JP7326042B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、口腔用組成物の使用感および香味改善に関する。

歯周病などの口腔トラブルの予防を目的とする口腔用組成物には、殺菌剤や薬用成分、およびその他の有用な効果を発揮する成分が配合されるが、各成分特有の苦味や嫌味などによる使用感の低下がしばしば生じる。一般的な医薬部外品の口腔用組成物は医薬品とは異なり、数回の使用で症状を改善するものではなく、口腔トラブルの予防目的においては継続使用が必要である。よって、継続使用のモチベーションを維持するために、使用中及び使用後の薬用感や効果感を使用者に与え、満足感を向上させる必要がある。

これまでに、カチオン性殺菌剤である塩化セチルピリジニウムを含有する口腔用組成物の使用中および使用後の苦味等を低減し、使用感を良好にするために、各種添加剤を加える方法がいくつか知られている。例えば、口腔用組成物中にニガキ、ホップ、アルモアズ、ニガヨモギ、ゲンチアナ、オウバク等の植物抽出物を所定濃度配合して、カチオン性殺菌剤特有の後味の違和感を改善する方法や（特許文献１）、口腔用組成物中に香味成分であるｌ－メントールやアネトールを所定濃度配合して、カチオン性殺菌剤が有する苦味等を改善する方法が提案されている（特許文献２）。

しかし、香味成分には口腔粘膜に対する刺激性を有するものもあるため、それらの刺激緩和の目的でβ－シクロデキストリンが口腔用組成物に配合されるが、β－シクロデキストリンは香味成分を抱合し香味立ちを悪化させるため、殺菌剤の苦味等のマスキング効果を阻害し、口腔用組成物の使用感を低下させる。よって、継続使用のモチベーションを維持するために、塩化セチルピリジニウムとβ－シクロデキストリンとを含有していながら、使用感が改善され、薬用感を与える口腔用組成物が所望されている。

特開２０１５－８６１６４号公報 特開２０１２－７７０３２号公報

塩化セチルピリジニウム由来の苦味や嫌味を抑制するための香料の香味立ちを悪化させるβ－シクロデキストリンを含有していながらも、使用感が改善され、薬用感を与える口腔用組成物を提供すること。

本発明者らは上記課題に鑑みて鋭意研究を進めた結果、驚くべきことに、苦味や嫌味を有する塩化セチルピリジニウムと、β－シクロデキストリンとを含有する口腔用組成物に対して、グリセリン、ペパーミント油、及びオイゲノールを適切な量配合することで、使用感を改善し、薬用感を与えうることを見出した。

本発明は、例えば以下に記載の発明を包含する。
項１．
塩化セチルピリジニウムを０．０１～０．５質量％、
β－シクロデキストリンを０．０１～０．５質量％、
グリセリンを６～１５質量％、
ペパーミント油を０．０２～０．５質量％、及び
オイゲノールを０．０００５～０．００５質量％を含有する口腔用組成物。
項２．
前記塩化セチルピリジニウムの含有量が０．０５質量％、
前記β－シクロデキストリンの含有量が０．０１～０．５質量％、
前記グリセリンの含有量が７～１５質量％、
前記ペパーミント油の含有量が０．０３～０．１質量％、及び
前記オイゲノールの含有量が０．００１～０．００５質量％である請求項１に記載の口腔用組成物。

苦味や嫌味を有する塩化セチルピリジニウムを含有していながらも使用感が良く、薬用感を与える口腔用組成物が提供され、使用者の継続使用モチベーションを維持することができる。

以下、本発明に包含される各実施形態について、さらに詳細に説明する。なお、本発明は口腔用組成物、特に、苦味や嫌味を有する塩化セチルピリジニウムに対して、β－シクロデキストリン、グリセリン、ペパーミント油、及びオイゲノールを含む口腔用組成物等を好ましく包含するが、これらに限定されるわけではなく、本発明は本明細書に開示され当業者が認識できる全てを包含する。

本発明に用いられる塩化セチルピリジニウムは、第四級アンモニウム化合物に分類されるカチオン性殺菌剤であり、特にう蝕や歯肉炎の原因となる口腔内細菌に対して高い殺菌効果を示すことから、口腔用組成物の薬効成分として広く使用されているものである。

