JP2015500338A - 色が変化する組成物 - Google Patents

Abstract

抗菌剤、および十分な歯磨きの後に色変化信号を供する顔料を含む溶解性フィルムを含み、ここで、歯磨剤の基剤は０．７８未満の水分活性を有し、歯磨剤基剤の１０〜２５重量％の遊離または塩形態のアニオン性ポリマー、および３重量％未満のアニオン性界面活性剤を含むオーラルケア組成物が、該組成物を製造および使用する方法と共にここで記載される。

Description

子供は少なくとも４５〜６０秒間自分の歯を磨き、成人は少なくとも９０〜１２０秒間自分の歯を磨くべきであると推奨される。ほとんどの人々は、特に子供は、最大の利益を得るのに十分な時間自分の歯を磨かず、さらに、歯を磨くのに必要な時間を正確に見積もるのが困難である。

利用者により長い時間自分の歯を磨かすための改良された、消費者に優しい製品および方法に対する要望が存在する。

本発明者らは、フィルム（組成および厚み）を通じて、色変化のタイミングを特定の時点に起こるように調整して、十分な時間が歯磨きに費やされたという視覚信号を消費者に供することができるのを見出した。しかしながら、直面する１つの課題は、水および歯磨きの動作に暴露した場合に、フィルムが未だ溶解していない歯磨きに溶解しないように、どのようにしてフィルムを安定化させるかである。典型的な歯磨剤において、フィルムは２〜４日以内に分解され、色素が歯磨剤内で滲む。０．７８を超える水分活性（ｗａｔｅｒ ａｃｔｉｖｉｔｙ）を有する練り歯磨き配合物は、熟成に際して有意なフィルム不安定性を示す。しかしながら、０．７８を下回る水分活性を有する組成物は２カ月間にわたって安定である。実験アプローチの設計を用い、種々の因子を、フィルム安定性に対するそれらのインパクトについて評価する。配合物におけるアニオン性ポリマーのより高いレベルは安定性を高める。他方、ラウリル硫酸ナトリウムのようなアニオン性界面活性剤は、安定性に対する予期せぬ有害な効果を有しかねず、レベルを制御して、許容される安定性を確保しなければならない。

本発明は、歯磨剤基剤、および十分な歯磨き時間の後に色変化信号を供する溶解性フィルムを含む最適化された歯磨組成物を提供し、ここで、歯磨剤基剤は０．７８未満の水分活性を有し、歯磨剤基剤の１０〜２５重量％の、例えば、１０〜２０重量％のアニオン性ポリマー塩、および３重量％未満、例えば、１〜２重量％のアニオン性界面活性剤を含む。本発明は、さらに、該組成物を製造および使用する方法を提供する。

本発明の利用性のさらなる領域は、以下に提供される詳細な記載から明らかとなるであろう。詳細な記載および具体的な実施例は、本発明の好ましい実施形態を示しつつ、説明のみを目的とすることが意図され、本発明の範囲を限定する意図ではないと理解されるべきである。

