JP2015091779A - 内用液剤 - Google Patents
内用液剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2015091779A JP2015091779A JP2014187460A JP2014187460A JP2015091779A JP 2015091779 A JP2015091779 A JP 2015091779A JP 2014187460 A JP2014187460 A JP 2014187460A JP 2014187460 A JP2014187460 A JP 2014187460A JP 2015091779 A JP2015091779 A JP 2015091779A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- flavor
- present
- dimemorfan
- liquid formulation
- oral liquid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 title abstract 4
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims abstract description 98
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims abstract description 98
- KBEZZLAAKIIPFK-NJAFHUGGSA-N dimemorfan Chemical compound C1C2=CC=C(C)C=C2[C@@]23CCN(C)[C@@H]1[C@H]2CCCC3 KBEZZLAAKIIPFK-NJAFHUGGSA-N 0.000 claims abstract description 24
- 229960001056 dimemorfan Drugs 0.000 claims abstract description 24
- 235000017317 Fortunella Nutrition 0.000 claims abstract description 17
- 241000951471 Citrus junos Species 0.000 claims abstract description 16
- JOZKFWLRHCDGJA-UHFFFAOYSA-N citronellol acetate Chemical compound CC(=O)OCCC(C)CCC=C(C)C JOZKFWLRHCDGJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- MIDXCONKKJTLDX-UHFFFAOYSA-N 3,5-dimethylcyclopentane-1,2-dione Chemical compound CC1CC(C)C(=O)C1=O MIDXCONKKJTLDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 235000013736 caramel Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 235000012907 honey Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 11
- 240000000560 Citrus x paradisi Species 0.000 claims abstract description 10
- 235000009754 Vitis X bourquina Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 235000012333 Vitis X labruscana Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 235000014787 Vitis vinifera Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- JOZKFWLRHCDGJA-LLVKDONJSA-N Citronellyl acetate Natural products CC(=O)OCC[C@H](C)CCC=C(C)C JOZKFWLRHCDGJA-LLVKDONJSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 240000006365 Vitis vinifera Species 0.000 claims abstract 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 20
- 244000175448 Citrus madurensis Species 0.000 claims description 16
- 235000004347 Perilla Nutrition 0.000 claims description 10
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 claims description 7
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000007968 orange flavor Substances 0.000 claims description 7
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 claims description 5
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 claims description 5
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 claims description 5
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 claims description 5
- 244000124853 Perilla frutescens Species 0.000 claims 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 abstract description 16
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 abstract description 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract description 2
- 239000002304 perfume Substances 0.000 abstract 2
- RUMOYJJNUMEFDD-UHFFFAOYSA-N perillyl aldehyde Chemical compound CC(=C)C1CCC(C=O)=CC1 RUMOYJJNUMEFDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 235000005976 Citrus sinensis Nutrition 0.000 abstract 1
