TWI686208B - 口腔護理組成物及方法（三） - Google Patents

口腔護理組成物及方法（三） Download PDF

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Abstract

本發明係提供包括磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物及口腔可接受載劑之口腔護理組成物及其使用方法。

Description

口腔護理組成物及方法(三)
本發明係提供包括磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物及口腔可接受載劑之口腔護理組成物及其使用方法。
許多人渴望「明亮的」微笑及潔白的牙齒，並認為暗沉和斑漬牙齒在美妝上為不雅觀的。遺憾地，由於牙齒物質之吸收本質，在無預防或補救方法下，斑漬牙齒幾乎是不可避免的。每天的活動，例如抽菸或使用其他菸草產品及飲食、咀嚼或飲用特定食物和飲料(特別是咖啡、茶、可樂和紅酒)，造成不欲的牙齒表面斑漬。斑漬亦可能由微生物活性所造成，包括與牙菌斑有關的。在這些物質中色原質或致色物質成為薄膜層的部份並可穿透琺瑯質層。即使經常地刷洗和使用牙線，長年的色原質堆積可能造成明顯的牙齒變色。
牙齒係由內部牙本質層和外部硬的琺瑯質層(牙齒的保護層)所組成的。琺瑯質本質上為不透明的和白色或些微灰白色。琺瑯質層係由羥磷灰石礦物結晶所組成的，其製造些許多孔表面。這些羥磷灰石結晶形成細微六角棒或菱柱，構成琺瑯質表面。因此，琺瑯質表面在菱柱間存有細微的空間或孔洞。在無限制本揭示文之機制、功能或用途下，咸信琺瑯植的多孔性質為變色物質穿透並使牙齒變色之處。
為了對付斑漬和明亮或恢復自然的琺瑯質顏色，可從市面上購得含有漂白物質之產品供專業和消費者使用。目前用於美白牙齒最常見的可接受化學品為過氧化物。從生理學的觀點過氧化物一般被認為是安全的，並可有效用於美白牙齒。此等過氧化物包括過氧化氫、過氧化脲、過硼酸鈉和過碳酸鈉。當這些過氧化物適當與牙齒接觸時，其通常會將斑漬氧化，使牙齒更潔白。
專業的牙齒處理常常包括牙齒表面製劑，例如酸蝕刻接著施予高濃縮漂白溶液(例如高達37%過氧化氫)及/或施予熱或光(參見，例如美國專利第5,425,953和5,766,574號)。這些程序提供快速的修復結果，但昂貴，且常常需要造訪牙醫數次。在許的案例中，在整個處理期間，病患的嘴唇不舒適地被拉縮且患者只能坐在牙科的椅子上。
另一種選擇，可使用居家漂白系統。這些系統在過去幾十年間大受歡迎，因為費用降低且方便性增加。
目前居家處理方法包括研磨牙膏、產生氧化物的牙膏、供與牙托一起使用之潔白凝膠和增白貼條。此等技術之效用係依照各種因素而定，包括斑漬的類型和強度、漂白劑的類型、漂白劑在牙齒上的接觸時間、組成物中可用的漂白活性劑之量、漂白劑滲透牙齒琺瑯質之能力及消費者的遵從性。效用亦依照組成物中漂白活性劑之量、使用期間釋放之活性劑的量及活性劑在產品中的安定性而定。然而，許多這些處理的效用有不利的影響，因為缺乏一或多項與組成物相關的因素和消費者遵從性。
當細菌黏附至某些潮濕環境中的表面並開始分泌可附著於各種物質-金屬、塑膠、土壤顆粒、醫用植入物、生物組織之黏狀、類膠性物質時，則形成生物膜。生物膜可由單一種細菌形成，但生物膜時常是由許多種的細菌以及真菌、藻類、原生動物、碎片和腐蝕產物所形成。基本上，生物膜可形成在任何暴露於細菌和一些水量中的表面上。牙菌斑為累積在牙齒上的淡黃色生物膜。生物 膜含有致病性細菌之群落且其不受控制地堆積係與齲蝕和牙齦疾病有關(牙齦炎和牙周病二者)。
因此需要可抑制斑漬及/或生物膜形成之新穎的口腔組成物和方法。
本文係提供包括磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物及口腔可接受載劑之口腔護理組成物。
亦提供形成包括磷酸酯/丙烯酸酯共聚物和合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物以及鋅鹽和陽離子抗細菌劑之漱口用組成物的方法，其包括：(I)將水、界面活性劑和陽離子抗細菌劑於一混合槽中混合，形成一主要混合物；(II)將10-20重量%的總水量，視需要14-16或15重量%的總水量、磷酸鹽/丙烯酸共聚物及多元醇(例如甘油及/或山梨醇)混合，形成第一預混物，(III)將10-20重量%的總水量，視需要14-16或15重量%的總水量先與鋅鹽(例如水溶性鋅鹽，例如氯化鋅)混合，及然後加入合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物(Gantrez)，形成第二預混物，(IV)將第一預混物混入主要混合物中，(V)加入第一預混物後，將第二預混物混入主要混合物中，(VI)視需要，將風味劑及/或清涼劑與甘油混合形成第三預混物，並在加入第二預混物後，將第三預混物加入主要混合物中。
本發明進一步可應用的領域由下文詳細說明中將變得更顯而易見。應了解，詳細說明和特定的實施例，在指出較佳的 本發明之實施例的同時，係希望僅作為說明之目的且不希望限制本發明之範圍。
詳細說明
下列較佳實施例之說明本質上僅為示例性且不希望在任何方面限制本發明、其應用或用途。
如全文所用，範圍係用於速記供描述在此範圍內的各個和每個值。在此範圍內的任何值皆可選作此範圍的最終值。此外，文中所引述的所有參考文獻係以全文引用的方式併入本文中。在本揭示文與所引述的參考文獻的定義有衝突時，則以本揭示文為主。
除非另有說明否則文中和說明書之他處所表示的所有百分比和量，應了解係指重量百分比。所給予的量係以物質的有效重量為基準。
如文中所用，「口腔護理組成物」係指一組成物就其希望用途可包括口腔護理、口腔衛生或口腔外觀，或就其希望的使用方法可包括投予口腔。在某些實施例中，口腔護理組成物係不希望吞嚥，而是停留在口腔中一段足以進行所希望用途之時間。文中所揭示的口腔護理組成物可用於非人類哺乳動物例如寵物(如狗和貓)，以及人類。在某些實施例中，文中所揭示之口腔護理組成物係由人類使用。
如文中所用，「磷酸酯/丙烯酸酯共聚物」係指由丙烯酸單體和帶有磷酸之單體所構成的聚合物，例如丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯混合物的共聚化產物：
Figure 103144215-A0202-12-0004-1
 其中n為0、1或2。在某些實施例中，磷酸酯/丙烯酸酯共聚物為丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯混合物的共聚化產物，其係包括70-90%、80-90%或約85%莫耳百分率之丙烯酸；5-20%、5-15%或約11%莫耳百分率之甲基丙烯酸，及1-10%、2-6%或約4%莫耳百分率之式I的羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯。在某些實施例中，此磷酸酯/丙烯酸共聚物係具有從10至500kDa，視需要10至200kDa，10至40kDa，15至25，或17至23kDa之重量平均分子量，且該磷酸酯/丙烯酸酯共聚物係在其玻璃轉化溫度以下。在特定的實施例中，重量平均分子量為10至40kDa。在其他的實施例中，重量平均分子量為17至23kDa。例如，在一特定的實施例中，此磷酸酯/丙烯酸酯共聚物為一隨機共聚物，其為下表1所列之相對量的2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯、丙烯酸和甲基丙烯酸混合物之共聚化產物。
Figure 103144215-A0202-12-0005-2
Figure 103144215-A0202-12-0006-3
所述之磷酸酯/丙烯酸酯共聚物包括DV8801(Rhodia)。
如文中所用，「合成的陰離子直鏈聚羧酸」係指藉由使用含有一活化的碳-對-碳烯屬雙鍵及至少一羧基基團之烯系(olefinically)或乙烯系(ethylenically)不飽和羧酸所合成的聚合物。該酸含有一在聚合化時容易作用之烯屬雙鍵，因為其係存在單體分子中相對於羧基基團的α-β位置或為末端伸甲基基團的部分。此等酸之例證有丙烯酸、甲基丙烯酸、乙基丙烯酸、α-氯丙烯酸、巴豆酸、β-丙烯醯氧基丙酸、山梨酸、α-氯山梨酸、肉桂酸、β-苯乙烯基丙烯酸、黏康酸、衣康酸、檸康酸、甲基延胡索酸、戍烯二酸、烏頭酸、α-苯基丙烯酸、2-苄基丙烯酸、2-環己基丙烯酸、當歸酸、傘形酸、延胡索酸、馬來酸及酸酐。可與此等羧酸單體共聚的其他烯屬單體包括乙酸乙烯酯、氯乙烯、馬來酸二甲酯等等。該合成的陰離子直鏈聚羧酸主要為帶有視需要的鹵素和含-O取代基的烴基，及例如存在於酯、醚和OH基中的連接部分。羧基可以酸(-COOH)或羧酸化陰離子(-COO-)的形式存在。該共聚物較佳地係含有供水溶解和黏附菌斑之足夠的羧酸基團。術語「合成的」和「直鏈」不包括含有羧甲基纖維素和其他纖維素衍生物及天然樹膠的已知增稠劑或成膠凝劑，亦不包括因交聯而溶解性降低的卡巴普(Carbopol)。
