JP2014528946A - ビアリールヘテロ環で置換されたオキサゾリドン抗菌薬 - Google Patents
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Abstract
Description
p は0、1又は2であり、
R6、R6’は(1) 水素、(2) C1-6アルキル基、(3) C2-6アルケニル基、(4) C2-6アルキニル基、(5) 3-14員のシクロアルキル基、(6) 6-14員のアリール基、(7) N、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数を含む 3-14員のヘテロ環基、(8) −COC1-6アルキル基、(9) −COC2-6アルケニル基、又は(10) −COC2-6アルキニル基から選ばれるものであり、
R2、R3は独立に水素、ハロゲン又はC1-6アルキル基から選ばれるものであり、
Aは
Bは
R4は(1) 水素、(2) C1-6アルキル基、(3) C2-6アルケニル基、(4) C2-6アルキニル基、(5)3-14員のシクロアルキル基、(6) 6-14員のアリール基、(7) N、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含む3-14員のヘテロ環基、(8) −COC1-6アルキル基、(9) −COC2-6アルケニル基、又は(10) −COC2-6アルキニル基から選ばれるものであり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された以下の基から選ばれるものであり、
(1) 3-14員のシクロアルキル基、
(2) 6-14員のアリール基、
(3) 3-14員のヘテロ環基、又は
(4) 5-14員のヘテロアリール基、
R7は、ハロゲン、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、C1-6アルキル基、カルボキシC1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノ基、ジ(C1-6アルキル)アミノ基、ジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルカルボニル基、C1-6アルキルカルボニルオキシ基、C1-6アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、カルバモイルC1-6アルキル基、C1-6アルキルカルバモイル基、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル基、スルファモイル基、スルファモイルC1-6アルキル基、C1-6アルキルスルファモイル基、ジ(C1-6アルキル)スルファモイル基、C1-6アルキル基スルホニルアミノ基、C1-6アルキルスルホニル基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基又はグアニジル基から選ばれるものである。
R2、R3は独立に水素又はハロゲンから選ばれるものであり、
X、Yはそれぞれ独立にC原子又はN原子であり、
R4は、(1) 水素、(2) C1-4アルキル基、(3) C2-4アルケニル基、(4) C2-4アルキニル基、(5) −C(O)C1-4アルキル基、(6) −C(O)C2-4アルケニル基、又は(7) −C(O)C2-4アルキニル基から選ばれるものであり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された5-14員のヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-14員のヘテロアリール基はN、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含み、
R7は、ハロゲン、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、C1-4アルキル基、カルボキシC1-4アルキル基、ヒドロキシC1-4アルキル基、アミノC1-4アルキル基、ハロゲン化C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、ハロゲン化C1-4アルコキシ基、C1-4アルコキシC1-4アルキル基、C1-4アルキルアミノ基、ジ(C1-4アルキル)アミノ基、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル基、C1-4アルキルカルボニル基、C1-4アルキルカルボニルオキシ基、C1-4アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、カルバモイルC1-4アルキル基、C1-4アルキルカルバモイル基、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル基、スルファモイル基、スルファモイルC1-4アルキル基、C1-4アルキルスルファモイル基、ジ(C1-4アルキル)スルファモイル基、C1-4アルキルスルホニルアミノ基、C1-4アルキルスルホニル基、C1-4アルキルカルボニルアミノ基又はグアニジル基から選ばれるものである。
R2、R3は独立に水素又はハロゲンから選ばれるものであり、
R4は水素又はC1-4アルキル基から選ばれるものであり、
X、Yはそれぞれ独立にC原子又はN原子から選ばれるものであり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された5-8員のモノヘテロアリール基であり、該5-8員のモノヘテロアリール基はN、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含み、
R7はC1-4アルキル基又はハロゲン化C1-4アルキル基から選ばれるものである。
