JP2014532698A - アルコールフリーのマウスウォッシュ - Google Patents
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Abstract
本発明は、許容されない苦味を有さない塩化セチルピリジニウムを含むエタノールフリーの液体オーラルケア組成物、例えば、実質的にエタノールを含まず、例えば(i)抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(CPC)、(ii)室温で実質的に水に不溶性の1以上の香味油、および(iii)水を含み、CPCの1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5であるマウスウォッシュ、練歯磨き、のどスプレーおよびブレススプレー、ならびにその製造方法および使用方法を提供する。
Description
(発明の分野)
本発明は、塩化セチルピリジニウムを含む新規の液体アルコールフリーのオーラルケア組成物に関する。
本発明は、塩化セチルピリジニウムを含む新規の液体アルコールフリーのオーラルケア組成物に関する。
(発明の背景)
従来のマウスウォッシュ組成物は、しばしば最大27容量%のアルコールを、保存剤および抗菌剤として含む。ある範囲の個人では、アルコールが口腔乾燥症(ドライマウス)を増悪させることがあり、それは、続いて悪臭呼気および重大な虫歯を引き起こし得る。これは、唾液のエナメルを再石灰化する保護効果が低下するためである。口腔乾燥症も、口腔の粘膜および歯周組織をより感染し易くさせ、そして歯肉炎の危険性を高める。高濃度のアルコールを含むマウスウォッシュも、アルコール中毒者、子供および特定の宗教上の信仰をもつ人々による使用には望ましくないであろうし、ある範囲の消費者は比較的高いアルコール組成物の強烈な刺激に反感を抱くことがある。
従来のマウスウォッシュ組成物は、しばしば最大27容量%のアルコールを、保存剤および抗菌剤として含む。ある範囲の個人では、アルコールが口腔乾燥症(ドライマウス)を増悪させることがあり、それは、続いて悪臭呼気および重大な虫歯を引き起こし得る。これは、唾液のエナメルを再石灰化する保護効果が低下するためである。口腔乾燥症も、口腔の粘膜および歯周組織をより感染し易くさせ、そして歯肉炎の危険性を高める。高濃度のアルコールを含むマウスウォッシュも、アルコール中毒者、子供および特定の宗教上の信仰をもつ人々による使用には望ましくないであろうし、ある範囲の消費者は比較的高いアルコール組成物の強烈な刺激に反感を抱くことがある。
塩化セチルピリジニウム(CPC)は、マウスウォッシュ、練歯磨き、ロゼンジ、のどスプレー、ブレススプレーおよび鼻スプレー中の殺菌剤および防腐剤としてのエタノールに加えて、又はそれに代えて頻繁に用いられる、カチオン性第4級アンモニウム化合物である。有効濃度、例えば約0.07%でCPCは細菌や他の微生物を殺し、歯牙プラークを予防するのに有効であり、また、歯肉炎を低減させるのに有効であることが示されている。細菌の細胞膜の負に帯電したリン酸塩に結合することによって細菌を殺すと考えられている。しかしながら、CPCを配合することは、その苦味および多くの組成物の賦形剤と不適合性のために、難題である。エタノールは多くの成分の可溶化剤として作用するため、そのような組成物において助けとなり得るが、上記のように、エタノールを含むオーラルケア製品に対しては不利益がある。
許容される味覚を有するエタノールフリーの液体オーラルケア組成物についての要求がある。
(発明の簡単な説明)
本発明は、許容されない苦味を有さないCPCを含有するエタノールフリーの液体オーラルケア組成物を提供する。これは、比較的不溶性の香味油(flavoring oil)をCPCと特定の比率で混合することによって達成される。例えば、本発明は、(i)抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(CPC)、および(ii)室温で実質的に水に不溶性の1以上の香味油を含み、CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5であり、実質的にエタノールを含まない、液体オーラルケア組成物を提供する。理論に拘泥されることを意図するものではないが、最適な濃度では、CPCと該1以上の香味油は自発的に若しくは穏やかな混合により、水の存在下、室温で安定なミセルまたは油中水マイクロエマルションを形成することができ、それは、抗菌薬としてのその効能に影響を与えずにCPCの苦味をマスクすることを助け、同時にCPCの界面活性剤特性は高められた濃度の難溶性の油となることを可能にし、それら自体が抗菌特性を有し得る。