- 240000002319 Citrus sinensis Species 0.000 abstract 1
- 235000000882 Citrus x paradisi Nutrition 0.000 abstract 1
- 235000016374 Perilla frutescens var crispa Nutrition 0.000 abstract 1
- 240000001979 Perilla frutescens var. acuta Species 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 14
- 239000000047 product Substances 0.000 description 10
- 241000229722 Perilla <angiosperm> Species 0.000 description 9
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 241000219095 Vitis Species 0.000 description 7
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 4
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000000954 anitussive effect Effects 0.000 description 3
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003434 antitussive agent Substances 0.000 description 2
- 229940124584 antitussives Drugs 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 2
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 2
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- INAXVFBXDYWQFN-XHSDSOJGSA-N morphinan Chemical group C1C2=CC=CC=C2[C@]23CCCC[C@H]3[C@@H]1NCC2 INAXVFBXDYWQFN-XHSDSOJGSA-N 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 2
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 2
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 2
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 2
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 2
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 2
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 2
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 2
- HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N α-D-glucopyranosyl-α-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1C(O)C(O)C(O)C(CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 1
- 235000019502 Orange oil Nutrition 0.000 description 1
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 description 1
- 244000228451 Stevia rebaudiana Species 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N Trehalose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N 0.000 description 1
- 206010049590 Upper respiratory tract inflammation Diseases 0.000 description 1
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N alpha,alpha-trehalose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 229960000920 dihydrocodeine Drugs 0.000 description 1
- RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N dihydrocodeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 1
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 description 1
- 229940066493 expectorants Drugs 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 235000015203 fruit juice Nutrition 0.000 description 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940038487 grape extract Drugs 0.000 description 1
- 235000019674 grape juice Nutrition 0.000 description 1
- 229940065115 grapefruit extract Drugs 0.000 description 1
- 235000015201 grapefruit juice Nutrition 0.000 description 1
- 239000010651 grapefruit oil Substances 0.000 description 1
- 229940093915 gynecological organic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000012263 liquid product Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000004081 narcotic agent Substances 0.000 description 1