R2は水素であり、
R3はフッ素であり、
R4は水素であり、
XはC原子であり、
YはN原子であり、
R5は無置換又は1-2個のR7で置換された5-6員のモノヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-6員のモノヘテロアリール基はN、S又はOから選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含み、
R7はC1-4アルキル基又はハロゲン化C1-4アルキル基から選ばれるものである。
R2は水素であり、
R3はフッ素であり、
R4は水素であり、
XはC原子であり、
YはN原子であり、
R5は無置換又は1-2個のR7で置換されたピロリル基、フラニル基、イミダゾリル基、1,2,4-トリアゾリル基、1,2,3-トリアゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、1,2,3-チアジアゾリル基、1,2,4-チアジアゾリル基、1,3,4-チアジアゾリル基、1,2,3-オキサジアゾリル基、1,2,4-オキサジアゾリル基、1,2,5-オキサジアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、1,2,3,4-テトラゾリル基、ピラニル基又はピラジニル基から選ばれるものであり、
R7はC1-4アルキル基である。
R2、R3は独立に水素又はハロゲンから選ばれるものであり、
W、Zはそれぞれ独立にC原子又はN原子であり、Qは独立にCH2、NH、O又はS原子であり、
R4は(1) 水素、(2) C1-4アルキル基、(3) C2-4アルケニル基、(4) C2-4アルキニル基、(5) −C(O)C1-4アルキル基、(6) −C(O)C2-4アルケニル基、又は(7) −C(O)C2-4アルキニル基から選ばれるものであり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された5-14員のヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-14員のヘテロアリール基はN、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含み、
R7は、ハロゲン、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、C1-4アルキル基、カルボキシC1-4アルキル基、ヒドロキシC1-4アルキル基、アミノC1-4アルキル基、ハロゲン化C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、ハロゲン化C1-4アルコキシ基、C1-4アルコキシC1-4アルキル基、C1-4アルキルアミノ基、ジ(C1-4アルキル)アミノ基、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル基、C1-4アルキルカルボニル基、C1-4アルキルカルボニルオキシ基、C1-4アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、カルバモイルC1-4アルキル基、C1-4アルキルカルバモイル基、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル基、スルファモイル基、スルファモイルC1-4アルキル基、C1-4アルキルスルファモイル基、ジ(C1-4アルキル)スルファモイル基、C1-4アルキルスルホニルアミノ基、C1-4アルキルスルホニル基、C1-4アルキルカルボニルアミノ基又はグアニジル基から選ばれるものである。
R2、R3は独立に水素又はハロゲンから選ばれるものであり、
R4は水素又はC1-4アルキル基から選ばれるものであり、
W、Zはそれぞれ独立にC原子又はN原子であり、Qは独立にNH、O又はS原子であり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された5-8員のモノヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-8員のモノヘテロアリール基はN、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含み、
R7はC1-4アルキル基又はハロゲン化C1-4アルキル基から選ばれるものである。
R1は-NHCOCH3又は-OHから選ばれるものであり、
R2は水素であり、
R3はフッ素であり、
R4は水素であり、
W、Zはそれぞれ独立にC原子又はN原子であり、Qは独立にO又はS原子であり、
R5は無置換又は1-2個のR7で置換された5-6員のモノヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-6員のモノヘテロアリール基はN、S又はOから選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含み、
R7はC1-4アルキル基又はハロゲン化C1-4アルキル基から選ばれるものである。
R1は-NHCOCH3又は-OHから選ばれるものであり、
R2は水素であり、
R3はフッ素であり、
R4は水素であり、
WはN原子であり、ZはC原子であり、QはS原子であり、
R5は無置換又は1-2個のR7で置換されたピロリル基、フラニル基、イミダゾリル基、1,2,4-トリアゾリル基、1,2,3-トリアゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、1,2,3-チアジアゾリル基、1,2,4-チアジアゾリル基、1,3,4-チアジアゾリル基、1,2,3-オキサジアゾリル基、1,2,4-オキサジアゾリル基、1,2,5オキサジアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、1,2,3,4-テトラゾリル基、ピラニル基又はピラジニル基から選ばれるものであり、
