JP2023065996A - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】塩化ラウリルピリジニウム、および塩化セチルピリジニウムの苦味を抑制しながらも、甘味料の甘味により使用感が損なわれず、使用感の高い液体口腔用組成物を提供すること。【解決手段】（A）塩化セチルピリジニウムを０．０１～０．１質量％、（B）塩化ラウリルピリジニウムを０．０１～０．１質量％、（C）メチルパラベンを０．０５～０．２質量％、（D）サッカリンナトリウムを０．００２～０．０２質量％、（E）メントールを０．０１質量％以上、および（F）ステビア系甘味料を０．００２～０．０２質量％、を含有する液体口腔用組成物。【選択図】なし

Description

本発明は、液体口腔用組成物の使用感改善に関する。

歯周病などの口腔トラブルの予防を目的とする口腔用組成物には、殺菌剤や薬用成分、およびその他の有用な効果を発揮する成分が配合されるが、各成分特有の苦味などによる使用感の低下がしばしば生じる。一般的な医薬部外品の口腔用組成物は医薬品とは異なり、数回の使用で症状を改善するものではなく、口腔トラブルの予防目的においては継続使用が必要である。よって、継続使用のモチベーションを維持するために、使用中及び使用後の使用感の良い口腔用組成物が所望されている。

殺菌剤である第四級アンモニウム塩のうち、塩化セチルピリジニウムは歯周病の原因菌に対する殺菌力が高く口腔用組成物に汎用されてきた。近年の研究により、歯周病の予防には、歯周病の原因となるプラークの形成を抑制することが重要であり、様々な細菌との共凝集を行うことによりプラーク形成に寄与するフゾバクテリウムの殺菌には塩化ラウリルピリジニウムが有効であることが明らかとなった（特許文献１）。

これまでに、塩化セチルピリジニウムを含有する口腔用組成物の使用中および使用後の苦味等を低減し、使用感を良好にするために、各種添加剤を加える方法が知られている。特許文献２には、口腔用組成物中に香味成分であるｌ－メントールやアネトールを所定濃度配合して、カチオン性殺菌剤が有する苦味等を改善する方法が記載されている。

特願２０２０－１６６４４０号 特開２０１２－７７０３２号公報

塩化ラウリルピリジニウムは、塩化セチルピリジニウムに比して苦味が強く、これらを併用すると塩化セチルピリジニウムを単独で配合した場合よりさらに液体口腔用組成物の使用感を低下させる。この苦味を抑制しながらも、甘味料由来の甘味により使用感が損なわれず、使用感の高い液体口腔用組成物を提供すること。

本発明者らは上記課題に鑑みて鋭意研究を進めた結果、驚くべきことに、塩化セチルピリジニウムと、塩化ラウリルピリジニウムとを含有する液体口腔用組成物に対して、パラオキシ安息香酸メチル、サッカリンナトリウム、メントール、およびステビア系甘味料を適切な量配合することで、殺菌剤に由来する苦味を抑制しながらも、高い使用感が得られることを見出した。

本発明は、例えば以下に記載の発明を包含する。
項１．
（A）塩化セチルピリジニウムを０．０１～０．１質量％、
（B）塩化ラウリルピリジニウムを０．０１～０．１質量％、
（C）パラオキシ安息香酸メチルを０．０５～０．２質量％、
（D）サッカリンナトリウムを０．００２～０．０２質量％、
（E）メントールを０．０１質量％以上、および
（F）ステビア系甘味料を０．００２～０．０２質量％含有する液体口腔用組成物。
項２．
前記（A）塩化セチルピリジニウムの含有量が０．０３～０．０７量％、
前記（B）塩化ラウリルピリジニウムの含有量が０．０３～０．０７質量％、
前記（C）パラオキシ安息香酸メチルの含有量が０．１～０．１５質量％、
前記（D）サッカリンナトリウムの含有量が０．００５～０．０１質量％、
前記（E）メントールの含有量が０．０４質量％以上、および
前記（F）ステビア系甘味料の含有量が０．００４～０．０１質量％である、項１に記載の液体口腔用組成物。

苦味を有する塩化セチルピリジニウムと、塩化ラウリルピリジニウムとを含有していながらも、殺菌剤に由来する苦味が抑制され、高い使用感を有する液体口腔用組成物が提供される。

以下、本発明に包含される各実施形態について、さらに詳細に説明する。なお、本発明は液体口腔用組成物、特に、塩化セチルピリジニウム、塩化ラウリルピリジニウム、メチルパラベン、サッカリンナトリウム、メントール、およびステビア系甘味料を含む液体口腔用組成物等を好ましく包含するが、これらに限定されるわけではなく、本発明は本明細書に開示され当業者が認識できる全てを包含する。