在某些實施例中，「合成的陰離子直鏈聚羧酸酯」係指1：4至4：1的馬來酸酐或酸與另外的可聚合乙烯系不飽和單體，例如具有約30,000至約2,500,000分子量(M.W.)之甲基乙烯基醚(甲氧乙烯)的共聚物；例如1：4至4：1，如約1：1，甲基乙烯基醚/馬來酸 酐之共聚物，例如以約1：1之比率實質上交錯的序列，其中酸酐在聚合化後係經水解，以提供具有約30,000至約1,000,000分子量(M.W.)，例如約300,000至約800,000之對應的酸，例如以商品名稱GANTREZ®所販售，例如GANTREZ® S-97醫藥等級(M.W.約700,000)，可購自Ashland Specialty Chemicals,Bound Brook,N.J.08805。
如文中所用，「口腔可接受的載劑」係指任何可用於調配文中所揭示的口腔護理組成物之媒劑。當停留在口中，於無吞嚥下，如文中所需歷時一段足以與牙齒表面有效接觸之期間時，口腔可接受的媒劑在文中所揭示的量下對哺乳動物為無害的。一般而言，即使若無意間吞嚥，此口腔可接受的載劑為無害的。適合的口腔可接受載劑包括，例如，下列一或多項：水、增稠劑、緩衝劑、保濕劑、界面活性劑、研磨劑、甜味劑、風味劑、視覺助劑(例如顏料、染劑或其混合物)、抗齲蝕劑、抗細菌劑、增白劑、去敏感劑、維生素、防腐劑、酵素及其混合物。
如文中所用，「酒石控制劑」係指一化合物或化合物之混合物其抑制酒石、磷酸鈣混合物在有機基質上形成，及/或菌斑沉澱在牙齒上形成酒石(結石)。
如文中所用，「化學染色」係指由色劑之吸附或吸收在表面上所造成，或由牙齒表面物質(例如琺瑯質)與接觸表面的色劑或非色劑之化學反應所造成的牙齒表面變色。「化學染色」在文中係指形成及/或發生化學染色。
如文中所用，「牙齒表面」係指天然牙齒表面或人工牙列之硬表面，包括假牙、牙板、牙冠、填充物、牙橋、牙植體等等。在某些實施例中，此牙齒表面為天然的牙齒。
生物膜包括，嵌在細菌和唾液來源之聚合物基質中的牙齒表面上的各種微生物群落。一旦牙齒表面為清潔的，蛋白和糖蛋白之調節薄膜可快速吸附在牙齒表面。生物膜的形成係涉及較早 細菌聚落和此薄膜間的相互作用。隨後，第二菌落附著至已黏附的早期菌落(共聚集)且此過程使得成熟的生物膜生成。抑制生物膜的生長可能涉及防止和減少細菌再附著至牙齒表面。
磷酸酯/丙烯酸酯共聚物之磷酸側基，如文中所述，可作為將共聚物沉積在牙齒表面的錨，藉此在牙齒表面形成一物理層，其可抑制斑漬及/或生物膜形成。不受限於理論，此共聚物可藉由在牙齒表面形成一屏障來作用，最後降低細菌黏附的表面能量。共聚物亦可防止細菌黏在一起。
本文係提供一包括磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物及口腔可接受的載劑之口腔護理組成物(組成物1)。
本文進一步提供的為如下之組成物1：
1.1 組成物1，其中該組成物係包括0.1至10重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.2至9重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.3至8重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.4至7重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.5至6磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.5至5重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.5至4重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.5至3重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如0.5至2重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如1至10重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如1至8重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如1至6重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如1至5重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如1至4重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如1至3重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物，例如1至2重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物。
1.2 組成物1或1.1，其中該組成物係包括0.01至30重量%，例如0.1至30重量%合成的陰離子直鏈聚羧酸酯，例如1至30重量%合成的陰離子直鏈聚羧酸酯，例如5至30重量%合成的陰離子直鏈聚羧酸酯，例如10至30重量%合成的陰離子直鏈聚 羧酸酯，例如10至20重量%合成的陰離子直鏈聚羧酸酯，例如15重量%合成的陰離子直鏈聚羧酸酯，例如17重量%合成的陰離子直鏈聚羧酸酯。
1.3 組成物1、1.1或1.2，其中該合成的陰離子直鏈聚羧酸酯為馬來酸酐和甲基乙烯基醚之共聚物。
1.4 組成物1或1.1-1.3，其中該合成的陰離子直鏈聚羧酸酯為1：4至4：1的甲基乙烯基醚/馬來酸酐之共聚物(在共聚化後視需要完全或部份水解，以提供對應的酸)。
1.5 組成物1或1.1-1.4，其中該合成的陰離子直鏈聚羧酸酯係具有約30,000至約1,000,000，例如約300,000至約800,000之分子量(M.W.)。
1.6 組成物1或1.1-1.5，其中該組成物進一步係包括一酒石控制劑。
1.7 組成物1.6，其中該組成物係包括0.1至20重量%酒石控制劑，例如0.1至15重量%酒石控制劑，例如0.5至15重量%酒石控制劑，例如15至10重量%酒石控制劑，例如1至9重量%控制劑，例如1至8重量%酒石控制劑，例如1至5重量%酒石。
1.8 組成物1.6或1.7，其中該酒石控制劑係包括至少一包含磷的鹽類。
1.9 組成物1.6-1.8，其中該酒石控制劑係包括至少一種焦磷酸鹽、聚磷酸鹽和環狀磷酸鹽。
1.10 組成物1.6-1.9，其中該酒石控制劑係包括至少一種焦磷酸鹽和聚磷酸鹽。
1.11 組成物1.6-1.10，其中該酒石控制劑係包括至少一種焦磷酸鹽。
1.12 組成物1.6-1.11，其中該酒石控制劑係包括0.1至10重量%之至少一種焦磷酸鹽，例如0.5至10重量%之至少一種焦磷酸鹽，0.5至6重量%之至少一種焦磷酸鹽，例如0.5至5重量%之至 少一種焦磷酸鹽，例如0.5至4重量%，例如0.5至3重量%，例如1至5重量%，例如1至4重量%，例如1至3重量%，例如1至2重量%之至少一種焦磷酸鹽。
1.13 組成物1.6-1.12，其中該酒石控制劑係包括至少其中一種二-鹼金屬焦磷酸鹽和四-鹼金屬焦磷酸鹽。
1.14 組成物1.6-1.13，其中該酒石控制劑係包括至少一種二-鹼金屬焦磷酸鹽。
1.15 組成物1.6-1.14，其中該酒石控制劑係包括至少一種四-鹼金屬焦磷酸鹽。
1.16 組成物1.6-1.15，其中該酒石控制劑係包括0.1至10重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如0.1至8重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如e.g.,0.5至6重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如0.5至5重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如0.5至4重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如0.5至3重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如0.5至3重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如1至5重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如1至4重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如1至3重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽，例如1至2重量%之至少一種四鹼金屬焦磷酸鹽。
1.17 組成物1.6-1.16，其中該酒石控制劑係包括至少其中一種焦磷酸鈉(TSPP,Na4P2O7)、焦磷酸鉀(K4P2O7)、焦磷酸二鈉鉀(Na2K2P2O7)、焦磷酸二氫二鈉Na2H2P2O7和焦磷酸二氫二鉀K2H2P2O7。
