JP2014511865A5 - - Google Patents
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さらに別の態様では、化合物は、（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）−２−クロロフェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；Ｎ−（３−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−イル）（３−（（ヒドロキシジメチルシリル）−メトキシ）フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）−フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−５−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミドからなる群；およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物より選択される。
[本発明1001]
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体と、
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第2単量体との、水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
[本発明1002]
Ｘ 1 が、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 1 が、存在しないかまたはＸ 1 とＺ 1 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｘ 2 が、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ 2 が、存在しないかまたはＸ 2 とＺ 2 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 1 とＺ 2 が、以下からなる群より各出現で独立して選択される、本発明1001の治療用多量体化合物：
ａ）
式中、
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
式中、
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ はこれらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加の1個または複数のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり；
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素環二環式関係を形成する。
[本発明1003]
Ｘ 1 が、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 1 が、存在しないかまたはＸ 1 とＺ 1 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択され：
ａ）
式中
Ａ 1 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 2 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ 1 およびＡ 2 の少なくとも1つが存在することを条件とし；または
Ａ 1 とＡ 2 は、これらが結合している原子と共に4〜8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ 3 は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、およびＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 2 は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは1〜6であり；
は、単結合または二重結合を表し；および
Ｒ Ｘ は、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 2 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
Ｒ Ｘ とＱ 2 は、これらが結合している原子と共に4、5、6、7または8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ 3 は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
式中
Ａ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｃ）
式中
Ａ 3 は、各出現で独立して−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ 3 およびＲ 4 は、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルおよびフェニルからなる群より独立して選択され；またはＲ 3 とＲ 4 は共に3〜6員環を形成し；
Ｒ 5 およびＲ 6 は、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ 1−4 アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；またはＲ 5 とＲ 6 は共にフェニルまたは4〜6員複素環を形成し；
Ｒ''は、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＡＲは縮合フェニルまたは4〜7員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり、ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで所望により置換されるＣ 1−4 アルキル；Ｃ 1−4 アルコキシ；−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で所望により置換され；ここで2つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、1または2つの窒素で所望により置換され得る；および
ｄ）
式中
Ｗ 3 は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲ Ｗ3 からなる群より選択され；
Ｒ Ｗ3 は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｑ 3 は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 1−6 シクロアルキル−、5〜6員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ 2 は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 1−6 シクロアルキル、5〜6員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ 4 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＮＨ−ＮＨ 2 ；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；
Ｘ 2 が、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ 2 が、存在しないかまたはＸ 2 とＺ 2 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 2 が、以下からなる群より選択される：
式中
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよびＯ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 8 は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；
ＡＡは、各出現で独立して、1、2、もしくは3つのヘテロ原子を有する5〜7員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される1、2、または3個の置換基で所望により置換され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；または2つの置換基が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；および
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される、
本発明1001の治療用多量体化合物。
[本発明1004]
Ｘ 1 とＸ 2 が同一である、本発明1001〜1003のいずれかの治療用多量体化合物。
[本発明1005]
Ｘ 1 とＸ 2 が異なる、本発明1001〜1003のいずれかの治療用多量体化合物。
[本発明1006]
水媒体中で1、2、3個またはそれより多くの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第1シリル単量体であって、前記第1および第2シリル単量体は、式：
Ｘ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 （式ＩＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ 3 は、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 3 は、存在しないかまたはＸ 3 とＺ 3 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 3 は、以下からなる群より独立して選択される：
ａ）
式中
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換される；および
ｂ）
式中
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−ＮＨ（Ｒ'） 2 、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり、
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1007]
Ｚ 3 が、ａ）
からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1008]
Ｗ 1 が存在しない、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1009]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1010]
Ｗ 1 が−フェニル−である、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1011]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1007〜1010のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1012]
Ｒ 1 およびＲ 2 がメチルである、本発明1007〜1011のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1013]
Ｑ 1 が−ＯＨである、本発明1007〜1012のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1014]
Ｑ 1 およびＲ 2 が−ＯＨである、本発明1007〜1011のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1015]
Ｚ 3 が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
式中
Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ 1 は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルである。
[本発明1016]
Ｚ 3 が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
式中
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく、ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1017]
Ｚ 3 が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
式中
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、Ｃ 1−6 アルキルおよびＣ 1−6 アルコキシからなる群より選択され；
ｍは、0、1、2、3または4であり；
Ｒ''は、−Ｃ 1−2 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−2 アルキル−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ 1−2 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−2 アルキルは、各出現で独立して、1、2、3個またはそれより多くのフッ素で所望により置換されている。