本発明に用いられる塩化セチルピリジニウムの配合量は、効果が奏される範囲であれば特に制限はされないが、例えば組成物全体に対して０．０１～０．１質量％程度が挙げられる。なお、当該範囲の上限または下限は、例えば、０．０２、０．０３、０．０４、０．０５、０．０６、０．０７、０．０８、０．０９質量％であってもよい。例えば当該範囲は、０．０３～０．０７質量％程度である。

本発明に用いられる塩化ラウリルピリジニウムの配合量は、効果が奏される範囲であれば特に制限はされないが、例えば組成物全体に対して０．０１～０．１質量％程度が挙げられる。なお、当該範囲の上限または下限は、例えば、０．０２、０．０３、０．０４、０．０５、０．０６、０．０７、０．０８、０．０９質量％であってもよい。例えば当該範囲は、０．０３～０．０７質量％程度である。

本発明で用いられるパラオキシ安息香酸メチルの配合量は、効果が奏される範囲であれば特に制限はされないが、例えば組成物全体に対して０．０５～０．２質量％程度が挙げられる。なお、当該範囲の上限または下限は、例えば、０．０６、０．０７、０．０８、０．０９、０．１、０．１１、０．１２、０．１３、０．１４、０．１５、０．１６、０．１７、０．１８、０．１９質量％であってもよい。例えば当該範囲は、０．１～０．１５質量％程度である。

本発明で用いられるサッカリンナトリウムの配合量は、効果が奏される範囲であれば特に制限はされないが、例えば組成物全体に対して０．００２～０．０２質量％程度が挙げられる。なお、当該範囲の上限または下限は、例えば、０．００３、０．００４、０．００５、０．００６、０．００７、０．００８、０．００９、０．０１、０．０１１、０．０１２、０．０１３、０．０１４、０．０１５、０．０１６、０．０１７、０．０１８、０．０１９質量％であってもよい。例えば当該範囲は、０．００５～０．０１質量％程度である。

本発明に用いられるメントールは、メントールであれば特に限定されることはなく、あらゆる異性体もしくはその混合物を用いることができるが、l－メントールが好ましい。メントールは化学的に合成されたものでも、植物の精油等から精製したものでも良い。

本発明で用いられるメントールの配合量は、効果が奏される範囲であれば特に制限はされないが、例えば組成物全体に対して０．０１～０．１量％程度が挙げられる。なお、当該範囲の上限または下限は、例えば、０．０１５、０．０２、０．０２５、０．０３、０．０３５、０．０４、０．０４５、０．０５、０．０５５、０．０６、０．０６５、０．０７、０．０７５、０．０８、０．０８５、０．０９質量％であってもよい。例えば当該範囲は、０．０４～０．０８質量％程度である。

本発明で用いられるステビア系甘味料は、例えばステビア抽出物、ステビオサイド、レバウディオサイド等が挙げられ、これらの１種を単独で又で２種以上組み合わせて配合することができる。ステビア抽出物は、ステビアの原葉から水抽出した後、精製されたものであれば特に限定されることはなく、市販のものを用いることができる。当該ステビア抽出物は、ステビオール配糖体の純度が８０％以上であることが好ましく、９０％以上がより好ましい。

本発明で用いられるステビア系甘味料の配合量は、効果が奏される範囲であれば特に制限はされないが、例えば組成物全体に対して０．００２～０．０２量％程度が挙げられる。なお、当該範囲の上限または下限は、例えば、０．００３、０．００４、０．００５、０．００６、０．００７、０．００８、０．００９、０．０１、０．０１１、０．０１２、０．０１３、０．０１４、０．０１５、０．０１６、０．０１７、０．０１８、０．０１９質量％であってもよい。例えば当該範囲は、０．００４～０．０１質量％程度である。

本発明の液体口腔用組成物は常法により製造することができる。また、本発明の液体口腔用組成物の形態としては、液体歯磨剤、洗口剤、ジェル剤等が挙げられる。また、本発明の液体口腔用組成物は、医薬部外品、化粧品、または医薬品として用いることができる。

本発明の液体口腔用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、一般に液体口腔用組成物に配合し得る公知の任意成分を、単独で又は２種以上組み合わせて、さらに配合してもよい。

このような公知の任意成分としては、例えば、界面活性剤、殺菌剤、湿潤剤、甘味剤、防腐剤、着色剤、ｐH調整剤、安定化剤、矯味剤、収斂剤、香料、他の薬効成分等が挙げられる。