1.18 組成物1.6-1.17，其中該酒石控制劑係包括至少其中一種焦磷酸鈉(TSPP,Na4P2O7)和焦磷酸鉀(K4P2O7)。
1.19 組成物1.6-1.18，其中該酒石控制劑係包括焦磷酸鈉(TSPP,Na4P2O7)。
1.20 組成物1.6-1.19，其中該酒石控制劑係包括0.1至10重量%焦磷酸鈉，例如0.1至8重量%焦磷酸鈉，例如e.g.,0.5至6重量%焦磷酸鈉，例如0.5至5重量%焦磷酸鈉，例如0.5至4重量%焦磷酸鈉，例如0.5至3重量%焦磷酸鈉，例如0.5至3重量%焦磷酸鈉，例如1至5重量%焦磷酸鈉，例如1至4重量%焦磷酸鈉，例如1至3重量%焦磷酸鈉，例如1至2重量%焦磷酸鈉。
1.21 組成物1.6-1.20，其中該酒石控制劑係包括至少一種聚磷酸鹽。
1.22 組成物1.6-1.21，其中該酒石控制劑係包括至少一種三聚磷酸鹽。
1.23 組成物1.6-1.22，其中該酒石控制劑係包括0.1至20重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如0.5至15重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如1至15重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如1至10重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如2至15重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如2至11重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如2至10重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如2至9重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如2至8重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如2至7重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如3至15重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如3至10重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如3至9重量%之至少一種三聚磷酸鹽，例如3至8重量%之至少一種四-三聚磷酸鹽，例如3至7重量%之至少一種三聚磷酸鹽。
1.24 組成物1.6-1.23，其中該酒石控制劑係包括三聚磷酸鈉(Na5P3O10,STPP)。
1.25 組成物1.6-1.24，其中該酒石控制劑係包括0.1至20重量%三聚磷酸鈉，例如0.5至15重量%三聚磷酸鈉，例如1至15重量%三聚磷酸鈉，例如1至10重量%三聚磷酸鈉，例如2至 15重量%三聚磷酸鈉，例如2至11三聚磷酸鈉，例如2至10重量%三聚磷酸鈉，例如2至9重量%三聚磷酸鈉，例如2至8重量%三聚磷酸鈉，例如2至7重量%三聚磷酸鈉，例如3至15重量%三聚磷酸鈉，例如3至10重量%三聚磷酸鈉，例如3至9重量%三聚磷酸鈉，例如3至8重量%三聚磷酸鈉，例如3至7重量%三聚磷酸鈉。
1.26 組成物1.6-1.25，其中該酒石控制劑係包括至少其中一種六偏磷酸鈉((NaPO3)6,SHMP)、三偏磷酸鈉(Na3P3O9,STMP)和β-相磷酸鈣，例如揭示於美國專利第6,241,974號中。
1.27 組成物1或1.1-1.26，其中該組成物係包括水、增稠劑、緩衝劑、保濕劑、界面活性劑、研磨劑、甜味劑、風味劑、視覺助劑(例如顏料、染劑或其混合物)、抗齲蝕劑、抗細菌劑、增白劑、去敏感劑、防腐劑或其混合物。
1.28 組成物1或1.1-1.27，其中該組成物係包括水。
1.29 組成物1或1.1-1.28，其中該組成物係包括一增稠劑。
1.30 組成物1.29其中該增稠劑為增稠矽石、角叉菜膠和羧甲基纖維素鈉之混合物。
1.31 組成物1或1.1-30，其中該組成物係包括一緩衝劑。
1.32 組成物1.31，其中該緩衝劑為氫氧化鈉。
1.33 組成物1或1.1-1.32，其中該組成物係包括一保濕劑。
1.34 組成物1.33，其中該保濕劑為甘油、山梨醇和丙二醇之混合物。
1.35 組成物1或1.1-1.34，其中該組成物係包括一界面活性劑。
1.36 組成物1.35，其中該界面活性劑為月桂基硫酸鈉。
1.37 組成物1或1.1-1.36，其中該組成物係包括一研磨劑。
1.38 組成物1.37，其中該研磨劑係包括矽石。
1.39 組成物1或1.1-1.38，其中該組成物係包括一甜味劑。
1.40 組成物1.39，其中該甜味劑為糖精鈉。
1.41 組成物1或1.1-1.61，其中該組成物係包括一風味劑。
1.42 組成物1或1.1-1.41，其中該組成物係包括一視覺助劑。
1.43 組成物1.42，其中該視覺助劑為二氧化鈦。
1.44 組成物1或1.1-1.43，其中該組成物係包括一抗齲蝕劑。
1.45 組成物1.44，其中該抗齲蝕劑為一氟化物離子來源。
1.46 組成物1.45，其中該氟化物離子來源為氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺(例如，N'-十八基三伸甲基二胺-N,N,N'-叁(2-乙醇)-二氟化氫)、氟化銨、氟化鈦、六氟硫酸鹽或其組合物。
1.47 組成物1.46，其中該抗齲蝕劑為氟化鈉。
1.48 組成物1或1.1-1.47，其中該組成物係包括一抗細菌劑。
1.49 組成物1.48，其中該抗細菌劑為三氯沙、十六烷基氯化吡錠(CPC)、氯己定(chlorhexidine)(CHX)、亞錫鹽類、精油、水溶性鋅鹽、水不可溶鋅鹽，例如ZnO或檸檬酸鋅或其混合物，例如其中該抗細菌劑為三氯沙，例如其中該抗細菌劑為ZnO，例如其中該抗細菌劑為檸檬酸鋅，例如其中該抗細菌劑為其混合物。
1.50 組成物1或1.1-1.49，其中該組成物係包括由下列選出之抗黏附劑：月桂醯精胺酸乙酯、地莫匹醇(delmopinol)、幾丁聚醣或其混合物，例如其中該組成物係包括月桂醯精胺酸乙酯，例如其中該組成物係包括地莫匹醇，例如其中該組成物係包括幾丁聚醣，例如其中該組成物係包括其混合物。
1.51 組成物1或1.1-1.50，其中該組成物係包括一增白劑。
1.52 組成物1.51，其中該增白劑為過氧化氫。
1.53 組成物1.52，其中該組成物係包括一聚合物-過氧化物之複合物，例如交鏈聚(乙烯基)吡咯酮過氧化氫複合物。
1.54 組成物1或1.1-1.53，其中該組成物係包括一去敏感劑、維生素、防腐劑、酵素或其混合物。
1.55 組成物1或1.1-1.54，其中該組成物為漱口水、牙膏、牙凝膠、牙粉、非研磨性牙凝膠、慕斯、泡沫、口腔噴霧、口含錠、口用錠劑、牙齒植體或寵物護理產品。
1.56 組成物1或1.1-1.55，其中該組成物為一漱口水。
1.57 組成物1或1.1-1.55，其中該組成物為牙膏。
1.58 任何前述組成物，其中該磷酸酯/丙酸酯共聚物為丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯混合物的共聚化產物：
Figure 103144215-A0202-12-0014-4
其中n為0、1或2。
1.59 任何前述組成物，其中該磷酸酯/丙酸酯共聚物為丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯混合物的共聚化產物，其係包括80-90%，例如約85%莫耳百分率之丙烯酸；5-15%，例如約11%莫耳百分率之甲基丙烯酸，及2-6%，例如約4%莫耳百分率之式I的羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯。
1.60 任何前述組成物，其中該磷酸酯/丙酸酯共聚物係具有從10至40kDa之平均分子量，例如20至30kDa。
1.61 任何前述組成物，其中該磷酸酯/丙酸酯共聚物為一具有每莫耳約20,000至30,000克之重量平均分子量的隨機共聚物，其為例如約85：11：4莫耳比之丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯混合物的共聚化產物。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61係包括水。用於製備文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，應去離子化且無有機雜質。水一般係填補組成物的餘量。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0至90重量% water，例如0.1至90重量%水，例如1至80重量%水，例如2至70重量%水，5至60重量%水，例如5至50重量%水，例如20至60重量%水，例如10至40重量%水。此水量係包括添加的游離水加上隨口腔護理組成物之其他組份，例如隨山梨醇導入的水量。