塩化セチルピリジニウムの配合量は、０．００１質量～１質量％が好ましい。配合量が０．０１質量％以上であれば、塩化セチルピリジニウムの口腔内における効果を十分に発揮させることができる。一方、配合量が１質量％を超えると、使用時に苦味を生じるおそれがある。配合量は、より好ましくは０．０１～０．５質量％、さらに好ましくは０．０３～０．０８質量％、最も好ましくは０．０５質量％である。

本発明で用いられるβ―シクロデキストリンは、口腔用組成物に使用できるものであれば特に限定されない。その配合量は、組成物全量に対して０．００１～１質量％、より好ましくは０．０１～０．５質量％、さらに好ましくは０．０５～０．４質量％である。

本発明で用いられるペパーミント油としては、ペパーミント（Ｍｅｎｔｈａ ｐｉｐｅｒｉｔａ Ｌ．）の精油が用いられ、好ましくは米国産ペパーミント油が用いられる。精油の採取方法は特に制限されず、例えば水蒸気蒸留法、溶媒抽出法、超臨界流体抽出法等が挙げられ、好ましくは水蒸気蒸留法が用いられる。蒸留は、過大な熱負荷がかからない蒸留であれば特に限定されることはなく、減圧水蒸気蒸留、減圧単蒸留、減圧精密蒸留などが例示され、好ましくは減圧精密蒸留が用いられる。特に、ミント精油の改質の目的で行われる減圧精密蒸留の蒸留残査を用いることが、廃棄すべき資源の有効利用として有用である。その蒸留残査は、ミント精油全体に対して８０～９７質量％の成分を留出せしめたものが好ましく用いられる。また、精油類の天然産物は産地、時期等によりその成分が変動することがあるため、本発明実施品の品質を一定にする目的で特定の成分を指標とすることもできる。その場合はミント精油の成分中ビリジフロロールが好適に用いられ、本発明の蒸留残査中のビリジフロロール含量が、好ましくは２５～３５質量％になるように調製される。

ペパーミント油の配合量は、組成物全量に対して０．０１～１質量％、より好ましくは０．０２～０．５質量％である。

本発明で用いられるオイゲノールは、クローブ、ピメント、ローリエ、シナモンなどに多く含有されているフェノール系化合物であり、合成品、天然抽出物のいずれも使用することができる。また、クローブ、ピメント、ローリエ、シナモン等の精油を使用することもできる。オイゲノールの配合量は、口腔用組成物に薬用感を付与する観点から、組成物全量に対して０．０００５～０．１質量％であり、より好ましくは０．００１～０．０５質量％である。

本発明で用いられるグリセリンは、口腔用組成物に使用できるものであれば特に限定されない。その配合量は、組成物全量に対して６～１５質量％であり、より好ましくは７～１３質量％、さらに好ましくは８～１２質量％である。

本発明の口腔用組成物は常法により製造することができる。また、本発明の口腔用組成物の形態としては、練歯磨剤、液体歯磨剤、洗口剤、ジェル剤、ペースト剤、軟膏剤、塗布剤、３外品、化粧品として用いることができる。

本発明の口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、一般に口腔用組成物に配合し得る公知の任意成分を、単独で又は２種以上組み合わせて、さらに配合してもよい。

このような公知の任意成分としては、例えば、界面活性剤、殺菌剤、研磨剤、湿潤剤、増粘剤、甘味剤、防腐剤、着色剤、ｐＨ調整剤、安定化剤、矯味剤、収斂剤、香料、他の薬効成分等が挙げられる。

界面活性剤として、例えば、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、または両性界面活性剤を配合することができる。具体的には、アニオン界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸エステル塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸エステル塩、アルキルスルホコハク酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルスルホコハク酸塩、Ｎ－アシルアミノ酸塩、Ｎ－アシルタウリン塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、脂肪酸モノグリセライド硫酸塩、アルキルスルホ酢酸塩等が挙げられる。ノニオン界面活性剤としては、例えば、脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、アルキルグリコシド、セバシン酸ジエチル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン等が挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、Ｎ－アシル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルエチレンジアミン、Ｎ－アルキルアミノエチルグリシン等が挙げられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．１～５質量％である。