本発明は、許容されない苦味を有さないCPCを含有するエタノールフリーの液体オーラルケア組成物を提供する。これは、比較的不溶性の香味油(flavoring oil)をCPCと特定の比率で混合することによって達成される。例えば、本発明は、(i)抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(CPC)、および(ii)室温で実質的に水に不溶性の1以上の香味油を含み、CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5であり、実質的にエタノールを含まない、液体オーラルケア組成物を提供する。理論に拘泥されることを意図するものではないが、最適な濃度では、CPCと該1以上の香味油は自発的に若しくは穏やかな混合により、水の存在下、室温で安定なミセルまたは油中水マイクロエマルションを形成することができ、それは、抗菌薬としてのその効能に影響を与えずにCPCの苦味をマスクすることを助け、同時にCPCの界面活性剤特性は高められた濃度の難溶性の油となることを可能にし、それら自体が抗菌特性を有し得る。
本発明のさらなる適用分野は、以下で提供される詳しい説明から明らかになるであろう。詳しい説明および具体的な実施例は、本発明の好ましい実施形態を示すものであるが、単なる例示を目的とするものであって、本発明の範囲を限定することを意図するものではないことは理解されるべきである。
(発明の詳しい説明)
1つの実施形態において、本発明は、(i)抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(CPC)、および(ii)室温で実質的に水に不溶性の、例えば水に1%未満可溶である1以上の香味油を含み、CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5であり、実質的にエタノールを含まない、例えばエタノールは5%未満である、液体オーラルケア組成物(組成物1)を提供する。例えば、本発明は、
1.1 CPCの該1以上の香油油に対する比率が1:1.6〜1:1.9である、組成物1の液体オーラルケア組成物。
1.2 CPCおよび該1以上の香味油が、室温で水性媒体中において、ミセルまたは油中水マイクロエマルションを形成する、組成物1または1.1の液体オーラルケア組成物。
1.3 該1以上の香油油がメントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.4 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油、ペパーミント油、又はそれらいずれかの組合せを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.5 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油、ペパーミント油、カルボン、サリチル酸メチル、アネトール、チモール、オイゲノール、冷却剤、ケイ皮アルデヒド、及びその混合物の1以上から選択される、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.6 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油およびペパーミント油の組合せを、CPCに対して以下の比率
1部のCPC;
0.3部〜0.9部のメントール;
0.4部〜1.2部のスペアミント油;
0.1部〜0.5部のペパーミント油、
で含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.7 抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(例えば、0.05重量%〜0.1重量%、例えば0.07重量%〜0.08重量%、約0.075重量%)、および有効量の香味成分(flavoring component)(例えば全組成物量の0.05重量%〜0.3重量%、例えば0.1重量%〜0.2重量%、例えば約0.12重量%)を含み、該香味成分が、
香味成分の重量あたり、例えば少なくとも15%、例えば15%〜25%、例えば約20%の量のメントール、
香味成分の重量あたり、例えば少なくとも10%、例えば10%〜20%、例えば約15%のペパーミント油(例えば、天然のペパーミント油、合成ペパーミント油、コーンミント油(cornmint oil)またはその混合物);
香味成分の重量あたり、例えば30%〜55%、例えば40%〜50%、約45%の量のスペアミント油、
を含み、
実質的にエタノールを含まない、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.8 実質的にエタノールを含まず、抗菌上有効量のCPCおよびフレーバー剤(flavorant)を、以下の比率
1部のCPC;
0.3部〜0.9部、例えば0.5部〜0.7部のメントール;
0.4部〜1.2部、例えば0.5部〜0.8部のスペアミント油;
0.1部〜0.5部、例えば0.2部〜0.4部のペパーミント油、
で含み、場合により、さらなる成分、例えば1以上の付加的なフレーバー剤をさらに含み、例えば1以上のアネトール(例えばトランス−アネトール)、チモール、サリチル酸メチル、冷却剤(例えば、n−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド、Optacool(登録商標))、ケイ皮アルデヒド、及びそれらの混合物;
