記載の方法。
それを必要とする患者においてアルツハイマー病を処置または防止する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項１〜３のいずれか１項に記載の塩を投与することを含む前記方法。
それを必要とする患者においてＡβ関連の病態を処置または防止する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項１〜３のいずれか１項に記載の塩、および認知増強剤、記憶増強剤、またはコリンエステラーゼ阻害剤の少なくとも１つを投与することを含む前記方法。