好ましい実施形態の以下の記載は、性質上例示的なものに過ぎず、断じて、本発明、その適用、または使用を限定するものではない。

本発明は、かくして、第一の実施形態において、歯磨剤基剤、および十分な歯磨き時間の後に色変化信号を供する色素を含む溶解性フィルムを含む歯磨剤組成物（組成物１）を提供し、ここで、該歯磨剤基剤は０．７８未満の水分活性を有し、該歯磨き基剤の１０〜２５重量％、例えば、１０〜２０重量％の遊離または塩形態のアニオン性ポリマー、および３重量％未満、例えば、１〜２重量％のアニオン性界面活性剤を含む。例えば、
１．１ 該アニオン性ポリマーが、所望により、部分的にまたは完全に経口的に許容される塩基付加塩、例えば、ナトリウム、カリウムまたはアンモニウム塩の形態である、アニオン性高分子ポリカルボキシレート、例えば、無水マレイン酸またはマレイン酸と、もう１つの重合性エチレン性不飽和モノマーとの１：４〜４：１コポリマー、例えば、約３０，０００〜約１，０００，０００、例えば約３０，０００〜約８００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有するメチルビニルエーテル／無水マレイン酸である組成物１；
１．２ さらに、有効量のフッ化物を含み、例えば、ここで、該フッ化物がフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン（例えば、Ｎ’−オクタデシルトリメチレンジアミン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリス（２−エタノール）−ジヒドロフルオライド）、フッ化アンモニウム、フッ化チタン、ヘキサフルオロスルフェート、およびそれらの組合せから選択される塩である組成物１；
１．３ 水に入れられたフィルムの１”×１”スウォッチは、かき混ぜの不存在下で５分未満以内に室温にて崩壊せず、活性水分を放出しない前記組成物の何れか；
１．４ 該溶解性フィルムが、例えば、
（ｉ）アルキルセルロース、例えば、メチルセルロース；
（ｉｉ）例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースおよびそれらの混合物から選択されるヒドロキシアルキルセルロース；および
（ｉｉｉ）それらの混合物
から選択されるセルロースエーテルを含む前記組成物の何れか；
１．５ 該溶解性フィルムが澱粉、例えば、α化澱粉を含む前記組成物の何れか；
１．６ 該溶解性フィルムが可塑剤、例えば、ポリアルコール、例えば、ソルビトール、プロピレングリコール、グリセロール、または低分子量ポリエチレングリコール、例えば、ＰＥＧ２００を含む前記組成物の何れか；
１．７ 該溶解性フィルムが、例えば、該フィルムに対する可塑性を供するのに有効な量、例えば、該フィルムの約２０〜３０乾燥重量％のプロピレングリコールを含む前記組成物の何れか；
１．８ 該溶解性フィルムがノニオン性界面活性剤または乳化剤、例えば、ポリソルベート、例えば、（例えば、Ｔｗｅｅｎ（登録商標）８０として商業的に入手可能なポリオキシエチレン（２０）ソルブタンモノオレエートとしても知られた）ポリソルベート８０を、例えば、該フィルムの約１〜５乾燥重量％の量で含む前記組成物の何れか；
１．９ 該溶解性フィルムが顔料；例えば、赤色顔料、例えば、Ｄ＆Ｃ Ｒｅｄ３０、緑色顔料、例えば、ピグメントグリーン７、青色顔料、例えば、フタロシアニン、例えば、ピグメントブルー１５、またはこれらの顔料の何れかの組合せを含む前記組成物の何れか；
１．１０ 該溶解性フィルムが、３０秒よりも長い時間であって１８０秒未満の水の存在下でのブラッシング、スクラビングまたはかき混ぜの後に実質的に溶解する前記組成物の何れか；
１．１１ 該溶解性フィルムの平均厚みが１〜４ミル、例えば、１．５〜３ミル、例えば、約１．５ミルまたは約３ミルである前記組成物の何れか；
１．１２ 該溶解性フィルムが、該フィルムの乾燥重量で表して、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびその混合物から選択される２０〜２０％のセルロースエーテル；１０〜３０％のプロピレングリコール；１〜５％ポリソルベート８０；および１５〜５５％の顔料を含む前記組成物の何れか；
１．１３ 該溶解性フィルムがフィルム断片、例えば、規則的なまたは不規則な形状またはフレークの形態である前記組成物の何れか；
１．１４ 該歯磨剤基剤が透明なゲルである前記組成物の何れか；
１．１５ 遊離または経口的に許容される塩形態である１−アルギニンを含む前記組成物の何れか；
１．１６ 緩衝剤、例えば、リン酸ナトリウム緩衝液（例えば、一塩基性リン酸ナトリウムおよびリン酸二ナトリウム）を含む前記組成物の何れか；
１．１７ 例えば、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、キシリトール、およびそれらの混合物から選択される保湿剤を、例えば、４０〜７０％、例えば、４５〜６５％含む前記組成物の何れか；
１．１８ さらに、研磨剤または粒状物を含む前記組成物の何れか；
１．１９ 該接着剤または粒状物が、炭酸水素ナトリウム、リン酸カルシウム（例えば、リン酸二カルシウム二水和物）、硫酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、シリカ（例えば、水和シリカ）、酸化鉄、酸化アルミニウム、パーライト、プラスチック粒子、例えば、ポリエチレン、およびそれらの組合せから選択される前記組成物の何れか；
１．２０ 全組成物重量の約１５重量％〜約７０重量％の量の研磨剤を含む前記組成物の何れか；
１．２１ 例えば、アニオン性、カチオン性、両性イオン性、およびノニオン性界面活性剤、およびそれらの混合物から選択される１以上の界面活性剤を含む、例えば、アニオン性界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、エーテルラウリル硫酸ナトリウム、およびそれらの混合物から選択される界面活性剤を含む前記組成物の何れか；
１．２２ さらに、該アニオン性ポリマーに加えて、例えば、ポリエチレングリコール、多糖（例えば、セルロース誘導体、例えば、カルボキシメチルセルロース、または多糖ガム、例えば、キサンタンガムまたはカラギーナンガム）、およびそれらの組合せから選択される少なくとも１つのポリマーを含む前記組成物の何れか；
１．２３ さらに、着香剤、芳香剤および／または着色剤を含む前記組成物の何れか；
１．２４ １以上の抗菌剤を含む、例えば、ハロゲン化ジフェニルエーテル（例えば、トリクロサン）、薬草抽出物および精油（例えば、ローズマリー抽出物、茶抽出物、モクレン抽出物、チモール、メントール、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキトール、カテコール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカテキン、エピガロカテキン、没食子酸、歯ブラシの木抽出物、シーバックソーン抽出物）、ビスグアニド防腐剤（例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン）、第四級アンモニウム化合物（例えば、塩化セチルピリジニウム（ＣＰＣ）、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジニウム（ＴＰＣ）、塩化Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウム（ＴＤＥＰＣ））、フェノール防腐剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨウ素、デルモピノール、サリフルオル（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン（例えば、亜鉛塩、例えば、クエン酸亜鉛、第一スズ塩、銅塩、鉄塩）、サンギナリン、プロピル（ｐｒｏｐｉｌ）および酸素化剤（例えば、過酸化水素、緩衝化ペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸塩）、フタル酸およびその塩、一過フタル酸およびその塩およびエステル、ステアリン酸アスコルビル、オレイルサルコシン、硫酸アルキル、スルホコハク酸ジオクチル、サリシルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノール、オクタピノールおよび他のピペリジノ誘導体、ナイシン調合物、亜塩素酸塩、および前記のいずれかの混合物から選択される抗菌剤を含む、例えば、トリクロサンおよび塩化セチルピリジニウムを含む前記組成物の何れか；
１．２５ さらに、例えば、過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、次亜塩素酸塩、およびそれらの組合せよりなる群から選択されるホワイトニング剤を含む前記組成物の何れか；
１．２６ さらに、過酸化水素、または過酸化水素源、例えば、過酸化尿素または（例えば、ペルオキシリン酸塩、ペルオキシ炭酸塩、過ホウ酸塩、ペルオキシケイ酸塩、または過硫酸塩；例えば、ペルオキシリン酸カルシウム、過ホウ酸ナトリウム、過酸化炭酸ナトリウム、ペルオキシリン酸ナトリウム、および過硫酸カリウムのような）過酸化物塩または複合体を含む前記組成物何れか；
１．２７ さらに、（ｉ）カルシウムガラス複合体、例えば、ホスホケイ酸ナトリウムカルシウム、および（ｉｉ）カルシウム−蛋白質複合体、例えば、カゼインホスホペプチド−アモルファスリン酸カルシウムから選択されるカルシウムおよびリン酸塩の源を含む前記組成物の何れか；
１．２８ さらに、例えば、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、酢酸カルシウム、乳酸カルシウム、およびそれらの組合せから選択される可溶性カルシウム塩を含む前記組成物の何れか；
１．２９ さらに、象牙質感度を低下させるのに有効な量の、生理学的に許容されるカリウム塩、例えば、硝酸カリウムまたは塩化カリウムを含む前記組成物の何れか；
１．３０ さらに、息清涼剤、芳香剤または着香剤を含む前記組成物の何れか；
１．３１ 例えば、ブラッシングでの、口腔への適用に際して、（ｉ）口腔中の微生物バイオフィルム形成を阻害し、（ｉｉ）歯垢蓄積を軽減し、（ｉｉｉ）歯の脱灰を軽減し、または阻害し、歯の再石灰化を促進し、（ｉｖ）歯の過敏を軽減し、（ｖ）歯肉炎を軽減し、または阻害し、（ｖｉ）口の中の糜爛または切傷の治癒を促進し、（ｖｉｉ）酸生産細菌のレベルを低下させ、（ｖｉｉｉ）非−齲蝕原性および／または非−歯垢形成性細菌の相対的レベルを増加させ、（ｉｘ）歯のカリエスの形成を軽減し、または阻害し、（ｘ）例えば、光誘導蛍光定量法（ＱＬＦ）または電気的カリエス測定（ＥＣＭ）によって検出して、エナメル質の危険な損傷を軽減し、修復し、または阻害し、（ｘｉ）乾燥した口を治療し、緩和し、または軽減し、（ｘｉｉ）歯および口腔を洗浄し、（ｘｉｉｉ）腐食を軽減し、（ｘｉｖ）歯を白くし；および／または（ｘｖ）例えば、口腔組織を介する全身感染の可能性を低下させることによって、心血管健康を含めた全身健康を促進するのに有効な前記組成物の何れか；
１．３２ 前記組成物の何れかに記載した成分を合わせることによって得られた、または得ることができる組成物；
１．３３ フッ化物、遊離または経口的に許容される塩形態の１−アルギニン、抗菌剤、抗−炎化合物およびホワイトニング剤から選択される有効量の追加の剤を含む前記組成物の何れか；
１．３４ さらに、水、研磨剤、界面活性剤、発泡剤、ビタミン、ポリマー、酵素、保湿剤、増粘剤、抗微生物剤、保存剤、着香剤、着色剤および／またはそれらの組合せの１以上を含む前記組成物の何れか；
１．３５ 該歯磨剤基剤が以下の成分（重量％）を含む前記組成物何れか：