付加的な防腐剤、例えばパラベン防腐剤、例えばp−ヒドロキシ安息香酸メチル、p−ヒドロキシ安息香酸プロピル、及びそれらの混合物;
カロリーゼロの甘味料、例えばサッカリン、糖アルコール(例えばソルビトール)、又はそれらの混合物を含む;
湿潤剤、例えばプロピレングリコール、グリセリン、又はそれらの混合物を含む;
非イオン性活性剤、例えばポロキサマー、例えばポロキサマー470;
フッ化物イオン供給源、例えばフッ化ナトリウム;および、
水
を含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物(例えば、マウスウォッシュ、練歯磨き、のどスプレーおよびブレススプレー);
1.9 マウスウォッシュの形態である、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.10 CPCとフレーバー剤を含有する香味成分とを、CPCとフレーバー剤を重量あたり以下の比率、約1部のCPC:約0.3部のメントール:約0.7部のスペアミント油:約0.24部のペパーミント油で含み;ここで、場合により、該香味成分に加えて、冷却剤および/または甘味料を含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.11 香味成分が、香味成分の重量あたり、約20%のメントール、約45%のスペアミント油および約15%のペパーミント油を含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.12 L−メントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.13 香味成分中のメントールに加えてメントールを含む、例えば香味成分中のメントールに加えて全組成物量あたり、例えば0.01%〜0.04%、例えば約0.02%のメントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.14 例えば添加したメントール、及びペパーミント油やスペアミント油由来のメントールを含有する全量0.05%〜0.07%のメントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物、
1.15 香味成分が、さらにアネトール、例えばトランス−アネトールを、香味成分の重量あたり1%〜10%、例えば2%〜6%、例えば約4%の量で;または全組成物の重量あたり0.001%〜0.01%、例えば0.002%〜0.006%、例えば約0.004%の量で含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.16 水溶液、油中水エマルション、油中水マイクロエマルション、またはミセル系である、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.17 油中水マイクロエマルションである、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.18 ミセル系である、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.19 付加的なフレーバー剤をさらに含む、例えば1以上のアネトール(例えばトランス−アネトール)、チモール、冷却剤(例えば、メントール、n−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド、及びそれらの混合物)、ケイ皮酸アルデヒド、及びそれらの混合物、例えば商業的に入手可能な冷却剤混合物、例えばOptacool(登録商標)(Symrise)を含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.20 付加的な防腐剤、例えばパラベン防腐剤、例えばp−ヒドロキシ安息香酸メチル、p−ヒドロキシ安息香酸プロピル、及びそれらの混合物をさらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.21 カロリーゼロの甘味料、例えばサッカリン、糖アルコール(例えばソルビトール)又はそれらの混合物さらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.22 湿潤剤をさらに含む、例えばプロピレングリコール、グリセリン、又はそれらの混合物を含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.23 水、着色剤、サッカリドナトリウム、フッ化ナトリウム、CPC、ポロキサマー、例えばプルロニック(Pluronic)F−127、ソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール、パラベン、およびメントールを含み、実質的に透明である、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.24 非イオン性活性剤、例えばポロキサマー、例えばポロキサマー470をさらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.25 フッ化物イオン供給源、例えばフッ化ナトリウムをさらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.26 水溶液、油中水エマルション、または油中水マイクロエマルションである、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.27 以下の成分を、重量あたり、