殺菌剤としては、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルヘキシジン等のカチオン性殺菌剤、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロール等のビタミンＥ類、ドデシルジアミノエチルグリシン等の両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤などが挙げられる。これらの殺菌剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

研磨剤として、例えば、第２リン酸カルシウム・２水和物及び無水和物、リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、シリカゲル、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂等が挙げられる。これらの研磨剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

湿潤剤として、例えば、ソルビット、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３―ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット、パラチニット、ポリエチレングリコール等が挙げられる。これらの湿潤剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

防腐剤として、例えば、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等が挙げられる。これらの防腐剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウム等が挙げられる。これらのｐＨ調製剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、乳酸カルシウム、ラノリン、トリアセチン、ヒマシ油、硫酸マグネシウム等が挙げられる。これらの安定化剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

矯味剤としては、例えば、チャエキス、チャ乾留液、プロポリスエキス、グルタミン酸ナトリウム等が挙げられる。

収れん剤としては、例えば、重曹、乳酸アルミニウム等が挙げられる。

香料としては、香料としては、例えばメントール、カルボン酸、アネトール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ－デシルアルコール、シトロネール、α－テルピネオール、メチルアセテート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、ユーカリ油、などの香料を単独または２種以上を組み合わせて使用することができる。

他の薬効剤としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ素化合物；デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素（リテックエンザイム）等の酵素；トラネキサム酸、ε－アミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビサボロール、グリセロリン酸、クロロフィル、グルコン酸銅、塩化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物；酢酸ピリドキシン、アスコルビン酸またはその塩等のビタミン類；アロエ、イチョウ葉、アガリクス、ウーロン茶、カミツレ、カリン、ギムネマ、クマザサ、甜茶、杜仲茶、ドクダミ、ハトムギ、メグスリノキ、ヨモギ、緑茶、ルイボス、レモンバーム、ローズマリー、クラブミン、ラカンカ、シソ、クランベリー、ノコギリソウ、エルダー、リコリス、ハッカ、ユーカリ、ガラナ、カンゾウ、ボダイジュ、ホップ、カカオ、クワ葉、タイム、オウゴン等の植物抽出物が挙げられる。

以下に実施例に基づいて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例によって限定されるものではない。

［口腔用組成物の使用感評価］
表１および２に示す配合量にて、実施例１～４および比較例１～５の被検体を常法にて調製した。５人のモニターに、前記被検体をそれぞれ１０ｍｌ口に含み、２０秒間洗口し吐きだした後、使用後の薬用感、嗜好性、苦味のマスキング効果について次の７段階の評価基準により評価した。

［評価基準］
７：非常に良い、６：良い、５：やや良い、４：どちらでもない、３：やや悪い、２：悪い、１：非常に悪い
各項目について、５人の評価値の平均値が６点以上を◎、５点以上６点未満を○、４点以上５点未満を△、４点未満を×とした。その結果を表２に示した。

表２の実施例１～４は、薬用感、嗜好性、苦味のマスキング効果のいずれについても、良好な結果を示した。

以下表３と表４に、本発明の口腔用組成物の処方例を示す。なお各処方の配合量（％）は特に記載のない限り質量％を示す。

Claims (2)

1. 塩化セチルピリジニウムを０．０１～０．０８質量％、
   β－シクロデキストリンを０．０１～０．５質量％、
   グリセリンを６～１５質量％、
   ペパーミント油を０．０２～０．５質量％、及び
   オイゲノールを０．０００５～０．０１質量％を含有する口腔用組成物。
2. 前記塩化セチルピリジニウムの含有量が０．０５質量％、
   前記β－シクロデキストリンの含有量が０．０１～０．５質量％、
   前記グリセリンの含有量が７～１５質量％、
   前記ペパーミント油の含有量が０．０３～０．１質量％、及び
   前記オイゲノールの含有量が０．００１～０．００５質量％である、請求項１に記載の口腔用組成物。