いくつかの実施形態において、顔料の実質的に全ては一度に放出される。本明細書中に用いるように、用語「実質的に全て」とは、フィルム中に含有される顔料の合計量の９０％よりも大きいことを指す。いくつかの実施形態において、フィルムは、その中に含有された顔料の合計量の少なくとも９０％を特定の時点に放出する。いくつかの実施形態において、フィルムは、指定された時点に、その中に含有された顔料の合計量の９０％を超えて放出する。いくつかの実施形態において、フィルムは、指定された時点において、その中に含有された顔料の合計量の少なくとも９１％を放出する。いくつかの実施形態において、フィルムは、指定された時点に、その中に含有された顔料の合計量の少なくとも９５％を放出する。いくつかの実施形態において、フィルムは、指定された時点において、その中に含有された顔料の合計量の少なくとも９６％を放出する。いくつかの実施形態において、フィルムは、指定された時点において、その中に含有された顔料の合計量の少なくとも９７％を放出する。いくつかの実施形態において、フィルムは、指定された時点において、その中に含有された顔料の合計量の少なくとも９８％を放出する。いくつかの実施形態において、フィルムは、指定された時点において、その中に含有された顔料の合計量の少なくとも９９％を放出する。

本発明は、さらに、有効量の組成物１等の何れかを口腔に適用することを含む、（ｉ）口腔中の微生物バイオフィルム形成を阻害し、（ｉｉ）歯垢蓄積を軽減し、（ｉｉｉ）歯の脱灰を軽減し、または阻害し、歯の再石灰化を促進し、（ｉｖ）歯の過敏を軽減し、（ｖ）歯肉炎を軽減し、または阻害し、（ｖｉ）口の中の糜爛または切傷の治癒を促進し、（ｖｉｉ）酸生産細菌のレベルを低下させ、（ｖｉｉｉ）非−齲蝕原性および／または非−歯垢形成性細菌の相対的レベルを増加させ、（ｉｘ）歯のカリエスの形成を軽減し、または阻害し、（ｘ）例えば、光誘導蛍光定量法（ＱＬＦ）または電気的カリエス測定（ＥＣＭ）によって検出して、エナメル質の危険な損傷を軽減し、修復し、または阻害し、（ｘｉ）乾燥した口を治療し、緩和し、または軽減し、（ｘｉｉ）歯および口腔を洗浄し、（ｘｉｉｉ）腐食を軽減し、（ｘｉｖ）歯を白くし；および／または（ｘｖ）例えば、口腔組織を介する全身感染の可能性を低下させることによって、心血管健康を含めた全身健康を促進する方法を提供する。