i)ソルビトール 4%〜7%、
ii)湿潤剤、例えばグリセリン、プロピレングリコールおよびそれらの組合せ 12%〜18%、
iii)フッ化ナトリウム 0.04%〜0.06%、
iv)塩化セチルピリジニウム 0.05%〜0.1%、
v)サッカリンナトリウム 0.01%〜0.03%、
vi)ポロキサマー407 0.3%〜0.5%、
vii)香味成分 0.05%〜0.5%、例えば0.1%〜0.3%、
viii)メントール/冷却剤(香味成分に加えて) 0.02%〜0.06%
ix)色素 0.0%〜0.01%
x)パラベン 0.02%〜0.06%
xi)水 75%〜85%
を含み、
該香味成分が85%〜100%の不溶性の香味油を含む、前記実施形態のいずれかの組成物。
1.28 以下の成分を、重量あたり、
ソルビトール 3%〜5%、例えば約4%
グリセリン 6%〜9%、例えば約7.5%
プロピレングリコール 6%〜8%、例えば約7%
フッ化ナトリウム 0.04%〜0.06%、例えば約0.05%
塩化セチルピリジニウム 0.05%〜0.1%、例えば約0.075%
サッカリンナトリウム 0.01%〜0.03%、例えば約0.2%
ポロキサマー407 0.3%〜0.5%、例えば約0.4%
香味成分 0.05%〜0.5%、例えば0.1%〜0.3%、例えば約0.12%
メントール/冷却剤(香味成分に加えて) 0.02%〜0.06%、例えば約0.045%
色素 0.0%〜0.01%、例えば約0.001%
パラベン、例えば
(約3:1 p−ヒドロキシ安息香酸メチル:p−ヒドロキシ安息香酸プロピル) 0.02%〜0.06%、例えば約0.04%
水 75%〜85%、例えばバランス
を含み、
ここで、該香味成分は
L−メントール 15%〜25%、例えば約20%
N−エチル−p−メタン−3−カルボキサミド 1%〜3%、例えば約2%
トランス−アネトール 2%〜6%、例えば約4%
オイゲノール 0.1%〜0.3%、例えば約0.2%
ペパーミント油
(例えば、2:1 コーンミント油:合成ペパーミント油) 10%〜20%、例えば約15%
チモール 0.2%〜0.6%、例えば約0.4%
サリチル酸メチル 10%〜15%、例えば約13%
ケイ皮アルデヒド 0.1%〜0.3%、例えば約0.2%
スペアミント油 35%〜55%、例えば約45%
を含む、前記実施形態のいずれかの組成物。
1つの実施形態において、本発明は、(i)抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(CPC)、および(ii)室温で実質的に水に不溶性の、例えば水に1%未満可溶である1以上の香味油を含み、CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5であり、実質的にエタノールを含まない、例えばエタノールは5%未満である、液体オーラルケア組成物(組成物1)を提供する。例えば、本発明は、
1.1 CPCの該1以上の香油油に対する比率が1:1.6〜1:1.9である、組成物1の液体オーラルケア組成物。
1.2 CPCおよび該1以上の香味油が、室温で水性媒体中において、ミセルまたは油中水マイクロエマルションを形成する、組成物1または1.1の液体オーラルケア組成物。
1.3 該1以上の香油油がメントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.4 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油、ペパーミント油、又はそれらいずれかの組合せを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.5 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油、ペパーミント油、カルボン、サリチル酸メチル、アネトール、チモール、オイゲノール、冷却剤、ケイ皮アルデヒド、及びその混合物の1以上から選択される、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.6 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油およびペパーミント油の組合せを、CPCに対して以下の比率
1部のCPC;
0.3部〜0.9部のメントール;
0.4部〜1.2部のスペアミント油;
0.1部〜0.5部のペパーミント油、