[本発明1018]
Ｚ 3 が、ｂ）
からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1019]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−であり、かつＷ 1Ａ が存在しない、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1020]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1021]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が存在しない、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1022]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1018〜1021のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1023]
ＢＢが
からなる群より選択される、本発明1018〜1022のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1024]
Ｚ 3 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
式中、
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは、0、1、2、3または4である。
[本発明1025]
Ｚ 3 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
式中
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキルからなる群より選択される。
[本発明1026]
第1単量体がｉｎ ｖｉｖｏで1、2、3個またはそれより多くの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1027]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1028]
標的生体分子がタンパク質標的である、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1029]
第1シリル単量体が第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な二量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1030]
第1シリル単量体が2つの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1031]
第1シリル単量体が3つの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1032]
Ｘ 3 が非ペプチジルリガンド部分である、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1033]
第1標的生体分子がリボソームである、本発明1006〜1032のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1034]
第1標的生体分子がトリプターゼである、本発明1006〜1032のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1035]
シリル単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、本発明1006〜1034のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1036]
水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、本発明1006〜1035のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1037]
第1単量体Ｘ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 と第2単量体Ｘ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 の水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
[本発明1038]
それを必要とする患者における標的タンパク質または標的タンパク質−タンパク質相互作用に関する疾患を治療する方法であって、前記患者にＸ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 （式ＩＶ）から選択される単量体を投与する段階を含み、投与すると、シリル単量体は、前記標的タンパク質の1、2、3個またはそれより多くのタンパク質ドメインに結合するかまたはタンパク質−タンパク質相互作用に関与する各タンパク質の少なくとも1のタンパク質ドメインに結合するホモ多量体をｉｎ ｖｉｖｏで形成する、前記方法。
[本発明1039]
水媒体中で1、2、3個またはそれより多くの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第1単量体であって、ここで第1単量体は、式：
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ 1 は第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 1 は存在しないかまたはＸ 1 およびＺ 1 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 1 は1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含み；
第2単量体は、式ＩのＺ 1 部分に結合して多量体を形成することができる1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含む、前記第1単量体。
[本発明1040]
Ｚ 1 がジオール部分をさらに含む、本発明1039の第1単量体。
[本発明1041]
第2単量体が、Ｚ 1 部分と結合することができるボロン酸またはオキサボレール（oxaborale）部分をさらに含む、本発明1039〜1040の第1単量体。
[本発明1042]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1039の第1単量体：
ａ）
式中
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'，−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
式中
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり、
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ は、これらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1043]
Ｚ 1 が、ａ）
からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体。
[本発明1044]
Ｗ 1 が存在しない、本発明1043の第1単量体。
[本発明1045]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1043の第1単量体。
[本発明1046]
Ｗ 1 が−フェニル−である、本発明1043の第1単量体。
[本発明1047]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1043〜1046のいずれかの第1単量体。
[本発明1048]
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1単量体：
式中
Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ 1 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルである。
[本発明1049]
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1シラン単量体：
式中
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1050]
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1単量体：
式中、
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、Ｃ 1−6 アルキルおよびＣ 1−6 アルコキシからなる群より選択され；
ｍは0、1、2、3または4であり；および
Ｒ''は、−Ｃ 1−2 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−2 アルキル−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ 1−2 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−2 アルキルは、各出現で独立して、1、2、3個またはそれより多くのフッ素で所望により置換されている。
[本発明1051]
Ｚ 1 が、b）
からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体。
[本発明1052]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−であり、かつＷ 1Ａ が存在しない、本発明1051の第1単量体。
[本発明1053]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1051の第1単量体。
[本発明1054]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が存在しない、本発明1051の第1単量体。
[本発明1055]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1051〜1054のいずれかの第1単量体。
[本発明1056]
ＢＢが、
からなる群より独立して選択される、本発明1051〜1055のいずれかの第1単量体。
[本発明1057]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体：
式中
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1058]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体：
式中
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキルからなる群より選択される。
[本発明1059]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1039の第1単量体：
ａ）
式中
Ａ 1 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 2 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ 1 およびＡ 2 の少なくとも1つが存在することを条件とし；または
Ａ 1 とＡ 2 は、これらが結合している原子と共に、4〜8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ 3 は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 2 は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは、1〜6であり；
は、単結合または二重結合を表し；および
Ｒ Ｘ は、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 2 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
Ｒ Ｘ とＱ 2 は、これらが結合している原子と共に、4、5、6、7または8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ 3 は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
式中
Ａ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｃ）
式中
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ 3 およびＲ 4 は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルおよびフェニルからなる群より選択され；またはＲ 3 とＲ 4 は共に3〜6員環を形成し；
Ｒ 5 およびＲ 6 は、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ 1−4 アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；またはＲ 5 とＲ 6 は共にフェニルまたは4〜6員複素環を形成し；