R7はC1-4アルキル基である。
ステップ1 中間体1の製造
原料1、原料2、無機塩基(例えばカリウムtert-ブトキシド、炭酸セシウム、炭酸カリウム等)及びパラジウム触媒(例えばPd(dppf)Cl2、Pd2(dba)3、Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2等)、BINAPをトルエンに溶解させて、加熱還流条件で一夜反応させた。水を加入して、エチルアセテートで抽出して、有機相を乾燥させ、濃縮し、固体をシリカゲルカラムにて分離して、中間体1を得た。
中間体1、原料3、無機塩基(例えば炭酸セシウム、炭酸カリウム等)及びパラジウム触媒(例えばPd(dppf)Cl2、 Pd(PPh3)4,Pd(PPh3)2Cl2等)をジオキサン及び水に溶解させ、原料が消失するまで加熱還流条件で反応させた。溶媒を蒸して乾燥させ、固体をシリカゲルカラムにて分離・精製して、本発明化合物(II)を得た。
供試菌株:メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)、メシチリン感受性黄色ブドウ球菌(MSSA)、メチシリン耐性表皮ブドウ球菌(MRSE)、メシチリン感受性黄色ブドウ球菌(MSSE)、エンテロコッカス‐フェシウム、エンテロコッカス‐フェカーリス、肺炎レンサ球菌。製造元:千佛山医院、雲南省第一人民医院、上海仁済医院、吉林省人民医院、西南医院。
表2に本発明化合物の抗菌活性を示す。
試体: 化合物2、3、5、7、9であり、実施例により製造して、生理食塩水で溶解させる。
投与 下記表に従って投与する。投与前16時間摂食せずに摂水させ、投与後4時間に摂食させた。
化合物5、7、9:それぞれ血漿20 μlを採取して濃度が50 ng/mlのTorezolid(TR-700)メタノール溶液100 μlを加入し、ボルテックスミキサーで均一に5分間混合して、12000回転数/分で5分間遠心分離し、上清液100 μlを採取して水100μlに加入し、ボルテックスミキサーで均一に2分間混合して、LC-MS/MSにより分析した。
化合物2は化合物1のプロドラッグであり、化合物5は化合物4のプロドラッグであり、化合物7は化合物6のプロドラッグであり、化合物9は化合物8のプロドラッグである。したがって、投与後、原薬化合物1、4、6、8のPKデータをそれぞれに検出した。
絶対生物学的利用率F% = [AUC]INF (PO)*Dose(IV) /[AUC]INF (IV) *Dose(PO)
実験結果
下記の表を参照
上記の表からわかるように、本発明化合物は良好な薬代動力学特性を有しており、成薬性が良好である。
以下、実施例形態の具体的な実施方式により、本発明の上記内容について更に詳しく説明する。しかしながら本発明の上記主題の範囲は以下の実施例に限られると理解するわけではない。本発明の上記内容により実現できる技術はいずれも本発明の範囲に属する。
1HNMR:(400MHz、DMSO-d6) 10.48(s, 1H), 8.42(s, 1H),7.93(d, 1H), 7.65(d, 1H), 7.60(m, 2H), 7.44(d, 1H), 5.24 (m, 1H), 4.73 (m, 1H),4.29 (s, 3H), 4.12(t, 1H), 3.87 (m, 1H), 3.67 (m, 1H), 3.58 (m, 1H). 。
1HNMR:(400MHz、DMSO-d6) 10.48(s, 1H), 8.42(s, 1H),8.25(t, 1H), 7.93(d, 1H), 7.75(d, 1H), 7.62(m, 2H), 7.40(d, 1H), 4.77(m, 1H),4.29 (s, 3H), 4.16(t, 1H), 3.78 (m, 1H), 3.37 (t, 2H), 1.81 (s, 3H). 。
1H-NMR (400MHz, DMSO,): δ 3.32-3.56(m,1H), 3.58-3.71(m, 1H), 3.85-3.87(m, 1H), 3.95(S, 3H), 4.10-4.15(t, 1H),4.72-4.74(t, 1H), 5.23-5.25(t, 1H), 7.44-7.46(t, 1H), 7.60-7.66(m, 2H),7.81-7.84(d, 1H), 7.98-8.01(d, 1H), 8.46(s, 1H), 10.38(s, 1H) 。
1H-NMR(400MHz, DMSO): δ3.88-3.90(m, 1H), 3.95(S, 3H), 4.02-4.09(m, 2H), 4.19(t, 1H), 4.93(s, 1H),7.43-7.45(d, 1H), 7.62-7.68(m, 2H), 7.96-7.98(d, 1H), 8.13(3, 1H), 8.23-8.26(d, 1H), 8.53(d, 1H) 。
1H-NMR(400MHz, DMSO): δ 3.45(s, 3H)、3.57(m, 1H), 3.66(m, 1H),3.76(S, 3H), 3.84-3.88(t, 1H), 4.09-4.11(t, 1H), 4.72-4.73(t, 1H), 5.22-5.25(t,1H), 7.15-7.17(d, 1H), 7.42-7.45(d, 1H), 7.56-7.65(m, 2H), 7.96-7.99(d, 1H),8.36(s, 1H) 。
1H-NMR(400MHz, DMSO): δ3.47(s、3 H), 3.75(S, 3H), 3.85-3.89(t, 1H), 4.01-4.08(m, 2H), 4.15-4.20(s,1H), 7.15-7.17(d、1H), 7.40-7.43(d, 1H), 7.57-7.63(m, 2H), 7.96-7.99(d,1H), 8.31(s, 1H), 8.34(s, 1H) 。