界面活性剤として、例えば、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、または両性界面活性剤を配合することができる。具体的には、アニオン界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸エステル塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸エステル塩、アルキルスルホコハク酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルスルホコハク酸塩、Ｎ－アシルアミノ酸塩、Ｎ－アシルタウリン塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、脂肪酸モノグリセライド硫酸塩、アルキルスルホ酢酸塩等が挙げられる。ノニオン界面活性剤としては、例えば、脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、アルキルグリコシド、セバシン酸ジエチル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン等が挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、Ｎ－アシル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチルエチレンジアミン、Ｎ－アルキルアミノエチルグリシン等が挙げられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．１～５質量％である。

殺菌剤としては、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルヘキシジン等のカチオン性殺菌剤、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロール等のビタミンＥ類、ドデシルジアミノエチルグリシン等の両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤などが挙げられる。これらの殺菌剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

湿潤剤として、例えば、ソルビット、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３―ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット、パラチニット、ポリエチレングリコール等が挙げられる。これらの湿潤剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

甘味剤として、例えば、アセスルファームカリウム、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル、ρ－メトキシシンナミックアルデヒド、スクラロース等が挙げられる。これらの甘味剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

防腐剤として、例えば、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等が挙げられる。これらの防腐剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウム等が挙げられる。これらのｐH調製剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、乳酸カルシウム、ラノリン、トリアセチン、ヒマシ油、硫酸マグネシウム等が挙げられる。これらの安定化剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。

矯味剤としては、例えば、チャエキス、チャ乾留液、プロポリスエキス、グルタミン酸ナトリウム等が挙げられる。

収れん剤としては、例えば、重曹、乳酸アルミニウム等が挙げられる。

香料としては、例えば、カルボン、アネトール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ－デシルアルコール、シトロネロール、α－テルピネオール、メチルアセテート、シトロネリルアセテート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、ユーカリ油、などの香料を単独または２種以上を組み合わせて使用することができる。

他の薬効剤としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ素化合物；デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素（リテックエンザイム）等の酵素；トラネキサム酸、ε－アミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン酸類、グリチルレチン酸、ビサボロール、グリセロリン酸、クロロフィル、グルコン酸銅、塩化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物；酢酸ピリドキシン、アスコルビン酸またはその塩等のビタミン類；アロエ、イチョウ葉、アガリクス、ウーロン茶、カミツレ、カリン、ギムネマ、クマザサ、甜茶、杜仲茶、ドクダミ、ハトムギ、メグスリノキ、ヨモギ、緑茶、ルイボス、レモンバーム、ローズマリー、クラブミン、ラカンカ、シソ、クランベリー、ノコギリソウ、エルダー、リコリス、ハッカ、ユーカリ、ガラナ、カンゾウ、ボダイジュ、ホップ、カカオ、クワ葉、タイム、オウゴン等の植物抽出物が挙げられる。

以下に実施例に基づいて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例によって限定されるものではない。

［液体口腔用組成物の使用感評価］
表１、表２、および表３に示す配合量にて、参考例１および２、実施例１～１７および比較例１～１３の被検体を常法にて調製した。５人のモニターに、前記被検体をそれぞれ１０ｍｌ口に含み、２０秒間使用してもらい、使用中の甘味、使用中の苦味、使用直後の苦味、および使用1分後の苦味について次の5段階の評価基準により評価した。

［甘味の評価基準］
５点：甘味が全く気にならない、４点：甘味がほとんど気にならない、３点：甘味がやや気になる、２点：甘味が気になる、１点：甘味がとても気になる
［苦味の評価基準］
５点：苦味を感じない、４点：苦味をほとんど感じない、３点：苦味を感じる、２点：強い苦味を感じる、１点：とても強い苦味を感じる

甘味、苦味の各項目、および総合評価について、５人の評価値の平均値が３．５点以上を1、３．０点以上３．５点未満を1、２．０点以上３．０点未満を1、２．０点未満を×とした。その結果を表２および表３に示した。なお、総合評価は甘味と苦味の評価値の平均値により算出し、甘味および苦味のいずれか１つでも評価に×が付いたものは×とした。

表２、および表３の実施例１～１７は、甘味、苦味の各項目のいずれについても、良好な結果を示した。

本発明の液体口腔用組成物の処方例を表４に示す。なお各処方の配合量は特に記載のない限り質量％を示す。

Claims (1)

1. （A）塩化セチルピリジニウムを０．０１～０．１質量％、
   （B）塩化ラウリルピリジニウムを０．０１～０．１質量％、
   （C）パラオキシ安息香酸メチルを０．０５～０．２質量％、
   （D）サッカリンナトリウムを０．００２～０．０２質量％、
   （E）メントールを０．０１質量％以上、および
   （F）ステビア系甘味料を０．００２～０．０２質量％、を含有する液体口腔用組成物。