Ｒ''はＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 とＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＡＲは、縮合フェニルまたは4〜7員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり；ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで所望により置換されたＣ 1−4 アルキル；Ｃ 1−4 アルコキシ；−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で所望により置換され；ここで2つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；かつ、
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、1または2つの窒素で所望により置換されていてもよい；
ｄ）
式中
Ｗ 3 は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲ Ｗ3 からなる群より選択され、
Ｒ Ｗ3 は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｑ 3 は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 1−6 シクロアルキル−、5〜6員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ 2 は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 1−6 シクロアルキル、5〜6員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ 4 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＮＨ−ＮＨ 2 ；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1060]
ｉｎ ｖｉｖｏで1、2、3個またはそれより多くの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1061]
第2単量体と生物学的に有用な二量体をｉｎ ｖｉｖｏで形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1062]
2つの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1063]
3つの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1064]
Ｘ 1 が非ペプチジルリガンド部分である、本発明1039〜1063のいずれかの第1単量体。
[本発明1065]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1039〜1064のいずれかの第1単量体。
[本発明1066]
第2単量体が、式：
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ 2 は、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ 2 は、存在しないかまたはＸ 2 とＺ 2 に共有結合するコネクター部分であり；
Ｚ 2 は、1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含む、本発明1039〜1065のいずれかの第1単量体。
[本発明1067]
Ｚ 2 がボロン酸またはオキサボレール部分をさらに含む、本発明1066の第1単量体。
[本発明1068]
Ｘ 1 とＸ 2 が同一である、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1069]
Ｘ 1 とＸ 2 が異なる、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1070]
第1標的生体分子と第2標的生体分子が異なる、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1071]
第1標的生体分子と第2標的生体分子が同一である、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1072]
標的生体分子がタンパク質標的である、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1073]
第1標的生体分子がリボソームである、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1074]
第1標的生体分子がトリプターゼである、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1075]
単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、本発明1066〜1074のいずれかの第1単量体。
[本発明1076]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ 50 の小さい方の、多量体の見かけＩＣ 50 に対する比率が、少なくとも3．0であり得る、本発明1039〜1075のいずれかの第1単量体。
[本発明1077]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ 50 の小さい方の、多量体の見かけＩＣ 50 に対する比率が、少なくとも10．0であり得る、本発明1039〜1076のいずれかの第1単量体。
[本発明1078]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ 50 の小さい方の、多量体の見かけＩＣ 50 に対する比率が、少なくとも30．0であり得る、本発明1039〜1077のいずれかの第1単量体。
[本発明1079]
水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、本発明1039〜1078のいずれかの第1単量体。
[本発明1080]
Ｚ 2 が、以下からなる群より各出現で独立して選択され得る、本発明1066および1068〜1079のいずれかの第1単量体：
ａ）
式中
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 およびＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
式中
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり；
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1081]
Ｚ 2 が、以下からなる群より各出現で独立して選択され得る、本発明1066〜1079のいずれかの第1単量体：
式中
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 8 は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；
ＡＡは、各出現で独立して、1、2または3個のヘテロ原子を有する5〜7員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される1、2または3個の置換基で所望により置換され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され、または2つの置換基がこれらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される。
[本発明1082]
第1単量体と第2単量体が可逆的に会合して多量体を形成する、本発明1039〜1081のいずれかの第1単量体。
[本発明1083]
第1単量体と第2単量体が二量体を形成する、本発明1039〜1082のいずれかの第1単量体。
[本発明1084]
第1単量体と2つの第2単量体が三量体を形成する、本発明1039〜1082のいずれかの第1単量体。
[本発明1085]
結果として得られる多量体の薬学的有効量がｉｎ ｖｉｖｏで形成される有効量で、ある量の第1単量体とある量の第2単量体を患者に投与する段階を含む、それを必要とする患者に薬学的有効量の多量体化合物を投与する方法。
[本発明1086]
多量体が二量体である、本発明1085の方法。
[本発明1087]
多量体が三量体である、本発明1085の方法。
[本発明1088]
以下の段階を含む、2以上の標的生体分子ドメインを実質的に同時に調節する方法：
前記生体分子標的を含む水性組成物を、式中、Ｘ 1 は、第1標的生体分子ドメインに結合し調節することができる第1リガンド部分である、
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体；ならびに
式中、Ｘ 2 は、第2標的生体分子ドメインに結合し調節することができるリガンド部分である、
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第2単量体と接触させる段階であって、水性組成物と接触すると、前記第1単量体と前記第2単量体は、第1標的生体分子ドメインおよび第2標的生体分子ドメインに結合する多量体を形成する、段階。
[本発明1089]
以下の段階を含む、治療を必要とする患者において2以上の標的生体分子ドメインに関する疾患を治療する方法：
式中、Ｘ 1 は、第1標的生体分子ドメインと結合し調節することができる第1リガンド部分である、
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体を患者に投与する段階；ならびに
式中、Ｘ 2 は、第2標的生体分子ドメインと結合し調節することができる第2リガンド部分である、
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
で表される第2単量体を前記患者に投与する段階であって、投与すると、前記第1単量体と前記第2単量体は、第1標的生体分子ドメインおよび第2標的生体分子ドメインに結合する多量体をｉｎ ｖｉｖｏで形成する、段階。
[本発明1090]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1088および1089のいずれかの方法。
[本発明1091]
標的生体分子がタンパク質である、本発明1088〜1090のいずれかの方法。
[本発明1092]
標的生体分子がタンパク質ドメインである、本発明1088〜1091のいずれかの方法。
[本発明1093]
第1単量体と第2単量体が実質的に順次投与される、本発明1089の方法。
[本発明1094]
第1単量体と第2単量体が実質的に同時に投与される、本発明1089の方法。
[本発明1095]
治療を必要とする患者が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を有している、本発明1089の方法。
[本発明1096]
疾患が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）である、本発明1089および1095のいずれかの方法。
[本発明1097]
（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（4−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（4−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−1−カルボニル）−2−クロロフェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；Ｎ−（3−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−カルボニル）フェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−クロロ−4−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−（（ヒドロキシジメチルシリル）−メトキシ）フェニル）メタノン；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−クロロ−5−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（4−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−1−カルボニル）フェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物からなる群より選択される化合物。
[本発明1001]
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体と、
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第2単量体との、水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
[本発明1002]
Ｘ 1 が、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 1 が、存在しないかまたはＸ 1 とＺ 1 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｘ 2 が、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ 2 が、存在しないかまたはＸ 2 とＺ 2 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 1 とＺ 2 が、以下からなる群より各出現で独立して選択される、本発明1001の治療用多量体化合物：