增稠劑係提供所欲的稠度及/或安定及/或增進口腔護理組成物的性能(例如，使用時提供所欲的活性釋放特性)。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括從0.01至15重量%的增稠劑，0.1至15重量%的增稠劑，例如0.1至10重量%的增稠劑，例如0.1至5重量%的增稠劑，例如0.5至10重量%的增稠劑，例如0.5至5重量%的增稠劑，例如1至4重量%的增稠劑，例如2至5重量%的增稠劑，例如2至4重量%的增稠劑，例如3至4重量%的增稠劑。較高的重量百分比可用於口香糖、口含錠和薄荷錠、香袋、非研磨凝膠和牙齦下凝膠。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61之增稠劑，包括，例如羧乙烯聚合物、角叉菜膠(亦稱為角叉菜膠)、羥乙基纖維素(HEC)、天然和合成的黏土(例如Veegum和鋰皂石(laponite))、纖維素醚之水溶性鹽類(例如羧甲基纖維素鈉(CMC)和羧甲基羥乙基纖維素鈉)、天然膠(例如刺梧桐膠、三仙膠、阿拉伯膠和黃蓍膠)、膠狀矽酸鎂鋁、矽石(例如細粉狀矽石)、聚乙烯基吡咯酮、卡波臘(carbowaxe)、脂肪酸及其鹽類，和其混合物。在某些實施例中，係使用增稠矽石和角叉菜膠作為文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61之增稠劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括從0.01至15 重量%的增稠矽石和角叉菜膠，0.1至15重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如0.1至10重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如0.1至5重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如0.5至10重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如0.5至5重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如1至4重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如2至5重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如2至4重量%的增稠矽石和角叉菜膠，例如3至4重量%的增稠矽石和角叉菜膠。
緩衝劑係將口腔護理組成物的pH調整到約pH 4.0至pH 6.0的範圍。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括從0.1至10重量%的緩衝劑，0.5至10重量%的緩衝劑，例如0.5至5重量%的緩衝劑，例如0.5至4重量%的緩衝劑，例如0.5至3重量%的緩衝劑，例如0.5至2重量%的緩衝劑，例如1至2重量%的緩衝劑。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61之緩衝劑，包括例如碳酸氫鈉、磷酸鈉{例如，磷酸一鈉(NaH2PO4)、磷酸二鈉(Na2HPO4)、磷酸三鈉(Na3PO4)}、氫氧化鈉、碳酸鈉、酸式焦磷酸鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉及其混合物。在某些實施例中，係使用氫氧化鈉作為文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61之緩衝劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括從0.1至10重量%的氫氧化鈉，例如0.5至10重量%的氫氧化鈉，例如0.5至5重量%的氫氧化鈉，例如0.5至4重量%的氫氧化鈉，例如0.5至3重量%的氫氧化鈉，例如0.5至2重量%的氫氧化鈉，例如1至2重量%的氫氧化鈉。
保濕劑係在口腔護理組成物暴露於空氣中時，避免硬化。特定的保濕劑亦賦予口腔護理組成物所欲的甜味或風味。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，以純保濕劑為基準，係包括從0至70重量%的保濕劑，例如10至70重量%的保濕劑，例如10至65重量%的保濕劑，例如10至 60重量%的保濕劑，例如10至50重量%的保濕劑，例如20至50重量%的保濕劑，例如20至40重量%的保濕劑。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中的保濕劑，包括，例如甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、三甲基甘胺酸及其混合物。在某些實施例中，係使用甘油、山梨醇和丙二醇之混合物作為文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之保濕劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，以純保濕劑為基準，係包括從0至70重量%的甘油、山梨醇和丙二醇，例如10至70重量%的甘油、山梨醇和丙二醇，例如10至65重量%的甘油、山梨醇和丙二醇，例如10至60重量%的甘油、山梨醇和丙二醇，例如10至50重量%的甘油、山梨醇和丙二醇，例如20至50重量%的甘油、山梨醇和丙二醇，例如20至40重量%的甘油、山梨醇和丙二醇。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一界面活性劑，例如選自陰離子、陽離子、兩性離子和非離子界面活性劑及其混合物。在某些實施例中，此界面活性劑在整個廣泛的pH範圍內為相當穩定。界面活性劑係描述於，例如Agricola等人之美國專利第3,959,458號；Haefele等人之美國專利第3,937,807號；Gieske等人之美國專利第4,051,234號。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括從0.01至10重量%的界面活性劑，例如0.05至5重量%的界面活性劑，例如0.1至10重量%的界面活性劑，例如0.1至5重量%的界面活性劑，例如0.1至2重量%的界面活性劑，例如0.5至2重量%的界面活性劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括從0.01至10重量%的陰離子界面活性劑，例如0.05至5重量%的陰離子界面活性劑，例如0.1至10重量%的陰離子界面活性劑，例如0.1至5重量%的陰離子界面活性劑，例如0.1至2重量%的陰離子界面活性劑，例如0.5至2重量%的 陰離子界面活性劑，例如1.5重量%的陰離子界面活性劑。
可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之陰離子界面活性劑包括，例如，i.高級脂肪酸單甘油酯單硫酸鹽之水溶性鹽類，例如氫化椰油脂肪酸之單硫酸單甘油酯的鈉鹽，例如N-甲基N-椰油醯基牛磺酸鈉、椰單甘油酯硫酸鈉，ii.高碳烷基硫酸鹽，例如月桂基硫酸鈉，iii.高碳烷基-醚硫酸鹽，例如式CH3(CH2)mCH2(OCH2CH2)nOSO3X之高碳烷基-醚硫酸鹽，其中m為6-16例如10，n為1-6例如2、3或4，及X為Na或K，例如月桂醇聚醚-2硫酸鈉(CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)2OSO3Na)，iv.高碳烷基芳基磺酸鹽，例如十二烷基苯磺酸鈉(月桂基苯磺酸鈉)，v.高碳烷基磺基乙酸鹽，例如月桂基磺乙酸鈉(十二烷基磺乙酸鈉)、1,2二羥基丙磺酸之高級脂肪酸酯、磺基月桂酸鹽(N-2-乙基月桂酸鉀磺基乙醯胺)及月桂基肌胺酸鈉。
如文中所用，「高碳烷基」係指例如C6-30烷基。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一陰離子界面活性劑。在某些實施例中，此陰離子界面活性劑為在烷基中具有從10至18個碳原子之烷基硫酸鹽的水溶性鹽類，及具有從10至18個碳原子之脂肪酸的磺酸化單甘油酯之水溶性鹽類。月桂基硫酸鈉、月桂醯肌胺酸鈉及椰子單甘油酯磺酸鈉為此類陰離子界面活性劑之實例。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括月桂基硫酸鈉、醚月桂基硫酸鈉或其混合物。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括月桂基硫酸鈉。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括從0.01至10重量%月桂基 硫酸鈉，例如0.05至5重量%月桂基硫酸鈉，例如0.1至10重量%月桂基硫酸鈉，例如0.1至5重量% o月桂基硫酸鈉，例如0.1至2重量%月桂基硫酸鈉，例如0.5至2重量%月桂基硫酸鈉，例如1.5重量%月桂基硫酸鈉。
