JP2015500867A - 硫酸化多糖類の抗フケ剤 - Google Patents

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Abstract

本発明は、頭皮のフケを予防する且つ/又は処置するための活性剤としての、硫酸デキストラン及び紅藻ポルフィリディウム属種(Porphyridium sp)由来の硫酸化多糖類から選ばれる硫酸化多糖の美容上の使用に関する。

Description

本発明は、特定の硫酸化多糖類の、抗フケ剤としての使用に関し、とりわけ頭皮上でのマラセチア属(Malassezia genus)の酵母の過剰な増殖に関連したフケ状態の美容処置におけるその使用に関する。本発明はまた、前記硫酸化多糖類を利用した、フケを、詳細にはマラセチア属の酵母によって生じるフケを、除去する且つ/又は減少させることを意図した美容処置方法にも関する。
フケの発生は、頭皮の剥離性障害に相当し、審美的に及びフケが引き起こす不快感(そう痒感、発赤等)の双方で不愉快なものであり、そのため、多数の人々が、フケを有効に且つ持続的に除去したいと願って、様々な程度でこの問題に立ち向かってきた。
フケは、表皮細胞の過剰に急速な繁殖からもたらされる過剰で視認可能な頭皮の剥離に相当する。この現象は、詳細には、物理的又は化学的な性質の微小外傷によって、例えば過剰に精力的なヘアトリートメント、極端な気候条件、神経質、食事、疲労及び汚染によって引き起こされることがあるが、しかしフケ状態は、通常は、頭皮のミクロフローラの障害からもたらされ、より特定すると、マラセチア属の酵母(以前はピチロスポルム・オバーレ(Pytirosporum ovale)として知られていた)のファミリーに属して頭皮上に天然に存在している酵母の過剰なコロニー形成に起因してもたらされることが明示された。
フケと闘うために、局所塗布型抗菌剤を使用することが既知の実践法である。これらの抗菌剤の力のおかげで、頭皮に棲む、マラセチア属及びその亜種(M.オバリス(ovalis)、M.オルビクラーレ(orbiculare)、M.フルフール(furfur)、M.グロボーザ(globosa)等)に属する酵母の繁殖を、これらの作用剤によって除く又は抑制することが目的とされている。
多数の作用剤が、この効果について、主張され、知られ、使用されており、それらの中で挙げることができるのは、亜鉛ピリチオン、ピロクトンオラミン及び二硫化セレンである。
しかしながら、これらの抗フケ剤は、有効性(即効性又は効果持続期間)の点で、及び/又は環境への影響の点で、完全に満足がいくというものではない。
欧州特許第A-311496号
Y. M. DeAngelisら、Three Etiologic Facets of Dandruff and Seborrheic Dermatitis:Malassezia Fungi, Sebaceous Lipids, and Individual Sensitivity、J Investig Dermatol Symp Proc、第10巻、295〜297頁、2005年
本発明の目的は、皮膚及び頭皮に非刺激性であり、且つ既知の抗フケ剤と同様に有効であり、一方で同時に環境への影響がより好ましい(具体的には、生体蓄積性が低く、生分解性が良好である)抗フケ剤を提供することである。
本発明の目的はまた、マラセチア属種による頭皮の過剰なコロニー形成を予防すること、詳細にはマラセチアの代謝物に関連した剥離性障害を制限できるようにする活性剤を提供することでもある。
出願者は今や、驚くことに、本明細書で以下に定義する一定の硫酸化多糖類の使用によって、フケ状態を、詳細にはマラセチア属の酵母の増殖に関連したフケ状態を有効に処置すること、及び従来技術の欠点を矯正することが、可能になることを見出した。
本明細書で以下に定義する硫酸化多糖類の利用によって、フケ薄片の数、及びマラセチア属とその代謝物、例えばオレイン酸により創出される剥離性障害を除去する且つ/又は減少させることが可能であることが観察された。