ａ）
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ はこれらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加の1個または複数のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり；
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素環二環式関係を形成する。
[本発明1003]
Ｘ 1 が、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 1 が、存在しないかまたはＸ 1 とＺ 1 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択され：
ａ）
Ａ 1 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 2 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ 1 およびＡ 2 の少なくとも1つが存在することを条件とし；または
Ａ 1 とＡ 2 は、これらが結合している原子と共に4〜8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ 3 は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、およびＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 2 は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは1〜6であり；
Ｒ Ｘ は、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 2 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
Ｒ Ｘ とＱ 2 は、これらが結合している原子と共に4、5、6、7または8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ 3 は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
Ａ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｃ）
Ａ 3 は、各出現で独立して−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ 3 およびＲ 4 は、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルおよびフェニルからなる群より独立して選択され；またはＲ 3 とＲ 4 は共に3〜6員環を形成し；
Ｒ 5 およびＲ 6 は、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ 1−4 アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；またはＲ 5 とＲ 6 は共にフェニルまたは4〜6員複素環を形成し；
Ｒ''は、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＡＲは縮合フェニルまたは4〜7員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり、ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで所望により置換されるＣ 1−4 アルキル；Ｃ 1−4 アルコキシ；−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で所望により置換され；ここで2つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、1または2つの窒素で所望により置換され得る；および
ｄ）
Ｗ 3 は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲ Ｗ3 からなる群より選択され；
Ｒ Ｗ3 は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｑ 3 は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 1−6 シクロアルキル−、5〜6員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ 2 は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 1−6 シクロアルキル、5〜6員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ 4 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＮＨ−ＮＨ 2 ；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；
Ｘ 2 が、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ 2 が、存在しないかまたはＸ 2 とＺ 2 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 2 が、以下からなる群より選択される：
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよびＯ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 8 は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；
ＡＡは、各出現で独立して、1、2、もしくは3つのヘテロ原子を有する5〜7員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される1、2、または3個の置換基で所望により置換され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；または2つの置換基が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；および
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される、
本発明1001の治療用多量体化合物。
[本発明1004]
Ｘ 1 とＸ 2 が同一である、本発明1001〜1003のいずれかの治療用多量体化合物。
[本発明1005]
Ｘ 1 とＸ 2 が異なる、本発明1001〜1003のいずれかの治療用多量体化合物。
[本発明1006]
水媒体中で1、2、3個またはそれより多くの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第1シリル単量体であって、前記第1および第2シリル単量体は、式：
Ｘ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 （式ＩＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ 3 は、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 3 は、存在しないかまたはＸ 3 とＺ 3 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 3 は、以下からなる群より独立して選択される：
ａ）
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換される；および
ｂ）
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−ＮＨ（Ｒ'） 2 、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1 − 6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり、
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1007]
Ｚ 3 が、ａ）
[本発明1008]
Ｗ 1 が存在しない、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1009]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1010]
Ｗ 1 が−フェニル−である、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1011]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1007〜1010のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1012]
Ｒ 1 およびＲ 2 がメチルである、本発明1007〜1011のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1013]
Ｑ 1 が−ＯＨである、本発明1007〜1012のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1014]
Ｑ 1 およびＲ 2 が−ＯＨである、本発明1007〜1011のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1015]
Ｚ 3 が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ 1 は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルである。
[本発明1016]
Ｚ 3 が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく、ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1017]
Ｚ 3 が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、Ｃ 1−6 アルキルおよびＣ 1−6 アルコキシからなる群より選択され；
ｍは、0、1、2、3または4であり；
Ｒ''は、−Ｃ 1−2 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−2 アルキル−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ 1−2 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−2 アルキルは、各出現で独立して、1、2、3個またはそれより多くのフッ素で所望により置換されている。
[本発明1018]
Ｚ 3 が、ｂ）
[本発明1019]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−であり、かつＷ 1Ａ が存在しない、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1020]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1021]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が存在しない、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1022]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1018〜1021のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1023]
ＢＢが
[本発明1024]
Ｚ 3 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは、0、1、2、3または4である。
[本発明1025]
Ｚ 3 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキルからなる群より選択される。
[本発明1026]
第1単量体がｉｎ ｖｉｖｏで1、2、3個またはそれより多くの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1027]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1028]
標的生体分子がタンパク質標的である、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1029]
第1シリル単量体が第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な二量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1030]
第1シリル単量体が2つの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1031]
第1シリル単量体が3つの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1032]
Ｘ 3 が非ペプチジルリガンド部分である、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1033]