本発明は、さらに、組成物１等による歯磨剤で磨くことを含む歯を洗浄する方法を提供し、ここで、磨きは、フィルムが崩壊し、かつ色素が色信号を適切な磨きの利用者に提供するまで続け、例えば、フィルムマトリックスが溶解する前の磨き時間は３０および１８０秒の間、例えば、子供によって用いられる練り歯磨きでは４５〜６０秒、および成人によって用いられる練り歯磨きでは９０〜１２０秒である。

経口的に許容される：本発明の組成物は、口の中での局所的使用を意図しており、かくして、本発明で用いられる成分は経口的に許容されるべきであり、すなわち、提供される量および濃度において口の中での局所的使用で安全であるべきである。

塩の形態：本発明の組成物は、口の中での局所的使用が意図され、かくして、本発明で用いられる塩は経口的に許容されるべきであり、すなわち、提供される量および濃度において口の中での局所的使用で安全であるべきである。適切な塩は、一般的には、提供される量および濃度においてこの目的で経口的に許容されると考えられる、医学上許容される塩であると当該分野で知られた塩を含む。

水分活性：水分活性またはａ_ｗは、種々の非水性構成要素および固体の間の関連に相関し、システムにおける水のエネルギー状態の尺度である。それは、液体の蒸気圧を、同一温度における純水のそれで割ったものと定義され、従って、純粋な蒸留水は正確に１の水分活性を有する。かくして、合計水含有量は水分活性に関連するが、水と強力に相互作用し、組成物の蒸気圧を低下させる保湿剤のような化合物の存在によっても影響される。

作用剤：本明細書中において用いられる有効成分の有効濃度は、用いる特定の剤および送達系、および配合物が一般的な消費者の使用または歯科医による使用が意図されているかに依存するであろう。該濃度は、選択される作用剤の正確な形態にも依存するであろう。例えば、作用剤が塩の形態で提供される場合、対イオンは塩の重量に影響し、その結果、もし対イオンがより重いならば、より多い重量の塩が、最終製品における活性イオンの同一濃度を供するのに必要となろう。アルギニンは存在させる場合、消費者の練り歯磨きでは、（遊離塩基の重量として表して）約０．１〜約２０重量％、例えば、約１〜１０重量％、または専門家または処方箋治療製品では約７〜２０重量％レベルで存在させることができる。フッ化物は、存在させる場合、マウスリンスでは、例えば、約２５〜約２５，０００ｒｐｍ、例えば、約２５〜約２５０ｐｐｍ、消費者の練り歯磨きでは約７５０〜約２，０００ｐｐｍ、または専門家または処方箋治療製品では約２，０００〜約２５，０００ｐｐｍのレベルで存在させることができる。抗菌剤のレベルは、同様に変化するであろう。例えば、トリコサン練り歯磨きは約０．３重量％のトリコサンを含有することができる。

フッ化物イオン源：オーラルケア組成物は、さらに、１以上のフッ化物イオン源、例えば、可溶性フッ化物塩を含むことができる。広く種々のフッ化物イオンを生じる物質を本発明の組成物における可溶性フッ化物の源として使用することができる。適切なフッ化物イオンを生じる物質の例は、ここに引用して援用する、Ｂｒｉｎｅｒ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第３，５３５，４２１号；Ｐａｒｒａｎ，Ｊｒ．ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第４，８８５，１５５号、およびＷｉｄｄｅｒ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第３，６７８，１５４号に見出される。代表的なフッ化物イオン源としては、限定されるものではないが、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびそれらの組合せが挙げられる。ある実施形態においては、フッ化物イオン源としては、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、ならびにそれらの組合せが挙げられる。ある実施形態においては、本発明のオーラルケア組成物は、約２５ｐｐｍ〜約２５，０００ｐｐｍのフッ化物イオン、一般には、少なくとも約５００ｐｐｍ、例えば、約５００〜約２０００ｐｐｍ、例えば、１０００〜約１６００ｐｐｍ、例えば、約１４５０ｐｐｍのフッ化物イオンを供給するのに十分な量のフッ化物イオンの源またはフッ素提供成分を含有することもできる。フッ化物の適切なレベルは、特定の適用に依存するであろう。マウスウオッシュは、例えば、典型的には、約１００〜約２５０ｐｐｍフッ化物を有するであろう。一般的な消費者の使用のための練り歯磨きは、典型的には、約１０００〜約１５００ｐｐｍを有し、小児練り歯磨きは幾分より少ない量を有するであろう。専門的適用のための歯磨剤またはコーティングは、約５，０００または約２５，０００ｐｐｍさえのフッ化物のように多い量を有することができよう。フッ化物イオン源は、１つの実施形態では組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％、またはもう１つの実施形態では約０．０３重量％〜約５重量％、もう１つの実施形態では約０．１重量％〜約１重量％のレベルで本発明の組成物に加えることができる。適切なレベルのフッ化物イオンを提供するためのフッ化物塩の重量は、塩における対イオンの重量に基づいて明らかに変化するであろう。