で含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.7 抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(例えば、0.05重量%〜0.1重量%、例えば0.07重量%〜0.08重量%、約0.075重量%)、および有効量の香味成分(flavoring component)(例えば全組成物量の0.05重量%〜0.3重量%、例えば0.1重量%〜0.2重量%、例えば約0.12重量%)を含み、該香味成分が、
香味成分の重量あたり、例えば少なくとも15%、例えば15%〜25%、例えば約20%の量のメントール、
香味成分の重量あたり、例えば少なくとも10%、例えば10%〜20%、例えば約15%のペパーミント油(例えば、天然のペパーミント油、合成ペパーミント油、コーンミント油(cornmint oil)またはその混合物);
香味成分の重量あたり、例えば30%〜55%、例えば40%〜50%、約45%の量のスペアミント油、
を含み、
実質的にエタノールを含まない、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.8 実質的にエタノールを含まず、抗菌上有効量のCPCおよびフレーバー剤(flavorant)を、以下の比率
1部のCPC;
0.3部〜0.9部、例えば0.5部〜0.7部のメントール;
0.4部〜1.2部、例えば0.5部〜0.8部のスペアミント油;
0.1部〜0.5部、例えば0.2部〜0.4部のペパーミント油、
で含み、場合により、さらなる成分、例えば1以上の付加的なフレーバー剤をさらに含み、例えば1以上のアネトール(例えばトランス−アネトール)、チモール、サリチル酸メチル、冷却剤(例えば、n−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド、Optacool(登録商標))、ケイ皮アルデヒド、及びそれらの混合物;
付加的な防腐剤、例えばパラベン防腐剤、例えばp−ヒドロキシ安息香酸メチル、p−ヒドロキシ安息香酸プロピル、及びそれらの混合物;
カロリーゼロの甘味料、例えばサッカリン、糖アルコール(例えばソルビトール)、又はそれらの混合物を含む;
湿潤剤、例えばプロピレングリコール、グリセリン、又はそれらの混合物を含む;
非イオン性活性剤、例えばポロキサマー、例えばポロキサマー470;
フッ化物イオン供給源、例えばフッ化ナトリウム;および、
水
を含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物(例えば、マウスウォッシュ、練歯磨き、のどスプレーおよびブレススプレー);
1.9 マウスウォッシュの形態である、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.10 CPCとフレーバー剤を含有する香味成分とを、CPCとフレーバー剤を重量あたり以下の比率、約1部のCPC:約0.3部のメントール:約0.7部のスペアミント油:約0.24部のペパーミント油で含み;ここで、場合により、該香味成分に加えて、冷却剤および/または甘味料を含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物。
1.11 香味成分が、香味成分の重量あたり、約20%のメントール、約45%のスペアミント油および約15%のペパーミント油を含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.12 L−メントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.13 香味成分中のメントールに加えてメントールを含む、例えば香味成分中のメントールに加えて全組成物量あたり、例えば0.01%〜0.04%、例えば約0.02%のメントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物;
1.14 例えば添加したメントール、及びペパーミント油やスペアミント油由来のメントールを含有する全量0.05%〜0.07%のメントールを含む、前記組成物のいずれかの液体オーラルケア組成物、
1.15 香味成分が、さらにアネトール、例えばトランス−アネトールを、香味成分の重量あたり1%〜10%、例えば2%〜6%、例えば約4%の量で;または全組成物の重量あたり0.001%〜0.01%、例えば0.002%〜0.006%、例えば約0.004%の量で含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.16 水溶液、油中水エマルション、油中水マイクロエマルション、またはミセル系である、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.17 油中水マイクロエマルションである、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.18 ミセル系である、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.19 