第1標的生体分子がリボソームである、本発明1006〜1032のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1034]
第1標的生体分子がトリプターゼである、本発明1006〜1032のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1035]
シリル単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、本発明1006〜1034のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1036]
水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、本発明1006〜1035のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1037]
第1単量体Ｘ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 と第2単量体Ｘ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 の水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
[本発明1038]
それを必要とする患者における標的タンパク質または標的タンパク質−タンパク質相互作用に関する疾患を治療する方法であって、前記患者にＸ 3 −Ｙ 3 −Ｚ 3 （式ＩＶ）から選択される単量体を投与する段階を含み、投与すると、シリル単量体は、前記標的タンパク質の1、2、3個またはそれより多くのタンパク質ドメインに結合するかまたはタンパク質−タンパク質相互作用に関与する各タンパク質の少なくとも1のタンパク質ドメインに結合するホモ多量体をｉｎ ｖｉｖｏで形成する、前記方法。
[本発明1039]
水媒体中で1、2、3個またはそれより多くの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第1単量体であって、ここで第1単量体は、式：
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ 1 は第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ 1 は存在しないかまたはＸ 1 およびＺ 1 に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ 1 は1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含み；
第2単量体は、式ＩのＺ 1 部分に結合して多量体を形成することができる1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含む、前記第1単量体。
[本発明1040]
Ｚ 1 がジオール部分をさらに含む、本発明1039の第1単量体。
[本発明1041]
第2単量体が、Ｚ 1 部分と結合することができるボロン酸またはオキサボレール（oxaborale）部分をさらに含む、本発明1039〜1040の第1単量体。
[本発明1042]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1039の第1単量体：
ａ）
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'，−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり、
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ は、これらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1043]
Ｚ 1 が、ａ）
[本発明1044]
Ｗ 1 が存在しない、本発明1043の第1単量体。
[本発明1045]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1043の第1単量体。
[本発明1046]
Ｗ 1 が−フェニル−である、本発明1043の第1単量体。
[本発明1047]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1043〜1046のいずれかの第1単量体。
[本発明1048]
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1単量体：
Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ 1 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルである。
[本発明1049]
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1シラン単量体：
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1050]
Ｚ 1 が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1単量体：
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、Ｃ 1−6 アルキルおよびＣ 1−6 アルコキシからなる群より選択され；
ｍは0、1、2、3または4であり；および
Ｒ''は、−Ｃ 1−2 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−2 アルキル−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ 1−2 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−2 アルキルは、各出現で独立して、1、2、3個またはそれより多くのフッ素で所望により置換されている。
[本発明1051]
Ｚ 1 が、b）
[本発明1052]
Ｗ 1 が−Ｃ 1−4 アルキル−であり、かつＷ 1Ａ が存在しない、本発明1051の第1単量体。
[本発明1053]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が−Ｃ 1−4 アルキル−である、本発明1051の第1単量体。
[本発明1054]
Ｗ 1 およびＷ 1Ａ が存在しない、本発明1051の第1単量体。
[本発明1055]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1051〜1054のいずれかの第1単量体。
[本発明1056]
ＢＢが、
[本発明1057]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体：
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1058]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体：
各出現で独立して選択されるＷ 1 およびＷ 1Ａ は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ 1 およびＲ 2 は、Ｃ 1−6 アルキルおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキルからなる群より選択される。
[本発明1059]
Ｚ 1 が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1039の第1単量体：
ａ）
Ａ 1 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 2 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ 1 およびＡ 2 の少なくとも1つが存在することを条件とし；または
Ａ 1 とＡ 2 は、これらが結合している原子と共に、4〜8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ 3 は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 2 は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは、1〜6であり；
Ｒ Ｘ は、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 2 は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
Ｒ Ｘ とＱ 2 は、これらが結合している原子と共に、4、5、6、7または8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ 3 は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
Ａ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｃ）
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ 3 およびＲ 4 は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルおよびフェニルからなる群より選択され；またはＲ 3 とＲ 4 は共に3〜6員環を形成し；
Ｒ 5 およびＲ 6 は、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ 1−4 アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；またはＲ 5 とＲ 6 は共にフェニルまたは4〜6員複素環を形成し；
Ｒ''はＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 とＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＡＲは、縮合フェニルまたは4〜7員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり；ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで所望により置換されたＣ 1−4 アルキル；Ｃ 1−4 アルコキシ；−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で所望により置換され；ここで2つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；かつ、
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、1または2つの窒素で所望により置換されていてもよい；
ｄ）
Ｗ 3 は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲ Ｗ3 からなる群より選択され、
Ｒ Ｗ3 は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｑ 3 は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 1−6 シクロアルキル−、5〜6員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ 2 は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 1−6 シクロアルキル、5〜6員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ 3 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ 4 は、各出現で独立して、−ＮＨ 2 、−ＮＨ−ＮＨ 2 ；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1060]
ｉｎ ｖｉｖｏで1、2、3個またはそれより多くの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1061]
第2単量体と生物学的に有用な二量体をｉｎ ｖｉｖｏで形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1062]
2つの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1063]
3つの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1064]
Ｘ 1 が非ペプチジルリガンド部分である、本発明1039〜1063のいずれかの第1単量体。
[本発明1065]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1039〜1064のいずれかの第1単量体。
[本発明1066]
第2単量体が、式：
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ 2 は、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ 2 は、存在しないかまたはＸ 2 とＺ 2 に共有結合するコネクター部分であり；
Ｚ 2 は、1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含む、本発明1039〜1065のいずれかの第1単量体。
[本発明1067]
Ｚ 2 がボロン酸またはオキサボレール部分をさらに含む、本発明1066の第1単量体。
[本発明1068]
Ｘ 1 とＸ 2 が同一である、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1069]
Ｘ 1 とＸ 2 が異なる、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1070]
第1標的生体分子と第2標的生体分子が異なる、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1071]
第1標的生体分子と第2標的生体分子が同一である、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1072]
標的生体分子がタンパク質標的である、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1073]
第1標的生体分子がリボソームである、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1074]
第1標的生体分子がトリプターゼである、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1075]
単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、本発明1066〜1074のいずれかの第1単量体。
[本発明1076]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ 50 の小さい方の、多量体の見かけＩＣ 50 に対する比率が、少なくとも3．0であり得る、本発明1039〜1075のいずれかの第1単量体。
[本発明1077]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ 50 の小さい方の、多量体の見かけＩＣ 50 に対する比率が、少なくとも10．0であり得る、本発明1039〜1076のいずれかの第1単量体。
[本発明1078]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ 50 の小さい方の、多量体の見かけＩＣ 50 に対する比率が、少なくとも30．0であり得る、本発明1039〜1077のいずれかの第1単量体。
[本発明1079]
水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、本発明1039〜1078のいずれかの第1単量体。
[本発明1080]
Ｚ 2 が、以下からなる群より各出現で独立して選択され得る、本発明1066および1068〜1079のいずれかの第1単量体：
ａ）
Ｒ Ｗ は、結合、−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、Ｒ ａ およびＲ ｂ からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 およびＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
Ｑ 2Ａ は、結合、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ 1−6 アルキル−、および−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 1Ａ は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｎ（Ｒ ａ ）−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、Ｒ ａ 、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 およびＱ 1Ａ は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ 2Ａ はＣＲ Ｗ2Ａ であり；
Ｒ Ｗ2Ａ は、水素、Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ 1 は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ 2−6 アルケニル、−Ｃ 2−6 アルキニル、−Ｃ 3−6 シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−フェニル、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ 1−4 アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−フェニル、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ 2−6 アルキニル−フェニル、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ 2−6 アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲ ＢＢ がこれらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1081]
Ｚ 2 が、以下からなる群より各出現で独立して選択され得る、本発明1066〜1079のいずれかの第1単量体：
Ｗ 1 は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ 1−4 アルキル−、−Ｃ 1−4 アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル−、−ＮＲ ａ −Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ 2−6 アルケニル−、−Ｃ 2−6 アルキニル−、−Ｃ 3−6 シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ 1−4 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 2−6 アルキニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ 1−6 アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ 1−4 アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ 1−6 アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ 1 は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'） 2 、−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'） 3 、−Ｏ−ＳｉＲ ａ Ｒ ｂ Ｒ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｓ−Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ からなる群より選択され；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素およびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 1 およびＲ 2 は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ 1−6 アルキル、−Ｏ−Ｃ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、−Ｃ 1−6 アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ 1−6 アルキル、Ｃ 2−6 アルケニル、Ｃ 3−6 シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ 1−6 アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ 1 とＲ 2 は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ 8 は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；
ＡＡは、各出現で独立して、1、2または3個のヘテロ原子を有する5〜7員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される1、2または3個の置換基で所望により置換され；ここでＣ 1−4 アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ 2−4 アルケニル、Ｃ 1−4 アルコキシ、−Ｓ−Ｃ 1−4 アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され、または2つの置換基がこれらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ 1−4 アルキルからなる群より選択される。
[本発明1082]
第1単量体と第2単量体が可逆的に会合して多量体を形成する、本発明1039〜1081のいずれかの第1単量体。
[本発明1083]
第1単量体と第2単量体が二量体を形成する、本発明1039〜1082のいずれかの第1単量体。
[本発明1084]
第1単量体と2つの第2単量体が三量体を形成する、本発明1039〜1082のいずれかの第1単量体。
[本発明1085]
結果として得られる多量体の薬学的有効量がｉｎ ｖｉｖｏで形成される有効量で、ある量の第1単量体とある量の第2単量体を患者に投与する段階を含む、それを必要とする患者に薬学的有効量の多量体化合物を投与する方法。
[本発明1086]
多量体が二量体である、本発明1085の方法。
[本発明1087]
多量体が三量体である、本発明1085の方法。
[本発明1088]
以下の段階を含む、2以上の標的生体分子ドメインを実質的に同時に調節する方法：
前記生体分子標的を含む水性組成物を、式中、Ｘ 1 は、第1標的生体分子ドメインに結合し調節することができる第1リガンド部分である、
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体；ならびに
式中、Ｘ 2 は、第2標的生体分子ドメインに結合し調節することができるリガンド部分である、
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第2単量体と接触させる段階であって、水性組成物と接触すると、前記第1単量体と前記第2単量体は、第1標的生体分子ドメインおよび第2標的生体分子ドメインに結合する多量体を形成する、段階。
[本発明1089]
以下の段階を含む、治療を必要とする患者において2以上の標的生体分子ドメインに関する疾患を治療する方法：
式中、Ｘ 1 は、第1標的生体分子ドメインと結合し調節することができる第1リガンド部分である、
Ｘ 1 −Ｙ 1 −Ｚ 1 （式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体を患者に投与する段階；ならびに
式中、Ｘ 2 は、第2標的生体分子ドメインと結合し調節することができる第2リガンド部分である、
Ｘ 2 −Ｙ 2 −Ｚ 2 （式ＩＩ）
で表される第2単量体を前記患者に投与する段階であって、投与すると、前記第1単量体と前記第2単量体は、第1標的生体分子ドメインおよび第2標的生体分子ドメインに結合する多量体をｉｎ ｖｉｖｏで形成する、段階。
[本発明1090]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1088および1089のいずれかの方法。
[本発明1091]
標的生体分子がタンパク質である、本発明1088〜1090のいずれかの方法。
[本発明1092]
標的生体分子がタンパク質ドメインである、本発明1088〜1091のいずれかの方法。
[本発明1093]
第1単量体と第2単量体が実質的に順次投与される、本発明1089の方法。
[本発明1094]
第1単量体と第2単量体が実質的に同時に投与される、本発明1089の方法。
[本発明1095]
治療を必要とする患者が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を有している、本発明1089の方法。
[本発明1096]
疾患が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）である、本発明1089および1095のいずれかの方法。
[本発明1097]
（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（4−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（4−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−1−カルボニル）−2−クロロフェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；Ｎ−（3−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−カルボニル）フェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−クロロ−4−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−（（ヒドロキシジメチルシリル）−メトキシ）フェニル）メタノン；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−クロロ−5−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（4−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−1−カルボニル）フェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物からなる群より選択される化合物。
Claims (44)
- Ｘ １ −Ｙ １ −Ｚ １ （式Ｉ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第１単量体と、
Ｘ ２ −Ｙ ２ −Ｚ ２ （式ＩＩ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第２単量体との、水媒体中での多量化から形成される多量体化合物であって、式中、
Ｘ１が、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ１が、存在しないかまたはＸ１とＺ１に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｘ２が、第２標的生体分子に結合し調節することができる第２リガンド部分であり；
Ｙ２が、存在しないかまたはＸ２とＺ２に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ１とＺ２が、以下からなる群より各出現で独立して選択される、多量体化合物：
ａ）
式中、
Ｗ １は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、−ＳＨまたは−ＯＨであり；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；および
ｂ）
式中、
Ｑ２Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ１−６アルキル−、および−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｗ１Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１およびＱ１Ａは、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂはこれらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｗ２ＡはＣＲＷ２Ａであり；
ＲＷ２Ａは、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい。 - ジシロキサン共有結合により連結している第１単量体と第２単量体で表される多量体化合物であって、前記第１単量体が、Ｘ １ −Ｙ １ −Ｚ １ （式Ｉ）並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、前記第２単量体が、Ｘ ２ −Ｙ ２ −Ｚ ２ （式ＩＩ）並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中、
Ｘ １ が、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ １ が、存在しないかまたはＸ １ とＺ １ に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｘ ２ が、第２標的生体分子に結合し調節することができる第２リガンド部分であり；
Ｙ ２ が、存在しないかまたはＸ ２ とＺ ２ に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ １ とＺ ２ が、以下からなる群より各出現で独立して選択される、多量体化合物：
式中、
Ｗ １ は、存在せず；
Ｑ １ は、−ＯＨであり；
Ｒ １ およびＲ ２ は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ １−６ アルキル、−Ｏ−Ｃ １−６ アルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ３−６ シクロアルキル、−Ｃ １−６ アルキル−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、各出現で独立して選択されるＣ １−６ アルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ３−６ シクロアルキル、Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ １−６ アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ ａ およびＲ ｂ は、各出現で独立して、水素、Ｃ １−４ アルキル、−Ｏ−Ｃ １−４ アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ １−４ アルキルからなる群より選択され；ここでＣ １−４ アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
Ｒ ａ とＲ ｂ は、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、Ｒ ＢＢ で表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ １ は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各Ｒ ＢＢ は、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ １−４ アルキル、−Ｏ−Ｃ １−４ アルキル、−Ｎ（Ｒ ａ ）−Ｃ １−４ アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ １−４ アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １−４ アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、−Ｃ ２−６ アルケニル、−Ｃ ２−６ アルキニル、−Ｃ ３−６ シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ １−４ アルキレン−フェニル、−Ｃ １−４ アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ １−４ アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ ２−６ アルケニレン−フェニル、−Ｃ ２−６ アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ ２−６ アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ ２−６ アルキニル−フェニル、−Ｃ ２−６ アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ ２−６ アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ １−４ アルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−６ シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ １−４ アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ １−４ アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ １−４ アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；および
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択される。 - Ｚ １ およびＺ ２ が、各出現で独立して
である、請求項１または２記載の治療用多量体化合物。 - Ｒ １ およびＲ ２ が、各出現で独立してＣ １−６ アルキルである、請求項３記載の治療用多量体化合物。
- 以下の式：
で表される、請求項４記載の治療用多量体化合物。 - Ｘ １ −Ｙ １ −Ｚ １ （式Ｉ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第１単量体と、
Ｘ ２ −Ｙ ２ −Ｚ ２ （式ＩＩ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第２単量体との、水媒体中での多量化から形成される多量体化合物であって、式中、
Ｘ１が、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ１が、存在しないかまたはＸ１とＺ１に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ１が、以下からなる群より選択され：
ａ）
式中
Ａ１は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ２は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ１およびＡ２の少なくとも１つが存在することを条件とし；または
Ａ１とＡ２は、これらが結合している原子と共に４〜８員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ３は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、およびＯＨからなる群より選択され；
Ｗ２は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは１〜６であり；
は、単結合または二重結合を表し；および
ＲＸは、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ２は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
ＲＸとＱ２は、これらが結合している原子と共に４、５、６、７または８員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ３は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、５または６員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；および
ｂ）
式中
Ａ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ３は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、５または６員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；
ｃ）
式中
Ａ３は、各出現で独立して−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群より独立して選択され；またはＲ３とＲ４は共に３〜６員環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ１−４アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；またはＲ５とＲ６は共にフェニルまたは４〜６員複素環を形成し；
Ｒ''は、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡＲは縮合フェニルまたは４〜７員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり、ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；−Ｓ−Ｃ１−４アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で置換されていてもよく；ここで２つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、１または２つの窒素で置換されていてもよい；および
ｄ）
式中
Ｗ３は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲＷ３からなる群より選択され；
ＲＷ３は、各出現で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｑ３は、結合、−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ１−６シクロアルキル−、５〜６員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ２は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６シクロアルキル、５〜６員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ３は、各出現で独立して、−ＮＨ２、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ４は、各出現で独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、５または６員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｘ２が、第２標的生体分子に結合し調節することができる第２リガンド部分であり；
Ｙ２が、存在しないかまたはＸ２とＺ２に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ２が、以下からなる群より選択され：
式中
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡＡは、各出現で独立して、１、２、もしくは３つのヘテロ原子を有する５〜７員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；ここでＣ１−４アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または２つの置換基が、これらが結合している原子と共に縮合５または６員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；および
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択される、
多量体化合物。 - Ｘ１とＸ２が同一である、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
- Ｘ１とＸ２が異なる、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
- 第１単量体と第２単量体が異なる、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
- 第１単量体と第２単量体が同一である、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
- 水媒体中で１、２、３個またはそれより多くの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第１シリル単量体であって、前記第１および第２シリル単量体は、式：
Ｘ３−Ｙ３−Ｚ３（式ＩＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ３は、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ３は、存在しないかまたはＸ３とＺ３に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ３は、以下からなる群より独立して選択される、第１シリル単量体：
ａ）
式中
Ｗ １は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；および
ｂ）
式中
Ｑ２Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ１−６アルキル−、および−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｗ１Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１およびＱ１Ａは、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｗ２ＡはＣＲＷ２Ａであり、
ＲＷ２Ａは、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい。 - Ｚ３が、
からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体。 - Ｗ１が存在しない、請求項１２記載の第１シリル単量体。
- Ｗ１が−Ｃ１−４アルキル−である、請求項１２記載の第１シリル単量体。
- Ｗ１が−フェニル−である、請求項１２記載の第１シリル単量体。
- ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、請求項１２〜１５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- Ｒ１およびＲ２がメチルである、請求項１２〜１６のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- Ｑ１が−ＯＨである、請求項１２〜１７のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- Ｑ１およびＲ２が−ＯＨである、請求項１２〜１６のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- Ｚ３が、以下からなる群より選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体：
式中
ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−であり；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択される。 - Ｚ３が、
からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体。 - Ｗ１が−Ｃ１−４アルキル−であり、かつＷ１Ａが存在しない、請求項２１記載の第１シリル単量体。
- Ｗ１およびＷ１Ａが−Ｃ１−４アルキル−である、請求項２１記載の第１シリル単量体。
- Ｗ１およびＷ１Ａが存在しない、請求項２１記載の第１シリル単量体。
- ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、請求項２１〜２４のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- ＢＢが
からなる群より選択される、請求項２１〜２５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。 - Ｚ３が、以下からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体：
式中、
各出現で独立して選択されるＷ１およびＷ１Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−であり；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；および
ｍは、０、１、２、３または４である。 - Ｚ３が、以下からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体：
式中
各出現で独立して選択されるＷ１およびＷ１Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ１およびＲ２は、Ｃ１−６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される。 - 第１単量体がｉｎ ｖｉｖｏで１、２、３個またはそれより多くの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
- リガンド部分がファルマコフォアである、請求項１１記載の第１シリル単量体。
- 標的生体分子がタンパク質標的である、請求項１１記載の第１シリル単量体。
- 第１シリル単量体が第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な二量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
- 第１シリル単量体が２つの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
- 第１シリル単量体が３つの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
- Ｘ３が非ペプチジルリガンド部分である、請求項１１記載の第１シリル単量体。
- 第１標的生体分子がリボソームである、請求項１１〜３５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- 第１標的生体分子がトリプターゼである、請求項１１〜３５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- シリル単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、請求項１１〜３７のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- 水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、請求項１１〜３８のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
- 請求項１〜３９のいずれか一項記載の第１単量体と請求項１〜３９のいずれか一項記載の第２単量体の水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
- 以下の段階を含む、２以上の標的生体分子ドメインを実質的に同時に調節する方法：
前記生体分子標的を含む水性組成物を、請求項１１〜４０のいずれか一項記載の第１単量体および請求項１１〜４０のいずれか一項記載の第２単量体と接触させる段階であって、水性組成物と接触すると、前記第１単量体と前記第２単量体は、第１標的生体分子ドメインおよび第２標的生体分子ドメインに結合する多量体を形成する、段階。 - 標的生体分子がタンパク質である、請求項４１記載の方法。
- 標的生体分子がタンパク質ドメインである、請求項４１または４２記載の方法。
- （４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）−２−クロロフェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；Ｎ−（３−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−（（ヒドロキシジメチルシリル）−メトキシ）フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−５−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物からなる群より選択される化合物。
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| MX2008012053A (es) * | 2006-03-21 | 2008-12-17 | Joyant Pharmaceuticals Inc | Promotores de apoptosis de molecula pequeña. |
| US20080255460A1 (en) | 2007-04-13 | 2008-10-16 | Ethicon Endo-Surgery, Inc. | Nanoparticle tissue based identification and illumination |
| CL2008001211A1 (es) | 2007-04-27 | 2009-08-07 | Isdin Sa | Compuestos derivados de benzotriazolilfenol sililado; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento contra condiciones no deseadas de la piel tales como queratosis actinica, urticaria solar y eritema solar. |
| WO2009018003A2 (en) | 2007-07-27 | 2009-02-05 | Ensemble Discovery Corporation | Detection assays and use thereof |
| US20110130361A1 (en) * | 2007-08-09 | 2011-06-02 | Jonathan Grimm | Silicon derivatives as histone deacetylase inhibitors |
| US8338425B2 (en) * | 2007-12-10 | 2012-12-25 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic kinase inhibitors |
| EP2279291B1 (en) * | 2008-04-09 | 2019-07-03 | Cornell University | Coferons and methods of making and using them |
| EP2485678A4 (en) | 2009-10-07 | 2013-04-03 | Univ Cornell | COFERONS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME |
| US20140161729A1 (en) | 2011-04-07 | 2014-06-12 | Cornell University | Cofluorons and methods of making and using them |
| WO2013058825A1 (en) * | 2011-04-07 | 2013-04-25 | Cornell University | Silyl monomers capable of multimerizing in an aqueous solution, and methods of using same |
| US20140194383A1 (en) | 2011-04-07 | 2014-07-10 | Cornell University | Monomers capable of dimerizing in an aqueous solution, and methods of using same |
| WO2015081280A1 (en) * | 2013-11-26 | 2015-06-04 | Coferon, Inc. | Bromodomain ligands capable of dimerizing in an aqueous solution |
-
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