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 235000015205 orange juice Nutrition 0.000 description 1
- 239000010502 orange oil Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- -1 pH adjusters Substances 0.000 description 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 125000002467 phosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])O[*] 0.000 description 1
- HELXLJCILKEWJH-NCGAPWICSA-N rebaudioside A Chemical compound O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]([C@@H]1O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)O[C@]12C(=C)C[C@@]3(C1)CC[C@@H]1[C@@](C)(CCC[C@]1([C@@H]3CC2)C)C(=O)O[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O HELXLJCILKEWJH-NCGAPWICSA-N 0.000 description 1
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 description 1
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
【課題】ジメモルファンの刺激性の非常に強い苦味を抑制し、服用が容易な内用液剤を提供することを課題とする。【解決手段】ジメモルファンを配合した内用液剤において、特定の香料を添加したところ、ジメモルファンの刺激性の非常に強い苦味が抑制されることを見出し、本発明を完成するに至った。即ち本発明は、ａ）ジメモルファン及び／又はその塩、並びにｂ）キンカンフレーバー、ユズフレーバー、オレンジフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ハネーフレーバー、グレープフレーバー、コクトウフレーバー、キャラメルフレーバー、シソフレーバー、ペリラアルデヒド及び酢酸シトロネリルの群から選ばれる香料又は香気成分の少なくとも１種を含有することを特徴とする内用液剤である。【選択図】なし
Description
本発明は、ジメモルファンを含有する内用液剤に関し、医薬品の分野に応用できるものである。
ジメモルファンはモルヒナン骨格を有する鎮咳薬で、強力な鎮咳作用を有している。中枢性の依存性がない非麻薬性の薬剤であり、上気道炎、急性気管支炎、肺炎に対して用いられており、一般用医薬品の咳止めシロップ剤としても使用されている。
内用液剤は固形剤と比較して飲み込みやすく、小児や高齢者など嚥下の機能が低い人や咳などの症状がある人にとって服用しやすいという利点がある。しかし、ジメモルファンは非常に強い刺激性の苦味を有し、液剤にした場合、服用性が低下する。そこで、甘味剤の使用などにより、苦味を低減させて飲みやすくする必要がある。
これまでもモルヒナン骨格を有する苦味薬物の風味を改善する方法が開発されてきた。例えば、ステビアの使用により、ジヒドロコデインリン酸塩の苦味を改善した感冒用組成物ができること（特許文献１参照）、糖アルコール及び／又はトレハロース、並びにスクラロースを一緒に配合することにより、ジメモルファンリン酸塩の苦味を改善した内用液剤（特許文献２参照）が報告されている。
しかし、これら公知の方法で苦味の抑制効果は認められるものの、ジメモルファンの刺激的な苦味を抑制するには不十分である。
本発明は、ジメモルファンの刺激性の非常に強い苦味を抑制し、服用が容易な内用液剤を提供することを課題とする。
本発明者らは前記課題を解決すべく鋭意検討した結果、ジメモルファンを配合した内用液剤において、特定の香料を添加したところ、上記課題が解決されることを見出し、本発明を完成するに至った。
さらに、本発明者らは、上記課題を解決すべく香気成分について鋭意検討した結果、ペリラアルデヒド又は酢酸シトロネリルが、ジメモルファンの特有の苦味を抑制できる成分であることを見出した。
即ち本発明は、
ａ）ジメモルファン及び／又はその塩、並びに
ｂ）キンカンフレーバー、ユズフレーバー、オレンジフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ハネーフレーバー、グレープフレーバー、コクトウフレーバー、キャラメルフレーバー、シソフレーバー、ペリラアルデヒド及び酢酸シトロネリルの群から選ばれる香料又は香気成分の少なくとも１種を含有することを特徴とする内用液剤、である。
ａ）ジメモルファン及び／又はその塩、並びに
ｂ）キンカンフレーバー、ユズフレーバー、オレンジフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ハネーフレーバー、グレープフレーバー、コクトウフレーバー、キャラメルフレーバー、シソフレーバー、ペリラアルデヒド及び酢酸シトロネリルの群から選ばれる香料又は香気成分の少なくとも１種を含有することを特徴とする内用液剤、である。
本発明により、ジメモルファン由来の刺激性の非常に強い苦味が大幅に抑制され、服用が容易な内用液剤を提供することが可能となった。本発明により、強力な鎮咳作用を有するジメモルファン配合液剤を飲みやすい製剤として提供することができる。
本発明において、ジメモルファンの塩とは、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩など内用液剤として許容可能な塩が挙げられるが、もっとも好ましいのはリン酸塩である。本発明の内用液剤中におけるジメモルファン及び／又はその塩の含有量は、０．０２５〜０．２５ｗ／ｖ％である。
本発明において、キンカンフレーバーとは、キンカン独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にキンカンフレーバー又はキンカンエッセンスとして入手することができる。また、キンカン果汁、回収フレーバー、キンカンオイル、キンカン抽出物であってもよい。
本発明において、ユズフレーバーとは、ユズ独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にユズフレーバー又はユズエッセンスとして入手することができる。また、ユズ果汁、回収フレーバー、ユズオイル、ユズ抽出物であってもよい。
本発明において、オレンジフレーバーとは、オレンジ独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にオレンジフレーバー又はオレンジエッセンスとして入手することができる。また、オレンジ果汁、回収フレーバー、オレンジオイル、オレンジ抽出物であってもよい。