したがって、本発明の一主題は、本明細書で以下に定義する特定の硫酸化多糖類の、頭皮のフケを予防する且つ/又は処置する活性剤としての、美容上の使用である。
本発明の一主題はまた、フケを、詳細にはマラセチア属の酵母により生じるフケを予防する且つ/又は処置する美容処置方法でもあり、該処置方法が、頭皮への、本明細書で以下に定義する少なくとも1種の硫酸化多糖類の塗布を含むことを特徴とする。
有利には、本発明による使用及び方法は、頭皮上におけるマラセチア属の酵母の増殖に起因するフケを処置するために実行される。
本発明に従って使用される硫酸化多糖類は、硫酸デキストラン及び紅藻ポルフィリディウム属種(Porphyridium sp)由来の硫酸化多糖類から選ばれる。
有利には、該多糖類の硫酸化度は、多糖の質量に対して、1質量%から30質量%の範囲であることができる。好ましくは、この硫酸化度は、2質量%から25質量%の範囲であることができる。
多糖は、任意選択でアセチル化されていてもよい。アセチル化度は、0から10質量%の範囲であることができる(アセチル化された単位の、ポリマーの総質量に対する、質量による程度)。
本発明に従って使用される多糖は、好ましくは、質量平均分子量が、1000から20×106ダルトンの間、優先的には2000から10×106Daの間、優先的には5000から5×106Daの間、より優先的には10000から1×106Daの間である。
本発明に従って使用される硫酸化多糖は、硫酸デキストランであってもよい。PK chemicals社により商標「Dextran sulfate 10 sodium salt CG」で販売されている硫酸デキストランを使用することができる。
本発明に従って使用される硫酸化多糖は、紅藻ポルフィリディウム属種由来の硫酸化多糖類から選ぶことができ、例えばFrutarom社により「Alguard(登録商標)」の名称で販売されている製品である。詳細には、欧州特許第A-311496号に、こうした多糖類を調製する方法が記載されている。これらの硫酸化多糖類は、硫酸化された、グルクロン酸、キシロース、グルコース及びガラクトースを含有する。
本発明に従って使用される硫酸化多糖は、有利には、生理的に許容される媒体を含有する化粧料組成物中に存在する。
用語「生理的に許容される媒体」は、皮膚及び頭皮等の皮膚組織と適合性のある媒体を意味すると意図される。
本発明に従って使用される硫酸化多糖は、組成物中に、化粧料組成物の総質量に対して0.01質量%から20質量%の範囲の含有率で存在することができ、好ましくは0.05質量%から15質量%、優先的には0.1質量%から10質量%、より優先的には0.1質量%から5質量%の範囲の含有率で存在することができる。
組成物の、生理的に許容される媒体は、より特定すると、水、及び任意選択で生理的に許容される有機溶媒から成り、該有機溶媒は、例えば、2個から8個の炭素原子、特定すると2個から6個の炭素原子を有する低級アルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、プロパノール又はブタノール;6つから80のエチレンオキシド単位を有するポリエチレングリコール、及びポリオール、例えばプロピレングリコール、イソプレングリコール、ブチレングリコール、グリセロール及びソルビトールから選ばれる。
本発明による組成物は、全てが、局所塗布に従来使用されているガレヌス製剤の形態にあってもよく、特定すると、水性ゲルの、又は球状体を用いた水性相中の脂肪層のディスパーションの、水中油(O/W)、油中水(W/O)又は多重(三重:W/O/W若しくはO/W/O)のエマルションの、水性溶液若しくは水性アルコール性溶液の形態であることができ、これらの球状体は、ポリマー性ナノ粒子、例えばナノ球体若しくはナノカプセル、又はイオン性且つ/又は非イオン性タイプの脂質小胞(リポソーム、ニノソーム又はオレオソーム)であることが可能である。これらの組成物は、通常の方法に従って調製される。
更に、本発明に従って使用される組成物は、程度の差はあれ流体であってもよく、白色若しくは有色の、クリーム、ポマード、乳液、ローション、セラム、ペースト、ムース又はシャンプーの外観であることができる。