研磨劑係移除碎片和表面斑漬。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括5至70重量%的研磨劑，例如5至60重量%的研磨劑，例如5至50重量%的研磨劑，例如5至40重量%的研磨劑，例如5至30重量%的研磨劑，例如10至30重量%的研磨劑，例如10至20重量%的研磨劑。
可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61之研磨劑，包括，例如磷酸鈣研磨劑，例如磷酸三鈣(Ca3(PO4)2)、羥磷灰石(Ca10(PO4)6(OH)2)、磷酸氫鈣二水合物(CaHPO4‧2H2O，有時在文中亦稱為DiCal)、焦磷酸鈣及其混合物。碳酸鈣，例如沉澱碳酸鈣亦可用作為研磨劑。
可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之其他研磨劑，包括，例如具有至高約20微米之平均粒徑的沉澱矽石，例如J.M.Huber所販售之Zeodent 115®以及偏磷酸鈉、偏磷酸鉀、矽酸鋁、煅燒氧化鋁、膨潤土或其他矽質材料或其混合物。用於文中之矽石研磨劑以及其他研磨劑，一般具有範圍介於約0.1至約30微米，例如介於約5至約15微米之平均粒徑。矽石研磨劑可來自沉澱矽石或矽膠，例如描述於Pader等人之美國專利第3,538,230號及Digiulio之美國專利第3,862,307號的矽石乾凝膠(silica xerogel)。特別的矽石乾凝膠係由W.R.Grace & Co.,Davison Chemical Division公司以Syloid®商標名稱所販售。沉澱矽石物質包括該等由J.M.Hube公司以Zeodent®商標名稱所販售，包括名稱為Zeodent 115和119之矽石。該等矽石研磨劑係描述於Wason之美國專利第4,340,583號中。
在某些實施例中，可用文中所揭示的口腔護理組成物， 例如組成物1，例如1.1-1.61之研磨劑，包括矽膠和具有吸油值約低於100cc/100g矽石及在約45cc/100g至約70cc/100g矽石範圍內的沉澱非晶矽石。吸油值係使用ASTA Rub-Out Method D281所測量。在某些實施例中，此矽石係包括具有約3微米至約12微米，及約5至約10微米之平均粒徑的膠體粒子。
在某些實施例中，此研磨劑係包括一大部份的非常細小粒子，例如具有低於約5微米之d50，例如具有約3至約4微米之d50的小粒子矽石(SPS)，例如Sorbosil AC43®(Ineos)。此等小粒子可用於以降低過敏性為目標之調配物中。此小粒子組份可與第二較大粒子的研磨劑組合存在。
可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之低吸油矽石研磨劑為Davison Chemical Division of W.R.Grace & Co.,Baltimore,Md.21203所販售的商品名稱Sylodent XWA®。Sylodent 650 XWA®，一種由膠體矽石粒子所組成的矽石水凝膠，具有約29%重量比之水含量，平均直徑約7至約10微米，及低於約70cc/100g矽石之吸油性，為可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之低吸油矽石研磨劑的實例。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一高清潔矽石。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括5至70重量%高清潔矽石，例如5至60重量%高清潔矽石，例如5至50重量%高清潔矽石，例如5至40重量%高清潔矽石，例如5至30重量%高清潔矽石，例如10至30重量%高清潔矽石，例如10至20重量%高清潔矽石。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一甜味劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.005至10重量%的甜味劑，例如0.01至10重量%的甜味劑，例如0.1 至10重量%的甜味劑，例如從0.1至5重量%的甜味劑，例如從0.1至3重量%的甜味劑，例如從0.1至1重量%的甜味劑，例如從0.1至0.5重量%的甜味劑。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之甜味劑，包括，例如蔗糖、葡萄糖、糖精、三氯蔗糖(sucralose)、右旋糖、左旋糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、果糖、麥芽糖、木糖醇、糖精鹽類(例如，糖精鈉)、索馬甜(thaumatin)、阿斯巴甜、D-色胺酸、二氫查耳酮類，乙醯磺胺酸(acesulfame)和塞克拉美鹽類及其混合物。在某些實施例中，係使用糖精鈉作為文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61之甜味劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.005至10重量%糖精鈉，例如0.01至10重量%糖精鈉，例如0.1至10重量%糖精鈉，例如從0.1至5重量%糖精鈉，例如從0.1至3重量%糖精鈉，例如從0.1至1重量%糖精鈉，例如從0.1至0.5重量%糖精鈉。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一風味劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.1至5重量%的風味劑，例如0.1至4重量%的風味劑，例如0.1至3重量%的風味劑，例如0.1至2重量%的風味劑，例如0.5至2重量%的風味劑，例如0.6至2重量%的風味劑，例如0.7至2重量%的風味劑，例如0.8至2重量%的風味劑，例如0.9至2重量%的風味劑，例如1至2重量%的風味劑。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之風味劑，包括，例如精油以及各種調味醛類、酯類、醇類及類似物質，以及薄荷腦、香芹酮(carvone)、茴香腦(anethole)及其混合物。精油之實例包括綠薄荷油、椒薄荷油、冬青油、黄樟油、丁香油、鼠尾草油、尤加利油、馬鬱蘭油、肉桂油、檸檬油、萊姆油、葡萄柚油及柳橙油。在某些實施例中，係使用椒薄荷油及綠薄荷油之混合物作為文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1， 例如1.1-1.61之風味劑。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一視覺助劑，其包括(但不限於)顏料、染劑、色斑、微珠、條帶及其混合物。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.001至20重量%的顏料，例如0.01至20重量%的視覺助劑，例如0.01至20重量%的視覺助劑，例如0.1至20重量%的視覺助劑，例如0.1至10重量%的視覺助劑，例如0.1至5重量%的視覺助劑，例如0.1至3重量%的視覺助劑，例如0.1至1重量%的視覺助劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括二氧化鈦。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.001至20重量%二氧化鈦，例如0.01至20重量%二氧化鈦，例如0.01至20重量%二氧化鈦，例如0.1至20重量%二氧化鈦，例如0.1至10重量%二氧化鈦，例如0.1至5重量%二氧化鈦，例如0.1至3重量%二氧化鈦，例如0.1至1重量%二氧化鈦。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，進一步係包括一抗齲蝕劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.005至10重量%的抗齲蝕劑，例如0.01至10重量%的抗齲蝕劑，例如0.01至5重量%的抗齲蝕劑，例如0.01至1重量%的抗齲蝕劑，例如0.01至0.3重量%的抗齲蝕劑，例如0.1至10重量%的抗齲蝕劑，例如0.1至5重量%的抗齲蝕劑，例如0.1至2重量%的抗齲蝕劑，例如0.1至1重量%的抗齲蝕劑，例如0.1至0.8重量%的抗齲蝕劑，例如0.1至0.6重量%的抗齲蝕劑，例如0.1至0.5重量%的抗齲蝕劑。