本発明において、グレープフルーツフレーバーとは、グレープフルーツ独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にグレープフルーツフレーバー又はグレープフルーツエッセンスとして入手することができる。また、グレープフルーツ果汁、回収フレーバー、グレープフルーツオイル、グレープフルーツ抽出物であってもよい。
本発明において、ハネーフレーバーとは、ハチミツ独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にハネーフレーバー又はハネーエッセンスとして入手することができる。また、ハネー抽出物であってもよい。
本発明において、グレープフレーバーとは、グレープ独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にグレープフレーバー又はグレープエッセンスとして入手することができる。また、グレープ果汁、回収フレーバー、グレープ抽出物であってもよい。
本発明において、コクトウフレーバーとは、黒糖独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にコクトウフレーバー又はコクトウエッセンスとして入手することができる。
本発明において、キャラメルフレーバーとは、キャラメル独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にキャラメルフレーバー又はキャラメルエッセンスとして入手することができる。
本発明において、シソフレーバーとは、シソ独特の風味を有するものを意味し、天然品、半合成品、合成品のいずれのフレーバーであってもよく、一般にシソフレーバー又はシソエッセンスとして入手することができる。また、回収フレーバー、シソ抽出物であってもよい。
本発明のキンカンフレーバー、ユズフレーバー、オレンジフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ハネーフレーバー、グレープフレーバー、コクトウフレーバー、キャラメルフレーバー、及びシソフレーバーの群から選ばれる香料のうち、本発明の効果の点から好ましいのはキンカンフレーバー、ユズフレーバー、コクトウフレーバー、キャラメルフレーバーであり、最も好ましいのはキンカンフレーバー、ユズフレーバーである。
本発明の内用液剤中におけるキンカンフレーバー、ユズフレーバー、オレンジフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ハネーフレーバー、グレープフレーバー、コクトウフレーバー、キャラメルフレーバー又はシソフレーバーの含有量は、０．０５〜０．２ｗ／ｖ％が好ましい。
本発明の香気成分であるペリラアルデヒドは、ユズの主要成分であるが、シソの香りを有する成分として公知のものである。公知の方法により合成、抽出、精製等することにより得ることができる。また市販品を使用してもよい。本発明の内用液剤中におけるペリラアルデヒドの含有量は、本発明のジメモルファン及び／又はその塩１質量部に対して０．０００１質量部以上が好ましい。
本発明の香気成分である酢酸シトロネリルは、キンカンの主要成分である。公知の方法により合成、抽出、精製等することにより得ることができる。また市販品を使用してもよい。本発明の内用液剤中における酢酸シトロネリルの含有量は、本発明のジメモルファン及び／又はその塩１質量部に対して０．０００１質量部以上が好ましい。
本発明の内用液剤のｐＨは、２．５〜７．０の範囲、好ましくは３．０〜６．０の範囲であるｐＨを上記範囲に保つためには、必要に応じてｐＨ調節剤を配合することができる。このｐＨ調節剤としては、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル酸、乳酸、コハク酸、アスコルビン酸、酢酸などの有機酸およびそれらの塩類、塩酸、リン酸などの無機酸およびそれらの塩類などが挙げられる。これらのｐＨ調節剤は一種又は二種以上使用できる。
また、本発明の内用液剤には、本発明の効果を損なわない質的、量的範囲で、上記以外の成分、例えばジメモルファン以外の鎮咳剤、去痰剤、解熱鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、甘味剤、保存剤、着色剤、ｐＨ調節剤、溶解補助剤、抗酸化剤、香料、溶剤などの内用液剤に一般に使用される成分を配合することができる。
本発明に関わる内用液剤は常法により調製でき、その方法は特に制限されないが、通常、各成分を規定量以下の精製水にて混合し、規定量に容量調整し、必要に応じてろ過、殺菌処理をすることで得られる。
本発明の内用液剤は、例えばシロップ剤を含む内用液剤等の医薬品に適用できる。
次に実施例により本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
以下に、実施例、比較例及び試験例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例等に何ら限定されるものではない。
（１）内用液剤の製造：
表１および表２に示す内用液剤を製造した。下記成分を適量の精製水に溶解した後、クエン酸およびクエン酸ナトリウムでｐＨを４．５に調整し、更に精製水を加えて１００ｍＬとした。これらをガラス瓶に充填してキャップを施し、内用液剤（実施例１〜７、比較例１〜６）を得た。
表１および表２に示す内用液剤を製造した。下記成分を適量の精製水に溶解した後、クエン酸およびクエン酸ナトリウムでｐＨを４．５に調整し、更に精製水を加えて１００ｍＬとした。これらをガラス瓶に充填してキャップを施し、内用液剤（実施例１〜７、比較例１〜６）を得た。
試験例１：官能評価
実施例１〜７及び比較例１〜６の内用液剤を専門パネル３名により、下記の表３の評価項目及び評価基準にて風味を評価し、結果を表１および表２に示した。
実施例１〜７及び比較例１〜６の内用液剤を専門パネル３名により、下記の表３の評価項目及び評価基準にて風味を評価し、結果を表１および表２に示した。
表１〜２に示した通り、キンカンフレーバー、ユズフレーバー、オレンジフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ハネーフレーバー、グレープフレーバーを添加した実施例１〜７の液剤は、他のフレーバーを添加した比較例１〜６と比較して、苦味の抑制効果が大きいという結果であった。特に、キンカンフレーバー、ユズフレーバーは、ジメモルファン由来の苦味抑制効果が高かった。
（２）内用液剤の製造：
表４、表５に示す内用液剤を製造した。下記成分を適量の精製水に溶解した後、クエン酸およびクエン酸ナトリウムでｐＨを４．５に調整し、更に精製水を加えて１００ｍＬとした。これらをガラス瓶に充填してキャップを施し、内用液剤（実施例８〜１７、比較例７）を得た。
表４、表５に示す内用液剤を製造した。下記成分を適量の精製水に溶解した後、クエン酸およびクエン酸ナトリウムでｐＨを４．５に調整し、更に精製水を加えて１００ｍＬとした。これらをガラス瓶に充填してキャップを施し、内用液剤（実施例８〜１７、比較例７）を得た。
官能評価：試験例１と同様の方法により実施例８〜１７及び比較例７の内用液剤の風味を評価し、結果を表４、表５に示した。