付加的なフレーバー剤をさらに含む、例えば1以上のアネトール(例えばトランス−アネトール)、チモール、冷却剤(例えば、メントール、n−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド、及びそれらの混合物)、ケイ皮酸アルデヒド、及びそれらの混合物、例えば商業的に入手可能な冷却剤混合物、例えばOptacool(登録商標)(Symrise)を含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.20 付加的な防腐剤、例えばパラベン防腐剤、例えばp−ヒドロキシ安息香酸メチル、p−ヒドロキシ安息香酸プロピル、及びそれらの混合物をさらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.21 カロリーゼロの甘味料、例えばサッカリン、糖アルコール(例えばソルビトール)又はそれらの混合物さらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.22 湿潤剤をさらに含む、例えばプロピレングリコール、グリセリン、又はそれらの混合物を含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.23 水、着色剤、サッカリドナトリウム、フッ化ナトリウム、CPC、ポロキサマー、例えばプルロニック(Pluronic)F−127、ソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール、パラベン、およびメントールを含み、実質的に透明である、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.24 非イオン性活性剤、例えばポロキサマー、例えばポロキサマー470をさらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.25 フッ化物イオン供給源、例えばフッ化ナトリウムをさらに含む、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.26 水溶液、油中水エマルション、または油中水マイクロエマルションである、前記実施形態のいずれかの組成物;
1.27 以下の成分を、重量あたり、
i)ソルビトール 4%〜7%、
ii)湿潤剤、例えばグリセリン、プロピレングリコールおよびそれらの組合せ 12%〜18%、
iii)フッ化ナトリウム 0.04%〜0.06%、
iv)塩化セチルピリジニウム 0.05%〜0.1%、
v)サッカリンナトリウム 0.01%〜0.03%、
vi)ポロキサマー407 0.3%〜0.5%、
vii)香味成分 0.05%〜0.5%、例えば0.1%〜0.3%、
viii)メントール/冷却剤(香味成分に加えて) 0.02%〜0.06%
ix)色素 0.0%〜0.01%
x)パラベン 0.02%〜0.06%
xi)水 75%〜85%
を含み、
該香味成分が85%〜100%の不溶性の香味油を含む、前記実施形態のいずれかの組成物。
1.28 以下の成分を、重量あたり、
ソルビトール 3%〜5%、例えば約4%
グリセリン 6%〜9%、例えば約7.5%
プロピレングリコール 6%〜8%、例えば約7%
フッ化ナトリウム 0.04%〜0.06%、例えば約0.05%
塩化セチルピリジニウム 0.05%〜0.1%、例えば約0.075%
サッカリンナトリウム 0.01%〜0.03%、例えば約0.2%
ポロキサマー407 0.3%〜0.5%、例えば約0.4%
香味成分 0.05%〜0.5%、例えば0.1%〜0.3%、例えば約0.12%
メントール/冷却剤(香味成分に加えて) 0.02%〜0.06%、例えば約0.045%
色素 0.0%〜0.01%、例えば約0.001%
パラベン、例えば
(約3:1 p−ヒドロキシ安息香酸メチル:p−ヒドロキシ安息香酸プロピル) 0.02%〜0.06%、例えば約0.04%
水 75%〜85%、例えばバランス
を含み、
ここで、該香味成分は
L−メントール 15%〜25%、例えば約20%
N−エチル−p−メタン−3−カルボキサミド 1%〜3%、例えば約2%
トランス−アネトール 2%〜6%、例えば約4%
オイゲノール 0.1%〜0.3%、例えば約0.2%
ペパーミント油
(例えば、2:1 コーンミント油:合成ペパーミント油) 10%〜20%、例えば約15%
チモール 0.2%〜0.6%、例えば約0.4%
サリチル酸メチル 10%〜15%、例えば約13%
ケイ皮アルデヒド 0.1%〜0.3%、例えば約0.2%
スペアミント油 35%〜55%、例えば約45%
を含む、前記実施形態のいずれかの組成物。
本発明は、その必要のある対象に、有効量の前記組成物、例えば組成物1、1.1(以下参照)のいずれかを投与することを含む、ドライマウス、悪臭呼気、歯肉炎、虫歯および窩洞の1以上から選択される疾患または状態の予防および/または処置方法をさらに提供する。
本発明は、ドライマウス、悪臭呼気、歯肉炎、虫歯、および窩洞の1以上から選択される疾患または状態の予防および/または処置のための液体オーラルケア組成物、例えば組成物1、1.1(以下参照)のいずれかの製造における、塩化セチルピリジニウム(CPC)および室温で水に実質的に不溶性である1以上の香味油の使用であって、CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5である、使用をさらに提供する。