1H-NMR(400MHz, DMSO): δ 3.58(d, 1H),3.65 (m, 4H), 3.85-3.88(m, 1H), 4.1-4.14(t, 1H), 4.32(s, 3H), 4.73-4.74(t, 1H),5.24(s, 1H), 7.44-7.46(d, 1H), 7.59-7.65(m, 2H), 7.93-8.01(d, 2H), 8.52(s, 1H) 。
1H-NMR(400MHz, DMSO): δ3.196 (s, 3H), 3.84-4.02(m, 4H), 4.19(s, 3H), 4.84(s, 1H), 7.08(s, 1H),7.21-7.24(d, 2H), 7.41-7.43(d, 1H), 7.85-7.861(d, 1H), 8.13 (s, 1H) 。
1H-NMR (400MHz, DMSO): δ3.573-3.574(m, 1H), 3.774(m, 1H), 3.737(s, 3H), 3.85-3.87(t, 1H), 4.089-4.11(t,1H), 4.72-4.73(m, 1H), 5.22-5.25(t, 1H), 6.29-6.30(s, 1H), 7.31-7.33(d, 1H),7.31-7.33(d, 1H), 7.39-7.72 (m, 3H), 7.72-7.75(d, 1H), 8.28(s, 1H), 9.39(s, 1H) 。
1H NMR (DMSO-d6): δ 9.86(s,1H), 8.36(s, 1H), 7.91(m, 1H), 7.78(d, 1H), 7.57(m, 2H), 7.42(d, 1H), 7.10(d,1H), 5.24(s, 1H), 4.73(m, 1H), 4.21(s, 1H), 4.08(s, 3H), 3.86(m, 1H), 3.67(m,1H), 3.57(m, 1H) 。
1H NMR (DMSO-d6): δ 9.92(s,1H), 8.33(s, 1H), 8.19(m, 1H), 7.75(d, 1H), 7.58(m, 2H), 7.43(t, 1H),6.99(d,1H), 5.25(s, 1H), 4.73 (m, 1H), 4.12 (s, 1H), 4.01(s, 3H), 3.86(m, 1H),3.68(m, 1H), 3.56 (m, 1H) 。
1) 1-(メトキシメチル)-4-ニトロ-1H-1,2,3-トリアゾールの製造
1H NMR (DMSO-d6): δ 12.07 (s, 1H),7.72(m, 2H), 7.63(m, 1H), 7.40(d, 1H), 5.23(s, 1H), 4.73(m, 1H), 4.31(s, 3H),4.10(t, 1H), 3.85(t, 1H), 3.68(m, 1H), 3.56(m, 1H) 。
1H-NMR(400MHz, DMSO): δ7.98 (s, 1H), 7.51(d, 1H), 7.06-7.17(m, 2H), 6.96-7.00(m, 2H), 4.75-4.82(m,1H), 4.12(s, 3H), 3.81-3.96(m, 4H) 。
Claims (12)
- 一般式(I)で示される化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグ。
p は0、1又は2であり、
R6、R6’は(1) 水素、(2) C1-6アルキル基、(3) C2-6アルケニル基、(4) C2-6アルキニル基、(5) 3-14員のシクロアルキル基、(6) 6-14員のアリール基、(7) N、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含む 3-14員のヘテロ環基、(8) −COC1-6アルキル基、(9) −COC2-6アルケニル基、又は(10) −COC2-6アルキニル基から選ばれるものであり、
R2、R3は独立に水素、ハロゲン又はC1-6アルキル基から選ばれるものであり、
Aは
Bは
R4は(1) 水素、(2) C1-6アルキル基、(3) C2-6アルケニル基、(4) C2-6アルキニル基、(5) 3-14員のシクロアルキル基、(6) 6-14員のアリール基、(7) N、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含む3-14員のヘテロ環基、(8) −COC1-6アルキル基、(9) −COC2-6アルケニル基、又は(10) −COC2-6アルキニル基から選ばれるものであり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された以下の基から選ばれるものであり、
(1) 3-14員のシクロアルキル基、
(2) 6-14員のアリール基、
(3)3-14員のヘテロ環基、又は
(4) 5-14員のヘテロアリール基、
R7はハロゲン、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、C1-6アルキル基、カルボキシC1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、ハロゲン化C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、ハロゲン化C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノ基、ジ(C1-6アルキル)アミノ基、ジ(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル基、C1-6アルキルカルボニル基、C1-6アルキルカルボニルオキシ基、C1-6アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、カルバモイルC1-6アルキル基、C1-6アルキルカルバモイル基、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル基、スルファモイル基、スルファモイルC1-6アルキル基、C1-6アルキルスルファモイル基、ジ(C1-6アルキル)スルファモイル基、C1-6アルキルスルホニルアミノ基、C1-6アルキルスルホニル基、C1-6アルキルカルボニルアミノ基又はグアニジル基から選ばれるものである。 - R1は-NHCOCH3、-OH、-NH2、-NHC1-6アルキル基、