在某些實施例中，此抗齲蝕劑為一氟化物離子來源。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，進一步係包括0.005至10重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.01至10 重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.01至5重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.01至1重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.01至0.3重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.1至10重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.1至5重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.1至2重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.1至1重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.1至0.8重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.1至0.6重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑，例如0.1至0.5重量%的氟化物離子來源之抗齲蝕劑。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之氟化物離子來源之實例，係參見Briner等人之美國專利第3,535,421號；Parran,Jr.等人之美國專利第4,885,155號及Widder等人之美國專利第3,678,154號。其他的氟化物離子來源之實例，包括，例如，氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺(例如N'-十八基三伸甲基二胺-N,N,N'-叁(2-乙醇)-二氟化氫)、氟化銨、氟化鈦、六氟硫酸鹽及其混合物。在特定的實施例中，氟化物離子來源係包括氟化亞錫、氟化鈉和單氟磷酸鈉以及其混合物。在某些實施例中，此抗齲蝕劑為氟化鈉。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.005至10重量%氟化鈉，例如0.01至10重量%氟化鈉，例如0.01至5重量%氟化鈉，例如0.01至1重量%氟化鈉，例如0.01至0.3重量%氟化鈉，例如0.1至10重量%氟化鈉，例如0.1至5重量%氟化鈉，例如0.1至2重量%氟化鈉，例如0.1至1重量%氟化鈉，例如0.1至0.8重量%氟化鈉，例如0.1至0.6重量%氟化鈉，例如0.1至0.5重量%氟化鈉。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括抗齲蝕劑，其為足以提供25ppm至25,000ppm氟化物離子之量的氟化物離子來源，例如從100至20,000ppm的氟化物離子，例如從300至15,000ppm的氟化物離子， 例如從500至10,000ppm的氟化物離子，例如從500至8,000ppm的氟化物離子，例如從500至6,000ppm的氟化物離子，例如從500至4,000ppm的氟化物離子，例如從500至2,000ppm的氟化物離子，例如從500至1,800ppm的氟化物離子，例如從1000至1600ppm，例如1450ppm的氟化物離子。適合的氟化物離子之量將依照特定的施用而定。在某些實施例中，消費者用的牙膏係包括抗齲蝕劑，其為足以提供從1,000至1,500ppm氟化物離子之量的氟化物離子來源，其中兒童牙膏則具有較少一些。在某些實施例中，供專業施用的潔牙劑或塗料係包括抗齲蝕劑，其為足以提供從5,000ppm至25,000ppm氟化物離子之量的氟化物離子來源。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一抗細菌劑或抗黏附劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.01至10重量%的抗細菌劑，例如0.1至10重量%的抗細菌劑，例如0.5至5重量%的抗細菌劑，例如0.01至5重量%的抗細菌劑，例如0.05至4重量%的抗細菌劑，例如0.05至3重量%的抗細菌劑，例如0.05至2重量%的抗細菌劑，例如0.05至1重量%的抗細菌劑，例如0.1至1重量%的抗細菌劑，例如0.1至0.5重量%的抗細菌劑。抗細菌劑之量將依口腔護理組成物的類型而變，其中用於牙膏的量為，例如比用於漱口水之量多5至15倍。例如包含三氯沙的漱口水可包括，例如0.03重量%三氯沙，而包含三氯沙的牙膏可包括0.3重量%三氯沙。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之抗細菌劑的實例，包括，例如鹵素化二苯基醚(例如三氯沙)、香草萃取物和精油(例如迷迭香萃取物、茶萃取物、木蘭萃取物、百里醇、薄荷醇、桉油醇、香葉醇、香芹酚、檸檬醛、扁柏酚、兒茶酚、水楊酸甲酯、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(epigallocatechin gallate)、表沒食子兒茶素(epigallocatechin)、沒食子酸、美斯瓦克(miswak)萃取物、沙棘萃取物)、雙胍類抗菌劑(例如 氯己定(chlorhexidine)、阿來西定(alexidine)或奧替尼啶(octenidine))、四級銨化合物(例如十六烷基氯化吡錠(CPC)、氯化烷基二甲基苄基銨(benzalkonium chloride)、十四烷基氯化吡錠(TPC)、N-十四烷基-4-乙基氯化吡錠(TDEPC))、酚系殺菌劑、海克替啶(hexetidine)、奧替尼啶(octenidine)、血根鹼(sanguinarine)、聚維酮碘(povidone iodine)、地莫匹醇(delmopinol)、5-正辛醯-3'-三氟甲基苯基水楊醯胺(salifluor)、金屬離子(如鋅鹽，如檸檬酸鋅，亞錫鹽、銅鹽、鐵鹽)、血根鹼、蜂膠和氧化劑(如過氧化氫、緩衝的過氧硼酸鈉或過氧碳酸鹽)、酞酸及其鹽類、單酞酸(monoperthalicacid)及其鹽類和酯類、抗壞血酸硬脂酸酯、油醯肌胺酸、硫酸烷基酯、磺基琥珀酸二辛酯、水楊醯苯胺、溴化度米芬(domiphen bromide)、地莫匹醇、辛哌醇(octapinol)和其他哌啶基衍生物、nicin製備物、亞氯酸鹽類、羥基苯甲酸甲酯及其混合物。在某些實施例中，此抗細菌劑為三氯沙。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括0.01至10重量%三氯沙，例如0.1至10重量%三氯沙，例如0.5至5重量%三氯沙，例如0.01至5重量%三氯沙，例如0.05至4重量%三氯沙，例如0.05至3重量%三氯沙，例如0.05至2重量%三氯沙，例如0.05至1重量%三氯沙，例如0.1至1重量%三氯沙，例如0.1至0.5重量%三氯沙。
增白劑係使施用於其上的牙齒增白。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一增白劑。在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61，係包括一牙齒表面增白有效量之增白劑，例如0.1至90重量%增白劑，例如0.5至50重量%增白劑，例如1至30重量%增白劑，例如2至10重量%增白劑。可用於文中所揭示的口腔護理組成物，例如組成物1，例如1.1-1.61中之增白劑的實例，包括，例如過氧化物、金屬亞氯酸鹽、過硼酸鹽、過碳酸鹽、過氧酸、次氯酸鹽及其混合物。在某些實施例中，此增白劑為過氧化氫或過氧 化氫來源，例如尿素過氧化物或過氧化物鹽或複合物(例如過氧磷酸鹽、過氧碳酸鹽、過硼酸鹽、過氧矽酸鹽或過硫酸鹽；例如過氧磷酸鈣、過硼酸鈉、過氧碳酸鈉、過氧磷酸鈉和過硫酸鉀)，或過氧化氫聚合物複合物(例如過氧化物-聚乙烯吡咯酮聚合物複合物)。
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物係包括：
Figure 103144215-A0305-02-0028-1
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物係包括：
Figure 103144215-A0305-02-0028-3
Figure 103144215-A0305-02-0029-4
在某些實施例中，文中所揭示的口腔護理組成物係包括：
Figure 103144215-A0305-02-0029-14