表４に示した通り、ペリラアルデヒド又は酢酸シトロネリルは、ジメモルファン由来の苦味を抑制した。
表５に示した通り、コウトウフレーバー又はキャラメルフレーバーを添加した液剤は、ジメモルファン由来の苦味を抑制した。
本発明により、ジメモルファンを含有する内用液剤の刺激性の苦味を低減することが可能となったため、商品性の高いジメモルファン含有液剤を提供することが可能となった。
Claims (1)
- ａ）ジメモルファン及び／又はその塩、並びに
ｂ）キンカンフレーバー、ユズフレーバー、オレンジフレーバー、グレープフルーツフレーバー、ハネーフレーバー、グレープフレーバー、コクトウフレーバー、キャラメルフレーバー、シソフレーバー、ペリラアルデヒド及び酢酸シトロネリルの群から選ばれる香料又は香気成分の少なくとも１種を含有することを特徴とする内用液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2014187460A JP6350157B2 (ja) | 2013-10-01 | 2014-09-16 | 内用液剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2013206551 | 2013-10-01 | ||
| JP2013206551 | 2013-10-01 | ||
| JP2014187460A JP6350157B2 (ja) | 2013-10-01 | 2014-09-16 | 内用液剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2015091779A true JP2015091779A (ja) | 2015-05-14 |
| JP6350157B2 JP6350157B2 (ja) | 2018-07-04 |
Family
ID=53195225
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2014187460A Active JP6350157B2 (ja) | 2013-10-01 | 2014-09-16 | 内用液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP6350157B2 (ja) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001097856A (ja) * | 1999-09-30 | 2001-04-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 鎮咳剤 |
| JP2001151677A (ja) * | 1999-11-26 | 2001-06-05 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 咽頭用組成物 |
| WO2011148794A1 (ja) * | 2010-05-27 | 2011-12-01 | 大正製薬株式会社 | ジメモルファン含有内服液剤 |
-
2014
- 2014-09-16 JP JP2014187460A patent/JP6350157B2/ja active Active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001097856A (ja) * | 1999-09-30 | 2001-04-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 鎮咳剤 |
| JP2001151677A (ja) * | 1999-11-26 | 2001-06-05 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 咽頭用組成物 |
| WO2011148794A1 (ja) * | 2010-05-27 | 2011-12-01 | 大正製薬株式会社 | ジメモルファン含有内服液剤 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| アストミン(R)シロップ0.25%, JPN6018015898, 2006 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6350157B2 (ja) | 2018-07-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6014083B2 (ja) | 眠気覚まし用組成物 | |
| JP5921143B2 (ja) | ショウガ含有飲料の風味改善剤 | |
| JP2012136492A (ja) | 服用感を改善された漢方内服液剤 | |
| JP6365921B2 (ja) | スターアニス抽出物を含む容器詰炭酸飲料 | |
| JP6508671B2 (ja) | トウガラシ抽出物及び／又はショウガ抽出物を含む組成物、ならびにその製造方法 | |
| JP6756395B2 (ja) | 飲料 | |
| JP2011148776A (ja) | 液剤組成物 | |
| JP2012031080A (ja) | 二日酔いの症状の回復剤 | |
| JP5543655B1 (ja) | ウコン中の有用成分を安定的に含有する飲料 | |
| JP6519248B2 (ja) | 生薬抽出物含有飲料 | |
| JP6542517B2 (ja) | 唾液分泌促進剤 | |
| JP5928331B2 (ja) | ジメモルファン含有内服液剤 | |
| JP6350157B2 (ja) | 内用液剤 | |
| JP6152251B2 (ja) | 春ウコン成分含有飲料及び春ウコン成分による風味の調整を行う方法 | |
| JP6122244B2 (ja) | 集中力持続性を向上させる作用を有する組成物 | |
| JP5388759B2 (ja) | 自閉症の改善薬、治療茶 | |
| JP7489017B2 (ja) | 飲用組成物 | |
| JP5359527B2 (ja) | 飲料 | |
| JP6300154B2 (ja) | スターアニス抽出物含有飲料 | |
| JP6333136B2 (ja) | セントジョーンズワート抽出物を含有する飲料 | |
| JP6446930B2 (ja) | 内用液剤 | |
| JP2014207896A (ja) | 飲料 | |
| JP6528362B2 (ja) | 飲料 | |
| JPWO2018216671A1 (ja) | 飴 | |
| JP6234838B2 (ja) | 飲料 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20170907 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20180508 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20180521 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6350157 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |