JP2014514316A5 - - Google Patents

Claims (16)

1. 以下の一般式（Ｉ）：
   

   

   
   ［式中、
   ａ）Ｒ１２がＨであり、かつ
   Ｒ１およびＲ２が各々独立して、
   ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ビシクロアルキル、ポリエーテル鎖、Ｃ１−Ｃ５ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アシル、ＯＨ、ＳＨ、第一級、第二級または第三級アミン、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ’であり、ここでＲ’は直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、あるいは
   Ｒ１およびＲ２は一緒になってＣ５環を形成し
   Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して、
   水素、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ビシクロアルキル、ポリエーテル鎖、Ｃ１−Ｃ５ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アシル、ＯＨ、ＳＨ、第一級、第二級または第三級アミン、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ’であり、ここでＲ’は直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８のアルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
   Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１１は、水素であり、
   Ｒ８およびＲ１０は、水素および直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群より選択され、前記二者のうちの少なくとも１つが直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルであるか、
   ｂ）あるいはＲ１２は、ＣＨ（Ｒ１３）（ＣＨ_２）であり、かつＲ５とＣ５環を形成し、Ｒ１３は、ＨまたはＣＨ_３であり、
   Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ６ビシクロアルキル、ポリエーテル鎖、Ｃ１−Ｃ５ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アシル、−ＯＨ、−ＳＨ、第一級、第二級または第三級アミン、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｒ’からなる群より選択され、ここでＲ’は直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ８のアルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
   Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１１は水素であり、
   Ｒ８およびＲ１０は、水素および直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群より選択され、前記二者のうちの少なくとも１つが直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、
   ただし、Ｒ１およびＲ１３のうちの少なくとも１つは水素ではないものとする］
   の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩。
2. 以下の一般式（Ｉａ）：
   

   

   
   ［式中、
   Ｒ３およびＲ１２は水素であり、
   Ｒ８およびＲ１０は、水素および直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群より選択され、前記二者のうちの少なくとも１つは直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、かつ
   Ｒ４およびＲ５は独立して、水素、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキル、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アシル、ＯＨ、ＳＨ、第一級、第二級または第三級アミン、ＣＮ、ＣＯ_２ＨおよびＣＯ_２Ｒ’からなる群より選択され、ここでＲ’は直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキルである］
   の請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ４およびＲ５が独立して、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキル、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アシルからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項２に記載の化合物。
5. 以下の一般式（Ｉｂ）：
   

   

   
   ［式中、
   Ｒ１２は水素であり、
   Ｒ８およびＲ１０は、水素および直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群より選択され、前記二者のうちの少なくとも１つは直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、
   Ｒ１およびＲ２は独立して、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキル、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アシルからなる群より選択され、かつ
   Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立して、水素、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキル、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アシル、ＯＨ、ＳＨ、第一級、第二級または第三級アミン、ＣＮ、ＣＯ_２ＨおよびＣＯ_２Ｒ’からなる群より選択され、ここでＲ’は直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキルである］
   の請求項１に記載の化合物。
6. Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が独立して、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキル、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アシルからなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
7. Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項５に記載の化合物。
8. Ｒ１およびＲ２が独立して、ハロゲンおよび直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキルからなる群より選択される、請求項５〜７のいずれか１項に記載の化合物。
9. 以下の式：
   

   

   
   より選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
10. 以下の一般式（Ｉｃ）：
    

    

    
    [式中、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、水素、ハロゲン、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキル、直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アシル、ＯＨ、ＳＨ、第一級、第二級または第三級アミン、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈおよび−ＣＯ_２Ｒ’からなる群より選択され、ここでＲ’が直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
    Ｒ８およびＲ１０は、水素および直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群より選択され、前記二者のうちの少なくとも１つは直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルであり、
    ただし、Ｒ１およびＲ１３のうちの少なくとも１つは水素ではないものとする]
    の請求項１に記載の化合物。
11. Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が水素であり、
    Ｒ１３がＨであり、かつＲ１がハロゲンまたは直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ３アルキルであるか、または
    Ｒ１３がメチルであり、かつＲ１が、水素、ハロゲンおよび直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ３アルキルからなる群より選択され、かつ
    Ｒ８およびＲ１０が、水素および直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルからなる群より選択され、前記二者のうちの少なくとも１つが直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
12. 以下の式：
    

    

    
    より選択される請求項１０または１１に記載の化合物。
13. メタボリックシンドロームの予防および／または治療用の薬剤の製造のための請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
14. 有効成分として請求項１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物を、医薬的に許容可能なビヒクルと共に含んでいる医薬組成物。
15. 経口経路を介して投与されるのに適している、請求項１４に記載の医薬組成物。
16. 前記有効成分の用量が、ヒトにおいて、１ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇである、請求項１５に記載の医薬組成物。