Figure 103144215-A0305-02-0030-6
任何前述之口腔護理組成物，其中該組成物為漱口水、牙膏、牙膠、牙粉、非研磨性牙膠、慕斯、泡沫、口腔噴霧、口含錠、口用錠劑、牙齒植體或寵物護理產品。
任何前述之口腔護理組成物，其中該組成物為漱口水。
任何前述之組成物，其中該組成物為牙膏。
進一步係提供用於處理及/或抑制牙齒表面上之化學斑漬、菌斑、酸蝕及/或酒石之方法(方法A)，其係包括將牙齒表面與任何前述之口腔護理組成物接觸。
本文進一步係提供如下之方法A：
A.1方法A，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
A.2方法A或A.1，其中該方法係用於處理牙齒表面上之化學斑漬、菌斑、酸蝕及/或酒石。
A.3方法A.2，其中該方法係用於處理牙齒表面上之化學斑漬。
A.4方法A.2，其中該方法係用於處理牙齒表面上之菌斑。
A.5方法A.2，其中該方法係用於處理牙齒表面上之酸蝕。
A.6方法A.2，其中該方法係用於處理牙齒表面上之酒石。
A.7方法A或A.1，其中該方法係用於抑制牙齒表面上之化學斑漬、菌斑及/或酒石。
A.8方法A.7，其中該方法係用於抑制牙齒表面上之化學斑漬。
A.9方法A.7，其中該方法係用於抑制牙齒表面上之菌斑。
A.10 方法A.7，其中該方法係用於抑制牙齒表面上之酸蝕。
A.11 方法A.7，其中該方法係用於抑制牙齒表面上之酒石。
A.12 方法A或A.1-A.11，其中該牙齒表面為人類牙齒。
A.13 方法A或A.1-A.12，其中該組成物係藉由刷洗與牙齒表面接觸。
進一步係提供用於處理及/或抑制牙齦疾病之方法(方法B)，其係包括將口腔與任何前述之口腔護理組成物接觸。
本文進一步係提供如下之方法B：
B.1 方法B，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
B.2 方法B或B.1，其中該方法係用於處理牙齦疾病。
B.3 方法B、B.1或B.2，其中該牙齦疾病為牙齦炎。
B.4 方法B、B.1或B，其中該牙齦疾病為牙周炎。
B.5 方法B或B.1，其中該方法係用於抑制牙齦疾病。
B.6 方法B、B.1或B.5，其中該牙齦疾病為牙齦炎。
B.7 方法B、B.1或B.5，其中該牙齦疾病為牙周炎。
B.8 方法B或B.1-B.7，其中該口腔為人類口腔。
B.9 方法B或B.1-B.8，其中該組成物係藉由刷洗與口腔接觸。
進一步係提供用於處理及/或抑制口臭之方法(方法C)，其係包括將口腔與任何前述之口腔護理組成物接觸。
本文進一步係供提如下之方法C：
C.1 方法C，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
C.2 方法C或C.1，其中該口腔為人類口腔。
C.3 方法C、C.1或C.2，其中該組成物係藉由刷洗與口腔接觸。
進一步係提供用於抑制牙齒表面上之生物膜形成的方法(方法D)，其係包括將牙齒表面與任何前述之口腔護理組成物接觸。
本文進一步係提供如下之方法D：
D.1 方法D，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
D.2 方法D或D.1，其中該牙齒表面為人類牙齒。
D.3 方法D、D.1,或D.2，其中該組成物係藉由刷洗與牙齒表面接觸。
進一步係提供用於處理及/或抑制細菌黏聚在口腔並 長成較大群落之方法(方法E)，其係包括將口腔與任何前述之口腔護理組成物接觸。
本文進一步係提供如下之方法E：
E.1 方法E，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
E.2 方法E或E.1，其中該口腔為人類口腔。
E.3 方法E、E.1或E.2，其中該組成物係藉由刷洗與口腔接觸。
進一步係提供任何前述口腔護理組成物用於處理及/或抑制牙齒表面上之化學斑漬、菌斑、酸蝕及/或酒石的用途(用途A)。
本文進一步係提供如下之用途A：
A.1 用途A，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
A.2 用途A或A.1，其中該用途係用於處理牙齒表面上之化學斑漬、菌斑、酸蝕及/或酒石。
A.3 用途A.2，其中該用途係用於處理牙齒表面上之化學斑漬。
A.4 用途A.2，其中該用途係用於處理牙齒表面上之菌斑。
A.5 用途A.2，其中該用途係用於處理牙齒表面上之酸蝕。
A.6 用途A.2，其中該用途係用於處理牙齒表面上之酒石。
A.7 用途A或A.1，其中該用途係用於抑制牙齒表面上之化學斑漬、菌斑及/或酒石。
A.8 用途A.7，其中該用途係用於抑制牙齒表面上之化學斑漬。
A.9 用途A.7，其中該用途係用於抑制牙齒表面上之菌斑。
A.10 用途A.7，其中該用途係用於抑制牙齒表面上之酸蝕。
A.11 用途A.7，其中該用途係用於抑制牙齒表面上之酒石。
A.12 用途A或A.1-A.11，其中該牙齒表面為人類牙齒。
A.13 用途A或A.1-A.12，其中該組成物係藉由刷洗與牙齒表面接觸。
A.1
進一步係提供任何前述口腔護理組成物用於處理及/或抑制口腔中牙齦疾病之用途(用途B)。
本文進一步係提供如下之用途B：供
B.1 用途B，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
B.2 用途B或B.1，其中該用途係用於處理牙齦疾病。
B.3 用途B、B.1或B.2，其中該牙齦疾病為牙齦炎。
B.4 用途B、B.1或B，其中該牙齦疾病為牙周炎。
B.5 用途B或B.1，其中該用途係用於抑制牙齦疾病。
B.6 用途B、B.1或B.5，其中該牙齦疾病為牙齦炎。
B.7 用途B,B.1,或B.5，其中該牙齦疾病為牙周炎。
B.8 用途B或B.1-B.7，其中該口腔為人類口腔。
B.9 用途B或B.1-B.8，其中該組成物係藉由刷洗與口腔接觸。
進一步係提供任何前述口腔護理組成物用於處理及/或抑制口腔中惡臭之用途(用途C)。
本文進一步係提供如下述之用途C：
C.1 用途C，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
C.2 用途C或C.1，其中該口腔為人類口腔。
C.3 用途C、C.1或C.2，其中該組成物係藉由刷洗與口腔接觸。
進一步係提供任何前述口腔護理組成物用於抑制牙齒表面上之生物膜形成的用途(用途D)。
本文進一步係提供如下之用途D：
D.1 用途D，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
D.2 用途D或D.1，其中該牙齒口腔為人類口腔。
D.3 用途D,D.1,或D.2，其中該組成物係藉由刷洗與口腔接觸。
進一步係提供任何前述口腔護理組成物用於處理及/或抑制細菌黏聚在口腔並長成較大群落之用途(用途E)。
本文進一步係提如供下之用途E：
E.1 用途E，其中該組成物為組成物1，例如1.1-1.61。
E.2 用途E或E.1，其中該口腔為人類口腔。
E.1 用途E、E.1或E.2，其中該組成物係藉由刷洗與口腔接觸。
如文中所用，「抑制」係指在處理的時間之後，降低可能另外形成或發生的斑漬。相較於未處理或經安慰劑處理的牙齒表面，此抑制可能的範圍係從小但可察覺或可偵測的降低至完全抑制後續的斑漬。
在牙齒表面為實質上無化學斑漬之處，方法A，例如A.1-A.10，和用途B，例如B.1-B.10，在根據該等方法處理後，可有效抑制新的化學斑漬形成和發生，當例如由口腔使用菸草產品(包括抽菸)或飲用茶、咖啡、紅酒或可樂所產生。在牙齒表面已具有某些程度的化學斑漬之處，方法A，例如A.1-A.10，和用途B，例如B.1-B.10，可有效進一步抑制已存在的斑漬進展。在某些實施例中，方法A，例如A.1-A.10和用葡B，例如B.1-B.10可部分或完全移除現存的化學斑漬以及抑制後續的斑漬。
亦提供形成組成物1.1-1.61作為漱口水之方法，該漱口水係包括磷酸酯/丙烯酸酯共聚物和合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物以及鋅鹽和陽離子抗細菌劑。此方法可形成安定和透明之穩定的組成物。該方法係包括下列步驟：(I)將水、界面活性劑和陽離子抗細菌劑於一混合槽中混合，形成一主要混合物；(II)將10-20重量%的總水量，視需要14-16或15重量%的總水量、磷酸酯/丙烯酸酯共聚物及多元醇(例如甘油及/或山梨醇)混合，形成第一預混物，(III)將10-20重量%的總水量，視需要14-16或15重量%的總水量先與鋅鹽(例如水溶性鋅鹽，例如氯化鋅)混合，及然後加入合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物(Gantrez)，形成第二預混物，(IV)將第一預混物混入主要混合物中，(V)加入第一預混物後，將第二預混物混入主要混合物中， (VI)視需要，將風味劑及/或清涼劑與甘油混合形成第三預混物，並在加入第二預混物後，將第三預混物加入主要混合物中。
任何另外的物質，例如甜味劑、氟化物、色劑和防腐劑可在加入預混物之前加到主要混合物中。