研磨剤：本発明の組成物、例えば、組成物１等はリン酸カルシウム研磨剤、例えば、リン酸三カルシウム（Ｃａ_３（ＰＯ_４）_２）、ヒドロキシアパタイト（Ｃａ_１０（ＰＯ_４）_６（ＯＨ）_２）、またはリン酸二カルシウム二水和物（ＣａＨＰＯ_４・２Ｈ_２Ｏ、時々は、本明細書中においては、ＤｉＣａｌとも称される）またはピロリン酸カルシウムを含むことができる。組成物は、１以上の追加の研磨剤、例えば、Ｊ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒによって販売されるＺｅｏｄｅｎｔ １１５（登録商標）のような約２０ミクロンまでの平均粒子サイズを有する沈降シリカのようなシリカ研磨剤を含むことができる。他の有用な研磨剤としては、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、ケイ酸アルミニウム、か焼アルミナ（ｃａｌｃｉｎｅｄ ａｌｕｍｉｎａ）、ベントナイトまたは他のケイ質物質、またはそれらの組合せも挙げられる。本明細書中において有用なシリカ砥粒研磨物質、ならびに他の研磨剤は、一般に、約０．１および約３０ミクロンの間、約５および約１５ミクロンの間の範囲の平均粒子サイズを有する。シリカ研磨剤は、共にここに引用して援用する、Ｐａｄｅｒ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第３，５３８，２３０号、およびＤｉｇｉｕｌｉｏに対する米国特許第３，８６２，３０７号に記載されたシリカキセロゲルのような沈降シリカまたはシリカゲルからのものであり得る。特別なシリカキセロゲルは、Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ ＆ Ｃｏ．、Ｄａｖｉｓｏｎ化学部門によって商品名Ｓｙｌｏｉｄ（登録商標）下で市販されている。沈降シリカ物質としては、表示Ｚｅｏｄｅｎｔ １１５および１１９を持つシリカを含めた、商品名Ｚｅｏｄｅｎｔ（登録商標）下でＪ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ Ｃｏｒｐ．によって市販されているものが挙げられる。これらのシリカ研磨剤は、ここに引用して援用する、Ｗａｓｏｎに対する米国特許第４，３４０，５８３号に記載されている、ある実施形態においては、本発明によるオーラルケア組成物の実施に有用な研磨剤物質としては、約１００ｃｃ／ｇシリカ未満の、および約４５ｃｃ／１００ｇ〜約７０ｃｃ／１００ｇシリカの範囲の油吸収値を有するシリカゲルおよび沈降アモルファスシリカが挙げられる。油吸収値は、ＡＳＴＡ Ｒｕｂ−Ｏｕｔ Ｍｅｔｈｏｄ Ｄ２８１を用いて測定される。ある実施形態において、シリカは約３ミクロン〜約１２ミクロン、および約５〜約１０ミクロンの平均粒子サイズを有するコロイド粒子である。本発明の実施で特に有用な低油吸収シリカ研磨剤は、Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ ＆ Ｃｏ．，Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ，Ｍｄ．２１２０３のＤａｖｉｓｏｎ化学部門によって表示Ｓｙｌｏｄｅｎｔ ＸＷＡ（登録商標）下で市販されている。直径が平均して約７〜約１０ミクロンである２９重量％の水含有量、および約７０ｃｃ／１００ｇシリカ未満の油吸収を有するコロイドシリカの粒子から構成されるシリカヒドロゲルであるＳｙｌｏｄｅｎｔ６５０ＸＷＡ（登録商標）は、本発明の実施で有用な低油吸収シリカ研磨剤の例である。研磨剤は、約１０〜約６０重量％、他の実施形態では約２０〜約４５重量％、もう１つの実施形態では約３０〜約５０重量％の濃度で本発明のオーラルケア組成物に存在させる。

発泡の量を増加させるための剤：本発明のオーラルケア組成物は、口腔を磨いた場合に生じる泡の量を増加させるための剤を含むこともできる。泡の量を増加させる剤の実例としては、限定されるものではないが、アルジネートポリマーを含めた、限定されるものではないが、ポリオキシエチレンおよびある種のポリマーが挙げられる。ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア担体成分によって生じた泡の量および泡の厚みを増加させることができる。ポリオキシエチレンはポリエチレングリコール（「ＰＥＧ」）またはポチエチレンオキサイドとしても通常知られている。本発明で適するポリオキシエチレンは約２００，０００〜約７，０００，０００の分子量を有するであろう。１つの実施形態において分子量は約６００，０００〜約２，０００，０００、もう１つの実施形態では約８００，０００〜約１，０００，０００であろう。Ｐｏｌｙｏｘ（登録商標）は、Ｕｎｉｏｎ Ｃａｒｂｉｄｅによって生産される高分子量ポリオキシエチレンについての商品名である。ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア組成物のオーラルケア担体成分の、重量で表して、約１％〜９０％、１つの実施形態では約５％〜約５０％、もう１つの実施形態では約１０％〜約２０％の量で存在させることができる。オーラルケア組成物における発泡剤の量（すなわち、単回量）は、約０．０１〜約０．９重量％、約０．０５〜約０．５重量％、もう１つの実施形態では、約０．１〜約０．２重量％である。

界面活性剤：本発明で有用な組成物はアニオン性界面活性剤、例えば
ｉ．Ｎ−メチルＮ−ココイルタウリン酸ナトリウム、ココモノグリセリド硫酸ナトリウムのような硬化ヤシ油脂肪酸のモノ硫酸化モノグリセリドのナトリウム塩のような、高級脂肪酸モノグリセリドモノスルフェートの水溶性塩
ｉｉ．ラウリル硫酸ナトリウムのような硫酸高級アルキル、
ｉｉｉ．例えば、ｍが６〜１６、例えば、１０であり、ｎが１〜６、例えば、２、３または４であって、ＸがＮａまたはＫである式ＣＨ_３（ＣＨ_２）_ｍＣＨ_２（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｎＯＳＯ_３Ｘの高級アルキル−エーテルスルフェート、例えば、ラウレス−２硫酸ナトリウム（ＣＨ_３（ＣＨ_２）_１０ＣＨ_２（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＯＳＯ_３Ｎａ）、
ｉｖ．ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム（ラウリルベンゼンスルホン酸ナトリウム）のような高級アルキルアリールスルホン酸塩、
ｖ．ラウリルスルホ酢酸ナトリウム（ドデシルスルホ酢酸ナトリウム）、１，２−ジヒドロキシプロパンスルホン酸の高級脂肪酸エステル、スルホコラウレート（Ｎ−２−エチルラウレートカリウムスルホアセトアミド）およびラウリルサルコシン酸ナトリウムのようなスルホ酢酸高級アルキル
を含有することができる。

「高級アルキル」は、例えば、Ｃ_６−３０アルキルを意味する。特別な実施形態において、アニオン性界面活性剤はラウリル硫酸ナトリウムおよびエーテルラウリル硫酸ナトリウムから選択される。アニオン性界面活性剤は配合物の有効な、例えば、＞０．０１重量％の量であるが、口腔組織に対して刺激性である濃度、例えば、＜１０％の濃度では存在させず、最適な濃度は特定の配合物および特定の界面活性剤に依存する。例えば、用いられる濃度またはマウスウオッシュは、典型的には、練り歯磨きで用いられるものの１／１０のオーダーである。１つの実施形態において、アニオン性界面活性剤は、約０．３重量％〜約４．５重量％、例えば、約１．５重量％で練り歯磨きに存在させる。本発明の組成物は、所望により、例えば、アニオン性界面活性剤、およびアニオン性、カチオン性、双性イオン性またはノニオン性であってよい他の界面活性剤を含む界面活性剤の混合物を含有してもよい。一般に、界面活性剤は、広いｐＨ範囲を通じて合理的に安定なものである。界面活性剤は、例えば、ここに引用して援用する、Ａｇｒｉｃｏｌａ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第３，９５９，４５８号；Ｈａｅｆｅｌｅに対する米国特許第３，９３７，８０７号；およびＧｉｅｓｋｅ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第４，０５１，２３４号により十分に記載されている。ある実施形態においては、本明細書中において有用なアニオン性界面活性剤は、アルキル基において約１０〜約１８の炭素原子を有する硫酸アルキルの水溶性塩、および約１０〜約１８の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩を含む。ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムおよびヤシモノグリセリドスルホン酸ナトリウムはこのタイプのアニオン性界面活性剤の例である。特別な実施形態において、本発明の組成物、例えば、組成物１等はラウリル硫酸ナトリウムを含む。

界面活性剤または混和性界面活性剤の混合物は、全組成物の、重量で表して、約０．１％〜約５．０％、もう１つの実施形態では、約０．３％〜約３．０％、もう１つの実施形態では、約０．５％〜約２．０％で本発明の組成物に存在させることができる。

着香剤：本発明のオーラルケア組成物は、着香剤を含むこともできる。本発明の実施で用いられる着香剤としては、限定されるものではないが、精油ならびに種々の着香性アルデヒド、エステル、アルコール、および同様な物質が挙げられる。精油の例としては、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン、ササフラス、丁子、セージ、ユーカリ、マジョラム、シンナモン、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が挙げられる。また、メントール、カルボンおよびアネトールのような化学物質も有用である。ある実施形態は、ペパーミントおよびスペアミントの油を使用する。着香剤は、約０．１〜約５重量％、および約０．５〜約１．５重量％の濃度でオーラル組成物に配合することができる。個々のオーラルケア組成物の量（すなわち、単回量）中の着香剤の量は、約０．００１〜０．０５重量％、もう１つの実施態様では、約０．００５〜約０．０１５重量％である。

ポリマー：本発明のオーラルケア組成物は、所望により、アニオン性ポリマーに加えて、ポリエチレングリコール、多糖（例えば、セルロース誘導体、例えば、カルボキシメチルセルロース、または多糖ガム、例えば、キサンタンガムまたはカラギーナンガム）のような１以上のポリマーを含んでよい。