本発明に従って使用される組成物は、化粧品の分野で通常利用されるアジュバントを含み、具体的には、水;油;ワックス、顔料、充填剤、染料、界面活性剤、乳化剤;化粧用活性剤、UVスクリーニング剤、ポリマー、増粘剤、成膜ポリマー、保存料、香料、抗殺菌剤、匂い吸収剤及び抗酸化剤から選ばれる。
これらの種々のアジュバントの量は、考えられる分野で従来使用されている量であり、例えば、組成物の総質量の0.01%から20%である。
本明細書中の以下の実施例は、本発明を説明するが、本発明の範囲を限定することはない。
(実施例)
(実施例1)
硫酸化多糖類の抗フケ作用の評価
プロトコル
頭皮叢代謝物で修飾した再構成皮膚モデルにおける硫酸化多糖類による表皮ホメオスタシスのレギュレーションについての証明
硫酸化多糖類の塗布の効果を、フケの集合的類似体の外観を生み出している皮膚ホメオスタシス障害を呈する再構成皮膚モデルにおいて評価した。
この障害は、オレイン酸5質量%を含有しているプロピレングリコール/エタノール/水の溶液(容積比は5/60/35)の局所塗布(48時間にわたる)によって得る。ヒトの皮膚の表面上にフケの形成を引き起こすこの方法は、文献に記載されている(Y. M. DeAngelisら、Three Etiologic Facets of Dandruff and Seborrheic Dermatitis:Malassezia Fungi, Sebaceous Lipids, and Individual Sensitivity、J Investig Dermatol Symp Proc、第10巻、295〜297頁、2005年)。同様に、オレイン酸を再構成皮膚の試料へ塗布すると、皮膚ホメオスタシスの不均衡(細胞の過剰増殖と最終分化の欠如との)がもたらされ、頭皮に観察されるフケに類似した「フケ様薄片」と称される表面集合体の形成を引き起こす。
a)皮膚の受領
再構成皮膚は、Episkin社により製造されており、ゲル化成長培地を含有するプレート(EpiskinからのGDA3F)として供給されている。受領したら、該皮膚を、(液体の)GDA3F媒体8.5mlを含有している新しい「深い井戸」シャーレ中に置き、次いでインキュベーター[その雰囲気は、水、及び調節済みCO2(5%)で飽和されている]中に、37℃で置く。
b)皮膚について調べた5種の状態:
- 「対照の」1つの皮膚:該皮膚は処置を受けていない
- 「ビヒクル対照の」1つの皮膚
- 「オレイン酸で修飾された」2つの皮膚
- 「硫酸化多糖の対照の」2つの皮膚
- 「オレイン酸で修飾された+硫酸化多糖を塗布された」2つの皮膚
c)処置
20日後:全ての媒体の更新(8.5ml)
「対照の」皮膚:処置を受けなかった皮膚。溶液25μlを、他の皮膚のそれぞれに塗布した。ビヒクル媒体は、プロピレングリコール/エタノール/水(5/60/35)の混合物である。硫酸化多糖を、ビヒクル媒体中2質量%で塗布する。
22日後:試験を中止した。
見本を、種々の皮膚試料から採取した。該皮膚試料を、Nikon 5000D装置を用いて写真撮影し、次いで試料を、ノッチプレス(サイズ12mmのパンチに切り抜く)を用いて採取し、次いでtissue-TEK中に埋め込んだ。
該実験を、3群の異なる皮膚で繰り返した。
d)結果の分析及びスコア付けの方法
試料表面の巨視的観察、及び再構成皮膚のフケ様状態のスコア付け
試料の表面状態を評価するために、写真撮影した再構成皮膚を観察し、フケ様薄片で覆われた試料の表面に応じてフケ様状態を定義付ける測定スケール(下表)を使用してフケ様状態にスコアを付けた。
Figure 2015500867
結果
(実施例1a)
硫酸化ポリデキストラン
試験する多糖は、PK Chemicals社により参照名「Dextran sulfate 10 sodium salt CG」で販売されている硫酸デキストランである。
Figure 2015500867
(実施例1b)
ポルフィリディウム由来の多糖