本発明は、香味油を、塩化セチルピリジニウムを含有する水溶液に加えて組成物が透明になるまで混合することを含む、組成物1、1.1(以下参照)のいずれかの組成物を製造する方法をさらに提供し、例えば、方法は、着色剤を水に加えて混合すること、次いで、サッカリンナトリウム、フッ化ナトリウムおよびCPCを加えて混合すること、次いで、ポロキサマー、例えばプルロニックF−127を加えて混合すること、次いで、ソルビトールおよびグリセリンを加えて混合すること、次いで、プロピレングリコール、パラベンおよびメントールの混合物および他の香味剤(flavoring)を加えて、該組成物が透明になるまで混合することを含む方法を提供する。
明細書全体を通じて用いる範囲は、その範囲内に存在する全ての値それぞれを記述する短縮形として用いられる。その範囲内の数値はいずれも、該範囲の上限下限として選択され得る。加えて、本明細書中で引用される文献はすべて、引用によりその完全な形で本明細書中に組み込まれる。本開示中の定義と引用文献中の定義とが矛盾する場合、本開示により調整される。
特に明記しない限り、詳しい説明中または本明細書中のいずれかで示されるパーセンテージおよび量はすべて、重量あたりのパーセンテージ(重量パーセント)を意味するものと理解されるべきである。所定の量は材料の有効重量(active weight)に基づく。
概して、より許容される組成物、配合物Aは、スペアミント油に対して、メントールとペパーミント油をより高い濃度を有していた。スペアミント油とペパーミント油は、とりわけ、ペパーミント油がメントールのより多量であるという点で、異なる。この違いは、加えられたより高濃度のメントールに関連し、配合物Aが配合物Bよりも非常に多いメントールを有したことを意味する。
理論に拘泥されるものではなく、配合物A中の比較的高濃度の難溶性のメントールは、CPCを含有する自発的なマイクロエマルションまたはミセル系の形成をもたらし、CPCによる苦味の知覚を低減させることを可能にすると仮定される。同時に、CPCは、該組成物が高濃度の難溶性の油であって、それら自体が抗菌特性を有する油、例えばメントールを含むことを可能にし、それによって、該組成物の効能を増強することを可能にする。
実施例3−香味精油(flavor refinement)
さらなる香味剤を上記マウスウォッシュ組成物にて試験し、高濃度の不溶性もしくは難溶性の油を含むCPC組成物は消費者に好まれることを確認した。以下の香味剤組成物を有するマウスウォッシュを消費者試験した(成分は香味剤の重量当たりのパーセントとして示す)。
さらなる香味剤を上記マウスウォッシュ組成物にて試験し、高濃度の不溶性もしくは難溶性の油を含むCPC組成物は消費者に好まれることを確認した。以下の香味剤組成物を有するマウスウォッシュを消費者試験した(成分は香味剤の重量当たりのパーセントとして示す)。
香味剤Cを有するマウスウォッシュを、香味剤Dを有するマウスウォッシュと比較し、そして、香味剤Eを有するマウスウォッシュを、香味剤Fを有するマウスウォッシュと比較する。消費者は、DよりもCを好ましいと、FよりもEが好ましいとマークし、より高濃度の不溶性もしくは難溶性の油を有する製品が好ましいことが確認され、そして、香味剤中のメントールの好ましい範囲が、例えばミント油および基本配合(base formulation)中に存在するメントールに加えて、15%超から43%未満、好ましくは約18%〜20%であると確認される。0.12%フレーバーおよび0.02%の添加メントールを含む使用した基本配合において、これはミント油中に存在するメントールに加えて、配合物において総量0.042%〜0.044%のメントールに相当する。かくして、配合物におけるCPC(0.075%)の不溶性油(0.12%〜0.14%)に対する全体的な比率は1:1.6〜1:1.9であろう。
Claims (21)
- (i)抗菌上有効量の塩化セチルピリジニウム(CPC)、および(ii)室温で実質的に水に不溶性の1以上の香味油を含み、CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5であり、実質的にエタノールを含まない、液体オーラルケア組成物。
- CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.6〜1:1.9である、請求項1に記載の液体オーラルケア組成物。
- CPCおよび該1以上の香味油が、室温で水性媒体中においてミセルまたは油中水マイクロエマルションを形成する、請求項1または2に記載の液体オーラルケア組成物。
- 該1以上の香味油がメントールを含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油、ペパーミント油、又はそれらいずれかの組合せを含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油およびペパーミント油の組合せを、CPCに対して、以下の比率:
1部のCPC;
0.3部〜0.9部のメントール;
0.4部〜1.2部のスペアミント油;
0.1部〜0.5部のペパーミント油、
で含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。 - 該1以上の香味油が、
i) 香味成分の重量あたり、例えば少なくとも15%、例えば15%〜25%、例えば約20%の量のメントール;
ii) 香味成分の重量あたり、例えば少なくとも10%、例えば10%〜20%、例えば約15%のペパーミント油(例えば、天然のペパーミント油、合成ペパーミント油、コーンミント油またはその混合物);
iii) 香味成分の重量あたり、例えば30%〜55%、例えば40%〜50%、約45%の量のスペアミント油、
を含有する香味成分を含み、
場合により、前記香味成分に加えて冷却剤および/または甘味料を含んでよい、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。 - マウスリンスの形態である、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 全量0.05%〜0.07%のメントールを含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 油中水マクロエマルションまたはミセル系である、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 該1以上の香味油が、メントール、スペアミント油、ペパーミント油、カルボン、サリチル酸メチル、アネトール、チモール、オイゲノール、冷却剤、ケイ皮アルデヒド、及びその混合物の1以上から選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 1以上のパラベンをさらに含む、前記請求項いずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- サッカリン、糖アルコール、及びその混合物から選択されるノンカロリー甘味料をさらに含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- プロピレングリコール、グリセリン、又はその混合物から選択される湿潤剤をさらに含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 1以上のポロキサマーをさらに含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- 有効濃度のフッ化物イオン供給源をさらに含む、前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物。
- さらに以下の成分を、重量あたり
i)ソルビトール 4%〜7%、
ii)グリセリン、プロピレングリコール、及びその組み合わせ 12%〜18%
iii)フッ化ナトリウム 0.04%〜0.06%
iv)塩化セチルピリジニウム 0.05%〜0.1%
v)サッカリンナトリウム 0.01%〜0.03%
vi)ポロキサマー407 0.3%〜0.5%
vii)香味成分 0.1%〜0.3%
viii)メントール/冷却剤(香味成分に加えて) 0.02%〜0.06%
ix)色素 0.0%〜0.01%
x)パラベン 0.02%〜0.06%
xi)水 75%〜85%
で含み、
ここで、香味成分(vii)は85%〜100%の不溶性の香味油を含む、請求項1に記載の液体オーラルケア組成物。 - 前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物の有効量をその必要のある対象に投与することを含む、ドライマウス、悪臭呼気、歯肉炎、虫歯、および窩洞の1以上から選択される疾患または状態の予防および/または処置方法。
- ドライマウス、悪臭呼気、歯肉炎、虫歯、および窩洞の1以上から選択される疾患または状態の予防および/または処置のための液体オーラルケア組成物、例えば前記請求項のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物の製造における、室温で実質的に水に不溶性の1以上の香味油と併用される、塩化セチルピリジニウム(CPC)の使用であって、CPCの該1以上の香味油に対する比率が1:1.5〜1:2.5である、使用。
- 香味油を、塩化セチルピリジニウムを含む水溶液に加え、組成物が透明になるまで混合することを含む、請求項1〜17のいずれか一項に記載の液体オーラルケア組成物の製造方法。
- 着色剤を水に加えて混合すること、次いで、サッカリドナトリウム、フッ化ナトリウムおよびCPCを加えて混合すること、次いで、ポロキサマーを加えて混合すること、次いで、ソルビトールおよびグリセリンを加えて混合すること、次いで、プロピレングリコール、パラベンとメントールの混合物、場合により他の香味剤を加え、組成物が透明になるまで混合することを含む、請求項20に記載の方法。
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