アニオン性ポリマーとしては、無水マレイン酸またはマレイン酸と、もう１つの重合性エチレン性不飽和のモノマーとの１：４〜４：１コポリマー、好ましくは約３０，０００〜約１，０００，０００、最も好ましくは約３０，０００〜約８００，０００分子量（Ｍ．Ｗ）を有する、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸のような高分子ポリカルボキシレートが挙げられる。これらのコポリマーは、例えば、Ｇａｎｔｒｅｚ．、例えば、ＡＮ１３９（Ｍ．Ｗ．５００，０００）、ＡＮ１１９（Ｍ．Ｗ．２５０，０００）、好ましくはＩＳＰ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｉｎｓ．，Ｂｏｕｎｄ Ｂｒｏｏｋ，Ｎ．Ｊ．０８８０５から入手可能なＳ−９７医薬グレード（Ｍ．Ｗ．７００，０００）として入手可能である。他の有用なアニオン性ポリマーとしては、無水マレイン酸とアクリル酸エチル、メタクリル酸ヒドロキシメチル、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、またはエチレンとの１：１コポリマー、後者は、例えば、Ｍｏｎｓａｎｔｏ ＥＭＡ Ｎｏ．１１０３，Ｍ．Ｗ．１０，０００およびＥＭＡグレード６１として入手可能であり、およびアクリル酸と、メタクリル酸メチルもしくはヒドロキシエチル、アクリル酸メチルもしくはエチル、イソブチルビニルエーテルまたはＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コポリマーのようなものが挙げられる。適切なものは、一般には、活性化された炭素間オレフィン二重結合および少なくとも１つの基を含有する重合されたオレフィン的にまたはエチレン的に不飽和のカルボン酸、すなわち、カルボキシル基に対してアルファ−ベータ位置における、または末端メチレン基の一部としての、モノマー分子におけるその存在のため、重合において容易に機能するオレフィン二重結合を含有する塩である。そのような酸の実例は、アクリル酸、メタクリル酸、エタクリル酸、アルファ−クロロアクリル酸、クロトン酸、ベータ−アクリロイルプロピオン酸、ソルビン酸、アルファ−クロルソルビン酸、桂皮酸、ベータ−スチリルアクリル酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニット酸、アルファ−フェニルアクリル酸、２−ベンジルアクリル酸、２−シクロヘキシルアクリル酸、アナゲリカ酸、ウンベル酸、フマル酸、マレイン酸および無水物である。そのようなカルボン酸モノマーと共重合可能な他の異なるオレフィン性モノマーとしては、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメチル等が挙げられる。コポリマーは、水溶解性のために十分なカルボン酸塩基を含有する。さらなるクラスの高分子剤は、置換されたアクリルアミドのホモポリマーおよび／または不飽和スルホン酸およびその塩のホモポリマーが挙げられ、特に、そこでは、ポリマーはここに引用して援用する、Ｚｈａｉｄに対する１９８９年６月２７日付米国特許第４，８４２，８４７号に記載された、約１，０００〜約２，０００，０００の分子量を有する２−アクリルアミド２−メチルプロパンスルホン酸のようなアリールアミドアルカンスルホン酸から選択される不飽和スルホン酸に基づく。もう１つの有用なクラスのポリマー剤としては、例えば、ここに引用して援用する、Ｓｉｋｅｓ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第４，８６６，１６１号に開示されたアスパラギン酸、グルタミン酸、およびホスホセリンのようなアニオン性界面活性アミノ酸を種々の割合で含有するポリアミノ酸が挙げられる。

オーラルケア組成物を調製するのにおいて、いくらかの増粘性物質を加えて、望ましいコンシステンシーを供し、または配合物の性能を安定化させ、または増強することが時々必要である。ある実施形態においては、増粘剤はカルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、およびナトリウムカルボキシメチルセルロースおよびナトリウムカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースのようなセルロースエーテルの水溶性塩である。カラヤ、アラビアガム、およびトラガカントガムのような天然ガムも配合することができる。コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウムまたは微粉砕シリカを増粘性組成物の成分として用いて、組成物のテキスチャーをさらに改善することができる。ある実施形態において、全組成物の約０．５重量％〜約５．０重量％の量の増粘剤を用いる。

酵素：本発明のオーラルケア組成物は、所望により、１以上の酵素を含むことができる。有用な酵素としては、入手可能なプロテアーゼ、グルカノヒドロラーゼ、エンドグリコシダーゼ、アミラーゼ、ムタナーゼおよびムチナーゼまたはそれらの混和性混合物の何れも挙げることができる。ある実施形態では、酵素はプロテアーゼ、デキストラナーゼ、エンドグリコシダーゼおよびムタナーゼである。もう１つの実施形態では、酵素はパパイン、エンドグリコシダーゼ、またはデキストラナーゼおよびムタナーゼの混合物である。本発明で用いるのに適した追加の酵素は、全てがここに引用して援用される、Ｄｒｉｎｇ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第５，０００，９３９号、米国特許第４，９９２，４２０号；米国特許第４，３５５，０２２号；米国特許第４，１５４，８１５号；米国特許第４，０５８，５９５号；米国特許第３，９９１，１７７号；および米国特許第３，６９６，１９１号に開示されている。本発明におけるいくつかの混和性酵素の混合物の酵素は、１つの実施形態では約０．００２％〜約２．０％、もう１つの実施形態では約０．０５％〜約１．５％、なおもう１つの実施形態では約０．１％〜約０．５％を構成する。

水：本発明のオーラル組成物には水を存在させることもできる。市販のオーラル組成物の調合物で使用される水は脱イオン化され、かつ有機不純物を含まないものとすべきである。水の量は、前記した限界よりも大きな水分活性を供しないように十分低くすべきである。

保湿剤：オーラル組成物のある実施形態内では、保湿剤を配合して、空気への暴露に際して組成物が硬化するのを妨げるのも望ましい。ある種の保湿剤は望ましい甘味または香味を歯磨剤組成物に付与することもできる。保湿剤は、純粋な保湿剤に基づき、一般には、歯磨剤組成物の、１つの実施形態では、約１９％〜約７０％、またはもう１つの実施形態では約３０％〜約６５％を含む。適当な保湿剤としては、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、プロピレングリコールならびに他のポリオールおよびこれらの保湿剤の混合物のような食用多価アルコールが挙げられる。グリセリンおよびソルビトールの混合物を、ある実施形態では、本明細書中における練り歯磨き組成物の保湿剤成分として用いることができる。