實例 實例1-斑漬預防效用S
含磷酸酯/丙烯酸酯聚合物之樣本組成物係如表2所示。
Figure 103144215-A0305-02-0035-7
活體外斑漬抑制試驗係在羥磷酸片(HAP片)上進行。效力係在以1：2潔牙劑/水漿液處理HAP片及隨後暴露於染色劑(就此案例為咖啡)之後，藉由測量HAP片表面所反射的光來定量。以色差計進行測量並記錄L*a*b*值。先將HAP片浸入唾液中至隔夜並測量基線的潔白度，接著將其以1：2潔牙劑/水漿液處理5分鐘並記錄最初的L*a**b*。然後將HAP片暴露於咖啡中15分鐘，以蒸餾去離子水沖洗並於唾液中培養20分鐘。重複上述的染色過程總計3次並讀取最後的L*a*b*。將此數值與最初的L*a*b*相比較，用以定量潔牙劑抑制HAP片上咖啡斑漬形成。△L*越低，潔牙劑所提供的染色抑制功效越好。結果係如表3所示。
Figure 103144215-A0305-02-0036-8
所有含磷酸酯/丙烯酸酯聚合物之潔牙劑比對照牙膏1顯現改善的抗-斑漬效用，某些與含有磷酸鹽之正性對照的市售矽石-基底對照牙膏2相當或甚至更佳。結果亦顯示磷酸酯/丙烯酸酯聚合物對抗-斑漬效用之劑量反應，及2.4%磷酸酯/丙烯酸酯聚合物(作為有效成份)顯示最大抗-斑漬效用。含有磷酸酯/丙烯酸酯聚合物和Gantrez組合物之潔牙劑遞送與含單獨磷酸酯/丙烯酸酯聚合物相類似的抗-斑漬效用。
亦將磷酸鹽與此磷酸酯/丙烯酸酯聚合物一起調配於潔牙劑中，用以進一步增進功效。此試驗結果係顯示於表4中。結果顯示，相較於僅含磷酸酯/丙烯酸酯聚合物的配方，磷酸鹽進一步增進抗-斑漬效用，且達到與2.4%磷酸酯/丙烯酸酯聚合物(作為有效成 份)和0.4%磷酸酯/丙烯酸酯聚合物(作為有效成份)加上2% Gamtrez二者相當的效用。
Figure 103144215-A0305-02-0037-9
實例2-含不相容物質之安定的漱口水
可製備一由低濁度可看出之含不相容成份的安定漱口水。藉由包括一陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物，可將陽離子物質與磷酸酯/丙烯酸酯聚合物包括在內。此陽離子物質為十六烷基氯化吡錠。試驗的漱口水係如下表5所製備。各含有0.1重量% CPC和0.08重量%氯化鋅。
Figure 103144215-A0305-02-0037-10
上列配方係藉由製造三個預混物，加到主混合桶內所製備。在主混合桶中，係加入水、界面活性劑、甜味劑、氟化物、CPC、山梨酸鉀及染劑並混合。第一預混物係以磷酸酯/丙烯酸酯聚合物、15%的總水量和多元醇類(甘油和山梨醇)所製備。將此預混物加到主混合桶中。第二預混物係以氯化鋅、15%的總水量和Gantrez 所製備。將此預混物加到主混合桶中。第三預混物係以丙二醇、清涼劑及/或調味劑所製備。然後將此預混物加到主混合桶中。
市售產品的濁度典型地為0-13 NTU。濁度係在製造組成物後24小時，使用Hach濁度計於25℃所測量。濁度為由個別粒子(懸浮的固體)所造成之液體的晦暗和朦朧度，其一般不為肉眼所察覺。
A下的調配物全部皆為混濁的。B下的調配物全部皆為混濁的。C下的調配物具有可接受的濁度，其表示物質在一起為安定的且無沉澱析出。下表6具有A、B和C之個別樣本的濁度測量值。
Figure 103144215-A0305-02-0038-12
如表6中可看出，調配物A，無磷酸酯/丙烯酸酯聚合物和合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物之組合物，為混濁的。調配物B，含低量的磷酸酯/丙烯酸酯聚合物，亦為混濁的。調配物C，含足量的磷酸酯/丙烯酸酯聚合物與合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物，能安定特定量的CPC和氯化鋅。

Claims (19)

  1. 一種口腔護理組成物，包括磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物及口腔可接受載劑，其中該合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物為馬來酸酐或酸與甲基乙烯基醚之共聚物，且其中該磷酸酯/丙烯酸酯共聚物為下列物質混合之共聚化產物：丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯混合物，其係包括70-90%莫耳百分率之丙烯酸；5-20%莫耳百分率之甲基丙烯酸，及1-10%莫耳百分率之式I的2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯，
    Figure 103144215-A0305-02-0039-13
     其中n為0、1或2。
  2. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該磷酸酯/丙烯酸酯共聚物為丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯之混合物的共聚化產物，其係包括80-90%莫耳百分率之丙烯酸；5-15%莫耳百分率之甲基丙烯酸，及2-6%莫耳百分率之式I的2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯。
  3. 如申請專利範圍第2項之組成物，其中該磷酸酯/丙烯酸酯共聚物為丙烯酸、甲基丙烯酸和式I之2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯之混合物的共聚化產物，其係包括85%莫耳百分率之丙烯酸；11%莫耳百分率之甲基丙烯酸，及4%莫耳百分率之式I的2-羥乙基甲基丙烯酸酯磷酸酯。
  4. 如申請專利範圍第1至3項中任一項之組成物，其中該組成物係包括0.1至10重量%磷酸酯/丙烯酸酯共聚物。
  5. 如申請專利範圍第1至3項中任一項之組成物，其中該組成物係包括0.01至30重量%合成的陰離子直鏈聚羧酸酯。
  6. 如申請專利範圍第1至3項中任一項之組成物，其中該合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物為甲基乙烯基醚與馬來酸酐之1：4至4：1共聚物，其中該酸酐在共聚化後係羥水解，以提供具有約30,000至約1,000,000Da之重量平均分子量(M.W.)的酸。
  7. 如申請專利範圍第1至3項中任一項之組成物，其為包括矽石研磨劑之牙膏。
  8. 如申請專利範圍第1至3項中任一項之組成物，其中該組成物係包括一抗細菌上有效量的抗細菌劑，該抗細菌劑係由下列組成之群中選出：三氯沙、十六烷基氯化吡錠(CPC)、氯己定(CHX)、亞錫鹽類、水溶性鋅鹽、不溶於水的鋅化合物或其混合物。
  9. 如任何申請專利範圍第8項之組成物，其中抗細菌劑係由下列組成之群中選出：氧化鋅、檸檬酸鋅或其混合物。
  10. 如申請專利範圍第1至3項中任一項之組成物，其中該磷酸酯/丙烯酸酯共聚物為一具有每莫耳10,000至500,000克之重量平均分子量的隨機共聚物。
  11. 如申請專利範圍第10項之組成物，其中該重量平均分子量為每 莫耳10,000至200,000克。
  12. 如申請專利範圍第1至3項中任一項之組成物，其為牙膏或漱口水。
  13. 一種如申請專利範圍第1至12項中任一項之組成物用於製造一用以處理及/或抑制牙齒表面上的化學斑漬、菌斑、酸蝕及/或酒石之口腔護理產品之用途。
  14. 一種如申請專利範圍第1至12項中任一項之組成物之用於製造一用以處理及/或抑制牙齦疾病之口腔護理產品之用途。
  15. 一種如申請專利範圍第1至12項中任一項之組成物之用於製造一用以處理及/或抑制口臭之口腔護理產品之用途。
  16. 一種如申請專利範圍第1至12項中任一項之組成物之用於製造一用以處理及/或抑制牙齒表面上生物膜形成之口腔護理產品之用途。
  17. 一種如申請專利範圍第1至12項中任一項之組成物之用於製造一用以處理及/或抑制細菌黏聚在口腔並長成較大群落之口腔護理產品之用途。
  18. 一種形成如申請專利範圍第1至6及8至12項中任一項之組成物作為包括鋅鹽和陽離子抗細菌劑之漱口水的方法，該方法係包括：(I)將水、界面活性劑和陽離子抗細菌劑於一混合槽中混合，形成一主要混合物； (II)將10-20重量%的總水量、磷酸酯/丙烯酸酯共聚物及多元醇混合，形成第一預混物，(III)將10-20重量%的總水量先與鋅鹽混合，及然後加入合成的陰離子直鏈聚羧酸酯聚合物(Gantrez)，形成第二預混物，(IV)將第一預混物混入主要混合物中，(V)加入第一預混物後，將第二預混物混入主要混合物中，(VI)將風味劑及/或清涼劑與甘油混合形成第三預混物，並在加入第二預混物後，將第三預混物加入主要混合物中。
  19. 如申請專利範圍第18項之方法，其中該陽離子抗細菌劑為十六烷基氯化吡錠而該鋅鹽為氯化鋅。
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