ポルフィリディウム由来の多糖は、Frutarom社によりAlguard(登録商標)の名称で販売されている。
Figure 2015500867
(実施例1c)
カラゲナン(本発明以外)
2種の異なるカラゲナンを評価した:
カラゲナン1:Cargill社によりSatiagum UTC 30の名称で販売されているもの
カラゲナン2:Cargill社によりSatiagum UTC 10の名称で販売されているもの
Figure 2015500867
結論
得られた結果が示しているのは、硫酸デキストラン又はポルフィリディウム由来の多糖での皮膚処置が、有効な抗フケ作用を有することである。これらの硫酸化多糖類で処置した皮膚試料の表面に、フケ様薄片は観察されない。
カラゲナン1及び2を塗布することで、処置された再構成皮膚試料の表面でのフケ様薄片の出現は、完全には阻害され得ない。これらには、有効な抗フケ作用はない。
(実施例2)
マラセチア菌株における抗菌作用の不在性の測定
修飾されたLeeming及びNotman(LNm)寒天中で1質量%で試験される硫酸化多糖の溶液の調製。
試験されることになる製品の初期の溶液は、マラセチアのサスペンションと接触させたときの1/2への希釈を考慮して、最終試験濃度の2倍に濃縮する。
試験は、マラセチア・グルボーザ及びマラセチア・レストリクタ(restricta)の菌株について実施する。
下表の通りに、マラセチア菌株を接触させる。
Figure 2015500867
LNm寒天の表面で、該混合物を撹拌し堆積させる。過剰量を回収する前に、無菌のスクレーパで、表面全体に広げる。
少なくとも5日間、30℃でインキュベートする。
試験した硫酸化多糖の抗菌効果を、成長対照と比較した、試験したマラセチア菌株の成長の不存在によって評価した。
培養物の密度を、寒天の表面で、菌株の成長対照と比較して分析し、それらの阻害率に3から0のグレードを付けた。
Figure 2015500867
以下の結果が得られた:
Figure 2015500867
得られた結果が示しているのは、試験した多糖[Alguard(登録商標)]が、マラセチア・グルボーザ種及びマラセチア・レストリクタ種に対して抗菌作用を呈さないことである。
(実施例3)
抗フケシャンプー
以下の成分を含む抗フケシャンプーを調製する:
Figure 2015500867
毛髪及び頭皮へ塗布されたシャンプーは、フケの出現を減少させることができる。
(実施例4)
抗フケローション
以下の成分を含む抗フケローションを調製する:
- 紅藻ポルフィリディウム属種由来の硫酸化多糖[FrutaromからのAlguard(登録商標)] 0.3g AM
- 保存料 適量
- 水 適量を加えて100gとする
毛髪及び頭皮へ塗布された該ローションは、フケの出現を減少させることができる。

Claims (6)

  1. 頭皮のフケを予防する且つ/又は処置するための活性剤としての、硫酸デキストラン及び紅藻ポルフィリディウム属種(Porphyridium sp)由来の硫酸化多糖類から選ばれる硫酸化多糖の美容上の使用。
  2. 頭皮上でのマラセチア属(Malassezia genus)の酵母の増殖に関連したフケ状態を処置するための、請求項1に記載の使用。
  3. 硫酸化多糖が、硫酸デキストランであることを特徴とする、請求項1又は2に記載の使用。
  4. 硫酸化多糖が、紅藻ポルフィリディウム属種由来であることを特徴とする、請求項1又は2に記載の使用。
  5. フケを、特にマラセチア属の酵母によって生じるフケを除去する且つ/又は減少させることが意図された美容処置方法であって、請求項1から4のいずれか一項に記載の少なくとも1種の硫酸化多糖、又は前記硫酸化多糖を含有する化粧料組成物の頭皮への塗布を含むことを特徴とする、方法。
  6. 硫酸化多糖が、化粧料組成物中に、化粧料組成物の総質量に対して0.01質量%から20質量%の範囲の含有率で存在することを特徴とする、請求項5に記載の方法。
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