他の任意の成分：前記した成分に加えて、本発明の実施形態は、そのいくつかが以下に記載される、種々の任意の歯磨剤成分を含有することができる。任意の成分としては、例えば、限定されるものではないが、接着剤、発泡剤、着香剤、甘味剤、追加の抗歯垢剤、研磨剤、および着色剤が挙げられる。これらおよび他の任意の成分は、全てここに引用して援用する、Ｍａｊｅｔｉに対する米国特許第５，００４，５９７号；Ａｇｒｉｃｏｌａ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許第３，９５９，４５８号；およびＨａｅｆｅｌｅに対する米国特許第３，９３７，８０７号にさらに記載されている。

全体を通じて用いるように、範囲は、該範囲内にある各々のおよびあらゆる値を記載するための簡易表記法として用いられる。該範囲内のいずれの値も、該範囲の目標として選択することができる。加えて、本明細書中に引用された全ての文献は、ここに引用してその全体が援用される。本開示における定義および引用された文献の定義がコンフリクトする場合、本開示が優先する。

特記しない限り、本明細書中のここに、および他の箇所で表された全てのパーセンテージおよび量は、重量パーセンテージを指すと理解されるべきである。与えられた量は、物質の有効な重量に基づく。

実施例１
プロトタイプフィルムは、顔料を溶解性ポリマーフィルム中にカプセル化することによって作成される。歯磨きの間、フィルムは水で膨潤し、崩壊し、顔料を放出し、かくして、色の変化が起こって、いつ歯磨きがなされたかを消費者に示す。このフィルムについての１つの使用は、透明なジェル練り歯磨きに一体化して、所定の歯磨き時間、例えば、子供では４５〜６０秒、成人では９０〜１２０秒後に消費者に色変化信号を供する。

プロトタイプフィルムについての成分を表１に記載する。

次いで、種々のレベルの賦形剤を含む種々の練り歯磨きジェル配合物における安定性についてフィルムを試験する。

典型的な歯磨剤では、フィルムは２〜４日以内に分解されて、顔料を歯磨剤内に滲ませる。予期せぬことに、０．７８以上の水分活性を有する練り歯磨き配合物は、熟成に際して有意なフィルム不安定性を示し、他方、より低い水分活性を持つものは少なくとも２カ月にわたって安定であったことが判明する。

種々の他の因子を、フィルム安定性に対するそれらのインパクトについて評価する。アニオン性ポリマー（Ｇａｎｔｒｅｚ（登録商標））のレベルが通常よりも実質的に高いレベルまで増大すると、安定性は驚くべきことに増大する。許容される安定性は依然として存在できるが、アニオン性界面活性剤（ラウリル硫酸ナトリウム）は、安定性に対して予期せぬ有害な影響を有することが示される。

安定なおよび不安定な歯磨剤配合物の例を表２に示す（与えられた量は組成物の重量パーセント）。

Claims (14)

1. 抗菌剤、および歯磨きの十分な時間の後に色変化信号を供する顔料を含む溶解性フィルムを含むオーラルケア組成物であって、ここで、該歯磨剤の基剤は０．７８未満の水分活性を有し、該歯磨剤基剤の１０〜２５重量％の量の遊離または塩形態のアニオン性ポリマーおよび３重量％未満の量のアニオン性界面活性剤を含む組成物。
2. 該アニオン性ポリマーが、所望により、部分的にまたは完全に、経口的に許容される塩基付加塩の形態である、約３０，０００〜約１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有するメチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーである請求項１に記載の組成物。
3. さらに、有効量のフッ化物を含む請求項１または２に記載の組成物。
4. 水に入れられた該フィルムの１’’×１’’スウォッチは、かき混ぜの不存在下で、室温にて、５分未満内に崩壊せず、かつ活性水分を放出しない前記請求項の何れかに記載の組成物。
5. 該溶解性フィルムが、
   （ｉ）アルキルセルロース、例えば、メチルセルロース、
   （ｉｉ）例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースおよびそれらの混合物から選択されるヒドロキシアルキルセルロース、および
   （ｉｉｉ）それらの混合物
   から選択されるセルロースエーテルを含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
6. 該溶解性フィルムが澱粉を含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
7. 該溶解性フィルムが可塑剤を含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
8. 該溶解性フィルムがプロピレングリコールを含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
9. 該溶解性フィルムがポリソルベートを含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
10. 該溶解性フィルムが、水の存在下で、３０秒より長く、かつ１８０秒よりも短いブラッシング、スクラビングまたはかき混ぜの時間の後に実質的に溶解する前記請求項の何れかに記載の組成物。
11. 該溶解性フィルムが、フィルムの乾燥重量で表して、２０〜６０％の、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびそれらの混合物から選択されるセルロースエーテル、１０〜３０％のプロピレングリコール、１〜５％のポリソルベート８０、および１５〜５５％の顔料を含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
12. グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、キシリトール、およびそれらの２以上の組合せから選択される保湿剤を含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
13. さらに、研磨剤を含む前記請求項の何れかに記載の組成物。
14. 前記請求項の何れかに記載の組成物でブラッシングをすることを含む歯を洗浄する方法であって、フィルムが崩壊し、顔料が色信号を適切なブラッシングの使用者に供するまで、ブラッシングを続ける方法。