R2、R3は独立に水素又はハロゲンから選ばれるものであり、
X、Yはそれぞれ独立にC原子又はN原子であり、
R4は(1) 水素、(2) C1-4アルキル基、(3) C2-4アルケニル基、(4) C2-4アルキニル基、(5) −C(O)C1-4アルキル基、(6) −C(O)C2-4アルケニル基、又は(7) −C(O)C2-4アルキニル基から選ばれるものであり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された5-14員のヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-14員のヘテロアリール基はN、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数含むものであり、
R7はハロゲン、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、C1-4アルキル基、カルボキシC1-4アルキル基、ヒドロキシC1-4アルキル基、アミノC1-4アルキル基、ハロゲン化C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、ハロゲン化C1-4アルコキシ基、C1-4アルコキシC1-4アルキル基、C1-4アルキルアミノ基、ジ(C1-4アルキル)アミノ基、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル基、C1-4アルキルカルボニル基、C1-4アルキルカルボニルオキシ基、C1-4アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、カルバモイルC1-4アルキル基、C1-4アルキルカルバモイル基、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル基、スルファモイル基、スルファモイルC1-4アルキル基、C1-4アルキルスルファモイル基、ジ(C1-4アルキル)スルファモイル基、C1-4アルキルスルホニルアミノ基、C1-4アルキルスルホニル基、C1-4アルキルカルボニルアミノ基又はグアニジル基から選ばれるものである請求項1又は2に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグ。 - R1は-NHCOCH3又は-OHから選ばれるものであり、
R2、R3は独立に水素又はハロゲンから選ばれるものであり、
X、Yはそれぞれ独立にC原子又はN原子であり、
R4は水素又はC1-4アルキル基から選ばれるものであり、
R5は無置換又は1-3個のR7で置換された5-8員のモノヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-8員のモノヘテロアリール基はN、S、O及び/又はSO2から選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数を含み、
R7はC1-4アルキル基又はハロゲン化C1-4アルキル基から選ばれるものである請求項3に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグ。 - R1は-NHCOCH3又は-OHから選ばれるものであり、
R2は水素であり、
R3はフッ素であり、
R4は水素であり、
XはC原子であり、
YはN原子であり、
R5は無置換又は1-2個のR7で置換された5-6員のモノヘテロアリール基から選ばれるものであり、該5-6員のモノヘテロアリール基はN、S又はOから選ばれるヘテロ原子を一つ又は複数を含み、
R7はC1-4アルキル基又はハロゲン化C1-4アルキル基から選ばれるものである請求項4に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグ。 - R5は無置換又は1-2個のR7で置換されたピロリル基、フラニル基、イミダゾリル基、1,2,4-トリアゾリル基、1,2,3-トリアゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、1,2,3-チアジアゾリル基、1,2,4-チアジアゾリル基、1,3,4-チアジアゾリル基、1,2,3-オキサジアゾリル基、1,2,4-オキサジアゾリル基、1,2,5-オキサジアゾリル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、1,2,3,4-テトラゾリル基、ピラニル基又はピラジニル基から選ばれるものであり、
R7はC1-4アルキル基である請求項5に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグ。 - 請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグと、一種又は複数種の薬用キャリア及び/又は希釈剤とを含む、医薬組成物。
- 臨床的又は薬学的に許容可能な任意の剤型を製造可能な薬物製剤であって、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグと一種又は複数種の薬用キャリア及び/又は希釈剤とを含む、薬物製剤。
- 請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その異性体又はそのプロドラッグの、感染性疾患を治療及び/又は予防する薬物の製造における使用。
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